难溶性药物增溶技术研究进展课件
最新药物溶解度研究PPT课件
目标三：根据公司业务和现状，打造特有的企业文化，做好员工企业 文化培训，引导公司健康、积极、和谐的良性发展。
目标四：完善人力资源管控体系，建立以激励为主的绩效考核体系
2016年全力以赴，满足公司人才需要，做好市场开拓阶段的人才储备、人才激励工作。
• 3、制备水溶性前体药物 • 前体药物系将活性药物经过衍生化形成的药理惰性物质，
它在体内经酶反应或化学反应，还原为活性药物而发挥 其治疗作用。
• 通过成酯，成盐或进行分子结构修饰形成亲水性前体药 物，可增加难溶性药物的水溶性。
• 同时前体药物在体内经过酶解或水解等作用转化为原药 而发挥疗效，不会对药物的疗效产生不利的影响。
2016公司人力资源年度工作计划
2016年1月31日
根据公司发展战略与目标，2016年人力资源部要加强工作的 计划性，确保公司业务的顺利开展。
人力资源类工作 行政管理类工作
人力资源工作计划
2016 年度目标
目标一：设置适宜、高效的组织架构。既要满足公司发展需要， 又能使组织更好发挥协同效应，达到“1+1>2”的合理运营状态。
㏑γB =（δA-δB)2*VB*nA2/RT
• ㏑xB= △Hf *（1/T0-1/T1）/ R-（δA-δB)2*VB*nA2/RT • δA、δB为溶剂和溶质的溶解度参数；VB为溶质的摩尔体积；
nA为溶剂的体积分数。
• 非正规溶液：很多药物和极性溶剂形成的溶液；溶质与 溶剂分子之间存在溶剂化作用、氢键、络合作用等；有
• 测定溶解度时，要注意恒温搅拌和达到平衡的时间，不 同药物在溶剂中的溶解平衡时间不同。测定取样时要保 持温度与测试温度一致并滤除未溶的药物，这是影响测 定的主要因素。
改善难溶性药物口服固体制剂溶出度生物利用度的新技术 ppt课件
14
纳米载体药物
1、Abraxane ®（nab-paclitaxel白蛋白紫杉醇）：
用于治疗乳腺癌、胰腺癌、肺癌，2005年上市
2、脂质体载体药物：
Doxil ®/Mypcet®（liposomal-PEG-doxorubicin，脂质体阿霉素）：用于治 疗卡波氏肉瘤、乳腺癌、卵巢癌； DaunoXome ®（liposomal daunorubicin）：用于治疗卡波氏肉瘤；
• Position Isomerism 位置异构
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烷基链长的影响共晶研究（卡马西平）
Structure of API and Cocrystal formers API和共晶形成物的结构
Carbamazepine
卡马西平
Oxalic acid 乙二酸
Malonic acid 丙二酸
Succinic acid 丁二酸
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药物共晶中常见的氢键类型
18
药物共晶的形成机制
Supermolecular Synthon 超分子自组装
Thermodynamics
热力学
Hydrogen bond 氢键
Balance
Dynamics 动力学
Molecular Identification 分子识别
Intermolecular Interaction 分子间作用力
API HCl salt API-malonic acid cocrystal
99.7% HCl A 99.4% API-malonic A
24
共晶的多晶形
Cocrystals can be polymorphic • e.g. carbamazepine-saccharin: example of synthon polymorphism 共晶可以是多晶形的。 • e.g. 如卡马西平-糖精共晶：共晶多态性。
难溶性药物增溶技术研究进展课件
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研究实例
结果：微粉化自制片达到进口片的效果，未 经微粉化自制片溶出度极差。
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固体分散体技术
固体分散体(solid dispersion，SD)系指药 物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散 在固态载体物质中的体系。
Effect of polymer type on the dissolution profile of amorphous solid dispersions containing felodipine
Hajime Konno , Tetsurou Handa 方法 比较PVP（聚乙烯吡咯烷酮）、HPMC
[7] Yong-Zhong Du,Jia-Guo Xu,Ling Wang,et al.Preparation and characteristics of hydroxypropyl-β-cyclodextrin polymeric nanocapsules loading nimodipine[J]. European Journal,2009(45):1397
Without polymer
Solubility (μg/mL) 0.94 (0.08)
1 mg/mL PVP
1 mg/mL HPMCAS
0.98 (0.09)
1.01 (0.11)
1 mg/mL HPMC 1.00 (0.10)
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难溶性药物的制剂增溶技术及应用
难溶性药物的制剂增溶技术及应用1. 引言1.1 背景介绍难溶性药物指的是在水或其他溶剂中不易溶解的药物，由于其溶解度低，造成了口服吸收率低、生物利用度不高等问题。
随着药物研究的深入和临床需求的增加，对于提高难溶性药物的溶解度和生物利用度的技术也逐渐引起了广泛关注。
在制剂增溶技术中，有许多不同的方法和策略，通过合理的选择和组合，可以有效地提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，为药物的研发和应用提供更多选择和可能性。
深入研究制剂增溶技术以及其在药物领域中的应用是非常有必要的。
1.2 研究意义难溶性药物在药物制剂中具有重要的地位，然而其溶解度低限制了其在体内的吸收和生物利用度。
寻找有效的制剂增溶技术对提高难溶性药物的生物利用度具有重要的意义。
制剂增溶技术可以通过改变药物的物理化学性质，提高药物在水或其他介质中的溶解度，从而提高其生物利用度。
难溶性药物的制剂增溶技术不仅可以增加药物的溶解度和稳定性，还可以提高药物的口服生物利用度和药效，减少药物的毒副作用，提高药物的疗效。
研究难溶性药物的制剂增溶技术具有重要的临床应用和经济效益。
通过提高药物的生物利用度，可以减少药物的服用剂量，降低药物的毒副作用，提高患者的治疗依从性，降低医疗成本，改善医疗质量。
2. 正文2.1 难溶性药物的特点难溶性药物是指在水中的溶解度非常低，难以被人体吸收利用的药物。
这类药物在制剂设计和药物疗效上面临诸多挑战，因此增溶技术的研究和应用显得尤为重要。
1. 生物利用度低：难溶性药物由于溶解度低，使得药物在胃肠道吸收时遇到困难，生物利用度低，导致药效不显著。
2. 药效时间不稳定：难溶性药物难以被充分吸收，药效时间不一致，容易出现浓度波动，影响药效的稳定性。
3. 生物利用度不均匀：难溶性药物在体内分布不均匀，有些部位药物浓度会过高，有些部位则过低，导致药效不理想。
4. 降低患者依从性：由于难溶性药物在制剂上的特殊性，需求频繁的用药搅拌等处理，增加了患者服药负担，降低了患者依从性。
药剂学实验：实验二 药物的增溶与助溶-大黄素
药物 大黄素
表面活性剂 Tween-80
溶解度（g/100ml）
室温
55°
（二）KI对难溶性药物I2的助溶作用
表4 KI对I2的助溶作用
编号
1
2
KI 第一次加水
碘 水总量 溶解现象
-25 ml 0.2g 25 ml
2.5g 5 ml 1.25g 25 ml
3
2.5g 10ml 1.25g 25 ml
编号Βιβλιοθήκη 加入顺序现象1 ①蒸馏水 2 ①蒸馏水 3 ①蒸馏水 4 ①大黄素
②大黄素 ②Tween-80 ②大黄素 ②Tween-80
③ --③大黄素 ③Tween-80 ③蒸馏水
操作注意事项 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致，如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品操作后应放置一段时间，以利于药物充分进入胶团。
4
实验原理
增溶(solubilization)
定义： 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下， 在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
特性：若溶剂为水，增溶剂的HLB值为15~18。 原理：“胶束”（micelles）的形成。难溶性药物 根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用， 使药物分子分散在胶束中。
实验原理
增溶剂的作用
– 增加难溶性药物溶解度 – 增加制剂稳定性
影响增溶的因素
– 增溶剂的种类 – 药物的性质 – 加入顺序 – 增溶剂的用量 – 温度 等
实验原理
助溶（hydrotropy）
定义：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三 种物质称为助溶剂。 助溶剂特性：可溶于水，多为低分子化合物（不是 表面活性剂），与药物形成的络合物。
药物的增溶与助溶课件
3.温度对增溶的影响结果
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物
助溶剂
现象
无
茶碱
乙二胺
菸酰胺
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10
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
学习交流PPT
8
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
学习交流PPT
9
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物 布洛芬
表面活性剂 无
聚山梨酯-20 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80
体系的外观状态
溶解度(药物g/100ml) 0.008
药物的增溶与助溶
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1
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
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2
*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶 液的过程（因形成胶团而增溶）。
过滤，取滤液
0.5ml， 以蒸馏水
定容至100ml，于
波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449 )下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
提高难溶性药物溶出度方法的研究进展
很好 的改善上 述 问 题 ， 但 固体 分散 体 在 与 液 体 成 分接 触 时又 可能 发 生 重结 晶 的现 象 ， 导 致 药 物粒 子在 固体 分散 体 中高 度分 散 状 态 发 生 了改 变 ， 药
如彭 俊清等 制 备 了托 伐 普 坦 固体 分 散 体 ， 该分 散体使 药物 的溶 出度 得 到 了明显 的提 高 ， 原 料药 ２ ｈ 内只 能 溶 出 ４ ５ ％， 而 固 体 分 散 体 在 １ ０ ｍ ｉ ｎ 内溶 出度便 达 到 了 ８ ０ ％ 以上． 尼 莫 地平 与
２ 环糊精包合技术
制备包 合 物时常 用 的包 合 材料 为 Ｂ 一 环糊 精 ，
方 法进 行分析 归纳 ， 作一 综述 ．
１ 固体分散技术
固体分 散技 术 系指 药 物 以微 粒 、 微 晶或 分 子 状 态等 形式 高度 均匀分 散在 另一种 固体 载体 中的 新技术 ． 这种 技 术在 选 择 亲 水性 载 体 材 料 的前 提 下， 制 备 的固体 分 散体 可很 大程 度 上 提 高难 溶 性
４ 微 粉 化 技 术
药物 的溶 解 度 与物 料 的 比表 面 积有 关 ， 药 物 的粒 径 降低 ， 药 物 与介质 的有效接 触 面积增 加 ， 将 提高 药物 的溶 解 度 和溶 出速 度 ． 因此 采 用 微 粉 技
７ 结
论
术降低粒径是提高难溶性药物溶解度行之有效的
方法 ．
面活性 剂 ， 它本 身具 有形成 胶 团 的基 本特 性 ， 即表 面活性 剂溶 解 于水 ， 在单分 子 表面膜 形成 的 同时 ， 溶液 内部 的表 面活 性 剂 分 子 ， 为 使 体 系能 量 趋 于 最低 ， 自动 形 成 亲 水 基 向外 ， 疏 水 基 向 内的 缔 合 体， 这 种缔 合体称 作胶 团． 溶液 中胶 团数量 开始 显 著增加 时 ， 表面 活性剂 的浓 度称 为 临界胶 团浓 度 ， 达到 Ｃ ＭＣ时 ， 依据“ 相 似 者 相容 ” 原理， 即具 增 溶 作用． Ｃ ｈ ａ ｕ ｈ ａ ｎ等 用第 ４代 聚乙二胺 树枝 状 聚合 物（ Ｇ ４ 一 Ｐ Ａ ＭＡ Ｍ ｄ ｅ ｎ ｄ ｒ ｉ ｍ ｅ ｒ ） 来 增溶 吲哚美 辛 ， 在 酸 性 和 中性条 件下 ， 能够 明显 增加 药物 溶解 度 ， 而且 药 物能 够在 炎症 部位 聚集 ， 具有 靶 向作用 ．
中药难溶性药物增溶方法的研究
中药难溶性成分增溶的研究进展摘要：药物难溶性成分的研究对于医药界有着重大的意义，其中难溶性药物的增溶又是其中的重要内容。
本文先了解相关的名词含义并分别从微乳的结构特点、增溶药物的机理、筛选增溶微乳处方的方法、增溶作用的临床应用进行阐述；然后，以清开灵注射液制备工艺对增溶性辅料增溶作用的影响及环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用进行相关应用方面的研究；最后，就传统的和近年来增溶的方法：调节ph值、应用增溶剂、应用助溶剂、应用混溶剂、改变药物的晶型、微粉化技术、固体脂质纳米粒、纳米混悬剂、渗透泵、自微乳化技术(SMEDDS)和主药分子结构上导入亲水基团，进行综述。
关键词：难溶性药物；增溶；方法；研究正文：随着科技的发展，中国高新技术的不断开拓与更新，药业市场不断由国内转到国外，为了进一步适应这种变化，药物行业不得不与时俱进的要增强各种难溶性药物的溶解性，目前，由高通量药物筛选而得的活性物质约有40%是水难溶性，以致口服后在胃肠液中溶出度小，吸收缓慢，而影响疗效发挥，溶解性是药物研究以来的重要课题。
下面我们将在以下几个方面进行讨论。
其一；增溶剂的增溶原理及其在制剂生产中的应用，分析增溶剂制剂的增溶原理及其影响因素活性剂是指能明显降低表面张力（或界面张力）的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种。
其二；制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。
根据文献，综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓／控释制剂新技术、增溶一缓释制剂新技术等方面的研究现状。
结果：增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等；缓／控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂；增溶一缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。
其三；为中药难溶性药物注射给药配方提供参考。
药物的增溶与助溶.
吸收度，对照液为 同量聚山梨酯水溶 液，计算药物溶解 度。
0.45µ m 微孔滤膜过
滤，取滤液 0.5ml，
以蒸馏水定容至 100ml ， 于 波 长
1% 222nm ( E 1 cm 49 )
下测吸收度，对照 液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
*五.实验结果
药物 布洛芬 表面活性剂
无 聚山梨酯-20
1.药物加入顺序对增溶的影响。 2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
体系的外观状态 溶解度(药物g/100ml)
0.008
聚山梨酯-40
聚山梨酯-80
3.温度对增溶的影响结果
药物 布洛芬 表面活性剂 聚山梨酯-80 溶解度（g/100ml） 室温 55℃
你快乐吗？我很快乐！
你快乐吗？我很快乐！我们一起快乐办公吧！好的好的。那我 们一起去关注@小9仔 的新浪微博吧~好的好的~ 这里是传说中的内容页，你发现了吗？ 恩恩，我发现了的说，这里确实是内容页啊！ 那我们应该怎么办？ 写点内容呗，把内容页填满啊~ 啊，这么麻烦的啊，好吧，现在满了吧~ 恩恩，撤~
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物 茶碱 助溶剂 无 乙二胺 菸酰胺 现象
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。 2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
传说中的目录
Part1 你快乐吗？ Part2 我很快乐！ Part3 你办公吗？ Part4 我办公的！ Part5 快乐办公！
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在
溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物， 以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
难溶性药物的制剂增溶技术及应用
难溶性药物的制剂增溶技术及应用1. 引言1.1 难溶性药物的制剂增溶技术及应用难溶性药物是指在体内难以溶解的药物，常常导致药效不佳或者吸收不良的情况。
为了克服难溶性药物的缺陷，制剂增溶技术应运而生。
制剂增溶技术旨在提高难溶性药物的生物利用度，增强药效，改善药物的稳定性和可控性。
难溶性药物的制剂增溶技术主要包括纳米化技术、固体分散剂的应用和微乳液制剂的制备技术。
纳米化技术能够将药物制备成纳米级粒子，增加其表面积，提高其溶解度。
固体分散剂则是通过将药物固定在分散剂上，增加药物的溶解度。
微乳液制剂是一种新型的药物释放系统，能够提高药物在体内的稳定性和生物利用度。
难溶性药物的制剂增溶技术在药物领域具有广阔的应用前景，它可以提高药物的生物利用度，降低药物在体内的毒性，减少药物的剂量，提高药效。
未来的研究方向应该集中在提高制剂增溶技术的稳定性和可控性，拓展更多的应用领域，进一步推动难溶性药物的临床应用。
制剂增溶技术的快速发展将为临床医学带来革命性的变革，为患者提供更加安全有效的药物治疗方案。
2. 正文2.1 难溶性药物的特点难溶性药物是指在水或其他溶剂中溶解度非常低的药物。
这类药物在体内的吸收速度较慢，生物利用度低，需要大剂量使用才能达到治疗的效果。
难溶性药物常常伴随着生物利用度低、波动性大、溶出速度慢等问题，给药的方式和频率受限制，甚至可能影响治疗效果。
难溶性药物的特点主要包括：（1）生物利用度较低，药效延迟；（2）溶解速度慢，使药物在体内停留时间较长；（3）药物浓度波动大，难以维持在治疗范围内；（4）需要较大的剂量才能发挥治疗效果；（5）对制剂的要求高，需要通过增溶技术提高溶解度和生物利用度。
难溶性药物的这些特点使得研究人员不断努力寻求有效的增溶技术，以提高药物的溶解度和生物利用度，从而更好地发挥药物的治疗作用。
在接下来的正文部分，我们将介绍常见的增溶技术及其在难溶性药物制剂中的应用。
2.2 常见的增溶技术常见的增溶技术包括物理方法和化学方法。
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难溶性药物与环糊精形成包合物后，药物分 子被包合于环糊精分子空腔中，由于药物分 散度的提高和包合物良好的可润湿性，药物 溶解度得以提高，其体外溶出特性和人体生 物利用度也从而得到改善。
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研究实例
Bo Yang , Jun Lin等 研究了β-环糊精对蒿甲醚的增溶机制 结果 蒿甲醚的溶解度明显增加，抗疟疾能
Without polymer
Solubility (μg/mL) 0.94 (0.08)
1 mg/mL PVP
1 mg/mL HPMCAS
0.98 (0.09)
1.01 (0.11)
1 mg/mL HPMC 1.00 (0.10)
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力增强。
Chart 1. The structure of ATM.
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Effect of polymer type on the dissolution profile of amorphous solid dispersions containing felodipine
Hajime Konno , Tetsurou Handa 方法 比较PVP（聚乙烯吡咯烷酮）、HPMC
增溶新技术
合成水溶性前药 微粉化技术 固体分散体技术 环糊精包合技术 微乳技术 脂质体技术
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合成水溶性前体药物
前药是在口服后经体内化学或酶代谢，能释 放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。 药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成 以共价键结合亲水性大分子的前体药物，可 增加难溶性药物的水溶性。
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研究实例
Jun Ohwada, Sawako Ozawa等。 目的：合成喜树碱衍生物的PH敏感性的水溶
前药，并进行质量鉴定。
喜树碱
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研究实例
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药物的溶解度
药物的溶解度是药物研究开发中必需要考虑 的重要理化性质之一。
在药物设计初期必须进行溶解度筛选。 在制药领域，约有40%的药物由于水难溶
性，使其在胃肠道溶解速率较慢，致使吸收 受限。
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研究实例
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研究实例
结论 HPMCAS在增溶非洛地平和抑制其结 晶的能力最强，PVP的能力最差。
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（羟丙基甲基纤维素）、HPMCAS（醋酸羟 丙甲纤维素琥珀酸酯）-非洛地平固体分散 体的增溶特性。
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研பைடு நூலகம்实例
非洛地平
Added polymer Solubility of felodipine in test fluid pH 6.8
药物的吸收
化合物只有被 溶解，才能透 过胃肠道的生
物膜
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传统增溶方法
混合溶液、增溶剂、助溶剂。 可以有效增加药物的溶解度，但有些助溶剂
的加入会影响药物的吸收、生理活性、毒性、 刺激性、稳定性，增加制剂的刺激性或毒性。
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研究实例
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结果：微粉化自制片达到进口片的效果，未 经微粉化自制片溶出度极差。
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固体分散体技术
固体分散体(solid dispersion，SD)系指药 物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散 在固态载体物质中的体系。
制成固体分散体后，药物一般由晶体状态转 变为无定形态，通过水溶性聚合物增加了药 物的润湿性和分散性，再加上聚合物的胶束 增溶作用和药物与聚合物分子间的一些相互 作用，使药物溶解度和溶出速率增加，生物 利用度得以提高。
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研究实例
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研究实例
微粉化原料药的比卡鲁胺片的溶出度研究 潘俊芳，方通等 方法：采用气流微粉化将比鲁卡胺原料药制
成薄膜衣片，采用机械粉碎机将原料药制成 普通片，与进口片进行溶出度比较。
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研究实例
结果 前药具有更高的水溶性>10mg/ml， 在PH4以下能够保持稳定，在体内生理PH条 件下能快速生成喜树碱的类似物。表现出了 更高的抗癌活性和更广的抗癌谱。
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微粉化技术
微粉化技术是20世纪70年代以后为适应现代 高新技术的发展而派生的一种物料加工新技 术，采用微粉化技术降低粒径是提高难溶性 药物溶解度行之有效的方法。
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研究实例
图三：CPT-11的主要缺点
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研究实例
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