第三章 胆碱受体激动药

第三章 胆碱受体激动药
第三章 胆碱受体激动药

一、选择题A型题

1.毛果芸香碱对眼睛的作用是:

A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛

B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛

C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹

D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹

E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹

2.毛果芸香碱的缩瞳机制是:

A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛

B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛

C.激动虹膜a受体,开大肌收缩

D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩

E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多

3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是:

A.激动M胆碱受体

B.激动N胆碱受体

C.用于术后腹气胀与尿潴留

D.作用广泛,副作用大

E.禁用于xx

4、氨甲酰胆碱临床主要用于:

A.xx

B.术后腹气胀和尿潴留

C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒

E.治疗室上性心动过速

5、对于ACh,下列叙述错误的是:

A.激动M、N-R

B.无临床实用价值

C.作用广泛

D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定

6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点?

A.遇光不稳定

B.维持时间短

C.刺激性小

D.作用较弱

E.水溶液稳定

7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应:

A.扩瞳

B.缩瞳

C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳

E.无影响

8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用:

A.缩瞳、降低眼内压

B.腺体分泌增加

C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋

D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降

9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是:

A.作用强而久

B.水溶液稳定

C.毒副作用小

D.不引起调节痉挛

E.不会吸收中毒

10、可直接激动M、N-R的药物是:

A.氨甲酰甲胆碱

B.氨甲酰胆碱

C.毛果芸香碱

D.毒扁豆碱

E.xx他敏

B型题

问题11~13

A.激动M-R及N-R

B.激动M-R

C.小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R

D.阻断M-R和N-R

E.阻断M-R

11、ACh的作用是:

12、毛果芸香碱的作用是:

13、氨甲酰胆碱的作用是:

问题14~15

A.用于xx和虹膜炎

B.用于术后腹气胀和尿潴留

C.解救有机磷农药中毒

D.无临床实用价值,但有毒理意义

E.被胆碱酯酶水解,作科研工具药

14、氨甲酰甲胆碱:

15、烟碱:

C型题

问题16~17

A.毛果芸香碱

B.毒扁豆碱

C.两者均是

D.两者均否

16、治疗xx:

17、水溶液不稳定,需避光保存:

X型题

18、毛果芸香碱对眼的作用:

A.瞳孔缩小

B.降低眼内压

C.睫状肌松弛

D.治虹膜炎

E.对汗腺不敏感

19、有关毒蕈碱的论述正确的有:

A.食用丝盖伞菌属和杯伞菌属蕈类后30~60分钟出现中毒

B.中毒表现为流涎,流泪,恶心,呕吐,头痛,视觉障碍,腹部绞痛,腹泻

C.中毒表现为心动过速,血压升高,易脑出血

D.中毒表现为气管痉挛,呼吸困难,重者休克

E.可用阿托品每隔30分钟肌注1-2mg

二、填空题

1、去甲肾上腺素特异性拮抗剂是。毛果芸香碱特异性拮抗剂是。

2、易逆的胆碱酯酶抑制药为、和难逆的胆碱酯酶抑制药为。

3、新斯的明体内过程的特点是口服吸收,静注不易透过过。

4、毛果芸香碱的作用原理是,对和的作用最强,而对系统无明显影响。

三、名词解释

1、胆碱能危象

2、眼调节痉挛

参考

答案:

一、选择题

1.B

2.D

3.C

4.A

5.D

6.A

7.B

8.D

9.A10.B11.A12.B

13.A

14.B15.D16.C17.B18.ABC19.BE

二、填空题

1、酚妥拉明或酚苄明;阿托品等M受体阻断药

2、新斯的明;毒扁豆碱;吡斯的明;有机磷酸酯类如敌百虫

3、少且不规则;血脑屏障

4、激动M胆碱受体;眼;腺体;心血管

三、名词解释

1、胆碱能危象:

中毒量时运动终板有大量Ach积聚,使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导,肌无力症状加重。

2、眼调节痉挛:

激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩、晶状体悬韧带松驰、晶状体变凸,以致使视近物清楚、视远物模糊。

第六章 胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 1.2 熟悉乙酰胆碱的药理作用。 1.3 了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 2.2 难点 毛果芸香碱对眼睛的作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议1学时 4 内容提要[TOP] 胆碱受体激动药与胆碱受体结合,激动受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛,选择性差,临床上不作药用,但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。 一、M胆碱受体激动药 代表药物为毛果芸香碱(pilocarpine),又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。 1.眼毛果芸香碱滴眼后可引起: (1)缩瞳-本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。 (2)降低眼内压-毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。 (3)调节痉挛-毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物,毛果芸香碱的这种作用称为调节痉

挛。 2.腺体较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。 二、N胆碱受体激动药 N胆碱受体有N N和N M两种亚型,N N受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;N M受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱 (nicotine)、洛贝林 (lobeline,山梗菜碱)等。 烟碱(nicotine, 尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱,可兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体,作用呈双相性。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。

胆碱受体激动药习题

药理学练习题:第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于: A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是: 12、毛果芸香碱的作用是: 13、氨甲酰胆碱的作用是: 问题14~15 A.用于青光眼和虹膜炎

第6章-胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药 去甲肾上腺素能神经几乎包括全部交感神经节后纤维, 胆碱能神经主要包括其他…… 乙酰胆碱受体包括M胆碱受体和N胆碱受体。 也称直接作用的拟胆碱药,可直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。 第一节M胆碱受体激动药 分两类,1胆碱酯类,2天然形成的拟胆碱生物碱。 胆碱酯类多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用,但以M胆碱受体为主;天然形成的拟胆碱生物碱主要兴奋M胆碱受体。 一、胆碱酯类 (一)乙酰胆碱 【药理作用】 1.心血管作用 (1)舒张血管:激动血管内皮M3胆碱受体,导致内皮依赖性舒张因子即NO释放引起松弛;也可通过感受器反射引起;也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M1受体,抑制NA的释放而产生舒血管作用。 (2)减弱心肌收缩力:即负性肌力作用。 (3)减慢心率:即负性频率作用。 (4)减慢窦房结和浦肯野纤维传导:即负性传导作用。 (5)缩短心房不应期。 2.胃肠道:兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力和蠕动增加。 3.泌尿道:兴奋,使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。 4.其他 (1)腺体:分泌增加。 (2)眼:瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小,睫状肌收缩,调节近视。 (3)神经节和骨骼肌:激动N受体,肌肉收缩。 (4)支气管:兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器,收缩支气管。 (5)中枢:因为ACh不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用。 (二)卡巴胆碱 主要用于局部滴眼治疗青光眼。 二、生物碱类 (一)毛果芸香碱——普鲁卡品 【药理作用】 能直接作用于副交感神经节(包括支配汗腺的交感神经节)节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体,对眼和腺体作用较明显。 1.眼:缩瞳、降低眼压、调节痉挛。 (1)缩瞳:激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为缩瞳。 (2)降低眼压:扩大前房脚间隙,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼压下降。 (3)调节痉挛:动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成

第六章 第一节M,N胆碱受体激动药

胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。第一节M,N胆碱受体激动药本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解。由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构药理作用」1.M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张、血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化氮(NO))所致。 2.N样作用剂量稍大时,Ach也能激动N胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织(此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同,受交感神经节前纤维支配),使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的,通常是其中一种占优势。例如,在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下,全部神经节(具N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体,表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱(carbamylcholine, carbachol)的化学结构和作用都与Ach相似,能直接激动M和N受体,也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用。可用于手术后腹气胀和尿潴留。副作用较多,加以阿托品对它的解毒效果差,故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼,引起缩瞳以降低眼内压。

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 (总分:71.00,做题时间:90分钟) 一、A型题(总题数:34,分数:34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A.溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B.贝那替秦(Benactyzine) ?C.盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D.哌仑西平(Pirenzepine) ?E.樟柳碱(Anisodine) (分数:1.00) A. B. C. D. √ E. 解析: 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A.匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B.氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C.毒扁豆碱(Physostigmine) ?D.氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E.卡巴碱(Carbachol) (分数:1.00) A. B. C. √ D. E. 解析: 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A.氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B.溴化新斯的明(Neostigmine) ?C.毒扁豆碱(Physostigmine) ?D.依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E.他克林(Tactine)

(分数:1.00) A. B. C. D. √ E. 解析: 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A.酯类化合物,难溶于水 ?B.季铵盐类化合物,易溶于水 ?C.水溶液中不稳定,易被水解 ?D.去极化性肌松药 ?E.在血浆中极易被水解,作用时间短 (分数:1.00) A. √ B. C. D. E. 解析: 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A.阿托品(Atropine) ?B.(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C.山莨菪碱(Anisodamine) ?D.樟柳碱(Anisodine) ?E.毒扁豆碱(Physostigmine) (分数:1.00) A. B. √ C. D. E. 解析: 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中,错误的是 ?A.乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛(视近物清楚、视远物模糊):激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状:是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱

最新胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药

胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯,M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱,毛果芸香碱),药理作用,1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压;瞳孔缩小;鸢尾根变薄;角度间隙变宽;房水恢复顺利;眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带;镜头放松;凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼,也用于早期开角型虹膜睫状体炎和

散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来,产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱,以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明,其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用, 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则,不易进入中枢和前房,1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢,,药理作用,临床应用,1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病,患者体内有抗N2受体抗体,终板膜中的N2受体数量减少70%-90%,2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒,如筒箭毒碱,给药途径,口服(15毫克/次,3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次,3次/天),禁忌症,支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞,不良反应,过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲,是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合

第6章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药 一.M、N胆碱受体激动药 Ach 1、M样作用(小剂量主要激动MR) (1)心血管系统 ①心脏功能:三负 ②对血管与血压的影响 小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体释放内皮依赖性舒张因子(NO) 平滑肌松弛(扩血管)血压一过性下降 激动交感神经末梢突触前膜M1受体,NA释放减少,间接扩张血管 大剂量:升高血压,与兴奋交感神经末梢及激动肾上腺髓质有关 (2)平滑肌收缩(胃肠道、支气管、膀胱逼尿肌) -M3R 舒张(胃肠道和膀胱括约肌)(3)腺体分泌增加 (4)眼:(瞳孔括约肌和睫状肌M受体)缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 2、N样作用大剂量——其效应取决于神经支配的优劣势 二.M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(选择性激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用最强。 对眼的作用 (1)缩瞳兴奋瞳孔括约肌(环状肌)的M受体,使瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小(2) 降低眼内压 缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉紧,致使前房角间隙扩大,房水易经巩膜静脉窦而进入血液循环,使眼压降低 (3)调节痉挛 激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 2.对腺体作用 激动腺体M受体,腺体分泌明显增加,汗腺、唾液腺最强 3.对平滑肌的作用 兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊及胆道平滑肌 4.对心血管系统的影响 I.V(0.1mg/kg),可引起心率和血压短暂下降 可能与激动心脏M受体有关 【临床应用】(主要用于眼科) 1.青光眼首选药物,闭角型效果好,开角型早期有效 2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 4、抗胆碱药阿托品中毒的解救 N胆碱受体激动药 烟碱(,尼古丁) 1、兴奋N N R(为主)和N M R 对NR的作用呈双向性:小剂量(+)大剂量(-) 2、实验表明,小剂量烟碱可增强记忆力,改善AD和PD

第三章 胆碱受体激动药

一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于:

A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类:一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼-可治疗青光眼毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用:直接()M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验:能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼()缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *()降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流:眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经

滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 ()调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼:以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型:前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状:剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型:高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果:毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*.虹膜炎单独禁用与扩

药理学中的受体激动剂和拮抗剂

药理学中的受体激动剂和 拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2、β3,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。 现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道! 把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩 把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢, 统一归为舒张 那么有如下规律: 激动?β(β1、β2)、M2的效应为舒张 但激动?β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩 激动其它受体: α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了:激动?β、M2?舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意) PS: α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药:可与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种:1、M、N胆碱受体激动药;2、M胆碱受体激动药;3、N胆碱受体激动药; 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体,产生M样作用,也可兴奋N受体,产生N样作用。 (一)乙酰胆碱:胆碱能神经递质 1、性质:(1)季胺类化合物,化学性质不稳定,遇水易分解,脂溶性低; (2)作用专一性差,副作用多,体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的:有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用: (1)M样作用:小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现:心率↓,血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌; (2)N样作用:剂量较大时,兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋; N1——交感神经节和副交感神经节兴奋,表现复杂,体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配,表现为优势效应: 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋,腺体分泌;

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高; 肾上腺髓质:NA分泌 (3)中枢作用:胆碱能神经通路,基底节-海马通路,与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能,增进学习记忆; 阻断胆碱能通路,导致学习记忆功能减退; (二)氨甲酰胆碱:兴奋M、N受体 特点:1、化学结构与乙酰胆碱相似,直接兴奋M、N受体,也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用; 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼; 3、副作用多,阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱:激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用; 毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)来源:毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱,也可人工合成; (二)性质:叔胺类化合物,水溶液稳定; (三)药理作用:兴奋M受体——产生M样作用 特点:1、全身用药毒性大; 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药,滴眼剂; 作用:1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

胆碱受体激动药

胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于: A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是: 12、毛果芸香碱的作用是:

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