氟尿嘧啶
5-氟尿嘧啶-医学百科

5-氟尿嘧啶-医学百科这是⼀个重定向条⽬,共享了氟尿嘧啶的内容⽬录 click to collapse contents1 拼⾳2 英⽂参考3 概述4 5-氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中⽂名4.1.2 汉语拼⾳4.1.3 英⽂名4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量4.4 来源(名称)、含量(效价)4.5 性状4.5.1 吸收系数4.6 鉴别4.7 检查4.7.1 含氟量4.7.2 溶液的澄清度4.7.3 氯化物4.7.4 硫酸盐4.7.5 有关物质4.7.6 ⼲燥失重4.7.7 重⾦属4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本5 5-氟尿嘧啶说明书5.1 别名5.2 外⽂名5.3 5-氟尿嘧啶的适应症5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法5.5 注意事项5.6 规格6 5-氟尿嘧啶中毒6.1 临床表现6.2 治疗6.3 参考资料1 拼⾳ click to collapse contents5 -fú niào mì dìng2 英⽂参考 click to collapse contents5-fluorouracil5-fluorouracil3 概述 click to collapse contents5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物,为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。
须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性,通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。
此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。
同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。
临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效,尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,可静脉或腔内注射,⼝服吸收不完全。
4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents4.1 品名4.1.1 中⽂名5-氟尿嘧啶4.1.2 汉语拼⾳Funiaomiding4.1.3 英⽂名Fluorouracil4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量C4H3FN2O2 130.084.4 来源(名称)、含量(效价)本品为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶⼆酮。
氟尿嘧啶化学结构式

氟尿嘧啶化学结构式
氟尿嘧啶化学结构式(也称脲氨酸)是一种类似蛋白质的氨基酸,以及指定食物和血清中微量元素的一部分。
它由一个包含氮原子的四
原子核心、一个氟原子以及一个嘧啶基组成。
简单地说,它的化学结
构式是C5H9 FN O2,其中F是氟原子,N是氮原子,O2是二氧化碳原子。
氟氮嘧啶的核心构造是由一个中心氮原子共价键在一次双键内结
合而成的。
它是一种芳香族醛类化合物,由一个氟原子和一个嘧啶基
组成,它们也由双键连接。
总结来说,氟尿嘧啶使用的化学结构式如下:
〔C5H9FN02〕
氟氮嘧啶的核心由一个氮原子(N),一个氟原子(F),以及一
个嘧啶基(嘧啶环)组成,这些原子之间由三个化学键相连接:一个
双键N=F,一个双键C=O,以及一个单键C-N。
在氟尿嘧啶中,氟原子
位于氮原子和嘧啶基中间,形成一个三原子环,外围有两个甲基侧链。
该化学结构有助于解释氟尿嘧啶的物理性质,其中包括它在水溶液中
的溶解度。
氟尿嘧啶的代谢

氟尿嘧啶的代谢氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,简称5-FU)是一种常用的抗癌药物,广泛用于多种恶性肿瘤的治疗。
它通过抑制DNA和RNA的合成,从而干扰癌细胞的生长和繁殖。
在体内,氟尿嘧啶经历多个代谢途径,包括转化为活性代谢产物和被代谢和排泄。
氟尿嘧啶的代谢途径可以分为两个主要方面:代谢酶介导的转化和非酶介导的代谢。
首先,我们来讨论代谢酶介导的转化途径。
1. 转化为活性代谢产物:氟尿嘧啶的代谢主要通过肝脏中的一系列酶来完成。
首先,氟尿嘧啶通过嘌呤合成途径转化为氟脱氧尿嘧啶核苷酸(FdUMP)。
这个过程中,氟尿嘧啶通过酶嘌呤核苷酸合成酶(TS)被转化为氟脱氧尿嘧啶核苷酸。
FdUMP是氟尿嘧啶的主要活性代谢产物,它与TS结合,抑制TS的活性,从而抑制癌细胞DNA的合成。
此外,氟尿嘧啶还可以通过酶硫基转移酶(TPMT)的作用转化为氟尿嘧啶的硫代谷胱甘肽(FUTP)和氟尿嘧啶的硫代脱氧尿苷酸(FdUTP)。
FUTP和FdUTP 也具有抗肿瘤活性,可以干扰RNA的正常合成。
2. 被代谢和排泄:氟尿嘧啶在体内经过多种代谢途径被转化和排泄。
其中最主要的是通过肝脏中的酶脱氧尿苷酸化酶(DHP)和尿苷激酶(UP)的作用,将氟尿嘧啶转化为二氢尿嘧啶(DHFU)和尿嘧啶(U)。
这些代谢产物随后通过肾脏排泄出体外。
此外,氟尿嘧啶还可以通过胃肠道的细菌酶丝氨酸酶(β-丝氨酸酶)的作用,被转化为氟乙酸(FU)。
FU 经过肝脏的乙酰化作用,转化为氟乙酸乙酯(FAEE),然后通过尿液排泄。
3. 非酶介导的代谢:氟尿嘧啶在体内可以通过非酶介导的化学反应发生代谢。
其中最重要的是氟尿嘧啶与体内的谷胱甘肽(GSH)发生反应,形成氟尿嘧啶的谷胱甘肽酰胺(FU-SG)和氟尿嘧啶的谷胱甘肽二硫(FUSSG)。
这些代谢产物具有抗肿瘤活性,并且可以通过尿液和胆汁排泄出体外。
总结起来,氟尿嘧啶的代谢包括酶介导的转化和非酶介导的代谢。
在酶介导的转化途径中,氟尿嘧啶通过嘌呤合成途径转化为活性代谢产物,如氟脱氧尿嘧啶核苷酸(FdUMP)、氟尿嘧啶的硫代谷胱甘肽(FUTP)和氟尿嘧啶的硫代脱氧尿苷酸(FdUTP)。
氟尿嘧啶的功能主治

氟尿嘧啶的功能主治什么是氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种广泛用于临床治疗的药物,属于抗代谢药物。
它主要包含两个成分:氟尿嘧啶和氟脱氨基尿嘧啶。
这两个成分都具有抑制DNA和RNA合成的作用,从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。
氟尿嘧啶常用于治疗多种肿瘤,特别是消化系统肿瘤。
氟尿嘧啶的主要功能氟尿嘧啶具有多种功能,主要包括:1.抗癌作用:氟尿嘧啶通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,阻断其生长和分裂,从而起到治疗肿瘤的作用。
它特别适用于治疗消化系统肿瘤,如胃癌、食管癌和结肠癌等。
2.辅助化疗:氟尿嘧啶常常与其他药物联合使用,以增强其疗效。
例如,与白蛋白结合的氟尿嘧啶可以增加药物在肿瘤组织内的浓度,从而提高治疗效果。
3.预防肿瘤复发:氟尿嘧啶可以用于术后辅助化疗,以预防肿瘤的复发和转移。
它通过杀灭术后残留的微小肿瘤细胞,减少肿瘤的复发风险。
氟尿嘧啶的主治疾病氟尿嘧啶可以用于治疗多种肿瘤,特别是以下几种主要疾病:1.胃癌:氟尿嘧啶常用于胃癌的化疗,可以减小肿瘤体积,控制病情并提高患者的生存率。
2.结肠癌:氟尿嘧啶常与其他药物联合使用,用于结肠癌的化疗。
它可以通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂,减小肿瘤体积,控制病情。
3.食管癌:氟尿嘧啶在食管癌的治疗中也具有重要作用。
它可以改善患者的生活质量,延长患者的生存期。
4.乳腺癌:氟尿嘧啶也可以用于乳腺癌的化疗。
它可以减小肿瘤体积,控制疾病进展,并提高患者的生存率。
注意事项与副作用在使用氟尿嘧啶的过程中,需要注意以下几点:•用药须谨慎:由于氟尿嘧啶是一种强效的抗癌药物,由专业医生根据患者病情合理用药,不可自行用药。
•副作用较多:氟尿嘧啶的副作用主要包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻、脱发等。
在使用过程中,患者需密切观察其身体状况,并及时就医咨询。
•用药周期与剂量:氟尿嘧啶的用药周期和剂量需要根据患者的具体情况来确定,一般需在医生的指导下进行调整。
结论氟尿嘧啶是一种广泛应用于临床治疗的抗癌药物,其功能主治涵盖了抗癌作用、辅助化疗和预防肿瘤复发等。
氟尿嘧啶的作用及功能主治

氟尿嘧啶的作用及功能主治1. 什么是氟尿嘧啶?氟尿嘧啶,也称为5-氟尿嘧啶,是一种化学药物,属于化疗药物的一种。
它是尿嘧啶的衍生物,通过在分子中引入氟原子而形成。
氟尿嘧啶常用于治疗某些癌症,特别是结直肠癌。
2. 氟尿嘧啶的作用机制当氟尿嘧啶进入人体后,它会在体内转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸(FdUMP),这种核苷酸可以与脱氧尿嘧啶酸(dUMP)结合,形成具有特异性的酶-底物复合物。
这个复合物能够抑制胸苷酸合成酶(thymidylate synthase)的活性,从而阻止DNA的合成。
这种抑制作用会导致癌细胞的死亡或生长抑制,从而达到治疗癌症的目的。
3. 氟尿嘧啶的治疗适应症氟尿嘧啶主要用于以下几种癌症的化疗治疗:•结直肠癌:氟尿嘧啶通常与其他药物(如亚叶酸类似物或抗生素)联合使用,用于治疗早期和晚期结直肠癌。
•胃癌:氟尿嘧啶可与其他药物组成联合化疗方案,用于治疗晚期胃癌。
•乳腺癌:氟尿嘧啶可与多西他赛等化疗药物联合使用,用于治疗乳腺癌。
•食管癌:氟尿嘧啶通常与其他药物联合使用,用于治疗食管癌。
4. 氟尿嘧啶的副作用使用氟尿嘧啶的化疗治疗可能会出现一些副作用,这些副作用可能因个体差异而有所不同。
一般来说,常见的副作用有:•恶心和呕吐:这是最常见的副作用之一,但可以通过联合使用抗恶心药物来减轻。
•脱发:氟尿嘧啶可能导致头发暂时性脱落,但在治疗结束后会逐渐长回来。
•疲劳和乏力:由于氟尿嘧啶对正常细胞也会产生影响,因此患者可能感到疲倦或虚弱。
•减少白细胞和血小板:氟尿嘧啶可能会对造血系统造成不良影响,导致白细胞和血小板减少,增加感染和出血的风险。
5. 氟尿嘧啶的注意事项在使用氟尿嘧啶进行化疗治疗时,患者应注意以下事项:•定期监测血常规和肝功能指标,以便及时发现和处理副作用。
•在治疗期间,尽量避免接触感染源,保持良好的个人卫生习惯。
•避免饮用酒精和饮食刺激性食物,以减轻胃肠道不适。
•在治疗期间避免暴露在强阳光下,因为氟尿嘧啶可能增加皮肤对阳光的敏感性。
氟尿嘧啶的功能主治是什么呢

氟尿嘧啶的功能主治是什么呢什么是氟尿嘧啶氟尿嘧啶,也称为5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)或5-FU,是一种化学药物,属于抗癌药物的一类。
它被广泛应用于治疗多种类型的癌症,特别是结直肠癌、胃癌和乳腺癌等。
氟尿嘧啶的功能主治氟尿嘧啶主要通过抑制癌细胞生长和复制的方式发挥其治疗癌症的功能。
下面是氟尿嘧啶的一些主要功能主治:1.抑制癌细胞生长:氟尿嘧啶与癌细胞中的特定酶结合,阻止酶的正常功能,从而减缓癌细胞的生长速度。
2.干扰DNA合成:氟尿嘧啶能够干扰癌细胞中DNA合成的过程,减少新的DNA生成,从而阻止癌细胞的复制和增殖。
3.促进细胞凋亡:凋亡是一种自然的细胞死亡过程,氟尿嘧啶能够促使癌细胞进入凋亡状态,从而减少癌细胞的数量。
4.抑制新血管生成:在癌症发展过程中,癌细胞需要新的血管来提供营养和氧气。
氟尿嘧啶可以抑制血管内皮细胞的生长,从而抑制新血管的生成,限制了癌症的发展。
5.增强免疫系统:氟尿嘧啶还可以增强机体的免疫系统功能,帮助机体抵抗癌细胞的侵袭和生长。
氟尿嘧啶在癌症治疗中的应用氟尿嘧啶已经被广泛用于多种类型的癌症治疗中。
以下是一些常见的应用情况:•结直肠癌治疗:结直肠癌是氟尿嘧啶最常用的治疗适应症之一。
氟尿嘧啶通常与其他药物联合使用,如伊立替康(Irinotecan)或奥沙利铂(Oxaliplatin)等,以提高治疗效果。
•胃癌治疗:氟尿嘧啶也可以用于胃癌的治疗。
通常会与其他抗癌药物如顺铂(Cisplatin)或多西他赛(Docetaxel)等联合使用以提高治疗效果。
•乳腺癌治疗:在乳腺癌的治疗中,氟尿嘧啶通常与其他药物如卡铂(Carboplatin)或柔纳(Paclitaxel)等联合使用,以提高治疗效果。
•其他癌症治疗:除了上述三种常见类型的癌症外,氟尿嘧啶还可以应用于头颈部癌症、食管癌、胰腺癌等多种类型的癌症治疗中。
使用氟尿嘧啶的注意事项在使用氟尿嘧啶前,需要注意以下事项:•仅在专业医生指导下使用:氟尿嘧啶是一种强效的药物,必须由专业医生根据病情合理确定剂量和使用方案。
氟尿嘧啶原料

氟尿嘧啶原料:氟尿嘧啶是一种常用的化疗药物,属于抗代谢药的一种,用于治疗多种癌症,包括但不限于结肠直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的化学名称为5-氟脲嘧啶,英文名为Fluorouracil,CAS号为51-21-8。
它是一种白色结晶粉末,纯度为99%,分子式为C4H3FN2O2。
在使用氟尿嘧啶时,需严格遵照医生的建议,注意不良反应和禁忌症。
拓展资料使用注意事项用药期间应严格检查血象。
避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。
治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。
本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。
该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。
其主要副作用为注射期间有灼烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
除醛氢叶酸外,许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性,临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有:(1)MTX:通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP,MTX可增强5-FU合成代谢,增加RNA中的掺入,增加5-FU的活化。
因此,当MTX用在5-FU前,可增加5-FU活性。
(2)干扰素:减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
(3)醛氢叶酸:增强对胸苷合成酶的抑制。
(4)顺铂:增强DNA链断裂,继发配对减少,增强对胸苷合成酶的抑制。
(5)尿嘧啶:减少RNA掺入。
此外,抑制嘧啶早期合成步骤的药物,PALA(N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶,与5-FU产生协同作用,但是这些联合用药没有被证明有临床价值。
(6)人参皂苷rh2:减轻药物毒副作用,人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。
一般的化疗药物不易进入癌细胞,癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出,在细胞膜与磷蛋白结合,造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差,Rh2具有可亲水及亲油的特性,可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物

氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物氟尿嘧啶(Fluorouracil)抗癌药物氟尿嘧啶(Fluorouracil),也被称为5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU),是一种广泛应用于肿瘤治疗的抗癌药物。
它属于嘧啶类似物,通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,从而抑制癌细胞的生长和分裂。
以下将从药理学、临床应用和副作用等方面介绍氟尿嘧啶的特性。
一、药理学特性氟尿嘧啶是一种嘌呤类抗癌药物,在体内可以转变为活性代谢产物-氟脱氨尿嘧啶(5-fluorodeoxyuridine, FdUMP)。
FdUMP能够与三磷酸脱氨尿苷(dUMP)结合,形成FdUMP-dUMP复合物,阻止胸腺嘧啶酸合成酶(thymidylate synthase)的活性。
进而,该药物通过抑制嘧啶合成,阻碍DNA合成及修复,从而使癌细胞无法正常生长和分裂。
二、临床应用氟尿嘧啶作为治疗广泛的抗癌药物,被应用于多种癌症的治疗,包括胃癌、结直肠癌、乳腺癌、头颈部肿瘤等。
它可以通过多种途径给药,如口服、静脉注射、局部注射等,具体给药途径和方案需根据具体情况而定。
在胃癌和结直肠癌的治疗中,氟尿嘧啶通常与其他化疗药物联合使用,如亚叶酸、顺铂等。
这种联合治疗方案能够提高功效并降低耐药性的风险。
对于乳腺癌的治疗,氟尿嘧啶也可以与其他药物,如环磷酰胺等进行联合应用,实现更好的治疗效果。
三、副作用尽管氟尿嘧啶对癌症治疗有益,但它也伴随着一些副作用。
其中最常见的包括骨髓抑制、消化道反应和手足综合症等。
骨髓抑制是氟尿嘧啶最常见的副作用之一。
该药物会抑制骨髓中造血细胞的生成,导致血小板、红细胞和白细胞的数量减少。
这可能导致贫血、易出血和感染等并发症。
因此,在使用氟尿嘧啶期间,需要密切监测患者的血常规指标,并采取相应的措施进行支持治疗。
消化道反应是另一个常见的副作用,患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道不适。
在治疗期间,患者通常需要采取饮食调节、药物辅助治疗等措施来缓解这些反应。
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氟尿嘧啶植入剂的用法
(4)完成第一植药通道植药后,呈辐射状 进行第二植药通道穿刺,植药程序同(3)。 (5)一个植药区域呈辐射状分布植药通道 5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超 过460mg,上臂不超过300mg。 (6)植药完毕后,穿刺点用75%酒精棉球压 迫1~2分钟,用创可贴保护创面。
不良反应
• 氟尿嘧啶植入剂 (1)老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按 体表面积一次皮下植入200mg/m2,每10天 一次,连用两次后休息10天为一疗程或遵 医嘱。(2)联合化疗:每次按体表面积 500mg/m2植药,每三周重复,二至四次为 一疗程或遵医嘱。(3)体表肿瘤或手术中 植药:一次200~500mg/m2或遵医嘱。
特殊人群用药
• 孕妇及哺乳期妇女:禁用 • 儿童:尚无可靠参考文献
• 老年患者:用药剂量应酌情减低,并应密 切监测多器官的毒性
注意事项
1.有下列情况者慎用本品:(1)肝功能明显 异常;(2)周围血白细胞计数低于3500、血 小板低于5万者;(3)感染、出血(包括皮下 和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃 肠道梗阻;(5)失水或/和酸碱、电解质平衡 失调者。 2.治疗前及疗程中应定期检查血象。 3.除单用氟尿嘧啶较小剂量作放射增敏剂外, 一般不宜和放射治疗同用 4.氟尿嘧啶植入剂必须由临床医生使用 5.用氟尿嘧啶时不宜饮酒或同用阿司匹林类药 物,以减少消化道出血的可能。
• 皮下给药 (1)患者双上臂内侧、外侧,双下腹部腹壁等 可植药部位作为植药区域, 植药区应无急、慢 性皮肤疾病,结节状疤痕。 (2)植药部位常规消毒后,用0.5%利多卡因在 植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉,浸润范 围视植药区域大小而定。 (3)局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间 缓慢进针,穿刺3~5cm后,将植药针后退1cm, 植入本品约20mg(一管装药量);植药针再 后退1cm植入第二个20mg,依次植入。一个植 药通道不得超过80mg。
总结
• • • • • • 食管癌的病因及发病机理 氟尿嘧啶的适应症 氟尿嘧啶的用法用量 氟尿嘧啶的不良反应 禁忌及注意事项 药物相互作用
思考?
1.食管癌的分型? 鳞癌和腺癌 2.氟尿嘧啶植入剂的植入部位? 双上臂内侧、外侧及双下腹部腹壁 3.下列哪种药物可以降低氟尿嘧啶引起的骨 髓抑制? A 、西咪替丁 B、甲氨蝶呤 C、别嘌呤醇 答案:C
氟尿嘧啶
食管癌
食管癌(esophageal cancer)又称食道癌,是 人类常见的恶性肿瘤,占食管肿瘤的90%以 上,发病年龄多在40岁以上,男性多于女 性。据统计,全世界每年新增病例31.04万, 我国占16.72万。目前,我国已成了全球最 高的发病区。
食管癌的病因与发病机理
• 食管癌主要分为鳞癌和腺癌,鳞癌的病因 已经明确,与烟、酒和饮食、水中较高的 硝胺、亚硝胺、较少的微量元素含量有关。 腺癌的致病因素尚不太清楚,研究发现与 巴雷特组织转化有关。另外,种族与遗传 亦与食管癌的发病有关。
常见不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、口腔 黏膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等 长期应用可导致神经系统毒性 偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图 的变化 • 氟尿嘧啶的局部不良反应 (1)每一植药通道给药量超过80mg时,植药 部位可能出现红肿,硬结,轻度疼痛,多发生 在植药后第4~8天,8~15天逐渐自行消失。
用法用量
• 氟尿嘧啶注射液 单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~ 20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至 10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日 300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注 时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液 泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性 肝癌,多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体 表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4 次为1疗程。
食管癌的治疗原则
• 0—Ⅱ期病人和部分外侵明显,但尚属局限的 Ⅲ期病人,只要病人条件允许,首选手术
• 肿瘤已侵及毗邻组织,并有区域淋巴结转移, 或伴有主要脏器的功能障碍而难以施行根治性 切除的病人,应争取原发病的姑息切除。 • 癌周器官已严重受损而未能切除的晚期病例和 复发病例,施行食管胃转流术、胃或空肠造瘘 或者腔内置管等手术,术后给予放化疗或支持 疗法
谢 谢 !
(2)每一植药通道给药量超过150mg时,植 药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡, 多发生在植药后的第4~10天,约20~60天 恢复。 (3)皮下植入过浅时,可使上述不良反应加 重,约两周后皮下可触及粟粒状硬结,以 后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色 素沉着。
禁忌症
• 骨髓抑制及妊娠妇女禁用 • 对氟尿嘧啶成分过敏者禁用 • 伴发水痘或带状疱疹者禁用
食管癌的药物治疗
• 常见的药物有金属铂类、氟尿嘧啶、紫杉 醇、拓扑异构酶抑制剂(如鬼臼素)、蒽 醌类抗癌抗生素(多柔比星、柔红霉素)、 长春瑞滨、甲氨蝶呤等。
氟尿嘧啶
适应症
• 抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤, 或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。 亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫 颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
食管癌的临床表现
• 早期:临床症状常不明显,间歇期可无症状并 持续几年。早期以咽下哽噎最多见,可自动消 失和复发,不影响进食。间歇性咽下食物有胸 骨后或剑突下痛。 • 中期:典型症状为进行性吞咽困难。食管癌本 身和炎症可反射性地引起食管腺和唾液腺分泌 增加,经食管逆蠕动,可引起呛咳和肺炎。 • 晚期: 多因压迫及并发症引起,并且可以发 生淋巴及血行转移。食管病变段有溃疡、炎症 或是肿瘤外侵,则产生胸骨后或背部持续性隐 痛。病人还可出现消瘦、贫血、营养不良、失 水或恶病质等体征。
啶引起的骨髓抑 制。 2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面 积,降低本品的清除率。 3.曾有报告,甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸 可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。
药理毒理
氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用 于细胞增殖周期的S期,对其他期的细胞也 有杀灭作用。在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿 嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合 成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧 胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。 此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA, 达到抑制RNA合成的作用。