氟尿嘧啶类化疗药物

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5fu化疗方案

5fu化疗方案

5fu化疗方案5-FU化疗方案简介5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)是一种常用的化疗药物,被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。

它属于抗代谢类化疗药物,通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,从而抑制细胞的生长和分裂,达到抑制肿瘤生长的效果。

适应症5-FU主要用于以下几种癌症的治疗:1. 结肠直肠癌:在结肠直肠癌的治疗中,5-FU常常与其他药物(如奥沙利铂)联合使用,以提高治疗效果。

2. 胃癌:5-FU在胃癌的辅助化疗中常被使用,通常与铂类药物(如顺铂)联合使用。

3. 乳腺癌:5-FU可以用于早期和晚期乳腺癌的辅助化疗,通常与其他药物(如环磷酰胺、文法仙和替吉奥)联合使用。

4. 头颈部癌:5-FU常常与辅助化疗药物(如顺铂)联合使用,用于头颈部癌的治疗。

使用方法给药途径1. 静脉给药:5-FU通常通过静脉输注给药,以保证药物能够迅速进入病患体内。

2. 皮下或肌肉注射:在某些情况下,5-FU也可以通过皮下或肌肉注射的方式给药。

给药周期5-FU的给药周期根据具体的癌症类型和患者情况而定,常见的给药周期有以下几种:1. 3周周期:每3周为一个给药周期,通常在第1天和第8天给药。

2. 4周周期:每4周为一个给药周期,在第1天给药。

剂量5-FU的剂量也需根据具体的癌症类型和患者情况而定,常见的剂量有以下几种:1. 标准剂量:根据体表面积计算剂量,通常为每周给予一定剂量。

2. 维持剂量:根据体表面积计算剂量,每4周给予一定剂量。

3. 高剂量:常用于晚期癌症患者,每周给予较大剂量。

不良反应5-FU化疗过程中,可能会出现以下不良反应:1. 消化道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。

可以通过使用抗恶心药物和适当的支持性治疗来缓解这些不良反应。

2. 骨髓抑制:5-FU可能会导致造血功能受损,表现为贫血、白细胞减少和血小板减少。

在化疗过程中,患者需要定期检查血常规,并采取相应治疗措施。

3. 毛发脱落:5-FU化疗可能会引起头发脱落,这一副作用通常是暂时的,治疗结束后会逐渐恢复。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶是常见的化疗药物,可以用于治疗多
种癌症,尤其是胃癌和结直肠癌。

它们通常作为联合化疗方案的一部
分使用,可以提高治疗效果。

奥沙利铂是一种铂类化疗药物,通过干扰癌细胞的DNA复制和修
复过程来抑制癌细胞的生长。

叶酸钙是一种维生素B9的衍生物,可以
增强奥沙利铂的作用,提高其抗癌效果。

氟尿嘧啶是一种抗代谢药物,可以通过干扰癌细胞的DNA和RNA合成来抑制癌细胞的生长。

奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶通常以一定的剂量和时间间隔,通过
静脉注射的方式给予患者。

具体的剂量和方案会根据患者的病情以及
医生的判断进行调整。

通常情况下,这个化疗方案会连续进行几个周期,每个周期持续数周。

这个化疗方案可能会导致一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、口腔
溃疡等。

但这些副作用通常可以通过适当的药物管理和支持治疗来减轻。

除了奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶化疗方案,还有其他的化疗方案
可供选择,例如5-氟尿嘧啶联合奥沙利铂、顺铂联合5-氟尿嘧啶等。

选择合适的化疗方案应根据患者的具体情况,包括癌症类型、病情分
期和个体化特征等因素加以考虑。

总而言之,奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶化疗方案是一种常见且有
效的治疗癌症的方法,可以帮助患者提高生存率和生活质量。

然而,
在制定化疗方案时应考虑患者的个体特征,并密切监测治疗效果和副作用,以便及时调整治疗计划。

folfox方案化疗简介

folfox方案化疗简介

folfox方案化疗简介folfox方案是一种常用于结直肠癌治疗的化疗方案,它结合了三种药物的作用,包括氟尿嘧啶(5-FU)、氧铂(Oxaliplatin)和亚叶酸(Leucovorin)。

该方案被广泛应用于临床,并取得了显著的疗效。

在本篇文章中,我们将对folfox方案化疗进行详细介绍。

一、folfox方案的药物成分1. 氟尿嘧啶(5-FU)氟尿嘧啶是一种抑制肿瘤细胞增殖和生存的化学药物。

它通过干扰DNA的合成过程,阻止肿瘤细胞的分裂和繁殖。

氟尿嘧啶可通过静脉注射或者口服给药的方式使用。

2. 氧铂(Oxaliplatin)氧铂是一种铂类药物,可通过与DNA结合来抑制肿瘤细胞的增殖。

它可通过静脉注射的方式给药,一般与氟尿嘧啶联合应用,以增强化疗效果。

3. 亚叶酸(Leucovorin)亚叶酸是一种辅助药物,能够增加氟尿嘧啶的抗肿瘤效果。

它通过提高氟尿嘧啶在体内的稳定性,增加其抗肿瘤作用。

亚叶酸通常与氟尿嘧啶同时应用,以提高化疗的疗效。

二、folfox方案的治疗过程folfox方案是一个周期性的化疗方案,一般为14天一个周期,具体治疗过程如下:1. 第一天:患者接受氧铂和亚叶酸的静脉注射。

氧铂一般以2小时的时间完成注射,而亚叶酸的注射时间较短。

2. 接下来的两天:患者需要每天口服氟尿嘧啶药物,剂量根据患者的具体情况而定。

3. 接下来的11天:患者不需要接受任何药物治疗,这是用于恢复身体的休息期。

随后,患者将进入下一个14天的周期,即重复以上三个步骤,循环进行folfox方案的化疗。

三、folfox方案的疗效和副作用folfox方案在结直肠癌治疗中表现出良好的疗效。

它可以减少或缩小肿瘤的体积,延长患者的生存时间,并提高恶性肿瘤的治愈率。

然而,folfox方案化疗也会伴随一些副作用,包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻、乏力、神经毒性等。

这些副作用的程度和患者的个体差异有关,但往往可以通过适当的支持治疗和护理来减轻。

直肠癌治疗中的化疗药物介绍与选择

直肠癌治疗中的化疗药物介绍与选择

直肠癌治疗中的化疗药物介绍与选择直肠癌是一种常见的恶性肿瘤,对于其治疗,化疗药物起到了至关重要的作用。

本文将介绍直肠癌治疗中常用的化疗药物以及选择原则。

一、5-氟尿嘧啶类药物5-氟尿嘧啶(5-FU)是治疗直肠癌最常用的化疗药物之一。

它能够通过抑制DNA合成和干扰RNA转录而发挥抗肿瘤作用。

5-FU可以通过静脉注射、皮下/肌内注射或者口服给药的方式使用。

常见的与5-FU联合应用的化疗方案有FOLFOX(5-FU+奥沙利铂+亚叶酸钙)、FOLFIRI(5-FU+伊立替康+亚叶酸钙)等。

二、铂类药物铂类药物是另一类常用的直肠癌化疗药物。

其中,奥沙利铂和顺铂是常见的代表。

奥沙利铂通过与DNA结合,引起DNA损伤和细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。

而顺铂主要通过与DNA交叉连锁以及干扰DNA复制来抑制肿瘤细胞增殖。

铂类药物通常与5-FU联合使用。

三、靶向药物随着分子生物学的发展,靶向治疗在直肠癌治疗中扮演着越来越重要的角色。

靶向药物能够选择性地干扰肿瘤细胞的特定信号途径,抑制肿瘤的生长和扩散。

常见的靶向药物包括抗血管生成药物、表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂和多激酶抑制剂等。

靶向药物通常单独使用或与化疗药物联合应用,具体的选择应根据患者的病情和基因检测结果来确定。

四、选择原则在选择化疗药物时,需要综合考虑患者的身体状况、病理类型、分期以及基因检测结果等因素。

同时,还需要考虑药物的不良反应和耐受性等问题。

鉴于直肠癌的多样性,个体化治疗是非常重要的。

对于晚期直肠癌患者,联合应用两种或多种化疗药物可能会提高治疗效果。

总结起来,直肠癌治疗中的化疗药物包括5-FU类药物、铂类药物以及靶向药物等。

选择合适的化疗方案应综合考虑患者的病情和特点,以期达到最佳的治疗效果。

个体化治疗是未来直肠癌治疗的一个重要方向,有望提高治愈率和生存质量。

顺铂氟尿嘧啶化疗方案

顺铂氟尿嘧啶化疗方案

顺铂氟尿嘧啶化疗方案引言顺铂和氟尿嘧啶是当前常用的抗癌药物,通过它们的联合使用可以有效地治疗多种恶性肿瘤。

本文将介绍顺铂氟尿嘧啶化疗方案的详细内容,包括药物介绍、使用适应症、疗程和剂量控制等方面。

药物介绍顺铂顺铂(Cisplatin)是一种铂类化合物,属于细胞毒性药物。

它通过与DNA结合,抑制DNA链的合成,从而干扰肿瘤细胞的复制和生长。

顺铂可用于多种恶性肿瘤的化疗,如卵巢癌、肺癌、膀胱癌等。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)是一种嘌呤类似物,属于抗癌代谢类药物。

它通过干扰肿瘤细胞DNA和RNA的合成,抑制细胞增殖和分裂。

氟尿嘧啶广泛用于消化道肿瘤的化疗,如食管癌、胃癌等。

顺铂氟尿嘧啶化疗方案的适应症顺铂氟尿嘧啶化疗方案适用于多种恶性肿瘤,常见适应症包括但不限于:1.卵巢癌:顺铂氟尿嘧啶方案可作为术后辅助化疗的选择,也可用于晚期卵巢癌的一线化疗。

2.膀胱癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于膀胱癌的放化疗,特别适用于肌层浸润的膀胱癌。

3.结直肠癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于结直肠癌的化疗,常与其他药物联合使用。

4.食管癌和胃癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于消化道肿瘤的化疗,可作为手术前后的辅助化疗方案。

5.肝细胞癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于肝细胞癌的化疗,可单独使用或与其他药物联合。

化疗方案疗程和剂量控制顺铂顺铂的剂量一般根据患者的体表面积来计算,成人剂量为75-100 mg/m²。

根据具体情况,可以选择不同的给药途径和时间间隔。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶的剂量也根据体表面积来计算,一般为600-1000 mg/m²。

给药途径包括静脉滴注、肌肉注射等。

使用方法顺铂顺铂一般通过静脉滴注给药,给药时间为2小时。

在给药前常给予抗恶心药物,以减轻顺铂的副作用。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶常与顺铂联合使用,通过静脉滴注给药。

给药时间和频率根据具体病情而定,一般为连续静脉滴注4-7天。

注意事项1.化疗期间需要密切监测患者的血常规、肝肾功能等指标,及时调整剂量和给药方案。

氟尿嘧啶化疗方案

氟尿嘧啶化疗方案

氟尿嘧啶化疗方案引言氟尿嘧啶是一种常用于治疗多种癌症的化学药物。

它属于硝基嘧啶类抗癌药物,通过抑制 DNA 和 RNA 的合成来阻止癌细胞的生长和分裂。

本文将介绍氟尿嘧啶化疗方案,包括用药剂量、疗程安排以及可能的副作用。

用药剂量氟尿嘧啶的用药剂量通常根据患者的具体情况来确定。

常见的剂量在400-800mg/m^2/天,通常由静脉注射给予。

剂量和用药频率会根据患者的身体状况和癌症的类型而变化。

在某些情况下,医生可能会调整剂量或者采用不同的给药途径。

疗程安排氟尿嘧啶的化疗疗程通常分为不同的周期,每个周期在一定时间内进行。

每个周期的长度和具体安排也会根据患者的病情而有所不同。

一般来说,氟尿嘧啶的化疗可以持续几周或几个月。

在一些情况下,医生可能会建议在化疗周期之间休息一段时间,以缓解药物的副作用。

副作用氟尿嘧啶化疗可能会引起一些副作用。

以下是一些常见的副作用:1. 恶心和呕吐:这是化疗过程中最常见的副作用之一。

医生通常会给予抗恶心药物来缓解这些症状。

2. 脱发:氟尿嘧啶化疗可能导致头发脱落,包括头皮、眉毛和睫毛。

这通常是暂时的,头发通常会在化疗完成后重新生长。

3. 疲劳:化疗可能会导致患者感到疲乏和虚弱。

休息和适当的营养可以帮助缓解这些症状。

4. 免疫系统抑制:氟尿嘧啶可能会降低患者的免疫系统功能,增加感染的风险。

患者应该避免接触病原体,并遵循医生的建议进行预防措施。

5. 消化道问题:氟尿嘧啶可能会引起腹泻、口腔溃疡和食欲下降。

医生通常会建议患者注意饮食,保持适当的水分摄入,并根据需要使用药物来缓解这些问题。

结论氟尿嘧啶化疗方案是一种常用的抗癌治疗方案,能够有效抑制癌细胞的生长和分裂。

然而,患者在接受氟尿嘧啶化疗时应该密切关注可能出现的副作用,并及时与医生沟通。

医生会根据患者的病情调整用药剂量和疗程安排,以达到最佳的治疗效果。

通过合理用药和康复护理,患者可以更好地应对化疗过程中可能出现的问题,提高治疗效果和生活质量。

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种常用于治疗消化道肿瘤的方案。

它结合了奥沙利铂和氟尿嘧啶两种药物的疗效,以期提高肿瘤治疗的成功率。

本文将对奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案进行详细介绍。

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案主要用于消化道肿瘤的治疗,包括胃癌、结直肠癌等。

它是一种综合性的治疗方案,主要通过药物的作用,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,达到治疗的效果。

奥沙利铂是一种重金属化合物,通过干扰DNA的复制和修复,使癌细胞无法继续增殖,从而起到抑制肿瘤生长的作用。

氟尿嘧啶是一种抗癌药物,通过抑制肿瘤DNA的合成,破坏癌细胞的正常功能,达到杀死肿瘤细胞的效果。

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案通常采用静脉注射的方式给药。

治疗周期一般为21天,每个周期内进行两次化疗。

具体的剂量和用药频率会根据患者的情况进行调整,以达到最佳的治疗效果。

奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案的副作用主要包括骨髓抑制、消化道反应、神经毒性等。

骨髓抑制会导致白细胞、红细胞和血小板的数量减少,易出现感染和出血等情况。

消化道反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻等。

神经毒性主要表现为手脚麻木、感觉异常等症状。

在化疗期间,患者需要密切观察自己的身体状况,及时与医生沟通并调整治疗方案。

除了副作用外,奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案还具有一定的注意事项。

首先,患者需要选择专科医院进行治疗,以确保医生有丰富的经验和专业的技术。

其次,患者在接受化疗期间需要注意饮食的调理,保证营养的摄入,增强抵抗力。

此外,患者还需要定期进行复查,评估治疗效果,及时调整治疗方案。

总的来说,奥沙利铂氟尿嘧啶化疗方案是一种有效的消化道肿瘤治疗方案。

它通过综合应用奥沙利铂和氟尿嘧啶两种药物,抑制肿瘤生长和扩散,达到治疗效果。

然而,在接受化疗期间患者需要密切关注自己的身体状况,及时沟通与医生并调整治疗方案。

通过合理的治疗和细心的护理,相信每个患者都能够度过这个艰难的时期,早日康复。

FOLFIRI方案化疗

FOLFIRI方案化疗

FOLFIRI方案化疗简介FOLFIRI方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案。

该方案包括三种化疗药物的联合应用,即氟尿嘧啶、亚叶酸和伊立替康。

本文将详细介绍FOLFIRI方案的化疗药物组成、治疗机制、适应症以及常见的副作用等内容。

方案组成1.氟尿嘧啶(Fluorouracil,简称5-FU):是一种常用的抗癌药物,属于嘌呤类似物。

它通过干扰细胞DNA的合成和修复,抑制细胞的增殖和分裂,从而起到抗肿瘤作用。

2.亚叶酸(Folinic acid,简称LV):是叶酸的衍生物,可增强氟尿嘧啶的抗肿瘤效果。

亚叶酸与氟尿嘧啶结合后,能够增加药物在肿瘤组织内的活性代谢产物。

3.伊立替康(Irinotecan,简称CPT-11):是一种拓扑异构酶抑制剂,能够抑制DNA链的合成与连接,从而阻断肿瘤细胞的DNA合成和修复过程,达到抑制肿瘤生长的效果。

治疗机制FOLFIRI方案是一种联合用药的化疗方案,通过多种药物的协同作用,达到最大抗肿瘤效果。

氟尿嘧啶和亚叶酸的联合使用能够增加氟尿嘧啶在肿瘤组织内的活性代谢产物,从而增加药物的抗肿瘤效果。

伊立替康则通过抑制DNA的合成与连接,阻断肿瘤细胞的DNA复制与修复过程,进一步增强抗肿瘤效果。

适应症FOLFIRI方案主要用于治疗结直肠癌,尤其是晚期结直肠癌的患者。

它通常被用于作为手术前(新辅助治疗)或手术后(辅助治疗)的重要治疗手段。

FOLFIRI方案常与其他药物或放疗联合应用,以达到更好的治疗效果。

副作用FOLFIRI方案化疗虽然可以有效抑制肿瘤的生长,但也伴随着一些副作用。

以下是常见的副作用:1.消化系统反应:包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等症状。

这些副作用通常在化疗过程中出现,但一般会在停药后缓解。

2.骨髓抑制:FOLFIRI方案可能会对骨髓造血功能产生抑制作用,导致白细胞、红细胞和血小板减少。

这可能引起感染、贫血和出血等问题。

3.免疫系统反应:化疗药物会削弱患者的免疫系统功能,增加感染的风险。

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用法和用量(不间断持续静脉滴入 用法和用量(不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短 仅15~30 min ,与癌细胞接触时 血浆清除半衰期短,仅 ~ 与癌细胞接触时 间短,有显著的时间依赖性 将 持续静脉滴入可保持恒 间短 有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒 有显著的时间依赖性 定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入 期的肿瘤细 定有效的血药浓度 持续杀伤不断增殖进入S 持续杀伤不断增殖进入 ,长时间静脉输注能提高其抗癌活性 长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2 低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、 低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模 可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效果 式,可选择性地抑制肿瘤血管生成 提高抗癌效果 且不良反 可选择性地抑制肿瘤血管生成 提高抗癌效果,且不良反 应少,不易耐药 应少 不易耐药
节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面 可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 节拍化疗与放射治疗联用 一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 一方面 到协同抑制作用,并阻止放疗后由于 到协同抑制作用 并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增 并阻止放疗后由于 、 等生长因子表达增 加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应 促进肿瘤细胞凋亡;另一 加所致血管再生 从而减少肿瘤内部血液供应 促进肿瘤细胞凋亡 另一 从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡 方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基 其疗效和肿瘤内 方面 由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内 由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基 部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 部氧分压成正相关 而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 而节拍化疗抗血管效应可导致 减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压 化,减少肿瘤血管的紊乱程度 提高肿瘤内部氧分压 从而增强肿瘤细胞 减少肿瘤血管的紊乱程度 提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞 对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。 对放射线的敏感性 提高肿瘤控制率。 提高肿瘤控制率
用法和用量(静脉推注 用法和用量 静脉推注Bolus) 静脉推注
静脉推注5-FU主要作用于 主要作用于RNA 静脉推注 主要作用于 不间断持续滴入与静脉推注Bolus结合 不间断持续滴入与静脉推注 结合 400mg/m2 Bolus继之以 继之以600mg/m2 持续静脉 继之以 输入 时辰给药: 时辰给药:夜间正常组织及细胞代谢减慢 而肿瘤细胞代谢旺盛
药代学特点
口服1.5小时达血药峰值, 小时, 口服 小时达血药峰值,过2小时, 5-FU达到峰 小时达血药峰值 小时 达到峰 浓度 食物会降低其吸收率及吸收程度,还推迟血药浓 食物会降低其吸收率及吸收程度, 度峰值1.5小时 度峰值 小时 95%以氟 丙氨酸形式从尿中排泄 以氟-丙氨酸形式从尿中排泄 感觉异常 皮炎 骨髓抑制 心脏毒性
药物相互作用
口服抗凝药时,出血危险增加,调整剂量 苯妥英合用时,增加苯妥英血药浓度,减 量
药理学特点
细胞周期特异性药物,主要作用于 期 细胞周期特异性药物,主要作用于S期 首过代谢显著及亲脂性较低,治疗剂量与中毒剂量 首过代谢显著及亲脂性较低 治疗剂量与中毒剂量 接近 疗效不和剂量呈正相关, 疗效不和剂量呈正相关,在375-500mg/m2区间 可随剂量增效而不良反应不重
药理学特点
与生化调节剂醛氢叶酸钙( , ) 与生化调节剂醛氢叶酸钙(CF,LV)在体内被还原成甲 酰四氢叶酸( ),这些外源性的 酰四氢叶酸(CH2FH4),这些外源性的 ),这些外源性的CH2FH4可促进 可促进 FdUMP-TS- CH2FH4三联复合物的形成,加强对TS抑制, 三联复合物的形成,加强对 抑制, 三联复合物的形成 抑制 和氟尿嘧啶有协同作用,可增加疗效, 和氟尿嘧啶有协同作用,可增加疗效,但同时增加了其毒 副作用。 副作用。 CF增效作用不和剂量呈正相关,200mg/m2最佳,给药 增效作用不和剂量呈正相关, 最佳,给药2 增效作用不和剂量呈正相关 小时后达峰值
用法和用量
口服单药1250mg/m2 ,Bid,连续两周, ,连续两周, 停一周, 停一周,三周为一周期 联合化疗1000mg/m2 ,Bid,连续两周, 联合化疗 ,连续两周, 停一周, 停一周,三周为一周期
节拍化疗(metronomic chemotherapy) , 节拍化疗
概念:是以某些常规化疗药物 采取小剂量 采取小剂量(MTD的1 /3~1 概念:是以某些常规化疗药物,采取小剂量 的 ~ /10) 、高频率、持续性的给药方式 主要作用靶点为血管 高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管 内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖 内皮细胞 抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低 患者依从性佳, 患者依从性佳 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。 代表了肿瘤化疗一个新的走向
氟尿嘧啶类化疗药物
5-氟尿嘧啶
药理学
在这类化合物中, 尿嘧啶分子5位上的氢原子被氟原子取代 位上的氢原子被氟原子取代, 在这类化合物中 尿嘧啶分子 位上的氢原子被氟原子取代 由于氟的 原子半径和氢的原子半径相近, 因而在代谢过程中不易分解, 原子半径和氢的原子半径相近 因而在代谢过程中不易分解 可在分子 水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核 水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核 苷酸,与胸苷酸合酶(和叶酸生物代谢相关的酶 )结合, 苷酸,与胸苷酸合酶(和叶酸生物代谢相关的酶TS)结合 导致不能 有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸, 失活, 合成, 有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,使TS失活,从而抑制 失活 从而抑制DNA合成 最 合成 后导致肿瘤细胞死亡。 后导致肿瘤细胞死亡。 另一代谢产物氟尿三磷,可与 结合, 另一代谢产物氟尿三磷,可与RNA结合,阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 氟尿三磷 结合 RNA而抑制 而抑制RNA合成 而抑制 合成
与其他化疗药物的相互作用
小剂量顺铂( 可作为5-Fu生化化调节剂,通 生化化调节剂, 小剂量顺铂(6-20mg/m2)可作为 生化化调节剂 过改变肿瘤细胞膜通透性, 过改变肿瘤细胞膜通透性,使细胞内高半胱氨酸合成蛋氨 酸过程亢进,活化叶酸代谢系统,增加CH2FH4浓度,使5酸过程亢进,活化叶酸代谢系统, 浓度, 浓度 Fu抑制DNA合成作用增强 Fu抑制DNA合成作用增强。 合成作用增强。 抑制 大剂量顺铂( 则与5-Fu互补性抑制 互补性抑制DNA合 大剂量顺铂(60-80mg/m2)则与 互补性抑制 合 阻止DNA合成,顺铂破坏 合成, 结构和功能。 成, 5-Fu阻止 阻止 合成 顺铂破坏DNA结构和功能。 结构和功能
药物相互作用
西咪替丁可提高血药浓度, 西咪替丁可提高血药浓度,毒性增加 干扰素可增加胃肠道反应 甲硝唑延缓清除,增加不良反应, 甲硝唑延缓清除,增加不良反应,不增加疗效 氢氯噻嗪增强骨髓抑制 华发林合用时,延长CT, 华发林合用时,延长 ,需调整华发林用量 不宜与阿司匹林合用 用药时不宜饮酒
卡培他滨
直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗
毒副作用及不良反应
手足综合征:手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑, 手足综合征:手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑,甚 至发生溃疡 中位出现时间: 天 范围: 中位出现时间:79天,范围:11-360天 天 分度: 分度: 1度,手足麻木,感觉异常,迟钝,麻刺感,无痛性肿胀或 度 手足麻木,感觉异常,迟钝,麻刺感, 红斑 2度,手足疼痛性红斑和肿胀 度 3度,手足的湿性溃疡,脱销,水疱或严重疼痛(停药直至恢 度 手足的湿性溃疡,脱销,水疱或严重疼痛 停药直至恢 复正常或降至一度,再用时减量) 复正常或降至一度,再用时减量)
Xeloda
药理学
该药在胸苷磷酸化酶( 该药在胸苷磷酸化酶 thymidine phosphorylase, TP)作 作 用下转化为5-FU而发挥抗肿瘤活性。癌细胞增殖旺盛,核 而发挥抗肿瘤活性。癌细胞增殖旺盛 核 用下转化为 而发挥抗肿瘤活性 酸合成活跃,故 在肿瘤组织异常增高 高于正常组织3 在肿瘤组织异常增高,高于正常组织 酸合成活跃 故TP在肿瘤组织异常增高 高于正常组织 ~ 10 倍.(选择特异性靶向化疗) .(选择特异性靶向化疗 选择特异性靶向化疗) 同时TP与血小板衍化生长因子 同时 与血小板衍化生长因子(p latelet-derived 与血小板衍化生长因子 endothelial cell growth factor, PD2ECGF)为同一物质 为同一物质, 为同一物质 是促血管生长因子之一,能刺激内皮细胞生长和趋化 可致 是促血管生长因子之一 能刺激内皮细胞生长和趋化,可致 能刺激内皮细胞生长和趋化 肿瘤组织微血管密度增加和抑制肿瘤细胞凋亡,故希罗达 肿瘤组织微血管密度增加和抑制肿瘤细胞凋亡 故希罗达 可通过降低TP活性发挥抗血管生成效应 可通过降低 活性发挥抗血管生成效应。 活性发挥抗血管生成效应。
用法和用量( 用法和用量(局部给药) )
胸腹腔化疗1000mg/次 ,每周重 腔内给药 胸腹腔化疗 次 复,共2-3周 周 肝动脉灌注: 肝动脉灌注: 1000mg/次 次 瘤体内注射 5-FU软膏外涂 软膏外涂
毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎:粘膜溃疡, 胃肠道粘膜炎:粘膜溃疡,腹泻 发生时间:多为用药后5-7天 发生时间:多为用药后 天 骨髓抑制 发生时间:平均粒细胞最低值在用药后10天 天可恢复, 发生时间:平均粒细胞最低值在用药后 天,21天可恢复 天可恢复 别嘌呤醇可减轻 皮肤甲床色素沉着 手足综合征 脱发 肝肾功能损伤 静脉炎(静脉给药) 静脉炎(静脉给药) 心绞痛, 心绞痛,心肌梗死 小脑共济失调
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