硝基苯酰基硫脲衍生物的合成与生物活性研究
对植物血红蛋白功能的新发现——调节NO的生物活性
对植物血红蛋白功能的新发现——调节NO的生物活性陈娟;肖强;裴真明;郑海雷【期刊名称】《细胞生物学杂志》【年(卷),期】2007(29)4【摘要】血红蛋白在植物中广泛存在,对其功能的研究也不断深入。
最新研究发现植物血红蛋白除具有运载氧、感应氧等生理功能外,还对植物诸多代谢活动发挥重要的调控作用,而这一作用主要通过调节信号分子NO的生物活性来实现。
综述了在正常生长及胁迫条件下,植物血红蛋白对NO生物活性的调节作用,着重阐述缺氧条件下植物血红蛋白在解除NO毒害,再生NAD(P)+及维持能量水平等方面的功能及其机制。
植物血红蛋白功能的这一新发现对研究不同条件下NO信号转导途径的调节机制具重要意义。
【总页数】6页(P513-518)【关键词】植物血红蛋白;胁迫诱导血红蛋白;一氧化氮;缺氧胁迫【作者】陈娟;肖强;裴真明;郑海雷【作者单位】厦门大学生命科学学院【正文语种】中文【中图分类】Q51【相关文献】1.波罗蜜属植物2004-2008年新发现的黄酮类化合物及其生物活性研究概况 [J], 陈凯峰;欧阳胜;温慧玲;申作洁;谢平2.新型含酰基硫脲查尔酮衍生物的合成及其植物生长调节活性 [J], 肖彩琴;傅颖3.γ-氨丙基杂氮硅三环酰胺类衍生物的合成及其植物生长调节活性研究 [J], 胡素文;张庆伟;宋博;叶发青;郭平;刘剑敏;韩安月;叶云4.葡萄生物多酚分离纯化及功能活性研究/改性血红蛋白的制备与应用研究/"补肾通淋"颗粒/第二带电码防伪系统/利用抗除草剂基因快速鉴定黄瓜杂种纯度的研究/化学保鲜剂调控技术 [J],5.单酰基硫脲衍生物的合成及其植物生长调节活性的研究 [J], 李燕萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
含三唑基酰基硫脲类除草剂的结构与生物活性的量子化学研究
含 三 唑基 酰基 硫脲 类 除草 剂 的结 构 与 生 物 活性 的量子 化 学 研究
李淑 贤 ，毕慧敏 ，柴兴泉 ， 鹏涛 谢
（ 邯郸 学 院 化 学 系 ， 北 邯 郸 ０ ６０ ） 河 ５０ ５
摘 要 ： 用 量 子 化 学 方 法 ， １ 含 三 唑 基 酰 基硫 脲 类 化 合 物 的 结 构 与 除 草 活 性 关 系 进 行 了 研 究 。 采 用 ＨＦ方 利 对 ４种
表 ２ 化 合 物 的前 线 轨 道 能 级
一 ２７一 ０
过低或 Ｅ 。。 过高都意味着分子本身 的活性太强 ， 进入生物体 内很容 易被 代 谢 或 与 其他 受 体 作 用 ， 得 药 物 作 用 难 以控 制 ， 使 因此 农 药 分 子 的 Ｅ 。 Ｅ 。。 应 有 合 适 的 预 期 估 或 值
间。其中一些三氮唑类的化合物具有杀虫、 杀菌 、 除草和植物 生长 调节作用 ， 据活性 因子叠加 的原理 ， 根 李淑贤等 在所 合成 的酰 基硫 脲化合 物 的结构 中 ， 引入 了活性 较高 的杂 环 ３一 基 １２ ４一三 氮 唑 ， 成 了新 型酰 基 硫 脲类 化 合 物 ， 测 氨 ，， 合 并
。
类化合物的生物活性 ， ７种化合物 的结 构类 似于化合物 ｄ 这 ， 结构式为 ：
Ｏ
一
３一ＣＣ Ｈ３ Ｃ ２ ｊ ； 一 Ｂ Ｃ Ｈ Ｏ Ｈ 一 （ｋ） ３ 一 １６ Ｏ Ｈ 一（） ４ ｒ ６ ３ Ｃ ２ ；
Ｂ Ｃ Ｈ Ｏ Ｈ 一 （ ） ４ 一 Ｎ ２ ６ ３ Ｃ ２ 一 （ｉ ；３ 一 ｒ６ ３ Ｃ ２ １ ； Ｏ ＣＨ Ｏ Ｈ ｎ）
表 ３ 化 合 物 的 轨 道 主 要成 分 及所 占 比重 （ ） ％
在此 基 础 上 ， 通 过 量 子 化 学 计 算 预 测 了 ｈ至 ｎ７种 同 又
间苯三酚乙酰基衍生物合成及生物活性研究
间苯三酚乙酰基衍生物合成及生物活性研究陈贯虹;孔学;高永超;王加宁;迟建国;邱维忠【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2011(039)017【摘要】以2,4-二乙酰基间苯三酚为基础,通过改变一个酰基碳链的长度,合成了三个间苯三酚乙酰基衍生物,目标化合物经LC-MS进行了确证,室内生测试验结果表明,2-乙酰基-4-丙酰基间苯三酚与2-乙酰基-4-丁酰基间苯三酚对立枯丝核菌、禾谷丝核菌、灰葡萄孢具有明显的抑制作用。
%Three phloroglucinol acetylated derivatives were synthesized with 2,4-diacetylphloroglucinol as the basis structure.All the compounds synthesized were confirmed by LC-MS.The results of preliminary bioassay showed that two compounds of 2-acetyl-4-propionylphloroglucinol and 2-acetyl-4-butyrylphloroglucinol had obvious inhibitive effect on Rhizoctonia solani,Rhizoctonia cerealis,and Botrytis cinerea.【总页数】3页(P32-34)【作者】陈贯虹;孔学;高永超;王加宁;迟建国;邱维忠【作者单位】山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014;山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014;山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014;山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014;山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014;山东省科学院生物研究所,山东济南250014;山东省应用微生物重点实验室,山东济南250014【正文语种】中文【中图分类】TQ314.24【相关文献】1.苯氧乙酰基硫脲类衍生物的合成及生物活性研究 [J], 聂丽;尹艺林;郑蕾;张强2.抗生素2,4-二乙酰基间苯三酚及其衍生物的绿色高效合成 [J], 张小蓉;张晓婷;黄婉云;潘成学3.1—芳氧基乙酰基—4—苯甲酰氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究 [J], 魏太保;杨素铀4.唾液酸衍生物的合成及生物活性研究1.2去氧-2,3-去氢N乙酰基神经氨酸的合成 [J], 李绍顺;崔浩;小仓治夫5.1-芳氧基乙酰基-4-邻氯苯甲酰基氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究 [J], 魏太保; 陈继畴; 王秀春; 杨素铀因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
加合物C29H25N506S的合成及晶体结构研究
的单 晶 于 Ｂ ｒ ｕ ｋ ｅ ｒ Ｓ ｍａ ｒ ｔ Ａｐ ｅ ｘ Ｃ Ｃ Ｄ衍 射 仪 ， 以石 墨 单色 器 单 色 化 的 Ｍｏ Ｋ 射 线 （ ０ ． ７ １ ０ ７ ３ Ａ） 在 ２ ９ １
４ ， Ｖ －２ ７ ２ ６ ． ６ （ １ Ｏ ） ， Ｄ＝１ ． ３ ２ ９ ｒ ａ ｇ ／ ｍ ｓ ， Ｆ（ ｏ ｏ ｏ ） 一１ １ ９ ２ ， ∞ Ｆ＝１ ． ０ ３ ５ ． 结 构由直接 法解 出， 最终偏 离因子 为
Ｒ ｌ ＝Ｏ ． ０ ８ ０ ６ ， ｕ 一Ｏ ． １ ３ ５ ６ ． Ｘ － 射线单 晶衍射分析显 示， 晶体 中分子 主要通 过分子 间 Ｎ－ Ｈ…Ｏ氢键 （ Ｎ１ 一 Ｈ１ Ａ…
（ １ ．兰州交通大学 化学与生物工程学 院， 甘肃 兰州 ７ ３ ０ ０ ７ ０ ； ２ ． 西北 民族大学 化工学院 ， 甘肃 兰州 ７ ３ ０ １ ５ ４ ）
摘
要： 介绍 了有机 加合 物 Ｎ－ （ ２ － 硝基苯基） － ２ － 苯 乙酰胺并 Ｎ 一 乙氧羰基一 Ｎ， 一 Ｏ － 硝 基苯 乙酰基硫脲 的合 成及结构
晶， 得黄色透明加合物 Ｃ ２ 。 Ｈ 。 ｓ Ｎ ｓ Ｏ ｅ Ｓ ， 产率为 ８ ｏ ，
合成路 径如图 １ 所示 ， 玑Ｐ ． ： １ １ ７ ～１ １ ８℃． Ｆ Ｔ — Ｉ Ｒ
（ ｃ ｍ一 ）：３ １ ８ ６ ， ３ ０ ７ ７ ， １ ６ ８ ０， １ ５ ４ ４， １ ３ ４ １ ， １ ２ ４ ６， １
中图分类号 ： ０ ６ ２ ５ ． ７ ２
文献标志码 ： Ａ
近年来 ， 硫脲衍生物尤其是酰基硫脲衍生物 的 研究 备 受化 学家们 的广 泛 关 注． 这 是 因 为 酰基 硫 脲 衍生物不仅是很好 的氢键受体和给体 ， 还与金属离 子有 很 强 的配位 能力 ［ 】 寸 ］ ． 酰基 硫 脲 衍 生 物 的研 究 ， 尤其是对其单晶结构的研究对于一些超分子结构 自 组装 、 结构新颖的配合物的合成 、 阴离子识别以及硫 脲衍生物应用的研究等［ ４ 制都非常有益． 为此 ， 我们 在前期研究的基础上［ ７ － ９ ］ ， 在这篇文章 中， 我们报道
吖啶酰胺基硫脲类衍生物的体外抗肿瘤活性研究
吖啶酰胺基硫脲类衍生物的体外抗肿瘤活性研究李俊威;刘华钢;梁燕;霍丽妮;范玉琴;罗世建;黄申立;黄星悦【期刊名称】《广西医科大学学报》【年(卷),期】2016(33)2【摘要】目的:对吖啶酰胺基硫脲类衍生物进行体外抗肿瘤活性筛选,并初步探讨其抗肿瘤机制.方法:采用CCK-8法检测该吖啶类化合物4a对人肺癌A549细胞、人鼻咽癌CNE-2细胞、人胰腺癌panc-1细胞、人脑神经母细胞瘤SN-K细胞及人子宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,并以作用活性最强的细胞进行后续实验;采用HE染色观察药物作用后细胞形态的变化;采用流式细胞术检测药物对肿瘤细胞凋亡和细胞周期影响.结果:吖啶类化合物4a对各肿瘤细胞均显示了一定的抑制作用,对A549、CNE-2、panc-1、SN-K及Hela细胞的IC50分别为(3.59±0.49) mg/L、(17.93±0.02) mg/L、(53.88±0.87) mg/L、(32.34±0.18) mg/L、(37.43±0.12) mg/L,对A549细胞的抑制活性最强.HE染色结果显示吖啶类化合物4a作用A549细胞后,细胞间隙增大,体积变小,核固缩.流式细胞仪检测不同浓度吖啶类化合物4a A549作用48 h后,低剂量组、中剂量组、高剂量组的坏死率分别为(2.63±0.21)％、(2.70±1.19)％、(38.80±0.10)％;细胞周期中G2期和S期逐渐增加(P＜0.05).结论:吖啶类化合物4a对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用,对A549细胞抑制活性最强,其初步作用机制可能是通过将细胞阻滞于G2期和S期,促进细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞生长.【总页数】7页(P194-200)【作者】李俊威;刘华钢;梁燕;霍丽妮;范玉琴;罗世建;黄申立;黄星悦【作者单位】广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021;广西医科大学南宁 530021【正文语种】中文【中图分类】R979.1【相关文献】1.酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅹ)——1-(4'-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲类化合物环化反应的研究 [J], 张自义2.1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲及其1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抑菌活性[J], 苏桂发;霍丽妮;覃江克;潘成学;关一富3.含水介质中N-苯甲酰胺基-N′-苯基硫脲衍生物识别阴离子研究 [J], 聂丽;张煊;吴芳英;江云宝4.四取代杯[4]芳烃酰胺基硫脲衍生物的合成与配合性能研究 [J], 赵夏;杨发福;黄翠玉;林建荣5.酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究——Ⅻ.1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲及3-(α-苯基氰甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑-5-硫酚衍生物的合成 [J], 张自义;陈立民;冯小明;曾福礼因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
硫脲衍生物的研究进展
Ｓ
ｌ ｌ
Ｋ Ｃ １ ｕｖ） Ｓ Ｎ（． ｅ ｉ． ０ｑ
Ｒ 一、 、 儿
Ｉ — ｕ—叶 广 Ｈ—ｆ— ２ ｈ — ｅ— — — Ｆ — ｘ， ４ Ｔ ｒｌ —
，
Ｎ Ｎ Ｉ ％ Ｈ
Ｙｉｌ： ４ Ｉ２ＨＣ１ Ｉ
ｌ ： 堕
ｘｌ ｙ ｕ， ） 【
此 法适 用 于 伯胺 与 二 硫化 碳 合 成 一取 代 硫脲 、 １３二 取代 硫 脲 及 １３ ３三取 代 硫 脲 。如 ： 二 甲 ，一 ， ，一 在
Ⅻ 删 一
（Ｃ ） Ｄ Ｃ 的作用下 ， 二硫化碳与伯胺 的盐酸盐反应 ， 可
制 得对 称硫 脲 Ｅ （ ｃ ｅ ） Ｓ ｈ ｍｅ３ 。
Ｒｌ
１ ４ 硫 氰酸 盐与胺 作 用 ．
反应物的物质的量 比， 达到有选择地制备不 同胺 来
的 目的嘲 （ ｃ ｅ ） Ｓ ｈ ｍｅ５ 。
胺 的氢 卤 化 物与 硫 氢酸 钾 缩 合 反应 ， 可制 得 伯 胺和 对称 Ｎ， 一 代硫 脲 。该 反 应 通 过 控 制 两 种 Ｎ’取
用 一锅 法 ， 可合 成 得 到硫 脲 衍 生 物 。丁烯 基 溴可 以
具有 极 为广泛 的用 途 ， 以 国 内外 学 者 对 其 进行 了 Ｒ 所 广泛 的研 究 。本文 主要 介绍 硫脲 的各 种合 成方 法及 应用 ， 并就 其 发展前 景 作 了简单 介绍 。
１ 硫脲衍 生 物 的合成 方法
１ １ 异硫 氰 酸 酯与胺 作 用 ．
难 以形成 稳定 的化 合物 ［ 。这 一 特性使 得硫 脲衍 生 １ ］ 物在 农业 、 医药 、 业 和分析 化学 等方 面具 有广 泛 的 工 应用 ， 由它作 为 中间 体 制 备 的一 系 列 杂 环 化合 物 也
硫脲类化合物研究概述
２）应 用 于 医 药领 域 。硫 脲 类 化合 物 在 医 药 领 域也 表 现 出广 泛 的 生 物 活 性 ，如抗 结核 、抗 肿瘤 、抗
第３ 期
翟智卫 硫 脲类 化合物研 究概述
必 要对 硫 脲 类化 合 物 以往 的研 究 状 况做 概 括介 绍 ， 以方便 以后 的研 究 工 作者 快 速 了解 其 发展 进程 。下 面 就 从几 个方 面来 概述 硫脲 类 化合 物 的发 展情 况 。
１ 硫脲类化合物 的分 类
之 所 以称 为硫 脲 类 化 合物 是 因为 其具 有硫 脲 的基 本结 构（ 图１ 示 １ 如 所 。根 据 与其 基 本 结构相 连 基 团 的 不 同 ，可 以将硫 脲 类 化合 物 分 为 ：硫脲 、酰基 硫脲 、氨基 硫脲 、缩 氨 基 硫脲 等 ４ 。其 中，硫 脲 、酰基 硫 类
第２ 卷 第３ １ 期 ２Ｉ年９ ０ １ 月
洛阳理工学院学报（ 然科学版） 自
Ｊ ｕ ｎ ｌ ｆ ｕ ｙ ｎ ｎ ｔ ｕ ｅ ｆ Ｓ ｉｎ ｅ ｎ ｅ ｈ ｏ０ ｙ Ｎａ ｕ ａ Ｓ ｉｎ ｅ ｄ ｔ ｎ ｏ ｒ ａ ｏ ｏ ａ ｇＩ ｓｉ ｔ ｃ ｃ ｄ Ｔ ｃ ｎ １ｇ （ ｔ ｒ Ｉ ｃｅ ｃ ｉ ｏ ） Ｌ ｔ ｏ ｅ ａ Ｅ ｉ
催化 、橡 胶 防老 化 等领 域 。
１）应 用于农 药领 域 。硫 脲 类化 合 物 具有广 泛 的 生物活 性 ，如 杀 虫 、除草 、 杀菌 、植 物 生长 调节 等 ， 从２ 世纪６ 年代 以来就 受到 了人 们 的高度 关注 。硫脲 类化 合物 托布 津和 甲基托 布津 早 在２ 世 纪６ 年代就 已 Ｏ ０ ０ ０
N-(5-芳基-1,3,4-恶二唑-2-基)-N-4-硝基苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性
基一１３４ 嚼二唑反 应合成 了 １ 个新 的酰基硫 脲类化 合物 ； ，，一 ０ 其结构经 红外光谱 、 核磁共振 氢谱 、 质谱和元 素分
析确认 。同时对６ 种病 原菌进 行 了生 物活性测 试 ， 结果 表明 ： ５ ／ 在 ０ ｍｇＬ质量浓 度下 ， 大部 分化合 物对黄瓜 灰
霉病菌 和小 麦赤霉病 菌抑制 效果 较好 ， 抑制 率达 ５ ％以上 ， ０ 且优 于对照 商 品醚 菌酯 ； 别是 Ⅱ Ⅱ 化合物 对 特 、
黄瓜灰 霉病菌抑 制率 达８ ％。 ５
关键 词 ： ， ， 一 二唑 ； 基硫 脲 ； １３ ４ 曝 酰 合成 ； 菌活 性 杀 中图分类号 ： Ｑ４ ０３ Ｔ ６ ． 文献标志码 ： Ａ 文章编号 ： ０ —４ （０ ８ ０ － ４ １０ １ ６０ １ ２ ０ ）６ ０ ３ －３ ０ ３
含 氮 杂 环农 药 的开 发研 究仍 是 当今 农药 创 制 的重 点 上 ， ４ ； 苯氧 基 、，，一 将 墙 基 １ ４ 蟋二 唑 引入 到 酰基 硫脲 中 ， ３ 合 之一 “ 而 酰基硫 脲和 ｌ ， 嘿二唑类化 合物 具有较 强 的杀 成 了 １ 个新 的具 有 较 好 生物 活 性 的化 合 物 。 。 ，４ ３一 ０ 菌 、 虫 活 性 。 为 了设 计 合 成 生 物 活性 更 强 的化 合 杀 物 ， 者 按 照 活 性 因子 叠 加 的原 理 ， 前 文 工 作 基 础 作 在
维普资讯
４ 卷第 ６ ７ 期
２Ｏ 年 ６ ］ Ｏ８ Ｙ
农 药
ＡＧＲＯＣＨＥ Ｉ Ｍ ＣＡＬＳ
Ｖ １ ７Ｎ ． ｏ． ， ｏ６ ４
Ｊｎ２０ ｕ．０８
科研与开发
（一 ５ 芳基一 ，，一嗯 二唑一 一 一＼ ４ 硝基苯氧乙酰基硫脲 １ ４ ３ ２ 基）／一 一 ／ Ｉ
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一
南 阳 ４ ３６ ； ７０ １
南阳 ４３６ ） ７ ０ １
ｚＩ Ｎ 一 —
一 。
物生长 和抗 肿瘤 等作 用 。 为 了寻 找新 的活性 物 质 和先导 化合 物 ， 文采 用 活 性基 团拼 接法 ， 杀 菌 本 将
硝 基 苯 酰 基 硫 脲 衍 生 物 的 合 成 与 生 物 活 性 研 究
● Βιβλιοθήκη 柳 文敏 Ｈ ， 宏 伟 惠 丰立 周 桂 平 王 倩 王 ， ， ，
（ ． 阳师 范学 院化 学 与制 药工 程学 院 ， １南 河南
２ 南 阳师范学 院生 物与 生命科 学学 院 ， ． 河南
关键词 ： 酰氨基硫脲 ； 芳基酰肼 ； 萘乙酸 ； ・ 合成 ； 生物活性
第２ ２卷第 ３ 期 ２１ ０ ０年 ３月
化 学 研 究 与 应 用
Ｃｈ ｍｉ ａ ｓ ａ ｃ ｎ ｐ ｉａ ｉｎ ｅ ｃｌ Ｒｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｄ Ａｐ ｌ ｔ ｃ ｏ
Ｖ０ ． ２． ． Ｉ ２ Ｎｏ ３ Ｍ ａ－ ２ ０ ｌ ．， ０１
文 章编 号 ：０ ４１ ５ （ ０ ０ ０ －３ ３ ４ １ ０ —６ ６ ２ １ ） ３０ ４ － ０
ＮＯ，
Ｉ
ｌ Ｉ ａ ｏＮ ：ｂ ｍ－ ． － Ｏ１ ． ＮＯ， ． Ｎ０２ ：ＣＰ－
图 １ 目标 化 合 物 ｉａ １ｃ的 合 成 路 线 ｉ． Ｉ
Ｆ ｇ １ Ｔ ｅ ｓ ｎｈ ｓｓｒ ｕ ｅ ｏ ｒ ｅ ｏ ｏ ｎ ｓ Ｉ ・ Ｉ ｉ ． ｈ ｙ ｔ ｅ ｉ ｏ ｔ ｆ ａ ｇ ｔｃ ｍｐ ｕ ｄ １ ８ Ｉ ｃ ｔ
化 学 研 究 与 应 用 １３ 目标 化合 物 （ Ｉ —ＩＣ 的合成 ． Ｉａ Ｉ ）
第２ ２卷
１４２ 植 物 生长 调节 活 性试 验 在 直径 为 １． ．． １５ 按文 献 ［ ３ ， １ ］ 在制 得 的 化 合 物 Ｉ中， 入 ｃ 加 ｍ培养 皿 中垫一层 滤 纸 ， 人 已浸涨 的水 稻种 子 放 ０ ０ ｏ ． 乙 酰肼 ， 着加 人 ２ Ｌ无水 乙腈 ， ４ ．３ｍ ｌ 萘 接 ５ｍ ０粒 ， 再加 入 ２ Ｌ设 定浓 度 的 药液 ，５℃恒 温 ０ｍ ２ 搅 拌 回流 ． ， 应 体 系呈 乳 黄 色 浑浊 状 ， 人 １ ， ３ ５ｈ 反 倒 ０ｄ 测定根长 ， 并同时用 仅萘 乙酸和清水代替药 － 烧杯 中 ， 水稀 释 ， 出沉 淀 ， 滤 ， 质量 分数 为 液作对照组。以清水中的水稻根长为 １０ 计算药 用 析 抽 用 ０， ５ ％碳 酸钠 和蒸 馏水 各 洗 ３次 ， 干 ， Ｄ ． ， 液处 理水 稻根 长的增 长率 ， 果列于 表 ４ 抽 用 ＭＦＨ Ｏ 结 。 重结 晶 。它们 的物理 常数 和 元 素分 析 数据 列 于表 １Ｉ ，Ｒ和 Ｍ Ｈ Ｎ Ｒ数 据列于 表 ２ 。 ２ 结 果 与讨 论
酰氨基 硫 脲 类 化 合 物 具 有 很好 的生 物 活 性 ，
如 消炎 、 菌 、 结 核 、 癌 、 菌 、 虫 及 植 物 生 抗 抗 抗 杀 杀 长 调节 等 【 ｓ ， 是重要 的有 机 合成 中间 体 ｌ ］也 － 。 因此 ， 随着新 型农药 的 开发 研究 ， 酰氨 基硫 脲 类 化 合 物又 成为 药物开发 的热 点之 一 。 本 文合成 了一 系 列 酰 氨 基 硫 脲 类 化 合 物 ， 并
基金项 目： 河南省教育厅 自然科学研究项 目（ ０ ９ ３５ ０ ０ ； ２０ １ １０ ２ ） 南阳师范学院 ２ ０ ０６年专项资助项 目（ ￣ｃ Ｏ ） ｎ ｋ ９ Ｏ 联 系人简介 ： 柳文敏（ ９９ ） ， １６ ・女 教授 ， 主要研究方向 ： 有机合成 、 不对称催化反应 。Ｅ ａｌｌ ｗ ９ ９＠１３ ｃｒ ｍ ｉ ｉ ｍ１６ ：ｕ ６ ．ｏ ｎ
１ 实验 部 分
１ １ 仪器和 试剂 ．
燥 ；ｒ 乙酰肼 按文献 ［４ 方法制备 。 ｏ萘 ． １］ １２ 硝 基 苯 甲 酰 基 异 硫 氰 酸 酯 （Ｉａ～ Ｉｅ 的 ． ）
合成
ｘ５型显微熔点 仪 （ 京福 凯 仪器有 限公 司 ） － 北 ； Ｎｃｌｔ ０ ｉ ｅ ７０型傅立叶变换 红外 光谱仪 （ 国热 电公 ｏ ５ 美 司） Ｋ ｒ ， Ｂ 压片 ； ａ ａ Ｎ Ｖ ０ Ｖ ｒ ｎＩ Ｏ Ａ４ ０型 核磁共 振仪 （ ｉ 美 国 Ｖ ｒｎ公 司） Ｐ － Ｏ ａｉ ａ ；Ｅ２ Ｏ型 元 素 分 析 仪 （ 国 Ｐ ４ 美 Ｅ 公司 ） 。所用试 剂除 － 乙酸和水 合肼 为化学 纯试 萘 剂外 ， 其余均 为分析纯试剂， 乙腈经无水氯化钙干
收 稿 日期 ：０ ９０ －６ 修 回 日期 ：０ ９１ －１ ２０ －８２ ； ２ ０ －１０
按文献 ［３ ， １０ｍＬ圆 底 烧 瓶 中加 入 ０ １ ］ 在 ０ ． ０ ｏ 硝基 苯 甲酰 氯 ，０ ｍ ３ｔ ｌ ｏ ４ Ｌ无 水 乙腈 ，． ３ ｏ ０ ０３ｍ ｌ
硫 氰 酸钾 固体 ， 溶液颜 色 迅 速 加深 ， 白色 氯化 钾 有 沉 淀析 出 ， 拌 回流 ２ ｎ后 ， 橙 红 色浑 浊 液 ， 搅 ０ｍｉ 得 过 滤除 去氯 化钾 ， 即得硝 基 苯 甲酰 基 异 硫氰 酸 酯 ， 产物 不需 提 纯直 接进 行下 步反应 。
性能 。
Ｏ
研 究 了 它们 的生 物 活性 【ＩＪ研究 发 现 当硫 脲桥 ｌＨ ， ，
端 为 硝基 苯 甲 酰基 时 ， 菌 效 果 较 好 。仅 萘 乙 抑 一 酸及 其衍 生物具 有 多种 生 物 活性 ¨ Ｊ如 调 节植 ” ，
一
ＮＮ２ ＨＩ ｛
》
ＣＮＨＣ Ｈ Ｎ Ｎ
效 果较 好 的带 有 硝基 的芳 基 和 本 身具 有植 物 生长 调 节作 用 的 一 乙酸 引 入 到酰 氨 基 硫 脲 结构 中 ， 萘
合成 了 ３种新 硝基 苯酰 基硫 脲衍 生 物 （Ｈａ一Ⅱｃ ） （ 合成 路 线见 图 １ ， 初 步 测 定 了 它们 对 大 肠 杆 ）并 菌 和枯 草 杆 菌 的 抑 制 作 用 及 对 植 物 生 长 的 调 节