压片过程中辅料的选择
粉末直接压片的一般要求
粉末直接压片得一般要求片剂就是目前应用最广泛得一种剂型,其制备可以分为颗粒压片法与直接压片法两大类。
颗粒压片法根据制备颗粒得工艺不同,又可分为湿颗粒压片法与干颗粒压片法两种;而直接压片法则由于主药性状不同,分为粉末直接压片法与结晶直接压片法、粉末直接压片就是指将药物得粉末与适宜得辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒(湿颗粒或干颗粒)而直接压制成片。
目前,国内以湿颗粒压片法应用最为广泛、但就是,随着新辅料得开发,使得粉末直接压片法得应用越来越广。
粉末直接压片对药物得要求进行粉末直接压片得药物要具有良好得流动性、可压性与润滑性。
但多数药物不具备这些特点,可以通过改善物料得性能、改善压片机得性能等办法加以解决。
改善压片物料得性能:药物得粗细度、结晶形态不适于直接压片时,可通过适宜手段,如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善,如重结晶法、喷雾干燥法等,但实际生产中有不少困难而较少应用。
低剂量药物(如主药含量在5０毫克以下)处方中含有较多得辅料,流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料得性能。
不论药物本身得流动性与可压性好或不好,与大量得流动性好、可压性好得辅料混合均匀后,即可直接压片。
所以,粉末直接压片得前提条件就是辅料应具有良好得流动性、可压性与润滑性、压片机应具备得装置:振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末得流动性总就是不及颗粒得好,容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢,造成片重差异较大,而该装置可以使粉末均匀流入模孔、预压装置由于粉末中存在得空气比颗粒中得多,压片时容易产生顶裂。
解决办法一就是降低压片速度,二就是经二次压缩,即第一次为初步压缩,第二次为最终压成药片。
由于增加了压缩时间,因而利于排出粉末中得空气,减少裂片现象,增加片剂得硬度、较好得密闭与除尘装置因粉末具有飞扬性,粉末直接压片时,会产生较多得粉尘,有时出现漏粉现象,所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好得除尘装置与刮粉器与转台间得严密接合。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
药品压片技巧汇总
药品压片技巧汇总药品压片是指将原料药和辅料通过压片机制成药片的过程。
药片是一种常见的药剂形式，它具有剂量准确、服用方便、稳定性好等优点。
而良好的药品压片技巧则能保证药片质量和产量。
下面将介绍一些常见的药品压片技巧。
1.药粉的筛选：药粉的筛选是制备高质量药片的首要步骤。
药粉的筛选可以去除大颗粒杂质、提高药品的均一性和制片的稳定性。
常用的筛选方法有震动筛选和气流筛选。
2.压片机的调整：良好的压片机调整是保证良好药片制备的重要环节。
首先是调整所需的重压和剂量。
压片力过小，会导致片剂松散易碎，不符合质量标准；压力过大，则会增加片剂的破碎率。
保持合适的压片速度也是关键，过快会引起散粉，过慢会降低产量。
3.辅料的选择：辅料是指在药品压片过程中用于改善药片性能的物质。
常见辅料有增塑剂、润滑剂和分散剂等。
正确选择辅料可以改善药品流动性、提高压片均匀性。
4.药物颗粒的大小和形状：药片的质量和稳定性与药物颗粒的大小和形状密切相关。
颗粒的大小应该适中，过小会出现颗粒堆积，过大会导致片剂不均匀。
颗粒的形状也要保持一定的规则性，过于不规则的颗粒容易造成压片不良。
5.预压工艺的应用：预压工艺是指在压片过程中先进行预压，然后再进行正式压片的技术。
预压可以排除气泡，改善颗粒的结合力，提高片剂质量。
6.润滑剂的使用：润滑剂是常用的辅料之一、它可以降低药物颗粒与模具间的摩擦系数，减小粉尘生成，提高药片的质量。
常用的润滑剂有二氧化硅、氢氧化镁等。
7.模具的清洁和保养：模具是制备药片的关键工具。
模具的清洁和保养工作非常重要。
清洁模具时，应先用刷子或高压空气吹除表面的颗粒和杂质，然后放入清洗液中浸泡，最后擦拭干净。
保养模具时，应保持干燥和防锈。
8.压片机的运行监控：压片机的运行监控可以帮助及时发现问题并进行调整，保证压制过程的稳定性。
监控参数包括压片力、压片速度和压片时间等。
此外，还应定期进行设备的维护和保养，修复或更换损坏的部件。
9.片剂的质量检测：片剂的质量检测是保证药品质量的关键。
压片的工艺流程
压片的工艺流程压片是一种常见的固体制剂生产工艺，主要用于制备片剂、颗粒剂等固体药物剂型。
压片工艺流程包括原料准备、混合、压片、包衣、检验等多个环节，下面将详细介绍压片的工艺流程。
一、原料准备1.1 原料选择：根据药物的特性和制剂的要求，选择适合的原料，包括活性成分、辅料等。
1.2 原料检验：对原料进行外观、理化性质、微生物等方面的检验，确保原料符合要求。
1.3 原料称量：按照配方要求，精确称量各种原料，确保配方的准确性。
二、混合2.1 原料混合：将各种原料按照配方要求进行混合，确保各种原料均匀分布。
2.2 混合检验：对混合后的原料进行检验，包括颗粒度、均匀度、流动性等方面的检验。
三、压片3.1 压片机准备：对压片机进行清洁、消毒等准备工作。
3.2 压片模具安装：根据制剂的要求，选择合适的模具，并将模具安装到压片机上。
3.3 压片工艺参数设置：根据制剂的要求，设置合适的压片工艺参数，包括压力、速度等。
3.4 压片操作：将混合后的原料放入压片机中，进行压片操作。
3.5 压片检验：对压片后的片剂进行外观、硬度、厚度、重量等方面的检验。
四、包衣4.1 包衣材料准备：根据制剂的要求，选择合适的包衣材料，如薄膜、糖衣等。
4.2 包衣工艺参数设置：根据包衣材料的特性，设置合适的包衣工艺参数，包括温度、湿度等。
4.3 包衣操作：将片剂放入包衣机中，进行包衣操作。
4.4 包衣检验：对包衣后的片剂进行外观、光泽、均匀度等方面的检验。
五、检验5.1 外观检验：对成品片剂进行外观检查，包括颜色、形状、表面光滑度等。
5.2 硬度检验：使用硬度计对片剂进行硬度检验，确保片剂的硬度符合要求。
5.3 厚度检验：使用厚度计对片剂进行厚度检验，确保片剂的厚度符合要求。
5.4 重量检验：使用天平对片剂进行重量检验，确保片剂的重量符合要求。
通过以上工艺流程，可以制备出符合要求的片剂制剂。
压片工艺流程涉及多个环节，每个环节都需要严格控制，确保制剂的质量和稳定性。
片剂常用辅料
（一）填充剂填充剂：用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。
1.淀粉：便宜，可压性差。
淀粉/糖粉/糊精混合使用。
另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。
2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。
3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。
黏附力强，硬度大，吸附性强。
4.乳糖：优良的片剂填充剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。
5.可压性淀粉：医学，教育网原创又称预胶化淀粉。
流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。
6.微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。
用量达20％时崩解较好。
7.无机盐类：硫酸钙（含两个分子的结晶水）；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。
对四环素的吸收有影响。
8.甘露醇：流动性差，价格贵。
用于咀嚼片的填充剂。
（二）润湿剂与黏合剂润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。
粘合剂是粘性物质。
1.蒸馏水：不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。
2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。
3.淀粉浆：常用。
8%-15%.冲浆法、煮浆法。
淀粉糊化后有粘性。
4.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：1%-2%.粘性强。
5.羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。
6.甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）：MC溶于水。
EC不溶于水，缓控释制剂用得多。
7.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：水溶液。
常用浓度2%-5%.8.其它：10%-20%明胶溶液，50%-70%的蔗糖溶液，3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液。
（三）崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。
口含片、长效片、舌下片、医学教育网、原创植入片等可不加崩解剂。
压片过程的质量控制
压片过程的质量控制压片过程是制药工业中的关键环节之一，是将药物粉末压缩成各种形状的药片的过程。
压片过程的质量控制非常重要，因为药片的质量直接影响着制药产品的安全性和疗效。
下面将详细探讨压片过程的质量控制措施。
一、原料品质控制1.1活性成分：应使用合格的活性成分，确保其纯度和质量符合规定标准。
生产厂家应严格按照药典标准进行活性成分的质量评估。
1.2辅料：辅料包括流动性改良剂、润滑剂、粉末分散剂等。
选择辅料时应注意其纯度、稳定性和适用性。
1.3粉末混合物：粉末混合物的质量直接影响药片的制备效果和质量。
因此，在压片过程中需要对粉末混合物进行充分的混合和均匀分散，确保各成分的均匀性。
二、设备控制适当的设备操作和维护对于压片过程的质量控制至关重要。
2.1压片机：选择合适的压片机，并且根据不同药物的特性和压片要求进行合理的参数设置。
确保压片机的操作和维护符合规定标准。
2.2模具：模具的尺寸和形状对药片质量有直接影响。
因此，在使用前应进行检查，并确保模具的清洁和无损伤。
2.3温度和湿度控制：制药过程中的温度和湿度要求比较严格。
应在设备上安装合适的温湿度控制装置，并进行定期校准。
在压片过程中，还需要执行以下质量控制措施。
3.1压片速率控制：控制压片速率对于药片质量的一致性和硬度的一致性至关重要。
应根据不同药物的特性和制备要求，进行合理的压片速率控制。
3.2压片力度控制：压片力度对于药片的致密性和均匀性有直接影响。
应选择适当的压片力度，并进行压片力度的监测和调整。
3.3压片线速度控制：压片过程中的线速度也会对药片质量产生影响。
它的控制主要包括设备调整和操作员技能。
3.4压片均匀性控制：压片均匀性主要取决于粉末混合物的均匀性和压片参数的控制。
应定期进行混合物的均匀性测试，并进行合适的调整。
3.5药片硬度控制：药片硬度直接影响其耐崩解性和包衣性。
应根据药物的特性和药物制剂要求，对药片的硬度进行控制。
四、质量检验控制对于压片过程的质量控制，还需要进行质量检验。
片剂制备中四大辅料介绍
5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
（三）崩解剂（Disi是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是77℃）。糊化后，淀粉的粘度急剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
8. 甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
（二）粘合剂（Adhesives）
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
药剂学专业知识：片剂的辅料
药剂学专业知识：片剂的辅料
对于药剂学来说，辅料几乎占据了半壁的江山。
所以，学好辅料的知识，对于学习药剂的内容是必不可缺的，今天帮大家整理药剂学专业知识-片剂的辅料。
1.定义
辅料是除了主药其他物质的统称。
1) 作用
2) 赋型
3) 使制备过程顺利
4) 提高药物的稳定性、疗效
5) 降低药物的毒副作用
6) 调节药物作用
7) 增加病人用药的适宜性
2.稀释剂(填充剂)
因此，凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。
(甘味精无糖一定糊)
对于填充剂来说，一定要掌握微晶纤维素可以直接压片，有干粘合剂之称。
通常会把它和微粉硅胶放在一起来考，而微粉硅胶是可以直接压片的润滑剂。
3.润湿剂和粘合剂
4.崩解剂
干淀粉
羧甲淀粉钠(CMS-Na，有效崩解剂);
低取代羟丙基纤维素(L-HPC，吸水迅速膨胀);
交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联聚维酮(PVPP)
泡腾崩解剂(两淀粉，两交联，一低取，一泡腾)。
5.润滑剂
常用的润滑剂(广义)有：硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶(价贵，可直接压片)、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)等。
(微聚清华十二美)
【考题1】可作片剂的崩解剂的是A
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉甘露醇
C.聚乙二醇
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.羧甲基淀粉钠
【考题2】直接压片常选用的助流剂是C
A.糖浆
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.PEG600
E.硬脂酸镁。
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压片过程中辅料的选择
淀粉（Starch）
比较常用的是玉米淀粉，它的性质和稳定，与大多数的药物都不起作用，含水量为6％-8％。
在实际的生产中，常与可压性较好的的糖粉和糊精混合使用，因为淀粉的可压性较差，单独使用的话，压出来的药片过于松散。
配伍禁忌：某些酸性较强的药物，不适宜用淀粉作填充剂，因为湿颗粒在干燥过程中，能使淀粉部分水解，影响片剂的质量。
糖粉（Sucrose）糖粉是指结晶性蔗糖经过低温干燥粉碎后的白色粉末，它的粘合力强，可以用来增加片剂的硬度，使得片剂的表面光滑美观，但是由于糖粉的吸湿性比较强，长期贮存，会使得片剂的硬度过大，崩解或是溶出困难。
注意事项：除了口含片或是可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精和淀粉配合使用。
糊精（Dextri）
糊精是淀粉水解中间产物的总称，具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或是造成片剂的崩解或是溶出的迟缓；在含量测定的时候如果不充分的粉碎提取，会影响到测定的结果的准确性和重现性，所以很少单独大量的使用，常与糖粉和淀粉配合使用。
配伍禁忌：糊精粘性较糖粉弱，不适宜纤维性的药粉。
乳糖（Lactose）
它是一种优良的填充剂，常用含有一个结晶水的乳糖，无吸湿性，可压性、流动性都比较好，压出的片剂片面光洁美观，有良好的药物溶出速率。
片剂露置于空气中不易吸潮松碎，便于包装。
贮藏期间不延缓片剂的崩解时间。
配伍禁忌：乳糖作为片剂辅料如与胺类药物配伍压制的片剂，日久会呈现棕黄色。
处方中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐等时，或在碱性润滑剂的影响下，能加速变色反应，使用时宜加注意。
可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉，是淀粉经部分水解而得，其中一部分是完整的淀粉颗粒，另一部分是水解变性后凝聚成的球粒。
它是多功能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并且有较好的崩解作用。
注意事项：若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可以超过0.5％，以免产生软化效应。
微晶纤维素（MCC）
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度较小的结晶性纤维素，其可压性好，兼具粘合、助流、崩解等作用。
微晶纤维素在加压过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，极易引水入内破坏粒子之间的结合力，促使片子崩解。
片剂中一般含20％微晶纤维素时崩解较好。
注意事项：对于碱性的硬脂酸盐类润滑剂，如用量较高(高于0.75％)及混合时间较长时，片剂有软化现象，而且可能影响崩解或溶出。