硫辛酸的药理及临床应用研究报告

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硫辛酸注射液治疗痛性糖尿病神经病变的临床疗效分析

硫辛酸注射液治疗痛性糖尿病神经病变的临床疗效分析

硫辛酸注射液治疗痛性糖尿病神经病变的临床疗效分析目的探究硫辛酸注射液治疗痛性糖尿病神经病变的临床疗效。

方法选取我院2009年3月~2014年6月收治220例痛性糖尿病神经病变患者为研究对象,随机将其划分为治疗组和对照组,每组各有110例患者,治疗组每日给予450mg 的硫辛酸注射液进行治疗,每次静脉滴注时间约30min,对照组每次给予0.5mg 的甲钴胺治疗,3次/w,观察两组患者治疗前后MNCV、SNCV指标变化情况。

结果治疗3周后,两组患者的痛性糖尿病神经病变症状明显改善,治疗组和对照组的总有效率分别为92.8%、48.3%。

结论硫辛酸注射液治疗痛性糖尿病神经病变效果明显,值得深入研究并推广使用。

标签:硫辛酸注射液;糖尿病神经病变;临床疗效糖尿病为患者带来无尽的痛苦,严重影响患者的生活质量。

糖尿病神经病变是最为常见的糖尿病并发症,其发病率在40%~90%,其中约有50%的患者会出现痛性糖尿病神经病变(PDN)的症状[1]。

PDN是糖尿病并发症破坏力最大的一种,严重者会不得不截肢,PDN为患者的情绪、工作、睡眠带来很大影响[2]。

研究表明,硫辛酸作为一种强抗氧化剂,对于治疗PDN效果明显,具体情况如下。

1 资料与方法1.1一般资料选取我院2012年3月~2014年6月收治220例痛性糖尿病神经病变患者为研究对象,其中男性152例,女性78例,患者的年龄在39~68岁,平均年龄为58.6岁。

患者临床伴有:①患者出现明显的神经痛或麻木等神经病变症状;②排除存在其他神经系统疾病;③采用肌电图检查发现神经传导速度(NCV)出现两项或两项以上减慢的情况,其中包含正中神经运动传导速度(MNCV)、胫神经及腓浅神经、正中神经感觉传导速度(SNCV);④患者血糖控制情况良好。

把上述220例患者随机划分为治疗组和对照组,每组各有110例患者。

经过比较,两组患者一般资料无明显差异,具有可比性(P>0.05)。

α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效分析

α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效分析

α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效分析1. 引言1.1 研究背景糖尿病痛性周围神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,其主要症状包括疼痛、麻木、刺痛和感觉异常等。

随着糖尿病患者数量的增加,糖尿病痛性周围神经病变的发病率也在逐渐上升。

目前,该疾病的治疗手段相对有限,传统的药物治疗和康复训练对一些患者效果较差,严重影响患者的生活质量。

在糖尿病痛性周围神经病变的治疗中,α-硫辛酸和普瑞巴林这两种药物备受关注。

α-硫辛酸是一种具有抗氧化和抗炎作用的保护神经的药物,可以改善神经传导功能和减轻神经病变的症状。

普瑞巴林则是一种神经病理性疼痛的治疗药物,通过抑制疼痛传导神经元的兴奋性来减轻疼痛感。

结合使用α-硫辛酸和普瑞巴林可能会产生协同效应,从而更有效地治疗糖尿病痛性周围神经病变。

本研究旨在探讨α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效,为临床治疗提供更有效的方案,并为改善患者的生活质量作出贡献。

通过对药物的药理作用和治疗机制的研究,我们希望为糖尿病痛性周围神经病变的治疗开辟新的途径,为患者带来更好的治疗效果。

1.2 研究目的研究目的:本研究旨在探讨α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效,并分析其临床应用的意义。

糖尿病痛性周围神经病变是糖尿病患者常见的并发症之一,严重影响患者的生活质量和治疗效果。

目前,单一药物治疗效果有限,且易出现药物耐受性和副作用。

本研究旨在探讨α-硫辛酸联合普瑞巴林的联合应用是否能够提高疗效,减少副作用,为临床治疗提供更有效的方案。

通过研究分析α-硫辛酸和普瑞巴林的药理作用、联合应用的理论基础和疗效分析,旨在为临床医生提供更科学合理的治疗方案,提高糖尿病痛性周围神经病变患者的治疗效果和生活质量。

1.3 研究意义糖尿病痛性周围神经病变是糖尿病患者中常见的并发症之一,严重影响患者的生活质量。

目前临床上尚缺乏有效的治疗手段,传统药物治疗效果有限,且易出现耐药性和副作用。

硫辛酸的作用与功能主治

硫辛酸的作用与功能主治

硫辛酸的作用与功能主治1. 硫辛酸简介硫辛酸,又称1,8-辛二酸二苏氨酯硫酸酯,是一种有机硫化物,化学式为C10H20O4S。

它具有辛辣的气味,主要用于医疗和化妆品工业中。

硫辛酸以其防腐、杀菌、抗炎和保湿等特性而受到广泛关注。

2. 硫辛酸的主要作用和功能硫辛酸具有多种作用和功能,包括以下几个方面:2.1 防腐作用硫辛酸具有较强的防腐作用,可以用于保护化妆品、食品和药品等产品不易受到微生物的污染。

硫辛酸可以抑制微生物的生长,延长产品的保质期。

2.2 杀菌作用硫辛酸具有一定的杀菌作用,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长和繁殖。

这使得硫辛酸成为很多消毒和杀菌产品的重要成分。

2.3 抗炎作用硫辛酸具有抗炎作用,可以减轻皮肤炎症和瘙痒等症状。

它可以抑制组织内的炎症反应,促进伤口的愈合和修复。

2.4 保湿作用硫辛酸具有良好的保湿能力,可以增加皮肤的水分含量,防止皮肤干燥和水分流失。

它可以在皮肤表面形成保护膜,锁住水分,使皮肤保持柔软和光滑。

2.5 润肤作用硫辛酸可以增强皮肤细胞的新陈代谢,促进皮肤细胞的更新和修复。

它对于改善皮肤质地、减少皮肤暗沉和妊娠纹等问题具有一定的效果。

2.6 抗氧化作用硫辛酸具有一定的抗氧化作用,可以抑制自由基的产生和氧化反应的发生。

这对于延缓衰老过程、减少皮肤损伤和皱纹的形成非常有益。

3. 硫辛酸的主要应用领域和功能主治硫辛酸广泛应用于医疗和化妆品工业中,具有以下主要功能主治:3.1 医疗领域•用于皮肤炎症和湿疹的治疗,具有一定的抗炎和抗病毒作用。

•用作外用药膏和喷雾剂的成分,用于治疗创伤、烧伤和溃疡等皮肤问题。

•用于治疗牙龈炎、口腔溃疡和口臭等口腔问题,具有杀菌和抗炎作用。

•用作眼药水和眼药膏的成分,可用于治疗眼部感染和眼部炎症。

3.2 化妆品领域•用于护肤品、洗发水和沐浴露等产品中,具有保湿、抗菌和抗氧化作用。

•用于化妆品的防腐剂,延长产品的保质期。

•用于护肤品的美白和紧致成分,改善肤色和提升皮肤弹性。

硫辛酸注射液

硫辛酸注射液

硫辛酸注射液标题:硫辛酸注射液引言:硫辛酸注射液是一种常用的药物,在临床上被广泛应用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛,特别是关节炎等疾病。

本文将对硫辛酸注射液的成分、机制、临床应用和不良反应等方面进行详细介绍,以便读者更好地了解该药物。

一、硫辛酸注射液的成分硫辛酸注射液的主要成分是硫辛酸钠,化学名称为N-(2-巯基乙基)-2-丙烯酰胺钠盐。

该药物为无色至微黄色的液体,具有微弱的特殊气味。

二、硫辛酸注射液的作用机制硫辛酸注射液具有多种作用机制。

首先,硫辛酸钠能够抑制前列腺素的合成和释放,从而减轻炎症反应。

其次,它还能够调节白细胞的活性,抑制炎性细胞因子的产生,从而减少炎症介质的释放。

此外,硫辛酸钠还具有抗氧化作用,可以减轻组织氧化应激,促进软组织的修复和再生。

三、硫辛酸注射液的临床应用硫辛酸注射液在临床上被广泛用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛。

它常用于关节炎、肌肉劳损、腱鞘炎、网球肘等疾病的治疗。

硫辛酸注射液可以通过直接注射到患处的方式发挥作用,也可以通过皮下注射的方式进行治疗。

硫辛酸注射液的治疗效果主要体现在以下几个方面:1.减轻炎症反应:硫辛酸注射液能够抑制炎症介质的释放,减少炎症反应,从而减轻关节、肌肉等软组织的肿痛情况。

2.促进软组织的修复和再生:硫辛酸注射液具有抗氧化作用,可以减轻组织氧化应激,促进软组织的修复和再生,加速患处的恢复过程。

3.改善关节功能:硫辛酸注射液可以改善关节的运动能力,减轻关节僵硬和功能障碍,提高患者的生活质量。

四、硫辛酸注射液的不良反应硫辛酸注射液在临床使用中存在一些可能的不良反应,主要包括以下几种:1.局部不适:部分患者在注射后可能会出现局部疼痛、红肿等不适感。

2.过敏反应:个别患者对硫辛酸钠过敏,可能表现为皮肤瘙痒、荨麻疹等过敏症状。

3.消化道反应:少数患者在使用硫辛酸注射液后可能出现消化不良、恶心、呕吐等消化道反应。

4.其他不良反应:个别患者可能会出现头痛、头晕、疲乏等不适症状。

万能抗氧化剂——硫辛酸

万能抗氧化剂——硫辛酸

万能抗氧化剂——硫辛酸摘要针对国际上逐渐兴起的“硫辛酸热”,简要介绍了有“万能抗氧化剂”美誉的硫辛酸的性质、生物学功能、合成方法及其应用。

关键词硫辛酸抗氧化剂生物学功能硫辛酸的合成硫辛酸(Thioctic Acid)又名二硫辛酸,系统命名为1,2二硫戊环3戊酸,分子式为C8H14O2S2,相对分子质量为206.33;通常为白色晶体,略有异味;分子中只有一个手性碳,具有旋光性(图1)。

天然产物为R(+)硫辛酸,具有很强的生理活性,对人和动物均未发现任何功能性或实验性的毒副作用[1];人工合成产物中所含的S(-)硫辛酸基本无生理活性(图2)。

硫辛酸广泛分布于动植物组织中,但含量较低,含硫辛酸相对较多的菠菜中,100 g菠菜也仅含硫辛酸约0.17 mg。

硫辛酸是人体内不可缺少的抗氧化剂,并且在多种代谢过程中起重要作用。

作为抗氧化剂,成人每天的推荐摄入量为50 mg,相当于每天吃25 kg以上的菠菜才能满足需求。

因此,有必要寻找经济有效的合成路线与工艺,研发含有硫辛酸的药品和保健品。

1 硫辛酸的生物学功能1.1 高效的抗氧化剂硫辛酸作为抗氧化剂,不仅具有良好的溶解性能,而且可以在以下各方面发挥良好的功效。

1.1.1 捕捉清除自由基硫辛酸具有双硫五元环结构,具有显著的亲电性和与自由基反应的能力。

它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次氯酸(HClO)等易于产生自由基的物质,它的还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基(ROO·)和超氧自由基(O2-·)[2]。

1.1.2 与金属离子络合Fe2+、Cu2+、Hg2+等过渡金属离子及砷等元素在机体的氧化过程中起催化作用,从而导致组织损伤。

硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子络合,消除其催化作用,降低机体的氧化作用,抑制自由基的形成。

硫辛酸的药理及临应用

硫辛酸的药理及临应用

H2O2


谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)
过氧化氢酶(CAT)
髓过氧化物酶(MPO)
一氧化氮和脂性自由基
精氨酸
NOS
NO
氧自由基
过氧亚硝酸根 ONOO-
多聚不饱和 脂肪酸
氧自由基 烷氧自由基 LO· 烷过氧自由基 LOO·
活性氧:化学性质活泼的含氧物质。
自由基产生机制
? XO 作用 ? 中性粒细胞 ? 线粒体 ? 儿茶酚胺增
H2O2
OH·
LA/DHLA
*第四军医大学出版社,《自由基医学》: 258—267
螯合
铁、铜、汞、铅等 重金属离子
凡可佳?的药理作用
凡可佳?
清除自由基
螯合重金属离子
氧化损伤
再生其他 抗氧化剂
保护血管内皮功能 调节血管反应性舒张 增加营养血管血流量
纠正神经肽类缺陷 促进神经纤维再生 改善神经传导速度
辛酰胺 -E 2。 3. 二氢硫辛酰胺转乙酰酶 (E2)催化生成乙酰 CoA,
同时使硫辛酰胺上的二硫键还原为 2个巯基。 4. 二氢硫辛酰胺脱氢酶 (E3)使还原的二氢硫辛酰
胺脱氢,同时将氢传递给 FAD。 5. 在二氢硫辛酰胺脱氢酶 (E3)催化下,将 FADH2上
的H转移给 NAD+,形成 NADH+H +。
丙酮酸的氧化脱羧
丙酮酸进入线粒体,氧化脱羧为乙酰 CoA (acetyl CoA) 。
总反应式:
NAD+ , HSCoA CO 2 , NADH + H+
丙酮酸
乙酰CoA
丙酮酸脱氢酶复合体
丙酮酸脱氢酶复合体的组成
HSCoA

(整理)硫辛酸的历史

(整理)硫辛酸的历史

引言概述硫辛酸是一种广泛应用于食品、医药和化妆品等领域的生物活性物质。

它具有抗氧化、抗炎和抗癌等多种药理活性,因此受到了广泛的关注和研究。

本文旨在回顾硫辛酸的历史,在不同历史时期的发现、研究与应用方面进行详细阐述。

一、古代使用硫辛酸的发现与应用1.古代中药文献中对硫辛酸的记载硫辛酸作为中草药的使用历史中草药方剂中的硫辛酸应用2.印度文化中的硫辛酸运用印度古代文献对硫辛酸的描述印度古代医学实践中的硫辛酸应用案例3.中国古代文化中的硫辛酸应用《本草纲目》中对硫辛酸的记载中国古代医书中使用硫辛酸的实践二、现代科学家对硫辛酸的发现与研究1.硫辛酸的发现与初步研究19世纪初硫辛酸的隐约出现20世纪初科学家对硫辛酸的正式命名和研究2.硫辛酸的化学性质与生物活性研究硫辛酸的化学结构与性质分析硫辛酸的抗氧化、抗炎和抗癌等生物活性研究3.硫辛酸的合成与制备方法研究合成硫辛酸的不同方法及优缺点分析工业应用中的硫辛酸制备方法改进与发展三、硫辛酸在食品工业中的应用1.硫辛酸在食品中的作用与应用硫辛酸在食品抗氧化剂中的应用案例硫辛酸在食品添加剂中的应用案例2.硫辛酸在食品保鲜中的应用硫辛酸在食品保存中的抗菌作用研究硫辛酸在食品防腐中的应用案例3.硫辛酸在食品安全领域中的应用硫辛酸对食品中致病菌的抑制作用研究硫辛酸在食品加工过程中的应用案例四、硫辛酸在医药领域中的应用1.硫辛酸在治疗炎症性疾病中的应用硫辛酸在关节炎治疗中的临床应用案例硫辛酸在炎症性肠病治疗中的应用案例2.硫辛酸在抗癌治疗中的应用硫辛酸对肿瘤生长的抑制作用研究硫辛酸在肿瘤放化疗中的辅助应用案例3.硫辛酸在抗氧化与抗衰老中的应用硫辛酸在皮肤抗氧化中的应用案例硫辛酸在抗衰老保健品中的应用案例五、硫辛酸在化妆品领域中的应用1.硫辛酸在护肤品中的应用硫辛酸在面部护肤品中的应用案例硫辛酸在身体护肤品中的应用案例2.硫辛酸在美发产品中的应用硫辛酸在洗发护发产品中的应用案例硫辛酸在染发产品中的应用案例3.硫辛酸在彩妆品中的应用硫辛酸在化妆品防晒中的应用案例硫辛酸在彩妆品抗氧化中的应用案例总结硫辛酸作为一种具有多种药理活性的生物活性物质,在古代中药文献中已经有所记载,并且在现代科学家的长期研究中得到了进一步的发现和应用。

硫辛酸

硫辛酸

毒理学数据
急性毒性:小鼠引入腹膜LD50:235mg/kg。
生态学数据
对水是稍微有害的,不要让未稀释或大量的产品接触地下水,水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料 排入周围环境。
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.7 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:0 6.拓扑分子极性表面积:87.9 7.重原子数量:12 8.表面电荷:0 9.复杂度:150 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0
不良反应
1.肌肉骨骼系统:极少见抽搐。2.血液:极少出现紫癜及由血小板功能异常引起的出血倾向。3.眼:极少 见复视。4.过敏反应:本药肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹,也可出现全身反应,严重者出现过敏性休 克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
用法用量
1.成人口服给药:维持治疗,1天200~300mg,分2~3次服用。静脉滴注:250~500mg,加入100~250ml 生理盐水滴注,滴注时间约30min。严重者使用可1天300~600mg,2~4周为1个疗程。2.老年人剂量无须调整剂 量。
血糖值的安定化
既然一开始是被当做糖尿病的治疗药品,当然一定会有这样的功能。其实硫辛酸主要是作为防止糖分跟蛋白 质结合,也就是有“抗糖化”的作用,因此能让血糖值轻易地变得安定,所以以前是被当做改善代谢的维他命, 让肝脏疾病患者及糖尿病患者服用。
强化肝功能
硫辛酸带有可以强化肝脏活动的机能,因此早期也被当作是食物中毒或是金属中毒的解毒剂来使用。
硫辛酸的作用机制
硫辛酸所参与的生化反应,主要是在细胞的能量中心——线粒体,硫辛酸也是人体葡萄糖能量代谢循环中的 必要因子,饮食中的含硫胺基酸,都是硫辛酸生合成的元素来源,虽然人体可以自行合成基本生理反应所需要的 硫辛酸,但是额外补充的硫辛酸,能明显提高糖尿病患细胞对胰岛素的敏感度,增加细胞能量循环中ATP的生成, 对于糖尿病并发的心肌病变的改善具有正面的意义
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硫辛酸的药理及临床应用
桂林市人民医院干部病房 周波
硫辛酸—强效抗氧化剂
生化作用
硫辛酸(lipoic acid)是硫辛酸乙酰转移酶 的辅酶,起转酰基作用。
CH2 S H2C
CH S
(CH2)4
-2H +2H
CH2 SH H2C
CH SH
(CH2)4
HOOC
HOOC
硫辛酸是人体三羧酸循环的重要辅酶, 通过介导葡萄糖转运载体向细胞膜移位, 从而增强葡萄糖的代谢,辅助调节血糖。
VitE、A、C GSH-PX CAT SOD
自由基的损伤作用
1.膜脂质过氧化增强
自由基的损伤作用
2. 蛋白功能异常
抑制酶活性、蛋白质变性、受体构型改变
3. 破坏核酸及染色体
OH·毒性作用,碱基羟化、DNA断裂
自由基的神经损伤作用
氧化应激可直接引起神经元DNA、神经元 蛋白、脂质损害,阻碍轴突运输和信号 转导。
线 粒

NADPH氧化酶
黄嘌呤氧化酶
P450细胞色素单加氧酶
ATP
1~2%
超氧阴离子
-
O2
羟自由基 ·OH 单线态氧 1O2
SOD
H2 O2
清 除
谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)
过氧化氢酶(CAT)
髓过氧化物酶(MPO)
一氧化氮和脂性自由基
精氨酸
NO S
N O
氧自由基
过氧亚硝酸根 ONOO-
多聚不饱和 脂肪酸
TPP
E1
S
硫辛酸
TPP
;
E3
FAD
NAD H+ H+
COO H
O CH3C S
HS
乙酰二氢硫辛酸
E (CH2)4CO2OE2
( C H2 )4 C O OHS
二氢硫辛酸
HS
硫辛酸乙酰转移酶
HSCoA
O
CH3C ~ SCoA
乙酰CoA
形成酶复合体有什么好处呢?
丙酮酸
氧化应激可导致许多神经营养因子如神 经生长因子和睫状神经营养因子等的减 少,从而减弱受损神经纤维的再生能力
自由基的神经损伤作用
氧化应激、转录因子 NF-κB 激活 以 及 二 酰 甘 油 (DAG)- 蛋 白 激 酶 C 的 β (PKCβ)信号通路的活性增加,使神经内膜 的微血管受损,继而导致缺血和缺氧。
O
中间产物在氨基H酸SCoA臂作用C下H3C 进SC入oA 酶活性
中心快速准确!
乙酰CoA
硫辛酸(lipoic acid )的氢载体作用和酰基载体作用
S C (CH2)4COOC
SC
氧化型硫辛酸
-2H +2H
(CH2)4COO-
HS C C
HS C
二氢硫辛酸
OH CH3-C- H
O CH3-C- S
自由基产生机制
XO 作用 中性粒细胞 线粒体 钙沉积引起功能损伤,细胞色素
氧化酶系统功能失调,氧自由基生成增多 儿茶酚胺增加和氧化 自由基清除能力降低
自由基产生机制
XO 作用 中性粒细胞 线粒体 儿茶酚胺增加和氧化 产生自由基 自由基清除能力降低
自由基产生机制
XO 作用 中性粒细胞 线粒体 自由基清除能力降低
胺脱氢,同时将氢传递给FAD。 5. 在二氢硫辛酰胺脱氢酶(E3)催化下,将FADH2上
的H转移给NAD+,形成NADH+H+。
自由基损伤理论
[自由基]指外层轨道上有未配对电子的原子、原 子团或分子的总称。化学性质非常活 泼,极易与其生成部位的其它物质发生连 锁反应。
氧自由基
O2 98~99%
HSCoA
酶 E1:丙酮酸脱羧酶 E2:二氢硫辛酰胺转乙酰酶 E3:二氢硫辛酰胺脱氢酶
辅酶
NAD+
TPP S
硫辛酸( L ) HSCoA S
FAD, NAD+
丙酮酸脱氢酶复合体
E1
E3
E2
三种酶
60条肽链形 成的复合体
丙酮酸
CO2
CH3 CO
丙酮酸脱羧酶
CH3 HC OH
( C H2 )4 C O OS
氧自由基
烷氧自由基 LO·
烷过氧自由基 LO O·
活性氧:化学性质活泼的含氧物质。
自由基产生机制
XO 作用 中性粒细胞 线粒体 儿茶酚胺增
加和氧化 自由基清除
能力降低
自由基产生机制
XO 作用 中性粒细胞 呼吸爆发和氧爆发,产生自由基 线粒体 儿茶酚胺增加和氧化 自由基清除能力降低
硫辛酸的抗氧化机制
①直接清除活性氧及活性氮 ②通过螯合金属离子发挥抗氧化作用。如:通过螯合Cu2+可
减少其所诱导的抗坏血酸氧化及脂质过氧化。 ③再生其它内源性抗氧化剂。LA和DHLA能再生其它抗氧化
剂,如VC、谷胱甘肽(GSH)、辅酶Q(泛醌)、VE等,这 样机体内的抗氧化剂就形成了一个网状系统,能更好的发 挥作用。 ④增强体内抗氧化酶的活性。如:提高超氧化物歧化酶 (SOD)、过氧化氢酶 (CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH—Px)和谷胱甘肽还原酶(GR)等抗氧化酶的活性。
多元醇通路增强导致山梨醇和果糖堆积、肌醇 消耗和 Na泵活性降低。
神经和 / 或血管蛋白质与非酶糖基化终末产 物的结合增加。
硫辛酸的药理作用
特点
硫辛酸是至今为止人们发现的最佳的抗氧化剂, 是自由基的超级捕手,它的抗氧化能力是VC的 400倍,VE的60倍,番茄红素的10倍。
α-硫辛酸(ALA,氧化型)在体内可以转变为二 氢硫辛酸(DHLA,还原型),LA和DHLA 都具有 很强的抗氧化性,它们在体内协同作用,是已知 天然抗氧剂中效果最强的一种,被誉为“万能抗 氧剂”。
硫辛酸(lipoic acid )在生物氧化过程 中担当氢载体和酰基载体作用
硫辛酸的生化理论
丙酮酸的氧化脱羧
丙酮酸进入线粒体,氧化脱羧为乙酰CoA (acetyl CoA)。
总反应式:
NAD+ , HSCoA CO2 , NADH + H+
丙酮酸
乙酰CoA
丙酮酸脱氢酶复合体
丙酮酸脱氢酶复合体的组成
CO 2
CH 3 CO COO H
丙酮酸脱羧酶
CH 3 HC OH
TPP
E1
(CH 2)4CO S
NH
S
硫辛酸
TPP
E2
O
(CH 2)4CO NH
CH 3C S
HS
多肽链
HS
乙酰二氢硫辛酸
HS
E2
二氢硫辛酸脱氢酶
FADH 2
E3
FAD
+ NAD NADH+H+
NH
(CH 2)4CO
二氢硫辛酸
硫辛酸乙酰转移酶
(CH2)4COO-
C
C
HS C
乙酰二氢硫辛酸
CoASH O
CH3-C- SCoA
丙酮酸脱氢酶复合体催化的反应过程
1. 丙酮酸脱羧形成羟乙基-TPP。 2. 由二氢硫辛酰胺转乙酰酶(E2)催化形成乙酰硫
辛酰胺-E2。 3. 二氢硫辛酰胺转乙酰酶(E2)催化生成乙酰CoA,
同时使硫辛酰胺上的二硫键还原为2个巯基。 4. 二氢硫辛酰胺脱氢酶(E3)使还原的二氢硫辛酰
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