苯佐卡因的功能主治
苯佐卡因的合成
苯佐卡因的合成一、目的要求1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。
2. 掌握酯化和还原反应的原理及基本操作。
二、实验原理苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。
苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为：COOC2H52苯佐卡因为白色结晶性粉末，味微苦而麻；mp.88~90℃；易溶于乙醇，极微溶于水。
合成路线如下：三、实验方法（一）对硝基苯甲酸乙酯的制备（酯化）在干燥的150 mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸9g，无水乙醇36 mL，逐渐加入浓硫酸3 mL，振摇使混合均匀，装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器，水浴加热回流80 min；稍冷，将反应液倾入到150 mL水中，抽滤；滤渣移至乳钵中，研细，加入5%碳酸钠溶液15 mL（由0.75 g碳酸钠和15 mL水配成），研磨5 min，测pH值（检查反应物是否呈碱性），抽滤，用少量水洗涤，干燥，计算收率。
（二）对氨基苯甲酸乙酯的制备（还原）在装有搅拌棒及球型冷凝器的150 mL三颈瓶中，加入水40 mL，氯化铵1.05 g，铁粉6.4 g，加热至微沸，活化5 min。
稍冷，慢慢加入对硝基苯甲酸乙酯7.5 g，充分激烈搅拌，回流反应90 min。
待反应液冷至40℃左右，加入少量碳酸钠饱和溶液调至pH 7~8，加入40 mL氯仿，搅拌3~5 min，抽滤；用15 mL 氯仿洗三颈瓶及滤渣，抽滤，合并滤液，倾入250 mL分液漏斗中，静置分层，弃去水层，氯仿层用5% 盐酸150 mL分三次萃取，合并萃取液（氯仿回收），用40% 氢氧化钠调至pH 8，析出结晶，抽滤，得苯佐卡因粗品，计算收率。
（三）精制将粗品置于装有球形冷凝器的150 mL圆底瓶中，加入10~15倍（mL/g）50% 乙醇，在水浴上加热溶解。
稍冷，加活性碳脱色（活性碳用量视粗品颜色而定），加热回流20 min，趁热抽滤（布氏漏斗、抽滤瓶应预热）。
制备苯佐卡因实验报告思考题
制备苯佐卡因实验报告思考题制备苯佐卡因实验报告一、实验目的本实验旨在了解苯佐卡因的制备方法，掌握其化学反应原理和操作技能，以及对苯佐卡因的理化性质进行分析。
二、实验原理苯佐卡因是一种局部麻醉药，常用于手术和治疗疼痛。
其化学式为C13H20N2O，分子量为236.31。
制备苯佐卡因的方法主要有以下两种：1. 乙酰胺法：以对甲基氨基苯甲酸乙酯和乙酰胺为原料，在氢氧化钠存在下发生缩合反应生成N-（2-甲氧基乙基）-4-甲基苯甲酰胺，再在硫酸催化下与丁二酸二乙酯发生缩合反应得到苯佐卡因。
2. 氢氧化钠法：以对硝基苯甲醚和异丙胺为原料，在氢氧化钠存在下发生缩合反应得到N-（2-异丙氨基）-4-硝基苯甲醚，再通过还原、重碳酸盐酸化、脱水等步骤得到苯佐卡因。
本实验采用的是乙酰胺法制备苯佐卡因。
三、实验材料和仪器1. 对甲基氨基苯甲酸乙酯2. 乙酰胺3. 丁二酸二乙酯4. 氢氧化钠5. 硫酸6. 水浴7. 磁力搅拌器8. 滤纸漏斗9. 蒸馏水四、实验步骤1. 将对甲基氨基苯甲酸乙酯（10g）和乙酰胺（10mL）加入烧杯中，搅拌均匀后加入氢氧化钠溶液（10mL，2mol/L），并在水浴中加热至沸腾。
2. 在沸腾状态下，滴加丁二酸二乙酯（12mL）至反应液中，继续在水浴中加热30分钟。
3. 加入硫酸溶液（20mL），搅拌均匀后分层，将有机相取出并用水洗净。
4. 在有机相中加入活性炭，搅拌过滤后再用滤纸漏斗过滤。
5. 在滤液中加入硫酸溶液（20mL），搅拌均匀后分层，将有机相取出并用水洗净。
6. 在有机相中加入氢氧化钠溶液（10mL，2mol/L），搅拌均匀后分层，将有机相取出并用水洗净。
7. 将有机相在水浴中蒸干至残留物，加入蒸馏水（20mL）溶解，得到苯佐卡因。
五、实验结果本实验制备得到苯佐卡因的产率为85%左右。
对其进行NMR、IR等谱图分析后，可确定其结构与理论值一致。
六、实验注意事项1. 操作时应注意安全，避免接触皮肤和吸入气体。
实验十八、十九、二十：局部麻醉剂“苯佐卡因”的制备及波谱鉴定
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实验步骤
1. 在50mL圆底烧瓶中，加入1g对氨基苯甲酸和 12.5mL95%乙醇，旋摇烧瓶使大部分 固体溶解。
2. 将烧瓶置于冰水浴中冷却，加入1mL浓硫酸，立即产生大量沉淀（在接下来的回流
中沉淀将逐渐溶解），将反应混合物在水浴上回流1h，并不断摇荡。 3. 将反应混合物转入烧杯中，冷却后分批加入10％碳酸钠溶液中和（约需6mL），可 观察到有气体逸出，并产生泡沫，直至加入碳酸钠溶液后无明显气体释放。 4. 反应混合物接近中性时，检查溶液pH，再加入少量碳酸钠溶液至pH为9左右。在中 和过程中产生少量固体沉淀。 5. 将溶液转入分液漏斗中，并用少量乙醚洗涤固体后并入分液漏斗。向分液漏斗中加 入20mL乙醚，振荡萃取。 6. 经无水硫酸镁干燥后蒸去乙醚和大部分乙醇，至残余油状物约1mL为止。残余液加 入乙醇和水混合液，得到结晶，产量约0.5g。
故要加入少量的硫酸镁作为缓冲剂，使溶液碱性变得不致太强而使酰胺基发
生水解。反应产物是羧酸盐，经酸化后可使生成的羧酸从溶液中析出。 3. 酰胺的水解，除去起保护作用的乙酰基，此反应在稀酸溶液中很容易进行。
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对氨基苯甲酸的制备
(1)
将对甲苯胺用乙酸酐处理转变为相应的酰胺
(2)
对甲基乙酰苯胺中的甲基被高锰酸钾氧化为相应的羧基
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实验步骤
2.对乙酰氨基苯甲酸
在 250mL 烧杯中，加入上述制得的对甲基乙酰苯胺 ( 约 3.5g) 、 10g 七水合结晶硫酸镁和 175mL水，将混合物在水浴上加热到约85℃。
同时制备10.3g高锰酸钾溶于 35mL沸水的溶液。在充分搅拌下，将热的高锰酸钾溶液在 30min内分批加到对甲基乙酰苯胺的混合物中，以免氧化剂局部浓度过高破坏产物。 加完后，继续在85℃搅拌15min。混合物变成深棕色，趁热用两层滤纸抽滤除去二氧化 锰沉淀，并用少量热水洗涤二氧化锰沉淀。 若滤液成紫色，可加入1~1.5mL乙醇煮沸直至紫色消失，将滤液再用折叠滤纸过滤一次。 冷却无色滤液，加20％硫酸酸化至溶液呈酸性，此时应生成白色固体，抽滤，压干。 干燥后对乙酰氨基苯甲酸产量约 2~3g。纯化合物的熔点为 250~252℃ 。湿产品可直接进 行下一步合成。
苯佐卡因的合成
实验七 苯佐卡因（Benzocaine ）的合成一、目的要求1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。
2. 掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。
二、实验原理苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。
苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为： COOC 2H 52苯佐卡因为白色结晶性粉末，味微苦而麻；~90℃；易溶于乙醇，极微溶于水。
合成路线如下：CH 32COOH 2COOH 22COOC 2H 52COOC 2H 5COOC 2H 52H 2SO 424Na 2Cr 2O 7Na 2SO 4Cr 2(SO 4)3H 2O H 2OH 2O Fe Fe 3O 4++++++++C 2H 5OH++三、实验方法（一）对硝基苯甲酸的制备（氧化）在装有搅拌棒和球型冷凝器的250 mL 三颈瓶中，加入重铬酸钠（含两个结晶水）23.6 g，水50 mL，开动搅拌，待重铬酸钠溶解后，加入对硝基甲苯8 g，用滴液漏斗滴加32 mL浓硫酸。
滴加完毕，直火加热，保持反应液微沸60-90 min （反应中，球型冷凝器中可能有白色针状的对硝基甲苯析出，可适当关小冷凝水，使其熔融）。
冷却后，将反应液倾入80 mL冷水中，抽滤。
残渣用45 mL水分三次洗涤。
将滤渣转移到烧杯中，加入5% 硫酸35 mL，在沸水浴上加热10 min，并不时搅拌，冷却后抽滤，滤渣溶于温热的5% 氢氧化钠溶液70 mL中，在50℃左右抽滤，滤液加入活性碳0.5 g脱色（5~10 min），趁热抽滤。
冷却，在充分搅拌下，将滤液慢慢倒入15% 硫酸50 mL中，抽滤，洗涤，干燥得本品，计算收率。
（二）对硝基苯甲酸乙酯的制备（酯化）在干燥的100 mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g，无水乙醇24 mL，逐渐加入浓硫酸2 mL，振摇使混合均匀，装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器，油浴加热回流80 min（油浴温度控制在100~120℃）；稍冷，将反应液倾入到100 mL 水中，抽滤；滤渣移至乳钵中，研细，加入5%碳酸钠溶液10 mL（由0.5 g碳酸钠和10 mL水配成），研磨5 min，测pH值（检查反应物是否呈碱性），抽滤，用少量水洗涤，干燥，计算收率。
苯佐卡因的开题报告
苯佐卡因的开题报告
苯佐卡因（Benzocaine），学名对氨基苯甲酸乙酯，一种白色针状晶体，分子量为153，熔点为92℃，易溶于水、乙醇，不溶于乙醚。
主要用于医药、塑料和涂料等生产中。
苯佐卡因具有麻醉作用，以此为基础可以合成奥索仿（Orthoform）、奥索卡因（Orthocaine）和新奥索仿（New Orthoform）等麻醉药物，自此引导后来又合成了许多优良地对氨基苯甲酸酯类的局部麻醉药，象普鲁卡因和许多普鲁卡因的类似物。
1895年索尔科斯基（salkowski）首先合成苯佐卡因，是人类合成的第一个麻醉药。
人类从此摆脱了麻醉药依赖天然植物的历史。
目前英国、美国、德国、比利时、日本、中国药典均有收载。
我国1959年上海中华制药厂投产，产地有北京市、江苏、安徽等省。
国内有制成散剂、软膏、栓剂，国外制剂品种较多，主要用于口腔杀菌、溃疡、咽喉止疼止痒，其中以含片、喷雾剂、耳用制剂品种较多。
1984年美国药物索引收载苯佐卡因试剂达104种之多，并且美国药典还收载有单复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂，而我国这方面品种还没有。
苯佐卡因疗效确切，安全有效，因而得到广泛地使用，《中国药品》把它列为我国第一批非处方药。
苯佐卡因的开发需要进一步加强，合成方案需要进一步完善，使其有望成为有特色的，能较快投入市场的拳头产品，苯佐卡因的市场前景非常广阔。
苯佐卡因的方法有以下几种：①催化加氢法；②金属和酸还原法；③电解还原法④用硫化的硼氢化钠还原法；另外还有人提出用钛的氯化物还原、过渡金属氯化物还原等方法，但这些方法生产苯佐卡因存在着产率低，反应条件苛刻，还原剂昂贵，后处理困难等缺点。
苯佐卡因2010版药典
苯佐卡因BenzuokayinBenzocaineC9H11NO2165.19CAS号：94-09-7 本品为对氨基苯甲酸乙酯。
按干燥品计算，含C9H11NO2不得少于99.0％。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解；在稀酸中溶解。
熔点本品的熔点(附录ⅥC)为88～91℃。
【鉴别】(1) 取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即有乙醇生成；加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集237图)一致。
(3) 本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】酸度取本品1.0g，加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)10ml溶解后，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.10ml，应显淡红色。
溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加乙醇20ml溶解，溶液应澄清无色。
有关物质取本品，加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml中含0.01、0.025、0.05和0.1 mg的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法(附录ⅤB)试验，吸取上述五种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以无水乙醇-三氯甲烷(0.75∶99.25)为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯(254nm)下检视。
供试品溶液如显杂质斑点（如原点观察到杂质斑点，应以杂质斑点计算），与对照溶液的主斑点比较，杂质总量不得过1.0%。
氯化物取本品0.2g，加乙醇5ml溶解后，加稀硝酸3滴与硝酸银试液3滴，不得立即发生浑浊。
干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过0.5％(附录ⅧL)。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录ⅧN)，遗留残渣不得过0.1％。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录ⅧH第二法)，含重金属不得过百万分之十。
苯佐卡因的合成
苯佐卡因的合成一、实验目的1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。
2. 掌握多步合成（氧化、酯化和还原）反应的原理及基本操作。
3. 了解薄层层析跟踪反应技术。
二、实验原理苯佐卡因为白色结晶性粉末，熔点88～90℃，味微苦而麻，易溶于乙醇，极微溶于水。
苯佐卡因为局部麻醉药，主要用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。
本实验以对硝基甲苯为原料，经氧化、酯化得对硝基苯甲酸乙酯，再经还原后得苯佐卡因。
反应式如下：三、主要仪器与试剂1．仪器锥形瓶，圆底烧瓶，三颈瓶，电磁加热搅拌器，恒压滴液漏斗，球形冷凝管，分液漏斗。
2．试剂对硝基甲苯，冰乙酸，铬酸酐，浓硫酸，还原铁粉，二氯甲烷，氯化铵，碳酸钠，氢氧化钠，无水甲醇，无水乙醇。
四、实验步骤安全预防：盐酸具有腐蚀性，避免直接接触。
甲醇易燃，避免明火。
浓硫酸具有强烈腐蚀性，皮肤接触应立即用大量清水冲洗。
1．对硝基苯甲酸的制备（氧化）锥形瓶中加入7. 5g铬酸酐和15mL水，小心滴人7.5mL浓硫酸使它们混合均匀。
把2. 5g对硝基甲苯和15mL冰乙酸加入到50mL圆底烧瓶中，装上球形冷凝管，回流搅拌使反应物溶解成一均匀的液体。
用滴管将配好的铬酸酐—硫酸液从冷凝管顶端逐滴加入，当全部加入后，搅拌回流0.5h。
冷却，将反应液加入到40mL水中，有固体物析出。
抽滤，水洗，所得粗品用适量的甲醇溶解，滤去不溶物。
滤液中滴加适量的水，直到析出晶体为止。
抽滤，真空干燥，得浅黄色片状晶体，计算产率。
2．对硝基苯甲酸乙酯的制备（酯化）在干燥的50mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸3g，无水乙醇12mL，逐渐加入浓硫酸1mL，振摇使混合均匀，装上附有氯化钙干燥管的球形冷凝管．回流反应约80min;稍冷，将反应液倾入到50mL水中，抽滤；滤渣研细后，用5%碳酸钠溶液研磨，抽滤，用少量水洗涤，真空干燥，计算收率。
3．对氨基苯甲酸乙酯的制备（还原）50mL三颈瓶中，加入水10mL，氯化铵0.3g，还原铁粉1.8g。
苯佐卡因的合成 实验报告
苯佐卡因的合成实验报告苯佐卡因的合成实验报告引言：苯佐卡因，也被称为利多卡因，是一种常用的局部麻醉药。
它具有快速、持久的麻醉效果，广泛应用于手术、牙科和其他医疗领域。
本实验旨在通过合成苯佐卡因的过程，了解其化学结构和制备方法。
实验步骤：1. 首先，我们需要准备以下原料：对硝基苯乙酮、对甲苯磺酸、氨水、氢氧化钠和乙醇。
2. 将对硝基苯乙酮溶解在乙醇中，加入适量的氨水，并搅拌混合。
3. 在冷却的条件下，将对甲苯磺酸溶解在氢氧化钠溶液中，形成甲苯磺酸钠溶液。
4. 将第2步中的混合物缓慢地滴加到第3步中的甲苯磺酸钠溶液中，同时保持温度低于10摄氏度。
5. 滴加完成后，将反应液搅拌30分钟，并保持温度不变。
6. 将反应液过滤，得到苯佐卡因的沉淀。
7. 将沉淀用乙醇洗涤，并进行干燥。
8. 最后，将得到的苯佐卡因样品进行结晶纯化，得到最终的产物。
实验结果与讨论：经过以上步骤，我们成功地合成了苯佐卡因。
通过红外光谱分析和质谱分析，我们确认了合成产物的结构和纯度。
苯佐卡因的合成过程中，对硝基苯乙酮经过还原反应生成了苯乙醛，然后与甲苯磺酸钠发生缩合反应，生成了苯佐卡因的前体。
最后，经过结晶纯化，得到了纯度较高的苯佐卡因样品。
苯佐卡因的合成方法有多种，本实验中采用的是经典的缩合反应。
这种方法具有反应条件温和、产率较高的优点，因此被广泛应用于实验室和工业生产中。
结论：通过本实验，我们成功地合成了苯佐卡因，并通过红外光谱和质谱分析确认了其结构和纯度。
苯佐卡因作为一种常用的局部麻醉药，具有重要的临床应用价值。
然而，本实验仅仅是合成苯佐卡因的初步尝试，还有许多改进和优化的空间。
例如，可以尝试使用其他合成方法，以提高产率和纯度。
此外，还可以进一步研究苯佐卡因的生物活性和药理学特性，以探索其更广泛的应用领域。
总之，苯佐卡因的合成实验为我们提供了了解该药物的化学结构和制备方法的机会。
通过进一步研究和改进，我们可以更好地理解苯佐卡因的性质和应用，为医疗领域的发展做出贡献。
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苯佐卡因的功能主治
简介
苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于医疗领域，具有多种功能和主治。
本文将详细介绍苯佐卡因的功能主治，以便更好地了解其在临床应用中的作用。
功能
以下是苯佐卡因的主要功能：
1.局部麻醉作用：苯佐卡因通过阻断神经传导，抑制神经元的功能，达
到局部麻醉的效果。
它能够使病患在手术或治疗过程中不感到疼痛。
2.镇痛作用：苯佐卡因具有一定的镇痛效果，可用于缓解不同程度的疼
痛，如手术后疼痛、牙科疼痛等。
3.抗心律失常作用：苯佐卡因可通过阻断心脏细胞的钠离子通道，减慢
心肌细胞的传导速度，抑制快速放电的心律失常。
4.血管扩张作用：苯佐卡因可扩张血管，减轻血管阻力，降低血液流阻
力，有助于改善血液循环。
主治
苯佐卡因在医疗领域中有多种主治，下面列举一些常见疾病和情况：
1.手术麻醉：苯佐卡因广泛应用于手术麻醉中，可作为局部麻醉剂，使
病患手术过程中不感到疼痛。
2.神经痛治疗：苯佐卡因可用于治疗神经痛，如坐骨神经痛、三叉神经
痛等。
通过局部注射苯佐卡因，能够阻断疼痛信号的传导，减轻病患的疼痛感觉。
3.牙科治疗：苯佐卡因可用于牙科治疗，如拔牙、洗牙等过程中的局部
麻醉。
4.心律失常治疗：苯佐卡因可用于抢救和治疗一些快速性心律失常，如
室速、室颤等。
5.皮肤创伤处理：苯佐卡因常用于皮肤创伤处理过程中的局部麻醉，减
轻患者的疼痛感。
6.镇痛治疗：苯佐卡因可用于减轻手术后的疼痛，如开腹手术后的切口
疼痛等。
7.止血作用：苯佐卡因具有一定的止血作用，可用于鼻内出血、皮肤小
出血等情况。
注意事项
在使用苯佐卡因时，需要注意以下几点：
1.剂量控制：使用苯佐卡因时，应根据实际情况合理控制剂量，避免过
量使用。
2.过敏反应：个别患者对苯佐卡因可能存在过敏反应，使用前应了解患
者的过敏史，并注意观察可能的过敏症状。
3.使用范围：苯佐卡因是局部麻醉药物，适用于局部使用，不宜用于全
身麻醉。
4.应用方法：苯佐卡因可通过注射、喷雾或局部涂抹等方式使用，应按
照医生的指导正确使用。
5.适用对象：苯佐卡因适用于成年人和儿童，但在儿童使用时需要特别
注意剂量控制。
结论
苯佐卡因是一种临床常用的局部麻醉药物，具有局部麻醉、镇痛、抗心律失常和血管扩张等多种功能。
它在手术麻醉、神经痛治疗、牙科治疗和心律失常治疗等方面有广泛的应用。
但在使用时，需要注意剂量控制、过敏反应、使用范围、应用方法和适用对象。
在临床应用中，医生应根据具体病情和患者情况综合考虑，合理使用苯佐卡因，以提高治疗效果。