氟尿嘧啶类化疗药物97508(行业精制)

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5-氟尿嘧啶-医学百科

5-氟尿嘧啶-医学百科这是⼀个重定向条⽬，共享了氟尿嘧啶的内容⽬录 click to collapse contents1 拼⾳2 英⽂参考3 概述4 5-氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中⽂名4.1.2 汉语拼⾳4.1.3 英⽂名4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.5.1 吸收系数4.6 鉴别4.7 检查4.7.1 含氟量4.7.2 溶液的澄清度4.7.3 氯化物4.7.4 硫酸盐4.7.5 有关物质4.7.6 ⼲燥失重4.7.7 重⾦属4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本5 5-氟尿嘧啶说明书5.1 别名5.2 外⽂名5.3 5-氟尿嘧啶的适应症5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法5.5 注意事项5.6 规格6 5-氟尿嘧啶中毒6.1 临床表现6.2 治疗6.3 参考资料1 拼⾳ click to collapse contents5 -fú niào mì dìng2 英⽂参考 click to collapse contents5-fluorouracil5-fluorouracil3 概述 click to collapse contents5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。

须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。

此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。

同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。

临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。

4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents4.1 品名4.1.1 中⽂名5-氟尿嘧啶4.1.2 汉语拼⾳Funiaomiding4.1.3 英⽂名Fluorouracil4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量C4H3FN2O2 130.084.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶⼆酮。

氟尿嘧啶类化疗药物

用法和用量（不间断持续静脉滴入用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短仅15～30 min ,与癌细胞接触时血浆清除半衰期短,仅～与癌细胞接触时间短,有显著的时间依赖性将持续静脉滴入可保持恒间短有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒有显著的时间依赖性定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入期的肿瘤细定有效的血药浓度持续杀伤不断增殖进入S 持续杀伤不断增殖进入 ,长时间静脉输注能提高其抗癌活性长时间静脉输注能提高其抗癌活性。胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2 低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效果式,可选择性地抑制肿瘤血管生成提高抗癌效果且不良反可选择性地抑制肿瘤血管生成提高抗癌效果,且不良反应少,不易耐药应少不易耐药
节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起节拍化疗与放射治疗联用一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起一方面到协同抑制作用,并阻止放疗后由于到协同抑制作用并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增并阻止放疗后由于、等生长因子表达增加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应促进肿瘤细胞凋亡;另一加所致血管再生从而减少肿瘤内部血液供应促进肿瘤细胞凋亡另一从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基其疗效和肿瘤内方面由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常部氧分压成正相关而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常而节拍化疗抗血管效应可导致减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压化,减少肿瘤血管的紊乱程度提高肿瘤内部氧分压从而增强肿瘤细胞减少肿瘤血管的紊乱程度提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。对放射线的敏感性提高肿瘤控制率。提高肿瘤控制率

复方氟尿嘧啶片使用说明书

复方氟尿嘧啶片使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用复方氟尿嘧啶片使用说明书
【药品名称】
通用名称：复方氟尿嘧啶片
【成份】本药每片含氟脲嘧啶50mg、环磷酰胺5mg、鲨肝醇、奋乃静、白芨粉、乌贼骨粉等。

【适应症】
1.用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。

2.为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。

【规格】5mg(环磷酰胺)-50mg(氟尿嘧啶)
【用法用量】成人
·常规剂量
·口服给药每次1-2片，每日3次。

【不良反应】可见恶心、食欲减退或呕吐，一般反应多不严重。

偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常)，血小板减少罕见
【注意事项】1.禁忌症 (1)伴发水痘或带状疱疹等病毒感染时禁用本药。

(2)妊娠、哺乳妇女。

2.慎用 (1)肝功能明显异常。

(2)周围血白细胞计数低于
3.5×10×E9/L、血小板计数低于50×10×E9/L者。

【贮藏】密闭，贮存阴凉干燥处。

说明书字数：548。

氟尿嘧啶注射液

【药品名称】:氟尿嘧啶注射液【通用名】:氟尿嘧啶注射液【氟尿嘧啶注射液生产企业】:上海旭东海普药业有限公司适应症：本品的抗瘤普较广，主要用于治疗消化道肿瘤。

或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌，亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌、及皮肤癌等。

用法用量：氟尿嘧啶作静脉或静脉滴注所用剂量相差甚大。

单药静脉注射剂量一般为按体重一日10-20mg/kg。

连用5-10日，每疗程小时5-7克（甚至10克）若为静脉滴注，通常按体表面积一晶300-500mg/m2，连用3-5天，每次静脉滴注时间不得少于6-8小时，静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时，用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插注药。

腹腔内注射按体表面积一次500-600mg/m2。

每周1-4次为一疗程。

不良反应：1、恶心、食欲减退或呕吐。

一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周后恢复正常）血小板减少罕见。

极少见咳嗽、气急或小脑共济物调等。

2、长期应用可导致神经系统毒性。

3、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化，如经证实心血管不良反反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。

禁忌：人类有极少数由于在妊娠初期三个朋内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。

故在妇女妊娠初期三个朋内禁用本品。

由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳，当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品，氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

注意事项：1、本吕在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致每二个原发性肿瘤的危除性比氮芥等烷化剂为小。

2、除单用本品较小剂量作射增敏剂外，一般不宜放射治疗同用。

3、当伴发水痘或带状疱时禁用本品。

其它有下列情况者慎用本品（1）肝菌能明显异常：（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者（3）、感染、出血、（包括皮下和胃肠道）或发热超过38度者：（4）明显胃肠道梗阻者（5）脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。

folfiri方案化疗

folfiri方案化疗Folfiri 方案化疗化疗，对于许多癌症患者来说，是一场艰难但又充满希望的战斗。

在众多的化疗方案中，Folfiri 方案是一种常见且重要的选择。

Folfiri 方案，主要包含了三种药物：氟尿嘧啶（5-FU）、伊立替康（CPT-11）和亚叶酸钙（LV）。

这三种药物协同作用，共同对抗癌细胞。

氟尿嘧啶，是一种抗代谢类药物。

它通过干扰癌细胞的 DNA 和RNA 合成，来抑制癌细胞的生长和繁殖。

简单来说，就像是给癌细胞的“生产线”捣乱，让它们没办法正常工作，从而达到控制癌症的目的。

伊立替康，则是一种拓扑异构酶抑制剂。

它能够破坏癌细胞内的拓扑异构酶，使得癌细胞的 DNA 无法正常复制和修复，进一步导致癌细胞死亡。

想象一下，它就像是一把钥匙，插入了癌细胞的关键“锁孔”，让癌细胞失去了生存的能力。

亚叶酸钙在这个方案中的作用也不可小觑。

它能够增强氟尿嘧啶的疗效，让整个化疗过程更加有效。

那么，Folfiri 方案是如何进行的呢？一般来说，是通过静脉输注的方式将药物输入患者体内。

这个过程通常在医院的化疗病房或者输液中心进行。

在开始 Folfiri 方案化疗之前，医生会对患者进行一系列的检查和评估。

这包括患者的身体状况、肝肾功能、血常规等等。

因为化疗药物虽然能对抗癌细胞，但也可能对正常细胞产生一定的影响。

所以，只有在确保患者身体能够承受化疗的情况下，才会开始治疗。

治疗的周期通常是每两周进行一次。

每次治疗的时间可能会持续几个小时，具体取决于药物的输注速度和患者的身体反应。

在化疗过程中，患者可能会出现一些不良反应。

比如，胃肠道反应是比较常见的，可能会有恶心、呕吐、食欲不振等症状。

这是因为化疗药物不仅对癌细胞有作用，对胃肠道的正常细胞也会产生一定的影响。

为了减轻这些症状，医生可能会提前给患者使用止吐药物，并建议患者在饮食上做出一些调整，比如少食多餐，选择清淡易消化的食物。

另外，骨髓抑制也是可能出现的不良反应之一。

抗肿瘤药：烷化剂抗肿瘤药-氟尿嘧啶

【摘要】氟尿嘧啶属于烷化剂抗肿瘤药栏⽬，主要讲述了药物名称氟尿嘧啶药物别名 5-氟尿嘧啶，5-FU 英⽂名称Fluorouracil 说明注射液：每⽀125mg（5ml）。

功⽤作⽤临床适应证：5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、⼦宫颈癌、肝癌、膀胱癌、⽪肤癌（局部涂抹）外阴⽩斑（局部涂抹）等均有⼀定疗效。

治疗绒⽑膜...。

本⽂重点关注氟尿嘧啶 FU ml 药物等内容，您可以在本页对氟尿嘧啶进⾏讨论
【关键字】烷化剂抗肿瘤药;氟尿嘧啶;FU;ml;药物;氟尿嘧啶
【全⽂】
药物名称氟尿嘧啶
药物别名 5-氟尿嘧啶，5-FU
英⽂名称 Fluorouracil
说明注射液：每⽀125mg（5ml）；250mg（10m）。

软膏：0.5％；2.5％。

⽤法⽤量①静脉注射，1次0.25～0.5g，1⽇或隔⽇1次，⼀疗程总量5～10g。

②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1⽇1次或隔⽇1次，⼀疗程总量8～10g。

治疗绒⽑膜上⽪癌时可将剂量加⼤到每⽇25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8⼩时，每10天为1疗程。

注意事项不良反应有⾻髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如⼩脑变性、共济失调，亦有⼈出现⽪疹、⾊素沉着、甲床变⿊等。

⽤药期间应严格检查⾎象。

氟尿嘧啶类化疗药物03757

直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗
A
19
毒副作用及不良反应
手足综合征：手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑，甚
T1/2约10-20min，肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障主要由肝脏分解代谢，由尿排出约10-20%
A
8
用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短,仅15～30 min ,与癌细胞接触时间短,有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入S 期的肿瘤细胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2
概念：是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3～1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
希罗达节拍化疗联合塞来昔布治疗晚期肿瘤：给予口服希罗达(每日2次,每次500mg)及塞来昔布 (每日2次,每次 400mg) , 4周为1个周期,连续服用至疾病进展为止。
输入时辰给药：夜间正常组织及细胞代谢减慢
而肿瘤细胞代谢旺盛
A
10
用法和用量（局部给药）
腔内给药胸腹腔化疗1000mg/次，每周重复，共2-3周
肝动脉灌注： 1000mg/次瘤体内注射 5-FU软膏外涂
A
11
毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎：粘膜溃疡，腹泻发生时间：多为用药后5-7天骨髓抑制发生时间：平均粒细胞最低值在用药后10天，21天可恢复,
另一代谢产物氟尿三磷，可与RNA结合，阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA而抑制RNA合成

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用法和用量
口服单药1250mg/m2 ，Bid，连续两周，停一周，三周为一周期
联合化疗1000mg/m2 ，Bid，连续两周，停一周，三周为一周期
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节拍化疗(metronomic chemotherapy) ,
概念：是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3～1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
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6
与放疗的相互作用
低剂量5-Fu（200-250mg/m2）可起到放疗增敏的作用
大剂量5-Fu其副作用可与放疗副作用叠加
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7
药代学特点
口服吸收不完全，可静脉，动脉或腔内注
射
T1/2约10-20min，肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障
主要由肝脏分解代谢，由尿排出约10-20%
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药物相互作用
西咪替丁可提高血药浓度，毒性增加干扰素可增加胃肠道反应甲硝唑延缓清除，增加不良反应，不增加疗效氢氯噻嗪增强骨髓抑制华发林合用时，延长CT，需调整华发林用量不宜与阿司匹林合用用药时不宜饮酒
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卡培他滨
Xeloda
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14
药理学
该药在胸苷磷酸化酶( thymidine phosphorylase, TP)作
肝动脉灌注： 1000mg/次瘤体内注射 5-FU软膏外涂
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11
毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎：粘膜溃疡，腹泻发生时间：多为用药后5-7天骨髓抑制发生时间：平均粒细胞最低值在用药后10天，21天可恢复,
别嘌呤醇可减轻皮肤甲床色素沉着手足综合征脱发肝肾功能损伤静脉炎（静脉给药）心绞痛，心肌梗死小脑共济失调
氟尿嘧啶类化疗药物
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1
5-氟尿嘧啶
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2
药理学
在这类化合物中, 尿嘧啶分子5位上的氢原子被氟原子取代, 由于氟的原子半径和氢的原子半径相近, 因而在代谢过程中不易分解, 可在分子水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸苷酸合酶（和叶酸生物代谢相关的酶TS）结合, 导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，使TS失活，从而抑制DNA合成, 最后导致肿瘤细胞死亡。
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用法和用量(静脉推注Bolus)
静脉推注5-FU主要作用于RNA 不间断持续滴入与静脉推注Bolus结合 400mg/m2 Bolus继之以600mg/m2 持续静脉
输入时辰给药：夜间正常组织及细胞代谢减慢
而肿瘤细胞代谢旺盛
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10
用法和用量（局部给药）
腔内给药胸腹腔化疗1000mg/次，每周重复，共2-3周
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5
与其他化疗药物的相互作用
小剂量顺铂（6-20mg/m2）可作为5-Fu生化化调节剂，通过改变肿瘤细胞膜通透性，使细胞内高半胱氨酸合成蛋氨酸过程亢进，活化叶酸代谢系统，增加CH2FH4浓度，使5Fu抑制DNA合成作用增强。
大剂量顺铂（60-80mg/m2）则与5-Fu互补性抑制DNA合成， 5-Fu阻止DNA合成，顺铂破坏DNA结构和功能。
与生化调节剂醛氢叶酸钙（CF，LV）在体内被还原成甲酰四氢叶酸（CH2FH4），这些外源性的CH2FH4可促进 FdUMP-TS- CH2FH4三联复合物的形成，加强对TS抑制，和氟尿嘧啶有协同作用，可增加疗效，但同时增加了其毒副作用。
CF增效作用不和剂量呈正相关，200mg/m2最佳，给药2 小时后达峰值
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8
用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短,仅15～30 min ,与癌细胞接触时间短,有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入S 期的肿瘤细胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2
低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模式,可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效细胞生长和趋化,可致
肿瘤组织微血管密度增加和抑制肿瘤细胞凋亡,故希罗达
可通过降低TP活性发挥抗血管生成效应。
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15
药代学特点
口服1.5小时达血药峰值，过2小时， 5-FU达到峰浓度
食物会降低其吸收率及吸收程度，还推迟血药浓度峰值1.5小时
95%以氟-丙氨酸形式从尿中排泄
另一代谢产物氟尿三磷，可与RNA结合，阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA而抑制RNA合成
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3
药理学特点
细胞周期特异性药物，主要作用于S期首过代谢显著及亲脂性较低,治疗剂量与中毒剂量
接近疗效不和剂量呈正相关，在375-500mg/m2区间
可随剂量增效而不良反应不重
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4
药理学特点
用下转化为5-FU而发挥抗肿瘤活性。癌细胞增殖旺盛,核
酸合成活跃,故TP在肿瘤组织异常增高,高于正常组织3 ～
10 倍.(选择特异性靶向化疗）
同时TP与血小板衍化生长因子(p latelet-derived
endothelial cell growth factor, PD2ECGF)为同一物质,
希罗达节拍化疗联合塞来昔布治疗晚期肿瘤：给予口服希罗达(每日2次,每次500mg)及塞来昔布 (每日2次,每次 400mg) , 4周为1个周期,连续服用至疾病进展为止。
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节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起到协同抑制作用,并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡;另一方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常化,减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。
直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗