水溶性紫杉醇分析
紫杉醇分子量
紫杉醇分子量紫杉醇是一种有效的抗癌药物，在中国尤其受欢迎，许多癌症患者都使用它来治疗癌症。
紫杉醇分子形状很小，它是一种有机化合物，分子量约为297.37。
紫杉醇是一种分子抗癌药物，它能够抑制DNA聚合酶γ活性，有效阻断癌细胞的增殖和分裂。
它也可以抑制细胞的脂质过氧化，减少炎症反应，促进癌症患者的康复。
紫杉醇是一种水溶性小分子，分子量较小，容易渗透血脑屏障，吸收和分布于人体各部位。
它还具有高度的选择性抗癌活性，对正常细胞无毒，抗肿瘤效果很好，不会引起严重的副作用。
紫杉醇分子量较小，能够快速穿过血脑屏障，因此比传统的化疗药物更容易被临床应用。
除此之外，紫杉醇还可以结合酶，以较高的活性形式在体内发挥作用，使其对癌症的抑制更有效。
另外，紫杉醇的分子量也使其能够与许多药物相结合，从而可以改变其物理和生物性质，使其有效地穿透细胞膜，抵抗癌细胞的耐药性。
此外，紫杉醇分子量也使它在药物制剂中具有良好的溶解性和分散性，使其能够更快地被肝脏代谢。
这对于晚期癌症患者的抗癌治疗至关重要，因为它可以改善他们的治疗效果，并且减少毒副作用的发生。
紫杉醇的抗癌活性是由它的分子量决定的，当分子量稍微增大时，它的生物活性就会下降，从而影响抗癌活性。
因此，有必要对紫杉醇的分子量进行准确的测量，以保证抗癌活性及其对癌症治疗的有效性。
在紫杉醇研究中，分子量的准确测量是非常重要的，它可以用各种仪器进行测量，如气相色谱/质谱联用仪（GC/MS）和高效液相色谱（HPLC）等。
如果紫杉醇的分子量接近于标准分子量，则说明该药物具有良好的质量，可以用于治疗癌症。
因此，紫杉醇分子量的准确测量是紫杉醇研究和抗癌药物应用的重要环节。
综上所述，紫杉醇分子量是紫杉醇抗癌活性的关键，因此必须进行准确的测量，以保证紫杉醇的质量和有效性。
通过更精确的测量，可以使紫杉醇的抗癌活性提高，从而提高治疗癌症的疗效，同时减少副作用的发生。
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较
紫杉醇三种剂型（紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇）效与安全性比较紫杉醇（PTX）最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的，后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性，从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究，并于1992年获得批准上市。
PTX通过抑制微管蛋白解聚，保持其稳定，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
由于PTX高度亲脂性，微溶于水，注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂，而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质，在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物，降低紫杉醇注射液的过敏反应。
而随着医药技术的变革，PTX的制备工艺得以改善，溶解度提高，患者获得更好的治疗效果。
目前国内临床应用的剂型有三种，主要区别在于辅料不同，包括：紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。
1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别：1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发，需要对患者进行用药前抗过敏处理，而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理，而直接注射给药。
白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征，去除了助溶剂，提高紫杉醇的溶解性，缩短滴注时间，大大减少了临床用药，从而避免预处理药物的不良风险，提高了患者的顺应性。
1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别，三种剂型在药动学上也存在明显差异。
2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢？近年来，不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验，也给出了明确的答案。
来自粱娟的研究[2]表明：脂质体PTX疗效不低于传统剂型。
而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下，白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。
紫杉醇含量测定
微球载药率和包埋率的测定紫杉醇的定量分析采用高效液相色谱法。
色谱柱采用Inersil®ODS-3 C18 柱，流动相为乙腈/水（60/40），流速为1mL/min，进样量为100μL，紫外检测波长为227 nm。
采用紫杉醇标准品绘制标准曲线：精密称取紫杉醇标准品10mg，溶于100mL的乙腈/水混合溶液（60/40）中，配制成100μg/mL紫杉醇储备液，精密量取5、4、3、2、1、0.5 和 0.25 mL 储备液于5mL容量瓶中定容，分别得到浓度为 100、80、60、40、20、10 和5μg/mL 的标准液，采用上述液相色谱条件进行测定得标准曲线。
微球中的紫杉醇含量的测定：精确称取10mg载药微球溶于5mL乙腈中，每个样品做3个平行样，长时间超声后，置室温下过夜降解，漩涡3min，8000rpm下离心5min后取上清液600μL，加400μL超纯水完全混匀，使乙腈与水的体积比为60/40，采用上述色谱条件进行HPLC测定，将测定的峰面积代入标准曲线即可求得样品中紫杉醇浓度，进而计算得到微球的载药率（Loading Efficency，LE）和包埋率（Encapsalution Efficency，EE）。
载药微球体外释放行为测定精密称取5mg载药微球置于8mL玻璃小瓶中，加入5mL磷酸盐缓冲溶液（PBS，pH=7.4，其中含0.1%吐温80和0.1%吐温20）。
释放实验每个样品做三个平行样。
将其置于37℃恒温空气浴振荡器中振摇释放药物，振摇频率为40rpm。
特定时间段，将样品取出在8000 rpm 下离心5min。
将微球用新的磷酸盐缓冲液重新悬浮进行进一步的药物释放，上清液中加入2mL二氯甲烷溶液对PTX进行过夜萃取，当二氯甲烷溶液挥发干燥后加入1mL乙腈/水溶液（60/40）溶解紫杉醇，用上述HPLC方法测定释放的药物量。
2.2.1检测波长的选择紫杉醇适量,加甲醇溶解,制成每1ml中约含10陀的溶液。
紫杉醇注射液化疗的不良反应分析
190• 临床研究 •无菌生理盐水试管内送至细菌培养室。
伤口有积液的采用注射器吸取术创深部的积液，立即放入标本收集瓶中，迅速送检。
采样时间为术后第1天、术后第3天，用药组均在喷药前采样。
2 结 果2.1 病原学检查结果伤口感染是一个逐渐的过程，因大多数患者伤口开始带菌并无临床症状，为阻止感染的发生，故主要依靠病原学检查。
观察两组患者术后细菌培养的阳性情况，术后第1天细菌培养全为零，术后第三天细菌培养阳性情况见表1。
细菌最多的一例为9个/cm 2，最少的为零。
所得数据组间比较采用χ2检验。
χ2=0.32＜3.84，P ＞0.05，差别无统计学意义。
2.2 患者术后住院时间统计两组患者术后住院天数，观察组术后住院天数为5~10d ，平均8d ；用药组术后住院天数为4~9d ，平均7.5d 。
3 讨 论3.1 流行病学术后感染与很多因素有关，如年龄、季节、手术时间、围手术期用药、空气洁净度等，有报道2004、2005、2006三年统计无菌手术17044例，感染率分别为0.24%、0.22%、0.18%[2]；530例无菌手术的切口感染率为0.19%[3]。
从而可以看出无菌手术切口的感染率是很低的，大概在0.2%左右。
随着医学技术的飞速发展和医疗设备的不断更新，无菌手术切口的感染率会越来越低。
3.2 “洁悠神”长效抗菌材料的抗菌机制“洁悠神”长效抗菌材料的性状为乳白色或淡黄色、略带芳香味的雾状液体，对皮肤粘膜无刺激，其水溶性制剂喷洒在皮肤表面后可表1 两组术后切口细菌培养阳性病例数比较组别结果合计阳性阴性用药组102030观察组82230合计184260固化为一种隐形分子级隔离抗菌膜，即在物体和皮肤黏膜表面形成生物高分子层和带正电荷的分子网状膜，其中生物高分子层由于其以大分子与皮肤胶联，功效能保持8h 以上；其核心成分为含有机硅季胺盐的高分子活性剂。
有机硅季胺盐的抗菌机理是将具有杀菌性能的阳离子基团以化学键结合在物体表面，吸引带负电荷的细菌、真菌和酵母菌等；束缚这些菌的活动自由度，抑制其呼吸功能并通过细胞膜渗透入细菌的细胞内，破坏细胞中酶的代谢使其死亡，从而达到杀菌抑菌的作用[4]；具有广谱抗菌性，且无药物的抗药性和耐药性[5]。
水溶性紫杉醇分析
水溶性紫杉醇调研分析紫杉醇（Taxol，paclitaxel）注射液被用于治疗卵巢癌和乳腺癌，是获得FDA 批准的第一个来自天然植物的化学药物。
由BMS（Bristol-Myers Squibb)公司研发，于1993年上市。
一、紫杉醇简介紫杉醇（paclitaxel,),其化学名为：5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-烯-9-酮-4,10-双乙酸酯-2-苯甲酸酯13-酯-(2R,3S)-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸，是从紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的抗肿瘤药物。
其结构式如下：尽管紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性，但紫杉醇在水中的溶解度很小。
在水中的溶解度小于0.025mg/mL；紫杉醇的水不溶性给其静脉给药带来很大困难。
为解决这一难题，人们在注射剂中加入了聚氧乙烯蓖麻油(Ciemophor EL)与乙醇混合液，再用生理盐水或葡萄糖稀释后给药。
聚氧乙烯蓖麻油会引起多种不良反应，如过敏反应、中毒性肾损害、神经毒性、心脏血管毒性等。
为避免严重的过敏反应，在临床上，紫杉醇注射给药前常预先注射皮质醇类（如地塞米松），苯海拉明和H2受体诘抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁）。
但这些针剂的使用仍不能有效彻底防止所有患者的不良反应，仍会导致部分患者注射紫杉醇后发生过敏反应。
因此，近年来改善紫杉醇的水溶性，有效防止不良反应，成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键。
二、提高紫杉醇水溶性的方法1、用物理方法提高紫杉醇溶解度1. 1以隐蔽性和非隐蔽性固体脂质纳米粒（stealth and nonstealth solid lipid nanospheres, SLNs)为载体用固体脂质纳米粒（SLNs)为载体的紫杉醇，不但可以改善紫杉醇的水溶性，而且可以克服聚氧乙烯蓖麻油可能带来的过敏反应。
SLNs与紫杉醇的最大结合量为2.8%。
SLNs可以长时间保持稳定可进行静脉给药。
1.2聚醚-聚酯二聚物形成聚合胶团作为载体用聚醚-聚酯二聚物形成胶束，代替聚氧乙烯蓖麻油作为载体制备紫杉醇制剂。
紫杉醇
紫杉醇的研究进展【摘要】：紫杉醇是存在于红豆杉树中的一种化学物质，其独特的抗癌疗效日益被人们重视，被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。
作为抗肿瘤药物应用于临床，特别是紫杉醇的化学结构与其药理活性的构效关系获得了重要成果。
恶性肿瘤患者应用紫杉醇的临床资料,观察药物的毒副作用,总结紫杉醇临床应用特点。
探讨紫杉醇的作用机理及其获得方法。
【关键词】：红豆杉紫杉醇抗癌次生代谢产物生物合成机理紫杉醇简介紫杉醇最早由太平洋红豆杉Taxus brevifolia的树皮中分离提取的新型抗癌植物药，1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。
紫杉醇的特点是广谱抗癌。
对肺癌、食管癌、膀胱癌、头颈部癌、黑色素瘤、结肠癌和HIV 引起的卡波济肉瘤也有效【1】。
紫杉醇(Paclitaxel，商品名为Tax01)分子式为C47H5lNOl4，是1963年美国化学家Wall等首先从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)树皮中分离出来的具有独特抗癌活性的二萜类化合物，命名为紫杉醇,1971年利用X射线确定了它的结构，紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg／mL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。
与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。
紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解【9】。
紫杉醇在植物体内的含量相当低，目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅含0．069％，资源很匮乏。
由于美国、加拿大等国家对红豆杉立法保护，药源地转向了中国等国家。
在中国，８０％的红豆杉集中在云南，而且云南红豆杉的紫杉醇含量最高。
从1992年到2001年，将近10年时间，云南红豆杉遭到了毁灭性的破坏，分布在滇西横断山区中的300多万棵红豆杉，绝大部分被剥了皮（有调查数据认为是92.5%），已慢慢死去。
紫杉醇(Paclitaxel)：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
紫杉醇（Paclitaxel）：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍紫杉醇（Paclitaxel），这是一种广泛应用的抗癌化疗药物。
紫杉醇属于植物生物碱类，具有强大的抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等多种癌症的治疗。
我们将探讨紫杉醇的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制：
-紫杉醇通过干扰微管的动态稳定性，阻止癌细胞的正常有丝分裂过程。
-它结合并稳定微管，阻碍肿瘤细胞的分裂和扩散，导致细胞凋亡和生长抑制。
2. 药理特点：
-紫杉醇可以通过静脉输注给药，进入血液循环，并迅速分布到全身各组织器官与肿瘤部位。
-它主要在肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。
3. 临床应用：
-紫杉醇广泛应用于多种癌症的治疗，包括但不限于：
-乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等生殖系统恶性肿瘤；
-非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用：
-紫杉醇的常见副作用包括恶心、呕吐、脱发、周围神经病变、骨髓抑制等。
-稀有但严重的副作用可能包括过敏反应、感染、心脏毒性和神经毒性等。
5. 注意事项：
-使用紫杉醇需在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能和神经功能监测。
-在使用紫杉醇期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
紫杉醇HPLC分析方法按USP要求
紫杉醇HPLC分析检验方法测试方法1：（适用于天然提取的紫杉醇）1、试剂：1.1乙腈1.2甲醇1.3磷酸1.4乙酸1.5纯化水2、溶液：2.1稀释剂：甲醇-乙酸混合溶液（1000:1 V/V）。
2.2系统适用性溶液：精密称取紫杉醇对照品和10-去乙酰-7-差向紫杉醇对照品，用稀释剂溶解，浓度约为（0.1+0.1）mg/ml。
2.3标准溶液：标准溶液A：精密称取紫杉醇对照品，用稀释剂溶解，可采用逐步稀释的方式，浓度约为0.1mg/ml。
标准溶液B：精密称取紫杉醇对照品，用稀释剂溶解，可采用逐步稀释的方式，浓度约为0.01mg/ml。
2.4供试液：供试液①：取约5mg紫杉醇样品，准确称重，置于5ml的容量瓶中，用稀释剂溶解、定容，混合。
供试液②：取约5mg紫杉醇样品，准确称重，置于50ml的容量瓶中，用稀释剂溶解、定容，混合。
3、流动相：乙腈-甲醇-0.1%磷酸的水（45:5:50 V/V），需混合、脱气及过滤。
4、色谱条件：4.1检测波长：227nm4.2色谱柱： 4.6- mm×25.0-cm，5-μm ，L43填料（PFP，五氟苯基）。
4.3流速：1.2ml/min4.4柱温： 20℃～25℃4.5 运行时间:约30min5、要求：5.1系统适用性试验：5.1.1精密度：取系统适用性溶液进样10μl至液相色谱系统，记录色谱图，连续5次进样紫杉醇峰面积测量值的相对标准偏差（RSD％）≤2%；5.1.2分离度：紫杉醇与10-去乙酰-7-差向紫杉醇的分离度(Rs)≥1.5；5.1.3拖尾因子：紫杉醇峰的拖尾因子≤1.5。
5.2标准溶液测试：5.2.1重复进样标准溶液A的紫杉醇峰面积测量值的相对标准偏差≤2%。
5.2.2重复进样标准溶液B的紫杉醇峰面积测量值的相对标准偏差≤15%。
5.2.3检测极限：相关物质的检测定量限为0.005％。
5.2.4相关物质的相对保留时间（RRT）和相对响应因子（f）:6、相关物质分析：将标准溶液B和供试液①分别进样10μl至液相色谱系统，记录色谱图，并按色谱图上各相关物质峰面积以外标百分比方法计算相关物质含量（以无水、无溶剂干基计）。
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水溶性紫杉醇调研分析紫杉醇（Taxol，paclitaxel）注射液被用于治疗卵巢癌和乳腺癌，是获得FDA 批准的第一个来自天然植物的化学药物。
由BMS（Bristol-Myers Squibb)公司研发，于1993年上市。
一、紫杉醇简介紫杉醇（paclitaxel,),其化学名为：5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-烯-9-酮-4,10-双乙酸酯-2-苯甲酸酯13-酯-(2R,3S)-N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸，是从紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的抗肿瘤药物。
其结构式如下：尽管紫杉醇具有良好的抗肿瘤活性，但紫杉醇在水中的溶解度很小。
在水中的溶解度小于0.025mg/mL；紫杉醇的水不溶性给其静脉给药带来很大困难。
为解决这一难题，人们在注射剂中加入了聚氧乙烯蓖麻油(Ciemophor EL)与乙醇混合液，再用生理盐水或葡萄糖稀释后给药。
聚氧乙烯蓖麻油会引起多种不良反应，如过敏反应、中毒性肾损害、神经毒性、心脏血管毒性等。
为避免严重的过敏反应，在临床上，紫杉醇注射给药前常预先注射皮质醇类（如地塞米松），苯海拉明和H2受体诘抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁）。
但这些针剂的使用仍不能有效彻底防止所有患者的不良反应，仍会导致部分患者注射紫杉醇后发生过敏反应。
因此，近年来改善紫杉醇的水溶性，有效防止不良反应，成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键。
二、提高紫杉醇水溶性的方法1、用物理方法提高紫杉醇溶解度1. 1以隐蔽性和非隐蔽性固体脂质纳米粒（stealth and nonstealth solid lipid nanospheres, SLNs)为载体用固体脂质纳米粒（SLNs)为载体的紫杉醇，不但可以改善紫杉醇的水溶性，而且可以克服聚氧乙烯蓖麻油可能带来的过敏反应。
SLNs与紫杉醇的最大结合量为2.8%。
SLNs可以长时间保持稳定可进行静脉给药。
1.2聚醚-聚酯二聚物形成聚合胶团作为载体用聚醚-聚酯二聚物形成胶束，代替聚氧乙烯蓖麻油作为载体制备紫杉醇制剂。
聚（W- 酯）并甲氧基聚乙二醇（MePEG-PDLLA)是由dl-丙交酯与甲氧基聚乙二醇（MePEG)的单体聚合而成。
最多可有25%的紫杉醇与MePEG-PDLLA( 60: 40)结合，最后所得的共聚物在水溶性介质中可完全溶解。
从而使紫杉醇在水中的溶解度由lug/mL提高到5mg/mL(提高了5000倍），明显改善了紫杉醇的水溶性。
1. 3 ABA型生物可降解热凝胶体（ReGel)ReGel有两点关键性质：①ReGel在凝胶转变温度以下为一水溶性聚合体。
②ReGel—旦被注射入体内后，成为水不溶性凝胶体，在体内缓慢释放药物。
这种凝胶化是可逆的，不包括任何化学共价作用。
例如：紫杉醇溶解于23% ReGel水性溶液中，可得到2mg/mL的紫杉醇凝胶制剂，较紫杉醇在水中的溶解度(lug/mL)提高了2000 倍。
1.4利用环糊精增加紫杉醇的水溶性γ-糊精（γ-CD) 、羟丙基γ-糊精（HPγCD)、羟丙基-β-环糊精（HPβCD)能增加紫杉醇的水溶性。
紫杉醇在HPβCD浓缩溶液中的水溶度最大。
37°C条件下，紫杉醇在50%HPβCD水溶液中的溶解度为3.2mg/mL，是紫杉醇在水中溶解度的3200倍。
除了利用胶团、胶态离子、环糊精增加紫杉醇水溶度外，还可以将它制成乳剂、脂质体、微球等制剂，均可达到改善其水溶性的效果。
2、通过结构修饰改善紫杉醇水溶性以化学方法提高紫杉醇的水溶性主要是利用紫杉醇分子结构中存在的羟基、氨基，以酯或酰胺等形式引入水溶性基团，从而提高其水溶性。
已有大量文献报道了有关水溶性紫杉醇衍生物的合成和活性评价。
这些衍生物多是在紫杉醇C’2或C7位羟基引入水溶性基团、该类水溶性基团可以是羧酸酯（盐）、磷酸酯（盐）、磺酸酯（盐）、氨基酸酯（盐）、糖的衍生物或聚乙二醇酯。
这些化合物均具较高水溶性，且在中性溶液中稳定。
2. 1紫杉醇C’2位的结构修饰紫杉醇在C’2位引入苹果酸单钠盐后，水溶度为0. 6mg/mL，提高了600倍。
除了具有较好的水溶性之外，P388肿瘤模型实验显示，紫杉醇苹果酸单酯的钠盐活性较紫杉醇更强。
紫杉醇在C’2位也可以引入有机酸及衍生物，水溶度有的能达到10mg/mL，提高了1000倍。
此外，还可以引入磺酸盐，氨基酸及衍生物，磷酸盐衍生物及N-甲基吡啶盐。
溶解度均有不同程度的提高。
2.2紫杉醇C7位的结构修饰2’-乙氧羰基紫杉醇-7-羧酸酯衍生物在水中溶解度达2.5 ~5mg/mL。
M109鼠肿瘤模型实验显示其比紫杉醇更有效。
紫杉醇C7位苹果酸单酯在水中溶解度达0.3mg/mL，提高了300倍。
此外，紫杉醇与糖类化合物键合所得的衍生物具有更高的水溶性。
例如，紫杉醇7位羟基分别与半乳糖衍生物或甘露糖衍生物反应，分别生成紫杉醇的半乳糖酯（7-GAG-紫杉醇）和甘露糖酯7-MAG-紫杉醇）。
7-GAG紫杉醇在水中的溶解度为67.8ug/mL，是紫杉醇溶解度的67.8倍；7-MAG-紫杉醇的溶解度为103ug/mL，是紫杉醇溶解度的103倍。
此外，紫杉醇C7位还可以引入其他有机酸衍生物，氨基酸及衍生物，磷酸盐衍生物及N-甲基吡啶盐。
溶解度均有不同程度的提高。
2.3紫杉醇3’-N-去苯甲酰化衍生物紫杉醇经3’-N去苯甲酰化，进而可转变成多烯紫杉醇(docetaxel)。
多烯紫杉醇的水溶性较紫杉醇有所提高，且具有更强的细胞毒作用2.4 紫杉醇与水溶性载体结合紫杉醇与聚乙二醇（PEG）、聚甲基丙烯酸、水溶性聚天冬氨酸、聚谷氨酸、聚赖氨酸等聚氨基酸缩合，或金属离子如铝、镍、铟、铊等螯合，所得产物不仅明显改善水溶性，而且动物实验表明它们在抗肿瘤活性较紫杉醇更好。
三、已上市紫杉醇产品除了上市的BMS的紫杉醇注射液外，已成功上市的还有其他3 种制剂，分别为国内研制的紫杉醇脂质体(力扑素) ，美国研制的注射用白蛋白结合型紫杉醇( Abraxane) ，以及韩国研制的紫杉醇聚合物胶束( Genexol-PM ) 。
此外，脂质体LEP-ETU( 美国)、阳离子脂质体Endo TAG-1( 德国)、胶束化纳米粒NK105( 日本) 和新型口服制剂DHP107( 韩国)也先后进入到不同的临床研究阶段，与传统注射剂相比，新型制剂在降低或去除过敏反应、减小药物毒副作用、提高肿瘤靶向性及耐受剂量等方面有着各自不同的表现。
四、紫杉醇的结构改造进展自从1989年紫杉醇侧链的关键作用得以阐明以来，全球有关紫杉醇的作用机理研究，及构效关系研究（QSAR）开展了很多工作，已将侧链的取代模式和结构要求基本弄清，研究主要包括不同的位点及环状结构。
构效关系的研究结果显示：1侧链紫杉醇的C13侧链对其生物活性来讲是绝对必需的。
C2′羟基和C3′苯基也为重要的生物活性必需单元。
而C3′氮上的取代则可以有很大的变化。
天然紫杉醇侧链的2’R，3’S构型要比其他构型的侧链生物活性强得多。
(2)7,8,9,和10位的构效关系在这4个位点取代基的变化对生物活性的影响不大。
合适的取代甚至能在一定程度上加强其生物活性。
而且通过这些位点的变化可以增加紫杉醇的溶解度。
只是有文献报道，9位的羰基要和2位的羟基形成分子内氢键。
(3)2,4,5位的构效关系去除2位的苯甲酰基或4位的乙酰基,将会导致紫杉醇生物活性的完全丢失。
因而这两个部位显示出与结合位点的相互作用密切相关。
4,5-氧环对于生物活性是很重要的。
但其作用机理即其是否直接参与结合或仅起着锁住构型的作用尚不清楚。
C9位羟基紫杉醇及其衍生物、合成、用途和组合物都有报道，为第二代紫杉醇类抗癌药，大多被佛罗里达州立大学于1995年开始申请了专利。
C9位羟基紫杉醇及其衍生物的理化性质基本和紫杉醇类似，但其水溶性是紫杉醇的100倍，这个特点能很好地满足制剂的要求。
其生物活性实验显示对小白鼠移植性肿瘤B16，P388等瘤株有很强的抑制作用。
研究证明其诱导和促进围观蛋白聚合，防止解聚，稳定微管的作用是紫杉醇的1.5-2.5倍。
有研究显示9位还原为羟基后，生物活性只是轻微增加（slightly）。
C9位羟基紫杉醇一般由9-羟基-13-乙酰巴卡亭III（9-DHAB）作为前体合成而来。
9-DHAB广泛存在于加拿大的红豆杉中，含量达1000-3000ppm，且易于分离。
加拿大1998年调查估计，加拿大每年可提供6000吨干叶用于医药。
目前，第三代紫杉醇类化合物是以各种紫杉醇类前体药物为代表，如前所述的聚谷氨酸-紫杉醇（PG-TXL）。
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