安步乐克(美沙拉秦缓释颗粒剂)使用说明
安洁莎(美沙拉秦肠溶片)说明书
安洁莎（美沙拉秦肠溶片）说明书【安洁莎药品名称】通用名称：美沙拉秦肠溶片英文名称：5-Aminosalicylic Acid Enteric-Coated Tablets【安洁莎性状】安洁莎为棕红色肠溶片，除去包衣后片芯为淡棕色。
【安洁莎适应症】适用于结肠溃疡、结肠炎的治疗。
【安洁莎用法用量】口服，成人一般用量1-2片/次，一日3次。
对于轻、中度的急症可增加到12片/日，或遵医嘱。
【安洁莎不良反应】与少数不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人类似，主要副作用有恶心、腹泻、腹痛、胃烧灼感、纳差、腹胀、腰痛、便秘、月经不调和个别报道的头痛。
以往服用柳氨磺胺吡啶使结肠炎病情加重者亦应在使用安洁莎前予考虑。
罕有报导出现白细胞减少、血小板减少、中性白细胞减少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、急性间质性肾炎、肾病综合症及肾衰，停药后各种症状即消失。
治疗期间出现肾衰迹象，应考虑药物导致肾中毒的可能性。
未发现在服用柳氮磺胺吡啶时出现的骨髓抑制、精子量减少及活动度抑制的情况。
【安洁莎禁忌】即往对水杨酸类药有过敏史者禁用；严重的肾功能损害者禁用(肾小球滤过率<2Oml/分)【安洁莎规格】0.4g/片【安洁莎贮藏】遮光，密闭，于25℃以下保存。
【安洁莎包装】12片/板，铝塑板。
【安洁莎有效期】暂定两年【安洁莎批准文号】国药准字H20020211【安洁莎生产企业】安徽东盛制药有限公司【康德乐大药房网上药店友情提示】商品图片信息展示仅供参考，最终包装以商品实物为准。
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欢迎纠错！使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。
艾迪莎
美沙拉秦【药物名称】中文通用名称：美沙拉秦英文通用名称：Mesalazine其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk【临床应用】用于治疗溃疡性结肠炎、Crohn病(节段性肠炎)。
【药理】1.药效学本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。
2.药动学本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。
乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。
另一部分由肠粘膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5-10小时，很少透过胎盘和分泌入乳汁。
本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒(直径为0.7-1mm)组成。
在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，在肠道内可持续均匀地释放美沙拉秦，约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。
口服缓释片无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出美沙拉秦。
缓释片还可防止美沙拉秦在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。
本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药成分或水杨酸类药物过敏者。
(2)消化性溃疡活动期。
(3)严重肾衰竭。
(以上均选自国外资料)2.慎用 (1)血尿素氮升高或蛋白尿患者。
美沙拉秦肠溶片
我院相似药品：柳氮磺吡啶结肠溶胶囊； 1）柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的主要成分是柳氮磺吡 啶。
2）适应症为: 适用于轻、中度溃疡性结肠炎的治疗及重度溃疡 性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃 肠道不适（如厌食、恶心）的患者。
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----药代动力学
• 美沙拉秦肠溶片(5-ASA)采用特种材料包衣 ，使5-ASA在回肠远端或结肠内释放,以代 谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过肾
AGA指南推荐：与安慰剂相比，口服美沙拉秦不应用于治疗活动性克罗恩病患者
（强烈推荐，适度证据水平）
2.文献学习
目的：探讨美沙拉秦过敏者的 治疗方案及脱敏治疗。 结论：对于5-氨基水杨酸过敏 的溃疡性结肠炎患者可以通过 脱敏治疗，最终口服5-氨基水 杨酸制剂长期维持治疗。
文献学习
目的：探讨美沙拉秦联合双岐三联 活菌治疗溃疡性结肠炎的临床治疗 效果。 结果：美沙拉秦联合双岐三联活菌 治疗溃疡性结肠炎能够显著提高治 疗效果，且没有不良反应、安全可 靠、具有临床推广使用价值。
练习题
• 一 填空题
1 美沙拉秦肠溶片的主要成分是（美沙拉秦），柳氮磺吡 啶结肠溶胶囊的主要成分是（柳氮磺吡啶） 2 美沙拉秦不宜与（乳果糖）或会降低粪便（PH）的类似 药物合用，以避免延缓药物的释放。 3 对(水杨酸)类药有过敏史者禁用，严重的肾功能损害者 禁用（肾小球滤过率<20ml/分）
• 二 选择题 1 美沙拉秦以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式通过 ( B )排泄
美沙拉秦肠溶片说明书学习 ----特殊人群用药
• 1.孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇服用需审慎，要在医生确保治疗的效果多于危害身体
为服用依据。哺乳期妇女须慎用。
2024美沙拉秦肠溶缓释片PPT
美沙拉秦度UC一线用药，疗效与剂量呈正比， 高剂量维持治疗效果优于低剂量，每日一次给药可作为首选
➢ 《中国溃疡性结肠炎诊治指南（2023年·西安）》
轻度（初治）活动性UC
口服5⁃ASA（2 ~ 4 g/d）诱导缓解，疗效与剂量呈正比
轻中度活动性UC 和中度活动 性UC
参照药品选择 理由
①适应症基本相同，疗效明确
②现目录内产品，日用量与本品具有可比性 ③均为指南推荐用药，与本品一样在多个国家上市，临床 应用广泛 ④与本品有明确临床试验数据对比
与参照品比 本品优势
优势1： 结肠精准靶向释放， 药物浓度保障，疗效确保
优势2： 服用次数少，依从性高
本品
（肠溶缓释片）
采用pH依赖性聚合物膜包裹美沙拉秦， 在pH＞6.8下分解释放美沙拉秦。利用多 基质系统技术使活性药物在整个结肠释放
✓ 美沙拉秦肠溶缓释胶囊适用于成人溃疡性结肠炎的维持缓 解治疗，无诱导期用药的适应症。
• 本品特征：国内外已上市的唯一一个每日一次给药，且适 用于轻中度UC诱导和维持缓解的美沙拉秦口服制剂。
美沙拉秦肠溶缓释片 (1.2g)
安全性
全球上市多年，临床使用成熟，不良反应及安全性与其他美沙拉秦口服制剂相当
• 相比安慰剂、安萨科（参照药品）：
• 两项随机对照研究（RCT）显示每日一次2.4 g和4.8 g剂 量的美沙拉秦肠溶缓释片，在治疗8周后症状缓解的患者 百分比均显著高于安慰剂（P＜0.01）；
• 其中一项研究显示本品在治疗8周后症状缓解的患者百分 比高于已上市药物安萨科2.4g/天（P=0.124）
弥补目录短板
• 目录内缺乏：同时可用于轻中度UC诱导缓解及维持期 治疗，且可一天一次用药的美沙拉秦口服剂型。
【药品名】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【别名】5-氨基水杨酸；艾迪莎...
【药品名】美沙拉嗪【英文名】Mesalazine【别名】5-氨基水杨酸；艾迪莎；氨水杨酸；美沙拉秦；颇得斯安；5-氨基水杨醇；5-Aminosalicylic Acid；5-ASA；Asacolitin；Fisalamine；Mesalamine；Pentasa；Pentasa-R；Rowasa【剂型】1.缓释片：500mg。
2.片剂：250mg，400mg，500mg。
3.栓剂：1g。
【药理作用】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。
【药动学】本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。
另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。
本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒(直径为0.7～1mm)组成。
在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出美沙拉嗪。
在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放美沙拉嗪。
在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。
口服本药约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。
缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。
因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。
本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗溃疡性结肠炎。
【适应症】1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发)，特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
美沙拉嗪剂型与药理效果的关系
适应症及药理作用美沙拉嗪现主要用于溃疡性结肠炎的治疗，包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗及克罗恩病急性发作期的治疗。
美沙拉嗪是５-氨基水杨酸（5-ASA）制剂，其治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的确切机制仍不十分清楚，一般认为，５-ASA为环氧合酶途径强大的抑制剂，能抑制肠道炎症组织前列腺素E2的产生；它还抑制５-脂氧合酶和５-脂氧合酶活化蛋白，随后阻断白三烯（LTB4和5-HETE）的产生和化学活性；还能阻断白细胞介素-1和肿瘤坏死因子-α的产生，阻断肿瘤坏死因子-α与其受体结合，从而抑制炎症反应的信号传导。
常规给药方法分别在早、中、晚餐前1小时服用。
必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。
急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。
国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
辅料意义美沙拉嗪根据辅料的不同，分为PH依赖型和时间依赖型。
辅料是丙烯酸树酯的，是Ph依赖型，可以根据肠段的PH值来选择不同类型的美沙拉嗪。
树酯为Eudragit L时，美沙拉嗪在PH>6溶解；树酯为Eudragit S时，美沙拉嗪在pH>7溶解。
远端的溃结，应选择S型，近端的应选L型，如果病变在升结肠，可能使用PH依赖型无效，因为升结肠在炎症时PH是小于6的。
而辅料为乙基纤维素时，则是时间依赖型，这类药在胃内就开始崩解，作用范围更广泛，但也意味着可能到达病变部位时可能药物浓度不是很高。
目前收集的资料是：安洁莎（美沙拉秦肠溶片）东盛医药有限责任公司辅料:乙基纤维素颇得斯安（美沙拉秦缓释片）辉凌制药有限公司辅料:乙基纤维素莎尔福（美沙拉秦肠溶片）Dr.Falk Pharma GmbH 辅料:乙基纤维素艾迪莎（美沙拉秦缓释颗粒剂）辅料:甲基丙烯酸酯聚合物Eudragit L + Eudragit S 迪惠（美沙拉秦肠溶片）葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司辅料：不明（可能乙基纤维素）美沙拉嗪是否可以每日1次服用？可以。
缓控释制剂用法用量及注意事项
未注明是否可掰开服用。不能压碎或咀嚼服用。
波依定
非洛地平缓释片
5mg
早晨用水吞服2片，或者酌情增减剂量。
薄膜衣，除去显白色
不能掰开，不能压碎或咀嚼
倍他乐克
琥珀酸美托洛尔缓释片
47.5mg
每日1次，每次1片，最好在早晨服用。
白色片
整片服用，或沿刻槽掰开，不可咀嚼或碾碎
黄色圆形薄膜衣片
整片服用，不可咀嚼或碾碎
奇曼丁
盐酸曲马多缓释片
100mg
一般首次服用半片，12小时服用一次
椭圆形类白色片剂
掰开半片服用，但勿嚼碎。
舒敏
盐酸曲马多缓释片
0.1g
100mg每日早晚各一次
白色包衣片
足量水整片吞服，不要掰开或咀嚼
美施康定
硫酸吗啡缓释片
10mg
每12小时服10mg或20mg(10mg规格2片)
不能掰开，压碎或咀嚼服用。
康宝得
非洛地平缓释片
5mg;10mg
早晨用水空腹吞服1片，或者酌情增减剂量
本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。
可掰开，但不可咀嚼或碾碎服用。
诺邦
克拉霉素缓释片
0.5g
成人每日1次，每次1片。餐中服用。
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯显白色或类白色。
不能压碎或咀嚼服用（未注明是否可掰开服用）。
75mg
口服一次1～2粒，一日2次。
本品为胶囊剂，内含白色、类白色或微黄色小丸。
不能掰开服用
泰诺林
对乙酰氨基酚缓释片
0.65克
成人一次1～2片，12～18岁儿童一次1片，持续发热或疼痛，每8小时一次，24小时不超过3次。
美沙拉嗪缓释颗粒治疗炎症性肠病疗效观察
三、两组患者副反应评价 两组患者的副反应发生率分别为１．９％（１／５２）和１０．８％ （４／３７），差异无显著性。美沙拉嚎组仅１例（１．９％）患者出现 恶心，无其他副反应，无患者退出试验；ＳＡＳＰ组２例（５．９％） 患者因过敏、１例（２．９％）患者因白细胞减少而退出试验，１例 （２．９％）患者因出现水肿而需加用强的松。两组患者治疗前 后血、尿常规、心电图和肝、肾功能均未见明显异常。 四、小结 １．美沙拉嗪缓释颗粒和ＳＡＳＰ治疗ＩＢＤ均有较好的疗 效。在整体疗效方面，美沙拉嗪组患者总体评价为。很好”的 比率显著高于ＳＡＳＰ组（４２．３％比２．９％，Ｐ＜Ｏ．０５）。 ２．美沙拉嗪组患者的内镜下ＩＢＤ治愈率显著高于ＳＡＳＰ 组（２６．９％比２．９％，Ｐ＜０．０５）。 ３．美沙拉嗪组患者的所有症状消失率显著高于ＳＡＳＰ 组（５７．７％比５０．０％，Ｐ＜０．０５）ｏ ４．美沙拉嗪组治疗４周末和６周末患者主观评价为 。明显好转。的比率显著高于ＳＡＳＰ组“周末：５１．９％比２０．６％， Ｐ＜Ｏ．０５；６周末：７１．２％比５０．０％，Ｐ＜Ｏ．０５）。 ５．美沙拉嗪组患者的副反应发生率低于ＳＡＳＰ组，但
五、耐受性评价 治疗期间出现的任何不良反应都必须记录在病例报告 表上，并评价描述以下特征：类型、发生时间、频率、持续时 间、严重程度、采取的措施、结果与试验治疗或其他伴随治 疗的关系。 六、统计分析 计数资料用卡方检验、计量资料用￡检验进行统计学分 析，Ｐ＜０．０５为差异有显著性。
结
果
共有８９例患者入选本研究，其中美沙拉嗪缓释颗粒组 （以下简称美沙拉嗪组）５２例，ＳＡＳＰ组３７例。ＳＡＳＰ组有３例 患者因药物副反应于治疗４周后退出研究，故完成试验者 为３４例。
率为５７．７％（３０／５２），ＳＡＳＰ组患者症状消失率为５０．Ｏ％（１７／ ３４），两组差异有显著性（Ｐ＜Ｏ．０５）
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安步乐克(美沙拉秦缓释颗粒剂)
【用法用量】以盐酸沙格雷酯计，通常成人每天3次，每次100mg，饭后口服。
（每日3次，每次1片，饭后口服。
）但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。
【注意事项】肝、肾功能不全者慎用。
【不良反应】少见，治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状。
【禁忌】1对水杨酸制剂过敏者。
2孕妇和哺乳期妇女。
【适应症】对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。
对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病（CrohnsDisease）【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】艾迪莎在结肠内释放5-氨基水杨酸，在局部发挥作用后随粪便排出，在结肠的实际吸收率几乎为零。
5-氨基水杨酸的半衰期为1小时，主要代谢产物是乙酰化5-氨基水杨酸，乙酰化过程主要发生在肝脏。
正常人摄入5-氨基水杨酸后，约有35-50%通过肾排泄(90%为乙酰化5-氨基水杨酸)，40-50%通过粪便排泄(65-70%
为乙酰化5-氨基水杨酸)。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。
【老人用药】老人应在专业医师指导下服用。
【包装】-
【药物过量】尚不明确
【类型】OTC药品
【医保】非
【剂型】-
【药代动力学】未进行相关实验且无可供参考数据。
【成份】本品:美沙拉秦。