Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio
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槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨英;曹阳【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素.近年来,有关槲皮素的研究很多,其中在雌激素相关性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病.在这些疾病研究中,槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡,调节破骨细胞分化,调控体内雌激素代谢,对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响.与其他黄酮类药物药理作用相比,槲皮素有其独特性.槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化,大体概括为两方面:①抗氧化作用,诱导细胞凋亡,调控雌激素代谢.②雌激素受体(ER)调节作用,调控ER下游许多底物及信号通路.【期刊名称】《国际生殖健康/计划生育杂志》【年(卷),期】2011(030)001【总页数】4页(P69-72)【关键词】槲皮素;雌激素类;受体,雌激素;抗氧化剂【作者】杨英;曹阳【作者单位】200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院;200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院【正文语种】中文槲皮素，化学名为 3，5，7，3’，4’- 五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。
其分子结构见图1。
作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。
用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI-MS）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域（hERαLBD）有很高的亲和力（0.01%）[1]，是一种雌激素受体（ER）调节剂。
在0.5 nmol/L17β雌二醇存在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等黄酮类作用截然相反[2]。
Mifepristone_孕激素受体拮抗剂_84371-65-3_Apexbio
用,并以剂量依赖性的方式抑制卵巢癌细胞生长,对 SK-OV-3 和 OV2008 细胞系的 IC50 值分别 为 6.25 μmol/L 和 6.91 mol/L[1].
参考文献: 1. Jiang, W., Allan, G., Fiordeliso, J. J., Linton, O., Tannenbaum, P., Xu, J., Zhu, P., Gunnet, J., Demarest, K., Lundeen, S. and Sui, Z. (2006) New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 14, 6726-6732 2. Ko, J. K., Huang, V. W., Li, R. H., Yeung, W. S., Ho, P. C. and Chiu, P. C. (2014) An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions. Andrology. 2, 868-874 3. Goyeneche, A. A., Caron, R. W. and Telleria, C. M. (2007) Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 13, 3370-3379
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产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Fluorouracil (Adrucil)_胸苷酸合成酶抑制剂,抗肿瘤药物。_51-21-8_Apexbio
5-Fluorouracil,5-FU, Efudex, Adrucil, Carac
5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
>6.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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化学性质
产品名: Fluorouracil (Adrucil) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fluorouracil (Adrucil)
51-21-8
130.1
C4H3FN2O2
Fluorouracil（氟尿嘧啶 ，Adrucil），杂环芳香族有机化合物，是一种有效的抗肿瘤药物，广 泛用于实体瘤的治疗，包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物，
5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
>6.5mg/mL in DMSO
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产品名: Fluorouracil (Adrucil) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fluorouracil (Adrucil)
51-21-8
130.1
C4H3FN2O2
Fluorouracil（氟尿嘧啶 ，Adrucil），杂环芳香族有机化合物，是一种有效的抗肿瘤药物，广 泛用于实体瘤的治疗，包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物，
RU 58841_雄激素受体拮抗剂_154992-24-2_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
RU 58841 154992-24-2 369.35 C17H18F3N3O3 RU58841; RU-58841
产品名: RU 58841 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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Endocrinology and Hormones Androgen Receptor
A specific androgen receptor antagonist or anti-androgen; RU 58841 has a dramatic effect on hair regrowth. 参考文献:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimeห้องสมุดไป่ตู้hyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trif luoromethyl)benzonitrile CC1(C(=O)N(C(=O)N1CCCCO)C2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
RU 58841 154992-24-2 369.35 C17H18F3N3O3 RU58841; RU-58841
产品名: RU 58841 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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Endocrinology and Hormones Androgen Receptor
A specific androgen receptor antagonist or anti-androgen; RU 58841 has a dramatic effect on hair regrowth. 参考文献:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimeห้องสมุดไป่ตู้hyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trif luoromethyl)benzonitrile CC1(C(=O)N(C(=O)N1CCCCO)C2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
Zaltidine_H2受体拮抗剂_85604-00-8_Apexbio
生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
Histamine
产品描述:பைடு நூலகம்
Description: IC50 Value: N/A Zaltidine is a H2-receptor antagonist, which has the antisecretory action. in vitro: N/A in vivo: In eight healthy male volunteers single oral doses of 5 mg, 25 mg and 100 mg produced dose-related inhibition of basal and pentagastrin-stimulated acid output (M.A.O.) with an estimated ID50 of 40 mg for the latter. In eight subjects with duodenal ulceration single 100 mg and 200 mg doses produced 85% and 97% inhibition of M.A.O. at peak (3 h post-dose) and 20% and 23% inhibition at 24 h, respectively; inhibition of basal acid output
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化学性质
产品名: Zaltidine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
BVD 10_NPY Y1受体拮抗剂_262418-00-8_Apexbio
Desiccate at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
BVD 10 262418-00-8 1221.46 C58H92N16O13
产品名: BVD 10 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议: 运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路:
(S,Z)-1-((S)-2-((Z)-((2S,3S)-2-amino-1-hydroxy-3-methylpentylidene)a mino)-4-hydroxy-4-iminobutanoyl)-N-((4S,5Z,7S,8Z,10S,11Z,13S,14Z, 16S,17Z,19S,20S)-7,13-bis(3-guanidinopropyl)-6,9,12,15,18-pentahy droxy-4,16-bis(4-hydroxybenzyl)-10-isobutyl-20-methyl-3-o CC[C@]([C@@](N)([H])/C(O)=N/[C@@](C(N1CCC[C@@]1([H])/C(O) =N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O )=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(OC)=O)([H])CC2=CC=C(O)C=C2)([H]) CCCNC(N)=N)([H])CC(C)C)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)( [H])[C@@](CC)([H])C)=O)( Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile / sterile water
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
BVD 10 262418-00-8 1221.46 C58H92N16O13
产品名: BVD 10 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议: 运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路:
(S,Z)-1-((S)-2-((Z)-((2S,3S)-2-amino-1-hydroxy-3-methylpentylidene)a mino)-4-hydroxy-4-iminobutanoyl)-N-((4S,5Z,7S,8Z,10S,11Z,13S,14Z, 16S,17Z,19S,20S)-7,13-bis(3-guanidinopropyl)-6,9,12,15,18-pentahy droxy-4,16-bis(4-hydroxybenzyl)-10-isobutyl-20-methyl-3-o CC[C@]([C@@](N)([H])/C(O)=N/[C@@](C(N1CCC[C@@]1([H])/C(O) =N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O )=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(OC)=O)([H])CC2=CC=C(O)C=C2)([H]) CCCNC(N)=N)([H])CC(C)C)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)( [H])[C@@](CC)([H])C)=O)( Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile / sterile water
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生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
T47D 和 MCF7 乳腺癌细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 30.3 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 ER+人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 细胞中，fulvestrant 治疗显 著降低 MDM2 蛋白表达。FulvestraFulvestrant（1 μM，16h）促进 MDM2 蛋白的降解并缩短该蛋白的半衰期，在 T47D 细胞中由 42 分钟变为 27 分钟，而 MCF7 细胞中由 180 分钟缩短为 80 分钟。 Fulvestrant（5 μM，72h）增加了 G1 期细胞数目。
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alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8. [2]. Wakeling A E, Dukes M, Bowler J. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential[J]. Cancer research, 1991, 51(15): 3867-3873. [3]. Howell A, Robertson J F R, Quaresma Albano J, et al. Fulvestrant, formerly ICI 182,780, is as effective as anastrozole in postmenopausal women with advanced breast cancer progressing after prior endocrine treatment[J]. Journal of Clinical Oncology, 2002, 20(16): 3396-3403.
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Fulvestrant (ICI 182,780) 129453-61-8 606.77 C32H47F5O3S
产品名: Fulvestrant (ICI 182,780) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
引用文献
1. Li, Han, et al. "Triptolide inhibits human breast cancer MCF-7 cell growth via downregulation of the ERα-mediated signaling pathway." Acta Pharmacologica Sinica (2015). PMID:25864647
Fulvestrant 增强人乳腺癌细胞对化疗药物的敏感性。CompuSyn 分析表明，结合使用 Fulvestrant 与阿霉素、紫杉醇或依托泊苷导致测试的 MCF7 和 T47D 细胞系产生不同程度的 效应。此外，结合使用 Fulvestrant 与化疗药物使细胞周期分布、细胞凋亡和衰老发生改变[1]。
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Fulvestran 是一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂，IC50 值 0.094 nM[1]。 Fulvestrant 可使人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 中 MDM2 蛋白表达显著降低，MDM2 的降低 与 ER 表达的降低有关[1]。
动物实验: 动物模型 剂量 应用 注意事项
携带 MCF-7 和 Br10 人乳腺癌的裸鼠 皮下注射，5 mg，4 周 Fulvestrant 减少肿瘤生长。 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Dolfi SC1, Jger AV2, Medina DJ1, Haffty BG3, Yang JM4, Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
T47D 和 MCF7 乳腺癌细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 30.3 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 ER+人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 细胞中，fulvestrant 治疗显 著降低 MDM2 蛋白表达。FulvestraFulvestrant（1 μM，16h）促进 MDM2 蛋白的降解并缩短该蛋白的半衰期，在 T47D 细胞中由 42 分钟变为 27 分钟，而 MCF7 细胞中由 180 分钟缩短为 80 分钟。 Fulvestrant（5 μM，72h）增加了 G1 期细胞数目。
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alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8. [2]. Wakeling A E, Dukes M, Bowler J. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential[J]. Cancer research, 1991, 51(15): 3867-3873. [3]. Howell A, Robertson J F R, Quaresma Albano J, et al. Fulvestrant, formerly ICI 182,780, is as effective as anastrozole in postmenopausal women with advanced breast cancer progressing after prior endocrine treatment[J]. Journal of Clinical Oncology, 2002, 20(16): 3396-3403.
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产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Fulvestrant (ICI 182,780) 129453-61-8 606.77 C32H47F5O3S
产品名: Fulvestrant (ICI 182,780) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
引用文献
1. Li, Han, et al. "Triptolide inhibits human breast cancer MCF-7 cell growth via downregulation of the ERα-mediated signaling pathway." Acta Pharmacologica Sinica (2015). PMID:25864647
Fulvestrant 增强人乳腺癌细胞对化疗药物的敏感性。CompuSyn 分析表明，结合使用 Fulvestrant 与阿霉素、紫杉醇或依托泊苷导致测试的 MCF7 和 T47D 细胞系产生不同程度的 效应。此外，结合使用 Fulvestrant 与化疗药物使细胞周期分布、细胞凋亡和衰老发生改变[1]。
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Fulvestran 是一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂，IC50 值 0.094 nM[1]。 Fulvestrant 可使人乳腺癌细胞系 MCF7 和 T47D 中 MDM2 蛋白表达显著降低，MDM2 的降低 与 ER 表达的降低有关[1]。
动物实验: 动物模型 剂量 应用 注意事项
携带 MCF-7 和 Br10 人乳腺癌的裸鼠 皮下注射，5 mg，4 周 Fulvestrant 减少肿瘤生长。 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Dolfi SC1, Jger AV2, Medina DJ1, Haffty BG3, Yang JM4, Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment