金属配合物药物
磺胺类药物金属配合物的研究进展

第42卷第12期杜秀红等:磺胺类药物金属配合物的研究进展1415 DOI:10.13822/ki.hxsj.2020007817 化学试剂,2020,42( 12),1415 〜1423 i综述与进展i磺胺类药物金属配合物的研究进展杜秀红•、崔节虎2,刘隽\行书丽\石科1(1.河南医学高等专科学校检验系,河南郑州451191;2.郑州航空工业管理学院环境功能材料重点实验室,河南郑州450015)摘要:磺胺类药物配体因具有特殊的芳香环结构、丰富的配位原子以及良好的抗菌、抗癌药物活性等优势,成为新型金属 配合物抗菌/抗癌药物研究的热点。
重点综述磺胺类药物金属配合物的合成方法、配位模式、抗菌性能和抗癌性能的研 究进展,探讨合适的合成方法、有效的配位模式、抗菌/抗癌作用规律等。
通过对已报道磺胺类药物金属配合物的系统研 究,为设计开发高效、低毒、抗耐药性的新型抗菌/抗癌药物奠定基础。
关键词:磺胺类药物;磺胺类药物金属配合物;抗菌;抗癌;配体中图分类号:〇641.4 文献标识码:A文章编号:0258-3283( 2020) 12-1415-09Progress of Sulfonamides Metal Complexes DU X iu-hong*' ,C U I Jie-hu2, LIU Jun yXING Shu-li ,S H I K e\ 1.Department of Laboratory Medicine,Henan Medical College,Zhengzhou 451191 ,China;2.Key Laboratory of Environment Functional Materials, Zhengzhou University of Aeronautics,Zhengzhou 450015 ,China) ,Huaxue Shiji ,2020,42( 12) ,1415~1423Abstract :Sulfonamides ligands have the advantages of special aromatic ring structure,abundant coordination atoms,good antibacterial and anticancer biological properties,which make sulfonamides metal complexes become the research hotspot of new metal complexes in antibacterial/anticancer drugs.Synthesis methods coordination patterns,antibacterial and anticancer properties of metal complexes of sulfonamides metal complexes were reviewed.The suitable synthesis methods,effective coordination modes and antibacterial/anticancer action rule were explored.Through systematic study of the reported sulfonamides metal complexes,the foundation i s laid for the design and exploitation of new antibacterial/anticancer drugs with high efficiency,low toxicity and no drug resistance. Key words :sulfonamides ;sulfonamides metal complexes ;antibacterial ;anticancer ;ligands磺胺类药物多是以对位氨基苯磺酰胺(NH2—Ph—S02—NH—R,简称磺胺)为基本结构的芳香类物质,不同化学基团取代则形成具有不同理化性质的衍生物,结构见下图。
金属配合物在药物传递中的应用

金属配合物在药物传递中的应用金属配合物在药物传递中已经成为了一个备受关注的领域。
随着科技的不断发展,金属配合物在药物传递中的应用已经得到了广泛的应用。
在药物传递的过程中,金属配合物可以起到许多重要的作用,从而提高药物的传递效率和治疗效果。
本文将从金属配合物的定义、特点、应用以及相关研究现状等方面展开讨论。
金属配合物是由中心金属离子和一个或多个配体通过共价键或配位键相连而形成的化合物。
金属配合物具有不同的配位数和配位几何构型,其性质和功能也各有不同。
金属配合物在药物传递中的应用主要是利用金属离子和配体之间的作用,以及金属配合物的特殊性质,来改善药物的稳定性、溶解性、生物利用度等。
金属配合物具有许多独特的特点,如具有较高的稳定性、特殊的电子结构等。
这些特点使得金属配合物在药物传递中具有很大的潜力。
例如,金属离子可以在药物传递过程中起到催化、协同作用,从而提高药物的传递效率;金属配合物还可以通过靶向作用,将药物精确送达到疾病部位,提高治疗效果。
近年来,许多研究人员对金属配合物在药物传递中的应用进行了深入研究。
他们通过合成新型金属配合物,改进传统金属配合物的结构,提高金属配合物的稳定性和生物相容性等途径,来拓展金属配合物在药物传递中的应用。
这些研究不仅为金属配合物在药物传递领域的应用开辟了新的可能性,而且也使得金属配合物在药物传递中的应用逐渐从理论研究走向实际应用。
金属配合物在药物传递中,不仅可以提高药物的传递效率和治疗效果,还可以降低药物的副作用,减少药物对人体的损伤。
因此,金属配合物在药物传递中的应用具有广阔的发展前景。
随着金属配合物在药物传递中的应用逐渐深入,相信金属配合物将会在药物传递领域发挥出更大的作用,为人类的健康事业做出更大贡献。
莫西沙星和金属离子络合

莫西沙星和金属离子络合全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:莫西沙星是一种广泛应用于医疗领域的抗生素,它属于青霉素类药物,常用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等疾病。
莫西沙星的作用机制主要是抑制细菌的细胞壁合成,从而导致细菌死亡。
莫西沙星的药效并不仅仅依赖于其自身的分子结构,金属离子络合也在其药效中发挥着重要作用。
金属离子是一种能够与药物分子形成络合物的离子,通过与药物分子形成配位键或离子键的方式稳定这种络合物。
在莫西沙星与金属离子形成络合物时,会产生新的性质和作用机制,从而影响药物的生物利用度、药效和毒性等方面。
在与金属离子形成络合物的过程中,可以发生多种类型的反应,例如配位反应、氧化还原反应等。
这些反应会改变莫西沙星分子的结构和稳定性,进而影响其药效。
金属离子与莫西沙星形成的络合物也可能具有更好的生物利用度和更强的药效,使药物更容易被机体吸收和利用。
除了对莫西沙星本身的影响外,金属离子络合还可以影响药物与其他物质的相互作用。
莫西沙星与金属离子形成络合物后,可能会降低其与其他分子的亲和力,导致其对细菌的抑制作用减弱。
这种相互作用可能会影响药物的疗效,甚至引起不良反应。
金属离子络合在药物研究和临床应用中具有重要意义。
通过了解药物与金属离子形成的络合物的性质和作用机制,可以更好地理解药物的药效和毒性,并优化药物的设计和应用。
在研究和开发莫西沙星等抗生素时,需要充分考虑金属离子络合的影响,以提高药物的疗效和安全性。
第二篇示例:莫西沙星是一种广泛应用于医疗领域的药物,主要用于预防和治疗感染性疾病。
它属于一类叫做喹诺酮类抗生素的药物,其作用机制是通过抑制细菌DNA的合成,阻止细菌的生长和繁殖。
而金属离子络合是指莫西沙星与金属离子形成化合物的过程。
金属离子络合可以影响药物的溶解性、稳定性和药效,从而影响其在体内的吸收和分布。
在医疗中,金属离子络合对药物的药效和毒性有重要的影响。
莫西沙星和金属离子之间的络合反应是多种多样的,包括离子交换、配位键形成和配位键断裂等过程。
铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展

铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。
越来越多的研究表明铜(Ⅱ)配合物具有较好的抗癌活性。
本文在参阅大量文献的基础上,对铜(Ⅱ)配合物的结构特征﹑和铂(Ⅱ)配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。
标签:铜(Ⅱ)配合物;结构特征;抗癌活性;共价作用;诱导凋亡60年代末期,顺铂(cis-platin)做为抗肿瘤药物应用于临床,引导金属配合物抗癌药物研究步入了一个新领域,引起了人们对金属配合物抗肿瘤研究的重视。
近年来已证实锗、钼、钯、铜、锌等金属配合物也具有抗肿瘤活性,对金属配合物的研究已经成为抗肿瘤药物研究中的热点之一[1]。
铜是一种很重要的微量金属元素,它在人体内的含量仅次于铁和锌。
所有的动物、植物都需要靠它来生存和维持正常的生理机能。
同时铜还是机体内氧化还原体系中有着独特作用的催化剂。
目前已知铜存在于生物体内金属蛋白和金属酶的活性部位,对造血系统和中枢神经系统的发育,骨骼和结缔组织的形成以及皮肤色素的沉积等过程具有重要作用[2]。
铜作为配合物的活性中心还存在于具有生物功能的蛋白质分子中,其配合物多变的配位结构和活化小分子的催化活性,使其对生命体系有特殊的生物活性和催化作用。
而目前的研究表明:铜是生物体内正常的新陈代谢所必须的,亦是治疗许多疾病的一个主要因素。
近期研究也证实铜与肿瘤血管的形成有密切关系,因此铜配合物已成为抗肿瘤药物的研究热点。
早在1912年,德国就用一种由铜的氯化物和蛋黄素组成的混合物来治疗患有面部癌的患者。
这一治疗的成功说明铜化合物具有抗癌功能[3]。
在众多的过渡金属中,铜具有良好的配位特性,且其配合物具有良好的光裂解活性[4],众多的研究者们开始将铜配合物作为研究对象。
本研究在参阅大量文献的基础上,结合自己的工作,从以下几方面对铜(Ⅱ)配合物抗癌活性的研究进展作了介绍。
1 铜(Ⅱ)配合物的结构特征Cu(Ⅱ)金属原子的配位多含O、N原子,Cu(Ⅱ)配位数从4~6多变,配位构型有四面体、三角双锥、八面体等。
贵金属配合物在医药领域中的应用

贵金属配合物在医药领域中的应用一、引言医药领域一直以来都是科学研究和创新的热点。
随着现代医学技术的发展,贵金属配合物在医药领域中的应用逐渐受到重视。
贵金属具有较高的稳定性和生物相容性,配合物化合物的结构和性质可以被精确设计和调控,这为其在药物控制释放、肿瘤治疗和生物成像等方面的应用打开了新的可能性。
本文将全面探讨贵金属配合物在医药领域的应用,着重介绍其在药物传递、抗肿瘤治疗和生物成像领域的最新研究进展。
二、贵金属配合物在药物传递中的应用贵金属配合物由于其独特的结构和性质,在药物传递方面具有很大的潜力。
以下是贵金属配合物在药物传递中的应用案例:1. 靶向性药物传递贵金属配合物可以与药物形成稳定的配合物,通过改变配体结构和配位离子的选择,可以实现药物对特定目标的高度靶向性。
例如,铑配合物可与胶原蛋白结合形成稳定的配合物,通过选择性的靶向性传递,可有效提高药物的疗效并减少副作用。
2. 控制释放系统贵金属配合物可以作为控制释放系统的核心组分。
通过设计配合物的结构和功能,可以实现药物的缓慢释放和特定环境下的释放。
例如,金配合物可以通过调节在酸性和碱性条件下的配体与金离子的配位形式,实现逐渐释放药物,提高药物的疗效和持续性。
3. 基因传递贵金属配合物在基因传递领域也被广泛应用。
金、银、铂等贵金属配合物可通过与DNA结合形成稳定的配合物,实现基因的传递和表达。
利用这种方法,可以实现基因治疗的靶向性和高效性。
三、贵金属配合物在抗肿瘤治疗中的应用贵金属配合物在抗肿瘤治疗中的应用是当前研究的一个热点。
以下是贵金属配合物在抗肿瘤治疗中的应用案例:1. 化疗药物增敏贵金属配合物可以与常用的化疗药物形成协同增敏效应。
例如,铂配合物与DNA结合形成稳定的配合物,可以阻碍DNA的修复和复制,增强化疗药物对肿瘤细胞的杀伤作用。
这种配合物的应用可以减少化疗药物的剂量和副作用,提高治疗效果。
2. 光动力疗法光动力疗法是一种新型的抗肿瘤治疗方法。
抗癌金属配合物

抗癌金属配合物1. 顺铂。
- 结构特点:中心铂原子与两个氨分子和两个氯离子配位,呈平面四边形结构。
- 作用机制:顺铂进入肿瘤细胞后,经过水化作用,释放出氯离子,然后与细胞内的DNA发生共价结合,形成铂 - DNA加合物。
这种加合物主要作用于DNA的嘌呤碱基(特别是鸟嘌呤的N7位),干扰DNA的复制和转录过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
它对多种实体瘤如睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等有较好的疗效。
顺铂的毒副作用较大,主要包括肾毒性、耳毒性、神经毒性和胃肠道反应等。
2. 卡铂。
- 结构与性质:卡铂是第二代铂类抗癌药物,其化学结构与顺铂类似,中心铂原子与环丁烷 - 1,1 - 二羧酸和两个氨分子配位。
- 作用机制:与顺铂相似,也是通过与DNA结合形成加合物来抑制肿瘤细胞的DNA合成。
但卡铂的水溶性较好,化学稳定性更高。
它的毒副作用相对顺铂有所减轻,尤其是肾毒性明显降低,但骨髓抑制作用相对较强,主要表现为白细胞、血小板减少等。
3. 奥沙利铂。
- 结构:奥沙利铂是第三代铂类抗癌药物,中心铂原子与1,2 - 二氨环己烷(DACH)和草酸根配位。
- 作用机制:奥沙利铂与DNA结合的方式与顺铂和卡铂有所不同,它形成的铂 - DNA加合物具有更强的细胞毒性。
奥沙利铂对结直肠癌、胃癌等消化道肿瘤有较好的疗效。
其毒副作用主要包括外周神经毒性,可导致感觉异常、手足麻木等症状,还可能有胃肠道反应等。
除了铂类配合物,还有一些其他金属配合物也具有抗癌活性。
例如:1. 钌配合物。
- 作用机制:钌配合物可以通过多种途径发挥抗癌作用。
一方面,它可以与DNA 发生相互作用,类似于铂类配合物干扰DNA的功能;另一方面,它还可以作用于细胞内的其他生物分子,如蛋白质、线粒体等。
钌配合物具有潜在的低毒性、高选择性等优点,在抗癌药物研究领域备受关注。
2. 金配合物。
- 金(Au)配合物也被发现具有抗癌活性。
一些金配合物中的金原子与含硫、含磷等配体配位。
配合物在医药领域的应用

配合物在医药领域的应用
配合物是由配体和金属离子组成的化合物。
在医药领域,配合物的应用越来越广泛。
以下是一些常见的应用:
1. 金属配合物药物
金属配合物药物是指含有金属离子的药物。
这些药物可以通过配位作用与生物分子相互作用,从而发挥治疗作用。
例如,铂类化合物是一种常用的抗癌药物,其主要作用是通过与DNA结合,阻止癌细胞的增殖。
2. 配合物成像剂
配合物成像剂是一种在医学成像中广泛应用的化合物。
这些成像剂包含有放射性核素的金属配合物,通过与目标分子结合,可以用于放射性核素显像、正电子发射计算机断层扫描等医学成像技术。
3. 金属离子药物输送剂
金属离子药物输送剂是指含有金属离子的化合物,可以用于输送其他药物。
这些化合物可以通过靶向作用,将药物输送到需要治疗的区域,从而提高药物的效果。
4. 配合物催化剂
配合物催化剂是指含有金属离子的化合物,在化学反应中起催化作用。
这些催化剂可以用于制备药物中的关键中间体,从而提高药物的产率和纯度。
总之,配合物在医药领域的应用非常广泛,可以用于药物治疗、医学成像、药物输送等方面。
随着配合物的研究不断深入,相信会有
更多的应用被发现。
金属配合物抗癌药物研究

金属配合物抗癌药物研究
学员旅八队二区队八班马思谦学号:3012012192 配位化合物简称配合物,旧时称为络合物,是指一定数量的能给出对电子的离子或分子,和具有接受孤对电子的空轨道的离子或原子,按一定的组成和空间构型,以配位键相结合而成的结构单元。
其中金属配合物在抗癌方面有着重要作用。
1946年,美国科学家Rosenberg偶然发现的顺铂为人类与癌症作斗争翻开了新的一页。
1铂配合物抗癌作用
许多证据表明DNA是顺铂作用的主要靶分子,但不是唯一的靶分子。
细胞中的蛋白质,膜蛋白和磷脂都有可能成为靶分子,顺铂药物与细胞的相互作用。
顺铂与膜作用时会对膜的结构和功能产生影响。
铂配合物的结合引起磷脂相变温度升高,膜的流动性下降。
铂作用于膜通过产生自由基造成膜的脂质过氧化,从而导致膜损伤。
2席夫碱金属配合物抗癌作用
含硫席夫碱及其金属配合物具有良好的抑菌,抗癌和抗病毒的生物活性。
这类席夫碱配体主要是由氨基硫脲缩合而成。
不同的缩氨基硫脲和过渡金属形成的配合物抗癌活性差异很大,深入研究这类配合物及其抗癌活性有重要的理论和实际意义。
已有研究表明,席夫碱金属配合物抗癌药物研究具有良好前景,不仅合成容易,原料易得,并且水溶性和脂溶性都较好,因而从事该领域研究是一项很有意义的工作。
结语:除顺铂和席夫碱金属配合物抗癌药物研究之外,还有许多十分活跃的研究领域。
如抗癌活性金属茂类化合物研究;有机锡配合物抗癌活性及其作用机理
研究;钌,钯等过渡金属以及稀土元素配合物抗癌活性和作用机理研究等。
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金属配合物药物——金属离子与疾病学院:化学与化工学校班级:应化09学号:*************姓名:***金属配合物药物——金属离子与疾病摘要:配位化合物(coordination compound)简称配合物,为一类具有特征化学结构的化合物,由中心原子或离子(统称中心原子)和围绕它的称为配位体(简称配体)的分子或离子,完全或部分由配位键结合形成。
现代配位化学的研究领域已经远远超出了纯无机化学的范围,它涉及有机化学、催化机理、物质结构、化学键理论以及生命现象中一系列与金属离子有关的重要问题,形成了金属有机化学、配位催化、配位场理论以及生物无机化学等新的、充满活力的边缘学科。
同时配位化学还在抗癌、杀菌、抗风湿、治疗心血管等重要药物胭脂以及其他国民经济的许多重要领域中,得到了广泛的应用。
关键词:配合物药物应用抗癌药物人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”,它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。
当“生命金属”过量或缺少,或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病,甚至导致死亡。
因此配位化学在医药方面,越来越越显示出其重要作用。
有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。
但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。
例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血;酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病,而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并;博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性,在与钴离子配合后其活性增强;8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性,他们见的配合物却呈明显的抗菌作用;在抗风湿炎症方面,抗风湿药物与同配合后疗效大增。
目前研究的能与金属离子作用的一些药物主要有以下六种。
1、维生素类维生素是维持人体正常代谢所必须的物质。
多数维生素是辅酶的组成成分,在体内能是氧化性谷胱甘肽转变为还原性谷胱甘肽,使没分子中的秋季维持之还原状态,从而保护含秋季的没。
对于有机、无机毒物有解毒作用,可用于铅、汞、砷、苯等慢性中毒和放射病的防治。
维生素C有助于铁的吸收,对血红蛋白的合成和红细胞的成熟有一定的促进作用,用于治疗巨红细胞性和缺铁性贫血。
过量的维生素D可引起高血钙、软组织钙化,而过量的维生素C可增加尿中草酸盐的排泄,有可能形成结石,因此服用过量的维生素也是有害的。
2、强心类毛地黄和许多相近的药物对心脏具有特殊和有效作用。
毛地黄是毛地黄植株的干叶,它的有效成分是糖苷类,毛地黄可引起心肌收缩力量增强,同时能使衰弱心脏的快速、不规律和无效的波动的心率变慢。
肌肉收缩是由于肌肉细胞中钙离子的存在,神经系统受到刺激放出一种乙酰胆碱,神经刺激就开始传送下去。
乙酰胆碱分子带正电,当他穿过细胞膜时,就把那里的钙离子寄到细胞里面去。
放出的钙离子马上在肌球蛋白与肌动蛋白之间大桥,而把他们拉在一起,因此肌纤维收缩。
3、利尿类——汞利尿剂利尿剂是促进尿液形成的药物,汞利尿剂是研究的最清楚有效的,他们都是丙酵汞的衍生物。
汞制剂限定只用于肌肉注射,因为用于静脉注射是剧毒的。
在肾脏中,有机汞利尿剂全部解离产生汞离子,这种汞离子可能是有效的药物。
4、凝血类防止血液凝固的药物对于血栓的形成等血凝类疾病是非常重要的。
一种方法是除去钙,在生物体外可以使钙成为一中难容严沉淀下来从而达到除去钙的目的,但是在生物体内是做不到的,试用EDTA和柠檬酸钠可以除去钙。
抗生素类药物(四环素)的浓度非常高是也能影响血液凝固,因为抗菌类药物对钙有很高的亲和力。
5、抗菌类从四环素对血凝过程的影响来看,一些抗生素类药物的校历依赖于对金属离子的配合作用。
药物与金属离子配位后,有可能比原药的脂溶性增加而有助于运输药通过细胞膜。
此外,金属离子本身可能具有毒性,而配位的抗生素类药物的作用是作为金属例子通过细胞膜的载体。
四环素类抗生素的作用机理主要是药物作用于菌体的核蛋白体,一直均体内蛋白质的合成,并通过改变细菌包浆膜通透性使药物易于在菌体内积聚。
四环素类可与细菌包浆膜上的镁离子螯合,形成一种组织药物流出的通透性屏障,而药物的流出不受影响,由于均体内药物的几句干扰了蛋白质的合成而产生抑菌作用。
6、抗癌药物癌症成为20世纪以来人类健康的主要杀手,是仅次于心血管疾病的第二大死因。
世界卫生组织调查表明癌症患者数量正在逐年增加,对癌症的治疗闲的尤其紧迫,但是无论是内科治疗还是维克手术都无法耿直癌症。
联合治疗时代的额到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要的地位,尽管目前已有数十种化疗或者辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些中国流已经取得了相当高的治愈率,,但大多数药物只能是缓解病情。
因而各国都在抗癌药物的研究与发展商投入了大量的人力、物力和财力,希望在不仅的将来能有所突破。
目前比较成熟度额抗癌药物均为金属的配合物,可分为铂类抗癌药物、钌配合物、有机锗配合物、茂类配合物、有机锡配合物和钯配合物。
目前,广泛被应用的主要有以下几类。
铂类配合物作为抗癌药物的应用20世纪70年代以来,铂配合物抗癌功能的研究在国内外引起了极大地重视。
铂配合物的抗癌活性是基于其对癌细胞的毒性。
现已确定具有顺式结构的[PtA2X2](A为胺类,X为酸根)均显示抑瘤活性,其中顺式二氯、二胺合铂抗癌活性最高。
它不仅能强烈抑制实验动物肿瘤,而且对人体生殖泌尿系统、头颈部及其他软组织的恶性肿瘤有显著疗效,和其他抗癌药联合使用时具有明显的协同作用。
由于“顺铂”尚有缓解期短、毒性较大、水溶性较小等缺点,经过化学家们的不懈努力,现已制出了与顺铂抗癌活性相近而毒副作用较小的第二代、第三代抗癌金属配合物药物。
除铂外,其它金属如Ti、Rh、Pd、Ir、Cu、NI、Fe 等地某些配合物亦有大小不同的抗癌活性。
金配合物金作为药物加以研究是从19世纪末期关于氰化金、硫代硫酸金钠、硫代葡萄糖金等地药效研究开始的,但真正应用于临床却还是近几十年的事。
目前,应用最广泛的是金的硫醇类化合物和含磷的金的口服药物用于治疗风湿性关节炎,它还可望作为潜在的杀菌剂被用于治疗牛皮鲜和支气管炎。
同时也在开发双磷金(I)类和金(III)新药,前者的抗癌机理是以能破坏线粒体的膜电位为靶体的,这与顺铂的抗癌机理不同,而金(III)配合物与Pt(II)的配合物是等电子体,分子构型相似,易与DNA成键,抗癌活性与顺铂相当,交叉抗药性较强。
而目前对于金药物的详细作用机理还不十分清楚,普遍认为金在体内分布较分散,体内缺乏与金亲和力很强大的作用靶点。
也有学者认为金配合物抗关节炎的机理是金的硫代苹果酸钠抑制关节炎液中蛋白质的变性,降低溶酶体酶的活性,稳定溶酶体酶,防止酶的漏出。
银配合物银是仅次于汞的杀菌金属,银及其化合物作为抗菌剂已有很长的历史。
在低浓度下银有很强的活性,并且具有低毒的功能。
1965年Moyer研究发现硝酸银溶液对葡萄球菌、链状球菌、假单细胞等有抗菌活性。
1894年用1%硝酸银溶液滴洗刚出生的婴儿的眼睛以预防新生儿视觉缺失,但有副作用。
而银化合物在药物上应用的一个突破是磺胺嘧啶银的开发,它作为一种抗菌剂被广泛用于严重烧伤时的抗菌消毒以防止细菌感染,有广谱活性,除能导致白细胞外,几乎无副作用。
磺胺嘧啶银的有效性表现在它可以不断地与血浆和其他含NaCl的体液反应而不断地在伤口上缓慢释放出银离子,银为活性组分。
目前Bemers和Price等人报道了关于银抗癌药物大的研究工作。
金属配合物作为其它药物的应用除了上面提到的铂类配合物作为抗癌药物外,实际上金属配合物还有在杀菌、消炎、抗病毒等方面得到了广泛的应用。
在抗风湿炎症方面,抗风湿药物如阿司匹林及水杨酸衍生物等与铜配合后疗效大增。
某些配合物有抗病毒的活性。
如铁配合物[Fe(3、4、7、8---四甲基邻二氨菲)]2+及Cu2+、Zn2+、Ag2+等离子与4、7---二甲基---1、10菲咯啉二磺酸钠形成的配合物。
配位体作为金属解毒剂的作用由于环境污染、职业性中毒以及金属代谢障碍均能造成体内Hg、Pb、Cd、As、Be等有害元素的累积以及Fe、Ca、Cu等必需元素的过量而引起金属中毒。
为使有害或过量金属元素从体内排除,常运用一些药物,这些药物能有选择地与有毒金属离子(如As、Hg)形成水溶性大,稳定性强而无毒的螯合配合物,经肾脏排除而解毒。
这种药物称为金属解毒剂。
1、2---二硫基丙醇,简称BAI,它和As、Hg、Pb等的螯合配位能力比蛋白质和这些金属的强,所以,它是一种常用来治疗肾中毒和汞中毒的金属解毒剂。
毒性较低的二硫基丁酸(DMSA),它具有良好的耐受性,副作用缓和,对血铅和尿铅等有明显的减低作用,被广泛用于治疗Pb、Hg和As中毒。
黄芩苷金属离子配合物药效学作用黄芩,为唇形科,植物黄芩的干燥根,是在祖国医学的传统药用植物中应用最广泛的一种。
黄芩味苦,性寒。
归肝、肺、胆、大肠、小肠经。
功能清热燥湿,泻火解毒,止血安胎。
临床上用于肺炎、肾炎、肝炎、慢性支气管炎、高血压、急性痢疾、化脓性感染等。
黄芩中含有的成分主要有黄酮类、甾醇类(如菜油甾醇)、氨基酸和糖类,迄今已分离出约40中黄酮。
据药理学研究报道,黄芩苷具有抗菌抗炎、清热解毒、螯合金属离子、镇静、降压、精神保护作用、抗变态反应和清除超氧阴离子等药理作用。
临床用于感染、肺炎、肝炎、高血压和先兆流产等疾病。
近些年的国内外研究主要集中在其抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利胆、保肝和解痉等作用上开展,但对于黄芩苷螯合金属离子的药效学研究相对较少。
稀土及其配合物在生物医药上的研究进展稀土,在自然界中广泛分布,其中中国的储量就占世界储量的80%左右,随着稀土分离技术得迅速发展以及对其生物活性的不断深入研究,稀土在生物医药领域发面的作用是一个被广泛涉猎的重要研究课题。
随着配位化学的发展,稀土配合物不断被合成,其活性研究也成为人们的研究重点。
大量实验结果表明,稀土配合物可以在很大程度上改变、修饰和增强稀土的生物活性,但是确属于毒性较低的物质,比许多有机合成物或过渡金属配合物的毒性低。
如何有效地利用稀土及其配合物对生物细胞和病毒的作用,并应用到生物医学领域中,是人们研究的主要目标之一。
综上所述,配位化学已经在医学界得到了广泛应用,配合物药物的进一步有效地设计、合成与开发其与细胞、蛋白质、酶及DNA之间相互作用的机理研究,将在人类控制与战胜疾病中,愈来愈显示其重要性。
稀土及其配合物因具有独特的理化性质,应用前景确实很广泛。
虽然作为药物已取得了很多可喜的成果,但在动植物体内的作用机理还不明确。
由于它们的“双刃”作用,有涉及到高剂量和长时间的毒力作用的影响,所以问题比较复杂。
希望通过长期的研究,能为稀土在生物医药领域的应用提供科学依据,使之成为中国的优势领域。