31第三十一章 性激素类药及避孕药
女性生殖系统药物和性激素类药
第1节
调节子宫平滑肌活动的药物
膀胱
子宫颈 阴道 肛门 骨盘底 肌肉组织
第 1节
调节子宫平滑肌活动的药物
用于催产和引产
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素、麦角生物碱、垂体后叶素
子宫平滑肌抑制药
用于防治早产
β2受体兴奋药、钙通道阻滞剂、
前列腺素合成酶抑制药
第 2节
调节妊娠和月经等相关药物
终止妊娠和引产药：前列腺素(PGs)
第4节
雄激素类药和同化激素类药 雄激素类药
天然雄激素：睾酮(
testosterone) 人工合成：甲睾酮、 丙酸睾酮
雄激素类药 【药理作用 、用途】 1.生殖系统 (1)促进男性生殖器官发育和男性性征 无睾症或睾丸功能不全症 (2)抗雌激素作用 功能性子宫出血、晚期乳腺癌、 卵巢癌
雄激素类药 【药理作用 、用途】 2.同化作用：促进蛋白质合成 消耗性疾病、骨折及伤口愈合 3. 提高骨髓造血功能：促红细胞生成素 增加 再生障碍性贫血和其他贫血
其他促进排乳扩张血管抗利尿作用oxytocin胎儿窒息子宫破裂产道异常胎位不正头盆不称前置胎盘三次妊娠以上的经产妇严格控制用药速度和观察胎心音变化oxytocinpituitrin兴奋子宫麦角新碱作用强而持久在很窄剂量范围内引起强直性收缩兴奋子宫颈子宫体治疗子宫出血产后子宫复原2
作用于女性生殖系统的药物 性激素类药
2.收缩血管(麦角胺) 治疗偏头痛 3.阻断α受体(麦角毒) 4.中枢抑制作用（氢化麦角碱） 与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂
与激素的关系
雌激素：能增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素：能降低子宫对缩宫素的敏感性
与生理状态的关系
妊娠初期：孕激素含量高，子宫对缩宫素的 敏感性低，有利于胎儿的正常发育。 妊娠后期：雌激素水平逐渐升高，临产时达 高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩 宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
性激素类药
孕激素类药—生理及药理作用
1．促进子宫内膜增生 2．抑制子宫收缩 3．促进乳腺腺泡发育 4．抑制排卵 5．利尿 6．升高体温
孕激素类药—临床应用
1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌 5．前列腺肥大和前列腺癌
避孕药
避孕药（contraceptives）是指阻碍受孕或防止妊 娠的一类药物。
主要用于蛋白质吸收不足或分解亢进或蛋 白质损失过多的患者。也可用于糖皮质激素 引起的负氮平衡。
长期应用可引起水钠潴留，女性患者可发 生男性化，偶见胆汁淤积性黄疸。肾炎、心 力衰竭及肝功能不良者慎用。孕妇、高血压 及前列腺癌患者禁用。
蛋白同化制剂与运动
• 可增加肌肉块和肌 肉力量，并在主动 或被动减体重时保 持肌肉体积。
蛋白同化制剂与运动
• 促进红细胞的生成 ，提高机体的载氧 能力，进而提高运 动耐力。
本·约翰逊（人弹）
雌激素类药
天然雌激素：主要是由卵巢分泌的雌二醇，从 孕妇尿中提取的雌酮和雌三醇等，多为雌二醇 的肝脏代谢产物。
人工合成雌激素：如炔雌醇、炔雌醚及戊酸雌 二醇等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类 药物，如己烯雌酚和己烷雌酚等。
雄激素类药 —临床应用
1．睾丸功能不足 2．功能性子宫出血 3．乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤 4．再生障碍性贫血
雄激素类药 —不良反应
女性患者长期应用可引起男性化。
偶见胆汁淤积性黄疸 (胆红素)。
因雄激素有水钠潴留作用，故肾炎、肾病综 合征、高血压及心力衰竭患者慎用。孕妇及前 列腺癌患者禁用。
临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮、 丙酸睾酮、氟甲睾酮、苯乙酸睾酮等。
雄激素类药 — 生理及药理作用
1000141药理学(药)_第34章性激素类药及避孕药_1002
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【不良反应】
1、类早孕反应 2、子宫不规则出血 3、闭经 4、乳汁减少 5、凝血功能亢进 6、轻度肝损害 7、其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别 人可能血压升高。
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【禁忌证及应用注意】
充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各 家报道不一，但仍应注意，如长时用药过程中 出现乳房肿块，应立即停药。宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】肝药酶诱导剂可加速避孕药的 肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出 血。
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四、外用避孕药
杀精剂： 制成药膜臵于阴道深部，溶解后能 迅速杀灭精子，或破坏精子顶部，失去 穿透卵子的能力；同时形成粘液，阻止 精子运动。 但失败率高于其它屏障避孕法，合 用将更有效。
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附：抗早孕药
米非司酮（RU486）为孕激素受体拮抗 剂，与孕激素受体的亲和力大于孕酮与 孕激素受体的亲和力，但没有孕激素活 性，从而阻碍孕激素的生理功能。 与米索前列醇（可收缩子宫）合用用于 抗早孕，疗效在90%以上，但有出血时 间长等缺点。
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【分类及用法】
1、短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮 片及复方炔诺孕酮片等。 2、长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与 不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的 复方片剂。 3、长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液（避孕针 1号）。 4、埋植剂 以已内酮小管装入炔诺孕酮70mg，形成 棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。 5、多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期 水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制 成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮 三相片。
性激素类药和抗生育药讲义
4．子宫内膜腺癌：大剂量黄体酮可使癌变组织退化，并可增加癌细胞对放 射治疗的敏感性，使部分患者病情缓解。
5．前列腺肥大和前列腺癌：大剂量黄体酮反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激 素从而减少睾丸素分泌、促进前列腺细胞退化萎缩。
4. 恶性肿瘤：（1）晚期乳腺癌：绝经5年以上的乳 腺癌可用雌激素治疗。（2）前列腺癌：大剂量雌激 素抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激 素生成，也能对抗雄激素作用，故可使肿瘤病灶退化， 使症状改善。
5．乳房胀痛及回乳：部分妇女停止授乳后乳汁继续 分泌而致胀痛，用大剂量雌激素可抑制乳汁分泌而消 痛退乳。
三、雄激素类及同化激素类药
（一）雄激素类药
天然雄激素（androgens）主要为睾丸酮（testosterone， 睾丸素），由睾丸间质细胞合成和分泌，此外肾上腺皮质、 卵巢和胎盘也有少量分泌。现已能人工合成。
【临床应用】
1．卵巢功能不全和闭经：用雌激素作替代治疗可促 进性器官及第二性征发育，与孕激素合用可产生人工 月经周期。
2．功能性子宫出血：雌激素可促进子宫内膜增生， 修复出血创面而止血，可适当配伍孕激素，以调整月 经周期。
3．更年期综合征：更年期妇女卵巢功能衰退，雌激 素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增加，使下丘脑-垂 体-卵巢激素系统平衡失调，引起自主神经功能紊乱， 产生面颊发红、潮热、畏寒、头痛、心悸、焦虑等症 状统称为更年期综合征。补充适量的雌激素，可减轻 各症状。
【不良反应】偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。
（二）合成孕激素
合成孕激素可按其基本化学结构分为两类： ①l7α-羟孕酮类，包括甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕酮 (megestrol)等；②19-去甲睾丸酮类，包括 炔诺酮(norethisterone)、炔诺孕酮 (norgestrel)、左炔诺孕酮 (1evonorgestrel)等。共同的特点是口服有 效，生物活性半衰期延长、雄激素生物活性 减弱，孕激素生物活性增强。除甲羟孕酮的 作用、用途与黄体酮基本相同外，其他药物 均为高效能孕激素，主要用作短效口服避孕 药，速效避孕药，有些改变剂型后还可以用 作长效避孕药。
药剂药理课件性激素类药物
的排泄并利尿。 子宫发育不全促进子宫发育，应早期用药
药剂药理课件性激素类药物 长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
3.升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维 持7～10天。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除 外）不用。本药在肝灭活，并可能引起胆 汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。
孕激素类药
【来源】
• 孕激素主要由卵巢黄体分泌，妊娠3～4 个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之，直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮）含量很低 。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
• 闭经 补充雌激素不足，促子宫内膜增生
• 小量雌激素 月经
LH释放↑
排卵
• 用人工周期疗法
• 己烯雌酚1mg/每晚×20d，最后5日加用黄体酮 10~20mg/d×5d，停药3~5天，月经
【临床应用】
2.绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女 因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素 可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种 症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激 素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外， 老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也 能奏效。
性激素类药与抗生育药
【不良反应】 常见恶心、呕吐、食欲不振，久服可导致 子宫出血。胆汁瘀积性黄胆，肝功能不良者慎用。
合成雌激素类
本类药物以雌二醇为母体，人工合成能口 服的高效、长效类制剂，如炔雌醇 （ethinylestradiol）、尼尔雌醇 （nilestriol）、炔雌醚（quinestrol）等， 其药理作用和临床应用与雌二醇基本相似， 主要用于女性避孕和更年期综合症等。
5．前列腺肥大和前列腺癌：大剂量黄体酮反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激 素从而减少睾丸素分泌、促进前列腺细胞退化萎缩。
【不良反应】偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。
（二）合成孕激素
合成孕激素可按其基本化学结构分为两类： ①l7α-羟孕酮类，包括甲羟孕酮 (medroxyprogesterone)、甲地孕酮 (megestrol)等；②19-去甲睾丸酮类，包括 炔诺酮(norethisterone)、炔诺孕酮 (norgestrel)、左炔诺孕酮(1evonorgestrel) 等。共同的特点是口服有效，生物活性半衰 期延长、雄激素生物活性减弱，孕激素生物 活性增强。除甲羟孕酮的作用、用途与黄体 酮基本相同外，其他药物均为高效能孕激素， 主要用作短效口服避孕药，速效避孕药，有 些改变剂型后还可以用作长效避孕药。
2．子宫不闭经两个月，应予停药。
4．血液凝固功能亢进 可能诱发血栓性静脉炎、肺栓塞或脑 血管栓塞等，应予注意。
5．其他反应 可有血压升高，哺乳期妇女用药可使乳汁减少。
【禁忌证】 急慢性肝病、糖尿病需用胰岛素者不宜用，乳房肿块 及宫颈癌者禁用，充血性心力衰竭及其他水肿倾向者慎用。
药理学目录
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药（自学）
第4章影响药物效应的因素及合理用药（自学）第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药（Ⅰ）——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药（自学）
第9章抗胆碱药（Ⅱ）——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药（自学）
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药（自学）第12章局部麻醉药（自学）第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药（自学）第13章全身麻醉药（自学）第44章驱肠虫药（自学）
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药（自学）
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物（自学）
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药（自学）
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药（自学）
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药（自学）
第31章作用于血液和造血系统的药物。
广中医药理题库
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第三十四章 性激素类药
4）对抗雄激素作用
前列腺癌
5）抑制乳汁分泌
青春期痤疮 乳房胀痛
6）治疗晚期乳腺癌
注意：绝经五年以上者可用
【临床应用】
替代疗法
1.卵巢功能低下和闭经 2.绝经期综合症 3.绝经期后骨质疏松症
1. 功能性子宫出血 2. 乳房胀痛 3. 前列腺癌 4. 晚期乳腺癌：绝经五年以上 5. 避孕：抑制排卵
当晚或房事后14天内连服14片；
三）、影响子宫和胎盘功能药
用于着床成功以后胚胎已形成，起到药 物性流产的作用。
前列腺素：促进子宫收缩； 天花粉：使胎盘坏死；
四）、抑制精子生成： （男性避孕药）
棉酚：破坏睾丸细精管生精上皮。服
用4月，可出现无精。
停药后可逐渐恢复。
也有报道不可逆性精子发生障碍 。
同化激素：
苯丙酸诺龙（nandrolone phenylpropionate） 司坦唑醇（stanozolol，康力龙） 美雄酮（methandienone，去氢甲睾酮）
一)、雄激素类药:睾丸酮、丙酸睾丸素
【药理作用与临床应用】 1 ）促进男性生殖系统发育及男性性征： 替代疗法：无睾症或睾丸功能不全症 2 ）对抗雌激素作用，抑制腺垂体分泌 促性腺激素：
【禁忌】黄疸、肾炎、孕妇、前列腺癌 体育竞赛一类违禁药
四、避孕药
凡能阻止精子和卵子的形成、成熟、排 卵、受精、着床和胚胎发育的任一个环 节，均可达到避孕的目标。
药物性避孕的有： 1. 抑制排卵 2. 抗着床 3. 影响子宫和胎盘功能 4. 抑制精子发生
一）、主要抑制排卵的避孕药
【药物组成】
由大剂量雌激素和孕激素组合而成， 口服或注射，多为口服，要按规定用药。
大剂量
第三十四章性激素类药及避孕药
第三十四章性激素类药及避孕药一、选择题A型题1.老年性骨质疏松宜选用哪一类药物？A.苯丙酸诺龙B.孕激素C.雄激素D.糖皮质激素E.盐皮质激素2.孕激素类药物可用于：A.功能性子宫出血B.不孕症C.乳房纤维囊性疾病D.再生障碍性贫血E.卵巢囊肿3. 雌激素的生理及药理作用不包括：A.促进女性第二性征的形成B.参与形成月经周期C.大剂量抑制排卵D.大剂量可促进乳汁分泌E.有轻度水、钠潴留作用4.关于探亲避孕药的服药时间，下列哪项是正确的？A.月经周期的任何一天B.在月经来潮的第14dC.必须在排卵前D.必须在排卵期E.必须在排卵后5.下列哪一个是长效口服避孕药：A.复方炔诺孕酮乙片B.复方炔诺孕酮甲片C.口服避孕药2号 D.探亲避孕药1号 E. 炔诺酮片6.下列哪一个是抗着床避孕药：A.双炔失碳酯B.口服避孕药1号C.口服避孕药2号D.雷洛昔芬E.复方氯地孕酮片7.属于男性避孕药的是：A .长效避孕片 B.双炔失碳酯 C.炔诺酮片 D.棉酚 E.复方甲地孕酮片8.棉酚不会引起哪项不良反应：A.胃肠道反应B.心悸C.肝功能改变D.低钾血症E.前列腺炎9.卵巢功能不全及闭经宜选用：A.氯地孕酮B.甲睾酮C.炔雌醇D.炔诺孕酮E.炔诺酮10.睾丸功能不全宜选用：A己烯雌酚 B.甲地孕酮 C .雌二醇 D .氯米芬 E.甲睾酮11.关于对同化激素类药物的叙述，下列哪项是正确的？A.不引起胆汁淤积性黄疸B.包括天然的雄激素C.用于女性易产生雄激素样作用D.主要用于蛋白质同化或吸收不良等E.常用的有苯乙酸睾酮等12.苯丙酸诺龙禁用于治疗：A.孕妇B.老年骨质疏松C.恶性肿瘤晚期D.慢性消耗性疾病 E .严重烧伤13.避孕药中孕激素的主要作用是：A. 抑制孕卵着床B. 影响子宫收缩C.抑制LH释放而抑制排卵D. 反馈抑制FSH分泌而抑制排卵E. 影响胎盘功能14.抗着床避孕药的主要优点是：A.14天以内服用一片即可B.每月只需服药一次C.不受月经周期限制 D.避孕成功率高 E .B和 D15. 雌激素的临床应用有：A.绝经期综合症B.绝经期前乳癌C.痛经D.子宫内膜异位症E.不孕16.由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是：A. 炔雌醚B. 炔雌醇C.己烯雌酚D. 雌二醇E. 雌三醇17.青春期痤疮可选用：A.甲睾酮B.氯米芬C.美雄酮D.炔雌醇E.司坦唑醇18.主要抑制排卵的短效口服避孕药是：A. 康力龙B.睾酮C.复方炔诺酮片 D .炔雌醇 E 甲地孕酮片19.抑制排卵避孕药的较常见的不良反应是：A.子宫不规则出血B.类早孕反应C.闭经D.减少乳汁分泌 E .乳房肿块20.不能用已烯雌酚的是：A .避孕 B.前列腺癌 C.乳房胀痛 D .绝经期前乳癌 E.闭经21.孕激素不能用于：A .痛经 B.乳腺癌 C. 前列腺肥大 D .习惯性流产 E .子宫内膜腺癌22.为合成同化作用较好，雄激素样作用较弱的药物是：A .甲睾酮 B.丙酸睾酮 C. 司坦唑醇 D. 雌二醇 E. 氯米芬23.下列哪种药物属于天然的雌激素是：A.雌二醇 B .炔雌醇 C. 炔雌醚 D .戊酸雌二醇 E. 已烯雌酚24.避孕药可增加下列哪一项的发病率?A.子宫内膜癌B.子宫肌瘤C. 乳腺癌D.卵巢癌E.乳房纤维囊性病变25.孕激素类药物常用于：A.绝经期综合征B.晚期乳腺癌C.习惯性流产D.再生障碍性贫血E.老年性阴道炎26.氯米芬的特点：A.抑制卵巢雌激素的合成，发挥抗雌激素作用B.可用治疗卵巢囊肿C.可用于功能性不孕症的治疗D.阻断下丘脑的雌激素受体，减少垂体前叶促性腺激素分泌 E .激动下丘脑的雌激素受体，促进垂体前叶性激素分泌27.关于甲睾酮下列叙述正确的是：A.口服易吸收，但在肝脏迅速破坏，故口服无效B.可舌下给药 C不引起胆汁淤积性黄疸 D.具有雌激素和同化作用 E.为人工合成孕激素28.下列哪种药物可治疗再生障碍性贫血?A雌二醇 B.炔雌醚 C.苯丙酸诺龙 D.甲基炔诺酮 E.甲基睾丸素B型题A.短效口服避孕药B.长效口服避孕药C.长效注射避孕药D.探亲避孕药E.炔诺酮三相片29.从月经周期的第5d起，每晚一片，连服22d的避孕药：30.同居14d以内，须每天服药的避孕药：A.先兆流产B.绝经期综合征C.再生障碍性贫血D.老年性骨质疏松E.探亲避孕31.黄体酮可用于：32.甲地孕酮可用于：C型题A.棉酚B.孟苯醇醚C.两者均可D.两者均否33.外用避孕药34.抗着床避孕药35.男性避孕药X型题36.关于黄体酮的叙述，下列哪些是正确的？A.是天然孕激素B.促进子宫内膜腺体增生C. 抑制子宫收缩D.抑制卵巢排卵E.升高体温37.同化激素可用于：A.手术后慢性消耗性疾病病人B.严重烧伤C.老年骨质疏松D.恶性肿瘤晚期 E.前列腺癌病人38.雄激素药的临床应用包括：A.睾丸功能不全B.功能性子宫出血 C .再生障碍性贫血D.痤疮 E.晚期乳腺癌39.长期应用同化激素类药物时，下列说法正确的是：A.水、钠潴留B.女性男性化现象C. 服用时应同时增加食物中的蛋白质成分D.孕妇及前列腺癌病人禁用E.肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用二、名词解释同化激素三、填空题1.性激素是性腺分泌的激素，包括、和。
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4．对子宫内膜腺癌、前列腺癌等也有一定的治 疗作用； 5．避孕。
【不良反应】
1.偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等，长期应 用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并诱发阴 道真菌感染； 2.19-去甲基睾丸酮类大剂量时有雄激素作用，使 女性胎儿男性化； 3.大剂量黄体酮可导致胎儿生殖器畸形。
第三节
雄激素类药和同化激素类药
【临床应用】
1．绝经期综合征 2．功能性子宫出血 3．替代治疗 4．乳房胀痛和退乳 5．晚期乳腺癌 6．前列腺癌 7．痤疮 8．骨质疏松 9. 其他
【不良反应及注意事项】 1.常见恶心、食欲不振；
2.有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用； 3.肝功能不良者慎用； 4.肿瘤患者(绝经期后乳腺癌和前列腺癌除外)不用。
第二节
主要分为以下4大类： 1.17α-羟孕酮类 2.19-去甲睾酮类 3.19-去甲孕酮类 4.螺旋内酯衍生物
孕激素类药
【生理与药理作用】
1．对生殖系统的作用； 2．对代谢的影响：竞争性地对抗醛固酮，增加尿素
氮的排泄； 3．升高体温作用。
【临床应用】 1．功能性子宫出血； 2．痛经和子宫内膜异位症； 3. 先兆流产与习惯性流产；
【临床应用】
1．睾丸功能不全； 2．围绝经期综合征和功能性子宫出血； 3．晚期乳腺癌；
4．再生障碍性贫血及其他贫血。
【不良反应】
1.如长期用于女性病人可引起多毛、痤疮、声音变 粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象； 2.多数雄激素类药均能干扰肝内毛细胆管的排泄功 能，引起胆汁郁积性黄疸。
二、同化激素类药
目前临床应用的避孕药可分为甾体避孕药、男 用避孕药和外用避孕药等。
一、甾体避孕药
通过干扰下丘脑-垂体-卵巢轴的正常功能，抑
制丘脑下部GnRH的释放。 还可干扰生殖过程的其它环节，如改变宫颈黏
液性状；使子宫内膜的正常增殖受到抑制；改变输
卵管的正常分 1．短效口服避孕药 2．长效口服避孕药 3．探亲避孕药 4．长效注射避孕药 5．缓释系统避孕药 6. 避孕贴剂 7．多相制剂
第三十一章
性激素类药及避孕药
第三军医大学
周红
学习目标
掌握：雌、孕激素的生理药理作用，临床应用和主要 的不良反应。避孕药的分类及临床应用。
熟悉：抗雌激素药、同化激素的药理作用特点及主 要用途。 了解：性激素的来源及分类，性激素的分泌及调节。
性激素(sex hormones )
性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激 素三大类，临床使用的性激素制剂主要是人工合成 品及其衍生物。 除用于治疗某些疾病外，主要用做避孕药（ contraceptives）。
克罗米酚（clomifene）
口服吸收。 肝脏代谢。 经胆汁缓慢排出，有肝肠循环，原型药物和代 谢物从粪便排出。 生物t1/2为5d，自给药后6周尚有微量药物从粪 便中排出。
【药理作用】 有较强的抗雌激素作用和较弱的拟雌激素活性。 能与雌二醇竞争下丘脑的雌激素受体，从而消 除雌二醇的负反馈性抑制。 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿 患者禁用。 本品尚可促进男性激素分泌。
主要用于蛋白质同化不足，以及蛋白质分解亢
进或损伤过多的病人，如严重烧伤、手术后恢复期
、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等
患者。
第四节
避孕药
避孕药(contraceptive drugs)是指通过抑制 排卵，或改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精，或 使子宫内膜发生各种形态和功能的变化，干扰孕卵 着床等机制，最终使精卵无法结合形成受精卵，达 到避孕目的的一种药物。
【药理作用】
1．对生殖系统的影响：促进女性第二性征和性器官 发育成熟，与孕激素共同参与形成月经周期； 2．对排卵的影响：小剂量促进排卵，大剂量抑制排卵； 3．对乳腺的作用：小剂量促进乳腺导管增生及腺泡 生长发育，大剂量时减少泌乳； 4．对代谢的影响：有轻度水钠潴留作用，能增加骨 骼的钙盐沉积； 5．其它。
二、抗雌激素类药
能与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素作用的 一类药物。 克罗米芬（clomifene） 他莫昔芬（tamoxifen） 雷洛昔芬（raloxifene） 抗雌激素类药或选择性雌激素受体调节剂（ selective estrogen-receptor modulators，SERM）
女性激素的分泌与调节
第一节 雌激素类药及抗雌激素类药
一、雌激素类药
1.天然雌激素： 雌二醇（estradiol, E2）等 2.人工合成衍生物： 炔雌醇（ethinylestradiol） 炔雌醚（quinestrol） 戊酸雌二醇（estradiol valerate）等
【体内过程】 天然雌激素口服时首过效应明显。 与性激素结合球蛋白结合，白蛋白结合。 代谢产物大部分从肾脏排出，也有部分从胆道 排泄并形成肝肠循环。 炔雌醇、炔雌醚或己烯雌酚等在肝内破坏较慢 ，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射 ，可以延缓吸收，延长其作用时间。
【临床应用】
1．功能性不孕症 2．月经失调 3．其他
【不良反应】
1.脸面潮红、恶心、呕吐、胃痛、盆腔或下腹部 痛少数患者有复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感 、视力减退、皮肤和巩膜黄染等；
2.偶有肝功能试验异常；
3.肝病或伴肝功能异常病史、内膜癌、诊断未明 的子宫异常出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损 害、精神抑郁、血栓性静脉炎、妊娠期患者禁用。
【不良反应】
1．类早孕反应； 2．阴道出血：子宫不规则出血； 3．停经或月经减少； 4．乳汁分泌减少； 5．凝血功能亢进； 6．心血管系统损害； 7．代谢紊乱； 8.其他：可能出现痤疮、皮肤色素沉着等。
二、其他避孕药 1．男性避孕药： 棉酚（gossypol）； 孕激素-雄激素复合剂； 环丙氯地孕酮（cyproterone acetate，1,2-环 次甲基氯地孕酮）。 2．外用避孕药： 壬苯醇醚（nonoxynol-9）； 辛苯醇醚（octoxynol-9）等。
一、雄激素类药
睾丸素口服易被肝脏破坏，生物利用度低，一般 使用其油溶液肌内注射或植入皮下。代谢产物与葡萄 糖醛酸结合，随尿排出。甲基睾丸素不易被肝脏破坏
，可口服，也可舌下给药。
【生理和药理作用】
1．对生殖系统的作用； 2．同化作用； 3．兴奋骨髓造血功能；
4．免疫增强作用；
5. 心血管系统调节作用。