苦参现代研究进展
苦参碱抗肿瘤作用及其抗性机制的研究进展
李 庆 梅 ，孙 玉 玲 ．几 种理 化 处 理 对 秦 岭 冷 杉 种 子 萌 发 特 性 的影响 ［ Ｊ ］ ．种 子 ，２ ０ ０ ７（ ４ ） ：３ ５— ３ ８ ．
何 淑玲 ．红 芪 高 产 配套 栽 培技 术 试 验 研 究 ［ Ｄ］ ．甘 肃 农 业
癌 、乳 腺癌 、上皮 性卵 巢癌 、肺癌 等多 种肿瘤 细胞
都 有 不 同程 度 的抑 制作 用 ，且 其毒 副作 用小 ，因此 在临 床上得 到广 泛应用 。本 文就 近年来 苦参 碱抗 肿
瘤 的最 新研 究进展 进行 综述 。
１ 抑 制肿瘤 细胞 增殖 大量试 验研 究结 果表 明 ，苦 参碱对 多种 肿瘤 细
苦参 碱 抗 肿 瘤 作 用及 其 抗 性 机 制 的研 究 进 展
杨 美玲
（ 运 城 学 院 应 用 化 学 系 ，山西 运 城 ０ ４ ４ ０ ０ ０）
摘
要 ：苦参 碱 （ ｍ ａ ｔ ｒ ｉ ｎ ｅ ，ＭＡ） 是 传 统 中 药 苦 参 的 有效 成分 ，具 有 多 方 面 的 肿 ห้องสมุดไป่ตู้ 抗 性 机 制 ，主 要 包 括 抑 制
大 学 ，２ ０ １ ０ ．
［ １ ３ ］ 袁 学 军 ，刘 建 秀 ，张婷 婷 ，等 ．硝 酸 钾 对假 俭 草 抗 寒 性 和
草绿 期 的 影 响 ［ Ｊ］ ． 草 地 学 报 ，２ ０ ０ ７ ，１ ５ （ ４） ：
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余 晓 辉 ．复 方 红 芪 颗 粒 中 红 芪 多糖 提 取 工 艺 筛 选 ［ Ｊ ］ ．甘
胞 的增殖 活性 均 有 一 定 的 抑 制 作 用 。雷 佳 红 等
苦参的医药用途
苦参的医药用途氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物称为苦参素。
药理学研究表明,苦参素具有抗乙型和丙型肝炎病毒、抗肝纤维化、免疫调节、抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等作用,在降血压和抗心律失常方面也具有显著和肯定的作用。
目前,苦参，千里光，菊花，益母草，红花，丹参等合成的金菊千里光洁美洗液治疗妇科炎症效果非常好，已被广泛应用于临床。
苦参中的苦参素是氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物,广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中,其中OM含量> 98% ,是苦参素中的主要成分。
近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中,进一步发现苦参素具有多方面的药理活性,是一类很有前途的药物。
由于历史原因,苦参素与OM在文献中经常互换使用,又由于苦参素的药理作用是由其中的OM产生的,故笔者对苦参素(包括OM)的药理作用及临床研究进展一并予以综述。
苦参碱型生物碱均具有以苦参碱(Matrine,简称M)为代表的骨架结构,即属于四环的喹嗪啶类,分子骨架可看作二个喹嗪啶环的稠合体,M分子式为C15 H24N2O ,分子量258. 4。
OM是M的N2氧化物,分子式为C15 H24N2O2 ,分子量264. 4。
在一定条件下,M和OM可相互转化。
苦参有抗肝炎病毒作用，现代药效学实验研究陈小松等[ 1 ]研究表明: OM有抗乙型肝炎病毒作用,可降低乙型肝炎病毒(HBV)转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBcAg 的含量,且对两者作用一致,无选择性作用,增大剂量、延长作用时间并不能进一步提高疗效,可能与小鼠处于免疫耐受状态有关。
苦参治疗慢性病毒性肝炎的临床研究我国是病毒性肝炎的高发区,目前应用较多的治疗药物为干扰素,但仅有30% ～50%慢性乙型肝炎(乙肝)患者对干扰素常规治疗有效,而又有相当一部分在治疗停止后复发,对慢性丙型肝炎患者的疗效还要低一点,且用干扰素治疗费用昂贵。
近来应用的抗HBV药物———拉米夫定( lamivudine) 尽管口服该药6 个月后, 血清HBV2DNA阴转率达90% ,但HBeAg阴转率仅为29% ,停药后易复发,治疗费用昂贵,治疗过程中易形成耐药病毒株,所以寻找新的有效抗病毒药物,仍为当务之急。
中药苦参抗乙型肝炎病毒的研究进展_马昆_刘燕玲_周春梅_郭朋_郑蕊_吴健辉
护理学，E － mail： xyzhouchunmei@ 126． com。
前比较无统计学差异； 对照组外周血 HBV 特异性 CTL 水平，HBV 特异性 CTL 表面 PD － 1 表达和非特异性 CTL 表面 PD － 1 表达与治疗前比较均无统计学差异。 表明苦参素抗 HBV 的可能机制是通过下调 CHB 患者 外周血 HBV 特异性 CTL 表面 PD － 1 表达，提高 HBV 特异性 CTL 水平。余进胜等［4］报道，CHB 患者血清中 补体 C3 明显低于正常人群，C 反应蛋白（ CＲP） 明显高 于正常人群； 经苦参素治疗后，无论 HBVDNA 是否阴 转，C3 均明显升高，CＲP 均明显降低，提示苦参素的抗 病毒作用可能与其抗炎和免疫调节作用密切相关。廖 光法［5］报道，治疗前，与健康对照组比较，CHB 患者外 周血 CD4 + 明显减少，CD8 + 明显增加，CD4 + / CD8 + 比值 下降，外周血培养上清单核细胞 （ PBMC） 中 IL － 4 明 显上升，IFN － γ 明显下降； 经苦参素治疗后，患者外周 血 CD4 + 明显增加，CD8 + 明显减少，CD4 + / CD8 + 比值增 加，PBMC 中 IL － 4 明显下降，IFN － γ 明显上升，表明 CHB 患者存在 T 细胞亚群紊乱和 Th1 / Th2 平衡失调， 苦参素既能调节 T 细胞亚群紊乱，又能调节 Th1 / Th2 细胞因子比例平衡，从而提高细胞免疫。
γ，产生抗病毒效应，更重要的是诱导 PBMC 中 TLＲ9 信号通路的表达和活化，从而释放大量抗病毒细胞因 子，起到抗 HBV 的临床效应。
苦参碱的提取研究
苦参碱的提取研究苦参碱是一种草本植物苦参中的主要生物碱成分，广泛应用于医药领域。
苦参碱具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用，因此成为现代医药研究的热门对象之一、以下是针对苦参碱的提取研究的一些内容，总字数超过1200字。
一、苦参碱的提取方法1.传统提取方法：一般采用传统的溶剂提取方法，包括水提、醇提和碱提等。
具体操作步骤为：将细粉状的苦参材料与适量的溶剂混合，置于提取设备中进行反应。
反应时间根据不同的提取溶剂和设备而异，通常为数小时至数十小时。
提取液经过过滤、浓缩、蒸馏等操作后，获得苦参碱的提取物。
2.超声波辅助提取：超声波具有高能量、高频率、高效率的特点，对于草本植物的提取具有较高的效果。
超声波提取方法主要是利用超声波的振荡作用使植物细胞壁破裂，增强苦参碱的释放。
超声波辅助提取的操作过程与传统提取方法相似，仅在提取过程中加入超声波器，并调节合适的超声波频率和功率。
3.超临界流体萃取法：超临界流体（常用的是二氧化碳）具有较好的渗透能力和溶解能力，与固体物质接触后能迅速渗透到物质内部，从而加快有效成分的释放。
超临界流体萃取法主要通过改变温度和压力等条件，使二氧化碳表现出超临界态，并对苦参材料进行提取。
该方法能够高效且选择性地提取苦参碱，并且操作过程中无需使用有机溶剂，对环境友好。
二、苦参碱提取研究的影响因素2.提取溶剂的选择和用量：提取溶剂的选择和用量直接影响到苦参碱的提取效果。
一般来说，具有较好极性的溶剂，如水、乙醇等，对苦参中的苦参碱具有较好的提取效果。
但是，有机溶剂的使用也会带来环境问题，因此需要在提取效果和环境友好之间进行权衡。
3.提取时间和温度：提取时间和温度是苦参碱提取研究中重要的操作参数。
通常情况下，提取时间和温度越长、越高，提取速度越快，但也可能加速苦参碱的降解。
因此，需要根据不同的实验要求和苦参材料的特性进行合理的调节。
三、苦参碱提取研究的现状和展望苦参碱的提取研究已经取得了一定的进展，但仍存在一些问题和挑战。
苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展
苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展刘晶晶;牟艳玲【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2017(028)019【摘要】目的:为苦参碱以及苦参碱相关新药的进一步研发及应用提供参考.方法:以"苦参碱""肿瘤""药理""Matrine""Neo-plasms""Pharmacology"等为关键词,组合查询2000年1月-2017年4月在PubMed、Wiley-Blackwell、EBSCO、Elsevier-ScienceDi-rect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对苦参碱抗肿瘤的主要作用机制进行综述.结果与结论:共检索到相关文献169篇,其中有效文献48篇.苦参碱抗肿瘤作用机制包括阻滞肿瘤细胞周期和抑制肿瘤细胞分裂增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制肿瘤的侵袭、转移以及调节基因的转录、翻译水平、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制端粒酶活性等.苦参碱在体外抗肿瘤作用的研究已较为完善,今后应增加对苦参碱体内抑瘤作用及其机制的实验研究.苦参碱对肿瘤细胞的穿透能力及其对各个信号通路的靶向性研究仍有待提高.今后应对苦参碱进行适当的结构修饰、改造,并对合适的药物进行筛选.【总页数】5页(P2707-2711)【作者】刘晶晶;牟艳玲【作者单位】济南大学/山东省医学科学院医学与生命科学学院,济南 250200;山东省医学科学院药物研究所,济南 250062;卫生部生物技术药物重点实验室,济南250062;山东省罕少见病重点实验室,济南 250062;山东省医学科学院药物研究所,济南 250062;卫生部生物技术药物重点实验室,济南 250062;山东省罕少见病重点实验室,济南 250062【正文语种】中文【中图分类】R961【相关文献】1.氧化苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 韩华;曹苋恺;殷鑫;李正清;匡海学2.苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 王磊;李庆林3.苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 秦昆明;方前波;蔡皓;蔡宝昌4.浅析苦参碱抗肿瘤作用机制及研究进展 [J], 罗芳兰;严英5.苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 朱晓伟;宝金荣;布仁因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
苦参在妇科疾病外治中的药理作用
２ ０ １ ５ 年１ ０ 月第 １ ３ 卷 第２ ８ 期
・
文献综述 ・ ３ ９
苦参在 妇科疾病外治 中的药理作用
邵 蓉 张 仲 源 管 营 杰
（ 青岛市妇女儿童 医院，山东 青岛 ２ ６ ６ ０ ３ ５ ）
【 摘 要】 苦 参在 中医外 治 中应 用广 泛 ，具有 治疗 湿疹 、 湿疮 、 皮肤瘙 痒 、疥癣 麻风 等 功效 ，现 在研 究 发现 苦 参有抗 肿 瘤、抗 哮 喘 、抗 过敏 、 灭滴 虫等作 用 ， 已有针 剂 、洗剂 、霜剂 、栓 剂 、喷 雾剂 等 多个剂 型应 用 于临床 。检 索 中 国知 网显示 ，苦 参外 用 治疗妇 科疾 病 的文献 量很 多 ，
５苦 参止 痒 、抗敏 的作 用
人生物 碱 液观 察 ，显示 苦参 对 阴道 毛滴 虫具 有 明显 的触 杀作 用 ，与 甲硝 唑 对 照 比较 ，二 者 差异 无 显 著性 （ Ｐ＞Ｏ ． ０ ５ ）。此 外 还有 实 验 研究 证 明 ］ ，苦参 的有 效成 分 对阿 米 巴原虫 、蓝 氏贾 第鞭 毛 虫也 有
４ 苦参对 阴道感染 的真 菌有抑 制作 用
真菌性 阴道炎也是妇科常见的疾病 ，在治疗使用的洗液制剂中，基 本都有 苦参 。有 多篇报道苦参 药材粉末 、提取 物 、提取 液、制剂等对
真菌 、特 别是 白色念珠 菌的活性有 较好的抑制 作用。广 州中医药大学 新药开发研究中心桂蜀华老师等Ⅲ 】 ，采用培养基药物浓度稀释法测定苦
参碱对 １ ３ 株真菌体外 抗菌活 陛。结 果表明苦参碱 对武汉羊毛状 小孢子
用 试管 法 ；取 药 液和 滴虫 培养 液 的 混合 液培 养物 镜 检 ，结果 表
明作 用５ ｍ ｉ ｎ 虫体 灭 活 ，连检 ３ ｄ ，镜检 灭活 ，提 示 药液对 阴道 毛 滴 虫 杀 灭疗 效确 切 ，而 且是 不 可逆 的。 宁夏 医学 院寄 生虫 学教 研室 赵
苦参凝胶药理作用与临床研究进展
苦参凝胶药理作用与临床研究进展
刘东泽;胡珍真;张萍;张杰
【期刊名称】《上海中医药杂志》
【年(卷),期】2014(48)11
【摘要】苦参凝胶是由苦参总碱和基质卡波姆制备而成的阴道用凝胶制剂。
苦参总碱具有抗菌消炎、杀虫止痒、抗肿瘤、抗病毒、镇痛等功效,卡波姆具有良好的吸湿性、黏附性和生物相容性。
苦参凝胶临床主要用于治疗妇科慢性炎症。
【总页数】3页(P96-98)
【作者】刘东泽;胡珍真;张萍;张杰
【作者单位】山东大学药学院;复旦大学上海医学院;华东理工大学;上海中医药大学【正文语种】中文
【中图分类】R286
【相关文献】
1.苦参碱及氧化苦参碱药理作用和制备方法研究进展
2.苦参碱及氧化苦参碱的药理作用及临床应用
3.透明质酸水凝胶的药理作用及其临床应用研究进展
4.苦参碱、氧化苦参碱的药理作用及其制剂的研究进展
5.苦参凝胶联合双唑泰阴道凝胶治疗霉菌性阴道炎的临床疗效及复发率分析
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苦参素的药学研究进展
网状内皮 系统所捕获， 主要 集中肝脾等组织 ， 因此有一 定的靶 向作 用。 体外试验证实 ， ｐ 在 Ｈ值为７ ４ ． ｏ／ ． 的０ １ ｌＬ磷 酸盐缓 冲溶液 中 ｍ
缓 释 作用 明显 ， 合 一 级 释 放机 理 。 符
３ 复方制剂 ： ） 虞绍铸等 采用苦参 素与喜树碱 、 西咪替丁和氯
子水平 阐明 了苦 参素 能 明显抑 制成纤 维细 胞增 殖及 Ⅲ型 原胶原
ｍＲ Ａ 的 表 达 ， 呈 剂 量 依 赖 性 ， 示 苦 参 素 可通 过 这 两 方 面 的作 Ｎ 并 提 用使 胶 原合 成 减 少 。 外 它还 可抑 制 成 纤 维 细 胞 增 殖 及转 化 生 长 因 另 子 Ｂ的 表达 而起 到 抗 肝 纤 维 化 作用 。 。 免 疫 调 节作 用 ： 锐 松 等 报 道 氧 化 苦参 碱 对 某 些 免疫 反 应 和 李 免疫 器 官有 抑 制 作 用 。 亚 珍 等 又 报 道 昆 明种 小 鼠 口服 苦参 提取 冯 物２ 后 ， 现 脾 细 胞 和胸 腺 细 胞 对 刀 豆蛋 白 Ａ和 脂 多 糖 刺 激 的增 周 发 殖 反应 ， 细 胞 产 生 白细 胞介 素 （Ｌ 一２ 腹 腔 巨噬 细 胞 产 生 Ｉ 脾 Ｉ） 和 Ｌ—ｌ 的 性 能 都 明显 低 于正 常 对 照 组 小 鼠 。 些 结 果 表 明 苦 参 提取 物 在 小 这 鼠体 内对 Ｔ细 胞 、 胞 和腹 腔 巨 噬 细 胞 的 免 疫 功 能 活性 都 有 抑 制 Ｂ细 作 用 ［】临床 上 ， 性 乙型 和 丙 型 病 毒 性 肝炎 患 者 常 有 免 疫学 异常 。 １。 ６ 慢
抑 制 肝 内胶 原 合 成 及 抗 肝 纤 维 化 的 作 用 … 】 健 等 ｍ 细 胞 及 分 。 宋 从
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苦参现代研究进展（综述）
苦参为豆科植物苦参( Sophora flavescens Ait . ) 的干燥根。
苦参味苦、性寒。
归心、肝、胃、大肠、膀胱经。
随着分离技术的发展，苦参中的成分在被慢慢的发现中，很多已经明确的有效成分在被不断的研究，已经确定的药理作用也有很多。
随着人们的对身体健康的关注度提高、养生保健意识增强，毒副作用小，药效明显的中药越来越受人们的青睐，苦参就是其中一种现在就以现代苦参研究中的化学成分、药理作用、有效成分的提取及质量控制做一综述。
1 化学成分
苦参中化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜皂苷类以及醌类化合物。
除外苦参中还含有多种氨基酸、脂肪酸等成分，但是这些都无明显的药理作用故而研究较少。
1.1生物碱类苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐定碱、N-氧化槐根碱、槐醇碱、N-甲基野定碱等，其中以前五种为目前认为的具有主要药理活性的生物碱[1]。
苦参中的生物碱类为最主要的成分，是苦参的重要有效成分，有多种药理作用。
《中国药典》（2010版）规定，苦参干燥品中苦参碱、氧化苦参碱的总含量不得低于1%，可见这两种成分在苦参中的重要性。
1.2黄酮类化合物包括：二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇、苦参新醇、苦参查耳酮、苦参醇等。
1.3三萜皂苷类化合物包括：苦参皂苷（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ）、大豆皂苷等。
1.4醌类化合物包括：苦参醌A等。
2 药理作用
苦参作为一种传统的中药具有清热解毒、燥湿利尿、祛风杀虫等作用。
现代研究表明苦参具有杀菌消毒、抗寄生虫、抗心律失常、抗心肌缺氧、抗肿瘤等作用。
苦参碱、氧化苦参碱为诸多药理作用的活性成分。
2.1杀菌消毒张顺合等[2]研究发现苦参对细菌繁殖体、病毒、真菌(霉菌)具有消毒作用。
苦参提取物的杀菌消毒作用对皮肤无刺激性，致敏性低，符合现代的消毒杀菌理念。
2.2抗寄生虫现在研究表明苦参对多种寄生虫有抵抗作用。
殷袜隆等[3]经过试验发现苦参碱能抑制棘球绦虫的正常代谢，从而起到抗棘球绦虫的作用。
在我国古代就有苦参治疗痢疾的先例，苏利波等[4]等发现苦参中的糖苷类物质能杀死阿米巴原虫。
Youn等[5]报道苦参的乙醇提取物对刚地弓形虫和犬新孢子虫有很好的抑制作用并通过实验证明了这一结论。
还有很多实验证明了苦参对血虱、疥螨、痒螨有杀灭作用。
由上可看出苦参有较强的抗寄生虫作用，且为广谱的抗寄生虫药物。
2.3抗心律失常作用氧化苦参碱具有负性频率、负性传导和复性自律性的作用，因此对心率失常有一定的治疗作用。
孙志洁等[6]等通过动物实验得出苦参碱对多种原因诱发的心律失常有预防或治疗作用，苦参抗心律失常作用机制较为复杂，现在还无法确定，但是效果却很明显。
2.4抗心肌缺氧作用苦参总碱能扩张冠状动脉，增加冠状动脉的血流量。
徐晓燕等[7]通过实验发现苦参的水提物能提高心肌缺氧的小鼠的存活时间，可得出苦参水提物有抗心肌缺氧作用。
2.5抗肿瘤作用孙晶等[8]通过实验发现氧化苦参碱与环磷酰胺合用能艾式癌实体有抑制作用，其机制为氧化苦参碱能提高环磷酰胺的代谢激活，并能减少环磷酰胺的剂量。
3 有效成分的提取
生物碱为苦参的主要有效成分，提高苦参中生物碱的转移率是现代苦参提取的目标，现在苦参的提取方法以醇提法、树脂法、氨水-氯仿法等为主。
工业生产以醇提或者水提为主。
随着提取分离技术的发展一些新的提取方法也在苦参的提取中使用，如半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术、微粉提取技术等。
在这些新技术新方法里面以半仿生提取技术为常用且效果较好的方法。
半仿生提取因其提取率高不改变药性周期短成本低很可能代替传统的水提纯沉法成为最为广泛的苦参提取方法[9]。
4 质量控制
生物碱极性强、挥发性弱、碱性相对较强[10]，生物碱中缺少共轭体系导致多数生物碱的吸收度在接近200纳米处高，难以准确分辨，常规的高效液相色谱和气象色谱分析都寻在一定的困难，因此对于苦参中的生物碱的质量控制都存在一定的困难。
随着毛细管电泳技术等技术的发展及成熟，在生物碱的分析质量控制方面有了一定的改善和提高，但是
这些技术在苦参的质量控制中普及程度还不行，目前还是以高效液相色谱为苦参主要的质量控制方法。
5 展望
从苦参的研究现状看，以研究苦参中的苦参碱、氧化苦参碱为主，对苦参药材本身和其他化学成分的研究较少。
古人研究中药以整体为主，苦参作为传统的中药不仅要以现代的方法对其进行研究，还应该结合传统的中药研究的整体思想对其药材整体研究。
苦参中的黄酮类等化合物也可以作为研究的方向以扩大苦参的作用范围。
有效成分的提取是药理研究的基础，提高有效成分的提取率有利于苦参的研究，在传统工艺的基础上着力于半仿生提取技术、超临界二氧化碳萃取技术等方法的研究。
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