药剂学实验报告精华版ppt课件

软膏剂中药物的释放性能影响药物的 疗效，可通过测定软膏中药物穿过无屏障性 能的半透膜（玻璃纸）到达接受介质（如水） 的速度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏 剂中药物的释放一般遵循Higuch公式，即药 物的累积释放量M与时间t的平方根成正比， 即：
M=kt1/2
药物的理化性质与基质组成会影响k值大 小。
5、不同类型软膏剂基质的作用特点是什么？
五、实验报告书写要求
（1）实验目的；（2）实验材料与设备；（3） 处方；（4）制备工艺；（5）思考题答案。
实验二 栓剂的制备
一、实验目的 掌握栓剂制备的一般过程。
二、实验指导
1、栓剂的定义 栓剂系指药物与适量基质制 成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固 体剂型。
三、实验内容与操作
（一）实验材料与设备 1、实验材料 水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸
甘油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、 月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油杯、药勺、药 物天平、玻璃棒、恒温水浴锅、移液管（2ml）、 量筒（10ml和50ml）、乳钵。
（2）乳剂型基质不阻止皮肤表面分 泌物的分泌和水分蒸发，故其引起的水合作 用较油脂性基质弱。但由于乳剂型基质中加 有表面活性剂，一般有利于药物的释放和穿 透，故此类基质特别是O/W型基质中药物的释 放和透皮吸收是三类基质中最快的。由于基 质中水分的存在，使其增强了润滑性，易于 涂布。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制 备软膏。值得注意的是O/W型基质制成的软膏 在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时， 其吸收的分泌物可重新透入皮肤（反向吸收） 而使炎症恶化，故需正确选择适应证。
4、置换价 不同的栓剂处方用同 一模型制得的栓剂容积相同，但其 重量则随基质与药物密度的不同而 有差别。为了确定基质用量以保证 栓剂剂量的准确，常需预测药物的 置换价（f）。置换价定义为主药的 重量与同体积基质重量的比值。即
f＝药物密度/基质密 度
如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g 碘仿与1g可可豆脂所占的容积相当。当基质 和药物的密度未知时，可用下式计算：
f=W/[G-(M-W)]
式中，W—每粒栓剂中主药的含量；G—每 粒纯基质栓剂的重量；M—每粒含药栓剂的重 量；（M-W）—含药栓中基质的重量；〔G ( M-W)〕—与药物同容积的基质重量。
（3）水溶性基质易溶于水，能与渗出液 混合且易洗除，能耐高温不易霉败。多数情 况下此类基质中药物的释放也较快。但由于 其较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用， 故用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤 脱水干燥感。遇水不稳定的药物不宜用此类 基质制备软膏。
制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔 融法和乳化法，可根据药物与基质的性质选 用适宜方法。
型软膏剂基质的作用特点：
（1）油脂性基质主要用于遇水不 稳定的药物制备软膏剂。此类基质涂于皮 肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用， 对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。 由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松， 减低组织的致密性，形成孔隙，增加了药 物在角质层的扩散系数，故油脂性基质增 加药物的透皮吸收，但多数情况下，烃类 基质中药物释放最差。
（二）实验部分
1. 处方
水
杨
3.0g
十
六
3.0g
硬
脂
6.0g
硬脂酸甘油酯
液
体
7.5g
白
凡
2.5g
对羟基苯甲酸乙酯
月桂醇硫酸钠
酸
醇
酸
2.0g
石
蜡
士
林
0.05g 0.5g
2、制法
（1）取油相成分（十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油 酯、液体石蜡、白凡士林）置于蒸发皿中，置水浴 上加热至70－80℃使其熔化。
k值的大小反映了软膏剂中药物的释放的 快慢，k值越大，释放越快。
凝胶（如琼脂或明胶）扩散法和微生 物法也可用来比较不同基质中药物的释放性 能。琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质， 将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置 一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层 高度来比较药物自基质中释放的速度，运用 Lockie经验式：
2、栓剂的基质种类 栓剂的基质分为油脂性 基质和水溶性基质。
3、栓剂的制备工艺
栓剂的制法有冷
压法（包括搓捏法）和热熔法二种。其中热
熔法最为常用，其制备工艺流程为：
基质→熔化→混合→注模→冷却→ ↑
药物 削去溢出部分→脱模→质检→包装
为了使栓剂冷却成形后易脱模， 模内侧应涂润滑剂，水溶性基质涂油溶 性润滑剂（如液体石蜡）；油溶性基质 涂水溶性润滑剂，如软肥皂、甘油各一 份及90％乙醇5份的混合液。
实验一 软膏剂的制备
一、实验目的 掌握软膏剂（乳剂型基质）的一般制备方法。
二、实验指导
软膏剂系指药物与适量基质 均匀混合制成的具有适当稠度的 半固体外用制剂。常用的软膏基 质根据其组成可分为油脂性基质、 乳剂型基质和水溶性基质三类。
软膏剂主要用于局部疾 病的治疗，如抗感染、消毒、止 痒、止痛和麻醉等。这些作用要 求混合在基质中的药物须以适当 的速度和足够的量释放至表皮或 经表皮渗入表皮下组织，一般并 不期望产生全身性作用。不同类
四、思考题
1、所制软膏剂基质属何种类型基质？
2、试分析处方中各组分的作用。三乙醇胺是 通过何种方式起作用的？写出反应式。
3、制备O/W型或W/O型乳化剂的最适HLB值范围 分别为多少？
4、试计算本乳剂的分散相浓度，乳化剂的HLB 值（已知胺皂HLB=12.0，单硬脂酸甘油酯HLB ＝3.8，月桂醇硫酸钠HLB＝4.0）。
（2）取水相成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、甘油、 对羟基苯甲酸乙酯）置于小烧杯中，加入蒸馏水并 置水浴上加热至70－80℃。
（3）在不断搅拌下将水相以细流状加入油相中，在 水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下 继续搅拌至基质稍冷时加入香精。
（4）取水杨酸置于乳钵中，研细，分次加入制得
的基质研匀，即得。
H2=DT
式中，H—扩散距离（mm），D—扩散系数 (mm2/h) ， T— 扩 散 时 间 (h) ， 以 H2 对 T 作 图 ， 得到一条通过原点的直线，其斜率即为D。D 值反映了软膏剂释药能力的大小。
微生物法用于抑菌药物软膏，将细菌接种于 琼脂平板培养基上，在平板上打若干个大小相同的 孔，填入软膏，经培养后测定孔周围抑菌区大小。