抗震颤麻痹药
雷沙吉兰简介
雷沙吉兰简介雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。
另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
雷沙吉兰的临床疗效研究2005年，《柳叶刀》杂志发表的一份国际联合研究报告，抗震颤麻痹药雷沙吉兰(rasag iline)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。
在该项为期18周的临床研究中，687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组，分别给予雷沙吉兰、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。
结果表明雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期，而且其副作用类型和发生率也相似，包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。
考虑到雷沙吉兰每天仅需口服一次，专家们普遍认为它将更适于用作常规帕金森病治疗的辅助药物。
有3项为期18～26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。
一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。
另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。
加拿大《医学邮报》也报告，新的长期研究资料表明，采用雷沙吉兰(Rasagiline)治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。
此外，早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。
以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。
30.抗震颤麻痹药
溴隐亭 Bromocriptine本品为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。
它可以降低泌乳素的分泌，回复正常的月经周期，并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。
本品还可以阻止和减少乳汁的分泌。
对于肢端肥大症患者，本品能降低其生长激素(GH)的水平。
本品能够促进已经活化的突触的黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺，并且同时选择性刺激突触后受体。
【临床应用】内分泌系统疾病：泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经(乳溢或无乳溢)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳素血症(抗精神治疗药和抗高血压药)。
非泌乳素依赖性不育症：多囊卵巢综合征、与抗雌激素合用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。
高泌乳素瘤：垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗，在手术治疗前抑制肿瘤生长或减少肿瘤面积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。
肢端肥大症：单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。
抑制生理性泌乳：分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀，从而可预防产后乳腺炎。
良性乳腺疾病：缓和或减轻经前综合症及乳腺结节（或囊性）乳腺疾病相关性乳腺疼痛。
神经系统疾病：用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他帕金森病药物联合使用。
甲磺酸溴隐亭片：应在用餐中服用。
月经周期不正常及不孕症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，必要时剂量可增至2.5mg/次，每天2～3次。
应不间断治疗，直至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。
如有需要，可连续治疗几个月经周期以防止复发。
高泌乳素症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，逐渐增至一日10～20mg/次，具体方案应根据临床疗效和副作用而定。
肢端巨大症：推荐起始剂量为一日2.5～3.75mg，根据临床反应和副作用逐步增加至一日10～20mg。
抑制泌乳：一日5mg，早晚各2.5mg，连服14天。
为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后4小时。
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明震颤症是一种常见的神经系统疾病，其主要症状为身体的不自主颤抖。
这种疾病不仅给患者带来了身体上的困扰，还给其带来了心理上的压力。
为了缓解震颤症状，医学界研发了一种针对性的药物——抗震颤药。
本文将对抗震颤药的适应症及使用说明进行详细介绍。
一、抗震颤药的适应症抗震颤药主要用于以下几种适应症：1. 原发性震颤症：这是震颤症的最常见类型，其主要与神经系统的功能失调有关。
抗震颤药可以有效地减轻原发性震颤症状，并改善患者的生活质量。
2. 继发性震颤症：这种类型的震颤症是由其他疾病或药物引起的。
抗震颤药可以帮助患者减轻继发性震颤症状，但需要注意与其他药物可能的相互作用。
3. 特发性震颤症：这种类型的震颤症没有明确的病因，通常出现在特定的情境下，如紧张、焦虑等。
抗震颤药可以帮助患者减轻特发性震颤症状，提高其生活质量。
二、抗震颤药的使用说明1. 剂量和用法：具体的剂量需要根据患者的具体情况而定，建议在医生的指导下使用。
通常情况下，起始剂量较低，逐渐增加到疗效最佳的剂量。
用药的频率和间隔时间也要根据患者的需要求进行调整。
2. 不良反应：使用抗震颤药可能会出现一些不良反应，包括头晕、乏力、胃肠道不适等。
个别患者可能会出现过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难等。
如果出现不良反应，患者应立即停止用药并就医。
3. 注意事项：在使用抗震颤药期间，需要注意以下事项：- 不要饮酒：酒精可能会加强药物的镇静作用，增加副作用的发生。
- 避免驾驶和操作机器：抗震颤药可能会引起头晕和乏力，影响对复杂或危险任务的执行能力。
- 药物相互作用：使用抗震颤药时需告知医生正在使用的其他药物，以免发生药物相互作用。
- 孕期和哺乳期妇女：抗震颤药对孕期和哺乳期妇女的安全性尚不确定，应在医生的指导下使用。
4. 药物存放：抗震颤药应存放在儿童无法触及的地方，远离光线和潮湿，避免过期药物使用。
结语：抗震颤药作为一种有效的治疗震颤症状的药物，能够帮助患者减轻颤抖带来的不适和困扰。
溴隐亭疗效和用法
溴隐亭疗效和用法药物类别：神经系统用药所属类别：抗震颤麻痹药药物名称：溴隐亭英文名称：Bromocriptine，Bromoergocriptine,Parlodel，药物别名：溴麦亭，溴化麦角隐亭，溴麦角隐亭，溴克丁，麦角克碱，麦角环肽，溴麦角环肽，溴麦角克丁，抑乳停制剂/规格： 1. 片剂 2.5mg 2 . 胶囊剂 10mg药理作用：溴隐亭系多肽类麦角生物碱，为一特异性的中枢多巴胺受体激动剂，兴奋突触后多巴胺受体。
一般剂量时激动D2受体，发挥抗震颤麻痹作用；小剂量时激动突触前膜的D3受体，使多巴胺释放减少，可用于治疗Huntington舞蹈病。
它可激动垂体细胞的多巴胺受体，使垂体催乳素、生长激素释放减少。
药动学：口服吸收迅速，但由于肝脏的首关效应，使其吸收不完全，仅为28％。
给药后了Tmax为1～3小时。
与血浆蛋白结合率达96％。
血清半衰期为3小时左右，疗效维持约14小时。
本品口服后个体差异较大。
口服溴隐亭几乎全部由肝脏代谢或消除，约90％经胆道排出体外，仅2％经尿排出。
适应症： 1)治疗震颤麻痹：溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂，能直接兴奋锥体外系的多巴胺受体，用于治疗震颤麻痹疗效良好，具有半衰期长、疗效维持时间长、耐药性小的特点。
对僵直、少动的重症患者效果明显，与左旋多巴合用还能明显减少左旋多巴引起的“开关”现象和运动障碍。
(2)治疗慢性精神分裂症和躁狂症：慢性精神分裂症，尤其是以阴性症状为主的精神病理基础，是多巴胺功能降低所致。
溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂，能增强多巴胺受体的活性，故有效。
(3)治疗抑郁症：溴隐亭通过增强多巴胺能神经元的活性而对抑郁症有效。
溴隐亭用于治疗抑郁性精神异常，效果良好。
(4)治疗抗精神病药恶性综合征：此综合征是抗精神病药物治疗中的严重并发症。
溴隐亭对其有较好疗效。
目前主张对需要抗精神病药物治疗又易发生抗精神病药物恶性综合征的患者合用溴隐亭以预防之。
(5)治疗可卡因戒断综合征：溴隐亭可有效地减轻可卡因的瘾欲和戒断的焦虑症状。
药物毒性作用震颤麻痹的临床表现
抗震颤麻痹药
主要有三类：
❖拟多巴胺类药及外周多巴脱羧酶抑制药 ❖单胺氧化酶B抑制药 ❖抗胆碱药
一、拟多巴胺类药及外周多巴脱羧 酶抑制药
左旋多巴（levodopa，L-dopa）
【体内过程特点 及与其药理作用的关系】
多巴脱
大部分在外周 羧酶 DA 肝
L-多巴
1%进入中枢
DA
多巴脱
羧酶
外周不良反应 抗PD作用
与L-多巴及复方制剂同用，减少后者用量和 不良反应。 2、高催乳素血症、退乳、肢端肥大症 3、肝昏迷
【不良反应】 1、消化道反应 较L-多巴少 2、中枢反应：
精神症状：较L-多巴多 开关现象：较少 3、雷诺氏现象 4、心绞痛、心肌梗死者禁用。
培高利特（pergolide）：亦为半合成的麦 角生物碱，作用较溴隐停强且作用时间长。
2、 5-HT不足。
黑质 尾核
脊
抑制
髓 前
角
DA 纹状体
运 动 神
Ach
兴奋
经 元
治疗思路： ⑴ 补充DA；兴奋DA受体 ⑵ 拮抗Ach的作用
2、锥体外系的另一对神经递质：组胺 （兴奋）、5-HT（抑制）的平衡被破 坏—— 5-HT不足。 治疗思路： ⑴应用抗组胺药 ⑵补充5-HT的 前体物—5-羟色氨酸
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苯海索
【中文名】：苯海索【英文名】：Benzhexol 【类别】：抗震颤麻痹药【别名】苯海索，盐酸苯海索，安坦【外文名】Trihexyphenidyl，Benzhexol，Artane，Pargitam 【药理作用】具有中枢性抗胆碱作用，其周围抗胆碱作用较弱。
【适应症】用于治疗震颤麻痹，也可用于治疗吩噻嗪类引起的锥体外系反应、肝豆状核变性、痉挛性斜颈。
【用法及用量】成人：口服第一日为1～2mg，以后每2～5日增加1～2mg，至获得满意疗效，总量每日8～12mg，分3～4次服用。
极量：20mg/d.老年人：用量酌减，每日总量<10mg。
【不良反应】口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊。
剂量过大可产生精神障碍和兴奋。
【注意事项】①老年人对药物较敏感，剂量勿过大。
②青光眼病人禁用。
③如有不良反应，应立即停药。
【规格】片剂：2mg，5mg（盐酸盐）。
12章抗震颤麻痹药rpv
①奏效慢，用药2～3周后出现体征 的改善，1～6个月后疗效最强。
②对轻症及年轻患者疗效好，对重 症及年老体弱患者疗效差。 ③对肌肉僵直和运动困难疗效好， 对改善震颤症状疗效差。
【不良反应】
左旋多巴在外周生成DA所致。
1．胃肠道反应：
80%患者出现恶心、呕吐、厌食（DA 兴奋延脑催吐化学感受区D2受体所致） 2．心血管反应：
金刚烷胺
既可用于抗病毒也可以用于抗帕金 森病。
增加多巴胺的释放或延缓多巴胺的降 解。与左旋多巴合用有协同作用。
治疗帕金森病用药现状
• 左旋多巴制剂是我国治疗帕金森病使用
率较高的药物，目前最常用多巴丝肼片；苯 海索和金刚烷胺在我国较常用，早期常用的 给药方式是单独使用多巴丝肼片或苯海索和 金刚烷胺合用，药物治疗4-5年后最常用的 给药方式是单用多巴丝肼片和多巴丝肼片与 苯海索和金刚烷胺联合使用。
• 胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）治疗有效。
重症肌无力患者注射新斯的明前、后
中枢神经 兴奋药
脑部示意图
• 大脑皮层兴奋药
代表药物：咖啡因、尼古丁、哌醋甲酯
人类大脑皮层接线图： 左上图为大脑细胞的 主要路径 左下图为神经连接最 繁忙的集线器(红色)
• 大脑延髓兴奋药
选择性兴奋延髓呼吸中枢 代表药物：尼可刹米、洛贝林等
background
• 从1997年开始，每年的4月11日
被定为“国际帕金森病日“。这 一天是帕金森病的发现者—英国
内科医生詹姆斯·帕金森博士的生
日；
• 1980年，荷兰的一位患有帕金
森病的园艺家为自己种植的郁金 香命名为“詹姆斯.帕金森郁金 香”，以此纪念该疾病的首位系 统论述者。如今，这种郁金香被 定为“国际帕金森病日”的标志 物，并为欧洲帕金森病协会在内 的各类国内或国际帕金森病组织 广泛运用。
苯海索的药理学知识
苯海索的药理学知识一、药理作用苯海索（又名安坦）属抗震颤麻痹药。
药理作用与苯海拉明相似，但其较弱，对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用而用于治疗震颤麻痹，对僵直、震颤有效，对伴有或不伴有自主神经功能紊乱的散发性或症状性帕金森病同样有效。
其特点为对不伴智能减退的患者有良好作用，可改善动作缓慢、面部表情呆板、言语不清等症状。
用于治疗帕金森病、帕金森综合征（如脑炎后帕金森综合征、多系统萎缩造成的帕金森综合征等）。
还可用于治疗亨廷顿病、老年性痴呆等锥体外系疾病。
此外，苯海索还可用于缓解乙醇样所致的急性肌张力障碍。
二、药代动力学苯海索口服后吸收迅速而完全，可透过血-脑屏障。
口服后2小时血药浓度达峰值，作用持续时间较长，t1/2为20～36小时。
约85%在24小时内由尿排出，主要以代谢物形式排出。
三、适应症1.用于帕金森病、帕金森综合征。
2.用于药物引起的锥体外系疾病。
四、不良反应苯海索治疗量时不良反应较少，偶见口干、恶心、便秘、胃痛等不良反应，停药后消失。
长期服用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降等现象。
少数患者可出现失眠、焦虑、幻觉、精神抑郁等不良反应。
偶见性功能障碍（性欲低下、阳痿）。
偶见过敏反应，如皮疹、风疹、周身瘙痒，有的出现血药浓度过高时可见锥体外系症状如运动障碍等。
长期服用可致肝损害或粒细胞缺乏症。
大剂量时可产生呼吸道刺激症状，发生呼吸道带金属光泽的分泌物增多。
五、禁忌症对苯海索过敏者，青光眼患者及前列腺肥大者禁用苯海索。
有直立性低血压史和正在服用利血平的患者不宜使用苯海索。
请注意，使用苯海索时应密切关注患者的反应，并根据个体情况调整剂量和给药方式。
如果发生任何不适的反应，应立即停止使用并寻求医生的建议。
在使用任何药物之前，请务必阅读说明书并按照医生的指示使用。
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2） 溴隐亭（bromocriptme）,DA受体激动剂， 疗效、副作用与levodopa相似，可用于改善On—Off现象
同类药：培高利特（pergolide） 卡麦角林（cabergoline） 罗匹尼罗（ropinirole） D2选择性高,T1/2长,起效快 普拉克索（pramipexole） 副作用少,白天发作性嗜睡
运动障碍，开关现象（On～Off）
4、精神障碍 精神运动，行为，情感障碍
表现出精神病的症状
5、内分泌改变 性功能亢进、月经失调 慎用：心脏病，消化性溃疡病慎用，
精神病患者，闭角型青光眼 DA受体激动药也有levodopa类似的药理作用及不良反应，但比
levodopa轻
D、药物相互作用 ①拟交感药及抗抑郁药 抑制剂 BP↑↑心律失常 ②抗精神病药物及利血平，疗效↓↓ ③与M受体阻断药合用，两药间隔3~4h
四、治疗PD药物
1） 左旋多巴（levodopa） A、体内过程 ①吸收 特殊运载系统
首关效应 30%入血循环 ②分布外周29% levodopa→DA → ＮＡ/Ａｄ
副作用 脱羧酶 (-) Carbidopa、Benserazide
中枢1% levodopa → DA
(苄丝肼)
治疗作用
残存DA神经末梢摄取
三、PA治疗途径
1、加强黑质纹状体多巴能神经活动 A、增加DA合成 levodopa B、激动DA受体 bromocriptine(溴隐亭) C、促进DA释放 Amantadine(金刚烷胺) D、减少DA分解 MAO-B、COMT抑制剂
2、抑制纹状体胆碱能神经元活动 M受体阻断剂 Benztropine(苯扎托品) Artane(安坦) Kemadrin(开马君) Phenoxene(酚诺克新) Orphenadrin(邻甲苯海拉明)
碱副作用
多奈哌齐Donepezil：AchE高选择性，药效24h，胆碱副作用轻， 加兰他敏Galantamine：药效8h，胆碱酯酶抑制，副作用轻
兴奋烟碱受体
2、谷氨酸NMDA受体拮抗剂
美金刚memantine：降低Glu兴奋神经毒性，副作用轻 用于中、重度病Fra bibliotek3、神经代谢激动药
吡拉西坦piracetam 吡硫醇pyritinol 都可喜duxil
B、药理作用
1、抗震颤麻痹作用，加强黑质—纹状体DA系统功能
肌张力、运动障碍
震颤
2、加强中脑—边缘系统、皮层系统功能
精神活动、思维、情感症状改善
3、垂体内分泌作用
催乳素↓、促性腺激素↑生长激素↑
4、外周作用 痛
体位性低血压、心律失常、恶心、呕吐、腹
合并外周脱羧酶抑制剂，L-dopa用量可减少3/4
3） 减少DA降解的药物 A、MAO—B抑制剂 雷沙吉林（rasagline） 司来吉林（Selegiline） B、COMT抑制剂 恩他卡朋（entacapone） 托卡朋（tocapone）
4） 促进DA释放的药物 金刚烷胺 见效快，维持时间短 不良反应同levodopa
5) 抗中枢胆碱能药 苯海索（benzhexol） 苯扎托品（benzatropine） 卡马特灵（Kemadrin） 丙环定（Procyclidine）
老年性痴呆
(ALZHEIMER’S DISEASE, AD)
认知、学习、记忆能力↓ 性格、精神行为的异常
病因及病理
病因不明
老年斑
Aβ淀粉样变蛋白沉淀
神经纤维缠结
tau蛋白异常磷酸化
局灶性神经元丢失 基底前脑斜角带核、
基底核胆碱神经元死亡
老年性痴呆的治疗
1、乙酰胆碱酯酶抑制药
他克林Tacrine：药效6h，非选择性、肝毒性、胆碱副作用 石杉碱甲Huperzine A：药效12h，非选择性、无肝毒性 利斯的明Rivastigmine：药效8h，非选择性，但有中枢选择性，胆
⑶结节---漏斗柄---垂体通路 神经内分泌 促性激素↑ ACTH↑ GH↑ PLA↓
Tubero-hypophyseal pathway:结节漏斗通路 nigrostriatal pathway :黑质纹状体通路 mesocortical pathway :中脑皮层通路 mesolimbic pathway :中脑边缘系统通路
benserazide: 苄丝肼
Selegiline: 司来吉兰
Bromocriptine: 溴隐亭
C、不良反应
1、胃肠反应 中枢CZT、局部刺激
2、心血管反应
HR↑
外周儿茶酚胺形成↑ 无症状体位性低血压，少见
心律失常，合用非选择性单胺氧化酶 or 大剂量
levodopa，BP↑↑
3、异常的不自主运动：舞蹈样手足徐动，
抗震颤麻痹药
一、震颤麻痹（Parkinson’s disease, PD）
症状 肌紧张↑ 运动迟缓 静息震颤 姿势平衡障碍
病理 黑质致密区 DA神经元死亡 Lewy 小体 纹状体 DA含量↓ 80%以上
二、中枢DA能神经通路与功能
⑴黑质---纹状体通路 锥体外系运动 DA Ach
⑵中脑---边缘系统、新大脑皮层通路 情感、智力、思维精神行为