氨甲环酸综述

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氨甲环酸围术期应用进展

氨甲环酸围术期应用进展

◇综述与讲座◇摘要围术期出血与患者预后密切相关,大量失血可导致严重不良事件的发生。

氨甲环酸是赖氨酸衍生物,通过竞争性阻断纤溶酶原上的赖氨酸结合位点发挥抗纤维蛋白溶解作用,以达到止血功效。

围术期使用氨甲环酸可有效减少出血风险和输血需求,降低失血相关并发症及死亡风险。

目前,氨甲环酸用于围术期止血日益广泛,正逐渐走进更多外科领域的共识和指南。

本文拟对其作用机制、围术期应用以及不良反应进行综述,探讨在不同手术类型中应用氨甲环酸的有效性与安全性,为氨甲环酸在国内的应用和研究提供参考。

关键词氨甲环酸;围术期;止血中图分类号:R614文献标志码:A文章编号:1009-2501(2024)02-0198-09doi :10.12092/j.issn.1009-2501.2024.02.010氨甲环酸(tranexamic acid ,TXA )是一种抗纤维蛋白溶解药物,由日本药物学家Shosuke Oka-moto 和Utako Okamoto 首次发明合成。

他们意识到血液中的纤溶酶可溶解纤维蛋白从而分解血凝块、加重出血,并受到止血药物氨基乙酸(epsilon-amino-caproic acid ,EACA )的启发,于1962年在Keio Journal of Medicine 上报告了1-(氨基甲基)-环己烷-4-羧酸[1-(aminomethyl )-cyclo-hexane-4-carboxylic acid ,AMCHA ]的发明,即氨甲环酸。

氨甲环酸的作用位点和机制与氨基乙酸基本一致,但其抑制纤维蛋白溶解的程度和持续时间比氨基乙酸更有效,这种抑制作用是氨基乙酸的27倍[1]。

目前氨甲环酸在临床应用广泛,在心血管外科、骨科、产科等学科的围术期应用能有效减少术中出血风险和输血需求,且不增加血栓栓塞等并发症[2-4]。

但该药围术期的深入研究仍较少,本文拟对氨甲环酸的作用机制、围术期应用以及不良反应进行综述,为氨甲环酸在国内的应用和研究提供参考。

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果氨甲环酸是一种非甾体抗炎药,常用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎等疾病。

在人工全髋关节置换术后患者中,氨甲环酸的应用效果备受关注。

本文将从该药物的作用机制、临床应用和效果等方面进行详细介绍,以期为临床医生在治疗该类患者时提供一定的参考。

一、氨甲环酸的作用机制氨甲环酸是一种嗜酸性环酸,通过抑制前列腺素的生成来发挥其抗炎、镇痛和退热作用。

具体来说,氨甲环酸能够抑制环氧合酶,从而减少前列腺素的合成,进而减轻炎症反应和疼痛感。

氨甲环酸还具有一定的抗氧化作用,能够减少游离基的产生,保护关节软骨和滑膜细胞不受氧自由基的损害。

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后的应用主要是通过减轻炎症反应和缓解疼痛来帮助患者更好地康复。

在对疼痛的缓解方面,氨甲环酸具有显著的效果,能够迅速减轻患者的疼痛感,提高患者的舒适度。

在减轻炎症反应方面,氨甲环酸也能够有效地抑制炎性介质的释放,减少炎症细胞的浸润,从而减轻炎症反应,有利于伤口的愈合和康复。

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后的应用效果备受关注。

已有许多临床研究对该药物在该领域的应用进行了探讨和验证。

这些研究一般都采用了双盲随机对照试验的方法,具有一定的科学性和临床参考价值。

通过研究发现,氨甲环酸在人工全髋关节置换术后能够显著减轻患者的疼痛感,改善患者的关节功能,缩短康复时间。

一项针对该药物在人工全髋关节置换术后应用的Meta分析显示,与对照组相比,氨甲环酸组患者在术后疼痛评分、关节功能评分和生活质量评分等方面均有显著改善。

另有研究还发现,早期使用氨甲环酸能够减少并发症的发生,改善手术效果。

除了上述的临床效果外,氨甲环酸在人工全髋关节置换术后的应用还具有较好的安全性。

一般而言,该药物的不良反应较轻,常见的不良反应包括胃肠道反应和皮肤过敏等,大多数患者可以耐受。

合理使用氨甲环酸可以为患者提供安全有效的药物治疗手段。

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后的应用效果显著,能够有效缓解患者的疼痛和炎症反应,改善患者的关节功能,促进康复。

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果氨甲环酸(Tranexamic Acid,TXA)是一种止血药物,目前广泛应用于各种手术中,特别是骨科手术中,以减少术后出血量和输血需求。

人工全髋关节置换术是一种常见的骨科手术,但术后出血量大、输血需求高是其常见并发症之一。

本文旨在探讨氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果。

一、氨甲环酸的药理作用氨甲环酸是一种抑制纤维蛋白原形成和纤维蛋白降解的止血药物。

它通过与纤维蛋白原结合,竞争性地占据纤维蛋白原激活位点,从而阻断纤维蛋白原向纤维蛋白的转化。

氨甲环酸还能抑制纤溶酶原激活因子的活化,减少纤溶酶原向纤溶酶的转化。

这些作用能够有效地减少术后出血量,降低输血需求。

1. 术后出血量的减少多项研究表明,使用氨甲环酸能够显著减少人工全髋关节置换术后患者的术后出血量。

一项回顾性研究发现,使用氨甲环酸组的患者术后总出血量和24小时内出血量均显著低于对照组(分别为562.7ml vs. 688.2ml和140.2ml vs. 240.1ml)。

一项随机对照研究显示,在全髋关节置换术后患者中使用氨甲环酸的组中术后24小时排血总量显著低于对照组(分别为316.8ml vs. 602.8ml)。

这些研究结果表明,氨甲环酸的应用可以有效地减少术后出血量,降低术后并发症的发生风险。

2. 输血需求的降低3. 相关并发症的风险降低总结:氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用能够显著减少术后出血量,降低输血需求,减少相关并发症的发生风险。

建议在人工全髋关节置换术中广泛应用氨甲环酸,以改善手术后患者的预后。

氨甲环酸的功能主治

氨甲环酸的功能主治

氨甲环酸的功能主治1. 氨甲环酸的定义氨甲环酸,又名苯妥英钠,是一种催眠药和抗癫痫药。

它的化学名称为5,5-二苯基己二酸二氨甲酯,分子式为C15H15N2O2Na,分子量为288.29。

2. 氨甲环酸的功能氨甲环酸具有以下功能主治:•催眠作用:氨甲环酸是一种有效的催眠药物。

它能够通过中枢神经系统的作用,促进睡眠、缩短入睡时间和延长睡眠时间。

适用于治疗失眠、焦虑引起的睡眠障碍等。

•抗癫痫作用:氨甲环酸是一种抗癫痫药物。

它通过抑制神经细胞的兴奋性,减少癫痫发作的频率和强度。

适用于治疗癫痫、癫痫发作等相关疾病。

•肌肉松弛作用:氨甲环酸具有肌肉松弛作用,可用于缓解肌肉痉挛、肌肉痉挛引起的疼痛等情况。

•抗惊厥作用:氨甲环酸能有效地抑制惊厥的发作,适用于治疗不同原因引起的惊厥。

•镇静作用:氨甲环酸具有一定的镇静作用,可用于缓解紧张、焦虑等情绪状态。

•抗焦虑作用:氨甲环酸可以有效缓解焦虑症状,改善患者的情绪状态。

•降温作用:氨甲环酸还有降温作用,可用于退热。

3. 使用注意事项在使用氨甲环酸时,需要注意以下事项:•用药剂量:根据医生的指导和个体情况,合理确定用药剂量。

不可随意增加或减少剂量,以免出现药物滥用或疗效不显著。

•用药禁忌:对氨甲环酸过敏者禁用,孕妇和哺乳期妇女慎用。

•不良反应:使用氨甲环酸可能会有一些不良反应,包括头晕、胃肠道不适、皮疹等。

注意观察,并在需要时咨询医生。

•长期用药:长期使用氨甲环酸可能会产生依赖性,应在医生指导下进行用药。

•避免酒精及其他药物:在使用氨甲环酸期间,应避免酒精和其他中枢抑制剂的使用,以免增加不良反应的风险。

•儿童用药:儿童使用氨甲环酸需在专业医生的指导下进行,剂量需精确掌握。

4. 总结氨甲环酸是一种催眠药和抗癫痫药,具有催眠、抗癫痫、肌肉松弛、抗惊厥、镇静、抗焦虑和降温等多种功能主治。

在使用氨甲环酸时需要注意用药剂量、禁忌症、不良反应、长期用药、避免酒精及其他药物的使用以及儿童用药问题。

氨甲环酸化学结构

氨甲环酸化学结构

氨甲环酸化学结构氨甲环酸是一种含有氨基和羧基的有机酸,化学式为C6H9NO2。

它是一种晶体,无色或白色,不溶于水,易溶于醇和醚。

氨甲环酸存在于许多天然产物中,如动物筋膜、骨骼、牙齿、皮肤、毛发、毛角质和红细胞等。

它还可以通过微生物发酵或化学合成的方式获得。

氨甲环酸在医药、化工、食品等领域中有着广泛的应用,特别是作为抗精神病药物和兽药,已经被广泛使用。

氨甲环酸的化学结构中,它的分子由一个芳香环和一个羧基、一个甲基和一个氨基组成。

芳香环有六个碳原子和三个双键,化学式为C6H5。

羧基为-COOH,甲基为-CH3,氨基为-NH2。

这样的化学结构是氨基酸的一种,而氨基酸是构成蛋白质的主要成分之一。

氨甲环酸的化学性质中,它的羧基与氨基之间可以形成共价键,形成的代谢产物是肽。

氨基与芳环上的一个碳原子之间也能形成共价键,形成的代谢产物是芳香氨基酸。

这两种代谢产物都在体内有重要生物学功能,如组成蛋白质和神经递质等。

氨甲环酸的物理性质中,它的熔点为322℃,沸点为285℃(在1550帕下),密度为1.45克/立方厘米。

它在水中极难溶解,但在醇和醚中易溶解。

它的解离常数(pKa)为2.51,具有明显的酸性。

氨甲环酸的酸性使得它参与许多酸碱反应,如酸解、盐形成等。

另外,它还可以和一些胺类物质发生酰化反应,生成氨甲环酰化物。

总之,氨甲环酸是一种含有氨基和羧基的有机酸,具有广泛的应用领域。

它的化学结构中,由芳香环、羧基、甲基和氨基组成,这种化学结构使得它参与许多生物学和化学反应。

氨甲环酸的物理性质和化学性质,为其在工业和科学研究中提供了良好的应用。

氨甲环酸作用

氨甲环酸作用

氨甲环酸作用
氨甲环酸(Amcynic Acid)是一种有机化合物,分子式为
C5H5N5O2。

它具有酸性和生物活性,在医药、农业等领域具有重要应用。

首先,氨甲环酸在医药领域被广泛应用于治疗疾病。

它可作为一种抗炎药物,有效缓解炎症反应,减轻疼痛和肿胀。

此外,氨甲环酸还具有降血压的作用,能有效调节高血压患者的血压水平。

研究还发现,氨甲环酸还具有抗肿瘤的潜力,可能成为治疗某些癌症的新药。

除了医药领域,氨甲环酸在农业上也有重要的作用。

它可以作为一种植物生长调节剂,促进植物的生长和发育。

特别是在蔬菜和水果的生产中,氨甲环酸可以提高产量和品质。

同时,氨甲环酸还具有抗逆境能力,可以帮助植物抵抗干旱、高温等不利环境因素的影响。

此外,氨甲环酸还被广泛应用于科学研究中。

它可以作为一种重要的化学试剂,用于合成和研究其他化合物。

在生物学研究中,氨甲环酸可以用作染色剂,用于检测和观察细胞和组织的结构与功能。

在分析化学中,氨甲环酸还可以用作荧光探针,用于测定物质的浓度和活性。

综上所述,氨甲环酸是一种具有重要应用价值的有机化合物。

它在医药、农业和科学研究等领域发挥着重要作用,具有广泛的应用前景。

多种途径应用氨甲环酸联合治疗黄褐斑的研究进展

黄褐斑是一种常见的获得性色素沉着性疾病,临床上主要表现为面中部、颧骨和下颌部位对称性褐色斑片[1],女性和深肤色人群发病率较高。

黄褐斑病因复杂,包括遗传、紫外线、雌激素等因素,劳累、熬夜会使其加重。

发病机制不明,可能与黑色素代谢异常有关。

目前治疗方法较多,以联合治疗为主。

本文总结了近年来氨甲环酸通过口服、外用和皮内注射等多种途径联合不同方法治疗黄褐斑的相关进展,现综述如下。

1 氨甲环酸氨甲环酸(tranexamic acid,TA)是一种抗纤溶剂,由赖氨酸合成衍生,通过阻断纤溶酶原与纤维蛋白的相互作用,从而防止纤维蛋白凝块的溶解[2]。

临床上主要用于治疗纤维蛋白溶解亢进引起的出血异常。

1979年,Nijor 最早报道氨甲环酸用于黄褐斑的治疗[3]。

氨甲环酸结构与酪氨酸化学结构部分相似,可以通过产生竞争性抑制,减少酪氨酸代谢的最终产物黑色素的合成。

也有观点认为,氨甲环酸通过抑制纤溶酶原-纤溶酶系统干扰黑色素细胞和角化细胞的相互作用,降低酪氨酸酶的活性,从而抑制黑色素细胞中黑色素的合成[4]。

目前,已有多个临床试验证明[5-6],口服、外用和皮内注射氨甲环酸是作为治疗难治性黄褐斑安全有效的方法。

2 口服氨甲环酸联合治疗2.1 口服氨甲环酸联合激光Agamia等[7]对60名黄褐斑患者进行了治疗,比较氨甲环酸单独治疗与联合1064nm Q开关Nd:YAG激光治疗黄褐斑的疗效。

患者每天口服 250 mg氨甲环酸,连续3个月;使用1064nm Q开关Nd:YAG激光治疗,能量2J/cm2,光斑4 mm,频率3 Hz,两周治疗1次,一共6次。

治疗后采用皮肤镜、mMAS进行评估疗效。

结果显示,低能量1064nm Q开关Nd: YAG激光联合口服氨甲环酸治疗黄褐斑安全有效,其中表皮型黄褐斑的治疗效果最佳,两组患者的毛细血管扩张均有明显改善。

在Lee等[8]一项半脸对照试验中,12名黄褐斑患者右脸使用755nm皮秒,能量0.88~1.18J/cm2,光斑4.4-5.1 mm,脉宽650 ps,另一侧脸部使用1064nm Q 开关Nd: YAG激光,8mm,2.0 J/cm2;6mm,3.5 J/多种途径应用氨甲环酸联合治疗黄褐斑的研究进展李 真,林飞燕(海南省第五人民医院激光美容科 海南 海口 571100)【摘 要】黄褐斑是一种临床常见的损容性皮肤疾病,因黑色素生成障碍导致局部、慢性获得性皮肤色素增加。

氨甲环酸 审评报告

氨甲环酸审评报告
氨甲环酸(Ammonium cyclohexylsulfamate)是一种药物化合物,也被用作农药。

它作为一种磺酰胺类化合物,可以通过抑制一些底物的合成来发挥杀菌作用。

氨甲环酸是一种低毒性的化合物,对人体的潜在危害较小。

根据已有的研究和审评报告的结果,氨甲环酸在杀菌方面具有较好的效果。

它可以有效地控制一些草坪和园林中的杂草,例如蒲公英和早熟禾等。

此外,氨甲环酸还被广泛应用于农业领域,用于控制一些作物中的杂草,如玉米和豆科作物等。

尽管氨甲环酸的安全性较高,但在使用过程中仍需遵守相应的安全操作指南。

同时,在进行农药使用时,应遵循相关的法律法规和规定,确保符合环境保护和人体健康的要求。

总体而言,氨甲环酸可以作为一种有效的农药和除草剂使用。

然而,在使用过程中仍需注意合理使用,并采取相应的安全措施,以保护环境和人体健康。

氨甲环酸止血原理

氨甲环酸止血原理
氨甲环酸(Tranexamic Acid,TXA)是一种抑制纤溶系统的药物,通过阻断纤溶过程中的纤溶酶的活化作用,达到止血的效果。

纤溶系统是人体一种防止血栓形成,并能溶解已形成血栓的重要生理功能。

当血管受损时,纤溶系统会被激活,产生纤溶酶(Plasmin),通过降解纤维蛋白来溶解血栓。

然而,在某些情况下,如手术、创伤或出血性疾病,纤溶系统过度激活,导致纤维蛋白持续降解,从而引起出血。

氨甲环酸可通过下述几种机制,抑制纤溶系统的活性,达到止血的效果:
1. 抑制纤溶酶的活化:氨甲环酸与纤溶酶之间形成稳定的复合物,阻断了纤溶酶的活化,从而减少了纤溶系统的活性,抑制了血栓的溶解。

2. 抑制纤溶酶的降解:氨甲环酸可以阻止血浆中的纤溶酶降解自身,从而增加纤溶酶的稳定性,增强了血栓溶解的能力。

3. 抑制纤溶酶的合成:氨甲环酸还可以抑制纤溶酶的合成,减少纤溶酶的产生,从而降低了纤溶系统的活性。

综上所述,氨甲环酸通过抑制纤溶系统的活性,减少血栓的溶解,达到止血的效果。

它被广泛应用于临床上,用于手术、创伤、产科等出血性疾病的预防和治疗。

氨甲环酸 检测 标准 理论说明以及概述

氨甲环酸检测标准理论说明以及概述1. 引言1.1 概述氨甲环酸是一种常见的化学物质,也被称为甲基苯胺、MMA。

它广泛应用于聚合物、染料、农药等行业,具有重要的工业价值和应用前景。

然而,长期接触或暴露于氨甲环酸可能对人体健康造成潜在风险。

因此,发展高效准确的氨甲环酸检测方法以及制定相应的检测标准变得至关重要。

1.2 文章结构本文主要围绕氨甲环酸检测标准进行探讨和分析,共分为五个部分。

首先,在引言部分介绍了文章的概述和结构安排。

其次,第二部分将探讨氨甲环酸检测的意义,包括其与健康风险关系、相关行业应用与需求以及检测标准对安全保障的作用。

第三部分将着重介绍氨甲环酸检测的原理与方法,包括氨甲环酸特性介绍、检测原理及相关技术解析以及常见的检测方法和设备概述。

第四部分将分析氨甲环酸检测标准的制定与应用现状,包括国内外相关标准体系简介、检测标准制定流程和参考依据说明以及应用现状分析,并指出存在的问题和挑战展望。

最后,在结论部分总结本文的研究成果,并提出对未来氨甲环酸检测标准发展的建议。

1.3 目的本文旨在深入探讨氨甲环酸检测标准的理论说明及概述,为相关行业和监管机构提供重要参考信息。

通过对氨甲环酸及其检测方法与技术的综述,以及国内外相关标准体系的对比分析,可以加深对氨甲环酸检测领域的认识,并为今后制定更科学合理的检测标准提供借鉴。

同时,通过揭示氨甲环酸与健康风险之间的关系,增强公众对该化学物质潜在危害的认识,进而促进相关行业加强安全保障措施和规范操作。

整篇文章力求客观全面地介绍氨甲环酸检测及标准问题,并对未来的发展进行展望,为相关领域的研究提供有价值的参考依据。

2. 氨甲环酸检测的意义2.1 健康风险与氨甲环酸关系:氨甲环酸是一种有机溶剂,常用于制造染料、颜料、塑料以及油漆等工业产品中。

然而,长期暴露于氨甲环酸可能对人体健康带来负面影响。

研究表明,氨甲环酸可以通过吸入、皮肤接触或食物摄入等途径进入人体,并在体内蓄积。

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氨甲环酸在外科手术与其它适应症中作用的评述克里斯托弗J. 邓(Christoph J. Dunn); 卡伦L. 郭(Karen L. Goa)新西兰奥克兰阿迪斯国际有限公司(Adis International Limited)原稿各章节由下列人员审阅:G. Bennoni, 瑞典马尔默大学医院整形外科部; D. Bergqvist, 瑞典乌普萨拉大学外科部; J. Bonnar, 爱尔兰都柏林圣詹姆斯医院三位一体卫生科学中心妇产科; J. F. Hardy, 加拿大魁北克蒙特利尔心脏研究所麻醉科; P. M. Mannucci, 意大利米兰血友病血栓中心; K. Okajima, 日本熊本医药大学实验药学部; J. T. Preston 英国诺福克与诺维其医院妇产科; G. Ramstron 瑞典斯特哥尔摩卡罗林斯卡医院口腔病科目录简介1.凝血与纤维蛋白系统2.药效学特性评述3.药代动力学特性评述4.治疗应用4.1在心肺分流心脏手术中的使用4.1.1与安慰剂组对照4.1.2与其它药物对照4.2应用于急性上消化道出血4.3在口腔外科中的应用4.3.1服用抗凝药物患者4.3.2血友病患者4.4应用于其它类外科手术4.4.1矫形外科4.4.2正位肝脏移植4.4.3尿道手术4.5在妇科中的应用4.5.1月经不调4.5.2孕期出血4.5.34.6其它适应症4.6.1视觉损伤4.6.2遗传性神经水肿4.6.3蛛网膜下出血5.耐受性6.用量及用法7.环酸在外科及其它适应症的位置简介摘要氨甲环酸为赖氨酸(Lys)的合成衍生物并通过可逆的阻断纤维蛋白分子上的赖氨酸结合位点而发挥其抗纤维蛋白溶酶作用。

静脉输注的氨甲环酸(最常见为10mg/Kg,并随后输注1mg/Kg/小时)能相对安慰剂组减少心肺旁路(CPB)心脏手术患者29%-54%的术后失血量,并能在一些研究中统计的显著降低输血量要求。

环酸效力与抑肽酶2 X 106 激肽释放酶素抑制单位(KIU)相当并在减少术后失血量方面优于潘生丁。

在研究1中环酸能显著减少输血量要求的43%,抑肽酶为60%。

对60名患者的meta-分析表明不象6-氨基己酸(EACA)与去氨加压素,环酸与抑肽酶能显著减少心肺旁路心脏手术需要输注同源异体血液病人的数目。

相对于安慰剂组,环酸能减少上消化道出血病人死亡率的5-54%。

Meta-分析表明减少是40%。

在用环酸治疗期间,患月经过多妇女的平均经血失血量相对于安慰剂组于控制组减少34-57.9%,本品对胎盘出血、产后出血、宫颈conisation也有很好的疗效。

环酸能显著减少血友病患者口腔手术后的平均失血量,也科做为服用了口服抗凝剂的牙科病人的优良嗽口剂。

使用本品,对进行正位肝脏移植或经尿道前列腺手术的患者可减少其失血量,也可降低外伤性hyphaema患者重新出血的比例,另有报道表明环酸对遗传性血管神经性水肿也有临床益处。

环酸容易耐受;恶心、腹泻为最常见的副作用。

临床案例证明环酸并不增加血栓形成的危险。

结论:环酸对大范围的出血情况都有效。

本品能减少多种外科手术的术后失血量并降低输血要求,也可以减少上消化道出血患者的死亡与紧急手术的几率,并相对抑肽酶有潜在价格及耐受性优势。

环酸可减少月经失血量并可能替代血友病患者的手术,也成功用于控制孕期出血。

药效学特征环酸通过阻断纤维蛋白溶酶原分子上的赖氨酸结合位点因而抑制纤维蛋白溶酶原及纤维蛋白溶酶重链与纤维蛋白分子表面赖氨酸残基的反应而发挥其抗纤维蛋白溶酶效力,虽然在此环境下纤维蛋白溶酶仍能形成但它已不能结合并降解纤维蛋白。

环酸比另一合成的抗纤维蛋白溶解药物6-氨基己酸在结合纤维蛋白溶酶原/纤维蛋白溶酶方面强6-10倍,环酸对纤维蛋白溶解的抑制可以通过其可降低外科手术患者血液D-二聚体的水平而证明,但本品对凝血因子没有影响。

同时服用肝素不影响环酸的效力。

药代动力学特性环酸在口服后3小时内达到最大血浆浓度,消化道中食物的存在不影响本品的药代动力学特征。

静注后的排除呈立方曲线,超过95%以原药的形式在尿中排出,24小时后累计排除约90%。

约占循环环酸总量的3%结合在纤维蛋白溶酶原分子上,本品通过血脑屏障及胎盘,但进入乳汁的量很小。

口服本品后在唾液中检测不到,以5% w/v 环酸水溶液嗽口后导致的血浆浓度小于2mg/L。

治疗应用心脏手术术前服用环酸(最常见为以10mg/Kg剂量静脉滴注并随后以1mg/Kg/小时量输液)可显著减少术后失血量(绝大多数测量时间超过12-24小时)。

对进行心肺旁路(CPB)心脏手术患者,与安慰剂组进行随机双盲比较,通过纵胸隔膜导管的血液流失减少29-54%。

相对安慰剂组,有报导表明在有些但并不是所有的研究中环酸可统计显著的减少血红细胞的必需输入量。

有关减少或取消输血结果的不一致可能部分是由于各研究所输血标准的不同造成的。

在心肺旁路(CPB)心脏手术中蛋白酶抑制剂抑肽酶是环酸在随机非双盲研究中最常用的对照品。

在研究1中,以10mg/Kg剂量静脉滴注并随后以1mg/Kg/小时的量输液的术后失血(超过6小时)减少的程度与静注2×106激肽释放酶素抑制单位的抑肽酶相似,这两种处理的效果都优于潘生丁。

另有两各研究报道这两种药品对减少术后失血的效果与研究1差不多。

在这其中一研究中两种药物都能显著降低输血要求(环酸与抑肽酶相应为43%与60%,对比控制组两者都p<0.05)。

其它有些研究报道24小时失血的减少量抑肽酶与6-氨基己酸要优于环酸,但是不能从这些研究中得出可靠的结论,因为输血量不一致并且病人的数目太少。

对60随机心脏手术临床案例的meta-分析显示环酸可显著减少(相对安慰剂组与未处理组)需要输注同源异体血液患者的比例。

抑肽酶的效果类似但6-氨基己酸或去氨加压素则不行。

急性上消化道出血环酸治疗能降低上消化道出血患者的输血要求的报导始见于1973年。

在随机双盲的一些研究中,消化性溃疡或糜烂患者服用环酸(大多数研究剂量为每天4.5-6g持续5-7天)的死亡率相对于安慰剂组降低5-54%;在最大的已发表的研究中证明了环酸组与安慰剂组存在统计显著性。

Meta-分析表明,上消化道出血患者服用环酸可相对安慰剂组减少重新出血率的20-30%,降低需动手术患者比率的30-40%及死亡率的40%。

口腔外科口服抗凝药物的患者口腔外科手术后用环酸嗽口剂发生术后出血并发症的患者的比率为0-6.7%,而相应服用安慰剂的对应比率为13.3-40%,血友病患者口服连续5天每日3次每次1g 环酸,口腔外科手术后的平均失血量为61.2ml,而安慰剂组为84.1ml,并减少了凝血因子的消耗(14.3%对78.6%).其它外科有2例报道了进行关节形成术患者术后采用环酸治疗,相对于安慰剂组实质的统计显著的减少了平均术后失血量(57%与65.9%)并显著减低输血要求。

另一例报道进行原位肝脏移植术患者静脉输注环酸40mg/Kg/小时后相对安慰剂具有临床益处,并在手术一个月内无肝动脉或部分静脉血栓迹象。

在一有100名患者的随机研究中进行经尿道前列腺采用环酸治疗后(口服一日3次每次1g)术后四周内出血发生率为24%而未服用抗纤维蛋白溶解药物的为56%。

妇科据报道经血过多妇女用环酸治疗2-3疗程后月经平均失血量相对安慰剂或控制组减少34-57.9%。

本品至少效力与非固醇类抗炎药物相当并优于止血敏或炔诺酮。

也有的报道了对胎盘分离或产后出血患者环酸在控制出血方面的功效。

一双盲研究中患者Conisation of cervix后服用环酸(口服每日1.5g持续12天)术后失血量的减少平均为71%。

在另一双盲研究中,服用环酸的38名患者中的1人及服用安慰剂的37名患者中的4人发生了宫颈conisation 缝合术后流血,组间差别不统计显著。

其它适应症耐受性环酸易耐受。

副作用不常见,通常表现为呕吐、腹泻或偶尔与直立姿势有关的付反应。

控制临床研究的结果并不能确认服用抗纤维蛋白溶解药物可增加患者的血栓形成倾向。

对进行心肺分流心脏手术患者的研究与对孕期异常出血256名妇女的回顾案例分析报道了环酸并不增加血栓的发生率。

尚未见环酸具有诱变活性或对胎儿有不利影响的报导。

狗持续服用一年极高剂量的环酸后可观察到狗视网膜发生变化,但未有人类在治疗剂量下发生同样变化的报导。

但是已有文献证实环酸可引起色觉紊乱,发现此征兆的患者应停用环酸。

用量与用法环酸配制成各种配方以供口服(片剂与糖浆)或静脉给药。

.对局部纤维蛋白溶解建议剂量为每次500mg至1g每日3次缓慢静注或口服每次1-1.5g,每日3次;对系统纤维蛋白溶解建议以1g或10mg/kg单剂量缓慢静注。

对进行心肺旁路心脏手术患者最常见为术前以10mg/kg剂量静注然后以1mg/kg/h剂量输液。

对上消化道出血患者最常用为每日剂量4.5-6(分3-6次服用)持续5-7天准备进行口腔手术血友病患者要求每8小时口服1-1.5g;用4.8-5%含量的环酸嗽口剂嗽口2分钟每4次持续7天对服用抗凝药物的牙科病人的疗效很好。

对进行关节形成术患者可在松开止血带前以10mg/kg静脉输液;对进行经尿道前列腺手术患者可每日口服6-12g持续4天;对进行原位肝脏移植患者以40mg/kg/h静脉输液疗效也不错。

月经不调妇女应口服每次1-1.5g、每日3次持续3-4天。

对conisation of the cervix 与traumatic hyphaema患者推荐剂量位口服一日3次每次1.5g或1-1.5g; 相应的,对遗传性血管神经性水肿患者的推荐剂量为口服每次1.5g每日3次。

对有血栓病史的患者应禁用环酸,对肾功能不全者用量应酌减。

1. 凝血与纤维蛋白溶解体系凝血链是受伤组织形成血液封口的第二关键因素, 第一是血小板的聚集与沉积. 此链包含一连串反应并导致凝血酶原裂解成为两个片段,其一为凝血酶.凝血酶再从纤维蛋白原分子上切除几个短肽形成纤维蛋白单聚体,单聚体在聚合形成不溶性纤维蛋白.凝血酶也激活因子VIII (催化纤维蛋白分子间形成共价键以形成不溶块的酶).[1]纤维蛋白溶解体系通过纤维蛋白的沉积而激活, 并协助破裂血管腔保持通畅. 在受伤血管壁修复的几天间, 为了维持并改造血液封口, 纤维蛋白的形成与水解需要达到平衡状态. 纤维蛋白的溶解是通过纤维蛋白溶酶的活化来调节, 它是蛋白质分解酶纤维蛋白溶酶在血浆中的前身. 纤维蛋白溶酶原结合在纤维蛋白分子表面的赖氨酸残基上并由同时结合在纤维蛋白上的内皮细胞分泌的活化因子[组织纤维蛋白溶酶原活化因子(t-PA)]转化为纤维蛋白溶酶. 然后纤维蛋白溶酶降解纤维蛋白为大片段X与Y, 其随后断裂成为可溶解的降解产物. 因纤维蛋白溶酶对纤维蛋白的亲和力要比纤维蛋白原高并且结合到纤维蛋白上以后t-PA激活纤维蛋白溶酶原的能力增强, 从而抑制纤维蛋白的过度溶解, 另外血浆中含有一种蛋白酶抑制剂叫做 2-抗纤维蛋白溶酶它能使从纤维蛋白凝块上脱离的纤维蛋白溶酶立即失活.[1]纤维蛋白形成缺陷或纤维蛋白溶解过快会导致过度出血或再次出血. 可以通过能够稳定纤维蛋白结构的抗纤维蛋白溶酶药物阻止血纤维蛋白不希望地溶解. 两个合成的赖氨酸的衍生物氨甲环酸[4-(氨甲基)环己烷羧酸](图1)与6-氨基己酸(EACA)在人体内都具有抗纤维蛋白溶酶活性. 氨甲环酸反式异构体的活性最早于1964年有报道,[2]从此本品被广泛用于临床手术. 本综述考察了当适合采用抗纤维蛋白溶酶药物治疗时本品在外科或其他条件的处理方面的状况.图1。

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