抗菌药物(课堂PPT)
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抗菌药物基础知识 ppt课件
好。
临床适 应症
对社区获得性呼吸道感染的常见 细菌如流感嗜血杆菌的抗菌活性 较差。
临床适应症较传统大环内酯类扩大，对 流感嗜血杆菌等抗菌活性明显增强，是 治疗社区获得性呼吸道感染更为适合的
抗菌素。
不良反 应
主要引起胃肠道及肝脏等不良反 应。
口服吸收良好，给药次数和剂量减少,因 此不良反应相应减少。
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异烟肼 1959－1961：分离出青霉素母核和头孢菌素母核，为半合成β-
内酰胺类的开发提供了基础 60年代：庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开始研制β
内酰胺酶的抑制剂 80年代：碳青霉烯类上市，喹诺酮类在80年代后期迅速发展 2000：利奈唑胺上市
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6
抗菌药物分类
抗 菌 药 物
ß内酰胺类 大环内酯类
喹诺酮类 氨基糖苷类 氯霉素类 糖肽类 林可霉素 利福霉素类 四环素类 甘氨酰环素类 磺胺类
噁唑烷酮类 脂肽类 其他
ppt课件
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 ß内酰胺酶抑制剂 及其复合制剂
单环类 头霉素类
7
抗菌药物作用机制
干扰细菌细胞壁的合成 损伤细胞膜 影响细菌细胞的蛋白质合成 影响核酸代谢 其它（如影响叶酸代谢）
ppt课件
20
其它β内酰胺类
单环类
氨曲南（君刻单）
头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等）
。亦有将其归为头孢二代，对ESBL稳定，有抗厌氧菌活性。
• 头孢西丁、头孢美唑
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21
β-内酰胺类的特点
抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大 抑制细胞壁合成 杀菌剂；时间依赖型药物 大部分为静脉剂型 大部分半衰期较短，一日内多次用药 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等） 交叉过敏 毒性较低
临床适 应症
对社区获得性呼吸道感染的常见 细菌如流感嗜血杆菌的抗菌活性 较差。
临床适应症较传统大环内酯类扩大，对 流感嗜血杆菌等抗菌活性明显增强，是 治疗社区获得性呼吸道感染更为适合的
抗菌素。
不良反 应
主要引起胃肠道及肝脏等不良反 应。
口服吸收良好，给药次数和剂量减少,因 此不良反应相应减少。
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异烟肼 1959－1961：分离出青霉素母核和头孢菌素母核，为半合成β-
内酰胺类的开发提供了基础 60年代：庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开始研制β
内酰胺酶的抑制剂 80年代：碳青霉烯类上市，喹诺酮类在80年代后期迅速发展 2000：利奈唑胺上市
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6
抗菌药物分类
抗 菌 药 物
ß内酰胺类 大环内酯类
喹诺酮类 氨基糖苷类 氯霉素类 糖肽类 林可霉素 利福霉素类 四环素类 甘氨酰环素类 磺胺类
噁唑烷酮类 脂肽类 其他
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青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 ß内酰胺酶抑制剂 及其复合制剂
单环类 头霉素类
7
抗菌药物作用机制
干扰细菌细胞壁的合成 损伤细胞膜 影响细菌细胞的蛋白质合成 影响核酸代谢 其它（如影响叶酸代谢）
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20
其它β内酰胺类
单环类
氨曲南（君刻单）
头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等）
。亦有将其归为头孢二代，对ESBL稳定，有抗厌氧菌活性。
• 头孢西丁、头孢美唑
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21
β-内酰胺类的特点
抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大 抑制细胞壁合成 杀菌剂；时间依赖型药物 大部分为静脉剂型 大部分半衰期较短，一日内多次用药 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等） 交叉过敏 毒性较低
《抗菌药物概述》PPT课件
7. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）
是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。 可用CI = LD50 / ED50或LD5 / ED95表示。一般情况下化 疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低，用药越安全。
8. 抗菌后效应（postantibiotic effect）
聚酶
完整版ppt
23
2.5 影响叶酸代谢
完整版ppt
24
利福霉素 (干扰核酸代谢)
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25
三、 细菌的耐药性及机制
1、耐药性（抗药性）：指细菌多次接触抗菌 药物后，对药物的敏感性下降甚至消 失，致使药物疗效降低或无效。
固有耐药性 耐药性 获得耐药性
与药物多次接触→对药物的敏感性↓
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杀灭细菌的能力。
抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物。
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15
一.基本概念
6. 抗菌活性评价指标
最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration MIC) 能 够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
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9
2010年全国抗生素费用占卫生总 经费的22%,占药费的43%。
2007年中华医院感染管理学会调 查结果显示,我国一、二、三级医 院住院病人的抗生素使用率分别
为90%、80%和70%,小医院中 几乎所有住院病人都使用抗生素。
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10
抗菌药物概述
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11
化学治疗（chemotherapy）
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21
2.3 抑制蛋白质的合成
是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。 可用CI = LD50 / ED50或LD5 / ED95表示。一般情况下化 疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低，用药越安全。
8. 抗菌后效应（postantibiotic effect）
聚酶
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23
2.5 影响叶酸代谢
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24
利福霉素 (干扰核酸代谢)
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25
三、 细菌的耐药性及机制
1、耐药性（抗药性）：指细菌多次接触抗菌 药物后，对药物的敏感性下降甚至消 失，致使药物疗效降低或无效。
固有耐药性 耐药性 获得耐药性
与药物多次接触→对药物的敏感性↓
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杀灭细菌的能力。
抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物。
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15
一.基本概念
6. 抗菌活性评价指标
最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration MIC) 能 够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
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9
2010年全国抗生素费用占卫生总 经费的22%,占药费的43%。
2007年中华医院感染管理学会调 查结果显示,我国一、二、三级医 院住院病人的抗生素使用率分别
为90%、80%和70%,小医院中 几乎所有住院病人都使用抗生素。
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抗菌药物概述
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11
化学治疗（chemotherapy）
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21
2.3 抑制蛋白质的合成
抗菌药物ppt课件
头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好 作用，对革兰阴性菌作用较差 对β-内酰胺酶的稳定性较差 血半衰期较短，不易进入脑脊液中 某些源自种有一定肾毒性。尤以头孢噻啶最明显
苄星青霉素
【抗菌谱】
苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。
【适应症】 主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染 的流行。 该品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。[
【用法与用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液，肌内 注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。小儿肌 注每次30万U～60万U，2～4周一次。
化疗药物（chemotherapeutic agent）
包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗
病原微生物的分类
• 细菌（包括放线菌与奴卡菌） • 真菌 • 病毒 • 支原体、衣原体与立克次体 • 螺旋体 • 原虫 ……
人体不同部位的主要正常菌群
部位 皮肤 主要微生物
葡萄球菌属、类白喉杆菌、绿脓杆菌、非致病性抗酸杆菌等 表皮葡萄球菌、α溶血链球菌、奈瑟球菌属、乳酸杆菌、类白喉杆菌、 厌氧球菌、白念珠菌等
5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染
等。
口服：一次一片，一天3～4次 静脉滴注。成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一 次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。
青霉素类适应症
青霉素G： 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑 膜炎，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅 毒、钩端螺旋体、鼠咬热 MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感 染 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒 所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎
抗菌药物及临床应用ppt课件
代表药物: β -内酰胺类 浓度依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关 长PAE----单次给药
代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类
2019
-
11
（三）宿主、药物和病原体三者 之间的相互关系
2019
-
12
二、抗菌药物的作用机制
2019
-
13
抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
抑制细胞壁合成
• 头孢噻吩 • 头孢噻啶 • 头孢拉定 • 头孢唑啉 • 头孢氨苄 • 头孢羟氨苄
2019
• 主要作用于G+球菌，包括：金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、A群溶血性链球菌、草 绿色链球菌、D群链球菌有较强 的抗菌作用。对G-杆菌和球菌 如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用 强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、 流感杆菌、奈瑟菌属有中等作 用。厌氧菌如消化链球菌、消 化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括 抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗（chemotherapy)
对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱（antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
2019
-
7
8、抑菌药（bacteriostatic drugs)
• 大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等
条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗
作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未
明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫
2019
-
28
β －内酰胺酶抑制剂
代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类
2019
-
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（三）宿主、药物和病原体三者 之间的相互关系
2019
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12
二、抗菌药物的作用机制
2019
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抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
抑制细胞壁合成
• 头孢噻吩 • 头孢噻啶 • 头孢拉定 • 头孢唑啉 • 头孢氨苄 • 头孢羟氨苄
2019
• 主要作用于G+球菌，包括：金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、A群溶血性链球菌、草 绿色链球菌、D群链球菌有较强 的抗菌作用。对G-杆菌和球菌 如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用 强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、 流感杆菌、奈瑟菌属有中等作 用。厌氧菌如消化链球菌、消 化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括 抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗（chemotherapy)
对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱（antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
2019
-
7
8、抑菌药（bacteriostatic drugs)
• 大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等
条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗
作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未
明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫
2019
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β －内酰胺酶抑制剂
抗菌药物新版ppt课件
新大环内脂类抗生素特点
拓宽了抗菌谱
对嗜肺军团菌、空肠弯曲菌、幽门罗杆菌、支原
体、衣原体及细菌的L型的抗菌活性较红霉素显著 提高； 对嗜血流感杆菌的抗菌活性也有一定的提高；增 加了对分支杆菌的作用，如耐药的结核菌、鸟分 支杆菌、勘萨分支杆菌和耻垢分支杆菌； 此外尚发现对弓形体、立克次体、微小隐孢子虫、 志贺氏菌、伤寒杆菌、猫抓病等有一定的疗效
相对毒性低，变态反应发生少；
不同品种之间有交叉耐药。
-
大环内脂类抗生素抗菌谱
需氧G+球菌和G-球菌； 厌氧球菌； 军团菌； 幽门罗杆菌和弯曲菌；
支原体和衣原体
-
大环内脂类抗生素的临床应用
大环内之类抗生素主要应用于社区获得
性呼吸道感染(RTI)病人的治疗，与其他 抗菌药物联合可用于重症社区获得性肺 炎（CAP)的治疗。美国感染病学会及我 国呼吸病学会均把大环内脂类抗生素作 为CAP的首选治疗药物。
-
口服剂型 头孢氨苄、头孢拉啶 头孢羟氨苄、头孢曲嗪 头孢呋辛酯、头孢克洛 头孢丙烯、头孢替安酯 氯碳头孢 头孢克肟、头孢特仑酯 头孢他美酯、头孢布烯 头孢地尼、头孢泊肟酯 头孢地妥仑酯
并 环 内 酰 胺 类
头 孢 菌 素 类
二 代 三 代
四 代
头霉烯类抗生素
一代 头霉素C 二代 头孢西叮、头孢美唑、头孢替坦 三代 头孢拉宗、头孢眯诺、拉氧头孢
螺旋霉素类 蔷薇霉素类
外文名 Oleandomycin Etythromycin Clarothromycin Rorithromycin Flrithromycin Dirithromycin Azithromycin Lencomycin Josamycin Midgcimycin Miokamycin Roodiramycin Spiramycin Aceryispiramycin Resamicin