抗震颤麻痹(抗巴金森氏病)药
抗帕金森病药医院药店药物遴选及治疗原则用药要点点评
药理系列之抗帕金森病药/抗震颤麻痹药说明：抗帕金森病药，指的主要治疗帕金森病所引起的静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调等症状的一类药物。
更多内容： 医保参考甲类：盐酸苯海索，左旋多巴乙类：多巴丝肼，盐酸金刚烷胺，卡比多巴，卡比多巴／左旋多巴，溴隐亭(溴麦角隐亭)药店上架据了解，上架率高的有，美多巴或同类性质的复方制剂。
保存比较方便，温湿度无特别的要求。
医院备货原则以医保参考备货，但二级或二级以下综合医院常常少有此类药。
老年科比较喜欢用美多巴。
居家现象由于本医学的进展还不是很大，有患者有随意加大剂量的现象，应以按医生的指导，目标是达到满意的效果并以低剂量维持，以减少相关副作用。
在一些临床用药上，中西医结合取得了一定效果，可以作为选项。
名医选择对于帕金森病，如何选好医生，对于一家医院来说，选老年科是没错的，这种病例比较多，当然有帕金森病专科就更合适了，选好科室又如何选医生呢，这个不用担心了，科内最好的治疗方案都是会诊讨论出来的，所以对于特定病种，不同医生的治疗方案都相差不多。
疾病名称帕金森病(Parkinsondisease，PD)又称震颤麻痹（paralysisagitants），是一种渐进性的神经系统退行性疾病，1817年，英国内科医生詹姆斯·帕金森博士最早系统描述了PD。
其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍，也就是运动迟缓，僵直，休息时颤抖，躯干前驱倾向和站立不稳。
发病年龄多在50岁以上，随着社会老龄化呈上升趋势。
帕金森病分为两类，一类是原发性（帕金森病）：病因尚未阐明。
另一类是继发性（帕金森综合征）：抗精神病药、脑炎、脑动脉硬化、CO、锰中毒、利血平等所致。
疾病机理目前认为，病变在黑质-纹状体多巴胺能神经通路，是黑质中的多巴胺能神经元变性，多巴胺合成减少，纹状体内多巴胺含量降低，造成黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经功能相对占优势，因而出现一系列肌张力增高的症状。
30.抗震颤麻痹药
溴隐亭 Bromocriptine本品为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。
它可以降低泌乳素的分泌，回复正常的月经周期，并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。
本品还可以阻止和减少乳汁的分泌。
对于肢端肥大症患者，本品能降低其生长激素(GH)的水平。
本品能够促进已经活化的突触的黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺，并且同时选择性刺激突触后受体。
【临床应用】内分泌系统疾病：泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经(乳溢或无乳溢)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳素血症(抗精神治疗药和抗高血压药)。
非泌乳素依赖性不育症：多囊卵巢综合征、与抗雌激素合用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。
高泌乳素瘤：垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗，在手术治疗前抑制肿瘤生长或减少肿瘤面积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。
肢端肥大症：单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。
抑制生理性泌乳：分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀，从而可预防产后乳腺炎。
良性乳腺疾病：缓和或减轻经前综合症及乳腺结节（或囊性）乳腺疾病相关性乳腺疼痛。
神经系统疾病：用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他帕金森病药物联合使用。
甲磺酸溴隐亭片：应在用餐中服用。
月经周期不正常及不孕症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，必要时剂量可增至2.5mg/次，每天2～3次。
应不间断治疗，直至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。
如有需要，可连续治疗几个月经周期以防止复发。
高泌乳素症：根据需要一次1.25mg/次，每天2～3次，逐渐增至一日10～20mg/次，具体方案应根据临床疗效和副作用而定。
肢端巨大症：推荐起始剂量为一日2.5～3.75mg，根据临床反应和副作用逐步增加至一日10～20mg。
抑制泌乳：一日5mg，早晚各2.5mg，连服14天。
为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后4小时。
抗帕金森药物
苯海索编辑尽ppt可能不用
加用DAs
加用MAO-B COMT抑制剂
40
中期帕金森病治疗
早期用药
DAs
MAO-B 金刚烷胺 抗胆碱药物
症状改善 不明显
低剂量 复方左旋多巴
症状改善 不明显
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中期用药
添加左旋多巴
增加左旋多巴剂量
添加DAs
添加MAO-B 添加金刚烷胺 添加COMT
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儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂
恩他卡朋
•抑制L-DA外周代谢---常规剂量 •抑制DA脑内代谢------极大剂量
托卡朋
•抑制L-DA外周代谢 •抑制DA脑内代谢
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儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂
恩他卡朋（珂丹） 药理作用：可逆、特异性、主要作用于外周的
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25
多巴胺（DA）受体激动剂
DR激动剂
非麦角类
普拉克索 吡贝地尔
麦角类
溴隐亭 培高利特
导致心脏瓣膜病变和肺胸膜纤维化
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26
多巴胺（DA）受体激动剂
可以减少L-DA的用量 延缓L-DA不良反应的发生 延缓长期服用L-DA所致运动波动症状
合用L-DA
直接刺激DA受体, 编长辑p期pt 的持续刺激，非L-DA的脉冲式刺激 27
60岁以上人群患病率为1000/10万，并随年龄增长而增 高
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3
病因及发病机制
帕金森病（PD）以黑质纹状体多巴胺（DA）能神经 元变性缺失而导致多巴胺能与胆碱能系统不平衡，和 路易小体形成为特征
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4
病因及发病机制
金刚烷胺
【中文名】：金刚烷胺【英文名】：Amantadine 【类别】：抗震颤麻痹药【别名】金刚胺；三环癸胺，金刚烷胺【外文名】Amantadine 【药理作用】有显著抑制病毒的脱壳作用。
其抗震颤麻痹的作用机制，可能为增加多巴胺合成，促使多巴胺释放，抑制多巴胺主动摄取机制及/或直接刺激多巴胺能受体。
【适应症】1.对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好，起效快，用药后48小时即出现明显作用，2周后达高峰。
药物以原形由肾排出，酸性尿排泄加速。
2.抗亚洲Ａ－Ⅱ型流感病毒作用，对与该型流感接触者保护率约70％。
3.退热作用对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等有效，若与抗生素合用，退热作用比单用抗生素好。
【用量用法】口服：成人每次0.1ｇ，早晚各1次，最大剂量每日400ｍｇ。
小儿用量酌减，可连用3～5日，最多10日。
1～9岁小儿，每日每千克体重3ｍｇ，最大用量不超过每日150ｍｇ。
【注意事项】1.不良反应少，少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等，亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。
2.震颤麻痹病人超过每日200ｍｇ时，疗效不增，毒性渐增。
老年病人耐受性低，可出现幻觉谵妄。
3.精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女慎用。
因可致畸胎，孕妇禁用。
【规格】1.片剂：每片100ｍｇ。
2.胶囊剂：每胶囊100ｍｇ。
3.糖浆剂：每毫升100ｍｇ。
制颤汤——主治震颤麻痹（帕金森病）组成：...
制颤汤——主治震颤麻痹（帕金森病）组成：...
制颤汤——主治震颤麻痹(帕金森病)
组成:润玄参，生熟地，杭白芍，水蛭，土鳖虫，广地龙，巴戟天，黄芪，鸡血藤，制胆星，石菖蒲，炒枳实，大黄，炒竹茹，甘草，生龙牡，僵蚕，全蝎，蜈蚣。
功效:益气活血，熄风止颤。
主治:震颤麻痹。
方病述略:
震颤麻痹，又名帕金森病，多发于50岁以上男性，是中枢神经系统的变性疾病。
震颤麻痹中医将其列为'肝风'，'颤振'，范畴。
多由内风动摇，之所以内风动摇，必有虚处也必有实处，虚，无非肝肾阴虚或精血不足；实，不外瘀浊痰滯湿毒。
制颤汤，玄参，生地补肾阴，白芍滋肝阴，熟地补精，鸡血藤补血，水蛭，土鳖虫，地龙化瘀，胆星，菖蒲，枳实，竹茹化痰，重用甘草解毒，本病毕竞脑神有伤，神从气生，乃用黄芪补气，龙牝介属以潜之，用以安神定魄；再加全蝎，蜈蚣，僵蚕以增强熄风之力。
诸药并用，共奏益气活血，熄风止颤之功。
湘医仁:本方系雍履平方。
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《抗震颤麻痹药》课件
注意交通安全
在使用药物期间，患者需要注 意交通和操作机器等任务的安 全性，以免因药物造成意外发 生。
药物相互作用
抗痉挛药物可能会与其他药物 发生相互作用，包括抑制药、 洋地黄类药物、肝素等。
药物治疗注意事项及并发症预防
1 避免用量过高
药物剂量应该严格按照医 嘱，过度的用量会引发各 种并发症。
2 不要擅自停药
安眠药
如唑吡坦、氯磺丙奈的唑等可促进睡眠和夜间休 息，缓解焦虑和疲劳等症状。
抗精神病药物
可以刺激多巴胺D2和1A受体，并调节脑垂体前 叶和下丘脑的神经激素分泌。
镇静催眠药物
如苯二氮䓬类药物等可以让身体和大脑处于松弛 状态，帮助缓解性神经综合症等症状。
抗痉挛药物的作用机制
神经元活性调节
神经元让神经元更多的"激活点"，即尽可能调节易 逆转的系蛋白磷酸化水平和氧化还原状态。
3
不良反应
药物使用过程中，患者可能会出现一些不良反应，如疲乏、头痛、胃痛等症状。
不同类型抗痉挛药物的选择和复杂显示
不同类型抗痉挛药的选择
应该根据患者的具体病情，结合医生建议进行选药， 以达到最好的治疗效果。
药物复杂显示
在临床应用和用药管理等方面，抗痉挛药物可能存 在一定的复杂性和难度，需要引起重视。
苯二氮䓬类药
对克山病、癫痫和神经麻痹等有显著疗效，但会 有口干、视觉和晕眩等副作用。
抗生素
几乎所有的感染性病症患者均可考虑使用抗生素 进行治疗，在预防口腔炎、头痛等方面也有应用 价值。
面肌痉挛的治疗
面部按摩
通过按摩、牵拉和捏压等手法，可以缓解面部肌肉 的痉挛疼痛。
针灸疗法
通过对面部部位进行针刺，刺激穴位不仅可以缓解 疼痛，还可以促进面部肌肉松弛。
帕金森氏病的药物治疗
儿茶酚胺一氧位一甲基转移酶抑制剂 (COMT—1)
Tolcapone（托卡朋）=Tasmar（答是美），在欧美广泛应用，目前我国临床试用观察。
优点：能使L—Dopa生物利用度↑，延长达67%左右，可保持血浓度平稳→效果↑，缩短off，可与各种药物合用，不产生拮抗作用。200mg口服2h达血浆峰浓度，吸收率60—80%，其代谢和排泄途径尚在研究中。
1
Sinemet (左旋多巴+苄比多巴)（10:1）（4:1），从小量起，老年人剂量宜偏小，现在有息宁CR（控释片）常规剂量0.25tid。
2
Madopa对大多数PD患者有效（80%左右），对震颤，强直，运动迟缓都有作用，小部分学者认为对震颤效果差，一般治疗2周以后出现较好的效果，连续治疗6—8周后，可获得最佳效果，但随着疾病的发展，用量较复杂，应根据病情、药物作用及副作用进行调整或加、减药物。其副作用与L—Dopa相同，但发生程度明显减低。
金刚烷胺在治疗早期 帕金森氏病中的作用是什么
金刚烷胺是最初用作为抗病毒药，能能够预防和治疗A2亚型流感病毒感染。但治疗中意外发现可改善帕金森氏病的症状和体症。该药能促进多巴胺在神经末梢的释放并阻止其再吸收，对疾病起到缓解症状的作用。可作为疾病的早期治疗，并能与抗胆碱能药以复方左旋多巴一起应用。
1
2
泰舒达（Piribedil, Trastal）50mg。是缓释片，选择性的刺激黑质纹状体，突触后D2受体及中脑皮层和边缘叶上的D3受体，对PD早期有效，胃肠吸收快，1h达高峰，作用时间长，大部分经肾脏排泄，小部分胆汗排泄，Rondot教授对90PD患者用“泰”治疗，3个月后症状改善30—50%。副作用：胃肠不适，恶心，吐，腹胀（可用吗丁啉），少数嗜睡，BP↓，精神症状。小量用起，常规3片/天，最大5片/天。
抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明
抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明抗震颤药是一类用于控制震颤症状的药物，对于那些患有震颤症的人来说，这些药物可以提供显著的改善。
本文将介绍几种常用的抗震颤药及其使用说明。
一、药物一：倍他乐克（Propranolol）倍他乐克是一种β受体阻滞剂，被广泛应用于控制原发性震颤症状。
它通过调节神经传递物质，减轻神经系统的过度兴奋，从而缓解震颤症状。
在使用倍他乐克前，患者需要先进行心电图检查以确保没有心脏问题。
使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日80毫克，分为2-3次服用，之后可以逐渐增加剂量，直至找到最佳控制震颤症状的剂量。
2. 副作用：可能会引起心脏病、低血压、以及嗜睡等副作用，应密切监测患者的身体反应。
3. 注意事项：严格遵医嘱使用，服用过程中要坚持定期复诊，以确保疗效和安全。
二、药物二：托吡酮（Primidone）托吡酮属于抗癫痫药物，也常用于控制震颤症状。
它通过减缓异常神经信号，改善震颤症状，并提高患者的生活质量。
使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日250毫克，分为2-3次服用，之后根据患者症状逐渐增加剂量。
每7-10天递增125毫克。
2. 副作用：可能会引起嗜睡、头晕、肌无力等副作用，必要时可向医生咨询减轻副作用的方法。
3. 注意事项：遵医嘱用药，患者需要定期监测血药浓度，以确保用药效果。
三、药物三：拉西地平（Rasagiline）拉西地平是一种选择性单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂，被用于治疗帕金森病和震颤症。
它通过抑制特定酶的活性，增加多巴胺水平，从而减轻震颤症状。
使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日0.5毫克，空腹服用一次。
根据患者的需要和反应，剂量可以逐渐增加。
2. 副作用：可能会引起头痛、恶心、失眠等不良反应，使用过程中要留意患者的身体反应。
3. 注意事项：严格按医生指示服用，避免与其他MAO抑制剂同时使用。
总结：以上介绍的三种常用的抗震颤药都可以有效地控制震颤症状，但每个患者的具体情况和身体反应可能不尽相同。
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抗震颤麻痹(抗巴金森氏病)药
一、动物选择
动物要健康、成年，饲养环境安静、无干扰。
二、模型及方法
(一) 大白鼠单侧黑质纹状体通路毁损引起旋转的模型
选200克上下大鼠，腹腔注射去甲丙脒嗪(Desmethylimipramine，DMI)30mg ／kg，ip，后施全麻(戊巴比妥钠45mg／kg，ip，或乌拉坦1.1g／kg，ip，等)，固定于立体定位仪。
按标准座标于单侧纹状体黑质部位注射新配、冷却保存的6—羟基多巴胺(6—OH—DA)生理盐水溶液(2mg／ml，内含抗坏血酸0.2mg／m1)进行定量、定容、定时微量注射(如8ug／4ul，2ul／min)，留针3分钟左右；对侧脑区进行无药的同溶质对照注射。
术后封闭伤口。
动物饲养二周左右可进行首次分组给药治疗实验，全部实验结束后，大鼠脑制成标本及组织切片，观察入针部位及黑质—纹状体神经元损毁情况。
(二) 药物性肌肉震颤实验
1．槟榔碱震颤成年小白鼠，槟榔碱25mg／kg，ip或SC。
一般给药后3—5分钟出现震颤，持续约30分钟。
2．氧合震颤素震颤方法同上。
腹腔给药，剂量0.15mg／kg，ip。
震颤于给药后几分钟发生，持续约30分钟。
(震颤素为本药同系物，给药剂量可为20mg ／kg，ip)，症状出现较晚，持续时间2—3小时)。
3．去氢骆驼蓬碱(Harmine)震颤腹腔给药10—40mg／kg，迅速发生肌震颤，持续20—30分钟。
100mg／kg以上可引起痉挛死亡。
(同系物骆驼蓬碱亦可用)。
(三) 豚鼠胆碱性左旋法模型
选300g左右豚鼠，局麻(如0.2％盐酸可卡因)下分离双侧颈总动脉。
从头端结扎右颈总动脉，然后将金属插管取向心方向固定于右颈总动脉腔内(左侧安可调夹备用)，缝合切口。
受试药可口服或用其它方法给药。
一定时间间隔后由右颈总动脉插管给毒扁豆碱(约0.3mg／kg，1ml左右)，给药时间须严格控制，勿多于半分钟。
给药时夹紧左颈总动脉以保证尽量多的药物经右椎动脉刺激右侧纹体黑质胆碱能神经元，豚鼠于药后半分钟内出现头左偏，体左旋等运动，持续约5
分钟。
三、观察指标
(一) 旋转行为模型大白鼠单侧纹状体黑质DOPA通路毁损模型
于术后2—3周，大鼠分组进行旋转运动比较观察(分对照组及不同剂量的药物组，每组10只左右动物)，观察时间尽可能集中或同时进行。
旋转运动可在专用自动球形旋转仪中进行，亦可在单个普通笼中进行。
旋转活动要定量或分级。
优势旋转方向数目要减掉反向的运动数，然后按时间加和求均值及其标准误。
诱发运动的药物要作用机制明确公认。
合并给药时间合理，要有三个以上不同剂量组，以便观察量—效关系，对结果进行统计比较及回归分析。
(二) 震颤实验观察指标震颤活动是传统行为活动实验的一种，对进一步阐明治疗药物原理等有意义。
可用各种类型震动笼对全身肌肉震颤进行定性及定量分析，可对局部肌肉进行烟鼓记纹或将肌肉震动经电磁换能而由多导记录仪记录，亦可用肌电图等作记录。
总之，应尽量使用仪器定量记录比较，若确无条件，亦可对肌肉震颤进行肉眼分级的定量比较。
以上述一种实验方法为基础，观察活动的大小变化，时间—效应，剂量—效应变化，并在统计基础上进行药理及药效学说明。
(三) 豚鼠胆碱性左旋模型观察指标通过不同剂量治疗组对照组动物间在给毒扁豆碱后一定时间内左旋运动等指标的差异，经统计分析解释药物的活性。
四、药效学评价
(一) 推荐大鼠旋转动物模型为主要必做的实验，大动物旋转模型仅供有条件时使用。
(二) 肌肉震颤治疗实验至少选用两种药物性肌肉震颤模型进行观察，以便对药理性质进行比较分析。
豚鼠左旋与肌肉震颤治疗实验两者任选一种即可，不必都作。
(三) 治疗实验必须设对照组及不同剂量组，每组动物5—10只。
同时或同日实验观察，观察指标定量或半定量，最后数据用统计学分析进行说明。
治疗药物疗效剂量要与毒性剂量比较，并与已知有效药比较。
（四）使用诱发或抑制旋转运动的药物时，其药理作用机制需明确、公认(如苯丙胺—amphetamine约1—5mg／kg，去水吗啡apomorphine 0.1—5mg／kg，可
卡因cocaine 5—40mg／kg，ip等)；引起肌肉震颤或进行治疗比较的药物，其药理性质需明确、公认。
(五) 化学性DOPA神经元毁损程度评价对旋转模型所用大、小鼠的纹状体—黑质部位神经元、神经元递质损伤程度应进行组织学及生化学测定；损伤侧及健侧DOPA或其它有关活性物质的含量与活性要经统计学处理有显著差别。
五、注意事项
(一) 动物实验治疗药物的给药途径与临床用药主要途径符合。
(二) 实验药物溶解度要保证良好。
若用助溶或赋形剂时，要与对照组保持一致。
(三) 旋转模型动物可重复给药，其给药间隔视所用药物性质而定。
实验治疗药物可近期(如一天)重复给药，观察动物反应性有否改变。