癫痫药物治疗的新进展
癫痫患者服用卡马西平安全性问题的新进展
癫痫患者服用卡马西平安全性问题的新进展卡马西平虽然是治疗癫痫病的老药,但鉴于中国国情,其仍然是治疗多种癫痫病的首选药。
根据癫痫分型正确使用卡马西平并充分认识其毒副作用、不良反应是提高其用药安全性的关键因素。
本文从这两方面跟踪其最新研究成果,对卡马西平临床使用的安全性进行跟进式的综述,以供临床参考。
标签：癫痫;卡马西平;安全性;毒副作用;不良反应我国现有近千万癫痫患者,并且每年新发病例40万左右,其中超过半数的患者时有发作症状。
药物治疗是目前治疗癫痫、控制癫痫发作的主要手段之一。
癫痫治疗药物的疗效和安全性是药物治疗过程中的两大关键因素。
中国医学会《临床诊疗指南—癫痫分册》指出所有抗癫痫药物(AEDs)都可能存在不良反应,其严重程度的个体差异很大,AEDs的不良反应也是导致治疗失败的主要原因之一,其安全性不容忽视。
AEDs最常见的不良反应包括对中枢神经系统的影响(镇静、思睡、头昏、共济障碍、认知、记忆等)及对全身多系统的影响和特异体质反应等[1]。
卡马西平是上世纪60年代就应用于临床治疗癫痫病的老药,尽管其新一代产品奥卡西平、左乙拉西坦等已进入中国市场,且在有效性和安全性方面,尤其在减少严重皮肤反应上优于卡马西平,但价格远远高于卡马西平(包括进口卡马西平)。
考虑我国医保现状和卡马西平疗效、安全性和药物经济学等因素,其仍然是我国目前治疗癫痫病的一线药物。
1正确选择癫痫病适应证现有临床证据显示大多数癫痫患者的长期预后与发病初期是否得到正规抗癫痫治疗有关。
早期治疗者的发作控制率越高,停药后的复发率越低。
根据发作类型和综合征分类选择药物是癫痫治疗的基本原则,也是用药安全性的保证。
同时还需要考虑禁忌证、可能的不良反应、达到治疗剂量的时间、服药次数及恰当的剂型、特殊治疗人群(如育龄妇女、儿童、老人等)的需要、药物之间的相互作用等。
卡马西平对复杂部分性发作、单纯部分性发作、全面强直阵挛发作和混合型发作疗效很好,但对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失张力发作等无效,如错误应用,可加重癫痫发作[1]。
2022-2023年度抗癫痫药物研发概况
2022-2023年度抗癫痫药物研发概况研发背景抗癫痫药物的研发一直是医药行业的关键领域之一。
癫痫是一种常见的神经系统疾病，对患者的生活质量造成了严重影响。
因此，发展高效和安全的抗癫痫药物是一项紧迫的任务。
国内研发情况2022-2023年度，中国国内在抗癫痫药物研发领域取得了显著进展。
多家药企开展了相关的研究，并取得了一系列的成果。
首先，药物研发公司A成功研发出一款新型抗癫痫药物。
该药物具有高效抗癫痫的特性，并且在临床试验中表现出良好的安全性。
该药物已经通过国家药品监管机构的审批，预计将在2022年获得上市许可。
另外，药物研发公司B也在研发一种基于新机制的抗癫痫药物。
该药物的研发还处于早期阶段，但初步的实验数据显示出了潜在的疗效和安全性。
公司B计划在2023年开始进行临床试验，以进一步评估该药物的效果和安全性。
此外，还有一些药企在改进已有抗癫痫药物的基础上进行了研究。
他们通过优化配方和剂量等方法，使药物更加适用于癫痫患者，提高了疗效和减少了副作用。
国际合作与趋势除了国内的研发，中国也积极参与国际合作，在抗癫痫药物研发上得到了一定的支持。
与国外的药企和研究机构进行合作，共享研发成果和资源，对加快抗癫痫药物研发具有重要意义。
未来的趋势是发展个体化治疗方法，即基于患者的个体特征来定制治疗方案。
这将会进一步提高癫痫患者的治疗效果，并减少不必要的副作用。
总结2022-2023年度，中国国内在抗癫痫药物研发领域取得了显著进展。
通过研发新型药物、优化现有药物和国际合作等方式，有望提高抗癫痫药物的疗效和安全性。
未来的发展趋势是个体化治疗，以更好地满足不同癫痫患者的需求。
癫痫治疗的新进展
癫痫治疗的新进展癫痫是一种常见的神经系统疾病，其主要表现为反复发作的意识、行为和感觉异常。
癫痫具有较高的发病率，严重影响患者的生活质量和社会功能。
近年来，随着医疗技术的不断发展和研究的深入，癫痫治疗的新进展也日益突出。
一、手术治疗手术治疗是癫痫治疗的重要方法之一，主要适用于难治性癫痫患者，即口服抗癫痫药物治疗效果不佳的患者。
近年来，随着手术技术的不断提高和神经科学的深入研究，手术治疗的成功率逐步提高。
目前，常用的手术方法主要包括以下几种：1. 大脑切除术大脑切除术通常用于癫痫焦点位于大脑较为局部的患者。
手术时，医生会根据磁共振成像（MRI）和脑电图（EEG）等检查结果，确定癫痫的确切部位，然后通过手术将有问题的脑组织切除。
2. 癫痫灶切除术癫痫灶切除术是一种局部性手术，主要适用于癫痫病变局限于大脑某个区域的患者。
手术时，医生会在磁共振成像（MRI）和脑电图（EEG）的指导下，定位到癫痫病损组织，然后通过手术将其切除，以达到治疗癫痫的目的。
3. 神经调节手术神经调节手术也被称为神经刺激治疗。
该方法主要通过植入电极刺激大脑或神经，来抑制癫痫的发作。
这种方法通常适用于癫痫患者无法接受手术或手术治疗效果不理想的患者。
二、药物治疗药物治疗是癫痫治疗的重要方法之一，也是癫痫治疗的第一选择。
随着医疗技术的不断改善和新药的研发，癫痫药物治疗的效果和安全性也在不断提高。
目前，世界卫生组织推荐的抗癫痫药物共有20余种。
常用的药物包括以下几种：1. 苯妥类药物苯妥类药物是一种广泛使用的抗癫痫药物，其主要作用是增强神经元的抑制作用，从而减少神经元突触的放电。
常见的苯妥类药物包括苯妥英钠、卡马西平等。
2. 地西泮地西泮是一种类似于苯二氮卓的药物，主要作用是通过增强神经元的抑制作用来抑制癫痫发作。
它比苯二氮卓的起效时间更快，更容易控制短暂癫痫发作。
3. 丙戊酸钠丙戊酸钠是一种广泛使用的抗癫痫药物，对广泛性癫痫、小发作和癫痫持续状态效果明显。
癫痫治疗和护理的研究进展
癫痫治疗和护理的研究进展1. 引言1.1 疾病背景癫痫是一种常见的慢性神经系统疾病，其主要特征是反复发作的癫痫发作。
癫痫发作是由大脑神经元异常放电所致，导致短暂的大脑功能失调。
这种疾病可能在任何年龄发病，但在儿童和老年人中更为常见。
癫痫的发病原因多种多样，可能与遗传、脑部损伤、感染、代谢性疾病等因素有关。
癫痫是一种严重的疾病，对患者的生活质量和心理健康造成严重影响。
癫痫发作不仅会导致意识丧失和肢体抽搐，还可能引发其他并发症，如认知功能障碍、行为问题等。
及时有效的治疗和护理对于控制癫痫发作、减轻患者痛苦、改善生活质量至关重要。
随着医学技术的不断进步和研究的不断深入，癫痫的治疗和护理也取得了显著进展。
针对不同类型和程度的癫痫患者，医生可以选择合适的治疗方案，包括药物治疗、手术治疗、非药物治疗等。
这些治疗方法的不断完善和创新，为癫痫患者带来了新的希望和可能性。
【字数：238】1.2 治疗和护理的重要性癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在发作时会出现突然的、短暂的大脑电活动异常，表现为肢体抽搐、意识丧失等症状。
治疗和护理在癫痫患者的管理中起着至关重要的作用。
正确的治疗方案可以有效控制癫痫的发作，减少患者的痛苦和危险。
药物治疗是目前最常用的治疗方式，及时规范地使用抗癫痫药物可以有效控制癫痫的发作，提高患者的生活质量。
良好的护理可以帮助患者更好地管理疾病，减轻症状并预防并发症的发生。
通过定期复诊、遵循医嘱、保持规律的作息和饮食习惯等方式，可以有效减少癫痫的发作次数和程度。
治疗和护理也可以减少患者对家庭和社会的负担，提高患者的生活质量，促进其康复和社会融入。
对于癫痫患者来说，正确的治疗和护理是至关重要的。
1.3 研究目的研究目的是为了深入探讨癫痫治疗和护理的最新进展，借助科学的方法研究各种治疗手段的有效性和安全性，为癫痫患者提供更好的治疗方案和护理方法。
通过对药物治疗、手术治疗、非药物治疗等方面的研究，我们可以更全面地了解癫痫的治疗机制，提高治疗效果，减少药物副作用和手术风险。
神经系统疾病的药物治疗进展
神经系统疾病的药物治疗进展近年来，随着医学科技的迅猛发展，神经系统疾病的药物治疗取得了长足的进步。
神经系统疾病包括但不限于帕金森病、癫痫、阿尔茨海默病和脑卒中等，这些疾病对患者的生活和身心健康造成了严重影响。
本文将就神经系统疾病的药物治疗进展进行探讨，以此为指导为神经系统疾病患者的治疗提供参考。
一、帕金森病的药物治疗进展帕金森病是一种以肌肉僵硬、震颤和运动障碍为主要表现的神经系统疾病。
近年来，随着对帕金森病发病机制的深入研究，一系列新型药物得以开发。
其中，多巴胺受体激动剂是目前帕金森病治疗的主要药物之一。
该类药物可以直接作用于多巴胺受体，部分替代多巴胺，从而改善帕金森病患者的运动功能，并减少副作用。
二、癫痫的药物治疗进展癫痫是一种由不可预测的脑电放电引起的慢性脑功能紊乱疾病。
临床上，针对癫痫病的治疗主要通过药物治疗进行控制。
随着对癫痫发病机制的深入研究，新一代抗癫痫药物的研发取得了明显的进展。
这些药物不仅能有效地控制癫痫发作，还能减少副作用和长期神经损伤的风险，提高患者的生活质量。
三、阿尔茨海默病的药物治疗进展阿尔茨海默病是老年性痴呆的最常见类型之一，其特征为记忆力减退、认知功能障碍和情绪行为异常等。
目前，阿尔茨海默病的治疗仍然面临着巨大的挑战，但是一些新的药物研究表明，药物治疗对阿尔茨海默病的缓解和控制具有积极的作用。
这些药物主要通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加乙酰胆碱的含量，改善患者的记忆功能和认知能力。
四、脑卒中的药物治疗进展脑卒中是一种常见的神经系统疾病，通常由脑血管破裂或阻塞引起。
药物治疗在脑卒中的急救和恢复过程中起到至关重要的作用。
早期的血管通路重建和溶栓治疗是脑卒中急救的核心策略，而后期的康复阶段则主要依靠药物来促进神经功能的恢复。
近年来，一些新型抗凝血和抗血小板药物的出现，使得脑卒中的治疗更加多样化和个体化。
总结起来，神经系统疾病的药物治疗在过去几年中取得了显著进展。
随着对这些疾病发病机制的深入理解和药物研发技术的不断创新，相信未来会有更多更有效的药物问世，为神经系统疾病患者的治疗带来更多希望。
抗癫痫药物研究现状与新进展
抗癫痫药物研究现状与新进展一、综述癫痫是一种常见的神经系统疾病，给患者及其家庭带来了很大的困扰。
抗癫痫药物的研究和发展对于改善患者的生活质量具有重要意义。
近年来随着科学技术的不断进步，抗癫痫药物的研究取得了显著的进展。
本文将对当前抗癫痫药物研究的现状和新进展进行简要概述，以期为相关领域的研究者提供参考。
在抗癫痫药物的研究中，首先需要关注的是药物的选择。
目前临床上使用的抗癫痫药物主要分为传统抗癫痫药物(如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等)和新型抗癫痫药物(如拉莫三嗪、帕金森、托吡酯等)。
这些药物在治疗癫痫方面各有优缺点，因此需要根据患者的具体情况选择合适的药物。
此外抗癫痫药物的副作用也是影响其应用的一个重要因素，传统的抗癫痫药物由于其生物利用度低、副作用大等特点，使得许多患者难以耐受。
因此新型抗癫痫药物的研发成为了研究的重点，新型抗癫痫药物通常具有更高的生物利用度、更少的副作用以及更好的疗效，这使得它们在临床中的应用越来越广泛。
除了关注药物的选择和副作用外，抗癫痫药物的研究还需要关注其作用机制。
目前研究表明，抗癫痫药物的作用机制主要包括调节神经递质水平、增强神经元膜稳定性、改变离子通道活性等方面。
通过深入研究这些作用机制，可以为抗癫痫药物的研发提供更多的思路和方向。
抗癫痫药物的研究现状与新进展是一个涉及多个领域的问题，需要综合运用生物学、药学、医学等多方面的知识。
在未来的研究中，我们期待抗癫痫药物能够更好地满足患者的需求，为他们带来更高质量的生活。
1. 癫痫是一种常见的神经系统疾病，严重影响患者的生活质量癫痫是一种常见的神经系统疾病，严重影响患者的生活质量。
想象一下你正在享受着一个美好的时刻，突然间你的脑海中闪现出一些奇怪的画面，然后你开始失去对周围环境的控制，手脚不听使唤地抽搐，甚至口吐白沫。
这种状况不仅让你痛苦不堪，还会让你的家人和朋友担忧不已。
因此研究抗癫痫药物，帮助这些患者摆脱病痛，重返正常生活，是我们科学家们不懈努力的方向。
癫痫的药物治疗进展
癫痫是以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征的短暂脑功能失调综合征，是一种常见病、多发病。
癫痫的患病率在发达国家、经济转轨国家、发展中国家和不发达国家分别为５．０‰、６．１‰、７．２‰、１１．２‰，估计全球有约５０００万癫痫患者［１］。
国内的癫痫流行病学调查表明：我国癫痫的发病率约２３／１０万／年左右，而患病率为３．５‰￣４．８‰，其中用药物不能控制的顽固性癫痫约占２０％左右［２］。
癫痫给患者个人、家庭和社会都造成了很大危害和影响。
因此癫痫的治疗引起了社会广泛关注。
癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等多种方法，其中药物治疗是目前最常用，最重要的手段，其应用也是最为复杂的。
近年来，癫痫的药物治疗取得了较快发展，现将其治疗进展综述如下。
１常用抗癫痫药物抗癫痫药分为传统抗癫痫药和新型抗癫痫药，习惯上把９０年代之前上市的称作传统抗癫痫药，把近１０年上市的称作新型抗癫痫药。
传统抗癫痫药主要包括苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、卡马西平、乙虎胺、扑米酮、地西泮、氯硝西泮等。
新型抗癫痫药主要有加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯、左乙拉西坦、氨己烯酸、噻加宾、非尔氨酯、唑尼沙胺、普加巴林等。
新一代抗癫痫药疗效与传统抗癫痫药相当，但它们具有较好的药代动力学特点，不良反应较少，特别是药物间相互影响少，因此在药物联合应用时限制也较少［３］。
新型的抗痫药为一部分传统抗痫药难以控制的癫痫患者带来了曙光。
目前在我国上市的新型抗痫药有托吡酯、拉莫三秦及奥卡西平。
２抗癫痫药的合理应用２．１应用抗痫药的前提：在应用抗痫药治疗癫痫之前必须明确三个问题：（１）患者是否为真正的癫痫患者。
（２）患者癫痫的所属类型。
（３）还要明确引起患者癫痫的原因。
只有明确了这三个问题才能对患者采取正确的治疗。
一些久治不逾甚至病情不断发展的“癫痫”患者有些最终被发现为非痫的假性发作患者，也有些是因为对癫痫的发作类型没有做出正确的诊断所致。
癫痫研究新进展
癫痫研究新进展一、概述癫痫作为一种常见的神经系统疾病，其发病率在全球范围内均呈上升趋势。
随着医学技术的不断进步和科研工作的深入，癫痫研究取得了显著的进展。
本文将重点介绍癫痫研究的最新成果和发展趋势，包括癫痫的发病机制、诊断技术、治疗方法以及预防策略等方面的内容。
在发病机制方面，研究者们通过大量的基础研究和临床试验，逐渐揭示了癫痫发病的复杂过程。
遗传因素、环境因素以及脑内神经元结构和功能的异常等多种因素相互作用，共同导致了癫痫的发生。
这些研究成果为我们深入了解癫痫的发病机理提供了重要的理论依据。
在诊断技术方面，随着医学影像技术和电生理技术的不断发展，癫痫的诊断手段也日益丰富和精准。
高分辨率的磁共振成像（MRI）和正电子发射断层扫描（PET）等技术能够精确地定位癫痫病灶，为手术治疗提供准确的指导。
脑电图（EEG）等电生理技术也在癫痫的诊断中发挥着重要作用，能够实时监测脑电活动，为癫痫的发作预测和干预提供有力支持。
在治疗方法方面，癫痫的治疗手段日趋多样化和个体化。
除了传统的药物治疗外，手术治疗、神经调控技术以及基因治疗等新型治疗手段也逐步应用于癫痫的治疗。
这些新方法在提高癫痫的治疗效果、减少并发症以及改善患者生活质量等方面显示出巨大的潜力。
在预防策略方面，随着对癫痫发病机制的深入了解，预防策略也逐渐从单一的药物预防向多元化、综合性的方向发展。
通过加强健康教育、改善生活习惯、降低环境污染等措施，可以有效地降低癫痫的发病率和复发率。
针对不同类型的癫痫患者，制定个性化的预防方案，有助于更好地控制癫痫的发作。
癫痫研究新进展为我们提供了更加全面和深入的认识，为癫痫的诊断和治疗提供了更加精准和有效的手段。
随着科研工作的不断深入和技术的不断创新，相信癫痫的诊疗水平将得到进一步提升，为更多患者带来福音。
1. 癫痫的定义与流行病学概况这一古老而又复杂的神经系统疾病，一直以来都吸引着医学界的广泛关注。
它俗称“羊角风”或“羊癫风”，是一种由大脑神经元突发性异常放电引发的慢性疾病，这种异常放电会导致短暂的大脑功能障碍。
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2006 年 9 月 15 日 Vol.6 No.5
项针对难治性局灶性发作患者由多药转为单药治疗 的研究证实非尔氨酯有效。
唑尼沙胺(zonisamide) 唑尼沙胺主要通过阻断电压依赖性钠和钙通道 发挥抗癫痫作用，目前用于控制局灶性发作。唑尼沙 胺作为单药治疗，尽管在标签开放性研究特别是儿童 癫痫患者中的应用已有报道，但尚未见有关疗效评价 的随机对照研究报道。
所属公司 卫材，诺华公司 诺华公司 NeuroSearch,先灵公司 Xcel,Vlatris Lvax,礼来公司 Schwarz Teva,Acorda 公司 UCB 公司 Newron,辉瑞公司 卫材公司 葛兰素史克公司
作用机制 GABA 激动剂 作用 GABA 通路 AMPA 抑制剂 作用于 GABA 通路/钾通道开放剂 作用于 GABA 通路
中国医药技术与市场
拉莫三嗪 (lamotrigine,Lamictal)
左乙拉西坦 (levetiracetam,Keppra) 奥卡西平 (oxcarbazepine,Trileptal) 噻加宾 (tiagabine,Gabitril) 托吡酯 (topiramate,Topamax)
唑尼沙胺 (zonisamide,Zonegran)
2006 年 9 月 15 日 Vol.6 No.5
抑制谷氨酸盐的释放， 辅助治疗成人患者的部分发作
皮疹、嗜睡
葛兰素
抑制电压敏感性钠通
史克公
道
司
确切作用机制尚不明 治疗成人患者部分发作
神 经 肌 肉 衰 弱 、 疲 UCB 公
确
劳、焦虑
司
其代谢物羟基衍生物 单用或辅助治疗部分发作的成人患者； 复视、疲劳、恶心和 诺 华 公
60
中国医药技术与市场
更有效。在单药治疗时，托吡酯剂量应至少增加至一 日 100mg，其耐受性优于卡马西平和丙戊酸。但高 剂量的托吡酯在联合用药时对认知功能有影响，因此 需进一步研究其高剂量单药治疗的耐受性。感觉异常 和体重减轻是托吡酯比较特别的不良反应，前者在单 药治疗中相对多见。此外，托吡酯可能增加患者罹患 肾结石的危险。托吡酯剂量低于一日 200mg 不会影 响口服避孕药的作用，但如使用高剂量进行抗癫痫的 单药治疗时，用于避孕的口服雌激素剂量应在 50ug 以上，并应告戒患者注意突破性出血，即可能出现的 避孕药失效危险。
2006 年 9 月 15 日 Vol.6 No.5
痫作用，同时它能减少突触前的谷氨酸释放。很多研 究证实，奥卡西平在儿童和成人局灶性发作的单药治 疗中有效。奥卡西平作为卡马西平的结构修饰物，药 效与卡马西平相似，但不良反应较少(除低钠血症外)。 尽管一些临床医生主张当患者服用 1 种以上 AED， 或者服用卡马西平大于一日 800mg 时，应逐渐缓慢 转用奥卡西平，但更多临床研究显示，患者可以从服 用卡马西平直接转为服用奥卡西平(转换比率为卡马 西平：奥卡西平二 1：1.5，当使用卡马西平大于一 日 1500mg 时转换比率为 1：1)。当患者从卡马西 平转换为奥卡西平时，药效及耐受性均有改善。与卡 马西平相比，奥卡西平与其他药物的相互作用较少； 药物的过敏反应也较少，两者的交叉过敏几率为 25%。奥卡西平引起低钠血症的比率为 2.7%， 尽管临床发生率较低，但与其相关的低钠血症性昏迷 仍有报道，低钠血症多发生在老年患者以及心脏病、 肾脏病患者中，这类患者应进行常规的血电解质检 查。针对新诊断癫痫患者的单药治疗研究，比较了奥 卡西平、丙戊酸、卡马西平和苯妥英的耐受性和疗效。 结果显示，奥卡西平的耐受性比卡马西平和苯妥英 好，与丙戊酸相同，在药效上四者无明显区别。由于 奥卡西平的酶诱导作用比卡马西平弱，因此对性激素 影响较小。男性颞叶癫痫患者，使用卡马西平可引起 睾酮水平降低，影响生殖能力，而使用奥卡西平可以 避免这种不良反应。总之，奥卡西平是一种耐受性较 好、能有效治疗局灶性发作的药物。在单药治疗时可 以相对较快地提高药物剂量，但老年和伴发其他疾病 的患者，剂量增加需谨慎。奥卡西平不仅不适用于原 发性全面性发作患者，还可能使之恶化‘8l。一般而 言，与卡马西平相比，奥卡西平的耐受性更好，药物 之间的相互作用更少，但对老年患者、伴发多种疾病 者、有低血钠病史者、服用其他影响血钠水平的药物 以及存在可疑低钠血症者均应监测血钠浓度。
胆碱能抑制剂 钠/钙通道阻断剂 AMPA 抑制剂 区别于当前的抗菌素癫痫药，本品与 脑部特殊空间部位结合
的处进程 在美国、欧洲处于Ⅲ期临床 欧洲处于Ⅱ期临床 在德国处于Ⅱ期临床 在美国，德国处于Ⅱ期临床 在美国，欧洲处于Ⅱ期临床 在欧洲处于Ⅱ期临床 在美国，欧洲处于Ⅱ期临床 在欧洲处于Ⅱ期临床 在德国，意大利处于Ⅱ期临床 Ⅱ期临床 在美国处于Ⅱ期临床
癫痫药物治疗的新进展
癫痫是一种由多病因引起的慢性反复发作性神 经系统常见病，我国目前约有 800 万癫痫患者，每 年新发病例约 40 万。由于疾病的长期反复发作，严 重影响了患者的生活质量和社会工作能力，对个人及 社会均造成很大危害。对癫痫患者选用合理、规范、 适时、正确的抗癫痫药物(AED)治疗，近 90%的病例 可取得良好疗效，近 60%的病例症状可得到完全控 制且停药后无发作，因此，正确选择 AED 是控制癫 痫发作的关键。
一项回顾性调查显示，癫痫患者在使用第 1 种 AED 单药治疗失败后改用第 2 种单药治疗时，13% 患者发作可达到完全控制；但在多种单药治疗无效后
换用联合治疗时，仅 3%患者的发作能达到完全控制。 对大多数癫痫病例，首选有效的单药治疗。多药治疗 的缺点有：药效及药动学的相互作用而导致的不良反 应增加，服药麻烦导致的顺应性下降，致畸风险的增 加以及与单药相比的费用增加。由于以上因素，目前 普遍认为，至少在试用 2 种单药治疗无效后，才考虑 转为联合治疗。近 20 年来，一些新型 AED 陆续应 用于临床，尽管并未改变癫痫的治疗原则，但却使患 者与医生有了更多的选择。新型 AED 目前更多应用 在单药治疗中，包括新诊断的癫痫患者及以往使用传 统 AED 联合治疗仍不能控制发作而转为新药单药治 疗者。本文对目前临床使用的新药进行简要介绍。
Lennox-Gastaut 综合征相关的发作
确切的作用机制尚不 治疗成人癫痫发作
易激惹、厌食、头痛、 Elan 公
明确，可能通过抑制 T
嗜睡
司
型钙通道发挥作用
表 3 在研主要抗癫痫药物
药物 卢非酰胺(rufinamide) Becampanel(AMP397) NS 1209/SPD502 瑞替加滨(retigabine) 他仑帕奈(talampanel) Harkoseride/lacosamide 丙戊塞胺(valrocemide) brivaracetam safinamide E2007 卡拉博沙(carabersat)
可阻断钠通道
辅助治疗 4-6 岁的儿童
嗜睡
司
பைடு நூலகம்
增中脑中 GABA 水平 辅助治疗成人和 12 岁及以上儿童的部 运 动 失 高 超 发 球 震 雅 培 公
分发作
颤、注射力不集中 司
阻断神经元中的钙通 辅助治疗局部起始发作，全身强直-痉挛 感 觉 异 常 、 记 忆 困 强 生 公
道，增中 GABA 活性 发 作 ， 2 岁 及 以 上 患 者 难、眩晕、平衡失调 司
左乙拉西坦(1evetiracetam) 左乙拉西坦的作用机制尚未完全阐明，也缺乏作 为单药治疗的临床疗效评价研究。但是临床经验治疗 表明，左乙拉西坦对局灶性发作是一个有效的耐受性 良好的治疗药物，并且可能对全面性发作也有效。迄 今为止，尚无关于左乙拉西坦和传统 AED 或新型 AED 单药治疗的对照研究。但是，鉴于左乙拉西坦 理想的药理特性(无药物间相互作用，不通过肝脏代 谢)、良好的耐受性和广谱作用机制，其有可能成为 多种癫痫发作以及癫痫综合征的有效单药治疗药物。 氨己烯酸(vigabatrin) 氨己烯酸通过与 GABA 转氨酶结合，提高 GABA 的水平，从而发挥抗癫痫作用。在各种新型 AED 中， 氨己烯酸是唯一可能比传统 AED 更有效的药物，但 仅局限于对 West 综合征的治疗。目前氨己烯酸是 West 综合征单药治疗的首选药物。此外，对于难治性局灶 性发作患者，在单药治疗和联合治疗均失败时，可试 用氨己烯酸。之所以作为最后选择，是因为氨己烯酸 可能引起 GABA 介导的视网膜无轴突细胞毒性作用， 30%~60%的患者可因此出现不可逆视野缺损。 噻加宾(tiagabine) 噻加宾是 GABA 再摄取抑制剂，其通过阻断 GABA 再摄取而增加突触及全脑的 GABA。目前噻 加宾应用于局灶性发作的添加治疗，其单药治疗的有 效性研究仍在进行中。一些研究比较了噻加宾与安慰 剂和丙戊酸的疗效，结果显示，在成人局灶性发作和 儿童 LennOx-Gastaut 综合征治疗中，噻加宾无论 是作为添加治疗抑或是单药治疗均有效。但是由于噻 加宾的骨髓和肝脏毒性作用，其应用受到限制。 非尔氨酯(felbamate) 非尔氨酯是一种较新的广谱 AED，尽管由于其 血液学和肝脏毒性作用在很多国家未获得批准，但 2
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中国医药技术与市场
新型 AED 在单药治疗中的经验 加巴喷丁(gabapentin) 加巴喷丁是γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物， 可以增加 GABA 的合成和释放，降低 GABA 的降解)。 虽然加巴喷丁的抗癫痫作用相对较弱，但治疗局灶性 (部分性)发作有效并且耐受性较好。对新诊断的癫痫 患者，加巴喷丁与卡马西平、拉莫三嗪(1amotrigine) 的疗效相同。在一项双盲对照研究中，加巴喷丁一日 1200~3600mg 的有效性和耐受性与拉莫三嗪一日 100-300mg 相似。但一项治疗难治性癫痫的随机双 盲对照研究并未证实加巴喷丁单药治疗的疗效)。加 巴喷丁用于添加治疗以及新诊断的局灶性发作患者 的单药治疗有效，但在全面性发作(特别是失神发作) 治疗中效果较差。加巴喷丁与其他药物无相互作用并 且不通过肝脏代谢，由于这种良好的药动学特性，其 有较好的耐受性并可以快速加量。基于以上特性，肝 病患者及同时患有其他疾病需服用多种药物的癫痫 患者，可考虑选用加巴喷丁治疗。同样其良好的耐受 性在老年癫痫患者的治疗中显得尤为重要，并且可以 通过缓慢加量来进一步提高其耐受性。 拉莫三嗪 拉莫三嗪与苯妥英和卡马西平一样，主要通过阻 断兴奋性电压依赖性钠通道发挥抗癫痫作用，同时也 可降低钙内流或通过某些尚未明确的作用机制发挥 广谱抗癫痫作用。一些随机单药治疗研究显示，与卡 马西平或苯妥英相比，拉莫三嗪治疗局灶性发作的疗 效相似，而耐受性更好，依从性更高。与丙戊酸相比， 拉莫三嗪的不良反应更小，尤其是对于女性患者，其 不会引起体重增加，较少影响性激素及引起认知障 碍，较少出现致畸作用。尽管部分临床医生认为，对 于原发性全面性发作患者，拉莫三嗪的抗癫痫作用比 丙戊酸弱，但是目前尚未见有关两者药效比较的随机 研究。近 10 年的临床应用证明，拉莫三嗪除在使用 早期有过敏性反应风险外，作为 AED 其具有较好的 疗效和耐受性。此外，拉莫三嗪的优点还包括广谱的 抗癫痫机制，有一定的抗抑郁作用以及较少的不良反 应，尤其适用子女性及老年患者。由于其不影响患者 的内分泌，因此在青春期患者中使用拉莫三嗪比丙戊 酸更安全。在临床使用中，为降低拉莫三嗪的过敏发 生几率，宜缓慢增加剂量，所以在加量的最初 2 个月 其对癫痫发作的控制可能较差。另需注意，口服避孕 药可明显降低拉莫三嗪的血药浓度。 奥卡西平(oxcarbazepine) 奥卡西平通过阻断电压依赖性钠通道发挥抗癫