中药固体制剂及其溶出度的研究概况
中药行业中的药物溶出与释放研究
中药行业中的药物溶出与释放研究中药是中国传统的宝贵医学资源，具有独特的治疗作用和广泛的临床应用。
药物的溶出和释放是中药治疗效果的重要关键之一。
本文将探讨中药行业中的药物溶出与释放研究的现状和发展趋势。
一、药物溶出与释放的定义和意义药物溶出是指药物被水或其他溶液中的溶质分子所溶解的过程。
药物释放是指药物从给药系统中的载体中逐渐释放出来，达到治疗目的的过程。
药物溶出和释放的研究对于药物的质量控制、治疗效果的评价以及新药的开发具有重要的意义。
二、药物溶出与释放的影响因素1. 药物的理化性质：药物的溶解度、分子大小和极性等理化性质将影响药物的溶出和释放速度。
溶解度高的药物更容易溶出，分子较小且极性较高的药物更容易通过细胞膜释放。
2. 给药系统的类型：给药系统的类型将直接影响药物的溶出和释放特性。
例如，固体制剂的溶出速度通常较慢，而注射剂和控释系统能够实现更精确的药物释放。
3. 药物的制备工艺：药物的制备工艺将影响药物的晶型、粒径和形态等，从而影响药物的溶出和释放特性。
4. 环境条件：环境条件如温度、湿度和pH值等也将对药物的溶出和释放产生影响。
三、药物溶出与释放的研究方法1. 体外溶出试验：体外溶出试验是一种常用的研究药物溶出和释放的方法。
通过将药物样品与模拟体液置于适当的设备中，测定药物在不同时间点的累积溶出量，以评估药物的溶出速率和释放特性。
2. 药物动力学研究：药物动力学研究可以通过建立数学模型，分析药物在给药过程中的转化规律和释放机制，从而预测药物在体内的行为和疗效。
3. 成像技术：成像技术可以通过荧光标记的药物或载体，实时观察药物在体内的释放过程，从而了解药物的溶出和释放动态。
四、药物溶出与释放的改进与应用为了改善药物溶出和释放的特性，中药行业中的研究者们采取了多种改进策略。
例如，改变药物的晶型和物理形态，调整药物的分子量和极性，设计新型的给药系统等。
此外，药物溶出和释放的研究对于新药的研发和药物质量控制具有重要意义。
药物固体制剂溶出度测定概况
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（一）中国药典2010年版溶出度概况 修源自订内容附录溶出度测定法修订内容
4、修订测定法中加样与启动仪器顺序；
2005：启动仪器至规定转速并平稳→已放置样品的转篮降入溶出杯中 （或样品投入溶出杯中）→自供试品接触溶出介质起立即计时
2010：已放置样品的转篮降入溶出杯中（或样品投入溶出杯中） →按各 品种项下规定的转速启动仪器，计时；
篮网丝径：2005：0.25mm；2010：0.28mm±0.03mm 溶出杯高：2005：168mm±8mm：2010：185mm±25mm
3、溶出介质量不在附录中明确；
2005：除另有规定外，分别量取经脱气处理的溶出介质900ml，置各溶 出杯内
2010：分别量取经脱气处理的溶出介质，置各溶出杯内
（一）中国药典2010年版溶出度概况 新
增内容
附录溶出度测定法新增内容
1、明确三种测定方法的名称；
第一法（篮法）、第二法（桨法）、第三法（小杯法）
1、文字上细化对仪器的要求；
转篮 ……均为不锈钢或其他惰性材料
2、增加准确量取溶出介质的量化要求；
实际量取的体积与规定体积的偏差不超过±1%
3、增加准确取样时间的量化要求；
2010：当正文规定需要使用沉降篮或其他沉降装置时，可将片剂或胶囊 剂先装入规定的沉降装置内（桨法）；当在正文规定需要使用沉降装 置时，可将片剂或胶囊剂先装入规定的沉降装置内
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一、溶出度的基本概念
溶出曲线？
溶出度与
溶出度是指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在 规定条件下溶出的速率和程度。
规定条件中的时间如果是一点，测得的溶出量就是单点 溶出度；时间如果是连续的多个点，测得的溶出量按次序连 起来就是溶出曲线。
中药行业中的药物溶出与释放研究
中药行业中的药物溶出与释放研究随着人们对健康的关注度不断增加，中药作为一种传统疗法，逐渐获得了更多的关注。
药物溶出与释放是中药行业中的重要研究领域之一。
溶出和释放特性的研究对于评估中药的药效和质量，以及合理应用中药有着重要的意义。
首先，了解药物溶出与释放的概念是必要的。
药物溶出是指药物从制剂中溶解出来的过程，而药物释放是指药物从制剂中释放出来并达到疗效所需的速率。
溶出与释放特性的研究可以帮助我们了解药物在身体内的传输机制、活性成分的释放速率以及释放控制机制等重要参数，从而实现药物的合理使用。
在中药行业中，药物溶出与释放的研究对制剂的开发和优化具有重要意义。
通过研究药物溶出与释放的特性，可以选择合适的药物载体和控释系统，以提高药物的溶解度和稳定性，增强药物的生物利用度和治疗效果。
同时，药物溶出与释放的研究也有助于解决中药传统制剂中存在的质量不稳定、药效差异大等问题，保证中药的质量和疗效。
为了研究药物溶出与释放的特性，目前已经发展了多种测试方法和技术。
常用的方法包括离体释放试验和体内疗效评价。
离体释放试验通过模拟体内条件，测定药物从制剂中溶出和释放的速率。
体内疗效评价则通过动物实验等手段，评估药物的溶出和释放对疾病的治疗效果。
这些方法和技术的应用使药物溶出与释放研究更加精确和可靠。
在药物溶出与释放研究中，要特别关注制剂的控释性能。
药物的控释性能直接影响药物的疗效和安全性。
通过控制制剂的释放速率和释放方式，可以达到持续释放、缓释释放等目的，提高药物的治疗效果和药物的安全性。
因此，合理选择药物载体和制剂技术，设计出具有良好控释性能的制剂，是药物溶出与释放研究的重要内容。
综上所述，药物溶出与释放是中药行业中的重要研究领域。
通过研究药物溶出与释放的特性，可以优化中药制剂的设计和制备工艺，提高药物的生物利用度和疗效。
同时，合理评估药物溶出与释放的特性对于控制中药制剂的质量和治疗效果具有重要意义。
因此，进一步深入研究药物溶出与释放机制，提高研究方法的准确性和可靠性，有助于推动中药行业的发展和应用。
中医行业工作中的中药制剂与药物溶出度控制
中医行业工作中的中药制剂与药物溶出度控制中药制剂作为中医行业中重要的组成部分，具有广泛的应用价值。
在中药制剂的生产和使用过程中，药物溶出度控制是至关重要的一环。
本文将重点探讨中药制剂与药物溶出度控制的关系，并分析其在中医行业工作中的实际应用。
一、中药制剂的定义和分类中药制剂是指由中药原料经过一定的加工和配伍加工制成的具有一定药效的制剂。
根据药物形态和微观特征的不同，中药制剂可分为粉剂、丸剂、膏剂、浸膏剂、糖浆剂等不同形式。
二、药物溶出度控制的意义药物溶出度是指制剂中药物在特定的条件下溶解出来的百分比。
药物溶出度控制直接影响制剂的药效和疗效。
合理控制药物溶出度可以确保中药制剂的稳定性和治疗效果，提高其质量和功效。
药物溶出度的控制还可以避免药物过快或过慢释放，减少药物的副作用。
三、影响药物溶出度的因素1. 药物特性：药物的溶解度、溶出度受其化学成分和物理性质的影响。
溶解度较低的药物可能需要采用特殊的制剂技术来提高溶出度。
2. 制剂工艺：制剂的选择、配伍及加工工艺对药物溶出度起着决定性的影响。
适当调整制剂工艺可以使药物溶出度得到提高或减缓。
3. 药物与体液相互作用：中药制剂在人体内与体液发生相互作用，影响药物的释放速率和溶出度。
了解药物的生物利用度和代谢途径有助于控制药物溶出度。
四、中医行业工作中的应用实例1. 方剂制备：在中医方剂的制备过程中，控制药物溶出度有助于方剂的稳定性和疗效。
例如，在煎煮方剂时，根据药物的特性和药效要求选择适当的煎煮时间和温度，以控制药物的释放速率。
2. 中药制剂研究：中医行业科研人员通过研究中药制剂的药物溶出度，可以评价其溶解特性和体内吸收情况，为进一步的研究和开发提供依据。
3. 临床应用：中医行业临床医生根据病情和药物特性，合理选择中药制剂进行治疗，并控制药物的溶出度以达到最佳疗效。
五、药物溶出度控制的方法1. 优化制剂工艺：通过调整工艺参数，如颗粒大小、包衣材料和压制力等，改善制剂的溶出度。
浅谈中药固体制剂溶出度研究进展
浅谈 中药 固体制剂 溶 出度研究 进展
崔冬梅 宿州市食品 药品检验所 ，安徽宿 州 ２ ５ ４ ０ ０ ０
摘 要 固体 药物 的 崩解 度是 否达 到要 求 ，而忽 略 了 崩解 度 ≠溶 出度 这一 概念 。药 物 只有在 体 内 充分 溶 出 ，达 到 一定 的血 药浓 度 才能发 挥应 有 的效果 。 ２ ． １处 方设 计 我们 所用 的 药物 中 ，不 仅仅 包含 主 药成 分 ，在处 方设 计 时通 常还 会 加 入一 些甜味 剂 、助 溶剂 、表 面 活性剂 、黏 合 剂等辅 料 以达 到改 善药 物本 身 溶解 度 、外 观、１ ５感 、崩解 度等 目的 。这 些辅 料 如果在 处 方设计 时加 入 的种 类 、数量 不 合适 都会影 响 到药物 的溶 出度 。现在 市场 上 日渐 增多 的 很 多亲 水性 材料 ，如 微 晶纤维 素 、 甲基纤 维 素 、交 联Ｐ ＶＰ 等 亲水 性辅 料 ，当一 些具 有 疏 水性 的 药物 加入 适量 的上 述辅 料 之后 ，会 在 疏 水性 药物 表面 形成 一 层亲水 性 的 “ 膜” ， 这一 工 艺无疑 改 变 了药物 本 身的 疏水性 质 ， 使 得药 物 的溶 出性有 了提 高” 。 ２ ． ２剂 型选 择 口服 是 中药 固体 制剂 最 常 见的 给药 方式 ，常见有 胶 囊剂 、丸 剂 、片 剂 、颗 粒剂 等剂 型 ，药物 的 剂型 与药 物溶 出 度 大 小密 切 相关 。如张 爱丽 、张 庆 芬 在 相 同的试 验 条件 下 采用 小 杯法 ￣ Ｕ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法研 究 天 舒滴 丸 、天舒 胶囊 以及 天 舒片 三种 不 同剂 型 溶 出情 况 ，试 验证 明不 同的剂 型溶 出度 存 在 显著 差异 。通 过研 究 结果 可知 ，由于采 用 了固 体分散 体 系 ，滴丸较 片 剂 以及胶 囊的 体 外 溶 出速 度快 ，有 效成 分 的快速 溶 出能使 制 剂 快速 发挥 止痛 的 功效 ，该 制剂 更适 合天 舒 制 剂 的剂 型选 择 。 ２ ． ３ 测 定 因素 中 药 固体 制 剂 多为 复 方 制 剂 ，成分 教复 杂 ，溶 出度测 定 方法 的建 立 需 要对 测定 指标 、测 定方 法 、测定 介 质 、 温 度 、转 速 、评价 标 准 等做 认 真 的选 择 。 ２ ０ １ ０ 年版 中国药 典 收载 的溶 出 度测 定装 置 有 第一 法 （ 转篮 法 ）、第 二法 （ 浆法）、 第三 法 （ 小杯 法 ） 。一 般情 况 下 ，根据 固体 制 剂 的 不 同 性 质 采 用 上 述 方 法 之 一 进 行 测 定 。如 易漂浮 于液 面 的制 剂采 用转 篮法 ，含 难 溶 解扩 散成 分 、处 方 中主药 或者 添加 的辅 料 会影 响转 蓝 通 透 性 的 固 体 制 剂 多采 用 浆 法 ，而有 效 成分 含量 低 的 多采用 小杯 法ｕ 。 不论 采取 何种 测定 方法 ，仪器 因素 和人 为 因 素不 可避 免 的会影 响 到测 定结 果 。溶解 介 质 的选 择及 处理 、温 度 的设 置 、搅拌 的速 度 、 取样 的高 度等 都 会影 响到 最终 的测 定 结果 。 崔战 芹通 过溶 出介 质 中气 体对 西咪 替丁 片溶 出 度的 影 响试 验 中得 出 ， 溶 出 介 质必 须进 行 脱 气处理 ， 这 是 由于 气体 的存 在可 产生 干扰 ， 影 响测 定 结 果 的准 确 性 ． 如 果 溶 出介 质 不 经 脱 气处 理 ， 对西 咪 替 丁片 溶 出 度 会有 显 著 的 影 响… 。 因此 ，试 验 中我 们必 须严 格按 照标 准操 作规 范 进行操 作 ，以获得 具有 准 确性 和 重现 性 的结果 。
实验十七 固体制剂的溶出度测定
实验十七固体制剂的溶出度测定一、实验目的1、掌握固体制剂（片剂、丸剂、胶囊剂）溶出度的原理、方法与数据处理。
2、熟悉溶出度测定的意义、溶出度测定仪的使用方法。
二、实验提要溶出度系指在规定介质中药物从片剂或胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
崩解（或溶散）度无法反映崩解后微细颗粒的再分解和溶解过程。
当溶解过程为影响吸收的主要限速过程时，崩解（或溶散）时限往往不能作为判断药物制剂吸收的指标。
采用血药浓度法，尿药累计量法等等体内测定法虽可推测药物的吸收速度，但实验方法较复杂，成本高。
固体制剂的溶出度测定法是一种较简单的体外实验法，对主药成分不易从制剂中释放，久贮后变为难溶物，在消化液中溶解缓慢，与其他成分共存易发生化学变化的药物，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物，均应作溶出度检查。
凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解（或溶散）时限检查。
溶出度的测定原理为Noyes－Whitney方程：dc/dt＝ks（Cs－Ct）式中：dc/dt为溶出速度，k为溶出速度常数，s为固体药物表面积，Cs为药物的饱和浓度，Ct为t时溶液的药物浓度。
试验中，溶出介质的量必须远远超过使药物饱和的介质所需的量。
一般至少为使药物饱和时介质用量的5－10倍。
现行《中国药典》溶出度测定方法规定有转篮法和浆法，并对装置的结构和要求作了具体的规定。
通常以固体制剂中主药溶出一定量所需时间或规定时间内主药溶出百分数作为制剂质量评价指标。
本实验以氨茶碱片为材料，测定氨茶碱的溶出度。
三、实验内容仪器溶出度测定仪、紫外分光光度计、分析天平、10ml容量瓶、1ml移液管、0.8um 微孔滤膜等材料氨茶碱片（0.1g）、氢氧化钠、牛黄解毒片等1．氨茶碱片中茶碱溶出度的测定取本品一片，照溶出度测定法（第一法：转篮法），以蒸馏水800ml为溶剂，转篮转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml，滤过（0.8um微孔滤膜），精密量取续滤液1ml，加0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释成10ml的溶液，照分光光度法，在275nm 的波长处测定吸收度，按茶碱的吸收系数为650计算出每片的溶出量。
固体制剂溶出度的研究进展
２ 溶 出 溶剂 的选 择
测定药品体外溶 出度 的目的， 是为了反映其体内吸收情况 ， 因
此 溶 出 度 检 查 中溶 出介 质 用 得 最 多 的是 水 、 种 浓 度 的 盐 酸溶 液 、 各
说 ， 儿 和 老 年 人 易 发 生 不 良反 应 ， 计 与 药 物 代 谢 速度 较 慢 、 幼 估 肾 脏排泄较差 或对药物作用 的感受性较 高有关 。 由于 基 因 多态 性 导 致 的个 体 差 异 ， 的人 对 某 些 药物 耐受 性 较 差 或 “ 敏 ” 易 出现 过 有 超 ， 敏 反 应 。 料 显 示 ， 物 致 过 敏 反 应 的 比 例 逐 年 增 长 ， 仅 常 见 资 药 不 的易 致 敏 的 药 物 引 起 过 敏 ， 连 通 常 认 为 不 易 致 敏 的药 物 也 会 引 就
起过敏 。 于多种 因素（ 基 人均用药率增高 、 合理 用药 、 不 机体 内环境
改 变 ）药 物 的抗 原 性增 强” ， 原 因可 能 与 中药成 分 复 杂 、 ， 】究其 有效 成 分 多 为 大分 子 物 质 ， 且 中药 大 多为 复 方 制剂 等 因素 有 关 。 当 归 、 而 如 五味子 、 白芍 、 参 、 心 莲 等 可 能引 起 荨 麻疹 ； 南 白药 、 参 注 射 丹 穿 云 丹 液 、 神丸 、 六 双黄 连 注射 剂 、 香 正 气 水 等 可 引起 过 敏 性 休 克 。 藿 对 孕 妇 、 母 用 药 更 应 慎 重 。 １例 乳 母 腰 伤 服 用 三 七 片 ， 药 ５ｄ 乳 如 用 后， ４ 其 ５日龄 的－ Ｊ 出 现 淡 红 色 皮 疹 ， 后 发 展 为 大疱 性 表 皮 松 ￣ Ｌ Ｌ 最 解 型药 疹 。 于 这 些 特 殊 人 群 ， 药 要 注 意 观 察 ， 不 可 因 为 是 中 对 用 切
固体制剂溶出度的研究进展_张梅君
综述报告
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固体制剂溶出度的研究进展
张梅君， 王志强， 黄学荪
（温州医学院附属第一医院药剂科， 浙江 温州 &$!***）
摘要： 目的 介绍固体制剂溶出度研究的最新进展。 方法 从溶出度测定的方法、 溶出溶剂的选择、 溶出度的检测方法、 溶出数据的处理和溶 出度的应用等方面对固体制剂溶出度的研究进展进行阐述。 结果与结论 固体制剂溶出度是药品内在质量的灵魂， 是同品种药物产生不同 临床疗效和生物利用度的主要原因。 溶出度试验方法的不断完善和改进对于指导新药研究、 提高药物研制水平和指导临床合理用药都具 有重要意义。 关键词： 固体制剂； 溶出度； 生物利用度； 进展 中图分类号： ,-$./ (( ； 01!*%/ . 文献标识码： 2 文章编号： (%%* ’ !-)( # $%%- + %& ’ %%"& ’ %) 《 中国药典 4 二部 5 》 主要收载有 如循环法、 流通池法 # $ % 。 $**! 年版 流通池法则用于药物释放度的 转篮法、 桨法及小杯法 & 种方法 # & % ， 测定。 各种测定方法均有其优缺点。 转篮法的主要缺点是篮网易 堵塞 3 篮网上易黏附气泡， 因此溶出溶剂必须经过严格的脱气处 理， 常用煮沸法、 超声脱气法对溶剂进行预处理。 桨法的明显缺点 是样品可能上浮。 流通池法适合于小剂量、 难溶性药物的缓、 控释 制剂 3 尤其是肠溶制剂 3 同时比其他方法更接近药物在体内的转 运过程。 $ 溶出溶剂的选择 测定药品体外溶出度的目的， 是为了反映其体内吸收情况 3 因 此溶出度检查中溶出介质用得最多的是水、 各种浓度的盐酸溶液、
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中药固体制剂及其溶出度的研究概况来源：世界科学技术中医药现代化一、概述1．中药固体制剂的研究进展制剂是根据药典、药品标准、处方手册等收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药物按某种剂型制成的具有一定规格的药剂，可以直接用于临床治疗或预防疾病，也可作为其它制剂或方剂的原料。
剂型一般指药物制剂的类别，是药物经加工制成的适宜于预防或医疗的最终应用形式。
中药固体制剂约占全部制剂品种的2／3，其服用、携带、生产、运输、贮藏方便，应用广泛。
固体剂型在《五十二病方》中已有记载，如饼、丸、丹、等。
《黄帝内经》中也记载有丸、散等固体剂型。
建国以来，运用现代科学手段对传统剂型进行了发掘、继承和改进。
如将水泛丸改为浓缩丸、将粉末片改为浸膏片或半浸膏片、将颗粒剂改为胶囊剂或片剂等。
同时借鉴现代药剂理论和现代科技手段，开发创制了一批新剂型、新品种，如：苏冰滴丸、清开灵注射液、复方丹参气雾剂、葛根芩连微丸等，从而减少用药剂量、提高临床疗效、降低毒副作用,丰富了临床用药。
近年来，随着新辅料、新技术、新工艺、新设备的应用以及中、西药制剂理论的发展，推动了中药固体制剂的革新，主要体现在新剂型的开发。
如以药物迅速释放为目的，用以治疗急症的速释固体制剂(速崩片、分散片、口腔速崩片、速溶片等)；以延缓药物释放、减少给药次数、避免血药浓度“峰谷”现象为目的的缓释固体制剂(缓释胶囊、缓释片、胃内滞留片等)；根据病情需要，以定时定量释放药物的控释固体制剂(渗透泵型控释系统、脉冲式释药系统、自调式释药系统等)；以减少毒副作用、增强疗效的靶向固体制剂(毫微囊、脂质体等)。
但从总体上来讲，由于中药本身所固有的复杂性，在研究方法和生产技术上与先进国家还存在一定的差距，基础研究工作还较薄弱，特别是新剂型的发展，还没有形成自己独特的理论体系和制备技术，大多借鉴化学药品的制剂理论与技术。
随着多学科(如中药制剂工程学、中药制剂药代动力学等)的交叉应用，中药固体制剂必将进一步发展。
2．固体制剂溶出度研究现状溶出度是指药物在规定溶剂中与一定条件下，从片剂或胶囊剂等固体制剂的溶出速度和程度，是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础,以溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究固体制剂所含主药的处方组成、辅料的性质、生产工艺、粒度等对制剂质量统一性影响的方法。
中药口服固体制剂多以药材粉末或提取物为原料，有效成分必须通过崩解及溶出的过程释放，吸收进入血液，其释放性能对所含有效成分在体内的吸收有较大的影响。
据记载，1910年德国药典第V版开始收载片剂的崩解时限试验，但仅试图依靠崩解时限作为所有固体制剂在体内吸收的评定标准，这显然很不完善。
1967年美国国家处方集12版(NF XII)第二补充版首次介绍缓释片和胶囊的溶出度检测以来，对固体制剂的溶出度研究不断进展。
1970年美国药典 18版(USP XⅧ)收载了泼尼松片等6个溶出度检测品种，1985年USP XX I收载了370个品种，1995年USP XXⅢ收载了458个品种。
我国从20世纪 70年代末已开始研究中药口服固体制剂的溶出度，中国药典1985年版收载了7个品种，1990年版收载了43个品种，1995年版扩大为134个品种，2000年版收载了182种。
现在溶出度检测已成为制药工业必设的一个质量控制项目，是评价制剂处方、生产工艺、制剂生物利用度的重要指标。
3．中药固体制剂溶出度测定的意义(1)筛选制剂处方与工艺。
制剂处方与制备工艺对药物的疗效有很大的影响，含有等量相同药物的不同制剂、不同药厂生产的同一种制剂、甚至同一药厂生产的同种制剂的不同批号的临床疗效都可能不一样。
辛勋等对7个厂家的9个批号的牛黄解毒片的溶出度进行了研究，结果表明T50最快与最慢的相差4．54倍，T90最快与最慢的相差4．26倍，提示各厂家的生产工艺是影响溶出度的主要因素，也是临床疗效不稳定的因素之一。
对A厂3批样品溶出度参数T90进行方差分析，结果三批样品之间有显著性差异。
体外溶出度的测定可以为制剂的处方及工艺筛选提供重要依据，避免在研制工作中的盲目性。
从理论上讲，药物的体内过程才是评价药物的最重要、最可靠的依据。
但在口服固体制剂的研制中，不可能都用费时、费钱的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选和评价。
尽管体内外试验结果有可能不完全一致，但有一定的相关性，由于体外溶出度检验简单可行，仍不失一种经济有效的质量检测控制手段。
通过溶出度的测定，可以比较出新剂型的优劣；考察研究辅料、载体和稀释剂对药物溶出度的影响及其原理，能科学地筛选出辅料的品种、用量及最佳处方；考察不同技术和工艺对药物溶出度的影响，对设计新工艺有着重要的意义。
王洪光…等用正交设计法筛选了11种药物片剂的最佳处方与工艺。
(2)控制固体制剂的内在质量。
据近10年来大量统计，口服固体制剂质量问题相当严重，崩解度合格的同一制剂不同产品，药物溶出度与临床疗效千差万别。
药物的溶出度与临床疗效存在着显著的相关性，而溶出度受原料、辅料、处方组成、包衣用料、颗粒大小、工艺条件和设备优劣等因素的影响。
另一方面，溶出度也能反映出体内的吸收和药效情况，而崩解时限已经不能全部反映出体内的吸收和药效情况。
对于中药缓控释给药系统的固体制剂，通过溶出度(释放度)的测定，可以控制药物的释放速度和释放量，避免血药浓度的“峰谷”现象，降低药物毒副作用。
(3)评价口服固体制剂体内生物利用度。
固体药物制剂必须经崩解、释放、溶解后才可能被上皮细胞膜吸收，当药物的溶出速率等于或低于药物在体内的吸收速率时，溶出速率成为限时因素，此时两者可能出现一定的相关性。
如果溶出与吸收速率有较好的相关性，说明体外溶出度试验结果对预测药物在体内的行为有一定的意义。
由溶出度获得的数据，经拟合处理得出一些参数，与由血药浓度求出的体内药物吸收特性参数建立体内外参数间的定量关系，即体外药物溶出特性与体内药物吸收特性的关系。
如果体内外有显著性相关，可用溶出度试验有效地评价药物的体内生物利用度。
二、影响固体制剂溶出度的因素影响固体制剂中有效成分在体内吸收的主要因素有制剂的崩解度、药物粒子的大小、药物本身的溶解度及药物粉粒的结构等，而这些因素都与制剂剂型、制剂处方及制备工艺密切相关，也就是说剂型、制剂处方及工艺与药物的溶出度直接相关。
1．剂型对溶出度的影响剂型与药物的溶出度有密切关系。
袁今才等分别以黄芩苷、小檗碱、绿原酸及总蒽醌作指标测定牛黄解毒丸和牛黄解毒片的溶出度，结果显示，蜜丸的溶出度较糖衣片慢2～3倍。
显然，将牛黄解毒丸改成牛黄解毒片，有利于药物的释放。
但并非所有丸剂都较片剂的溶出度小，即剂型不是影响溶出度的唯一因素，如银翘解毒丸和黄连上清丸由蜜丸改成糖衣片后，释放速度延长2倍多。
毛冬青干浸膏胶囊2min的释放量相当于糖衣片30min的释放量，50min时胶囊剂释放量为糖衣片的5倍多。
苏冰滴丸T50较冠心苏合丸快1倍，临床疗效明显，各项生物参数均优于冠心苏合丸。
体外溶出度测定可用于选择理想的剂型，治疗急症时，应选用溶出度大的剂型，药物迅速显效；治疗慢性病时，选用溶出度小的剂型，让药物缓慢奏效；治疗癌症时，应选用定位释放的靶向制剂，以减小对正常细胞的毒性。
剂型对溶出度的影响归根结底在于制剂处方和工艺的影响，相同药物的不同剂型其制剂处方与工艺必然不一样，不同的剂型是作为不同的制剂处方或工艺的外在表现形式而存在的。
2．制剂处方对溶出度的影响制剂处方包括药物和附加剂两部份。
其中药物的性质(溶解度、晶型、粒径等)对固体制剂中有效成分的释放与溶解有较大的影响，附加剂(辅料的种类、用量等)对制剂的崩解起主要作用。
因为中药成分的复杂性，在制剂处方的选择上一般考虑附加剂对药物溶出度的影响。
附加剂的选择能影响制剂的释放性能，中药青蓝、葛根、芦丁各自的黄酮提取物分别与不同的辅料制片，结果说明不同的填充剂对不同的黄酮类药物的溶出有显著性影响。
以青蓝片用氢氧化铝、葛根片用碳酸钠、芦丁用氧化铝为好。
上海中药厂试制的加硬脂酸镁的苏冰滴丸比不加硬脂酸镁的苏冰滴丸溶出速率要低得多。
3．制备工艺对溶出度的影响制备工艺对体外释放度也有很大影响。
在生产中，工艺上的微小变更，都会引起制剂释放度的改变，不同各厂家复方丹参片，释放量最高可达93％，而最低的仅为47％。
有人用人参茎叶分别采用4种不同的制备工艺制备片剂，经体外释放度和兔血药浓度比较，有机溶媒提取片释药最快，血药浓度最高；生药片最差；全叶青叶蓝浸膏片、半浸膏片及总黄酮片的释放度比较表明，3种片剂的T50有显著的差异，其中浸膏片最慢，总黄酮片最快。
三、改善中药口服固体制剂溶出度的方法制剂处方及制备工艺是是影响药物溶出度的主要因素。
选择适宜的辅料及制备工艺来改善药物的崩解、释放及溶出，从而增加药物在体内的吸收。
1．优化制剂处方固体制剂的崩解或药物释放是药物溶出的前提，易溶药物崩解度的优劣可以代表溶出度的好坏，而对于不溶性或难溶性药物制剂的崩解度并不能代表药物的充分吸收。
改进崩解度是改善溶出度的重要手段之一，因此，选用各种能促进崩解的辅料及有助溶、增溶作用的附加剂都可影响药物的溶出度。
选用性能良好的崩解剂能获得崩解度较好的固体制剂。
如在中药银黄片的制备中，通过正交试验对辅料的种类和用量进行了筛选，结果以混合加入5％的羧甲基淀粉钠，使其崩解时间由1小时缩短至十几分钟。
穿心莲内酯片采用全粉末直接压片法制备，处方中加入微晶纤维素使片剂崩解得很快，有利于药物的吸收。
表面活性剂是一种广泛作为增溶剂、助溶剂、润湿剂和乳化剂的附加剂，表面活性剂低浓度时能润湿药物粒子表面，提高溶解速度，还有溶解脂质的作用，改变上皮细胞的通透性，对于许多被动扩散难以吸收的药物，因加入表面活性剂而吸收增加。
常用的助溶剂或表面活性添加剂有吐温类、低分子PVP和低分子PEG等。
如穿心莲内酯难溶于水，有报道以PEG6000为载体，将穿心莲内酯制成固体分散体，并以微晶纤维素混匀，压制成片，实验证明所制成的片剂在溶出速度、溶解度、粒度等方面较原片剂为优。
2．改进制备工艺固体制剂的制备工艺也是影响其溶出度的关键因素，改变制备工艺也可提高药物溶出度，提高药物的生物利用度。
(1)改变混合与制粒工艺。
通过药物或辅料粉末的有序混合，使药物分散吸附于载体表面，防止细粉凝集，增大药物与溶出介质的接触面，从而加快药物的溶出速度。
辅料与药物的混合有内加法与外加法，将药材或提取物细粉与辅料混合均匀制成颗粒的内加法，崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩解，但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，因此崩解作用较弱；而将辅料与干燥的颗粒混合后压片的外加法，片剂的崩解速度较快，但其崩解作用发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状而非细粉状。