药物对机体的基本作用
第八章 药物对机体的作用--知识点总结
第一节药物作用的两重性一、药物的作用与效应药物作用：药物对机体的初始作用。
药物效应或药理效应：药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化，是药物作用的结果。
如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合属于去甲肾上腺素的药物作用，而去甲肾上腺素引起的血管收缩、血压上升为其药物效应。
药物作用与药物效应有先后顺序、因果关系。
药物作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
药物效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。
咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起的心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋；阿司匹林退热以及苯二氮类药物镇静、催眠等均属抑制。
影响药物作用的因素包括药物方面和机体方面。
1.药物因素：药物理化性质、药物剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径等。
“药”2.机体因素：“人”>>生理因素：年龄、性别、体重；>>精神因素：精神状态和心理活动；>>疾病因素：心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱和发热等；>>遗传因素：药物作用靶点、转运体和代谢酶的遗传多态性，表现为种属差异、种族差异、个体差异和特异体质；>>生活习惯与环境：饮食和环境物质。
二、药物作用的特异性和选择性1.特异性：药物作用于特定靶点。
取决于药物的化学结构，决定于构效关系。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。
2.选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。
有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的一种功能，前者选择性低，后者选择性高。
药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。
阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强。
药物对机体的作用--药效学
2.内在活性intrinsic activity效应力：α（0~1) 药 物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药 物效应大小之比， α越大，效能越大
E
[DR]
=
Emax
[RT]
0 ≤ ≤ 1
亲和力及内在活性对量效曲线的影响
（1）激动药 agonist （2）拮抗药 antagonist
竞争性拮抗药 激动药Emax不变 激动药量效曲线右移
95%有效量 5%致死量
四 、 构 效 关 系 (structure activity relationship)，是指药物的结构与药理
活性或毒性之间的关系。
化学结构相似的药物可通过同一机制发 挥作用，引起相似或相反的效应。
小结
量效曲线定关系，特定位点要牢记 最小最大半等效，效能效价含义异 治疗指数质反应，安全范围为依据
表示量效关系中的差异，可从两个方向来观纵向表示给予同一 剂量而产生不同效应，横向示产生同一效应需给予不同剂量， 这就是差 (即生物变异性biological variabilitg)。
安全性评价指标
1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI）=LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离
第三节 药物的作用机制
一、药物作用的受体机制 （一）受体概念
1．受体： 2．受点(receptor-site) 特异的结合部位称为受点。 3.配体是指内源性递质、激素、自体活性物质或结
构特异的药物。
（二）受体起源 （三）受体类型：
细胞膜受体； 细胞浆受体； 细胞核受体
（四） 受体特点：
药理作用，
7．导入基因：通过基因转移方式将正常基因或其 他有功能的基因导人体内，使之表达以获得疗效。
2第二章药物对机体的作用——药效学
二、构效关系
化学结构决定药物的效应，化学结构是药物特 异性的物质基础。 拟似药、拮抗药 光学异构体 左旋体 右旋体 同一类药物的作用性质取决于基本骨架结构 取代基团越大内在活性越弱（激动剂>部分激 动剂>拮抗剂）
乙烯雌酚与雌二醇比较
萘普生对映体
抗炎作用强
奎尼丁（右旋），左旋抗疟；氯霉素，左旋抗菌
达到同等效应（通常 采用50%效应量） 所需的剂量
反映药物对受体的亲 和力
效价大时临床用量较 小
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
剂量
极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的 最大限度。
最小中毒量(minimal toxic dose) 出现中毒症状的 最小剂量
安全范围 药物作用机制 作用于受体 ……
小结
受体药理学 作用于受体药物分类
激动药（完全激动药、部分激动药） 拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 信号转导系统 接受系统 信号转导
效能(efficacy)指药物的最大效应（Y轴的最高 点），比较效应的差别
强度(potency)，或称效价强度，引起等效反应的 相对浓度或剂量。值越小，效价强度越大（1/剂 量）
药物评价重要指标
效能
效价
概念
意义 应用
或称最大效应，为药物 的药理效应的最大值
反映药物的内在活性
再增加剂量，效应不会 增加，反会产生或加 重不良反应
量或浓度的增加而增强。
100
效
Emax
应
50
(%)
KD 0 2 4 6 8 10 12 0 3 10 30 100
药物对机体的作用
二、药物作用的三大特性
特异性—多数药物通过专一的化学反应产生药理效 应（异丙肾上腺素）。
选择性—在一定的剂量下，药物只对某些器官、组 织或病原体发生明显作用，而对其他器官、组织或 病原体没有作用或没有明显作用。
意义:选择性高,针对性强，作用范围窄,不良反应 少---碘。反之---烟碱。
影响因素：药物分布、亲和力(与选择性成何比？)
药物变态反应 (allergy)
过度兴奋转入衰竭(failure)。
机体的三大特征：兴奋性、新陈代谢、适应性。
药物作用 改变兴奋性：兴奋或抑制
抑制细胞氧化
磷酸化，阻断 ATP生成，缺
氧窒息。
改变新陈代谢：有机磷中毒---AchE
氰化物中毒---细胞色素氧化酶
改变适应性：
耐受性：人体、反复、敏感性
意义
耐(抗)药性：病原体、反复、敏感性
引起的机体在功能和形态上的改变，是结果，是
机体反应的表现，对不同脏器有其选择性 (selectivity)。
阿托品： 阻断虹膜环状肌上的M受体-------作用
环状肌松弛及瞳孔扩大-------效应
酚妥拉明： 阻断α受体—血管舒张—Bp —休克 作用-------效应 作用---效应
（一）药物的作用方式
降压药、解热镇痛药
（三）原发作用和继发作用
原发作用：又称直接作用。 继发作用：又称间接作用。
地高辛：强心 利尿（作用结果）
（四）药物作用性质
1. 调节功能：调整机体的生理生化功能。
兴奋(excitation)：使机体器官原有功能提高(异丙肾上腺素)。 抑制(inhibition)：使机体器官原有功能降低（乙酰胆碱、苯 巴比妥）。
Institute of Clinical Pharmacology Central South University
论述药物的基本作用
论述药物的基本作用药物是预防、治疗、调节和诊断疾病的化学物质或天然物质。
药物通过与生物体的生理、病理过程相互作用来改变生物体的功能状态，从而达到治疗或调节疾病的目的。
药物具有多种基本作用，包括治疗疾病、缓解症状、促进康复、预防疾病以及辅助诊断等。
下面将详细探讨药物的基本作用。
首先，药物的基本作用之一是治疗疾病。
当人体遭受疾病侵袭时，病原微生物、异常细胞或体内失调的生理功能会导致机体的病理状态。
药物通过改变生物体的生理或病理过程，来延缓或恢复机体的正常功能状态。
例如，抗生素能杀死或抑制病原微生物，从而治疗细菌感染；抗癌药物可以干扰癌细胞的生长和分裂，阻止肿瘤的进展。
其次，药物还可以缓解症状。
疾病常常伴随着一系列的症状，如疼痛、发热、咳嗽等不适感。
药物可以通过诱导或抑制生物体的某些生理反应来缓解症状，从而提高患者的生活质量。
例如，止痛药可以抑制疼痛信号的传导，减轻疼痛感；退烧药可以降低发热体温，缓解发热症状。
药物还可以促进康复。
在人体遭受损伤或疾病后，康复过程对于恢复健康至关重要。
药物可以通过促进组织修复、改善血液循环、增强免疫力等方式来促进康复。
例如，抗凝药物可以预防血栓形成，促进血液循环；生长因子可以刺激组织修复和再生。
药物还具有预防疾病的作用。
一些疾病是可以预防的，例如疫苗可以激发机体产生特定的抗体，从而提高免疫力，预防感染疾病。
此外，一些药物还可以降低患某些疾病的风险。
例如，抗高血压药物可以降低心血管疾病的发生率。
最后，药物也可以辅助诊断疾病。
一些药物被用于帮助医生确定疾病的诊断。
例如，造影剂可以在X射线或其他影像学检查中提高对某些疾病的诊断准确性；药理学试验中使用的药物可以帮助医生确定某种药物的疗效或安全性。
总的来说，药物是通过与生物体的生理、病理过程相互作用来改变生物体的功能状态，从而达到治疗、调节、预防和辅助诊断疾病的目的。
药物的基本作用包括治疗疾病、缓解症状、促进康复、预防疾病以及辅助诊断。
药物对机体的作用(药效学)
第二章药物对机体的作用（药效学）重难点：1．药效学的概念和内容2．药物作用的两重性3．不良反应的概念和种类4．药物的量效关系5.试述药物的作用机制。
名词解释：药效学、治疗作用、不良反应、副作用、毒性作用、受体、激动药、阻断药、量效曲线、效能、效价强度、最小有效量、极量、常用量、最小中毒量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。
目的意义：阐明药物治疗作用和不良反应，指导临床合理用药；有助于新药设计。
药物的基本作用：药物作用:药物对机体细胞的初始作用。
药理效应：药物引起的机体反应。
兴奋：功能增强。
如咖啡因等。
抑制：功能降低。
如巴比妥类等。
药物作用的方式：1.局部作用：松节油、普鲁卡因吸收作用（全身作用）：抗生素2.直接作用（原发作用) 间接作用（继发作用）药物作用的选择性药物在适当的剂量时对某一组织或器官发生作用，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生作用，称为药物作用的选择性。
药物作用的选择性是治疗作用的基础。
药物作用选择性低，则副作用多。
靶向制剂亦称靶向给药系统(TDS)：指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。
药物选择性作用的原因药物对不同组织器官的亲和力不同；药物在不同组织的代谢速率不同；不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别；受体在组织器官的分布数量和类型不同药物作用的两重性治疗作用:药物作用于机体产生的对防治疾病有利的作用（对症治疗和对因治疗）。
对症治疗：改善症状，不能消除病因，又称治标。
危重病例重要，起效快。
如：剧痛引起休克，镇痛药；高热引起惊厥，解热镇痛药。
对因治疗：消除致病因子，又称治本。
起效慢。
如：抗生素。
原则：急则治其标（对症），缓则治其本（对因），标本兼治。
不良反应: 药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害的作用。
包括副作用、毒性反应、变态反应等。
药物基本作用的表现有哪些
药物基本作用的表现有哪些
药物基本作用对于大家来说都是陌生的，更加不可能知道药物基本作用的表现，那么药物基本作用的表现有哪些你知道吗?下面是店铺为你整理的药物基本作用的表现有哪些的相关内容，希望对你有用! 药物基本作用的表现一、方式/类型
1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2.药物效应(宏观)：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。
如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。
药物基本作用的表现二、药物作用的方式
按药物作用部位分：
1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。
2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。
药物基本作用的表现三、对因治疗和对症治疗
按用药目的分：
1.对因治疗(治本)：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎。
2.对症治疗(治标)：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
药物基本作用的表现四、原发作用和继发作用
从药物作用先后分：
原发(直接)作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。
继发(间接)作用：通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。
药物基本作用的表现五、药物的作用性质
1.调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。
兴奋(亢进)/抑制(麻痹)
2.抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
3.补充不足(补充治疗)：补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。
药理学 3 药效
（3）后遗效应（ residual effect）
停药后血药浓度下降至阈浓度以下，仍有残留的 药理效应。
服用巴比妥类药物次日晨出现乏力、困倦。
（4）停药反应（withdrawal effect, 回跃反应），突然 停药后原有疾病加剧。 长期用可乐定降血压，停药次日血压明显回升 （5）过敏反应（ allergy，变态反应）--机体对药物的不 正常的免疫反应 非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后， 经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。 反应性质与原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。
Y 竞争性拮抗药对 激动药的拮抗作用
Z 非竞争性拮抗药对
激动药的拮抗作用
储备受体 (Spare receptors )
通常全部受体被占领才产生Emax
高活性药物激活部分受体即产生Emax，剩余
的未被激活受体称储备受体。
拮抗剂必须全部占领受体（包括储备受体），
才发挥拮抗。
五、受体类型 (Receptor classes)
药物
内源性配体
Receptor 信息放大系统
功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质
介导细胞信号传导
生理、药理学反应
二、受体的特性
1、灵敏性sensitivity：受体只需与极低浓度的配体 结合，即可产生显著效应。 2、特异性specificity 3、饱和性 saturability：与受体数量有限有关 4、可逆性reversibility ：结合后可解离 5、多样性multiple-variation
1、对因治疗（又称治本）（etiological treatment）： 消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 2、对症治疗（symptomatic treatment）：改善症状， 称为治标。 诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病—必不 可少 。
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药物对机体的基本作用
一、药物作用与药理效应
药物作用（drug action）是指药物与机体细胞间的初始作用，
是动因，是分子反应机制，有其特异性（specificity）。
药理效应（pharmacological effect）是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性（selectivity）。
因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋（excitation）、亢进（augmentation），功能的降低称为抑制（inhibition）、麻痹（paralysis）。
过度兴奋转入衰竭（failure），是另外一种性质的抑制。
近年来生命科学的迅速发展，能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如某些物质可以引起细胞癌变，基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。
药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。
例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、
平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。
反之，效应广泛的药物副反应较多。
但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
药理效应与治疗效果，后者简称疗效（therapeutic effect）并非同义词，例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效，有时还会产生不良
反应（adverse reaction），这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。
二、治疗效果
1.对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。
2.对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。
对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。
在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
三、不良反应
凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以以预知的，但不一定是可以避免的。
少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药原性疾病（drug induced disease），例如庆大霉素引起神经性耳聋，肼屈嗪引起红斑性狼疮等。
1.副反应（side reaction）由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常
也称副作用）。
例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，将会引起口干、心悸、便秘等副反应。
副反应是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免的医`学教育网搜集整理。
2.毒性反应（toxic reaction）毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。
急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
致癌（carcinogenesis）、致畸胎（teratogenesis）、致突变（mutagenesis）三致反应也属于慢性毒性范畴。
企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。
3.后遗效应（residual effect）后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
例如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。
4.停药反应（withdrawal reaction）突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应（rebound reaction），例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将激烈回升。
5.变态反应（allergic reaction）变态反应是一类免疫反应。
非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应（hypersensitive reaction）。
常见于过敏体质病人。
临床表现各药不同，各人也不同。
反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。
反应严重度差异很大，与剂量也无关，从轻微的皮疹、发热至造系统抑制，肝肾功能损害、休克等。
可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。
停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。
临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。
可见这是一类非常复杂的药物反应。
6.特异质反应（idiosyncrasy）少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重度与剂量成比例，药理拮抗药救治可能有效。
这种反应是免疫反应，故不需预先敏化过程。
现在知道这是一类药理遗传异常所致的反应，例如对骨骼肌松弛药司可林特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏。