第25.1章青霉素讲解
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青霉素课件
2
HN cooH o
S H
CH3
o
HN
cooH
CH3
（LLD—ACV）
异青霉素N合成酶
H N
2
HN cooH o
N
S
CH3
（异青霉素N）
o
CH3 C O O H
异青霉素N酰基转移酶 酰基辅酶A 、苯乙酸
HN o
N
C O O H
S
CH3
（青霉素G）
o
CH3
选育青霉素生产菌
1、出发菌株的选择 青霉素产生菌主要是产黄青霉。开始生长时，孢子先胀大，长出芽管并急 速伸长，形成隔膜，繁殖成菌丝，然后产生复杂的分支，交织为网状而成菌落。 菌落外观有的平坦，有的褶皱很多，一般都是圆形的。在发育过程中从气生菌 丝形成大梗和小梗，于小梗上着生分生孢子，排列成链状，形状似毛笔。分生 孢子有椭圆形、圆柱形、圆形，每种菌种的孢子均具有一定的形状，多次传代 后也不改变。
在丝状菌发酵中, 控制菌丝形态使其保 持适当的分支和长度, 并避免结球 , 是获得高 产的关键要素之一。而在球状菌发酵中, 使菌丝 球保持适当大小和松紧 , 并尽量减少游离菌丝 的含量, 也是充分发挥其生产能力的关键素之一。 这种形态的控制与糖和氮源的流加状况及速率、 搅拌的剪切强度及比生长速率密切相关。
菌丝生长速度 用恒化器进行的发酵试验证明，在葡萄糖限 制生长的条件下，青霉素比生产速率与产生菌菌丝的比生 长速率之间呈一定关系。当比生长速率低于0.015h-1时， 比生产速率与比生长速率成正比, 当比生长速率高于 O. 015h-1时, 比生产速率与比生长速率无关 D 因此, 要在发 酵过程中达到并维持最大比生产速率, 必须使比生长速率 不低0.015h-1 。这一比生长速率称为 临界比生长速率。 对于分批补料发酵的生产阶段来说, 维持0.015h斗的临界 比生长速率意味着每 46h 就要使菌丝浓度或发酵液体积加 倍, 这在实际工业生产中是很难实现的。事实上 , 青霉素 工业发酵生产阶段控制的比生长速率要比这一理论临界值 低得多, 却仍然能达到很高的比生产速率。这是由于工业 上采用的补料分批发酵过程不断有部分菌丝自溶, 抵消了 一部分生长, 故虽然表观比生长速率低, 但真比生长速率 却要高一些。
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（LLD—ACV）
异青霉素N合成酶
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异青霉素N酰基转移酶 酰基辅酶A 、苯乙酸
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（青霉素G）
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选育青霉素生产菌
1、出发菌株的选择 青霉素产生菌主要是产黄青霉。开始生长时，孢子先胀大，长出芽管并急 速伸长，形成隔膜，繁殖成菌丝，然后产生复杂的分支，交织为网状而成菌落。 菌落外观有的平坦，有的褶皱很多，一般都是圆形的。在发育过程中从气生菌 丝形成大梗和小梗，于小梗上着生分生孢子，排列成链状，形状似毛笔。分生 孢子有椭圆形、圆柱形、圆形，每种菌种的孢子均具有一定的形状，多次传代 后也不改变。
在丝状菌发酵中, 控制菌丝形态使其保 持适当的分支和长度, 并避免结球 , 是获得高 产的关键要素之一。而在球状菌发酵中, 使菌丝 球保持适当大小和松紧 , 并尽量减少游离菌丝 的含量, 也是充分发挥其生产能力的关键素之一。 这种形态的控制与糖和氮源的流加状况及速率、 搅拌的剪切强度及比生长速率密切相关。
菌丝生长速度 用恒化器进行的发酵试验证明，在葡萄糖限 制生长的条件下，青霉素比生产速率与产生菌菌丝的比生 长速率之间呈一定关系。当比生长速率低于0.015h-1时， 比生产速率与比生长速率成正比, 当比生长速率高于 O. 015h-1时, 比生产速率与比生长速率无关 D 因此, 要在发 酵过程中达到并维持最大比生产速率, 必须使比生长速率 不低0.015h-1 。这一比生长速率称为 临界比生长速率。 对于分批补料发酵的生产阶段来说, 维持0.015h斗的临界 比生长速率意味着每 46h 就要使菌丝浓度或发酵液体积加 倍, 这在实际工业生产中是很难实现的。事实上 , 青霉素 工业发酵生产阶段控制的比生长速率要比这一理论临界值 低得多, 却仍然能达到很高的比生产速率。这是由于工业 上采用的补料分批发酵过程不断有部分菌丝自溶, 抵消了 一部分生长, 故虽然表观比生长速率低, 但真比生长速率 却要高一些。
抗微生物药—青霉素(动物药理学课件)
动物药理与毒理
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
青霉素解读PPT演示课件
02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
药理要点导图青霉素-精品医学课件
2、改善脂肪代谢紊乱：降低TG，升高HDL-C,增强抗氧化能力。 3、防治糖尿病血管并发症：抑制血小板聚集、炎症、AS。 4、改善胰岛B细胞功能：
醛糖还原酶抑制剂——依帕司他（饭前口服)
甲状腺 激素
产生及效 应机制
药理作用
碘的摄取：碘通过碘泵摄取入腺泡上皮细胞，再由Cl-/I-等通道进入腺泡腔。 TH的合成 1、碘在过氧化物酶作用下被氧化成活性碘。
磺酰脲类 （格列本脲）
降血糖作用
1、通过激活SUR1受体引起偶联的ATP依赖的钾离子通道关闭， 细胞膜去极化，使电压依赖性钙离子通道开放，钙离子内 流 ，促进含胰岛素的囊泡与细胞膜融合，释放胰岛素；
2、增强胰岛素与靶组织和受体的结合能力； 3、促生长抑素释放从而抑制高血糖素分泌； 4、减慢肝脏消除胰岛素。
3、不良反应：（1）出血；（2）血小板减少症（HIT）； （3）长期应用：骨质疏松；（4）过敏反应：发热、哮喘。
低分子量肝素
特点：1、分子量低，皮下注射吸收规则，半衰期长 2、选择性抑制因子Ⅹa活性，抗栓作用强，抗凝作用弱 3、不影响血小板、出血风险小，血小板减少症发生率低 4、可用于静脉血栓栓塞、肺栓塞等的预防 5、需要检测因子Xa活性，检测APTT无意义。
放射性碘131I——药理作用 β粒子：射程短，杀伤甲状腺细胞，用于肿瘤放疗； γ粒子：射程长，穿透组织且不引起损伤，用于摄碘功能测定。
BAR——药理作用：1、控制交感兴奋，改善心率加快等症状；2、减少TH分泌；3、抑制脱碘酶。
性激素
药理作用 1、促进女性第二性征发育与成熟；
雌激素 类药
2、子宫：促进内膜周期性生长脱落，增强子宫平滑肌对缩宫素敏感性 3、排卵及乳腺：小剂量促进；大剂量负反馈抑制 4、代谢：促进水钠储留、增加骨钙沉积、降低LDL、降低糖耐量
醛糖还原酶抑制剂——依帕司他（饭前口服)
甲状腺 激素
产生及效 应机制
药理作用
碘的摄取：碘通过碘泵摄取入腺泡上皮细胞，再由Cl-/I-等通道进入腺泡腔。 TH的合成 1、碘在过氧化物酶作用下被氧化成活性碘。
磺酰脲类 （格列本脲）
降血糖作用
1、通过激活SUR1受体引起偶联的ATP依赖的钾离子通道关闭， 细胞膜去极化，使电压依赖性钙离子通道开放，钙离子内 流 ，促进含胰岛素的囊泡与细胞膜融合，释放胰岛素；
2、增强胰岛素与靶组织和受体的结合能力； 3、促生长抑素释放从而抑制高血糖素分泌； 4、减慢肝脏消除胰岛素。
3、不良反应：（1）出血；（2）血小板减少症（HIT）； （3）长期应用：骨质疏松；（4）过敏反应：发热、哮喘。
低分子量肝素
特点：1、分子量低，皮下注射吸收规则，半衰期长 2、选择性抑制因子Ⅹa活性，抗栓作用强，抗凝作用弱 3、不影响血小板、出血风险小，血小板减少症发生率低 4、可用于静脉血栓栓塞、肺栓塞等的预防 5、需要检测因子Xa活性，检测APTT无意义。
放射性碘131I——药理作用 β粒子：射程短，杀伤甲状腺细胞，用于肿瘤放疗； γ粒子：射程长，穿透组织且不引起损伤，用于摄碘功能测定。
BAR——药理作用：1、控制交感兴奋，改善心率加快等症状；2、减少TH分泌；3、抑制脱碘酶。
性激素
药理作用 1、促进女性第二性征发育与成熟；
雌激素 类药
2、子宫：促进内膜周期性生长脱落，增强子宫平滑肌对缩宫素敏感性 3、排卵及乳腺：小剂量促进；大剂量负反馈抑制 4、代谢：促进水钠储留、增加骨钙沉积、降低LDL、降低糖耐量
青霉素的发现PPT新课件
2.二析：弗莱明是怎样走上细菌实验之路的？ 上完小学后，弗莱明跟随哥哥学习一些基本的医 学知识。后来有幸进入伦敦大学圣玛丽学院学习，成 了免疫学家赖特的助手，开始进行各种细菌实验。
3.三思：弗莱明发现青霉素为人类作出了什么样的贡献？ 青霉素的发现对医学的发展起到了极大的促进 作用，用它可以治疗许多以前无法治疗的疾病。直
语连成一句话)
如果绿色滤液有毒性，这项发现意义就不大了。 ___________________________________________________
路上不断发现问题，不断提出疑问，他是一个真正的
科学研究者。
同学们刚才已经跟随老师走进课文，
品读了课文中的重点语句，现在，让我
们拿起金钥匙开启智慧之门吧!
核心问题： 弗莱明发现青霉素的过程表现了他的什么态度和
精神？ 表现了弗莱明锲而不舍的科学态度和求真创新的
科学品质。
串珠问题： 1.一读：读课文，弗莱明有哪些发现并取得了哪些奖励？ 他先是发现了“溶菌酶”，又发现了“青霉 素”，并获得了诺贝尔生理学或医学奖。
2．弗莱明必须重新做实验。(改成双重否定句)
弗莱明不得不重新做实验。 __________________________________________________ 3．原来在它四周正常生长的葡萄球菌竟然全都不见了。(缩句) 葡萄球菌不见了。 _________________________________________________ 4．绿色滤液有毒性。这项发现意义不大了。(用恰当的关联词
霉（ 青霉素）
莓（ 草莓 ） 疫（ 疫情 ） 役（ 战役 ）
三、给多音字组词。 zhuó（ 着 zháo（ zhe （
高中生物青霉素教案
高中生物青霉素教案
一、教学目标
1. 了解青霉素的发现历史和作用机理。
2. 掌握青霉素的分类和应用领域。
3. 认识青霉素的副作用和注意事项。
4. 了解抗生素耐药性的问题。
二、教学重点和难点
重点：青霉素的分类和作用机理。
难点：抗生素耐药性的问题。
三、教学内容
1. 青霉素的发现历史和作用机理。
2. 青霉素的分类和应用领域。
3. 青霉素的副作用和注意事项。
4. 抗生素耐药性的问题。
四、教学过程
1. 导入：介绍青霉素的发现历史，引发学生对青霉素的兴趣。
2. 学习：讲解青霉素的作用机理和分类，让学生了解不同类型的青霉素的应用领域。
3. 讨论：引导学生讨论青霉素的副作用和注意事项，使他们了解使用青霉素时需要注意的问题。
4. 拓展：讨论抗生素耐药性的问题，让学生了解抗生素过度使用可能导致的后果。
5. 总结：对本节课学习内容进行总结，强调青霉素的重要性和正确使用方法。
五、作业
1. 研究一种常用的青霉素类药物，了解其特点和适用范围。
2. 了解抗生素的耐药机制和预防方法。
六、教学反思
本节课通过介绍青霉素的相关知识，旨在让学生了解抗生素的重要性和正确使用方法，增
强其对医药知识的了解和应用能力。
在教学过程中，要注意引导学生主动思考和参与讨论，加深对知识的理解和记忆。
同时，要着重强调抗生素的正确使用方法，避免不必要的药物
滥用，减少抗生素耐药性的发生。
青霉素护理课件
在注射青霉素之前，应检查患者的血常规指标。如果发现 异常，应告知医生并谨慎使用。如果症状严重，应及时停 药并给予相应的治疗。
不良反应的监测与报告
监测
在注射青霉素期间，应密切监测 患者的生命体征和症状，特别是 过敏反应和其他严重不良反应。
报告
一旦发现不良反应，应及时向医 生或护士报告，并记录在病历中 。同时，需要向相关部门报告， 以确保药品安全和患者权益。
青霉素护理课件
• 青霉素基础知识 • 青霉素的注射与护理 • 青霉素的不良反应与处理 • 青霉素与其他药物的相互作用 • 青霉素的合理使用与规范操作 • 青霉素的耐药性与未来发展
01
青霉素基础知识
青霉素的发现与历史
青霉素的发现
青霉素的发现可以追溯到1928年，当时亚历山大·弗莱明在培养皿中发现了一 种霉菌，这种霉菌能够抑制其他细菌的生长。经过进一步的研究，他发现这种 霉菌可以产生一种抗菌物质，具有强大的抗菌活性。
给药途径
青霉素可以通过肌肉注射、静脉注射或静脉滴注给药。
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等选择合适的剂量，遵循医嘱。
规范操作流程与注意事项
操作流程
在给药前，应仔细核对药物名称、剂量 和患者信息，确保无误。严格执行无菌 操作，避免交叉感染。注射过程中，密 切观察患者反应，及时处理不良反应。
VS
注意事项
青霉素的历史
自1942年起，青霉素开始被广泛应用于临床治疗，成为第一种真正有效的抗生 素。它的出现彻底改变了医学界对感染性疾病的治疗方式，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死或抑制细菌的生长。细胞壁是细菌细胞的重要结构，它维持细胞的完整 性并保护细胞免受渗透压等外界环境的损害。青霉素与转肽酶共价结合，干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌 细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀，变形死亡。
不良反应的监测与报告
监测
在注射青霉素期间，应密切监测 患者的生命体征和症状，特别是 过敏反应和其他严重不良反应。
报告
一旦发现不良反应，应及时向医 生或护士报告，并记录在病历中 。同时，需要向相关部门报告， 以确保药品安全和患者权益。
青霉素护理课件
• 青霉素基础知识 • 青霉素的注射与护理 • 青霉素的不良反应与处理 • 青霉素与其他药物的相互作用 • 青霉素的合理使用与规范操作 • 青霉素的耐药性与未来发展
01
青霉素基础知识
青霉素的发现与历史
青霉素的发现
青霉素的发现可以追溯到1928年，当时亚历山大·弗莱明在培养皿中发现了一 种霉菌，这种霉菌能够抑制其他细菌的生长。经过进一步的研究，他发现这种 霉菌可以产生一种抗菌物质，具有强大的抗菌活性。
给药途径
青霉素可以通过肌肉注射、静脉注射或静脉滴注给药。
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等选择合适的剂量，遵循医嘱。
规范操作流程与注意事项
操作流程
在给药前，应仔细核对药物名称、剂量 和患者信息，确保无误。严格执行无菌 操作，避免交叉感染。注射过程中，密 切观察患者反应，及时处理不良反应。
VS
注意事项
青霉素的历史
自1942年起，青霉素开始被广泛应用于临床治疗，成为第一种真正有效的抗生 素。它的出现彻底改变了医学界对感染性疾病的治疗方式，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死或抑制细菌的生长。细胞壁是细菌细胞的重要结构，它维持细胞的完整 性并保护细胞免受渗透压等外界环境的损害。青霉素与转肽酶共价结合，干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌 细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀，变形死亡。
青霉素及碳青霉烯PPT课件
2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。
3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
4.美罗培南、帕尼培南/倍他米隆则除上述适应证外，尚 可用于年龄在 3 个月以上的细菌性脑膜炎患者。
【注意事项】
1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。
2.本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。
青霉素不良反应
3.赫氏反应（Herxheimer reaction） 治疗梅毒和钩端螺旋体病时可 能发生赫氏反应，主要表现为寒战，发热，头痛，心动过速等，可能 与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热源有关
半合成青霉素分类
1.口服耐酸青霉素 2.耐酶青霉素 3.广谱青霉素 4.抗铜绿假单胞菌青霉素 5.抗革兰阴性杆菌青霉素
五.主要作用于G-菌的青霉素类
1.药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 2.特点：为窄谱抗生素，主要作用于G-菌，尤对肠杆菌科细
菌较强活性>氨苄等； 对β-内酰胺酶稳定；对G+菌作用
差，铜绿假单胞菌，不动杆菌属不敏感。 3.美西林主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌所致尿
路感染和伤寒治疗，匹美西林为美西林双酯化合 物可与食物同服，替莫西林对产酶或耐庆大霉素 的某些肠杆菌有较强抗菌活性。
3.临床应用：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球 菌感染，如败血症，心内膜炎，肝脓肿等。
三.广谱青霉素类
1.药物：氨苄西林（ampicillin)，阿莫西林， 匹氨西林
2.特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌，G-菌) 有效，G+菌作用小于PG。对产酶的金黄色葡萄 球菌无效，对铜绿假单胞菌无效。
3.氨苄西林为肠球菌感染的常选药物。阿莫西林 对肺炎链球菌，嗜血流感菌等作用强，对幽门 螺旋杆菌作用也较强，用于慢性活动性胃炎和 消化性溃疡的治疗。匹氨西林为氨苄西林双酯 化合物，在体内水解为氨苄西林，不受食物影 响。
3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
4.美罗培南、帕尼培南/倍他米隆则除上述适应证外，尚 可用于年龄在 3 个月以上的细菌性脑膜炎患者。
【注意事项】
1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。
2.本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。
青霉素不良反应
3.赫氏反应（Herxheimer reaction） 治疗梅毒和钩端螺旋体病时可 能发生赫氏反应，主要表现为寒战，发热，头痛，心动过速等，可能 与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热源有关
半合成青霉素分类
1.口服耐酸青霉素 2.耐酶青霉素 3.广谱青霉素 4.抗铜绿假单胞菌青霉素 5.抗革兰阴性杆菌青霉素
五.主要作用于G-菌的青霉素类
1.药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 2.特点：为窄谱抗生素，主要作用于G-菌，尤对肠杆菌科细
菌较强活性>氨苄等； 对β-内酰胺酶稳定；对G+菌作用
差，铜绿假单胞菌，不动杆菌属不敏感。 3.美西林主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌所致尿
路感染和伤寒治疗，匹美西林为美西林双酯化合 物可与食物同服，替莫西林对产酶或耐庆大霉素 的某些肠杆菌有较强抗菌活性。
3.临床应用：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球 菌感染，如败血症，心内膜炎，肝脓肿等。
三.广谱青霉素类
1.药物：氨苄西林（ampicillin)，阿莫西林， 匹氨西林
2.特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌，G-菌) 有效，G+菌作用小于PG。对产酶的金黄色葡萄 球菌无效，对铜绿假单胞菌无效。
3.氨苄西林为肠球菌感染的常选药物。阿莫西林 对肺炎链球菌，嗜血流感菌等作用强，对幽门 螺旋杆菌作用也较强，用于慢性活动性胃炎和 消化性溃疡的治疗。匹氨西林为氨苄西林双酯 化合物，在体内水解为氨苄西林，不受食物影 响。
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二、头孢菌素类抗生素
• 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生 素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）， 与青霉素类化学结构相同之处是均有一个 β -内酰胺环 • 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低
（一）常用头孢菌素的分类
• 第一代：头孢噻吩 头孢氨苄 头孢拉定 • 第二代：头孢呋辛 • 第三代：头孢噻肟 头孢他定 • 第四代：头孢匹罗 头孢利定 头孢噻啶 头孢唑啉 头孢克洛 头孢曲松 头孢哌酮 头孢吡肟 头孢噻利
一、-内酰胺类抗生素的共性
• 1. 化学结构相似： • 青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸 • 头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸
一、-内酰胺类抗生素的共性
• 2.有交叉过敏反应
•
完全交叉过敏 天然青霉素 部 分 交 叉 过 敏 半合成青霉素 部 分 交 叉 过 敏
• • • • • • • • •
2、赫氏反应
治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现 象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等
• 预防：初次小剂量给药 3、其他 局部刺激、高血钾、高血钠等
（二）半合成青霉素
• • • • • （一）耐酸青霉素类 （二）耐酶青霉素类 （三）广谱青霉素类 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 （五）主要作用于G-菌的青霉素
第34章-内酰胺类抗生素
要求
1．熟悉β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、细 菌耐药机制。 2．掌握青霉素的抗菌谱、适应证、不良反 应及其防治。 3．掌握头孢菌素的分类及各类药物特点。 4．熟悉半合成青霉素的特点 5. 了解非典型β-酰胺类抗生素的特点。
β-内酰胺类抗生素
• 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类 抗生素 • 临床最为常用的药物是： 青霉素类 头孢菌素类 非典型性β-内酰胺类
（一）天然青霉素
• 青霉素 G（Penicillin G） • 第一个用于临床的抗生素 • 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 • 性质：不稳定 （1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制 （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 • 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
【药动学】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或 静滴； • 2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布 关节腔、淋巴液、中耳液，不易透过血脑 屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度； • 3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾 脏排泄，90%经肾小管主动分泌； • 因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管 分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。
【临床应用】
• 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体 所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。 • 气性坏疽、梅毒、鼠咬热首选 • 草色链球菌核场球菌引起的心内膜炎首选， 但和用链霉素 • 白喉、破伤风，但应加用相应抗毒素； • 钩端螺旋体病 早期 • 放线菌病 大量长疗程
【不良反应】
1. 过敏反应
二、青霉素类抗生素
• 青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA） 的衍生物， • 结构中的-内酰胺环是抗菌活性所必需 • 分类 天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，有F、 G、K、X 及双氢F等成分，其中青霉素G 性质 稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床； 半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代 天然青霉素母核上的侧链而获得。
（二）抗菌作用
• 抗菌谱：
1. 第一代和第二代对G+菌作用较强， 对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或 无效； 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强， 对 G+菌作用弱 • 作用原理：与青霉素类抗生素相同
1. 耐酸青霉素类 青霉素V • 特点： 耐酸可口服 不耐酶 用于轻症感染
2. 耐酶青霉素类
• 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 • 特点： 耐酸，可口服 耐酶 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
3. 广谱青霉素类
• 药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等 • 特点： 耐酸——可口服， 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； 广谱，但对铜绿假单胞菌无效
头孢菌素
一、-内酰胺类抗生素的共性
• 3. 抗菌机理相同 （1） 通过抑制细菌的粘肽合成酶，即青霉 素结合蛋白 （PBPs），抑制细胞壁的粘肽 合成，造成细菌细胞壁缺损 （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
一、-内酰胺类抗生素的共性
4 . 细菌产生耐药性的机制相同 （一）产生水解酶 （二）靶位结构改变 （三）胞壁外膜通透性改变 （四）自溶酶缺少
•
【抗菌作用】
• 青霉素为繁殖期杀菌药 • 抗菌谱：包括G+菌、G-球菌、螺旋体及 放线菌，属窄谱抗生素 • 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产 生的-内酰胺酶不稳定
抗菌谱
• 1、GБайду номын сангаас球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡 萄球菌（除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风 杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感 杆菌与百日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端螺旋体、回归热等 5、放线菌
5、主要作用于G-菌的青霉素 • 美西林 匹美西林 • 特点： 1. 不耐酸耐酶 对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染
小
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结
各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性 天然青霉素：不耐酸不耐酶 耐酸青霉素类：耐酸不耐酶 耐酶青霉素类：耐酸耐酶 广谱青霉素类：耐酸不耐酶 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 • 羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋布西林以 及阿洛西林和美洛西林 • 特点： 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡 菌无效； 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致 的呼吸道、胆道及泌尿道感染； 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿 假单胞菌所致 的感染如烧伤创面感染
• • 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 防治：（1）询问过敏史； （2）皮试； （3）专用注射器，药物临用时配制； （4）避免饥饿时注射或局部用药； （5）作好抢救准备——首选肾上腺素
•皮 1. 2. 3. 4.
试 注 意 事 项： 第一次用药需作皮试； 更换批号需重作皮试； 停药24小时以上重作皮试； 皮试阳性者禁用青霉素