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药物分析笔记
第一章药物分析概况
第一节药物分析的性质,任务和发展
一.性质
研究药物的组成,理化性质,真伪,质量及成分测定的原理和方法. 对象包括天然药物和合成药物及其制剂,还有原料,副产物,中间体,赋形剂,附加剂,及药物降解体内代谢,中药和生化药的指标成分等.
方法有化学,仪器,生物化学和急物理常数测定.
二..任务
1.控制原料和中间体质量.
2.发现影响药物质量的主要工艺,优化生产工艺条件.
3.考察品种稳定性和有效期.
4.储存中质量稳定性的考察
5.临床药物检测体内检测代谢,吸收分布和排泄
6.创立心的药物分析方法
三.发展
波普解析,指纹图谱技术以控制中药质量,现代色谱法光谱法以控制生药和基因药的杂质.仪器分析和计算机技术.
第二节药物分析的效能指标
需要验证的分析项目有:鉴别试验,杂质定量或限度检查,原料药或制剂有效成分的测定及其成分中防腐剂,降解产物的测定.药品
的溶出度,释放度..
验证的内容有:准确度,精密度(包括重复性,中间精密度,重现性),专属性,检测线,定量限,线性范围和耐用性.
一.准确度,测量值与真实值的或参考值的接近程度.用百分回收
率表示.课将已知量的测定组分加入一定量一直含量的样品中.
或
要求测定高,中,低3个浓度,每个浓度3分.计算RDS (一般在2%以内),步骤多时看回收率是否恒定.
二.精密度
用该方法对同一均匀样品,经多次测量所得结果之间的均匀程度.
重复性9次测定结果进行评价.如制备3个不同浓度样品个测3次或.吧被测物浓度当100%,测6次.
同一实验室中间精密度因人员和仪器不同,随机误差.
不同实验室不同人,重现性.
三.检测线或检出限
试样被检出的最低浓度,反应方法和仪器的灵敏度和噪声大小.也表明样品经处理后空白值的高低.,无需测定,只要高于或低于该规定的浓度即可.
即最高峰面积除以噪声大于2
非仪器分析用目视法,用已知浓度的被测物试验出能被可靠地检出的最低量.
四.测定限
样品中被测物能被检出的最低量.
五选择性
在其他成分可能存在的情况下,该方法能准确检测出被测物的特性.如选择性不好,课采用多个方法予以补充.
(一)鉴别反应d选择性
与共存或相似物质的区分,
(二)含量测定和杂质测定的选择性, 色谱法应附代表性图谱,
并表明诸成分的位置,分离度应符合要求,对于含量测定,应加入杂质,考察测定结果是否受到干扰.比较未加杂质或试样.杂质测定也可以加一定量杂质来检测.
六.线性
在设计范围内,被测组分浓度和测定结果成正比关系的程度.
七.范围
指能达到精密度,准确度,和线性的测试方法适用的高低限浓度,或量区间.
原料药和制剂含量在80----120%之间,制剂含量均匀检测应在30----70%之间,杂质测定应为被测杂质限度的50----120%
八耐用性
在检测条件小变动的情况下,检测结果不受影响的程度,即工作和环境影响的程度.
第3节药物分析的统计学知识一,误差
1,绝对误差和相对误差
2.系统误差和偶然误差
二.有效数字
三.可疑值的取舍
四.相关与回归(一)相关
(三)回归
五.显著性检验
第三节药品检验的基本程序
1.取样
固体药用取样探子取样,总件数=3时,每件取样,总件数小于等于300时,
2.鉴别
3.检查
有效性,均一性,安全性和纯度4个方面来检验.
一般性杂质,列在药典中,特殊行杂质列入正文中该药物的检查项目下.
4.含量的测定.
符合药物标准的规定.
鉴别-------真伪. 检查和含量测定---------------优劣.
形状也有很中药的意义.外观,气味,晶形,颜色,物理常数等反应药物的内在质量. 5检测报告.
第二章药典概况和药品管理
第一节药典内容
(二)外国药典
二.中国药典结构和各部分主要内容 (一)凡例
如。
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠妥结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
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药理学重点难点辅导第一章药理学总论--绪言熟悉药理学的性质和任务。
了解药理学的发展历程。
一、药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学(药效学)：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学(药动学)：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
研究对象：机体，属于广义的生理科学范畴。
与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别：１、主要研究药物本身的药学科学；２、以生理、生化、病理学等为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
方法：实验性，在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习目的：要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史１、远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛，这是药物的源始。
将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，如李时珍的《本草纲目》（1596）国际上有七种文字译本流传。
２、文艺复兴时期后，英国解剖学家W.Harvey发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana通过动物毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。
并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。
３、18世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。
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（完整）药物分析总结（2）,推荐文档各论总结第六章芳酸类非甾体抗炎药物1.结构特征：苯环、游离羧基2.代表药物：水杨酸（游离羧基）、阿司匹林（酯键、游离羧基）、双水杨酯（酯键、游离羧基）、二氟尼柳（游离羧基）、甲芬那酸（游离羧基）、双氯芬酸钠（酯键）、布洛芬（游离羧基）、酮洛芬（二苯甲酮、游离羧基）、萘普生（酯键）、吲哚美辛（游离羧基）、吡罗昔康（S、酰胺键）、美洛昔康（S、酰胺键）、尼美舒利、对乙酰氨基酚（酰胺键）3.鉴别实验：（1）三氯化铁反应：①．水杨酸反应：水杨酸加三氯化铁试液，生成紫堇色配位化合物阿司匹林（水解）、双水杨酯（水解）、二氟尼柳②．酚羟基反应：对乙酰氨基酚的水溶液加三氯化铁试液，显蓝紫色吡罗昔康、美洛昔康：烯醇式羟基（2）缩合反应（酮洛芬）酮洛芬（二苯甲酮）：乙醇溶解，酸性条件下（硫酸），与二硝基苯肼缩合（加热至沸）生成橙色的偶氮化合物（3）重氮化偶合反应（对乙酰氨基酚：潜在的芳伯氨基）对乙酰氨基酚：稀盐酸加热条件下，与亚硝酸钠试液，再加入碱性β萘酚生成红色偶氮化合物（4）水解反应（阿司匹林）阿司匹林与碳酸钠加热水解，加入过量稀硫酸酸化，生成白色沉淀，并产生醋酸臭气（5）荧光反应（甲芬那酸）溶于硫酸后，与重铬酸钾反应显深蓝色，随即变为棕绿色4.阿司匹林及双水杨酯中游离水杨酸与有关物质的检查（1）阿司匹林中的有关物质：合成起始原料苯酚及合成中间体与副产物，如游离水杨酸、醋酸苯酯、水杨酸本酯、水杨酰水杨酸、水杨酸酐、乙酰水杨酸本酯、乙酰水杨酸酐游离水杨酸：阿司匹林为乙酰水杨酸，在生产过程中因乙酰化不完全，或在精制过程中及贮藏期间的水解而产生水杨酸。
游离水杨酸对人体有毒性，因其分子中所含的酚羟基在空气中易被逐渐氧化生成一系列有色（如淡黄、红棕甚至深棕色）醌型化合物而使阿司匹林成品变色，因而需加以控制①阿司匹林中游离水杨酸的检查（HPLC）检测方法：稀硫酸铁铵溶液显色反应注：药典采用1%冰醋酸溶液制备供试品溶液，以防阿司匹林水解，同时采用HPLC 检查，C18作填充柱②双水杨酯中游离水杨酸的检查（紫外）检测方法：铁盐比色法（水杨酸可与三价铁生成有色配位化合物）注：为避免双水杨酯的水解，以三氯甲烷为溶剂，采用水相萃取比色法（2）对乙酰氨基酚中对氨基酚和对氯苯乙酰胺的检查①对氨基酚及有关物质对氨基酚同时含有酚羟基和氨基，具有酸碱两性，在反相色谱条件下易出现峰拖尾和峰分裂的现象，可使用离子对色谱法消除这一现象检测方法：以四丁基氢氧化铵为离子对试剂，采用离子对反相HPLC法检查5.含量测定（1）原料药的测定：阿司匹林：酚酞作指示剂①直接滴定法：药物溶于中性乙醇，以酚酞为指示剂，用NaOH 滴定液直接滴定（专属性较差，易受阿司匹林的水解及其产物、有机酸类稳定剂的干扰，不适于阿司匹林制剂；原料药测定时，也需要注意规范操作，避免水解引起的偏差）②剩余量滴定法：用定量过量的NaOH滴定液溶解后，用盐酸滴定液回滴定剩余的NaOH滴定液③水解后剩余量滴定法：加入定量过量的NaOH，加热使酯键水解后，再用硫酸回滴剩余的NaOH滴定液（可显著提高准确度和精密度）【阿司匹林原料药】优点：准确、避免了酯键水解的干扰缺点：但无法消除药物里本身酸性物质的干扰④两步滴定法：第一步中和酸性水解产物及稳定剂，以消除干扰；第二步为水解后剩余量滴定【阿司匹林制剂】（3）制剂当附加成分显著影响主成分测定时，可采用：两步滴定法、柱分配色谱-紫外分光光度法、高效液相色谱法高效液相色谱法：用离子抑制-反相高效液相色谱法测定，用外标法计算含量注：供试品溶液制备里冰醋酸的作用：①抑制阿司匹林的解离，进而消除因色谱柱对阿司匹林的吸附而造成的色谱峰拖尾与分裂的现象②抑制阿司匹林的水解，增加溶液的稳定性第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物1.结构特征：苯乙胺、邻二酚羟基（1）酚羟基①两个酚羟基：肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、硫酸特布他林、盐酸多巴胺②一个酚羟基：盐酸去氧肾上腺素、硫酸沙丁胺醇、重酒石酸间羟胺③没有酚羟基：盐酸甲氧明、盐酸氯丙那林、盐酸克伦特罗、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸氨溴索（2）脂肪伯胺（可发生Rimini反应）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、重酒石酸间羟胺、盐酸甲氧明、2.理化性质：酚羟基特性、弱碱性、旋光性、紫外吸收特性3.鉴别实验（1）与三氯化铁的反应（盐酸去氧肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺）：酚羟基与三氯化铁显绿色、碱性条件下为紫红色（2）与甲醛硫酸的反应：肾上腺素显红色、盐酸异丙肾上腺素显棕色至暗紫色、重酒石酸去甲肾上腺素显淡红色（3）氨基醇的双缩脲反应（盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸去氧肾上腺素芳环侧脸具有氨基醇结构）盐酸麻黄碱（无酚羟基，极性小）：加水溶解后，加硫酸铜与20%NaOH溶液即显蓝紫色；加乙醚，振摇后放置，乙醚层显紫红色（络合物），水层变成蓝色（Cu2+）盐酸去氧肾上腺素（有酚羟基，极性大）：加水溶解后，加硫酸铜与29%NaOH 溶液即显蓝紫色；加乙醚，振摇后放置，乙醚层不显色（络合产物在水层，不在乙醚层）。
药物分析笔记
药物分析第二章1、药典基本内容：反例、正文、附录、索引。
《英国药典》 BP ；《日本药局方》 JP，最新版2012 年版俄日第十六版，即《欧洲药典》 EP7.8（ 2013 年）；《国际药典》 Ph.IntGLP《药物非临川研究质量管理规范》；GCP《药物临床试验质量管理规范》GSP《药品经营质量管理规范》；GAP《中药材质量管理规范》；GMP 《药品生产质量管理规范》。
JP（ 16）；；中药材存放中发生霉变违反了：GMP 、《中华人民共和国药品管理法》。
ICH ：“人用药品注册技术要求国际协调会”。
2、误差分类：（1）系统误差：方法、试剂、仪器、操作误差。
（2）偶然误差。
偏差（ d）：是指一组测量值中各测量值与改组测量值的平均值之差。
RSD P19误差的控制： P21；验证并消除系统误差：P223、有效数字的修约：四舍六入五留双、不允许连续修约、中间数字最多保留一位有效数字、表示不确定度的数字修约结果应使不确定度增加。
P274、药物质量标准分析方法验证（1）需要验证的分析项目：鉴别试验、杂质定量检查（或限度检查）、原料药或制剂中有效成分含量测定、制剂中其他成分的测定。
P28（2）实验验证指标：准确度、精密度（含：重复性、中间精密度、重现性）、专属性、检测限、定量限、线性、范围、耐用性。
专属性：系指在其他成分（杂质、降解产物、辅料等）可能存在下，采用的方法能正确测定出被测物的特性。
名解含量测定和杂质测定P28准确度：系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般用回收率（%）表示。
名解（回收率=测得量/加入量× 100%）P29数据要求：设计 3 个不同浓度（ 80%、100% 、120% ），每个浓度制3份供试品溶液，测定。
精密度：系指在规定的测试条件下，同一个均匀供试品，经多次取样测定所得结果之间的接近程度。
精密度一般用偏差d、标准偏差s、相对标准偏差表示RSD。
名解重复性：在相同条件下，由同一个分析人员测定所得结果的精密度。
(完整word版)14《药物分析》第八章(2课时)
鉴别方法:取本品约50mg，加甲醇2ml溶解后，加0.1%氯化钯溶液3ml，既有沉淀生成，并显红色，再加过量的氯化钯溶液,颜色变深。
分解产物反应（如癸氟奋乃静等含氟有机药物）：
鉴别方法:取本品15～20mg，加碳酸钠与碳酸钾各约0.1g,混匀，在600 ℃炽 灼15～20分钟，放冷，加水2ml使溶解，加盐酸溶液(1→2）酸化，滤过，滤液加茜素锆试液0.5ml,应显黄色。
(2）主要的化学性质
1.紫外吸收光谱特性
硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统，紫外区三个吸收峰值，约205nm、254nm、300nm,最强多在254nm附近，根据2位、10位取代基不同，可引化为砜或亚砜，则呈现四个峰值.
2.红外吸收光谱特性
由于取代基R和R'的不同,具有不同的红外光谱，已被药典用于不同品种的鉴别。
3。硫酸－荧光反应：
苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸/稀硫酸在紫外光（365nm）下显不同的颜色.
4.氯化铜焰色反应
分子结构含有氯元素，在铜网上燃烧发出氯化铜的绿色火焰。
二、鉴别试验
（1）酸水解产物的薄层色谱法
苯并二氮杂卓类经酸水解后生成二苯甲酮衍生物，但专属性差,不同的药物可能水解产生相同的二苯甲酮衍生物（三唑仑、阿普唑仑等经水解后不产生二苯甲酮衍生物，可以区别）.
4.特殊杂质检查
检查方法：（TLC)
取本品，加二氯甲烷制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加二氯甲烷稀释成每1ml中含0。15mg和0.05mg的溶液，作为对照溶液(1）和(2）.照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以己烷－丙酮－二乙胺（8.5：1：0.5） 为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个;其杂质斑点与对照溶液(2）的主斑点比较，不得更深;如有一点超过，应不深于对照溶液（1)的主斑点。
药物分析笔记
目录第十四章维生素类药物分析 (1)第十五章.甾体激素类药物的分析 (6)第十七章.合成抗菌药物的分析 (10)第十二章.喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 (13)第十六章.抗生素类药物的分析 (15)第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 (19)第九章.二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 (22)第八章.对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 (24)第七章.苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 (27)第十章.巴比妥及苯并二氮卓类镇静催眠药物的分析 (30)第十一章.吩噻嗪类抗精神病药物的分析 (32)第十三章.莨菪烷类抗胆碱药物的分析 (33)第一章.药品质量研究的内容与药典概况 (35)第二章.药物鉴别试验 (38)第三章.药物的杂质检查 (41)第四章.药物的含量测定方法与验证 (45)第五章．体内药物分析 (49)第十八章.药物分析概论 (51)第十九章.中药及其制剂分析的概论 (53)第十四章维生素类药物分析○1维生素A一.结构与性质（一）结构1.维生素A结构为具有一个共轭多烯酸侧链的环乙烯2.天然维生素A主要是全反式维生素A3.VitA→VitA2（-2H），VitA1→VitA3（-H2O）（二）性质1.溶解性（与CHCl3，乙酸中微溶，在水中不溶）2.不稳定性（制成酯，凉暗处保存，充氮气或加入合适的抗氧剂以提高药物的稳定性）3.紫外吸收特性（具有共轭多烯的侧链结构，在325-328nm有最大吸收，可用于鉴别或含量测定）4.与三氯化锑呈色（VitA在三氯甲烷中能与三氯化锑试剂作用，产生不稳定蓝色，可用于鉴别或用比色法测量）二.鉴别试验（一）三氯化锑反应（Carr-Price反应）1.原理：维生素A在饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷溶液中即显蓝色，渐变成紫红色机制：行成不稳定的蓝色碳正离子（二）紫外吸收光谱维生素A分子中含有5个共轭双键，其无水乙醇溶液在326nm的波长处有最大吸收峰。
当在盐酸催化下加热，生成脱水维生素A（vita3），最大吸收峰向长波长位移（红移），同时在350-390nm的波长间出现三个吸收峰。
药物分析笔记重点
药物分析笔记重点（每周更新）2009-03-08 19:39第一周绪论药物分析是一门研究和发展药品全面质量控制的学科。
目的：为了保证药品的安全，有效和质量可控。
任务：药品生产过程的质量可控，药品储存过程的质量可控，药品使用和销售过程的质量可控，药品质量标准的制定，临床药物的分析。
药品是指用于预防，治疗，诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治，用法用量的物质，是广大人民群众防病治病，保护健康必不可少的特殊商品。
《中国药典》Ch.P 《美国药典》USP <美国国家处方集》NF 《英国药典》BP 《日本药局方》JP《欧洲药典》Ph.Eur 《国际药典》 Ph.Int《药品非临床研究质量管理规定》GLP 《中药材生产质量管理规范》GAP 《药品生产质量管理规范》GMP 《药品经营质量管理规范》GSP 《药品临床试验管理规范》GCP。
第一章药典概况《中国药典》（2005年版）建国后第八版共三部1953、 1963、 1977、 1985、1990、 1995、 2000、 2005年版共八版第一部：收载药材及饮片，植物油脂和提取物，成方制剂和单味制剂等（中药及相关）。
第二部分两部分，第一部分：收载化学药品，抗生素，生化药品，放射性药品，第二部分：收载要用辅料（西药及相关）。
第三部：收载生物制品，首次将《中国生物制品规程》并入药典。
《中国药典》的内容为凡例，正文，附录和索引四个部分。
凡例：1、除另有规定外，按凡例执行，凡例具有法定的约束力。
2、原料药的含量未规定上限时，系指不超过101.0% 。
3、生产或贮存期间含量会降低时，可适当增加原料药的投料量。
4、对照品除另有规定外均按干燥品（或无水物质）进行计算后使用。
5、**滴定液（YYYmol/L）需精密标定 YYYmol/LXXX溶液不需要精密标定。
6、20摄氏度时，1滴=0.05ml。
7、溶液后的“（1-10）”系指固体物质1g或溶液物质1.0ml加溶剂使成为10ml溶液。
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成R1 =异戊基，R2 =乙基1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g0.03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学重点笔记（打印版）
药物化学重点笔记（打印版）预览说明:预览图片所展示的格式为文档的源格式展示,下载源文件没有水印,内容可编辑和复制中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体代肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基， R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长5位取代基为支链或不饱和时，代迅速,主要以代产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
阿伦磷酸钠Microsoft-Word-文档
中日友好医院风湿免疫科周惠琼写在课前的话在系列讲座中,已经向大家介绍了骨质疏松的一些治疗方法，如基础治疗中维生素D和钙剂的补充。
本课程将要向大家讲解骨质疏松治疗中抗骨吸收的药物。
由于抗骨吸收药物治疗内容较多，将其分为两部分，本课程为第一部分，主要介绍双膦酸盐，以及最常用的药物——阿仑膦酸钠在临床中的应用。
一、骨质疏松（一）、定义骨质疏松症是骨强度下降导致骨折危险性升高的一种骨骼疾病。
骨强度主要由骨密度和骨质量体现。
因此在选择治疗骨质疏松的药物时，要考虑两个问题：药物能否提升骨强度；能否降低骨折的危险。
下图为两组电镜相片。
左边为正常的椎体，结构致密、错落有致。
右边为骨质疏松的图片，与左边的相比较，发现其骨小梁细且稀疏，有些骨小梁已断裂或消失，这种骨骼对抗外界的能力较差，容易引起骨折。
（二）、骨质疏松症的防治策略在前面的讲座中已介绍过由于骨吸收增多、骨形成下降，二者平衡失调，从而导致骨质疏松发生。
因此治疗的策略即逆转平衡失调状态，抑制骨吸收、刺激骨形成，使这两个过程达到新的平衡。
（三）、骨质疏松症的最终治疗目标骨质疏松最严重的并发症为骨折，因此治疗骨质疏松的目的为预防骨折的发生。
预防和治疗骨质疏松是不同程度的。
患者已有骨密度下降但没有骨折的情况下，可采取一些预防措施，例如适当的补钙、补维生素 D、定期的监测骨密度等。
而当患者发生第一次骨折后，要给予更积极的治疗，此时称之为干预，除了给一些必要的维生素 D 和钙剂等以外，还要加给一些抗骨质疏松的药物，目的是预防以后的生活中再次骨折。
（四）、防治骨质疏松药物抗骨质疏松的药物很多,从作用讲可以分为三大类：基础药、抑制骨吸收的药物、促进骨形成的药物。
最常用的是基础的用药，包括钙剂、维生素 D、维生素 K 等。
另外的两大类，在临床中用得最多的是抑制骨吸收的药物,主要包括四大类:双膦酸盐、选择性雌激素受体调节剂（ SERMS ）、降钙素以及雌激素。
本系列课程主要讲解这四类药物，本文主要介绍双膦酸盐。