β受体阻滞剂的分类和代表药物
常用降压药的分类及代表药名称
常用降压药的分类及代表药名称高血压是一种常见的慢性疾病，严重时可以导致心脑血管疾病并增加患者的死亡风险。
降压药是治疗高血压的主要手段之一，根据其作用机制和化学结构的不同，降压药可以被分为不同的分类，每类药物都有其代表性的药物名称。
在治疗高血压的过程中，合理选用降压药对于控制血压、减少并发症的发生具有重要意义。
利尿剂利尿剂是常用的降压药物之一，其主要作用是通过促进尿液排出，减少体内容积，降低血容量，从而降低血压。
代表性的利尿剂包括氢氯噻嗪、呋塞米和噻嗪类利尿剂等。
β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻滞心脏和血管中的β受体，降低心率、心输出量和血压。
常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔和阿莫洛尔等。
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断钙离子进入血管平滑肌和心肌细胞，放松血管、降低心脏的收缩力和心率，从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂有尼群地平、硝苯地平和氨氯地平等。
肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统抑制剂包括ACE抑制剂和ARBs。
它们通过干预激活肾素-血管紧张素系统，降低血管紧张素Ⅱ水平，扩张血管，降低钠和水的潴留，从而降低血压。
代表性药物有贝那普利、洛卡特普和厄贝沙坦等。
中枢性α受体激动剂中枢性α受体激动剂通过刺激中枢神经系统的α受体，减少交感神经冲动的传导，从而降低心脏输出和外周血管阻力，达到降压的作用。
常用的中枢性α受体激动剂有甲基多巴和阿尔法甲基多巴等。
综上所述，常用的降压药可以根据其作用机制和化学结构进行分类，并且每种分类下都存在代表性的药物。
在实际治疗中，医生会根据患者的具体情况选择合适的降压药物，以达到控制血压的目的，预防心血管并发症的发生。
希望通过合理使用降压药物，可以帮助患者有效管理高血压，提高生活质量。
β受体阻滞剂的应用和禁忌
β受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期: 2021-11-18 16:19 文章来源: 丁香园关键词:β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。
网友[lfhy]：β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。
所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。
常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。
网友[dabao778901]：至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。
β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；8、抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。
网友[cc67834941]：禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。
最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。
在指南中也有明确说明。
现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验，来说明其他β受体阻断剂的临床效果。
β受体阻滞剂的应用PPT
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
β受体阻滞剂
用
肾上腺素受体的概念
体内儿茶酚胺通过肾上腺素能受体作用于机体的各 细胞，继而发挥其效能，儿茶酚胺受体分α受体和β 受体，而β受体又分为β1受体、β2受体、α受体又分 为α1受体、α2受体、α3受体。
β1受体：心脏兴奋，肠道松驰，血管扩张 β2受体：支气管平滑肌松驰，血管平滑肌松驰，介
β受体阻滞剂注意事项
1、所有使用从小剂量开始，逐渐增加至靶剂量； 2、使用过程中监测血压、血流动力学指标，血糖、血脂； 3、出现严重心动过缓，可用阿托品，异丙肾对抗，必要时安装
β受体阻滞剂分类
水溶性β受体阻滞剂完全从胃肠道吸收，而以 原形或活性代谢产物从肾脏排出，其半衰期 长(6～24小时)，与其他肝代谢药物无相互作 用。它们很少通过血脑屏障。肾小球滤过率 减低(老年人、肾功能不全)时，清除半衰期延 长。
平衡性清除药物中，比索洛尔具有低的首次 通过代谢，可进入中枢神经系统，以对等比 例从肝肾途径清除
艾司洛尔（有弱内在拟交感活性） 有内在拟交感活性药：醋丁洛尔
β受体阻滞剂分类
第三代 特点： ①心脏非选择性β阻滞剂：主要阻断β1受体，
一定程度地阻断β2受体，有的还阻断α受体 ②有附加作用 ③用于心衰治疗 ④均无或仅有弱内在拟交感活性作用
β受体阻滞剂分类
代表药物：
抗氧化、抗自由基、Ca2+拮 抗剂、抑制SMC增殖
β受体阻滞剂的发现与临床应用是现 代药理学的重大进展
➢60年代 非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔问 世
➢70年代 选择性β受体阻滞剂美托洛尔应用 于临床
➢90年代 兼有α1、β受体阻滞剂卡维地洛问 世，使该类药物的应用进入了崭新阶段
β受体阻滞剂分类
第一代 特点：非心脏选择性β受体阻滞剂，使β1β2
β-受体阻滞剂
特点
种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、 涉及化学、生物学、药理学的问题特别 复杂
作用靶点 作用靶点
受体： 、 、 受体： α、β、AngⅡ等 Ⅱ 离子通道： 离子通道：钙、钠、钾、氯等 PDE、ACE、HMG-CoA还原 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原 酶、血栓素合成酶及凝血酶等
O O O N H
引入易水解基团
OH
结构改造得长效药物（降压药） 结构改造得长效药物（降压药）
吲哚洛尔Pindolol 吲哚洛尔 每周只需服1－ 次 每周只需服 －2次
O OH N H
波吲洛尔Bopindolol 波吲洛尔 可产生96h作用 可产生 作用
O N H O
N H
N H
O
前药 化
纳多洛尔Nadolol 纳多洛尔 每日只需服一次
第一节 β-受体阻滞剂 受体阻滞剂 β-Adrenergic Block Agents
同一器官可同时存在不同亚型
心房 人的肺组织 β1： β2 为 5：1 ： β1： β2 为 3：7 ：
β-受体阻滞剂分类 受体阻滞剂分类
非选择性β 受体阻滞剂：同一剂量对β ① 非选择性 β- 受体阻滞剂 ： 同一剂量对 β1 和 β2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔， 受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳 多洛尔 ② 选择性 β1 受体阻滞剂 ： 如普拉洛尔 ， 美托洛尔 选择性β 受体阻滞剂： 如普拉洛尔， 和阿替洛尔 非典型的β受体阻滞剂： ③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用 如拉贝洛尔
O HO HO OH N H
普萘洛尔的羟肟衍生物， 普萘洛尔的羟肟衍生物，先水解成酮 再还原成醇。 ，再还原成醇。用于青光眼
4-1-β-受体阻滞剂-07-10
日本武田公司 美国惠氏公司
38 37
心血管药物的分类-按疾病 心血管药物的分类• 强心药 • 抗心绞痛药物 • 抗心律失常药物 • 抗高血压药物 • 降血脂药物 • 抗血栓药
心血管药物的分类—作用机制 心血管药物的分类 作用机制
• 作用于 –离子通道 离子通道 –受体和递质 受体和递质 –酶 酶 1 2 3 4 5 6 7 β-受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠、钾通道阻滞剂 血管紧张素转化酶抑制剂 NO供体药物 NO供体药物 强心药 调血脂药
基本结构： 基本结构：
OH R O H N OH R` N H
β-受体激动剂 肾上腺素） （肾上腺素）
β-受体拮抗剂 普萘洛尔） （普萘洛尔）
O
[Synthesis]
OH
OH
N H
O Cl
H 2N
O OH + O Cl O H2N
O OH
NH HCl
O OH
N H . HCl
[Chemical Property]
本病多见于男性，多数病人在 岁以上 劳累、情绪激动、 岁以上， 本病多见于男性，多数病人在40岁以上，劳累、情绪激动、受 阴雨天气、急性循环衰竭等为常见的诱因。 寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见的诱因。
3.心肌梗塞 3.心肌梗塞
梗塞时表现为持续性剧烈压迫感,闷塞感,甚至刀割样疼痛, 梗塞时表现为持续性剧烈压迫感,闷塞感,甚至刀割样疼痛, 位于胸骨后,常波及整个前胸,以左侧为重。 位于胸骨后,常波及整个前胸,以左侧为重。
意外受伤和中毒：40人 4 意外受伤和中毒：40人 5 消化系统： 消化系统： 20人 20人
心脑血管疾病占所有死亡的32% 心脑血管疾病占所有死亡的32%
β受体阻滞剂的不良反应及其处理
β受体阻滞剂的不良反应及其处理在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。
常见的不良反应包括：(1)体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。
因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。
(2)支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所致。
因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。
而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)时，可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。
必须提出的是，这种对β1受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。
(3)加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩（非选择性β受体阻滞剂阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡），在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。
因此对这类患者，也禁用或慎用β受体阻滞剂。
(4)心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体的阻断，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。
对于β受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。
实际上近年来认为，β受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β受体阻滞剂的用药剂量。
用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次/分是临床上理想用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏，应考虑停用或减量β受体阻滞剂。
使用β受体阻滞剂后如出现II度或II度以上的房室传导阻滞，应停用或减量β受体阻滞剂。
(5)心力衰竭加重：β受体阻滞剂已经成为心力衰竭标准用药。
静脉β受体阻滞剂在心血管急重症中的应用PPT课件
负荷量0.5mg/kg，1min内注射，维持量0.05mg ／kg/min)，4min后若有效继续同等剂量维持， 若无效重复上述负荷量，继以0.1mg／kg/min维 持4min；增加维持剂量至0.25mg／kg/min
普罗帕酮组
注射用水20ml+普罗帕酮70mg缓慢静脉注射
2019/8/25
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境
2019/8/25
5
β受体阻滞剂治疗心律失常机制
通过下调交感活性和抗心肌缺血，提高室颤阈 值，降低猝死
对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因 进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)
2019/8/25
6
β受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
2019/8/25
10
β受体阻滞剂治疗心律失常误区
认识不足
β受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？
位置不当
其他药物治疗无效或疗效不佳时才用β受体阻滞剂？
剂量不够
惧怕β受体阻滞剂的负性作用
2019/8/25
------需要充分认识 11
浙江临床医学2010年1月第i2卷 14
第1期
过速危重症患者的疗效 观察
2019/8/25
浙江临床医学2010年1月第i2卷 15
第1期
过速危重症患者的疗效 观察
安全性 艾司洛尔组有3例出现窦性心动过缓，停药后恢复。 普罗帕酮组有2例胃部不适，1例头晕，1例胸闷。 两组副作用比较，差异无统计学意义(P>0.05)。
各种窦速 围手术期心律失常 房颤伴快速心室率 ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
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序号
处方号
处方日期
（年月日）
年龄(岁)
诊断
基本药物处方（0/1）
药品品种（种）
处方金额（元）
是否无正当理由未首选基本药物
（0/1）
所有
药品
基本
药物
所有
药品
基本
药物
1
2
3
4
5
………………
总计
A=
B=
C=
D=
E=
F=
单张处方情况
G=
H=
I=
J=
百分率（%）
序号
处方号
处方日期
（年月日）
年龄(岁)
疾病种类
基本药物名称
是否
合理
（0/1）
不合理问题代码
用药方案是否与《国家基本药物临床应用指南》一致
（0/1）
1
2
3
4
5
……
总计
A=
B=
百分率（%）
C=
D=
注：
1. 是＝1，否＝0；结果保留小数点后一位。
A：合理基本药物处方数；
B：基本药物用药方案与《国家基本药物临床应用指南》一致的处方数；
详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通综合2021-06-08发表评论(2人参与)分享
1、根据受体选择性的不同分为三类
非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔。该类药物在临床已较少应用。
C：合理基本药物处方百分率=A/基本药物处方总数*100%；
D：基本药物用药方案与《国家基本药物临床应用指南》一致的处方百分率(%)=B/基本药物处方总数*100%
2. 不合理问题代码
（1）不规范处方 ：
1-1：处方的前记、正文、后记内容缺项，书写不规范或者字迹难以辨认的；
1-2：医师签名、签章不规范或者与签名、签章的留样不一致的；
2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类
脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。
水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。常用β阻滞剂的药理特性见下表。
表常用β阻滞剂的药理特性
3、β阻滞剂常用的几种代表性药物
比索洛尔
比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度差异较小。
1-8：处方修改未签名并注明修改日期，或药品超剂量使用未注明原因和再次签名的；
1-9：开具处方未写临床诊断或临床诊断书写不全的；
1-10：单张门急诊处方超过五种药品的；
1-11：无特殊情况下，门诊处方超过7日用量，急诊处方超过3日用量，慢性病、老年病或特殊情况下需要适当延长处方用量未注明理由的；
1-12：开具麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品等特殊管理药品处方未执行国家有关规定的；
卡维地洛
卡维地洛是β受体非选择性的药物，但它同时阻滞α1受体，产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，个体间药物浓度差异较大，每日1～2次服用。
阿罗洛尔
阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物，同时阻滞α1受体，从而产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β2受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。阿罗洛尔还具有原发性震颤的独特适应证。每日2次服用。
奈必洛尔
是一种消旋体，包括左旋体和右旋体。为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感作用和膜稳定性。通过激动β3受体增强NO的释放，产生血管舒张，不影响β2受体。奈必洛尔具有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增加左室充盈作用。对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。每日1次服用。
点评表1 基本药物处方用药状况点评工作表
H：单张处方使用基本药物品种数
M：基本药物占处方用药金额百分率=E/D*100%
D：处方总金额
I：单张处方用药金额
N：基本药物未优先选用处方百分率=F/处方总数*100%
E: 处方中基本药物金额
J：单张处方使用基本药物金额
O：基本药物平均品种单价=E/C
点评表2 基本药物处方专项点评工作表
医疗机构名称： 统计人： 统计日期： 基本药物处方总数：张
美托洛尔
美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化。美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内相对平稳，可每日1次服用。
1-3：药师未对处方进行适宜性审核的（处方后记的审核、调配、核对、发药栏目无审核调配药师及核对发药药师签名，或者单人值班调剂未执行双签名规定）；
1-4：新生儿、婴幼儿处方未写明日、月龄的；
1-5：未使用药品规范名称开具处方的；
1-6：药品的剂量、规格、数量、单位等书写不规范或不清楚的；
1-7：用法、用量使用“遵医嘱”、“自用”等含糊不清字句的；
K=
L=
M=
N=
基本药物平均品种单价（元/种）
O=
注：（或是）＝1，无（或否）＝0；结果保留小数点后一位。
A：使用基本药物的处方数
F：无正当理由未首选基本药物处方数
K：基本药物处方百分率=A/处方总数
B：用药品种总数
G：单张处方用药品种数
L：基本药物占处方用药品种百分率=C/B*100%
C：处方中基本药物总品种数
选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。
有周围血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。