前列腺素
前列腺素
具有生理活性的不饱和脂肪酸
目录
01 生理功能
03 与心血管疾病关系
02 合成代谢通路
前列腺素，是一类有生理活性的不饱和脂肪酸，广泛分布于身体各组织和体液中，最早由人类精液提取获得， 现已能用生物合成或全合成方法制备，并做为药物应用于临床。前列腺素（PG）的基本结构是前列腺烷酸。天然 的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸，其化学结构与命名均根据前列烷酸分子受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、 血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。
合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理 刺激下经磷脂酶A2（phopholipaseA2，PLA2）催化经细胞膜膜磷脂释放，在前列腺素H合成酶（prostaglandin Hsynthase，PGHS），又称环氧化酶（cyclooxygenase，COX）的环氧化活性和过氧化活性的作用下，依次转变 为前列腺素中间代谢产物PGG2和PGH2，然后经过下游不同的前列腺素合成酶的作用代谢生成各种有生物活性的前 列腺素，包括PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、血栓素A2（ThromboxaneA2，TxA2）。COX是前列腺素合成过程中的 关键酶，有COX-1和COX-2两种同工型，以同源二聚体或异源二聚体的形式存在于内质网膜上和核膜上。COX-1和 COX-2在功能上既有差别，又相互联系，同时参与维持体内稳态和炎症时的前列腺素合成。前列腺素合成酶包括 PGI2合成酶、PGE2合成酶、PGF2α合成酶、PGD2合成酶、TxA2合成酶（PGIS、PGES、PGFS、PGDS、TxS），分 别负责合成PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、TxA2。
前列腺素
第十一章激素（Hormones）概述⏹激素：由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质。
⏹天然激素是人体内源性活性物质。
它们的分泌过程由神经——内分泌双重调节。
下丘脑促黑激素促甲状腺素促皮质激素促催乳素促滤泡激素促生长激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素释放激素垂体前叶褪黑激素促甲状腺激素促肾上腺皮质激素催乳素促性腺激素生长激素皮肤甲状腺甲状腺素新陈代谢糖及水盐代谢皮质激素肾上腺皮质乳腺卵巢睾丸生长；胰岛素胰高血糖素；糖代谢雌酮黄体酮睾酮排卵、受孕正反馈负反馈内容⏹前列腺素⏹肽类激素⏹甾体激素及它们的合成类似物第一节前列腺素（Prostaglandins ，PG ）1289OHO1520HO21OHOOHOHO OH OHOHOHOOHOOOOOHO OHO OHHO OHHOPGA PGB PGC PGD PGE PGF αPGF β前列腺素的结构与命名PGE 1PGE 2PGF 2α⏹前列腺素是一类具有一个五元脂环，带有二个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。
⏹PG分类：PGA、PGB……PGF等类型（五元脂环上取代基的不同）。
分子中侧链的双键数则标在右下角，PGF2和PGE2。
再根据脂环上9位的立体情况在命名时在数字之后加上α、β。
PG的生理功能⏹PGE和PGF类衍生物可使妇女子官强烈收缩，可用于终于妊娠和催产。
⏹PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。
⏹PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。
⏹PGs为炎症介质。
具神经保护作用：a. 上调具有神经保护作用的热休克蛋白和阻断核转录因子κB的激活；b. 促进神经生长因子的合成；c. 抑制肿瘤坏死因子α；d. 增加细胞内的能量供应，降低细胞内自由基的形成；e.促进轴突生长和阻止神经元死亡；f.抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用，通过减少钙内流而减少神经元损伤；g.抑制乳酸脱氢酶的释放等。
前列腺素e的功能主治
前列腺素E的功能主治前言前列腺素E（Prostaglandin E，PGE）是一种在人体内产生的重要物质，属于前列腺素类化合物。
它具有多种功能，对人体健康起着重要的作用。
本文将介绍前列腺素E的功能主治，并详细解释其在各个方面的作用。
1. 抗炎作用前列腺素E对于炎症有着明显的抗炎作用。
通过调节炎症反应、抑制炎症介质的产生，PGE能够减轻炎症引起的相关症状，如红肿、疼痛等。
此外，前列腺素E 还能降低白细胞的浸润，减少炎症的扩散，对改善炎症性疾病有一定的帮助。
2. 降低血压前列腺素E能够扩张血管，增加血管内皮细胞生成一氧化氮（NO）的能力，进而减少血管收缩素的产生，从而降低血压。
这对于高血压患者的治疗有着重要意义，PGE的使用可以有效地控制血压，减少心脑血管疾病的风险。
3. 促进肾脏功能前列腺素E对于肾脏具有保护作用。
它能够增加肾血流量，扩张肾小动脉，增加肾小球滤过率，促进尿液的排泌。
这对于肾脏功能不全、尿液潴留等疾病的治疗非常重要。
4. 抗血小板凝聚作用前列腺素E能够抑制血小板的凝聚和聚集，防止血栓的形成。
这对于心脑血管疾病的预防具有重要意义，可有效减少心脑血管意外的发生。
5. 抗肿瘤作用前列腺素E在抗肿瘤方面也有着重要的作用。
它能够抑制肿瘤细胞的生长，促进肿瘤细胞的凋亡。
此外，PGE还能增强机体对肿瘤细胞的免疫杀伤作用，提高抗肿瘤的机体免疫力。
6. 改善消化功能前列腺素E对于消化系统具有保护作用。
它能够增加胃黏膜的血流量，促进胃液和胃蛋白酶的分泌，改善胃部炎症和溃疡等疾病。
此外，PGE还能刺激小肠蠕动，促进食物的消化吸收，维持肠道健康。
7. 减轻疼痛前列腺素E能够减轻疼痛感。
它通过调节疼痛传导途径，抑制痛觉神经的兴奋传导，从而减轻疼痛症状。
对于各种类型的疼痛，如头痛、关节炎痛等，PGE的使用可以显著减轻患者的疼痛感。
8. 增强免疫力前列腺素E对于免疫系统有着调节作用。
它能够增强机体的免疫力，促进淋巴细胞的活化和增殖，增加抗体的产生，提高机体对于病原微生物的抵抗能力。
前列腺素的作用与功效
前列腺素的作用与功效前列腺素 (Prostaglandins，PGE)是一类天然存在于动植物细胞膜和组织中的生物活性物质，也是一类广泛存在于机体各个组织和器官的生物活性脂类。
前列腺素具有多种作用和功效，对生理和病理过程发挥着重要的调节作用。
一、前列腺素的生物合成前列腺素是通过脂氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化后的反应合成的。
脂氧合酶存在于几乎所有组织和器官中，其在合成前列腺素过程中发挥重要作用。
目前已知有两种COX同功型酶，COX-1和COX-2。
COX-1酶在机体中广泛表达，其在维持正常生理功能中具有重要作用；COX-2酶主要参与炎症反应、细胞增殖和血管生成等病理过程。
通过调节脂氧合酶活性可以影响前列腺素的生物合成。
在脂氧合酶作用下，将膜磷脂酸 (Arachidonic Acid，AA) 转化为前列腺素H2(PGH2)，然后经过特定的合酶催化反应，将其转化成不同种类的前列腺素。
具体合酶催化反应包括PGD合酶合成PGD2，PGE合酶合成PGE2，PGF合酶合成PGF2α，PGI合酶合成PGI2 (也称为前列腺环素)等。
这些前列腺素具有不同的生物活性和生理效应。
二、前列腺素的作用和功效1. 前列腺素的作用机制前列腺素通过结合特定的受体 (Prostaglandin Receptors) 在细胞膜上发挥作用。
目前已知有多种前列腺素受体，包括EP1、EP2、EP3、EP4、FP、IP、DP等。
这些受体的分布和功能各异，通过与前列腺素结合发挥不同的生物学效应。
2. 前列腺素的调节血管舒缩作用前列腺素是一类强烈调节血管舒缩的物质。
PGI2和PGE2具有舒张血管的作用，能够通过激活血管内皮细胞上的IP受体和EP4受体，促使平滑肌松弛，导致血管扩张。
PGF2α和TXA2具有收缩血管和促使血小板聚集的作用，能够通过激活平滑肌细胞上的FP受体和TP受体。
3. 前列腺素的抗炎作用前列腺素具有重要的抗炎作用。
妇科前列腺素治疗
妇科前列腺素治疗前列腺素最初认为由前列腺产生，故名。
20世纪30年代初期有人观察到人的精液对子宫有收缩作用，但未被重视。
到20世纪50年代才重新引起广泛注意。
前列腺素广泛存在于哺乳动物体内。
几十年来人们就其化学结构、生化、代谢、功能进行了广泛深入研究，并研制开发了一系列前列腺素(PGs)的类似物，这些药物在妇产科领域中有广泛的应用价值。
一、前列腺素的化学结构及种类(一)天然前列腺素天然前列腺素的基本结构是长链的脂肪酸，有20个碳原子和一个含5个碳原子的碳环，按其结构的不同将前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H和I等9类。
根据碳链上双键的数目不同，分别在各类符号的右下角以数字代表，如PGE,、PGE2o又如PGF,有两种同分异构体，按第9位碳原子上羟基的位置而分别定为α和8。
天然前列腺素只存在Q构型。
与女性生殖生理和生殖内分泌功能相关的PGS有以下几种。
1.PGE2和PGF2是两种对女性生殖生理极为重要的PGs o可在卵泡、子宫等组织合成，对子宫平滑肌均呈强烈收缩作用；可是对输卵管PGE2呈舒张作用，PGF2o则起收缩作用。
2.前列环素（PGI2）主要在卵泡、黄体、子宫、小动脉血管壁等处组织合成，具有血管舒张、抗血小板凝聚、抗血栓形成等功能。
3.血栓烷（TXA2）系花生四烯酸在环氧化酶作用下生成。
血小板对之有较强生成活性，是一种导致微血管收缩、强力促进血小板凝聚、血栓形成物质，半衰期极短，很快失活,转化为TXB2。
正常情况下与PGI2共同调节机体微循环和血液流变动力学功能，处于相对平衡状态。
（二）合成前列腺素现已合成天然前列腺素的多种类似物，能抑制天然前列腺素的一种生物活性而保留或加强其另一种活性，使之更符合临床需要。
妇产科临床最常用的有下列4种。
1卡前列甲酯（15一甲基PGF2o甲酯）阴道栓剂每粒Img o阴道给药有明显的子宫收缩作用及扩宫颈作用。
需经1〜3h生效，作用维持8〜10h。
4.硫前列酮为PGE2类似物,肌内注射制剂（每支O.25mg、O.5mg）肌注吸收迅速，20~30min血浓度达峰值。
前列腺素F2α检测
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前列腺素F2α检测
前列腺素F2α（Prostaglandin F2α），在药学上称为地诺前列素(INN)，它在医
学上的用途是作为天然的前列腺素用于引产和堕胎药。
在哺乳动物中，前列腺素
F2α是由子宫受刺激时产生的，因为卵泡期并没有受精卵存在，子宫产生PGF2a。
作用于黄体导致黄体退化，形成了纤维化的卵巢白体。
PGF2α的作动是根据黄体
模受体0的数目而进行。
该PGF2α亚型8-异前列腺素F2α被发现在子宫内膜异
位症患者有显卓的增加，因而是一种与子宫内膜异位相关的氧化应激潜在因子。
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第二节前列腺素
在靶细胞内起传递激素信息和调节激素作用。
→皮质激素合成。
其他
抑制血小板凝集和粘附、致炎、抑制脂肪代谢。
（四）作用机理
目前尚不能对各种各样的PG作用机理作出明确有全面概括。
已知的是除PG对平滑肌的作用外，都与细胞内cAMP含量的变 化有关。 PG→抑制腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↓→机能抑制 PG→激活腺苷酸环化酶活性→ cAMP含量↑→机能增强
PG使子宫和血管平滑肌收缩的作用与其增加质膜的通透性和 使肌浆网内的钙离子转移，与肌收缩蛋白细丝结合，激活肌 纤凝蛋白ATP酶活性，催化ATP水解释放能量，引起肌收缩有 关。舒张则相反，抑制酶活性。
地诺前列素（Dinoprost, Lutalyse）
【来源与性状】
又名黄体溶解素。为前列腺素F2α，可从动物的精液或猪羊 的羊水中提取获得，已能人工合成。为无色结晶，溶于水 和乙醇。
（二）生物合成与代谢
二十烷酸通常不是贮存在细胞内，而是在机械或化学损 伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成。 许多器官和组织都能生物合成PG。亚麻油酸、花生四烯 酸和二十碳五烯酸等三种不饱和脂肪酸是合成PG的前体。 在微粒体内的酯酶和PG合成酶催化下，经环化和氧化分 别生成各种PG（PGF、PGE），不能互相转化
消化系统 PG可促进胃肠平滑肌收缩，PGA和PGE促进唾液分泌和抑制 胃液分泌。
血液循环系统 扩张血管平滑肌，增加心搏和心输出量，明显降压作用。
泌尿系统 排钠利尿作用。 神经系统 PG 是一种致热物质和致痛因子（阿斯匹林抑制 PG 合成而 镇痛），PGE具中枢抑制作用。
内分泌腺
激素→受体→PG合成→激活腺苷酸环化酶→ cAMP↑
前列腺素药物知多少
前列腺素药物知多少作者：主任医师付德明来源：《家庭医学（上）》 2018年第1期前列腺素是广泛存在于动物和人体内的重要的组织激素。
前列腺素的化学结构一般是具有五元环和两侧链的二十碳不饱合脂肪酸。
根据其分子结构分为A、B、C、D、E、F、H、I 等型，分别用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGI 等表示。
前列腺素最早发现于人、猴、羊的精液中，当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，故命名为前列腺素。
但实际上前列腺液中所含的前列腺活性物资并不多，因而是一种误称。
现已证明，精液中的前列腺素主要来源于精囊，此外，还证明前列腺素是内分泌的一大类。
不同类型的前列腺素具有不同的功能，PGE 和PGF 类衍生物可使子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产。
PGE1 或PGE2 和PGA 能抑制胃酸的分泌，保护胃壁细胞，可用于治疗溃疡、出血性胃炎及肠炎。
PGI2对血小板有多种生理作用，是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。
如今，不仅所有的天然前列腺素已能用全合成法制取，还可合成许多前列腺素类似物，其有更广的临床应用范围及更好的临床应用效果。
前列地尔和米索前列醇就是两种常见的前列腺素类似物。
前列地尔属于PGE1 类，可扩张血管，抑制血小板、血栓素的合成，用于治疗心绞痛、心肌梗死、缺血性脑卒中等疾病。
米素前列醇属于PGE1类衍生物，可以抑制胃酸的分泌，并保护胃黏膜，通常用于治疗消化道溃疡和终止早期妊娠。
前列腺素在体内代谢极快，除PGI2 外，其他都经肺脏和肝脏被迅速降解灭活，在血浆中半衰期为1~2 分钟。
一般认为，PG不属于循环激素，故前列腺素不像典型的激素那样，能通过循环影响远距离靶组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。
因此，使用前列腺素时不同于其他通常概念上的激素类药物，无须激素监测及剂量调整，也没有明显激素相关副作用，注意适应症的选择及每种药物的相关副作用即可，完全类似于化学合成药物。
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内皮素（ET）与一氧化氮（NO）、血栓素（TXB）与前列环素（PGI）之间的失衡将促进高血压的进展。
（实验发现在高血压患者中，ET-1与PGI2呈负相关，与TXA2呈正相关，PGI2与TXA2呈负相关
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