药理学课件_第6-7章__胆碱受体激动药[1]
解磷 有机磷酸酯类＋解磷定 肾排泄 无毒的磷酰化解磷定
2013-9-8
40
2.对抗M样症状:
阿托品
2013-9-8
41
QUESTION 农药中毒防与治？
2013-9-8
42
第六章 胆碱受体激动药
Muscarinic Receptor Agonists
2013-9-8
1
学习目的与要求
1．掌握毛果芸香碱药理作用、临床应用。 2．了解毛果芸香碱副作用及处理。6
4. 毒扁豆碱的作用原理及特点。
4. 熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。 5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。
本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
2013-9-8 28
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。 本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效 减弱，而且刺激性大。
作用机制：
抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M 受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低 眼内压。
2013-9-8
19
第七章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Agents
2013-9-8
20
Glu:谷氨酸
2013-9-8
Ser:丝氨酸
His:组氨酸
21
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
2013-9-8 8
收缩
眼 睛 的 结 构
2013-9-8
松弛
9
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
2013-9-8
10
瞳孔扩约肌 M-R
2013-9-8
11
(2)降低眼内压
房水产生及回流
2013-9-8
12
2013-9-8
13
(3)调节痉挛
副交感神经 运动神经
ACh
N1
ACh N1
NE
ACh
ACh
ACh
肾上 腺素
N1
交感神经节前纤维
ACh 肾上腺 髓质
2013-9-8
4
第一节 M 胆碱受体激动药
2013-9-8
5
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2013-9-8 29
特点：
1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。
2、作用快、强、持久，可维持1~2天。
3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。
2013-9-8
30
4、本品为叔胺类化合物，无季胺结 构，易通过血脑屏障，产生中枢作 用，小剂量兴奋，大剂量抑制。
2013-9-8 34
中毒机制
有机磷酸酯类＋AChE 有机磷酸酯类- AChE
老化
2013-9-8 35
中毒症状 轻度 M样
中度
重度
M＋N样
M＋N＋中枢
2013-9-8
36
解救原则 1、清除毒物，避免继续吸收 2、对症治疗－阿托品
3、对因治疗－解磷定
2013-9-8
37
有机磷酸酯类－抑制胆碱酯酶
32
降低眼内压 (+)虹膜括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定 调节痉挛
难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类: 杀虫剂
化学武器
2013-9-8 33
北京消息 (记者蓝燕) ：2003.11月20日-11月19日至20日， 在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会， 吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人 群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企 图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重 要的公共卫生问题。 每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂； 农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药 是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难 以成功抢救。 会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究 发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每 年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。 其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部 参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预 防自杀计划的必要组成部分。
好。
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性
2013-9-8
16
闭角型(angle-closure glauconma 充血性青光眼)：前房角间隙狭 窄。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血 管硬化。
2013-9-8 17
5、本品对M、N受体兴奋作用选择 性差，副作用大，全身毒性反应严 重，大剂量中 毒时可引起呼吸麻痹。
2013-9-8 31
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
毛果芸香碱 作用： 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质 不良反应
2013-9-8
毒扁豆碱 降低眼内压 (-) AChE 间接作用 青光眼 5 min 1-2天 强 0.05% 不稳定，易分解， 避光保存 调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方 向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清 楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
2013-9-8
悬韧带
14
2013-9-8
15
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明 显增加汗腺、唾液腺的分泌。
临床应用
1.青光眼
2013-9-8 24
[药理作用及作用机制]
1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N
样作用。
2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
2013-9-8 25
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强， 对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋 作用较强，
对心血管、腺体、眼睛及支气管平 滑肌的作用较弱。
26
2013-9-8
[临床应用]
1、重症肌无力
2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化肌松药过量中毒的解救
2013-9-8
27
[不良反应]
胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力 的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所 致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌 震颤和无力。
2013-9-8
2
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药
2013-9-8
N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
3
传出神经按递质分类
（提问式复习总论内容）
交感神经
治疗有机磷中毒的药物： 1. 解磷定－复活胆碱酯酶 2. 阿托品－对抗M样症状
2013-9-8 38
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
1.复活AChE :
解
解磷定+有机磷酸酯类- AChE
磷酰化AChE和碘解磷定的复合物
尿
2013-9-8
磷酰化碘解磷定
AChE
39
1.2. 与有机磷酸酯类直接结合：
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
2013-9-8 22
2013-9-8
23
新斯的明(neostigmine)
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射， 静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作 用，维持2~4h。
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘 连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗 后的口腔干燥。
2013-9-8 18
不良反应
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口 服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作 用。
[药理作用] 1.血管作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用
见表6-1
2013-9-8 7
(二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
药理作用
作用机制：选择性(直接)激动M受体， 产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显
对心血管的影响小
2013-9-8
40
2.对抗M样症状:
阿托品
2013-9-8
41
QUESTION 农药中毒防与治？
2013-9-8
42
第六章 胆碱受体激动药
Muscarinic Receptor Agonists
2013-9-8
1
学习目的与要求
1．掌握毛果芸香碱药理作用、临床应用。 2．了解毛果芸香碱副作用及处理。6
4. 毒扁豆碱的作用原理及特点。
4. 熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。 5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。
本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
2013-9-8 28
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。 本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效 减弱，而且刺激性大。
作用机制：
抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M 受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低 眼内压。
2013-9-8
19
第七章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Agents
2013-9-8
20
Glu:谷氨酸
2013-9-8
Ser:丝氨酸
His:组氨酸
21
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
2013-9-8 8
收缩
眼 睛 的 结 构
2013-9-8
松弛
9
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
2013-9-8
10
瞳孔扩约肌 M-R
2013-9-8
11
(2)降低眼内压
房水产生及回流
2013-9-8
12
2013-9-8
13
(3)调节痉挛
副交感神经 运动神经
ACh
N1
ACh N1
NE
ACh
ACh
ACh
肾上 腺素
N1
交感神经节前纤维
ACh 肾上腺 髓质
2013-9-8
4
第一节 M 胆碱受体激动药
2013-9-8
5
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2013-9-8 29
特点：
1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。
2、作用快、强、持久，可维持1~2天。
3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。
2013-9-8
30
4、本品为叔胺类化合物，无季胺结 构，易通过血脑屏障，产生中枢作 用，小剂量兴奋，大剂量抑制。
2013-9-8 34
中毒机制
有机磷酸酯类＋AChE 有机磷酸酯类- AChE
老化
2013-9-8 35
中毒症状 轻度 M样
中度
重度
M＋N样
M＋N＋中枢
2013-9-8
36
解救原则 1、清除毒物，避免继续吸收 2、对症治疗－阿托品
3、对因治疗－解磷定
2013-9-8
37
有机磷酸酯类－抑制胆碱酯酶
32
降低眼内压 (+)虹膜括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定 调节痉挛
难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类: 杀虫剂
化学武器
2013-9-8 33
北京消息 (记者蓝燕) ：2003.11月20日-11月19日至20日， 在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会， 吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人 群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企 图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重 要的公共卫生问题。 每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂； 农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药 是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难 以成功抢救。 会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究 发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每 年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。 其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部 参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预 防自杀计划的必要组成部分。
好。
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性
2013-9-8
16
闭角型(angle-closure glauconma 充血性青光眼)：前房角间隙狭 窄。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血 管硬化。
2013-9-8 17
5、本品对M、N受体兴奋作用选择 性差，副作用大，全身毒性反应严 重，大剂量中 毒时可引起呼吸麻痹。
2013-9-8 31
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
毛果芸香碱 作用： 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质 不良反应
2013-9-8
毒扁豆碱 降低眼内压 (-) AChE 间接作用 青光眼 5 min 1-2天 强 0.05% 不稳定，易分解， 避光保存 调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方 向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清 楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
2013-9-8
悬韧带
14
2013-9-8
15
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明 显增加汗腺、唾液腺的分泌。
临床应用
1.青光眼
2013-9-8 24
[药理作用及作用机制]
1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N
样作用。
2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
2013-9-8 25
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强， 对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋 作用较强，
对心血管、腺体、眼睛及支气管平 滑肌的作用较弱。
26
2013-9-8
[临床应用]
1、重症肌无力
2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化肌松药过量中毒的解救
2013-9-8
27
[不良反应]
胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力 的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所 致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌 震颤和无力。
2013-9-8
2
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药
2013-9-8
N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
3
传出神经按递质分类
（提问式复习总论内容）
交感神经
治疗有机磷中毒的药物： 1. 解磷定－复活胆碱酯酶 2. 阿托品－对抗M样症状
2013-9-8 38
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
1.复活AChE :
解
解磷定+有机磷酸酯类- AChE
磷酰化AChE和碘解磷定的复合物
尿
2013-9-8
磷酰化碘解磷定
AChE
39
1.2. 与有机磷酸酯类直接结合：
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
2013-9-8 22
2013-9-8
23
新斯的明(neostigmine)
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射， 静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作 用，维持2~4h。
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘 连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗 后的口腔干燥。
2013-9-8 18
不良反应
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口 服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作 用。
[药理作用] 1.血管作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用
见表6-1
2013-9-8 7
(二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
药理作用
作用机制：选择性(直接)激动M受体， 产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显
对心血管的影响小
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(药理学课件)第六章胆碱受体激动药
捕蝇蕈： 毒蕈碱含量低(最初提取物)， 0.003%
17
中毒症状：
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗：
阿托品
18
第二节 N胆碱受体激动药
19
烟碱（nicotine，尼古丁）
【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
20
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
11
2.腺体分泌：
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
13
【临床应用】
1.青光眼 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状
体粘连。 3.M受体阻断药中毒
如阿托品、东莨菪碱中毒。 4.口腔干燥症
14
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
【不良反应】
过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。
16
毒蕈碱（muscarine）
经典的M受体激动药，具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属： 食用30-60分出现中毒
(药理学课件）第六章胆碱受体激动 药
目的要求：
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.了解乙酰胆碱的药理作用。
2
第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
3
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【药理作用】
17
中毒症状：
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗：
阿托品
18
第二节 N胆碱受体激动药
19
烟碱（nicotine，尼古丁）
【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
20
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
11
2.腺体分泌：
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
13
【临床应用】
1.青光眼 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状
体粘连。 3.M受体阻断药中毒
如阿托品、东莨菪碱中毒。 4.口腔干燥症
14
眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
【不良反应】
过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。
16
毒蕈碱（muscarine）
经典的M受体激动药，具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属： 食用30-60分出现中毒
(药理学课件）第六章胆碱受体激动 药
目的要求：
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.了解乙酰胆碱的药理作用。
2
第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
3
二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【药理作用】
六章胆碱受体激动药ppt课件
一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
药理学第6-7章
房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜 括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼 中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈 光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此 时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的 磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland
药理学-第6-7章拟胆碱药
间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病 (Alzheimer ’ s disease ，早老痴呆病)，使 患者认识能力，定向能力改善，以改善认 识能力明显。对轻中度患者较好。
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类
DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin, Tabun 等
N CH3 CH
Pilocarpine
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) •药理作用
选择性激动M 受体
可引起全部M样作用
以对眼及外分泌腺作用更为明显。
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
不良反应：
过量可致胆碱危象
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
CH3 O C NH CH3 N CH3 N CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine CH3 O C N O CH3
(H3C)3N
+
季胺类不能通过BBB
Neostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
地美溴铵(demecarium bromide)
特点：
抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可
持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。
他克林(tacrine)
特点：
1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显 ，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类
DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin, Tabun 等
N CH3 CH
Pilocarpine
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) •药理作用
选择性激动M 受体
可引起全部M样作用
以对眼及外分泌腺作用更为明显。
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
不良反应：
过量可致胆碱危象
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
CH3 O C NH CH3 N CH3 N CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine CH3 O C N O CH3
(H3C)3N
+
季胺类不能通过BBB
Neostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
地美溴铵(demecarium bromide)
特点：
抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可
持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。
他克林(tacrine)
特点：
1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显 ，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时
第6+7章 胆碱受体激动药+胆碱酯酶药
止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥，阿托品中毒解救。 口服5-10mg增加唾液腺的分泌，可治疗
头颈部放疗后的口腔干燥,汗腺分泌增加。
2020/4/7
29
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度 兴奋的症状，出汗、视力障碍。可用阿托 品皮下或静注对抗。
[注意]
[起所有血管扩张 (含肺和冠状血管)，短暂血压下降，反射性心率 加快
机制：
多数血管缺乏胆碱能神经，主要是Ach-血管内
皮细胞M3-NO-弥散-平滑肌细胞舒张；继发激 动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制NE释放。
依赖内皮的完整；如受损或大剂量则直接兴奋血
6、阿尔茨海默病：他克林，肝毒性大，
还有
donepezil,rivastigmine,galanthamine.ept
astigmine
2020/4/7
47
重症肌无力，以青年女性和老年男性居多。横纹 肌无力、疲乏、日重暮轻，活动后加重，休息后 减轻为此病的主要症状。肌无力可逐渐发作或迅 速发作，可完全恢复或部分恢复。90%病人均有 眼外肌无力症状，表现为上眼睑下垂、复视，有 吞咽困难及呼吸困难等潜在的致死并发症。后期 发作的病人常损伤咀嚼肌，不能吞咽，靠鼻饲喂 养，舌伸不出口外。发音困难，声音低，鼻音重， 面肌无力，出现苦笑面容，颈部伸屈肌无力迫使 病人以双手支撑其头颅。 四肢肌无力多为对称性，近端肌群较远端重， 上肢较腿重。麻醉或使用肌松剂后重症肌无力表 现为顽固的肌无力。
原发性：
闭角型、窄角型(充血性青光眼)，前房角间隙狭 窄：急症，药物控制，最终手术
宽角型、开角型(单纯性青光眼)，巩膜静脉窦血 管硬化：手术差，持久治疗，前列腺素类（曲伏 前列腺素滴眼液，苏为坦）、碳酸苷酶抑制剂乙 酰唑胺更常用。
头颈部放疗后的口腔干燥,汗腺分泌增加。
2020/4/7
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[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度 兴奋的症状，出汗、视力障碍。可用阿托 品皮下或静注对抗。
[注意]
[起所有血管扩张 (含肺和冠状血管)，短暂血压下降，反射性心率 加快
机制：
多数血管缺乏胆碱能神经，主要是Ach-血管内
皮细胞M3-NO-弥散-平滑肌细胞舒张；继发激 动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制NE释放。
依赖内皮的完整；如受损或大剂量则直接兴奋血
6、阿尔茨海默病：他克林，肝毒性大，
还有
donepezil,rivastigmine,galanthamine.ept
astigmine
2020/4/7
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重症肌无力，以青年女性和老年男性居多。横纹 肌无力、疲乏、日重暮轻，活动后加重，休息后 减轻为此病的主要症状。肌无力可逐渐发作或迅 速发作，可完全恢复或部分恢复。90%病人均有 眼外肌无力症状，表现为上眼睑下垂、复视，有 吞咽困难及呼吸困难等潜在的致死并发症。后期 发作的病人常损伤咀嚼肌，不能吞咽，靠鼻饲喂 养，舌伸不出口外。发音困难，声音低，鼻音重， 面肌无力，出现苦笑面容，颈部伸屈肌无力迫使 病人以双手支撑其头颅。 四肢肌无力多为对称性，近端肌群较远端重， 上肢较腿重。麻醉或使用肌松剂后重症肌无力表 现为顽固的肌无力。
原发性：
闭角型、窄角型(充血性青光眼)，前房角间隙狭 窄：急症，药物控制，最终手术
宽角型、开角型(单纯性青光眼)，巩膜静脉窦血 管硬化：手术差，持久治疗，前列腺素类（曲伏 前列腺素滴眼液，苏为坦）、碳酸苷酶抑制剂乙 酰唑胺更常用。
药理学-胆碱受体激动药课件
特点
水解速度慢，作用时间较ACh长 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症 偶用于支气管高敏性的诊断
禁忌证
支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病
药理学--胆碱受体激动药
二、生物碱类药物共性
具有叔胺基团 脂溶性强，可通过多种给药途径 吸收 肾排泄，酸化尿液可加快清除
Cholinergic reFra bibliotekeptorsMuscarinic cholinergic receptors 分布：autonomic effector cells G蛋白偶联受体 调节细胞内第二信使水平 Nicotinic cholinergic receptors 分布：autonomic ganglia & N-M junction 离子通道受体
3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松
弛，晶状体变凸，屈光度增加
看近物清楚，看远物模糊
药理学--胆碱受体激动药
1) 缩瞳
药理学--胆碱受体激动药
房水产生及回流
药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
(2) 降 低 眼 内 压
睫状体分泌 血管渗出
缩瞳 作用
房水 瞳孔 隙 巩膜静脉窦 药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
小结
拟胆碱药的分类及各类代表药物 乙酰胆碱的药理作用：M、N样作用 毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其主 要临床应用
药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
第6章
胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists
（直接作用的拟胆碱药）
direct-acting cholinomimetic drugs
水解速度慢，作用时间较ACh长 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症 偶用于支气管高敏性的诊断
禁忌证
支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病
药理学--胆碱受体激动药
二、生物碱类药物共性
具有叔胺基团 脂溶性强，可通过多种给药途径 吸收 肾排泄，酸化尿液可加快清除
Cholinergic reFra bibliotekeptorsMuscarinic cholinergic receptors 分布：autonomic effector cells G蛋白偶联受体 调节细胞内第二信使水平 Nicotinic cholinergic receptors 分布：autonomic ganglia & N-M junction 离子通道受体
3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松
弛，晶状体变凸，屈光度增加
看近物清楚，看远物模糊
药理学--胆碱受体激动药
1) 缩瞳
药理学--胆碱受体激动药
房水产生及回流
药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
(2) 降 低 眼 内 压
睫状体分泌 血管渗出
缩瞳 作用
房水 瞳孔 隙 巩膜静脉窦 药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
小结
拟胆碱药的分类及各类代表药物 乙酰胆碱的药理作用：M、N样作用 毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其主 要临床应用
药理学--胆碱受体激动药
药理学--胆碱受体激动药
第6章
胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists
（直接作用的拟胆碱药）
direct-acting cholinomimetic drugs
《药理学》胆碱受体激动药课件
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在突触间隙的浓度，从而发挥药理作用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
增加乙酰胆碱的突触后作用
胆碱酯酶抑制剂可以增加乙酰胆碱在突触后膜的浓度，促进 乙酰胆碱与胆碱受体的结合，增强乙酰胆碱的突触后作用。
胆碱酯酶抑制剂的药理作用
拟胆碱作用
胆碱酯酶抑制剂可以模拟乙酰胆碱的 作用，兴奋胆碱受体，产生拟胆碱作 用。
乙酰胆碱与N型胆碱受体结合后，可产生神经节兴奋、肌肉收缩等效应。
乙酰胆碱的代谢与消除
代谢
乙酰胆碱在体内被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酰辅酶A，进一步代谢为其他物质。
消除
消除的主要方式是通过排泄和降解，乙酰胆碱可被肾脏排泄，也可被血液中的胆 碱酯酶降解。
03
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂的作用机制
抑制胆碱酯酶活性
对于肠易激综合征患者，胆碱受体激动药可以改善腹部不适、便秘和腹泻等症状，提高生活质量。
其他疾病的治疗
多发性硬化症
胆碱受体激动药可以缓解多发性硬化症患者的疲劳、肌肉无力等症状，改善生活质量。
癫痫
对于部分癫痫患者，胆碱受体激动药可以降低癫痫发作的频率和严重程度，控制病情。
THANK YOU感谢来自听心动过速、心律不齐等。
不良反应
80%
眼内压升高
胆碱受体激动药可能导致眼内压 升高，长期使用可能对眼睛造成 损伤。
100%
肌肉震颤
胆碱受体激动药可能导致肌肉震 颤，严重时可影响日常生活。
80%
精神症状
过量使用胆碱受体激动药可能导 致精神症状，如焦虑、烦躁、失 眠等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对胆碱受体激动药过敏者禁用。患有青光眼、消化性溃疡、哮喘等疾病的患者慎用。
药理学第6章胆碱受体激动药PPT课件
N胆碱受体亚型激动药
烟碱
可激动N1和N2受体，主要用于治疗急慢性疼痛和痉挛。
氯化琥珀胆碱
选择性激动N2受体，主要用于全身麻醉和气管插管。
胆碱受体亚型激动药的药理特性比较
阿托品和毛果芸香碱
阿托品对M胆碱受体亚型的激动作用较强，但对N胆碱受体亚型的作用较弱；毛果芸香碱对M胆碱受 体亚型的作用较弱，但对N胆碱受体亚型的作用较强。
烟碱和氯化琥珀胆碱
烟碱对N1和N2受体均有激动作用，但以N2受体为主；氯化琥珀胆碱主要激动N2受体，对N1受体作 用较弱。
03
代表性胆碱受体激动药
毛ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ芸香碱
毛果芸香碱是一种具有直接作用 的胆碱受体激动药，主要激动M
胆碱受体。
毛果芸香碱对眼和腺体的作用最 为明显，可引起缩瞳、降低眼压 和刺激唾液腺、汗腺、胃腺等腺
毒蕈碱
毒蕈碱是一种具有直接作用的 胆碱受体激动药，主要激动M 胆碱受体。
毒蕈碱对平滑肌和腺体的作用 较为明显，可引起支气管痉挛、 胃肠道痉挛和分泌增加等症状。
在临床上，毒蕈碱主要用于治 疗哮喘和胃肠痉挛等疾病，通 过舒张支气管和平滑肌来缓解 症状。
04
胆碱受体激动药的临床应 用与案例分析
毛果芸香碱在青光眼治疗中的应用
毒蕈碱在消化系统疾病治疗中的应用
毒蕈碱是一种胆碱受体激动药，主要激动M胆碱受体，对消化系统具有 兴奋作用。
在消化系统疾病治疗中，毒蕈碱可用于治疗胃食管反流病、慢性胃炎、 消化性溃疡等胃部疾病，以及胆道痉挛、肠易激综合征等肠道疾病。
毒蕈碱治疗过程中需注意观察不良反应，如口干、胃肠道不适等，并注 意调整剂量和给药方式。
毛果芸香碱是一种胆碱受体激动药，通过激动M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，导 致瞳孔缩小，从而减少房水生成，降低眼压。
药理学 6胆碱受体激动药PPT幻灯片
23
24
ＴＨＥ ＥＮＤ
25
日本地铁“沙林”毒气事件
26
第一节 M、N受体激动药
表6-1 胆碱受体类型及分布
受体类型
分布
效应
M受体
M1受体 M2受体 M3受体
中枢、胃壁细胞 心肌 平滑肌、腺体、血 管、眼
中枢兴奋、胃酸分泌增加
心率减慢、传导减慢、收缩力 减弱
平滑肌收缩、腺体分泌、血管 扩张、缩瞳
二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类
[中毒表现]
轻度仅表现为M样症状，中度可有M、N样症状， 重度除M、N样症状外，还可有中枢症状。 M样症状：
腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降、心动过缓、 胸闷、气短、缩瞳、腺体分泌增加（大汗、流涎） N样症状：肌肉震颤、抽搐。 中枢症状：烦躁不安、谵妄、昏迷、呼吸麻痹、死亡。
13
第二节 胆碱脂酶抑制药
一、易逆性抗胆碱脂酶药 新斯的明 (neostigmine)
[临床应用] 1.重症肌无力
新斯的明兴奋骨骼肌作用强大。 机制（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
14
新斯的明药理作用
1.重症肌无力
❖ 抗胆碱脂酶药的分类（两类）： ①易逆性抗胆碱脂酶药-新斯的明 ②难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类杀虫剂
11
第二节 胆碱脂酶抑制药 一、易逆性抗胆碱脂酶药
新斯的明 (neostigmine) [药动学]
为季胺类化合物。口服吸收少而不规则， 不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。溶液滴 眼时，不易透过角膜，对眼的作用较弱。
❖胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
24
ＴＨＥ ＥＮＤ
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日本地铁“沙林”毒气事件
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第一节 M、N受体激动药
表6-1 胆碱受体类型及分布
受体类型
分布
效应
M受体
M1受体 M2受体 M3受体
中枢、胃壁细胞 心肌 平滑肌、腺体、血 管、眼
中枢兴奋、胃酸分泌增加
心率减慢、传导减慢、收缩力 减弱
平滑肌收缩、腺体分泌、血管 扩张、缩瞳
二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类
[中毒表现]
轻度仅表现为M样症状，中度可有M、N样症状， 重度除M、N样症状外，还可有中枢症状。 M样症状：
腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降、心动过缓、 胸闷、气短、缩瞳、腺体分泌增加（大汗、流涎） N样症状：肌肉震颤、抽搐。 中枢症状：烦躁不安、谵妄、昏迷、呼吸麻痹、死亡。
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第二节 胆碱脂酶抑制药
一、易逆性抗胆碱脂酶药 新斯的明 (neostigmine)
[临床应用] 1.重症肌无力
新斯的明兴奋骨骼肌作用强大。 机制（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
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新斯的明药理作用
1.重症肌无力
❖ 抗胆碱脂酶药的分类（两类）： ①易逆性抗胆碱脂酶药-新斯的明 ②难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类杀虫剂
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第二节 胆碱脂酶抑制药 一、易逆性抗胆碱脂酶药
新斯的明 (neostigmine) [药动学]
为季胺类化合物。口服吸收少而不规则， 不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。溶液滴 眼时，不易透过角膜，对眼的作用较弱。
❖胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
药理学教学课件：胆碱受体激动药
拟胆碱生物碱 （毒蕈碱）
毛果芸香碱 (pilocarpine)
胆碱酯类药物结构与构效关系
季胺基团，脂溶性差，不宜口服，无中枢作用
乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh)
易被AchE 水解，对AchR无选择性，无 临床实用价值；
Ach生理作用：
M样 作用
心血管系统： 平滑肌: 胃肠道, 泌尿道, 眼 腺体: 泪,气管和支气管,唾液,消化道,汗腺
不良反应：过量可出现M受体过度兴奋 症状（毒蕈碱中毒症状），可用 atropine对症处理。
Question: 如何诊断和治疗毒蘑菇中毒?
Muscarinic action of ACh
毒蕈碱中毒症状
“SLUDGE”
Salivation （流涎） Lacrimation（流泪) Urinary incontinence（尿失禁） Diarrhea （腹泻） Gastrointestinal cramps （腹痛） Emesis (呕吐)
答: Atropine阻断了ACh对心脏的抑制效 应和扩张血管效应，故注射Atropine后， 只表现神经节Nn－R兴奋的效应，而心肌
和小血管以NA能神经占优势，使小血管
收缩；ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的 Nn－R受体，可引起Adr释放↑，故引起血 压升高，心率加快。
卡巴胆碱 carbachol, 氨甲酰胆碱
眼: 缩瞳,降低眼内压和调节痉挛 腺体分泌增加: 汗腺和唾液腺
角膜
瞳孔
晶状体 虹膜 睫状肌
视网膜 视神经
1. Pilocarpine的缩瞳作用: 激动瞳孔括约肌(环状肌)上mAChR→缩瞳
2.Pilocarpine的降低眼内压作用:
睫状体与静脉→房水→瞳孔→前房角间隙→巩膜静脉窦→血循环
毛果芸香碱 (pilocarpine)
胆碱酯类药物结构与构效关系
季胺基团，脂溶性差，不宜口服，无中枢作用
乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh)
易被AchE 水解，对AchR无选择性，无 临床实用价值；
Ach生理作用：
M样 作用
心血管系统： 平滑肌: 胃肠道, 泌尿道, 眼 腺体: 泪,气管和支气管,唾液,消化道,汗腺
不良反应：过量可出现M受体过度兴奋 症状（毒蕈碱中毒症状），可用 atropine对症处理。
Question: 如何诊断和治疗毒蘑菇中毒?
Muscarinic action of ACh
毒蕈碱中毒症状
“SLUDGE”
Salivation （流涎） Lacrimation（流泪) Urinary incontinence（尿失禁） Diarrhea （腹泻） Gastrointestinal cramps （腹痛） Emesis (呕吐)
答: Atropine阻断了ACh对心脏的抑制效 应和扩张血管效应，故注射Atropine后， 只表现神经节Nn－R兴奋的效应，而心肌
和小血管以NA能神经占优势，使小血管
收缩；ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的 Nn－R受体，可引起Adr释放↑，故引起血 压升高，心率加快。
卡巴胆碱 carbachol, 氨甲酰胆碱
眼: 缩瞳,降低眼内压和调节痉挛 腺体分泌增加: 汗腺和唾液腺
角膜
瞳孔
晶状体 虹膜 睫状肌
视网膜 视神经
1. Pilocarpine的缩瞳作用: 激动瞳孔括约肌(环状肌)上mAChR→缩瞳
2.Pilocarpine的降低眼内压作用:
睫状体与静脉→房水→瞳孔→前房角间隙→巩膜静脉窦→血循环