喹诺酮类抗菌药物总结
氟喹诺酮类抗菌药物简介
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
5
药物相互作用
相互作用
01
02
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物， 某些品种会抑制CYP450
酶活性。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可抑制茶碱类、咖啡 因和华法林在肝脏中 的代谢，导致血药浓 度升高和不良反应的 发生。
03
➢ 茶碱类药物血药浓度升 高，会产生中毒症状， 如恶心、呕吐、激动、 失眠、心悸等。
相互作用
皮肤软组织感染
病原菌
骨、关节感染。中耳炎、 窦炎，由敏感需氧革兰阴 性杆菌所致的成年患者， 可以选用。
抗菌 药物
有甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌可能者，不宜选用 氟喹诺酮类。
细菌性脑膜炎
01
02
03
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物不 用于病原菌尚未明确的
化脓性脑炎的初始经验 治疗。
➢ 目前常用的氟喹诺酮 类药物中也未获批用
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
其他不良反应
01
白细胞减少和嗜酸 性粒细胞增加的发 生率低于1%。
02
替马沙星所致的以 溶血为主要表现并 伴有肾功能不全， 凝血功能不全、肝 功能不全，称为替 马沙星综合征。
喹诺酮类抗菌药2013-4-25
莫西沙星致QT间期延长
1999年，因明显延长QT间期而被FDA要求在说明书中阐明。
F 5 6
COOH
4 3
与GABA的结合 与茶碱相互作用
R7
X8
1
N
R2
R1
光毒性：F>Cl>N>H>OMe （司帕、洛美光敏反应）
与茶碱相互作用、遗传毒性
抗菌作用
浓度依赖性
加 抗菌作用取分决于峰浓 度，随药物浓度增加 ，抗菌作用增强
CAmUaCx//MMIICC＞≥ 1102减分5
广谱杀菌药
对多数G－菌有强效。 某些品种对G＋菌、厌 氧菌、结核杆菌、军团 菌、衣原体、支原体也 有较强作用。
左氧氟沙星：注射液（可乐必妥/左克）、片（可乐必妥/来立信）
全球129个国家18年临床应用，超过6亿张处方高效、安全。 对MRSA、表葡、链球、肠球、厌氧的活性强于环丙沙星。 支原体、衣原体、军团菌－较强作用。 敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染。 不良反应发生率低（第4代以外的喹诺酮中最低）。 主要不良反应是胃肠道反应。
撤市，2007年1月我国在说明书增添此项禁忌症。 危险因素：合用口服降糖药，老人，糖代谢紊乱者，尤其肾
功能不全的糖尿病患者 机制：刺激胰岛素释放，影响葡萄糖转运，抑制糖异生。
禁忌证
不宜用于儿童（<18岁）、孕妇、哺乳妇女 不宜用于有精神病或癫痫病史者 喹诺酮类过敏者禁用
注意事项
当药物浓度高于MPC时，病原菌必须同时发生2次或更多次耐药突 变才能生长，MPC是严格限制耐药突变株选择的抗菌药浓度阈值。
喹诺酮类抗菌药
R5
5
R6
6X
7
Y R7
A 8
O
O
4
3
OH
B
2 N1
R8
R1
• 5位取代基中以氨基取代时活性最强，其他取代基取代时 活性减小。5位取代基的存在，从空间张力的角度可干扰 4位羰基与靶位的结合，取代基作用越大这种干扰作用越 强，所以抗菌活性减弱。但从电性效应的角度考虑，凡 向其母核共轭π键提供电子的取代基均使4位羰基氧原子 上的电荷密度有不同程度的提高，从而增加与靶位的结 合力，使其抗菌活性增强，因此5位取代基对活性的影响 为电性和立体因素的综合表现。
BF3-(CH3CH2)2O
F
Cl F B O
H3C
O
O
O
O
CH3
N H
O
O
N F
O
CH3
(1)NaOH
(2)HCl
O
CH3
O
HN
NH
CH3 F
Cl
F
F
B
O
O
O
N
CH3 F
O
O
OH
(1)NaOH
N
N
(2)HCl
N
N
HN CH 3
CH 3
环丙沙星
F
（环丙氟哌酸） N
HN
O
O
OH
N
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉 羧酸
时，以S-对映体活性为最佳，氧氟沙星的S-对映体左氧
氟沙星的抗菌活性为R-异构体的两倍。
R5
O
O
• 2位引入取代基，其活性减弱或丧
5
R6
药物化学 第九章 化学治疗药 第一节 喹诺酮类抗菌药
合成十多万个化合物
十多种最常用的喹诺酮类药物
其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌 素媲美
F HN
N
O
O
OH
N
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
Chloroquine
第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征 抗革兰氏阴性菌药物，对革兰氏阳性菌 几乎无作用。其活性中等，体内易被代 谢，作用时间短，中枢毒性较大，易产 生耐药性。
O
R6
COOH
R7 N N
R8
R1
一、喹诺酮类抗菌药物的发展 概述
1962年美国sterling-winthrop药厂研 究人员发现萘啶酸有抗菌作用
揭开喹诺酮类抗菌研究序幕 1974年大日本制药公司合成了吡哌酸，
对尿路感染有良效 1978年发现氟哌酸
一、喹诺酮类抗菌药物的发展 概述
从1962年—1978年
常用喹诺酮类药物
OO
F OH
N
N
N
O
H
左氧沙星
主要学习内容
重点药物
盐酸环丙沙星
构效关系 结构类型及作用机制
Ciprofloxacin Hydrochloride 盐酸环丙沙星（环丙氟哌酸）
化学名
化学名为 1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-
（ 1- 哌 嗪 基 ） -3- 喹 啉 羧 酸 盐 酸 盐 一 水 合 物 （ 1-
Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-
萘啶羧酸类
OO
N
OH
OO OH
NN H
Pyridopyrimidinic acids
嘧啶并吡啶类
N N H
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类抗生素
皮肤反应及光敏反应
在无害的阳光照射剂量下产生的异常皮肤损害 反应（皮肤潮红和肿痛），通常发生在裸露皮肤， 但有时覆盖部位也可发生类似反应
皮疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等。光照处皮肤瘙痒性红
斑，重者糜烂、脱落，停药可恢复。
发生率：洛美、氟罗>司帕>依诺>克林>曲伐>加替>莫西>
氧氟、环丙、诺氟
与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强度和时间及
DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G－菌
抑制细菌拓扑异构酶IV
拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G＋菌
其它
抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体 DNA错误复制，抗菌后效应（PAE）
氟喹喏酮的作用机理
莫西沙星
拓扑异构酶 IV (parC, parE)
氟喹喏酮
左氧氟沙星 莫西沙星
拓扑异构酶 II (gyrA, gyrB)
与旋转酶的结合力
甲基哌嗪环(氧氟、左氧) F、中枢渗透性
哌嗪环（环丙） 抗菌活性(铜绿、金葡)
R7
X8
N R1
1
甲氧基（莫西、加替） 抗菌活性（厌氧菌）
环丙基（环丙、莫西、加替） 抗菌活性（非典型病原体）
主要喹诺酮结构式
莫西沙星
左氧氟沙星
环丙沙星
作用机制—抑制细菌DNA合成
抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶)
喹诺酮类抗菌药物
构效关系
基本结构：4-喹诺酮（或称吡酮酸）母 核 是一种人工合成的抗菌药 R5 O
F
6
5
4 3
COOH R2
R7
X8
N R1
1
发展史
Norfloxacin 诺氟沙星 萘啶酸
喹诺酮类抗菌药物
药物 上市时间及国家 撤市时间
替马沙星 1992，美国
1992
司帕沙星 1993，日本
1995
格帕沙星 曲伐沙星 加替沙星
1997，德国 1997，美国 1999，美国
1999 1999 2006
撤市原因 溶血尿毒综合征 严重的光毒性
Q-T间期延长 肝脏毒性
药动学性质
吸收 口服吸收良好，除诺氟沙星（30~40%）、环丙沙星（~55%）外，大部分药物的口服生 物利用度达较好（＞85%）
分布 蛋白结合率通常较低（20~40%），可广泛分布至各种组织中
消除（代谢和排泄） t1/2 = 3h~20h；不同喹诺酮类药物排泄途径不同；（e.g. 左氧氟沙星~80%以原形经肾脏排 出，环丙沙星40~50%经肾脏排泄）
作用机制
DNA回旋酶：参与DNA负超螺旋的形成（G-） 拓扑异构酶IV：参与DNA复制后期环连体的解离（G+）
DNA-DNA回旋酶-喹诺酮复合体
主要耐药机制
DNA基因突变，靶酶（DNA回旋酶/拓扑异构酶IV）结构改变 e.g. 细菌gyrA亚单位改变引起酶空间构象变化，显著降低喹诺酮类药物与靶酶的亲和力
与镁离子发生螯合反应，造成局部镁离子缺乏，阻碍镁离子依赖的信号转导，损伤软骨细胞 肌腱炎、肌腱断裂 Q-T间期延长
进入心肌细胞后，阻滞K+通道，使复极化减慢，延长Q-T间期 血糖紊乱（高血糖或低血糖）
诺氟沙星
代表药物
第一个氟喹诺酮类药物，又称氟哌酸 对大部分G-杆活性抗菌活性较高 口服吸收迅速但不完全（30%~40%） T1/2 = 3~4 h 肾脏和胆汁排泄 用于肠道和泌尿系感染
细胞膜通透性降低，药物进入细菌细胞减少 e.g. 喹诺酮类依靠G-菌外膜蛋白（孔蛋白）和脂多糖的扩散作用进入细菌体内，外膜蛋 白和脂多糖的变异可使药物进入细菌的量减少而导致耐药
常用氟喹诺酮类药物的比较和选择
常用氟喹诺酮类药物的吸收和分布
药物名称
诺氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙 星
口服吸收 生物 达峰时 利用 间（h） 度（%）
分布
部分
30-40 1～2
广泛分布至各组织、体 液
完全
70
1～2 广泛分布至各组织、体
液
完全
99
1
广泛分布至各组织、体 液
蛋白结 合率 （%）
10～15
20～40
30～40
莫西沙星 迅速而完全 90
革兰阴性杆菌敏感菌：如流感嗜血杆菌、肠杆 菌属、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌；
革兰阳性球菌敏感菌：如肺炎链球菌、A族链 球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 （MSSA）；
药理学特点（2）
厌氧菌：环丙沙星、左氧氟沙星较弱，莫西沙 星较强；
非典型致病原：环丙沙星、氧氟沙星偏弱，左 氧氟沙星、莫西沙星较强。
0
±
±
+
+
±
Hale Waihona Puke ++
±
+
+
0
0
±
常用氟喹诺酮类药物的抗菌谱比较（2）
微生物
革兰阴性菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属 肠杆菌属 沙门菌属 志贺菌属 不动杆菌属 铜绿假单胞菌 嗜麦芽窄食单胞菌
环丙沙 左氧氟 莫西沙
星
沙星 星
+
+
+
±
±
±
+
+
+
±
±
±
+
+
+
+
+
喹诺酮类抗菌药
四、代表药物
• 1.诺氟沙星
化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉 羧酸（1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-7-(1-piperazinyl)-3quinoline carboxylic acid ）
结构特点： ， 为为羧基和酮羰基 为为羧基和酮羰基， 结构特点： 3，4为为羧基和酮羰基，极易和金属
按抗菌作用活性分： 按抗菌作用活性分：
第一代喹诺酮类药物： 年发现第一个， 第一代喹诺酮类药物：1960年发现第一个，合成氯喹衍生物分离出的副产 年发现第一个 包含于萘啶酸的结构类似物，用喹诺酮核替代了萘啶酮核。 物，包含于萘啶酸的结构类似物，用喹诺酮核替代了萘啶酮核。 抗菌谱： 抗菌谱： 对大多数G-起作用。与其他抗生素之间无交叉耐药性。 对大多数 起作用。与其他抗生素之间无交叉耐药性。 起作用 化学结构特征: 化学结构特征 氮杂萘核-4-酮 羧酸 氮杂萘核 酮-3-羧酸 药物动力学特征： 药物动力学特征： 口服吸收好，易代谢失活，在泌尿道、胆道和肠道浓度高。 口服吸收好，易代谢失活，在泌尿道、胆道和肠道浓度高。
合成方法
用 3-氯 -4-氟苯胺和乙氧甲烯基丙二酸二乙 氯 氟苯胺和乙氧甲烯基丙二酸二乙 酯在120-130℃ 缩合得缩合物 ， 形成喹诺酮 酯在 ℃ 缩合得缩合物， 酸环。在液体石蜡存在下150℃环合，形成 酸环。 在液体石蜡存在下 ℃ 环合， 哌嗪环。 将产物在DMF中用硫酸二乙酯进 哌嗪环 。 将产物在 中用硫酸二乙酯进 行N-乙基化反应。在2mol/LNaOH下水解， 乙基化反应。 下水解， 乙基化反应 下水解 后与哌嗪缩合而得诺氟沙星。 后与哌嗪缩合而得诺氟沙星。
目前喹诺酮类抗菌药已经成为仅次于头孢菌素的 抗菌药物。 抗菌药物。
喹诺酮抗菌药物临床选择特点
05
喹诺酮抗菌药物的选择原则与建议
选择原则
病原体敏感性
优先选择对病原体敏感的喹诺酮类药 物。
药物动力学特点
选择具有良好药物动力学特性的喹诺 酮，以确保有效血药浓度。
患者状况
根据患者的年龄、体重、健康状况和 基础疾病，选择适当预防术后切口感染 ，可选择针对性更强的喹诺酮。
泌尿生殖系统感染
总结词
喹诺酮类药物对泌尿生殖系统感染具有较高的疗效和安全性。
详细描述
喹诺酮类药物对大肠杆菌、变形杆菌、淋球菌和支原体等常见泌尿生殖系统病原 菌具有较强的抗菌作用，可用于治疗尿道炎、膀胱炎、前列腺炎和淋病等疾病。
皮肤软组织感染
总结词
喹诺酮类药物在治疗皮肤软组织感染方面具有较好的疗效。
以莫西沙星、加替沙星 等为代表，相对于第三 代，其药代动力学特性 更加优异，半衰期更长 ，一天一次给药即可达
到良好的治疗效果。
02
喹诺酮抗菌药物的抗菌机制与抗菌谱
抗菌机制
1 2
抑制DNA旋转酶
喹诺酮类药物通过抑制细菌的DNA旋转酶，从而 阻断DNA的复制和转录过程，达到抗菌效果。
靶向细菌DNA
喹诺酮类药物能够靶向细菌的DNA，与DNA结 合，阻止其复制和转录，导致细菌死亡。
3
抑制拓扑异构酶
部分喹诺酮类药物通过抑制细菌的拓扑异构酶， 影响DNA的复制、修复和转录过程，从而发挥抗 菌作用。
抗菌谱
革兰氏阳性菌
喹诺酮类药物对革兰氏阳性菌具有较强的抗 菌活性，包括葡萄球菌、链球菌等。
厌氧菌
部分喹诺酮类药物对厌氧菌具有一定的抗菌 活性，如脆弱拟杆菌等。
革兰氏阴性菌
喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌也具有抗菌活 性，如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
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喹诺酮类抗菌药物
• 分类
• 作用机制、化学结构和构效关系
• 抗菌作用、耐药性
• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项
历史
近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。
目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。
发展阶段
第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。
第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。
第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世
最新分类
第一代萘啶酸、吡哌酸
对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染
第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星
对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染
第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长
第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星
在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性
共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少
喹诺酮类药物的作用机制
• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用
• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV
–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）
–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV
抗菌作用
1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，
以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；
对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；
流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感
2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性
3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用
耐药性
近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。
• 耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达50%以
上；
• 葡萄球菌（甲氧西林耐药）耐药性增多；
• 铜绿假单胞菌等耐药率略上升；
• 除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多；
• 奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降
品种：
①诺氟沙星（norfloxacin）
②氧氟沙星（ofloxacin）
③环丙沙星（ciprofloxacin）
④左旋氧氟沙星（levofloxacin）
⑤依诺沙星（enoxacin）
⑥培氟沙星（pefloxacin）（培诺克
⑦洛美沙星（lomefloxacin）
⑧氟罗沙星（fleroxacin）
药理
氟喹诺酮类药物的体内过程
• 多数品种口服吸收良好，血药浓度相对较高
• 血半减期较长，多在3－7h
• 蛋白结合率低，大多为14%－30 %
• 体内分布广泛，组织和体内浓度常高于或等于血药浓度，可达有效治疗水平
不良反应
• 消化道反应：恶心、呕吐、食欲减退。
• 神经系统：头昏、头痛、失眠、情绪不安。
• 变态反应：皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。
• 光敏反应：光敏性皮炎。
• WBC减少，SGPT上升，Bun、Cr上升少见。
少见严重反应
• 中枢神经反应：抽搐、癫痫样发作，复视、色觉分辨力改变；
• 精神症状：幻视、幻觉；
• 骨关节损害：严重关节痛和炎症。
动物实验显示幼年动物可致软骨损害；
严重光敏反应；司帕沙星、诺美沙星
严重多系统损害：替马沙星、曲伐沙星
投药法与疗程
吡哌酸成人用量为每日1 ～ 2g, 分2 ～ 4次口服。
• 单纯性尿路感染、肠道感染等5～7天
• 复杂性尿路感染和呼吸系感染7 ～14天
• 腹腔、胆系感染等2～3周
• 骨关节感染等时病情2～4周或更长
• 急性单纯性淋病可单剂疗法
• 非特异性尿道炎时疗程宜长至2～3周
临床应用
1. 泌尿生殖道感染
2. 呼吸道感染： G-杆菌引起
3. 肠道感染：伤寒沙门菌、志贺菌属
4. 腹腔、胆道感染
5. 骨骼系统感染
6. 皮肤软组织感染
7. 其他：中耳炎、鼻窦炎
注意事项：
（1）不宜用于妊娠者。
（2）小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。
（3）哺乳期妇女不能用此类药。
（4）抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，引起毒性反应。
最明显依诺沙星，其次环丙沙星。
（5）与制酸药同时服用，减少肠道内吸收，不宜与H2受体阻滞剂合用。
喹诺酮类药物总结与展望
• 历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。
• 近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。
• 必须合理应用，才能延长该类药物寿命。
• 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染
–对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前
明显增强, 包括对内胺类和大环内酯类的耐药菌
–药代动力学优点突出，适于口服
–莫西沙星能快速治愈呼吸道感染
–安全性高
新喹诺酮的优势
• 分子结构特点--8位甲氧基
• 抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对内酰胺类
和大环内酯类的耐药菌
• 药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高
• 临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速
• 避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副作
用减少
药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用
新喹诺酮-抗微生物特点
• 抗革兰阳性球菌活性明显增强
–对肺炎链球菌：
吉米沙星＞Sitafloxacin＞克林沙星＝莫西沙星＝曲伐沙星＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
• 抗非典型病原体活性显著增强
• 显著增强抗厌氧菌活性
–对脆弱拟杆菌：
• Sitafloxacin＞曲伐沙星＞克林沙星＝莫西沙星＝加替沙星＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
• 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似。