几种药用新辅料相关性质的比较研究
药用常用辅料性状
片剂常用的辅料有1）填充剂或稀释剂（如淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素等）、淀粉的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用；糖粉的黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存会使片剂的硬度过大；糊精在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇，具有较强的黏结性；乳糖是一种优良的片剂填充剂，常用含有一分子水的结晶乳糖，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；可压性淀粉，也称为预胶化淀粉，是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，并有较好的崩解作用；微晶纤维素具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用；2）黏合剂和润湿剂（如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等）、蒸馏水是一种润湿剂，使用时较易发生润湿不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替；乙醇也是一种润湿剂，可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物，随着乙醇浓度的增大，润湿后产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%～70%；淀粉浆是片剂中常用的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用，若物料可压性太差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，反之，则也可适当减低淀粉浆的浓度；羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂，溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸渗到内部而成为透明的溶液，用作黏合剂的浓度一般为1%～2%，其黏性较强，常用于可压性较差的药物；羟丙基纤维素易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象，可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中，本品即可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂；3）崩解剂（如干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等）、干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差；羧甲淀粉钠是一种性能优良的崩解剂，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍，其用量一般为1%～6%；低取代羟丙基纤维素有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解后的颗粒也较细小，有利于药物的溶出，一般用量为2%～5%；交联聚乙烯吡咯烷酮是白色、流动性良好的粉末，在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越；4）润滑剂（如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等）；硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易于颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广，用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓；微粉硅胶为优良的片剂助流剂，可用做粉末直接压片的助流剂，其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%；滑石粉主要作为助流剂使用，它可将颗粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的，常用量一般为0.1%～3%，最多不超过5%。
口服固体药物制剂辅料的研究论文(共2篇)
口服固体药物制剂辅料的研究论文（共2篇）本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！第1篇：关于口服固体药物制剂辅料的研究目前口服固体药物制剂辅料按其本身性质主要可分为五大类：糖类、淀粉类、纤维素类、无机物和高分子聚合物。
国外糖类辅料发展的特点是历史久、品种多、规格全、?系列化和质量好。
随着制药机械设备的不断更新与发展（如高速压片机、超高速压片机和压片机的片重自动控制系统）、制剂新工艺的应用（如一步制粒和直接压片等）以及给药系统和给药部位的开发，促进了药用新辅料的开发与使用；并为前者的发展铺平了道路。
近年来糖类辅料发展的趋势是向局质量、多功用的方向发展，新品种的类型主要有含糖预制颗粒、直接压片用辅料和混合辅料。
1.乳糖本品最广泛用作片剂的稀释剂。
含乳糖的药物处方通常可获得良好的释放度、容易干燥、易通过调节压片机的压力改变片剂的硬度等优点。
但制备含氨基的碱性药物或其盐类药物以及使用碱性润滑剂时，含乳糖处方的制剂容易变色。
2.无水乳糖本品1964年上市，性能优于普通乳糖、不易变为棕色。
采用它制备的片剂崩解快、机械强度大、重量差异小、，不会发生粘冲和裂片等，但在湿度大的环境下易吸潮。
3.喷雾干燥可压性均较好，可用于直接压片等。
本品是西德GAF等公司生产的片剂赋形剂纯（X—乳糖一水合物的商品名。
采用该品为辅料生产的片剂硬度大、药物含量均匀性好，片重差异小，还具有抗脆碎性和崩解时间短的特点。
采用该品为辅料压片时不会出现裂片和叠片等问题，制备的片剂长期贮存质量稳定。
Table?ttose不但是直接压片用很好的辅料，而且由于它与其它的物质混合后性质稳定以及流动性好，因而还可用作胶囊剂的处方成分，顺利地填充硬胶囊。
本品系荷兰DMV公司新开发的赋形剂无水a-乳糖的商品名。
该品由工业，特别是对制备各种控释制剂进行了广泛的研究。
中药颗粒剂辅料的现状研究
中药颗粒剂辅料的现状研究中药颗粒剂是现代制药技术的重要成果之一，它将传统中药的药效和方便性完美结合，成为了中药制剂中的一种主要形式。
而中药颗粒剂辅料则是中药颗粒剂制备中不可或缺的组成部分，它在保障中药颗粒剂药效、质量和稳定性等方面发挥重要作用。
本文将重点探讨当前中药颗粒剂辅料的现状研究。
一、中药颗粒剂辅料的分类中药颗粒剂辅料根据其性质和作用可以分为以下几类：（1）保护剂：主要是为了保护中药颗粒剂的药效和质量，防止中药颗粒剂在制备和储存过程中受到外界因素的影响而产生损伤。
常用的保护剂有硅胶、玉米淀粉、卡拉胶等。
（2）流动性剂：主要是为了提高中药颗粒剂的流动性和制备过程的稳定性，使其便于加工、包装和使用。
常用的流动性剂有木糖醇、微晶纤维素、镁硬脂酸等。
（3）粘结剂：主要是为了增强中药颗粒剂的强度和减少其在使用过程中的破碎情况。
常用的粘结剂有羟丙甲纤维素、明胶、聚乙烯醇等。
（4）润滑剂：主要是为了减少中药颗粒剂在加工和储存过程中的粘连，提高其流动性和稳定性。
常用的润滑剂有硬脂酸镁、石蜡、聚乙烯醇等。
二、中药颗粒剂辅料的现状研究在当前的中药颗粒剂制备技术中，辅料的质量和性能对于中药颗粒剂的制备、质量和药效具有至关重要的影响。
因此，中药颗粒剂辅料的现状研究已经成为了药剂学和中药制剂研究领域的热点之一。
（1）辅料的来源和选择中药颗粒剂辅料的来源和选择对于中药颗粒剂制备的质量和药效具有重要影响。
目前，大部分中药颗粒剂辅料仍然是依托进口原料或传统中药资源而获得，但是这种传统的获得方式涉及到一系列的问题，如资源枯竭、生态环境破坏等。
因此，通过新技术和新工艺寻找可替代的更加环保、健康、高效的中药颗粒剂辅料已成为了医药界的热点。
（2）对辅料的生产工艺和质量管控的研究当前，对于中药颗粒剂辅料的研究主要集中在生产工艺和质量管控方面。
其中，对辅料的生产工艺的研究，主要是为了解决当前传统辅料生产流程中存在的一系列问题，如工艺不规范、控制不严等问题。
药用辅料研究进展
药用辅料研究进展引言药用辅料是指在药物制剂过程中起到辅助作用的物质，包括增溶剂、调节剂、稳定剂、粘合剂等。
药用辅料在药物制剂中起到了至关重要的作用，它们可以提高药物的稳定性、溶解度、吸收性和制剂的可操作性。
近年来，随着制药行业的快速发展，药用辅料的研究和应用也取得了显著的进展。
本文将介绍药用辅料的研究进展，包括其分类、性质、应用领域以及未来的发展方向。
药用辅料的分类药用辅料可以根据其功能和性质进行分类。
以下是目前常见的药用辅料分类：1.增溶剂：增溶剂可以提高药物的溶解度，从而促进药物的吸收和利用。
常见的增溶剂有乙醇、甘油和聚乙烯醇等。
2.调节剂：调节剂可以调节制剂的酸碱度、渗透压和表面张力等，从而影响药物的释放和吸收。
常见的调节剂有水合硫酸钠、氢氧化钠和氢氧化铝等。
3.粘合剂：粘合剂可以提高制剂的黏附性和可塑性，从而促进药物的释放和吸收。
常见的粘合剂有明胶、羟丙基纤维素和壳聚糖等。
4.稳定剂：稳定剂可以提高药物的稳定性和保存期限，从而延长药物的有效期。
常见的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂和结晶控制剂等。
药用辅料的性质药用辅料的性质是其在制药过程中起到各种功能的原因。
以下是药用辅料的一些主要性质：1.溶解度：药用辅料的溶解度决定了其在制剂中的溶解性。
较高的溶解度可以提高药物的溶解度，从而促进药物的吸收和利用。
2.粘度：药用辅料的粘度决定了其在制剂中的流动性和粘附性。
适度的粘度可以提高制剂的操作性，保持制剂的稳定性。
3.酸碱度：药用辅料的酸碱度决定了其在制剂中的酸碱性质。
适当的酸碱度可以调节制剂的pH值，影响药物的释放和吸收。
4.渗透压：药用辅料的渗透压决定了其在制剂中的渗透性和渗透速度。
适宜的渗透压可以促进药物的渗透和吸收。
药用辅料的应用领域药用辅料在制药行业中的应用非常广泛，涵盖了各个制剂的生产过程。
以下是药用辅料在不同制剂中的应用领域：1.固体制剂：药用辅料在固体制剂中可以充当粘合剂、增溶剂和稳定剂等，提高制剂的可操作性和稳定性。
七种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的对比研究
七种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的对比研究【摘要】目的比较分析七种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能差异。
方法该研究两种复方中药制剂为模型药物，比较分析7种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能。
结果以复方中药制剂1为模型药物时，各辅料平衡时吸湿率由大到小排序：羟丙甲纤维素＞甘露醇＞微晶纤维素＞乙基纤维素＞磷酸氢钙＞乳糖＞糊精；以复方中药制剂2为模型药物时，各辅料平衡时吸湿率由大到小排序：羟丙甲纤维素＞微晶纤维素＞乙基纤维素＞乳糖＞磷酸氢钙＞糊精＞甘露醇。
结论在复方中药制剂的生产中，应根据药物性质和辅料的吸湿特性参数综合选用相应辅料。
【关键词】辅料；复方中药制剂；阻湿性能；吸湿率[Abstract] objective to comparative analysis of seven kinds of commonly used supplementary material the performance difference in the compound Chinese medicine preparation.methods The study of two kinds of compound Chinese medicine preparation for the model drug，comparative analysis of seven kinds of commonly used materials in wet resistance performance of compound Chinese medicine preparation.Results to compound Chinese medicine preparation 1 as model drug，the material balance the moisture absorption rate from big to small order：hydroxypropyl methyl cellulose > mannitol > > ethyl cellulose，microcrystalline cellulose > calcium hydrogenphosphate > > lactose dextrin；Compound Chinese medicine preparation 2 as model drug，the material balance the moisture absorption rate from big to small order：hydroxypropyl methyl cellulose > > ethyl cellulose，microcrystalline cellulose lactose > > calcium hydrogen phosphate > dextrin > mannitol.Conclusion in the production of compound Chinese medicine preparation，should according to the nature of the drug and excipients hygroscopic property parameters of the composite choose corresponding accessories.[Key words] textiles；Compound Chinese medicine preparation；Wet resistance performance；Moisture absorption rate复方中药制剂一般具有不同程度的吸湿性，其能影响中药制剂的成型操作及制剂产品的稳定性，易导致中药制剂变软、结块甚至霉变[1]。
中药片剂辅料的性质
中药片剂的辅料--------------------------------------------------------------------------------加入时间：2010-12-8 14:31:53 浏览次数：130片剂药物若具备以下性质：容易流动；有一定的粘着性；不粘贴冲头和模圈；遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效，就能制得优良的片剂。
但实际很少有药物完全具备这些性能，因此，必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。
中药片剂所用的辅料系指除主药以外的一切附加物料的总称，亦称赋形剂。
片剂辅料一般包括稀释剂和吸收剂、润湿剂和黏合剂、崩解剂及润滑剂等，需要包衣的片剂还有包衣材料等。
辅料必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应、不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。
一、稀释剂、吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂。
制片困难、处方原料中含浸膏量多或浸膏粘性太大时均须加稀释剂，便于制片。
若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，则需预先加适当的吸收剂吸收、然后制片。
常用的有以下几种：1、淀粉本品为白色细腻的粉末，性质稳定，含水量一般为12%-15%，淀粉不溶于冷水及醇中，但在水中加热到62-72 0C可糊化。
淀粉的种类较多，其中以玉米淀粉较为常用。
淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。
淀粉的可压性不好，用作稀释剂时，使用量不宜大多，以免压成的药片松散，必要时与具有较强黏合力的糊精、蔗糖等合用，可改善其可压性。
2、糊精本品为白色或微带黄色细腻的粉末，不溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成黏胶状溶液，并呈弱酸性。
糊精是淀粉水解的中间产物，其中成分除糊精外．尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。
糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。
不同比例糊精与淀粉作填充剂压制片剂能满足片剂的强度和崩解要求。
以上两者应用的历史悠久, 性质稳定, 原料丰富, 价廉易得。
[最新]药用辅料总述
药用辅料的总述1 稀释剂（填充剂）蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。
如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。
本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。
几种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的比较
几种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的比较目的：比较几种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能。
方法：该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标，以复方中药制剂1，2为模型药物，比较了7种辅料（糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC）的阻湿性能。
结果：复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54%，临界相对湿度为38%；复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36%，临界相对湿度为53%；以复方中药制剂1，2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率，在复方中药制剂1中，各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精<磷酸氢钙<微晶纤维素<乳糖<乙基纤维素<甘露醇<HPMC，吸湿加速度由小到大次序为糊精=磷酸氢钙=微晶纤维素<甘露醇=乙基纤维素=乳糖<HPMC，平衡时吸湿率糊精<乳糖<磷酸氢钙<乙基纤维素<微晶纤维素<甘露醇<HPMC；在复方中药制剂2中，各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇<糊精<磷酸氢钙<乳糖<乙基纤维素<微晶纤维素<HPMC，吸湿加速度由小到大次序为甘露醇=糊精=磷酸氢钙<乳糖<乙基纤维素<微晶纤维素<HPMC，平衡时吸湿率甘露醇<糊精<磷酸氢钙<乳糖<乙基纤维素<微晶纤维素<HPMC。
结论：在制备以复方中药为原料的制剂时，应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂。
该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据。
标签：复方中药制剂；吸湿率；吸湿特性参数；复方中药由于复方中药制剂大部分具有不同程度的吸湿性，主要表现在吸湿后变软、结块甚至霉变[1]。
具有阻湿作用的辅料能够降低该类制剂的吸湿量，是复方中药制剂的主要辅料，这些辅料的选择直接影响制剂的质量和稳定性。
本试验以黄芪为主药的浸膏类制剂复方中药制剂1和以中药材原粉为原料的复方中药制剂2为模型药物，就复方中药制剂中几种常用辅料的阻湿性能进行了比较和探讨。
药用辅料在制剂中的应用研究
药用辅料在制剂中的应用研究安徽中医学院成教院《药学》专业丁增华摘要：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分。
在制剂剂型和生产中起着关键作用。
它对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高、药物毒副作用的降低等有显著作用。
因此，研究开发、合理应用辅料不仅可提高药物制剂质量和生产技术水平，而且可取得较大的社会及经济效益。
关键词：药用辅料；制剂；应用药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂或附加剂，对药品质量起着至关重要的作用。
通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用；可以实现药物定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效；可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期；方便储运、使用等。
因此，药用辅料在药用剂型和制剂的研究、开发和生产中起着主导和关键作用。
1药用辅料的定义[1]美国对药用辅科的定义：除活性成分以外，在安全性方面已进行了适当评估，并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理，保护、支持，加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。
日本对药用辅料的定义：在药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性、或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质称之药用制剂辅料(日本药局方制刺总则的制剂通则还规定，辅科不得影响制剂的剂量，或影响制剂的疗效及制剂的检验)。
我国药用辅料定义：指生产药品和调配处方中除主药以外的处方中的非活性成份或者除药材外药物制剂中人为添加的非活性成份。
1特殊药用辅料：是指其来源于动物等内脏、器官、皮毛和骨骼的药用辅料。
2药用辅料的作用药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂剂型和生产中起着关健作用。
它不仅赋予药物一定剂型，并且对给药途径以及产品质量，对药物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影响。
新型药用辅料
新型药用辅料1、改性乳糖普通乳糖由于流动性和粘合力差,不适用于直接压片,喷雾干燥的乳糖性能虽有改善,但抗湿性差,制品易变色。
α-乳糖-水合物脱水制成的无水α-乳糖,各项性能都较理想,其直接压片的成品，片重差异较小,且硬度、脆性、崩解度、溶出速率和抗湿性能均较好2、山梨醇山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一,由于结晶条件不同,具有多种晶型,性能各异,尤其是熔点和吸湿性不同。
无定形山梨醇从75 ℃开始熔融,吸湿性最强;α型自85 ℃始熔;β型的熔点为92～94. 5 ℃,γ型为96～99 ℃,吸湿力相应减弱。
γ2山梨醇(如Neosorb 60) 性能稳定,可压性好,制成的片剂硬度大,但崩解时限较乳糖稍长,药物溶出亦稍慢;而以喷雾干燥法制成速溶山梨醇(如Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。
速溶山梨醇为疏松的堆积无定向的,交织成丝状的结晶集体,有良好的可塑性,可压性和流动性,其用量小,吸湿性也小。
3、微晶纤维素MCC (Avicel)性能良好,可用于直接压片。
白色或类白色结晶性粉末。
有Avicel PH101、PH102、PH103、PH105、PH301、PH302及Avicel RC591和Emocel等规格。
微晶纤维素用于直接压片和一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能,与药物无相互作用,且使片子外形光洁美观,易崩解。
PH101特别适合于湿法造粒，PH102适合与直接压片。
MCC 属于半合成的高分子化合物, 具有较强的干燥粘合性 , 主要用于粉末直接压片4、预胶化淀粉预胶化淀粉不仅有良好的崩解, 粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的5 %时,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度,更重要的是提高溶出度。
用预胶化淀粉作稀释剂,易制粒,颗粒成粒性和可压性较好,硬度增大。
作粘合剂,特别是干燥粘合剂时,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。
与淀粉浆相比,大约需要4倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。
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几种药用新辅料相关性质的比较研究聂淑芳，潘卫三（沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016）摘要:随着高分子材料学的发展，可供药用的新聚合物不断增加，亲水性聚合物是其中应用最广的一类，该类聚合物在水中或消化液中能够膨胀，其特定的结构能保留水分并形成膨胀性水凝胶屏障而控制药物的释放。
目前国内应用最广的亲水凝胶骨架材料是HPMC，大多数报道或上市的缓释制剂均采用这一辅料，对该辅料的应用和因素考察的研究也最多。
尽管HPMC具有性质稳定，可供选择的型号多，缓释效果优良等特点，但是这种辅料的体外释药特征很单一，对于水溶性药物往往存在初期突释现象，而对于水难溶性药物末期往往存在释药不完全的现象。
为了进一步丰富国内缓释材料品种，推广新型辅料的应用，本文对国外几种新型亲水高分子辅料（聚氧乙烯，海藻酸钠和黄原胶）的性质作了深入研究，并结合有关高分子化学理论(聚合物溶蚀理论，聚合物中药物扩散理论等)，探讨了这三种辅料应用于缓、控释制剂时与HPMC之间的差异以及主要的释药机制，为将来合理应用这几种优良辅料提供理论依据。
1前言在众多的现代药物剂型和药物制剂中，高分子材料扮演了十分重要的角色。
随着高分子材料学的发展，可供药用的新聚合物不断增加，亲水性聚合物是其中应用最广的一类，该类聚合物在水中或消化液中能够膨胀，其特定的结构能保留水分并形成膨胀性水凝胶屏障而控制药物的释放。
目前国外研究较多，发展较快的新型亲水性聚合物主要包括：（1）非离子型水溶性纤维素衍生物，如HPMC：Methocel (R)； HPC :Klucel(R) ；HEC： Natrosol(R)；（2）非离子型水溶性氧乙烯基均聚物，如PEO：Polyox(WSRN-12K,WSRN-60K,WSR-301, SR-coagulant, WSR-303,WSR-750…) （3）离子型水溶性多聚糖胶，如xantham gum, alginate, chitosan （4）水不溶性可膨胀丙烯酸交联均聚物和共聚物，如Carbopol(R) (971PNF,974P, 934p)。
从某种意义上来说，一种优良的新辅料的开发，其意义远远超过一种新药的开发。
因为新辅料的应用可开发出一大类新剂型，一大批新制剂产品，并带动一大批制剂产品质量的提高，取得十分显著的经济效益和社会效益。
我国出于对新辅料的重视，先后开发生产了丙烯酸树脂、羟丙基纤维素、卡波姆、波洛沙姆、羟丙基甲基纤维素、环糊精等十余个新辅料；然而应当正视，与发达国家相比，我国在药用辅料研制和开发应用方面仍处于落后状态，远远不能适应现代化制剂生产的要求，表现在：（1）新辅料的研究与开发力度不够；（2）辅料工业生产的专业化程度低；（3）新辅料的应用水平低下；（4）缺乏全面系统的药剂辅料研究资料。
为了进一步丰富国内缓释材料品种，推广新型辅料的应用，本实验室对国外几种新型亲水高分子辅料（聚氧乙烯，海藻酸钠和黄原胶）的性质作了深入系统的研究，并结合有关高分子化学理论(聚合物溶蚀理论，聚合物中药物扩散理论等)，探讨了这几种辅料应用于亲水凝胶骨架片时与HPMC之间的差异以及主要的释药机制，为加快国内合理应用这几种优良辅料提供理论依据和药剂学资料。
聚氧化乙烯（Polyethylene oxide，PEO）为白色易流动的高聚物，它具有如下结构：（CH2CH2O）n，分子量小于2万的称为聚乙二醇（Polyethylene glycol，PEG）；分子量大于2万的则称为聚氧化乙烯（PEO），是环氧乙烷经多相催化开环聚合而成的一种水溶性高分子均聚物[1]。
国外聚氧化乙烯树脂已被美国药典所收载[3]，并且广泛用于双层渗透泵、凝胶骨架片以及生物粘附制剂等各类药物传递系统的开发与研究中[4-10]。
在国内只有工业级的聚氧化乙烯树脂，主要用于造纸等工业用途，尚无相关药用标准，也无药用规格的产品 [2]。
海藻酸钠（Sodium alginate,NaAlg）是天然亲水性聚糖（海藻酸）的钠盐，常用作食品添加剂和药用辅料，具有生物亲和性和生物可降解性。
它主要由β-D-甘露糖醛酸和α-L-葡萄糖醛酸的钠盐两种单元结构组成，不同来源的海藻酸钠这两种单元结构的比例不同。
海藻酸钠已经被收载在美国药典和欧洲药典中，它除了作为片剂粘合剂和崩解剂外，目前作为亲水凝胶骨架材料逐渐被人们接受。
国外对海藻酸钠在药剂领域中的应用研究比较活跃[11-12]，近年来我国科研人员也对其进行了开发和利用，但其作为缓释制剂的报道尚不多见。
黄原胶（Xanthan Gum，XG）又名汉生胶、苫莼胶，为白色或米黄色微具甜橙嗅的粉末，是由黄单孢菌属微生物对糖发酵作用后提炼而成的一种生物高分子多聚糖，它具有纤维素的主链和低聚糖的侧链，相对分子量在2×106～50×106之间，具有良好的粘度和流变学特性，无毒、无药理作用，1969年就被FDA首先批准用于食品药品。
在药剂学领域，目前主要应用于液体和半固体制剂中起增稠、助悬、乳化和稳定作用[13-15]。
国外已有许多学者对黄原胶在缓释固体制剂中的应用进行了积极研究[16-21]，而目前国内在这方面的应用研究尚不多见[22-25]。
2实验材料与方法2.1材料与仪器羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M、K15M和K100M ，上海卡乐康辅料有限公司）；聚氧乙烯（PEO80、PEO200、PEO300、PEO400和PEO600，分子量范围80～600×104，上海联胜化工产品有限公司，上海，中国）；海藻酸钠（SAL，美国ISP公司提供，KELTONE HVCR；KELTONE LVCR）；茶碱（天津河北制药厂）；其余试剂均为分析纯试剂。
UV-9100紫外可见分光光度计（北京瑞利分析仪器公司）；JA1003型电子天平（上海精科天平）；ZRS-8G智能溶出实验仪（天津大学无线电厂）；TDP单冲式压片机（上海第一制药机械厂）。
2.2高分子素片及载药片的制备将干燥的茶碱原料和高分子材料过80目筛，由于本实验中所用的高分子材料均具有良好的可压性、流动性，因而采用直接压片法制备了片重为200±2mg的纯高分子素片和含药7.5%的载药片（分别加入1%硬脂酸镁），采用8mm平冲压制成硬度为6～7kg，厚度约为4mm的平片。
其中载药片采用等量递加原则与辅料进行混合，以保证含药量的均一性。
2.3骨架片膨胀性、吸水性和溶蚀性的测定采用《中华人民共和国药典》（2000年版）二部附录规定的第二法（桨法）进行实验，溶出介质为500ml蒸馏水，转速为50r/min，温度为（37±0.5）℃。
将事先干燥好的纯高分子素片称重，记录初始重量（记为Weight initial）。
为防止实验过程中片剂粘壁或漂浮，将素片放置在已知重量的沉降篮中，然后投入介质，定时将样品取出，用滤纸吸干沉降篮表面多余的溶液，称重，并减去沉降篮重量（记为Weight wet），将称重后的湿片置于50℃的烘箱中干燥24小时，降至室温后，放入包干器中真空干燥直至恒重，称量此时重量，并减去沉降篮重量（记为Weight remaining），重复试验三次。
2.4扩散实验2.4.1凝胶的制备准确配制浓度约为0.5mg/ml的茶碱水溶液，将一定量的高分子材料采用合适的方法加入上述茶碱溶液中，分别制备成含5%（w/v）HPMC和PEO的高分子凝胶，含4%（w/v）XG， 15%（w/v）SAL（H）和23%（w/v）SAL(L)的高分子凝胶。
制备过程中为了确保高分子均匀分散在水中并且凝胶中无气泡存在，需要将样品置于冰箱中冷藏24h，必要时在实验前将保温至37℃的样品离心（5000r/min）10min，以去除残余的空气和泡沫。
2.4.2扩散系数的测定采用Franz-Chien 扩散池进行凝胶中药物的扩散实验。
取大小合适的半透膜用502胶粘到Franz扩散池上，用注射器准确加入3ml凝胶置于半透膜上，在接收池中加入12 mL 水作为接收介质，磁力搅拌，恒温（37±0.5）℃，在规定时间取样，并全部更换接收介质，于272nm 处测定药物紫外吸收值，代入标准曲线C=17.152A-0.096 （r＝0.9999）计算药物浓度。
扩散池的直径3.22cm ，有效扩散面积为8.139 cm 2，每种凝胶药物扩散实验重复三次。
2.5载药片中药物释放度的测定 将制备的茶碱骨架片分别按2.3项下的溶出装置和条件进行释放度实验，定时取样，同时补加等量的溶出介质。
样品经0.8µm 的微孔滤膜过滤，取续滤液在272nm 处测定吸收度，计算释放百分率（辅料干扰试验表明，各种辅料在此波长处均无吸收）。
2.6数据处理2.6.1骨架片膨胀性、吸水性和溶蚀性数据处理 各种高分子素片的吸水性决定于片子在不同时间的吸水量，可以用吸水百分数表示，其计算公式是：Water uptake(%)＝(Weight wet －Weight remaining )/ Weight remaining各种高分子素片的体积膨胀性决定于片子在不同时间的增重量，可以用体积膨胀指数表示，其计算公式是：Swelling Index=(Weight wet -Weight initial )/Weight initial各种高分子素片的溶蚀性决定于片子在溶出实验前后的重量变化，可用溶蚀百分数表示，其计算公式是：Polymer Eroded(%)=( Weight initial －Weight remaining )/Weight initial2.6.2扩散系数数据处理 由于药物的扩散量与时间的开方呈良好的线性关系（r>0.99）,因此可以采用Higuch 方程计算药物在凝胶中的扩散系数[26]：Q/A=2C 0(Dt/π)1/2式中Q/A 代表单位扩散面积药物扩散进入接收池的量(mg)；C 0代表药物在凝胶中的初始浓度(mg/ml)；D 代表药物的表观扩散系数(cm 2/min)；t 代表药物扩散时间（min ）。
2.6.3释放度数据处理 将茶碱骨架片在不同条件下得到的释放度数据用Peppas 方程拟和，公式如下：M t /M inf ＝kt n或 ln （M t /M inf ）＝nln （t ）＋ln （k ）方程中:M t /M inf 代表t 时刻药物累积释放分数；t 为释放时间；k 为常数，随不同处方以及不同释放条件而变化，其大小是表示释放速率大小的重要参数；n 为溶出参数，是表示释放机制的特征参数，与骨架制剂的形状有关。
对于圆柱形骨架片来说，当n<0.45时，药物释放以Fick 扩散为主，；而当n>0.89时，药物通过骨架溶蚀方式释放；当0.45<n<0.89时，药物释放为非Fick 扩散（即药物扩散和骨架溶蚀协同作用）[4]。