第九章 解热镇痛药和抗痛风药
第八章镇痛解热镇痛抗痛风
按阶梯给药
WHO 三阶梯镇痛原则
注意具体细节 关注危险因素
按时给药：慢 性疼痛应选择 控缓释制剂
剂量个体化
口服首选
三阶梯药物治疗方案
二阶梯 中度疼痛 一阶梯 轻度疼痛
非甾体抗炎药/扑 热息痛±辅助性 药物
三阶梯 重度疼痛
阿片药物 ±辅助性药物
曲马多
弱阿片药物 ±辅助性镇痛药
按照WHO三阶梯镇痛原则，从第一阶梯止痛药到第二阶梯止痛药的转换必须 足够早，这样才可迅速而充分的缓解疼痛。
应用原则
1．本药为麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按 适应证使用。 2．疼痛原因未明确前，不使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。 3．本药连续使用3～5日即产生耐受性，1周以上可致依赖性， 仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性 重度疼痛。对于晚期癌症病人重度疼痛，按世界卫生组织三 阶梯止痛原则，口服给药、按时、按需、剂量个体化，一般 不会造成成瘾。 4.本药缓释片和控释片只用于晚期癌症病人的镇痛。 5．本药过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为 250 mg。
死灰复燃
历史的经验与传统思维模式
一年禁种，二年禁运，三年禁吸，三年解决吸毒 问题。
一年禁种，二年禁运，三年禁吸，三到五年解决 吸毒问题。 一年禁种，二年禁运，三年禁吸，三到五年基本 解决吸毒问题。 二十几年过去了………….。
大禁特戒
我国吸毒人数呈上升趋势
历年我国吸毒者人数统计
140 120 100
SICHUAN
HUBEI
ANHUI
SHANGHAI
ZHEJIANG
JIANGXI HUNAN GUIZHOU FUJIAN GUANGDONG HONG KONG MACAO TAIWAN
第十八章解热镇痛抗炎药及抗痛风药
3、adverse reaction mild, overdosage ----- hepatic damage.
Indomethacin （吲哚美辛,消炎痛）
【 characteristics 】 1. One of the most potent COX
NSAIDs
Non-selectivity COX inhibitors aspirin, …….
selective COX-2 inhibitors
celecoxib, nimesulide…
塞来昔布
尼美舒利
§1 non-selective COX inhibitors
• Classification
Chapter 18
Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
T
稽留热
40 0c
弛张热
37 0c
0
1
2
低热
3
4
5 day
稽留热
发烧的一种类型，病人的体温高（39 度--40度）而稳定，每天早晚差别不超 过1度，可以持续几天到几星期。伤寒、 斑诊伤寒等有这种症状。
used with misoprostol (米索前列醇) peptic ulcer occur
2、cruor drawback （凝血障碍）
prolonged bleeding time prevention and cure ：vitamine K
3、anaphylaxis（过敏反应）
asthma of aspirin， Adr — inefficacy !
第20章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
刺激后诱导生成
生理学功能
保护胃粘膜
细胞间信号传递
调节血小板功能
骨骼肌细胞生长
调节外周血管阻力
分娩
调节肾血流量和肾功能
病理学 损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应
9/3/2019
根据药物对COX2、COX1选择性进行分类 非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶-2抑制药
9/3/2019
二、常见不良反应
1、胃肠道反应 2、皮肤反应 3、肾损害 4、肝损伤 5、心血管不良反应 6、血液系统反应
氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再 单独使用
保泰松：抗炎抗风湿作用强，主要用于其他药物
无效的风湿性及类风湿性关节炎、强直 性脊柱炎。不良反应多且严重 。 羟布宗 ：保泰松的活性代谢产物 ；作用、
第二十章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药 antipyretic analgesic and anti-inflammatory
drugs
非甾体抗炎药 non-steroidal anti-inflammatory drugs，
NSAIDs
9/3/2019
广义抗炎药
解热镇痛抗炎药 糖皮质激素（甾体抗炎药） 抗风湿病药 抗痛风药 H1受体阻断药
3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用 部位在外周。
作用机制
组织损 伤炎症 刺激
刺激感 觉神经 末梢
解热镇痛药抑制PG合成
致炎致 痛物质 释放增 多
组织胺、
缓激肽 PG PGE1、
PGE2、 PGF2α
疼 痛
9/3/2019
3、抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿 病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
药物化学第8章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药题库
第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药选择题每题1分(d) 3-苯基-4-(4-甲磺酰苯基)-1，4-二氢一呋喃-2-酮具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 阿司匹林(b) 安乃近(c) 吲哚美辛(d) 贝诺酯具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 依托度酸(b) 丙磺舒(c) 甲氧苄啶(d) 别嘌醇下列药物中，哪个具有3，5-吡唑烷二酮的基本结构_______。
(d) 与乙醇在浓硫酸存在下成具有香味的酯化学结构为下列的药物与下面_______药物作用相似。
(a) 苯巴比妥(b) 肾上腺素(c) 布洛芬(d) 依他尼酸下面_______药物在常用剂量中，仅具有解热、镇痛作用，不具有消第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药填空题1 每空1分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药概念题每题2分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药问答与讨论题每题4分试比较前列腺素、血栓素和白三烯的化学结构和生理作用。
试叙述阿司匹林作用机理（含反应的使用及对反应机制的深刻理解。
说明萘丁美酮对胃肠刺激较小原因及该设计方法意义为非酸性前体药物，其本身无抑制环氧合酶COX活性，小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢药物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸（类似萘普生）起作用，由此对COX有选择性抑制作用，不影响血小板聚集和肾功能不受损害，用于治疗风湿性关节炎，因不含有酸基，对胃肠道粘膜刺激小，不良反应低。
阿司匹林可能含有什么杂质？主要杂质种类及来源：主要杂质是未反应完第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药合成/代谢/反应/设计题每题6分1,2各占1分，3,4为2分以无水糖精钠合成吡罗昔康1,2,3,4,5,6各为1分以4-甲基苯乙酮合成塞来昔布1,2,3 各占2分完成塞来昔布代谢反应1. 2.3.1,2,3 每个各2分完成布洛芬代谢反应1.1分2.1分3.1分4.1分5.2分完成双氯芬酸的氧化代谢反应1. 2. 3.4.1,2各1分，3,4各2分完成芬不芬的代谢反应1. 2.3. 4.51,2,3,4各1分，5为2分请写出萘普生合成路线前三步每步1分，后两步3分写出扑热息痛的合成路线每步3分，试剂1分，产物2分。
非甾体抗炎药
第十章
非甾体抗炎药及抗痛风药
第一节 概述
一、病变原因： 1.发热：当人体受到病原体及病毒的侵袭，刺激中 性细胞产生与释放内热源，它进入体温调节中枢后， 引起前列腺素的合成与释放增加，前列腺素作用于 体温调节中枢，使体温定点升高，引起发热。 解热药：通过抑制体温调节中枢部位的环氧酶， 使前列腺素合成减少。
O
9 8 2 12 15 20 1
O OH O HO
OH
HO O HO
OH
HO
HO
HO
HO
PGE1
O O O
PGE2
OH O OH
PGF2α
OH
O
HO
HO
HO
PGA
PGB
PGC
PGD
PGE
PGFα
PGFβ
三、环氧化酶的亚型
解热镇痛药主要的共同作用机制是抑制 花生四烯酸代谢过程的环氧化酶，减少前列 腺素的合成。 环氧化酶有COX-1和COX-2两种亚型。
COX-1与COX-2
COX-1功能是合成前列腺素来维持机体的正常功能 – 保持胃粘膜的完整性和稳定性
COX-2是一个诱导酶
–在正常生理状态下，COX-2的水平很低或
无；
–但在炎症细胞中，受炎症因子的诱导，
COX-2可大量产生 表达水平可升高10-80倍，引起炎症部位 的PGE2、PGI2和PGE1的含量增加，促进 了炎症反应和组织损伤。
3
O
Z08第八章—解热镇痛药和非甾体抗炎药及抗痛风药
引发哮喘。
21
阿司匹林的前药
赖氨匹林
精氨酸阿司匹林
贝诺酯
22
阿司匹林的构效关系
羧酸阴离子是活性的必要结构
如果酸性降低，虽保 持其镇痛作用，但抗 炎活性减少。置换羧 基成酚羟基可以影响 疗效和毒性。
羧基与羟基的位置必须是邻位
23
多项选择题 1、药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 A.游离水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 2、属于乙酰水杨酸的前药有 A.阿司匹林 B.赖氨匹林 C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚 填空题 1、阿司匹林的合成以（ ）为原料，在硫酸催化下 经（ ）乙酰化制得。 2、阿司匹林合成中可能有（ ）生成 ，可引起过敏 反应，限量检查不超过0.003%（W/W）时，则无影 响。
磷脂 磷脂酶A2 脂氧合酶LOX 花生四烯酸AA 环氧合酶COX PGG2 PGH2 PG合成酶 前列环素 PGI2 前列腺素 PGs 白三烯 LTs
甾体抗炎药
非甾体抗炎药
TXA合成酶 血栓素 TXA2 血栓素 TXs
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非甾体抗炎药分类
吡唑酮类 保泰松、羟布宗 邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸 芳基烷酸类 吲哚美辛、双氯芬酸钠、 布洛芬、萘普生
前列腺素对胃肠道粘膜具有保护作用。阿
司匹林对环氧合酶的抑制造成胃肠道正常
的前列腺素合成减少，导致胃及十二指肠
出血等症 。
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不良反应——阿司匹林哮喘
因前列腺素E有扩张支 气管的作用。阿司匹林 抑制其合成，导致合成
前列腺素E的原料花生
四烯酸在脂氧合酶的作 用下生成过多的白三烯 类 (LTs) ，具有很强的 支气管收缩效应，从而
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解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药试题
解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药(总分：57.50，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.非甾体抗炎药系∙A．花生四烯酸环氧化酶抑制剂∙B．二氢叶酸还原酶抑制剂∙C．磷酸二酯酶抑制剂∙D．β-内酰胺酶抑制剂∙E．阿片受体激动剂（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：2.下列哪种药对胃肠道无刺激作用∙A．吲哚美辛∙B．布洛芬∙C．扑热息痛∙D．萘普生∙E．阿司匹林（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：3.尤适用于痛风性肾病患者的是∙A．美洛昔康∙B．别嘌醇∙C．布洛芬∙D．吲哚美辛∙E．贝诺酯（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：4.在临床上第一个使用的长效抗风湿药为∙A．布洛芬∙B．美洛昔康∙C．吡罗昔康∙D．吲哚美辛∙E．萘普生（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：5.下列为黄嘌呤氧化酶抑制剂的是∙A．别嘌醇∙B．丙磺舒∙C．布洛芬∙D．扑热息痛∙E．贝诺酯（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.芳基烷酸类药物如美洛昔康最主要的临床作用为∙A．中枢兴奋药∙B．降血脂药∙C．抗血小板聚集∙D．抗癫痫药∙E．抗炎镇痛药（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：7.下列哪个药物不是非甾体抗炎药∙A．扑热息痛∙B．贝诺酯∙C．双氯灭痛∙D．吲哚美辛∙E．美洛昔康（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.下列药物中不溶于NaHCO3，溶液的是∙A．萘普生∙B．布洛芬∙C．对乙酰氨基酚∙D．吲哚美辛∙E．阿司匹林（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列药物化学结构中不含有羧基但呈酸性的是∙A．萘普生∙B．吲哚美辛∙C．阿司匹林∙D．布洛芬∙E．吡罗昔康（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：10.下列药物中具有解热、镇痛，但无抗炎、抗风湿作用的是∙A．扑热息痛∙B．布洛芬∙C．萘普生∙D．阿司匹林∙E．吡罗昔康（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：11.下列药物化学结构中含有烯醇结构的是∙A．吡罗昔康∙B．布洛芬∙C．扑热息痛∙D．阿司匹林∙E．吲哚美辛（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：12.下列结构哪一个是贝诺酯∙A．A∙B．B∙C．C∙D．D∙E．E（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.萘普生的化学名是∙A．2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸∙B．(+)-2-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸∙C．α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸∙D．N-(4-羟基苯基)乙酰胺∙E．2-(4-异丁基苯基)丙酸（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：14.与阿司匹林并用产生拮抗作用，并能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长其药效的是∙A．别嘌醇∙B．美洛昔康∙C．丙磺舒∙D．吲哚美辛∙E．吡罗昔康（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：15.按结构分，下列哪一类不属于非甾体抗炎药∙A．芳基烷酸类∙B．苯胺类∙C．3，5-吡唑烷二酮类∙D．1，2-苯并噻嗪类∙E．水杨酸类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：16.下列药物结构中有磺酰胺类结构的是∙A．吡罗昔康∙B．萘普生∙C．布洛芬∙D．阿司匹林∙E．扑热息痛（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：17.下列化学结构的药物是∙A．吡罗昔康∙B．安乃近∙C．布洛芬∙D．阿司匹林∙E．美洛昔康（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：18.苯并噻嗪类药物如吡罗昔康，在临床上的作用是∙A．抗病毒∙B．中枢兴奋∙C．降血脂∙D．降压∙E．消炎、镇痛（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：19.近年来作为预防血栓形成的药物为∙A．扑热息痛∙B．阿司匹林∙C．布洛芬∙D．吡罗昔康∙E．贝诺酯（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：20.水解产物可发生重氮化-偶合反应，产生红色偶氮化合物的是∙A．双氯灭痛∙B．阿司匹林∙C．吲哚美辛∙D．吡罗昔康∙E．贝诺酯（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：二、B型题(总题数：0，分数：0.00)三、A．(+)-2-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸B．2-(4-异丁基苯基)丙酸C．2-乙酰氧基苯甲酸D．N-(4-羟基苯基)乙酰胺E．2-乙酰氧基苯甲酸-4-(乙酰氨基)苯酯(总题数：5，分数：2.50)21.布洛芬的化学名（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：22.阿司匹林的化学名（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：23.对乙酰氨基酚的化学名（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：24.贝诺酯的化学名（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：25.萘普生的化学名（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：四、A．阿司匹林B．扑热息痛C．布洛芬D．炎痛喜康E．苯乐来(总题数：5，分数：2.50) 26.对乙酰氨基酚又名（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：27.贝诺酯（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：28.异丁苯丙酸又名（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：29.吡罗昔康又名（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：30.乙酰水杨酸又名（分数：0.50）A. √B.C.E.解析：五、A．吲哚美辛B．贝诺酯C．美洛昔康D．别嘌醇E．扑热息痛(总题数：5，分数：2.50) 31.COX-2抑制剂的为（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：32.芳基烷酸类的为（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：33.乙酰苯胺类的为（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：34.抗痛风药的为（分数：0.50）A.B.D. √E.解析：35.水杨酸类的为（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：六、A．吲哚美辛B．阿司匹林C．吡罗昔康D．保太松E．布洛芬(总题数：5，分数：2.50) 36.属于水杨酸类的为（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：37.属于吲哚乙酸类的为（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：38.属于吡唑烷二酮类的为（分数：0.50）A.C.D.E. √解析：39.属于苯噻嗪类的为（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：40.属于芳基烷酸类的为（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：七、A．阿司匹林B．扑热息痛C．贝诺酯D．丙磺舒E．吡罗昔康(总题数：5，分数：2.50) 41.具有强烈胃肠道刺激作用的为（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：42.无抗炎抗风湿作用的为（分数：0.50）B. √C.D.E.解析：43.前药的为（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：44.临床上第一个使用的长效抗风湿药的为（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：45.抗痛风药的为（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：八、A．抑制致炎前列腺素的生物合成：B．血中尿酸过多C．可预防血栓形成D．无胃肠道刺激作用E．黄嘌呤氧化酶抑制剂(总题数：5，分数：2.50)46.别嘌醇（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：47.阿司匹林（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：48.非甾体抗炎药的作用机制（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：49.贝诺酯（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：50.痛风的病因（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：九、A．扑热息痛B．阿司匹林C．吡罗昔康D．布洛芬E．吲哚美辛(总题数：5，分数：2.50)51.加酸、加水煮沸水解，放冷后，再加FeCl3，试液显蓝紫色的药物（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：52.水解产物可发生重氮化-偶合反应，生成橙红色偶氮化合物的药物（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：53.成乙酯后，与盐酸羟胺及FeCl3试液在酸性条件下发生异羟肟酸铁反应，生成红色化合物的药物（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：54.含有酰胺结构，可与FeCl3，试液作用，呈玫瑰红色的药物（分数：0.50）A.B.C. √D.E.55.含吲哚环，与新鲜香草醛盐酸液共热，呈玫瑰色的药物（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：十、A．ProbenecidB．NaproxenC．IbuprofenD．PiroxicamE．Aspirin(总题数：5，分数：2.50)56.吡罗昔康的英文名（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：57.丙磺舒的英文名（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：58.萘普生的英文名（分数：0.50）A.B. √C.D.解析：59.布洛芬的英文名（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：60.阿司匹林的英文名（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：十一、A．丙磺舒B．别嘌醇C．美洛昔康D．阿司匹林(总题数：5，分数：2.50) 61.有强烈胃肠道刺激作用（分数：0.50）A.B.C.D. √解析：62.COX-2抑制剂（分数：0.50）A.B.C. √D.解析：63.抑制尿酸在肾小管的再吸收（分数：0.50）A. √B.C.D.解析：64.黄嘌吟氧化酶抑制剂（分数：0.50）A.B. √C.D.解析：65.能促进尿酸排泄的是（分数：0.50）A. √B.C.D.解析：十二、X型题(总题数：15，分数：15.00)66.下列有关布洛芬的叙述不正确的为（分数：1.00）A.易溶于水，味微苦√B.可溶于氢氧化钠水溶液C.在酸、碱性条件下均易水解√D.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变深√E.具有旋光性√解析：67.贝诺酯是利用前药原理制得，其分子式拆分后为哪两个药物（分数：1.00）A.吲哚美辛B.扑热息痛√C.阿司匹林√D.双氯灭痛E.吡罗昔康解析：68.下列药物含有酰胺键的是（分数：1.00）A.扑热息痛√B.阿司匹林C.吲哚美辛√D.贝诺酯√E.布洛芬解析：69.下列叙述中与吲哚美辛相符的是（分数：1.00）A.几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠√B.在pH=2～8稳定√C.与新鲜香草醛盐酸溶液共热，呈玫瑰紫色√D.为前药E.又名双氯灭痛解析：70.与阿司匹林的性质相符的描述有（分数：1.00）A.无抗炎作用B.干燥状态下稳定，遇潮分解√C.作用于花生四烯酸环氧酶√D.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫红色√E.不溶于氢氧化钠溶液解析：71.下列哪些药是抗痛风药（分数：1.00）A.丙磺舒√B.布洛芬C.贝诺酯D.别嘌醇√E.扑热息痛解析：72.水解产物中含有芳伯胺基的药物为（分数：1.00）A.扑热息痛√B.阿司匹林C.贝诺酯√D.吡罗昔康E.吲哚美辛解析：73.下列哪些药为芳基烷酸类非甾体抗炎药（分数：1.00）A.吲哚美辛√B.阿司匹林C.双氯灭痛√D.扑热息痛E.布洛芬√解析：74.下列属于芳基丙酸类药物的为（分数：1.00）A.布洛芬√B.吡罗昔康C.别嘌醇D.吲哚美辛E.萘普生√解析：75.下列哪些药不是非甾体抗炎药（分数：1.00）A.吡罗昔康B.氯胺酮√C.吲哚美辛D.阿莫西林√E.贝诺酯解析：76.下列属于第一类抗痛风药的为（分数：1.00）A.吲哚美辛√B.保泰松√C.阿托品D.氨苄西林E.硝本地平解析：77.下列哪些药具有羧基（分数：1.00）A.吲哚美辛√B.阿司匹林√C.吡罗昔康D.布洛芬√E.别嘌醇解析：78.解热镇痛药按化学结构可分为（分数：1.00）A.水杨酸类√B.乙酰苯胺类√C.灭酸类D.吡唑酮类√E.芳基烷酸类解析：79.下列药物中为1，2-苯并噻嗪类的为（分数：1.00）A.吡罗昔康√B.萘普生C.丙磺舒D.美洛昔康√E.布洛芬解析：80.非甾体抗炎药按结构类型可分为几类（分数：1.00）A.苯胺类B.芳基烷酸类√C.3，5-吡唑烷二酮类√D.水杨酸类√E.1，2-苯并噻嗪类√解析：。
NSAIDs和痛风药(吴柯)
3．水杨酸反应
剂量过大（5g/日）或敏感者出现头痛、眩晕、 剂量过大（5g/日 或敏感者出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退、 恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退、甚至高 精神错乱、昏迷、惊厥等症状， 热、精神错乱、昏迷、惊厥等症状，总称为水 杨酸反应。 杨酸反应。应立即停药，加服或静滴碳酸氢钠 碱化尿液，加速排泄。
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3．抗血栓
小剂量阿司匹林，不可逆性抑制血小板 小剂量阿司匹林， COX，减少血小板中血栓素A2 COX，减少血小板中血栓素A2 (TXA2) 合 成而抑制血小板聚集。 成而抑制血小板聚集。 采用小剂量（75～150mg/d），预防血栓 采用小剂量（75～150mg/d） 的形成，治疗心肌梗死等疾病。 的形成，治疗心肌梗死等疾病。 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成， 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成， 易促进血小板聚集和血栓形成。 易促进血小板聚集和血栓形成。
9
解热镇痛药共同药理作用 解热镇痛药共同药理作用 1．解热作用
内生致热原在下丘脑引起PGE合成释放增 内生致热原在下丘脑引起PGE合成释放增 PGE PGE作为发热介质使体温调定点升高 作为发热介质使体温调定点升高， 加，PGE作为发热介质使体温调定点升高， 引起发热。 引起发热。 非甾体抗炎药抑制下丘脑COX 阻断PGE COX， PGE的 非甾体抗炎药抑制下丘脑COX，阻断PGE的 合成，使体温调定点恢复正常。 合成，使体温调定点恢复正常。 只能使发热者体温下降， 只能使发热者体温下降，但不能降至正常 体温以下,另外对正常体温没有影响。 体温以下,另外对正常体温没有影响。
14
解热镇痛药
（—） ）
炎症病灶
协同作用
PG合成增加 PG合成增加
药学(二)第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
药学（二）第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
◆COX-2——引起炎症反应。
◆COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
③肾——同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、萘丁美酮、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
痛经及拔牙后止痛。
解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；②解热。
【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类——昔康类——吡罗昔康、美洛昔康。
对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性。
6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆：你美不美？依托考试和比赛来决定）环氧化酶抑制剂小结非选择性COX抑制剂阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯选择性COX-2抑制剂尼美舒利、依托考昔、塞来昔布（：你美不美？依托考试和比赛来确定）有一定选择性，对COX-2的作用比COX-1强昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）【几个首选】①发热首选——对乙酰氨基酚。
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第九章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药
一．单项选择题:
相同知识点 抗炎镇痛药的作用分内（1-6）
1. 阿司匹林的作用机制是( )
A. 抑制PG的合成 B. 抑制致炎物质的释放 C. 抑制组胺的合成与释放
D. 直接抑制了体温调节中枢 E. 抑制细菌的生长和繁殖
2. 无抗炎抗风湿作用的是: ( )
A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 消炎痛 E. 保泰松
3. 泰诺感冒片的主要成分错误的是( )
A. 对乙酰氨基酚 B. 右美沙芬 C. 麻磺碱 D. 扑尔敏 E. 阿司匹林
4. 甲亢病人发热不宜用的是: ( )
A. 阿司匹林 B. 扑热息痛 C. 布洛芬 D. 感冒清 E. 扑尔敏
5. 关于消炎痛的叙述错误的是( )
A. 可抑制PG合成 B. 可抑制造血 C. 可用于阿司匹林哮喘病人高热
D. 有抗炎抗风湿作用 E. 禁用于溃疡
6. 镇痛解热抗炎药的作用机制是( )
A. 直接抑制中枢神经系统 B. 直接抑制PG的生物效应 C. 抑制PG的生物合成
D. 减少PG的分解代谢 E. 减少缓激肽分解代谢
相同知识点 阿司匹林的作用（7-10）
7. 何种药物对阿司匹林引起的出血最有效( )
A. 维生素C B. 氨甲苯酸 C. 维生素K D. 立止血 E. 酚磺乙胺
8. 小量阿司匹林预防血栓形成的机制是( )
A. 抑制磷脂酶 B. 抑制TXA2的合成 C. 减少PGI2的合成
D. 抑制凝血酶原 E. 减少花生四烯酸的合成
9. 阿司匹林没有哪种作用( )
A. 抑制环加氧酶 B. 抗炎抗风湿 C. 抑制PG合成,易造成胃粘膜损伤
D. 高剂量时才能抑制血小板聚集 E. 高剂量时也能抑制PGI2的合成
10. 对镇痛解热抗炎药的正确叙述是( )
A. 对各种疼痛都有效 B. 镇痛的作用部位主要在中枢 C. 对各种炎症都有效
D. 解热,镇痛和抗炎作用与抑制PG合成有关 E. 抑制缓激肽的生物合成
相同知识点 抗炎药物的强弱之分（11-15)
11. 抑制PG合成酶作用最强的药物是( )
A. 阿司匹林 B. 吲哚美辛 C. 保泰松 D. 对乙酰氨基酚 E. 布洛芬
12. 解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是( )
A. 吲哚美辛 B. 吡罗昔康 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸 E. 对乙酰氨基酚
13. 对痛风无效的药物是( )
A. 保泰松 B. 羟基保泰松 C. 别嘌呤醇 D. 丙磺舒 E. 秋水仙碱
14. 哪一项不是阿司匹林的不良反应( )
A. 胃粘膜糜烂及出血 B. 出血时间延长 C. 溶血性贫血
D. 诱发哮喘 E. 血管神经性水肿
15. 关于保泰松,哪一项是错误的( )
A. 能诱导肝药酶,加速其自身代谢 B. 血浆t1/2约2~3天
C. 关节腔中的药物浓度维持时间长 D. 大剂量也不易引起胃肠道反应
E. 代谢产物也有生物活性
相同知识点 阿司匹林的副作用（16-18）
16. 男,42岁,有胃溃疡病史｡近日发现手指关节肿胀,疼痛,早晨起床后感到指关节明显僵硬,活
动后减轻,经化验后确诊为类风湿性关节炎,应选用哪种药物治疗( )
A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 吡罗昔康
17. 女,12岁,三周前患急性扁桃体炎｡突然出现窦性心动过速,心搏微弱,心尖区有收缩期吹风
样杂音,实验室检查有链球菌感染,确诊为急性风湿热,除用青霉素控制链球菌感染外,应选哪种
药治疗( )
A. 阿司匹林 B. 布洛芬 C. 对乙酰氨基酚 D. 保泰松 E. 吲哚美辛
18. 女,32岁,因气候突变,感到头痛,鼻塞,体温37.2℃,自认为感冒,便服阿司匹林一片,30分钟
后突感不适,呼吸困难,大汗｡产生这些症状的原因是( )
A. 阿司匹林过量 B. 冷空气对呼吸道的刺激 C.阿司匹林增加TXA2生成
D. 阿司匹林抑制PGI2的合成 E. 阿司匹林抑制PG合成,使白三烯增多
相同知识点 预防阿司匹林副作用药物及机制（19-22）
19. 镇痛解热抗炎药的作用机制是( )
A. 直接抑制中枢神经系统 B. 直接抑制PG的生物效应 C. 抑制PG的生物合成
D. 减少PG的分解代谢 E. 减少缓激肽分解代谢
20. 何种药物对阿司匹林引起的出血最有效( )
A. 维生素C B. 氨甲苯酸 C. 维生素K D. 立止血 E. 酚磺乙胺
21. 小量阿司匹林预防血栓形成的机制是( )
A. 抑制磷脂酶 B. 抑制TXA2的合成 C.减少PGI2的合成
D. 抑制凝血酶原 E. 减少花生四烯酸的合成
22. 阿司匹林没有哪种作用( )
A. 抑制环加氧酶 B. 抗炎抗风湿 C. 抑制PG合成,易造成胃粘膜损伤
D. 高剂量时才能抑制血小板聚集 E. 高剂量时也能抑制PGI2的合成
相同知识点 针对于痛风的抗炎药才物机制（23-28）
23. 对镇痛解热抗炎药的正确叙述是( )
A. 对各种疼痛都有效 B. 镇痛的作用部位主要在中枢 C. 对各种炎症都有效
D. 解热,镇痛和抗炎作用与抑制PG合成有关 E. 抑制缓激肽的生物合成
24. 抑制PG合成酶作用最强的药物是( )
A. 阿司匹林 B. 吲哚美辛 C. 保泰松 D. 对乙酰氨基酚 E. 布洛芬
25. 解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是( )
A. 吲哚美辛 B. 吡罗昔康 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸 E. 对乙酰氨基酚
26. 对痛风无效的药物是( )
A. 保泰松 B. 羟基保泰松 C. 别嘌呤醇 D. 丙磺舒 E. 秋水仙碱
27. 哪一项不是阿司匹林的不良反应( )
A. 胃粘膜糜烂及出血 B. 出血时间延长 C. 溶血性贫血
D. 诱发哮喘 E. 血管神经性水肿
28. 关于保泰松,哪一项是错误的( )
A. 能诱导肝药酶,加速其自身代谢 B. 血浆t1/2约2~3天
C. 关节腔中的药物浓度维持时间长 D. 大剂量也不易引起胃肠道反应
E. 代谢产物也有生物活性
相同知识点 阿司匹林的作用与副作用区分（29-31）
29. 男,42岁,有胃溃疡病史｡近日发现手指关节肿胀,疼痛,早晨起床后感到指关节明显僵硬,活
动后减轻,经化验后确诊为类风湿性关节炎,应选用哪种药物治疗( )
A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 吡罗昔康
30. 女,12岁,三周前患急性扁桃体炎｡突然出现窦性心动过速,心搏微弱,心尖区有收缩期吹风
样杂音,实验室检查有链球菌感染,确诊为急性风湿热,除用青霉素控制链球菌感染外,应选哪种
药治疗( )
A. 阿司匹林 B. 布洛芬 C. 对乙酰氨基酚 D. 保泰松 E. 吲哚美辛
31. 女,32岁,因气候突变,感到头痛,鼻塞,体温37.2℃,自认为感冒,便服阿司匹林一片,30分钟
后突感不适,呼吸困难,大汗｡产生这些症状的原因是( )
A. 阿司匹林过量 B. 冷空气对呼吸道的刺激 C. 阿司匹林增加TXA2生成
D. 阿司匹林抑制PGI2的合成 E. 阿司匹林抑制PG合成,使白三烯增多
二. 双项选择题:
相同知识点 阿司匹林与布洛芬的作用区别（1-3）
1. 阿司匹林一般不用于( )( )
A. 内脏绞痛 B. 感冒发热 C. 溃疡 D. 神经痛 E. 类风湿性关节炎
2. 关于阿司匹林叙述正确的是( )( )
A. 术前一周不能用 B. 过量中毒可酸化尿液
C. 大剂量可防止血栓形成 D. 阿司匹林哮喘可用肾上腺素治疗
E. 剂量过大可引起水杨酸中毒
3. 关于布洛芬叙述正确的是( )( )
A. 可口服 B. 作用强 C. 无抗炎作用
D. 胃肠反应多见 E. 偶见视力模糊
三．填空题:
1. 解热镇痛药的共性是 、 、 ｡
2. 常用解热镇痛药有 、 、 、 等｡
四．简答题:
1. 写出阿司匹林的不良反应及用药注意事项｡
2. 比较解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用的异同｡