抗震颤麻痹药 终
雷沙吉兰简介
雷沙吉兰简介雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。
另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
雷沙吉兰的临床疗效研究2005年，《柳叶刀》杂志发表的一份国际联合研究报告，抗震颤麻痹药雷沙吉兰(rasag iline)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。
在该项为期18周的临床研究中，687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组，分别给予雷沙吉兰、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。
结果表明雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期，而且其副作用类型和发生率也相似，包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。
考虑到雷沙吉兰每天仅需口服一次，专家们普遍认为它将更适于用作常规帕金森病治疗的辅助药物。
有3项为期18～26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。
一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。
另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。
加拿大《医学邮报》也报告，新的长期研究资料表明，采用雷沙吉兰(Rasagiline)治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。
此外，早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。
以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。
30.抗震颤麻痹药
溴隐亭 Bromocriptine本品为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。
它可以降低泌乳素的分泌，回复正常的月经周期，并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。
本品还可以阻止和减少乳汁的分泌。
对于肢端肥大症患者，本品能降低其生长激素(GH)的水平。
本品能够促进已经活化的突触的黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺，并且同时选择性刺激突触后受体。
【临床应用】内分泌系统疾病：泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经(乳溢或无乳溢)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳素血症(抗精神治疗药和抗高血压药)。
非泌乳素依赖性不育症：多囊卵巢综合征、与抗雌激素合用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。
高泌乳素瘤：垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗，在手术治疗前抑制肿瘤生长或减少肿瘤面积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。
肢端肥大症：单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。
抑制生理性泌乳：分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀，从而可预防产后乳腺炎。
良性乳腺疾病：缓和或减轻经前综合症及乳腺结节（或囊性）乳腺疾病相关性乳腺疼痛。
神经系统疾病：用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他帕金森病药物联合使用。
甲磺酸溴隐亭片：应在用餐中服用。
月经周期不正常及不孕症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，必要时剂量可增至2.5mg/次，每天2～3次。
应不间断治疗，直至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。
如有需要，可连续治疗几个月经周期以防止复发。
高泌乳素症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，逐渐增至一日10～20mg/次，具体方案应根据临床疗效和副作用而定。
肢端巨大症：推荐起始剂量为一日2.5～3.75mg，根据临床反应和副作用逐步增加至一日10～20mg。
抑制泌乳：一日5mg，早晚各2.5mg，连服14天。
为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后4小时。
帕金森病药物的治疗全
运动症状
一、多巴胺：通过补充多巴胺的不足，使乙酰胆碱与多巴胺系统重
获平衡而改善症状。 复方左旋多巴、左旋多巴/苄丝肼缓释片 起始剂量：125.0-187.5mg/d，有效剂量：375~750mg/d，最大剂量
：1000mg/d，服药次数3-4次/d。 不良反应：运动并发症、恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、心律
、口干、恶心、视物模糊等。 注意事项：长期应用本类药物可能会导致其认知功能下
降。狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
六、抗谷氨酸能药物 ：对强直、震颤及运动迟缓症状均有效，金刚烷胺 与抗碱能药或左旋多巴合用有协同作用，且对改善异动症有明显效果。
金刚烷胺
常用剂量：50-100mg/次，2-3次/d 不良反应：头昏、恶心、食欲减退、失眠、噩梦、白细 胞减少、体位性低血压、下肢网状青斑和踝部水肿等。
非运动症状的治疗
一、睡眠障碍
1、失眠：调整可能影响睡眠的药物和时间， 如失眠与药物无关，则考 虑原发疾病引起的夜间运动症状，并使用多巴胺受体激动剂(尤其是缓 释片)、复方左旋多巴缓释片、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMTI）抑制 剂。
2、快速眼动运动期睡眠行为异常：氯硝西畔 褪黑素 3、白天嗜睡过多(EDS)：若是药物原因，药物减量；若不是，则换用常
1、普拉克索片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d，最 大剂量：4.5mg/d，服药次数3次/d。
普拉克索缓释片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d， 最大剂量：4.5mg/d，服药次数1次/d。
不良反应：恶心、呕吐、便秘、低血压、脚踝水肿、眩晕、嗜睡、失眠 、 精神异常（幻觉、食欲亢进、性欲亢进等）。
：早期mg/d，中晚期16mg/d。用药次数1次/d。 不良反应：给药部位反应，恶心、呕吐、便秘、嗜睡、
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明震颤症是一种常见的神经系统疾病，其主要症状为身体的不自主颤抖。
这种疾病不仅给患者带来了身体上的困扰，还给其带来了心理上的压力。
为了缓解震颤症状，医学界研发了一种针对性的药物——抗震颤药。
本文将对抗震颤药的适应症及使用说明进行详细介绍。
一、抗震颤药的适应症抗震颤药主要用于以下几种适应症：1. 原发性震颤症：这是震颤症的最常见类型，其主要与神经系统的功能失调有关。
抗震颤药可以有效地减轻原发性震颤症状，并改善患者的生活质量。
2. 继发性震颤症：这种类型的震颤症是由其他疾病或药物引起的。
抗震颤药可以帮助患者减轻继发性震颤症状，但需要注意与其他药物可能的相互作用。
3. 特发性震颤症：这种类型的震颤症没有明确的病因，通常出现在特定的情境下，如紧张、焦虑等。
抗震颤药可以帮助患者减轻特发性震颤症状，提高其生活质量。
二、抗震颤药的使用说明1. 剂量和用法：具体的剂量需要根据患者的具体情况而定，建议在医生的指导下使用。
通常情况下，起始剂量较低，逐渐增加到疗效最佳的剂量。
用药的频率和间隔时间也要根据患者的需要求进行调整。
2. 不良反应：使用抗震颤药可能会出现一些不良反应，包括头晕、乏力、胃肠道不适等。
个别患者可能会出现过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难等。
如果出现不良反应，患者应立即停止用药并就医。
3. 注意事项：在使用抗震颤药期间，需要注意以下事项：- 不要饮酒：酒精可能会加强药物的镇静作用，增加副作用的发生。
- 避免驾驶和操作机器：抗震颤药可能会引起头晕和乏力，影响对复杂或危险任务的执行能力。
- 药物相互作用：使用抗震颤药时需告知医生正在使用的其他药物，以免发生药物相互作用。
- 孕期和哺乳期妇女：抗震颤药对孕期和哺乳期妇女的安全性尚不确定，应在医生的指导下使用。
4. 药物存放：抗震颤药应存放在儿童无法触及的地方，远离光线和潮湿，避免过期药物使用。
结语：抗震颤药作为一种有效的治疗震颤症状的药物，能够帮助患者减轻颤抖带来的不适和困扰。
抗震颤麻痹药物
发病机制： 多巴胺学说:
基底神经节黑质多巴胺神经元变性、丢失，多 巴胺减少或缺乏，黑质-纹状体通路多巴胺神经 功能减弱，胆碱能神经功能占优势.
氧化应激—自由基学说：
MAO-B DA 细胞凋亡学说:
O Fe3+
H2O2
-. 2
O H -.
细胞膜脂质过氧化
PD发病机制
纹状体
尾状核 壳核
杏仁核
② 肝昏迷。
肝脏功能受损→苯乙胺、酪胺↑ →脑内假性 神经递质苯乙醇胺、羟苯乙胺 ↑ →CNS功能紊 乱-肝昏迷。
L-dopa转化为NA，对抗伪递质的作用。
不良反应：
左旋多巴
早期反应：
左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。
①胃肠道反应 ：厌食、恶心、呕吐（D2R） ②心血管反应：体位性低血压 。
抑制交感神经末梢NE DA
作用血管壁DA受体
长期用药反应：
多巴胺受体过度兴奋 不自主异常运动 ，
舞蹈症。（治疗2年后，90%）
症状波动：开-关反应（on-off response）
开时：多动，不安， 关时：肌肉强直，运动不能。 精神障碍：梦幻、幻想、幻视等。
二. 卡比多巴（carbidopa） — -甲基多巴肼
sclerosis, ALS）
Stephen Hawking 肌萎缩侧索硬化症 （ALS）
Muhammad Ali, the greatest boxer
帕金森病（Parkinson’s disease, PD） 又称震颤麻痹（paralysis agitants） ——原因不明，进行性锥体外系功能障碍的
一. 左旋多巴（L-dopa, levodopa）
体内过程：
1988年
药物毒性作用震颤麻痹的临床表现
抗震颤麻痹药
主要有三类：
❖拟多巴胺类药及外周多巴脱羧酶抑制药 ❖单胺氧化酶B抑制药 ❖抗胆碱药
一、拟多巴胺类药及外周多巴脱羧 酶抑制药
左旋多巴（levodopa，L-dopa）
【体内过程特点 及与其药理作用的关系】
多巴脱
大部分在外周 羧酶 DA 肝
L-多巴
1%进入中枢
DA
多巴脱
羧酶
外周不良反应 抗PD作用
与L-多巴及复方制剂同用，减少后者用量和 不良反应。 2、高催乳素血症、退乳、肢端肥大症 3、肝昏迷
【不良反应】 1、消化道反应 较L-多巴少 2、中枢反应：
精神症状：较L-多巴多 开关现象：较少 3、雷诺氏现象 4、心绞痛、心肌梗死者禁用。
培高利特（pergolide）：亦为半合成的麦 角生物碱，作用较溴隐停强且作用时间长。
2、 5-HT不足。
黑质 尾核
脊
抑制
髓 前
角
DA 纹状体
运 动 神
Ach
兴奋
经 元
治疗思路： ⑴ 补充DA；兴奋DA受体 ⑵ 拮抗Ach的作用
2、锥体外系的另一对神经递质：组胺 （兴奋）、5-HT（抑制）的平衡被破 坏—— 5-HT不足。 治疗思路： ⑴应用抗组胺药 ⑵补充5-HT的 前体物—5-羟色氨酸
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苯海索
【中文名】：苯海索【英文名】：Benzhexol 【类别】：抗震颤麻痹药【别名】苯海索，盐酸苯海索，安坦【外文名】Trihexyphenidyl，Benzhexol，Artane，Pargitam 【药理作用】具有中枢性抗胆碱作用，其周围抗胆碱作用较弱。
【适应症】用于治疗震颤麻痹，也可用于治疗吩噻嗪类引起的锥体外系反应、肝豆状核变性、痉挛性斜颈。
【用法及用量】成人：口服第一日为1～2mg，以后每2～5日增加1～2mg，至获得满意疗效，总量每日8～12mg，分3～4次服用。
极量：20mg/d.老年人：用量酌减，每日总量<10mg。
【不良反应】口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊。
剂量过大可产生精神障碍和兴奋。
【注意事项】①老年人对药物较敏感，剂量勿过大。
②青光眼病人禁用。
③如有不良反应，应立即停药。
【规格】片剂：2mg，5mg（盐酸盐）。
苯海索的药理学知识
苯海索的药理学知识一、药理作用苯海索（又名安坦）属抗震颤麻痹药。
药理作用与苯海拉明相似，但其较弱，对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用而用于治疗震颤麻痹，对僵直、震颤有效，对伴有或不伴有自主神经功能紊乱的散发性或症状性帕金森病同样有效。
其特点为对不伴智能减退的患者有良好作用，可改善动作缓慢、面部表情呆板、言语不清等症状。
用于治疗帕金森病、帕金森综合征（如脑炎后帕金森综合征、多系统萎缩造成的帕金森综合征等）。
还可用于治疗亨廷顿病、老年性痴呆等锥体外系疾病。
此外，苯海索还可用于缓解乙醇样所致的急性肌张力障碍。
二、药代动力学苯海索口服后吸收迅速而完全，可透过血-脑屏障。
口服后2小时血药浓度达峰值，作用持续时间较长，t1/2为20～36小时。
约85%在24小时内由尿排出，主要以代谢物形式排出。
三、适应症1.用于帕金森病、帕金森综合征。
2.用于药物引起的锥体外系疾病。
四、不良反应苯海索治疗量时不良反应较少，偶见口干、恶心、便秘、胃痛等不良反应，停药后消失。
长期服用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降等现象。
少数患者可出现失眠、焦虑、幻觉、精神抑郁等不良反应。
偶见性功能障碍（性欲低下、阳痿）。
偶见过敏反应，如皮疹、风疹、周身瘙痒，有的出现血药浓度过高时可见锥体外系症状如运动障碍等。
长期服用可致肝损害或粒细胞缺乏症。
大剂量时可产生呼吸道刺激症状，发生呼吸道带金属光泽的分泌物增多。
五、禁忌症对苯海索过敏者，青光眼患者及前列腺肥大者禁用苯海索。
有直立性低血压史和正在服用利血平的患者不宜使用苯海索。
请注意，使用苯海索时应密切关注患者的反应，并根据个体情况调整剂量和给药方式。
如果发生任何不适的反应，应立即停止使用并寻求医生的建议。
在使用任何药物之前，请务必阅读说明书并按照医生的指示使用。
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帕金森病（Pakinson’s disease, PD）也称震颤麻痹。
是一种中枢神经系统锥体外系变性疾病
症状：静止震颤、肌肉强直、运动迟缓、共济失调（55岁以后发病者占90%以上）
病变部位：黑质－纹状体
分类：
①原发性震颤麻痹（帕金森病）1817
年帕金森医生首先报道此疾病
②继发性震颤麻痹（帕金森综合征）病变部位：黑质－纹状体
发病机制：黑质－纹状体内多巴胺神经功能障碍，DA合成减少，表现兴奋性ACh能神经过亢现象。
病因：①DA神经元变性，导致DA不足，ACh 相对兴奋
②NE神经元变性，导致NE不足
③组胺和5-羟色胺之间的平衡被破
坏
④MAO-B能氧化MPTP、DA等物质，
使其变成神经毒
治疗：
①补充DA或激动DA受体，抑制或阻
断ACh的作用
②补充NE的前体物应用抗组胺药
补充5-羟色胺的前体物
③MAO-B抑制剂和维生素E等抗氧化
药物
④手术治疗
帕金森病治疗药分类：
①拟多巴胺类药：
1. 多巴胺的前体药：左旋多巴
2. 左旋多巴的增效药：卡比多巴
3. 多巴胺受体激动药：溴隐亭
4. 促多巴胺释放药：金刚烷胺
②抗胆碱药：
苯海索（安坦）
③单胺氧化酶B抑制药：
盐酸司来吉兰（丙炔苯丙胺) 左旋多巴（左多巴）为体内合成DA的前
体物质，本身无药理活性。
其中对肌肉强直和运动障碍疗效较好，而对肌震颤之疗效较差。
原发性者疗效较好，而老年及脑炎后继发者疗效较差。
药动学：
口服迅速吸收，空腹服后1~2小时血药浓度达峰值，t1/2为1—3h，药量仅1%能进入中枢，主要通过肝代谢，主要经肾排泄。
作用机制：
通过血脑屏障进入中枢，在多巴脱羧酶的作用下转化成DA，补充黑质——纹状体中多巴胺的不足，从而发挥作用。
本品还可以在脑内转化为去甲肾上腺素。
（DA为体内合成NE 的前体物）
治疗肝昏迷的作用机制：
正常机体蛋白代谢物苯乙胺和酪胺（对羟基苯乙胺）在肝中被氧化解毒，当肝功能障碍时，苯乙胺和络胺在神经细胞内经β—羟化酶的作用下生成苯乙醇胺和羟苯乙醇胺，它们代替了正常递质NE，妨碍神经功能。
而左多巴能在脑内转化为NE，竞争性的地排挤掉假性介质羟苯乙醇胺，使神经冲动的传导重
新畅通，使肝昏迷患者的意识转清。
不良反应：
早期： 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食
等；
2.心血管反应直立性低血压，心
律不齐
长期： 1.运动过多症不自主异常运动，
咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞
蹈样动作等
2.“开－关现象”
3．精神活动障碍
注意事项：
①维生素B6（不能进入血脑屏障）是
增强脑外是多巴脱羧酶的辅酶，如
与本品同用既减少进入脑中的本
品的量，降低其疗效，又能增加外
周DA引起的不良反应。
故应用本
品时应停用维生素B6。
②利血平类药妨碍神经末梢对DA之
摄取，能降低本品的作用，应予禁
用
③吩噻嗪类抗精神病药可阻断中枢
多巴胺受体引起帕金森综合症，对
此本品无效
与卡比多巴关系：
卡比多巴（外周脱羧酶抑制药）
不能通过血脑屏障仅在外周发挥抑
制多巴脱羧酶作用，与左旋多巴合用
可使左旋多巴更多进入中枢生成多
胺发挥作用，抑制左旋多巴在外周生
成多巴胺而减少了它的外周不良反
应.
溴隐亭（直接激动DA受体）
作用机制：激动DA受体，使黑质—纹状
体的DA缺乏得以恢复。
简介：
①D2类受体强激动药，对D1类受体
具有部分拮抗作用；对外周DA受
体、 受体也有较弱的激动作用。
②临床除了用于抗震颤麻痹外，还可
以用于催乳激素过高引起的闭经
或乳溢，经前期综合症，女性不育
症（可能在于激动了下丘脑—垂体
通路）肢端肥大症，抑郁症，慢性
精神分裂症和躁狂症。
③旋多巴或其复方制剂无效，本品常
可有效。
与左旋多巴合用疗效较好
消化道反应及开关现象较左旋多
巴少，精神症状多，禁忌症同左旋
多巴相似。
金刚烷胺（促DA释放药）
作用机制：能促进脑内DA能神经末梢合成，
释放DA,也可激动DA受体。
简介：
①病毒药（抗甲Ⅱ型流感病毒药）
有退热作用，但用于病毒感染
的发热病人需与抗生素合用。
②效不如左旋多巴，与抗胆碱药
相似，左旋多巴制剂合用有协
同作用
③效快，2天后作用达高峰，5-12
周后疗效减退。
④常见副作用为下肢出现网状青
斑及踝部水肿。
盐酸苯海索（安坦）
作用机制：①中枢性M胆碱受体阻断药
②抑制黑质―纹状体通路胆
碱能神经功能。
特点：
①改善肌强直及运动障碍效果
好，对肌肉震颤的影响小。
②疗效不如拟多巴胺类药物
对阻断DA受体的药物(如利
血平和吩噻嗪类)所致震颤
麻痹有效
③与左旋多巴制剂合用有协同
作用
不良反应：视物模糊，恶心，呕吐，
尿潴留，便秘，长期应用
可出现嗜睡，抑郁，记忆
力下降，幻觉，意识乱
盐酸司来吉兰(单胺氧化酶B抑制药)
简介：特异的B型单胺氧化酶抑制药
(MAO-BI)，可透过血脑屏障，可减少脑中DA降解，可与左旋多巴制剂合用。
无特殊不良反应，偶见眩晕、焦虑、幻觉等。
始剂量清晨用药一次，5mg /次，每日剂量不超过10mg。