靶向药物的整理
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
靶向药物的分类和作用机理
靶向药物的分类和作用机理
一、概念：所谓靶向药物，就是以参与肿瘤发生发展过程的重要分子作为靶点，通过抑制或阻断该靶点，而发挥治疗作用的药物。
二、机理：靶点通常是与肿瘤细胞的增殖、抗凋亡、迁移和转移、以及血管生成等相关的分子。
在众多的靶点中，与肿瘤细胞增殖密切相关的驱动基因，往往是最好的靶点，比如表皮生长因子受体抑制剂，用于治疗EGFR基因突变的肺腺癌患者，获得了比传统细胞毒性药物治疗更好的疗效，且毒性反应轻微。
与传统化疗药物相比，靶向药物具有特异性、个体化、疗效高和对正常组织损伤小的特点。
三、分类：靶向药物按照分子结构和作用机制，可以分为两大类：单克隆抗体类和小分子化合物类。
单克隆抗体属于生物大分子，无法穿透细胞膜，主要通过与细胞外或胞膜上的抗原结合发挥作用。
抗体类包括裸抗体和修饰抗体。
裸抗体抑制肿瘤细胞增殖的主要机制包括：抗体依赖的细胞毒性作用、补体依赖的细胞毒性作用以及通过受体——配体的相互作用诱导细胞凋亡等。
修饰抗体可通过特异性的抗原抗体反应，将偶联上的放射性核素、毒素、药
物、酶等带至肿瘤局部或肿瘤细胞内，起到杀伤肿瘤细胞的作用。
靶向药物详细介绍2017
避免妊娠；避免与强或中 度CYP3A抑制剂/诱导剂 同时使用
6.
Cabozantinib
卡博替尼
Cometriq
电解质异常（钙、磷）、 高血压、血球减少、转 氨酶升高、头发颜色改 变、疲劳
手足皮肤反应、动静脉 栓塞、骨髓抑制、胃肠 道穿孔及翕室形成
手术前（含口腔手术）需 要暂停使用药物
Apatinib阿帕替尼
艾坦
出血、白细胞减少、粒 细胞减少、血小板减少、 高血压、蛋白尿、乏力、 腹泻、皮肤毒性、伤口 愈合并发症
消化道出血、严重腹 痛、手足综合征、心脏 毒性、肝脏毒性
胃肠道穿孔或瘘管风险患 者不适用；对中度或重度 出血或蛋白尿，建议暂停 用药待症状减轻后使用， 或停用；避免与CYP3A4抑制剂/诱导剂同时使用
35.
Sorafeinib
索拉非尼
Nexavar
腹泻、恶心、食欲不振、 腹痛、电解质异常、疲 劳、皮疹、手足部皮肤 反应、脱发
出血、充血性心衰、心 肌梗死、QT间期延长、 严重的皮肤反应、皮肤 肿瘤
未进食时摄入，摄入高脂 肪食物将减少药物30%的 吸收
36.
Sunitinib
舒尼替尼
Sutent
腹泻、恶心、呕吐、食 欲不振、味觉改变、黄 色的皮肤变色、皮疹、 高尿酸、甲状腺功能减 退、咳嗽、疲劳
必须空腹服用，与食物同 服会增加QT间期延长的 风险
26.
Olaparib
奥拉帕尼
Lynparza
恶心、疲劳、呕吐、腹 泻、味觉改变、消化不 良、头痛、食欲下降、 鼻咽炎、咳嗽、关节痛、 肌肉骨骼疼痛、皮炎、 腹痛
骨髓增生异常综合症、 急性髓系白血病和肺 炎
靶向药物汇总分析PPT
加强临床前研究和临床试验的合作与交流，推动个性化精准医疗在靶向药物领域的快速发 展和应用。
谢谢
THANKS
激活或抑制机体免疫系统，增强对肿瘤细 胞的免疫应答。
常见靶点类型
激酶类靶点
如EGFR、HER2、ALK等，通过抑制激酶活 性，阻断信号传导通路。
生长因子受体类靶点
如VEGFR、PDGFR等，通过抑制生长因子 与其受体的结合，阻断信号传导。
细胞周期相关蛋白类靶点
如CDK、Aurora激酶等，通过调节细胞周 期进程，抑制肿瘤细胞增殖。
其他类型靶向药物
1 2
作用机制
包括酪氨酸激酶抑制剂、抗血管生成药物等，通 过不同的机制干扰肿瘤细胞的生长和扩散。
常见药物
索拉非尼、舒尼替尼、贝伐单抗等。
3
适应症
用于治疗多种癌症，如肾癌、肝癌、胃肠间质瘤 等。
不同类别药物优缺点比较
小分子抑制剂
01
优点包括口服给药方便、作用迅速等；缺点包括可能产生耐药
性、对非靶标酶的影响等。
单克隆抗体药物
02
优点包括高度特异性、激活免疫系统等；缺点包括生产成本高、
可能引起免疫反应等。
其他类型靶向药物
03
优点包括多种机制干扰肿瘤细胞生长、对某些难治性癌症有效
等；缺点包括副作用较多、需要个体化治疗等。
05 临床应用现状及挑战
CHAPTER
适应症范围及疗效评估
适应症范围
03 靶向药物作用机制及靶点
CHAPTER
作用机制
阻断信号传导
诱导细胞凋亡
通过抑制细胞内信号传导通路的关键蛋白 ，如激酶、生长因子受体等，阻断细胞增 殖、分化、迁移等过程。
靶向药的应用及原理
靶向药的应用及原理1. 引言靶向药（Targeted therapy）是一种利用特定分子对癌症或其他疾病目标进行选择性干预的治疗手段。
与传统的化疗药物相比，靶向药具有更高的治疗效果和较少的副作用。
本文将介绍靶向药的应用领域和原理。
2. 靶向药的应用使用靶向药可以治疗多种类型的癌症和其他疾病，其中包括但不限于以下几个方面：•肺癌治疗靶向药物可以阻断癌细胞的生长和传播，用于肺癌的个体化治疗。
常用的靶向药物有厄洛替尼（Erlotinib）、吉非替尼（Gefitinib）等。
•乳腺癌治疗靶向药物可针对乳腺癌细胞中的特定靶点进行抑制，阻断肿瘤生长。
常用的靶向药物有曲妥珠单抗（Trastuzumab）等。
•结直肠癌治疗靶向药物可以抑制结直肠癌细胞的生长和扩散。
常用的靶向药物有西妥昔单抗（Cetuximab）等。
•白血病治疗靶向药物在白血病的治疗中发挥重要作用，可以干扰白血病细胞的增殖和存活。
常用的靶向药物有伊马替尼（Imatinib）等。
3. 靶向药的原理靶向药物通过作用于特定的分子靶点来抑制癌症细胞的异常增长和扩散。
其基本原理如下：•识别靶点靶向药物能够识别癌症细胞上的特定分子靶点，这些分子通常是癌细胞内部的异常蛋白质。
•选择性作用靶向药物能够选择性地作用于癌症细胞上的特定靶标，而对正常细胞影响较小，从而减少了副作用的发生。
•抑制异常信号传导靶向药物能够抑制异常蛋白质靶点的信号传导通路，阻断细胞的生长和分裂。
•诱导细胞凋亡靶向药物还可以诱导癌症细胞进入凋亡（细胞死亡）过程，从而消除癌细胞。
除了上述基本原理外，靶向药物的应用还涉及一系列的药物设计和发现过程，包括药物筛选、分子模拟和体内外实验等。
4. 靶向药的发展前景靶向药在癌症治疗中的应用越来越广泛，对许多恶性肿瘤的治疗效果已经得到证实。
未来的发展前景包括：•个体化治疗靶向药物可以根据患者的基因型和分子特征进行个体化治疗，提高治疗效果。
•联合治疗靶向药物可以与其他治疗手段如化疗、放疗等联合使用，提高治疗效果。
肺癌八大基因靶向药汇总
肺癌八大基因靶向药汇总靶向治疗是肺癌治疗史上最重要的进步之一，它将部分肺癌患者从毒副作用较大的放化疗中解脱出来。
我们知道，肿瘤细胞的无限增殖是恶性肿瘤最主要的破坏力，而靶向治疗就是巧妙地寻找到导致肿瘤无限增殖的发动机即突变的基因，通过靶向药物破坏这些特异的发动源从而很好地控制肿瘤生长。
因此，具有这些特定基因突变的患者每日进行口服药物的治疗就能一定程度上达到肿瘤控制，毒副作用很小。
而目前除了EGFR\ALK 这两个经典的突变基因外，还发现了很多较好的驱动基因及相关的靶向药物，今天小编就为大家总结一二。
中国肺癌患者的基因突变一EGFR突变1、第一代EGFR抑制剂适应靶点为EGFR19Del及21外显子L858R突变，主要药物有以下三个，均为可逆结合。
IPASS研究是一项比较吉非替尼和含铂化疗的临床试验，此研究首次证明EGFR突变状态是对吉非替尼疗效的强预测因子，奠定了肺癌靶向治疗的基石。
随后的First-SIGNAL、WJT0G3405、NEJSG002、OPTIMAL和EURTAC相继证实，存在EGFR突变的肺癌患者接受EGFR-TKIs疗效显著优于传统化疗，一线治疗的中位PFS达9-13个月，ORR为60%-85%，且不良反应及生活质量要显著优于化疗。
ICOGEN研究中，国产TKI凯美纳与吉非替尼头对头比较中，两者疗效相当。
入脑效果而言，CTONG0803研究结果证实厄洛替尼治疗NSCLC 脑转移的PFS为10.1个月，总体ORR为56.3%，治疗脑转移的效果在三者中首屈一指。
2、第二代EGFR抑制剂靶点为EGFR（包括19Del、L858R常见突变及罕见突变）、HER2及HER4，为不可逆结合。
基于LUX-LING 系列试验，阿法替尼获批以下适应症，具体见下表。
在Archer 1050研究中，达克替尼vs吉非替尼一线治疗EGFR+的NSCLC患者，两者PFS为14.7m vs 9.2m，OS为达克替尼34.1m vs 吉非替尼26.8m。
36靶向药品目录医保定点品种
药品名称
剂型
医保支付标准
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19
乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙 乙
TX01 利拉鲁肽 TX02 替格瑞洛 TX03 重组人尿激酶原 TX04 重组人凝血因子Ⅶa TX05 重组人脑利钠肽 TX06 托伐普坦 TX07 阿利沙坦酯 TX08 吗啉硝唑氯化钠 TX09 泊沙康唑 TX10 曲妥珠单抗 TX11 贝伐珠单抗 TX12 尼妥珠单抗 TX13 利妥昔单抗 TX14 厄洛替尼 TX15 索拉非尼 TX16 拉帕替尼 TX17 阿帕替尼
限既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患 者。 限转移性去势抵抗性前列腺癌。 限芳香化酶抑制剂治疗失败后的晚期、激素受体（ER/PR）阳性乳腺癌治疗。 限常规治疗无效的多发性硬化患者。 限以下情况方可支付：1.接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成 人患者。2.不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度 分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3.不需立即手术治疗的结节性硬化 症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-AML)成人患者。 限曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者，并满足以下条件：1、 每2个疗程需提供治疗有效的证据后方可继续支付；2、由三级医院血液专科或 血液专科医院医师处方；3、与硼替佐米联合使用不予支付。
25 26 27 28
乙
TX25 来那度胺
口服常释剂型
乙 乙
TX26 喹硫平 TX27 帕罗西汀
3.72元（50mg/片） 缓释控释剂型 10.76元（200mg/片） 14.68元（300mg/片） 4.59元（12.5mg/片） 肠溶缓释片 7.8元（25mg/片） 眼用注射液 5550元（10mg/ml 0.2ml/支）
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展，癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段，以其精准、高效、低毒等特点，受到了全球医学界的广泛关注。
2021年，我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果，本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我国已有多个靶向药物获批上市，如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼，其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者，我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼，其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果，如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年，我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗，其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者，我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼，其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年，我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼，其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年，我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼，其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者，我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗，其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
2022单抗类靶向药物的配制及输注总结全文
2022单抗类靶向药物的配制及输注总结(全文)肿瘤靶向药物的作用机制是以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点阻止肿瘤细胞生长和转移。
根据药物的作用靶点和性质，可将靶向药物分为单克隆抗体和小分子抑制剂。
本文对临床常用的12种单克隆抗体的配制及用药注意事项进行了整理，供参考借鉴。
I r 1 11 .贝伐珠单抗5.西妥昔单抗8.阿替利珠单抗10.度保IJ尤单抗2 .尼妥珠单抗6.利妥昔单抗9.替雷利珠单抗11.纳砺IJ尤单抗3 .曲妥珠单抗7.信迪利单抗12.特瑞普利单抗4 .帕妥珠单抗Nol :贝伐珠单抗Ioo mg /4 mL ( 25 mg/mL )适应症：转移性结直肠癌，晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌，复发性胶质母细胞瘤，肝细胞癌，上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，宫颈癌。
溶液配制：L抽取所需数量的贝伐珠单抗，用0.9%氯化钠溶液稀释到需要的给药体积。
2、贝伐珠单抗溶液的终浓度应保持在1.4 -16.5 mg/mL之间。
用药建议：L采用静脉输注的方式给药，第一次静脉输注时间需持续90 minβ 2、如果第一次输注耐受性良好,第二次输注时间可以缩短到60min o 3、如果对60 min的输注耐受性良好，随后进行的所有输注都可以在30 min的时间完成。
注意事项：1、不能与右旋糖或葡萄糖溶液同时或混合给药。
2、不能采用静脉内推注或快速注射。
No2:尼妥珠单抗50mg∕瓶适应症：适用于与放疗联合治疗表皮生长因子受体（EGFR ）表达阳性的III/IV期鼻咽癌。
溶液配制：将2瓶（100 mg ）尼妥珠单抗注射液稀释到250 mL生理盐水中。
用药建议：1、静脉输液给药，给药过程应持续60 min以上。
2、第一次给药应在放射治疗的第一天，并在放射治疗开始前完成。
之后每周给药1次，共8周，患者同时接受标准的放射治疗。
注意事项：1、在给药过程中及给药结束后Ih内，需密切监测患者的状况。
2、本品稀释后在2 ℃- 8 ℃可保持稳定12 h ,在室温下可保持稳定8 h。
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摘要：在2012年，FDA一共批准上市39种新药，其中11种抗肿瘤药，有6种为小分子靶向药物；在2013年，FDA一共批准上市27种新药，有4种为小分子靶向药物，另外增加了索拉菲尼和瑞戈非尼的新适应症；在2014年，FDA一共批准上市41种新药，其中9种抗肿瘤药，有4种为小分子靶向药物。
本文对15种小分子靶向药物作了简要论述。
关键词：FDA、小分子靶向药物、新药正文：靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。
其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。
靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
主要有小分子靶向药物和单克隆抗体两大类。
由单一B细胞克隆产生的高度均一、仅针对某一特定抗原表位的抗体，称为单克隆抗体。
通常采用杂交瘤技术来制备，杂交瘤抗体技术是在细胞融合技术的基础上，将具有分泌特异性抗体能力的致敏B细胞和具有无限繁殖能力的骨髓瘤细胞融合为B细胞杂交瘤。
用具备这种特性的单个杂交瘤细胞培养成细胞群，可制备针对一种抗原表位的特异性抗体即单克隆抗体。
小分子靶向药物通常是穿过细胞膜，作用于细胞内的靶点，干扰靶蛋白的酶活性，是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。
下面将近三年FDA批准上市的小分子靶向药物一一进行说明。
1. Bosutinib (Bosulif) 博舒替尼：以ABL为靶点，在2012年获批，它是Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病。
慢性粒细胞白血病是一种相对少见的恶性肿瘤，大约占所有癌症的0.3%，占成人白血病的20%，大约有90至95%的病人出现费城染色体，表达Bcr-Abl蛋白。
2. Cabozantinib (Cometriq)卡博替尼：以FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2为靶点，在2012年获批，是多靶点酪氨酸激酶（VEGFR-2、cMet）抑制剂，用于治疗转移性甲状腺髓样癌，不良反应为可能导致结肠严重出血和穿孔。
3. Axitinib (Inlyta)阿昔替尼：以KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3为靶点，在2012年获批，是多靶点激酶抑制剂，用于一线治疗失败的晚期肾癌。
4. Ponatinib(Iclusig) 帕纳替尼;以ABL, FGFR1-3, FLT3, VEGFR2为靶点，在2012年获批，是 Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。
使用酪氨酸激酶抑制剂治疗CML常导致耐药突变，帕纳替尼避开了T315I突变，使携带T315I突变患者有了治疗的药物。
5. Regorafenib (Stivarga)瑞戈非尼：以KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3为靶点，在2012年获批，是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性结肠直肠癌。
瑞戈非尼带有黑框警告，可能有严重或致命性的肝毒性。
该药在2013年获批可用于治疗胃肠道间质瘤。
6. Tofacitinib (Xeljanz)托法替尼：以JAK3为靶点，在2012年获批，是JAK3抑制剂，用于治疗风湿性关节炎。
辉瑞公司寄予厚望的药物，它不同于以往治疗风湿性关节炎药物，而是作用于全新的细胞内信号转导通路靶点JAK，属于first-in-class药物。
长期用药有心脏病、癌症、严重感染的风险。
7. Sorafenib(Nexavar)索拉非尼(多吉美)：以VEGFR, PDGFR, KIT, RAF为靶点，该药第一次在2005年以用于治疗肾癌获批，之后再2007年获批用于肝癌的治疗，之后又在2013年获批用于甲状腺癌的治疗。
8. Dabrafenib(Tafinlar)达拉非尼：以BRAF为靶点，在2013年获批用于治疗BRAF V600突变的黑素瘤。
达拉非尼是FDA继维罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。
它是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。
使用该药前需检测BRAF V600E 突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。
临床上主要用甲磺酸达拉非尼胶囊。
9. Trametinib(Mekinist)曲美替尼：以MEK1,MEK2为靶点，在2013年获批。
曲美替尼是GlaxoSmithKline开发的MEK抑制剂，制剂采用DMSO溶剂合物。
该药与达拉非尼同时获得FDA批准，用于治疗不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，但不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。
临床上主要用其胶囊，即曲美替尼胶囊。
10. Afatinib(Gilotrif)阿法替尼：以EGFR,HER2为靶点，在2013年作为一线药物以治疗EGFR Del19或L858R突变型非小细胞肺癌获批。
阿法替尼是Boehringer Ingelheim开发的EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)不可逆共价抑制剂，继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第四个EGFR抑制。
临床上主要用马来酸阿法替尼片。
11. Ibrutinib(Imbruvica)依鲁替尼：以BTK为靶点，在2013年获批，依鲁替尼是Pharmacyclics/Johnson & Johnson共同开发的BTK抑制剂，此次经FDA 突破性药物、优先审评、加速批准、孤儿药四重通道批准用于套细胞淋巴瘤。
在2014年获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病，临床上主要用依鲁替尼胶囊。
12. Ceritinib(Zykadia) 色瑞替尼：以ALK为靶点，在2014年获批，用于治疗晚期(转移)非小细胞肺癌(NSCLC)。
色瑞替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，阻断促进癌细胞发生蛋白，适用于接受克唑替尼治疗后发生转移的ALK-阳性NSCLC患者的治疗。
色瑞替尼是第二个被批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂，另一个是在之前获批的克唑替尼。
13. Belinostat(Beleodaq)：以HDAC为靶点，在2014年获批，用于治疗侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
它是自2009年以来第三种获准用于这一罕见的NHL 治疗型的药物。
另外两种药物分别是2009年批准的叶酸类似物代谢抑制剂普拉曲沙注射剂，以及2011年批准的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂罗米地辛。
该药适用于至少接受过一种治疗的PTCL患者。
14. Idelalisib(Zydelig)：以PI3Kδ为靶点，在2014年获批，用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。
idelalisib为口服激酶抑制剂，和利妥昔单抗联合治疗复发性CLL，作为单药治疗复发性滤泡B细胞FL和复发性SLL。
FDA对后两个适应症授予加速审批，要求患者之前至少接受过两次全身治疗。
15. Olaparib(Lynparza)奥拉帕尼：以PARP在靶点，在2014年由阿斯利康公司申请并被FDA获批，它是14年有望成为重磅炸弹的16个药物之一。
用于有缺陷的BRCA基因晚期卵巢癌的治疗。
olaparib是聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，参与修复受损的DNA。
下面我将用奥拉帕尼来说明这一类药的基本情况。
奥拉帕尼：2014年12月19日，美国FDA授予奥拉帕尼加速批准，该药用于治疗与BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌妇女，该基因缺陷可通过一种FDA批准的诊断试剂进行检测。
奥拉帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，它可阻断参与修复受损DNA的酶。
临床上多口服使用其胶囊，即奥拉帕尼胶囊。
其结构式为：化学名：1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪使用奥拉帕尼时应注意，骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病和肺炎患者发生接触奥拉帕尼，有些情况下是致命的；奥拉帕尼可引起胎儿危害，即胚胎胎儿毒性。
最常见的不良反应是贫血，恶心，乏力，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲下降，鼻咽炎，咽炎，咳嗽，关节痛、肌肉骨骼痛，肌痛，背部疼痛，皮炎、皮疹和腹痛、不适。
最常见的实验室检查异常为提高肌酐，平均红细胞体积升高，降低血红蛋白，降低淋巴细胞，减少中性粒细胞绝对计数，并减少血小板奥拉帕尼的主要药物相互作用是：CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。
如果不能避免的抑制剂，减少剂量；CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。
如果不能避免适度CYP3A诱导剂，应了解对于降低功效的潜力。
分子靶向药物可通过阻断肿瘤及相关细胞的信号转导控制基因表达的改变，从而杀伤肿瘤细胞。
其优点是以肿瘤及相关细胞为靶点．可选择性杀灭肿瘤细胞，不损伤人体正常细胞，而且与化疗联合具有协同增效作用。
就目前全世界的研究及未来药学领域的发展来看，发现新的靶向、开发多靶点的靶向治疗药物已经成为肿瘤靶向治疗的一个重要发展方向。
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