5-氟尿嘧啶注射剂配方
5-氟尿嘧啶-医学百科
5-氟尿嘧啶-医学百科这是⼀个重定向条⽬，共享了氟尿嘧啶的内容⽬录 click to collapse contents1 拼⾳2 英⽂参考3 概述4 5-氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中⽂名4.1.2 汉语拼⾳4.1.3 英⽂名4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.5.1 吸收系数4.6 鉴别4.7 检查4.7.1 含氟量4.7.2 溶液的澄清度4.7.3 氯化物4.7.4 硫酸盐4.7.5 有关物质4.7.6 ⼲燥失重4.7.7 重⾦属4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本5 5-氟尿嘧啶说明书5.1 别名5.2 外⽂名5.3 5-氟尿嘧啶的适应症5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法5.5 注意事项5.6 规格6 5-氟尿嘧啶中毒6.1 临床表现6.2 治疗6.3 参考资料1 拼⾳ click to collapse contents5 -fú niào mì dìng2 英⽂参考 click to collapse contents5-fluorouracil5-fluorouracil3 概述 click to collapse contents5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。
须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。
此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。
同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。
临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。
4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents4.1 品名4.1.1 中⽂名5-氟尿嘧啶4.1.2 汉语拼⾳Funiaomiding4.1.3 英⽂名Fluorouracil4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量C4H3FN2O2 130.084.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶⼆酮。
5-氟尿嘧啶配制时间与药物稳定性研究
5-氟尿嘧啶配制时间与药物稳定性研究王忠云;杨秀芹;杨君东;李晓剑【摘要】目的探讨5-氟尿嘧啶微量泵持续给药时,0～72h内的药物稳定性,为临床合理配制5-氟尿嘧啶药物提供依据.方法将5-氟尿嘧啶不同的剂量溶于相同的5％葡萄糖溶液中,分别取这两种配置后0、2、4、8、12、16、20、24、32、40、48、56、64、72 h的5-氟尿嘧啶溶液,用紫外分光光度法测定药物浓度.结果配制后不同浓度的5-氟尿嘧啶溶液,在0 ～ 72h内溶液的相对标准偏差大于2.0％,含量无明显差别.结论临床上稀释配制5-氟尿嘧啶72 h内,给予持续泵入具有良好的稳定性,为5-氟尿嘧啶持续泵入一次性药物配制提供了依据.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2012(002)018【总页数】2页(P19-20)【关键词】5-氟尿嘧啶;配制时间;稳定性【作者】王忠云;杨秀芹;杨君东;李晓剑【作者单位】济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100【正文语种】中文【中图分类】R969.15-氟尿嘧啶是胃肠道肿瘤化疗一种较为广谱的主要的抗肿瘤药物之一，作用机制为高浓度时RNA机能障碍作用和低浓度时DNA合成抑制作用，在临床上广为应用[1-2]，其半衰期短（约为8～12 min），是细胞周期特异性药物；该药是一种时间依赖性药物，需维持足够长时间稳定的药物浓度才有利于杀灭肿瘤细胞，研究表明持续静脉灌注5-氟尿嘧啶可以维持有效血药浓度，使癌细胞暴露于5-氟尿嘧啶的时间延长，从而提高疗效[2]。
另外，一项Meta分析证实，5-氟尿嘧啶持续静脉灌注较其静脉推注方法可明显提高肿瘤缓解率，提高患者的总生存率[3]。
随着医学研究的发展，持续化疗给药技术有了很大的进展，并且应用到胃肠肿瘤患者的化疗中。
5-氟尿嘧啶
药物分析方法名称：氟尿嘧啶的测定—分光光度法应用范围：本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。
本方法适用于氟尿嘧啶。
方法原理：取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1 m）为552计算，即得。
试剂： 0.1mol/L盐酸溶液仪器设备：可见分光光度计试样制备： 1.供试品溶液的制备精密称取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。
“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：供试品的测定精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，依法测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1 m）为552计算，即得。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.395。
药理作用由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体内有良好的疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。
本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。
5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷的药物毒性。
5-FU最终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。
快速静注5-FU血浆浓度可达0.1～0.3。
适应症5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。
单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
5-FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【构造式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸〔FUdRP〕，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF那么效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。
静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，参加5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。
动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。
瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。
腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。
口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。
肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。
中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)
中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)【药品名称】商品名称：中人氟安通用名称：氟尿嘧啶植入剂英文名称：Fluorouracil Implants【成份】化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮化学结构式:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08 【适应症】主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。
【用法用量】（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。
（2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。
（3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。
用法:皮下给药（1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。
（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。
（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。
（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。
（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。
每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。
（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。
【不良反应】1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现于氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。
2.局部不良反应（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。
氟尿嘧啶植入剂
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献
【老年用药】
老年患者用药剂量应酌情减低，并应密切监测多器官的毒性
【药物相互作用】
1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。
【注意事项】
1.本品必须由临床医生使用。
2.有下列情况者慎用本品：
（1）肝功能明显异常；
（2）周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；
（4）明显胃肠道梗阻；
（5）失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
3.治疗前及疗程中应定期检查血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【贮藏】
遮光，密闭保存。
（3）体表肿瘤或手术中植药：一次200～500mg/m2或遵医嘱。
用法：皮下给药
（1）患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域（见图1a,1b）, 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤痕。
（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。
（2）每一植药通道给药量超过150mg时，植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后的第4～10天，约20～60天恢复。
（3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮下可触及粟粒状硬结，以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。
【禁忌】
对本品成分过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用
氟尿嘧啶植入剂
【药品名称】
如何用5氟尿嘧啶和其他药物联合治疗尖锐湿疣
如何用5氟尿嘧啶和其他药物联合治疗尖锐湿疣
(1)5氟尿嘧啶加干扰素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，每日2次，直至疣体消失为止。
再给予α干扰素100～300万单位或γ干扰素100万单位肌内注射，隔日1次，7～10次为一疗程。
(2)5氟尿嘧啶加白细胞介素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，1日2次，直至疣体消失为止。
再给予白细胞介素30万单位肌肉注射，隔日1次，10～20次为1疗程。
(3)5氟尿嘧啶加胸腺素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，1日2次，直至疣体消失为止。
给予胸腺素5毫克，肌内注射，1日1次，共15～30次。
或胸腺五肽1毫克肌内注射，1周3次，2周为一疗程。
(4)5氟尿嘧啶加卡介菌多糖核酸：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，2日2次，直至疣体消失为止。
给予斯奇康0.5毫克，肌内注射，1日1次，共30天。
或给予斯奇康1毫克，肌内注射，2日1次，9～18次为一疗程。
5FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。
静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。
动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。
腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。
口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。
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5-氟尿嘧啶注射液（10ml:0.25g）
【处方】 5-氟尿嘧啶250g（主药）氢氧化钠 8.0 g（PH调节剂）
依地酸二钠0.05g（络合剂）注射用水加至1000ml（溶剂）
【制法】取注射用水约800ml, 加入适量氢氧化钠，搅拌溶解，再加5-氟尿嘧啶使之溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5-8.9，加注
射用水至全量搅匀，滤过，灌封于安瓿中，用流通蒸汽100℃ 30min
灭菌。
【附注】
⑴本品为抗肿瘤药，为无色或几乎无色的澄明液体。
主要经肝脏代谢，
分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小
时内经肾以原型药排出体外。
大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴
注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。
⑵ 5-氟尿嘧啶为尿嘧啶类药物，在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯
仿中几乎不溶；易在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。
保证本品稳
定性的关键是调节pH值，本品pH值应控制在8.5~9.0之间。
灭
菌温度不宜过高，时间不宜过长。
⑶氢氧化钠用于调节等渗，实验表明还有增加溶液稳定性的作用。
本品为强碱，和易水解或氧化的化合物有配伍禁忌。
⑷依地酸二钠，即乙二胺四乙酸二钠，又叫做EDTA-2Na，为无味无臭
或微咸的白色或乳白色结晶或颗粒状粉末。
溶于水，不溶于乙醇、
乙醚，是化学中一种良好的配合剂，它有六个配位原子，形成的配
合物叫做鳌合物，EDTA在配位滴定中经常用到，一般是测定金属离
子的含量。
本配方中主要是用作络合剂。
【适应症】抗肿瘤药。
本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。
亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、
宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。