药物合成中的氨基化合物环合反应
杂环的合成
NH2
X
N CH COR2 H R1 R3 N H R2
• 吲哚（苯并吡咯）及其衍生物的合成方法 • B、Bischler-Mohlau合成法 a-卤代酮和一个芳香胺一起加热，经过a-氨 基酮中间体后再环化 • 例：
+ COCH2Br H2N ?
N H
CH3
NH2 COCH3 O + Br C CH CH3 ? CH3
1-2-2六元杂环化合物的合成
• 吡啶及其衍生物的合成方法 • A、工业方法 • ——乙炔和氨反应
HC CH + NH3 H2C CH NH2 N
• ——用丁烯酸、甲醛、水蒸汽、空气和氨一 起在SiO2、Al2O3催化下，4000C气相反应得到
• 吡啶及其衍生物的合成方法 • B、Hantzsch反应及其类似合成法 • ——两分子的b-酮酸酯与一分子醛和一分子 氨进行缩合，得到二氢吡啶，还经氧化脱氢， 得到对称的产物。
小结
• 一、药物简介 • 二、药物中杂环化合物举例 • 三、杂环化合物的合成
H+ N N H
ClCH2CH2CH2N(CH3)2 NaOH
OCH2CH2CH2N(CH3)2 N N H
消痛静
• 苯并二唑及其衍生物的合成方法 • B、由取代苯发生分子内的亲核或亲电取代 环合反应 • 例：
NO2 CH=N NO2
NO2 CHO NO2 + H2NNHR
NO2 NHR NaOH CH=N NO2 N-R
2 2
N NH
CHOH CH2 CH2COOH
三、有机导体和超导材料 • ——已经发现的有机导体中，绝大多数都是 杂环化合物 • ——第一个有机导体是四硫代富瓦烯 • ——第一个有机超导材料是四硒化合物
化学合成药物的合成路线
化学合成药物的合成路线化学合成药物的研发和制造是现代医药领域最重要的一项工作。
合成药物的合成路线是指通过一系列化学反应，从原料出发逐步得到最终的活性药物。
本文将介绍化学合成药物的合成路线，并探讨几种常见药物的合成方法。
一、药物合成路线的概述药物合成路线可以分为若干个步骤，每个步骤都是通过合适的反应将原料转化为下一个需要的中间体，最终合成活性药物。
这些步骤可以包括反应选择、合成路径的建立和合成试验等。
在药物研发的早期，研究人员会根据已知的药物结构和化学原理来设计合成路线。
随着合成化学和分析技术的发展，合成路线的设计变得更加精确和高效。
现代合成药物的合成路线往往遵循以下几个基本原则：1. 原料选择：合成药物的原料通常是易得的化学品，可以通过商业或实验室供应商购买。
原料的质量和纯度对于药物的合成过程和最终质量有重要影响。
2. 反应选择：在每个步骤中，选择适当的反应条件和反应试剂，以实现所需的化学转化。
反应选择的关键是考虑反应的效率、产率和选择性。
3. 纯化和分离：在合成过程中，产生的化合物需要经过纯化和分离步骤。
这包括晶体化、吸附、萃取等技术，以获得纯净的化合物。
4. 分析和质量控制：在合成路线的每个阶段，都需要进行化合物的分析和质量控制。
常见的分析方法包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
二、常见药物合成路线的案例分析1. 阿司匹林（Aspirin）的合成路线：步骤一：苯甲酸与乙酸酐在硫酸催化下酯化反应，生成苯乙酸乙酯。
步骤二：苯乙酸乙酯与氢氧化钠在乙醇中反应，生成苯乙酸钠。
步骤三：苯乙酸钠与硫酸在乙醚中反应，生成阿司匹林的中间体。
步骤四：中间体与酸反应，生成最终的阿司匹林产品。
2. 对乙酰氨基酚（Paracetamol）的合成路线：步骤一：对硝基苯酚与硫酸反应，生成对硝基苯酚硫酸酯。
步骤二：对硝基苯酚硫酸酯与亚硝酸钠反应，生成对硝基苯酚亚硝酸酯。
步骤三：对硝基苯酚亚硝酸酯与氨水反应，生成对乙酰氨基酚。
3. 青霉素（Penicillin）的合成路线：步骤一：苯甲酸与丙二酸酐在碱性条件下反应，生成头孢菌素G的中间体。
杂环化合物概念、环合策略与环合反应原理
LUM O HOM O HOM O
基态 激发态
4n个-电子体系杂环化合物概念、环合策略和环合反4应n+2个-电子体系
原理
乙 烯 的 和 轨 道 的 对 称 性
m1 m2
m1 m2
C2
C2
杂环化合物概念、环合策略和环合反应 原理
M1面的对称性
对 称 (S)
反 对 称 (A)
对 称 (S)
未占轨道 • Frontier molecular orbitals前线轨道—— HOMO, LUMO
前线轨道理论要点
• 前线电子的作用类似于单个原子中的价电子。 • 前线轨道在分子反应中起着主要作用。 • HOMO对电子的束缚较松弛，具有电子供体的性质。 • LUMO对电子的亲和力较强，具有电子受体的性质。
H3COOC
H3C NH2
NH2CH3
H3C
杂环化合物概念、环合策略和环合反应 原理
NO2 COOCH3
N H
CH3
3) Unsymmetrical pyridine Synthesis，又称： Hantzsch变易法
O
O+
H
H
O
H2N
95oC 2d
CN
O
H
+
O
H2N
O
EtOH 60oC
杂环化合物概念、环合策略和环合反应 原理
1) From 1,5-dicarbonyl compounds (直接环合法) 常用1,5-戊二醛衍生物作起始物
H
H
H
H NH3
OO
-H2O
N
H
oxidation
杂环化合物概念、环合策略和环合反应 原理
含氮杂环和螺环茚化合物的合成方法研究
含氮杂环和螺环茚化合物的合成方法研究含氮杂环和螺环茚化合物具有广泛的生物活性，包括抗癌、抗菌、抗病毒等，因此受到了广泛的研究和应用。
为了合成这些化合物，研究者们开发了多种方法和策略。
本文将对含氮杂环和螺环茚化合物的合成方法及其研究进展进行综述。
一、含氮杂环化合物的合成方法研究1. 合成策略：为了合成含氮杂环化合物，研究者们采用了多种合成策略，如：环合反应、亲核取代反应、氧化反应等。
其中，环合反应是最常见的一种合成策略，可以通过不同原料的环合反应来构建不同杂环结构。
另外，亲核取代反应也是常用的一种方法，通过引入含氮亲核试剂与合适的底物反应，可以在分子中引入氮原子。
2. 合成方法：a. 传统合成方法：传统合成方法是指在无催化剂作用下，通过高温或高压反应进行反应。
例如，传统合成方法可以通过环并化合物经过环合反应得到含氮杂环化合物。
b. 催化合成方法：催化合成方法是指在催化剂的作用下，能够使反应的速度大幅度提高。
例如，可以利用贵金属催化剂催化苯环上的芳香性化合物与含氮试剂的反应，来制备含氮杂环化合物。
c. 环合反应：环合反应是合成含氮杂环化合物的主要方法之一。
其中最经典的反应包括Mannich反应、Pomeranz-Fritsch反应等。
Mannich反应是指通过一氨基甲酸酯与醛或酮反应形成含氮杂环的嘧啶类化合物。
Pomeranz-Fritsch反应是指通过甲酸酯和亚甲基醌反应得到螺环茚类化合物。
二、螺环茚化合物的合成方法研究1. 合成策略：螺环茚化合物的合成通常通过环合反应、McMurry反应等方法进行。
环合反应是制备螺环茚化合物的最常用的方法。
2. 合成方法：a. 环合反应：利用环丙烷合成过程中的亲核取代反应，可以有效地合成螺环茚化合物。
例如，环丙烷与苯环上的亲核试剂反应，可以合成螺环茚化合物。
b. McMurry反应：McMurry反应是指利用钛金属催化剂催化的醛或酮的偶联反应，从而形成螺环茚化合物。
化学有机合成环化反应
化学有机合成环化反应化学有机合成环化反应是化学领域中一类重要的有机合成反应，它在许多领域中都发挥着核心作用。
本文将介绍化学有机合成环化反应的概念、机理和应用，并举例说明其在实际合成中的重要性。
一、概念化学有机合成环化反应是指有机化合物中的某些官能团或基团在特定条件下，通过分子内成键或裂解，形成环状结构的反应。
这种反应具有高效、高选择性和可控性等特点，是有机合成中常用的重要手段之一。
二、机理1. 分子内亲核取代反应分子内亲核取代反应是化学有机合成环化反应的最常见机理之一。
在该反应中，某个原子或原团的亲电性中心通过亲核试剂的攻击而发生取代，形成新的环状结构。
2. 电子转移反应电子转移反应是化学有机合成环化反应的另一种重要机制。
在这种反应中，通过电子的转移，使得分子内的键结构发生变化，形成新的环状结构。
3. 自由基反应自由基反应是化学有机合成环化反应中的一种重要机制。
在这种反应中，自由基的产生和转移导致分子内键的断裂和形成，从而形成新的环状结构。
三、应用化学有机合成环化反应广泛应用于药物合成、天然产物合成、材料合成等领域。
以下是一些常见的应用示例：1. 药物合成许多药物合成中都需要环化反应来构建核心结构。
例如，苯并异噁唑酮类药物是一类非常重要的抗生素，其合成中使用了环化反应来构建异噁唑环。
2. 天然产物合成天然产物中常常存在大量的环状结构，因此环化反应在天然产物的合成中有着广泛应用。
例如，紫杉醇是一种重要的抗癌药物，其合成中使用了环化反应来构建紫杉醇的三环结构。
3. 材料合成一些高性能材料也是通过环化反应来合成的。
例如，聚合物材料中的环状链结构可以通过环化反应来构建，从而提高材料的性能。
四、总结化学有机合成环化反应是化学领域中一类重要的合成反应。
它通过分子内成键和裂解，形成新的环状结构。
这种反应具有高效、高选择性和可控性等特点，在药物合成、天然产物合成、材料合成等领域中有着广泛应用。
通过深入研究反应机理和不断开发新的环化方法，我们可以进一步拓展化学有机合成环化反应的应用领域，为人类的生活和科技发展做出更大的贡献。
有机人名反应及合成应用
有机人名反应及合成应用有机人名反应是指由有机化合物的名称推断出有机化合物的反应类型和实际反应过程的一种方法。
有机人名反应的命名往往来源于其发现者或发现机构的名字，这些反应在有机合成中具有重要的应用价值。
以下是一些有机人名反应及其合成应用：1. 罗宾逊反应：由罗宾逊发现的罗宾逊反应是一种合成环烯酮的重要方法。
通过罗宾逊反应，可以将无活性的卡宾与α,β-不饱和酮反应，生成具有四元环结构的环烯酮化合物。
这种反应在天然产物合成和药物合成中应用广泛。
2. 高夫曼降解：高夫曼降解是一种有机合成中常用的方法，可以将卤代烷通过碱性条件下与氨反应，生成相应的胺。
这个反应可以用来合成氨基酸、肽类化合物和药物等。
3. 迈克尔加成：迈克尔加成反应是一种合成碳-碳键的方法，通过在α,β-不饱和化合物中引入亲电试剂（如α,β-不饱和酮、醛或酯等）与亲核试剂（如醇、胺、硫醇等）反应，生成碳-碳键连接的产物。
这种反应具有高立体选择性和多功能化的特点，在天然产物合成和药物合成中有广泛的应用。
4. 格氏反应：格氏反应是一种通过醛和胺反应生成次生胺的方法。
格氏反应可用于合成含有氨基的化合物，对于药物合成和生物活性物质的合成具有重要意义。
5. 布德维格－康普斯基反应：布德维格－康普斯基反应是一种合成芳香化合物的方法，通过苯偶联反应将两个苯环与有机碘化合物反应，生成双芳香化合物。
这种反应可以合成具有特殊结构的芳香化合物，对于有机化学研究和合成有重要的意义。
6. 克诺文格－柯西奇斯基重排反应：克诺文格－柯西奇斯基重排反应可以将酮分子中的一个甲基或芳基迁移到另一个位置，生成一个新的酮化合物。
这种反应在有机合成中被广泛应用，可以合成具有特殊结构的酮化合物。
以上是一些有机人名反应及其合成应用。
这些反应为有机化学研究和合成提供了重要的方法和手段，对于推动有机合成的发展以及药物合成和天然产物的合成具有重要的意义。
恶唑类化合物的合成方法综述.
第一章：噁唑类化合物的合成方法综述1.引言：含有两个杂原子且其中一个杂原子为N 的五元环体系叫唑,数目很多。
根据杂原子在环中位置不同,有可分为1，2-唑和1，3-唑。
五元环中杂原子为N 、O 的化合物是噁唑类化合物，其种类较多，有噁唑(1)、噁唑啉(2)、噁唑烷(3)、噁唑酮、苯并噁唑(4)等。
N ONONHO1111234NONONOn5噁唑类化合物是一类重要的杂环化合物，一些具有噁唑环的化合物具有生物活性[1]。
例如2-氨基噁唑具有杀真菌、抗菌、抗病毒作用[2]。
同时它们在中间体、药物合成中也具有广泛的用途[3，4，5]。
分子结构中含有噁唑环的聚苯并噁唑（5）是耐高温的高聚物[6]。
噁唑（1）是1，3位含有O 、N 原子的五元环,为有像吡啶一样气味且易溶于水的液体，是非常稳定的化合物，它在热的强酸中很稳定，不发生自身氧化反应，不参与任何的正常的生物化学过程。
其二氢和四氢杂环化合物叫做噁唑啉或4,5－二氢唑啉（2）和噁唑烷或四氢噁唑啉（3）。
虽然噁唑环这个名称还是Hantzsch 在1887[1]年确定的，但一向没有人作过大量深入的研究，因为这个环系不常见于天然产物中，而且制备也相当困难。
直到青霉素的出现，才推动了噁唑的研究。
青霉素本身虽没有噁唑环，但它最初是疑为是属于这个环系的。
青霉素实际含有一个噻唑环，而噁唑是噻唑的氧的类似物。
因为青霉素是一个很重要的药品，研究的范围也由噻唑推广到了噁唑。
下面我们就将噁唑类化合物的合成方法进行综述。
2.合成方法噁唑类化合物可由提供N ，O 原子的化合物来合成。
2.1.Cornforth 法合成噁唑环1947年由Cornforth 等人首次合成第一个含有噁唑环的化合物[7]。
其过程如下：HCN + (CH 3)2CHOH + HClH 2N=CHOCH(CH 3)2222EtO 2CCH 2-N=CHOCH(CH 3)23KOEtAcOH水解ClC NHCCHOCH(CH 3)2KEtO 2CNOEtO 2CNOHOOCN O据此设计合成噁唑-4-羧酸乙酯的路线如下[7]。
药物合成反应
名词解释傅克烷基化反应：指在无水三氯化铝等路易斯酸存在下，芳烃与卤烷作用，在芳环上发生亲电取代反应，其氢原子被烷基取代，生成烷基芳烃的反应。
亲电加成反应：简称亲电加成，是亲电试剂（带正电的基团）进攻不饱和键引起的加成反应。
反应中，不饱和键（双键或三键）打开，并与另一个底物形成两个新的σ键。
亲电加成中最常见的不饱和化合物是烯烃和炔烃。
sn2反应：如果新化学键的形成在先,而旧化学键的断裂在后,那就要求两个分子先结合,即化学键的形成必然与两种反应物（浓度）都有关系,这类亲核取代反应为SN2反应；sn1反应：如果旧化学键的断裂在先,则化学反应速率只与断键的反应物（浓度）有关,与进入的另一反应物（浓度）无关,这类亲核取代反应称为SN1反应.ac2o：乙酸酐易燃，其蒸气与空气可形成爆炸性混合物，遇明火、高热能引起燃烧爆炸。
与强氧化剂接触可发生化学反应。
能使醇、酚、氨和胺等分别形成乙酸酯和乙酰胺类化合物。
在路易斯酸存在下，乙酐还可使芳烃或烯烃发生乙酰化反应。
在乙酸钠存在下，乙酐与苯甲醛发生缩合反应，生成肉桂酸。
缓慢溶于水变成乙酸。
与醇类作用生成乙酸酯。
Claisen酯缩合反应：含有α-氢的酯在醇钠等碱性缩合剂作用下发生缩合作用，失去一分子醇得到β-酮酸酯。
如2分子乙酸乙酯在金属钠和少量乙醇作用下发生缩合得到乙酰乙酸乙酯。
DMF:N,N-二甲基甲酰胺是一种有机化合物，分子式为C3H7NO，为无色透明液体。
既是一种用途极广的化工原料，也是一种用途很广的优良的溶剂。
除卤化烃以外能与水及多数有机溶剂任意混合，对多种有机化合物和无机化合物均有良好的溶解能力和化学稳定性。
亲电取代反应：是指化合物分子中的原子或原子团被亲电试剂取代的反应。
ncs：N-氯代丁二酰亚胺，是一种比较方便的亲电加成和亲电取代试剂，常用于硫化物、砜和酮的氯化,也可用来合成N-氯化胺。
羟醛缩合反应：具有α氢原子的醛或酮在一定条件下形成烯醇负离子，再与另一分子羰基化合物发生加成反应，并形成β-羟基羰基化合物。
药物化学实验讲义分析
实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成一、目的要求1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。
2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。
3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。
4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。
二、实验原理早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。
1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。
近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。
合成路线如下：OHCOOHOAcCOOHAc 2O85°C-95°CHOAc三、实验方法（一）化学试剂规格及用量原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 10g 0.075 1 醋酐 CP 25mL 0.25 3.3 蒸馏水 适量 乙酸乙酯 CP 10-15mL 浓硫酸CP25滴（二）实验操作1. 酯化反应于100mL的三口瓶中，放入水杨酸10.0 g，醋酐25.0 mL，然后用滴管加入浓硫酸，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至85-95°C，维持温度10min。
然后移去热源，使其冷却至室温。
缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入200mL蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。
待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。
2. 纯化处理阿司匹林粗品放在150 mL烧杯中，缓慢加入饱和的碳酸氢钠水溶液125 mL，搅拌到没有二氧化碳气体放出为止，滤除不溶的固体并用少量水洗涤。
另取150 mL烧杯一只，放入浓盐酸17.5 mL和水50 mL，将得到的滤液慢慢地分几次到入烧杯中，边倒边搅拌。
药物合成反应(第三版_闻韧)第四章 缩合反应总结
R
CH C OH
R'
R
-H
R' R R CH2 C OH
O R'
Hale Waihona Puke CH C- H2O
R'
O C C CR'
CH2R R
Organic Reactions for Drug Synthesis
1）自身缩合 （一般用碱性催化剂）
NaOH 25℃ 2CH3CH2CH2CHO NaOH 80℃ CH3CH2CH2CH OH CH3CH2CH2CH CH CHO CH2CH3 C CHO
试解释上述反应中为什么使用镁？
Organic Reactions for Drug Synthesis
1)
-卤代酸酯的活性顺序为：
R1 R1
ICH2COOC2H5>BrCH2COOC2H5 >ClCH2COOC2H5
X CCOOC2H5 > X CHCOOC H > X CH2COOC2H5 2 5 R2
2) 无水操作:Et2O、THF等。Zn需活化(用20%HCl 处理)
Organic Reactions for Drug Synthesis
Reformatsky反应的应用：
•合成-羟基羧酸酯 •合成-羟基羧酸
•醛、酮增长碳链的方法之一
Organic Reactions for Drug Synthesis
C O Y
Nu
C O Nu
+ Y
Organic Reactions for Drug Synthesis
羰基化合物的结构与反应特征
羰基化合物的结构特征之二： ——羰基C=O的吸电子作用使得a-H具有明显 的酸性，在碱性条件下可以离解，生成烯醇 负离子，从而成为亲核试剂，进攻羰基碳或 卤代烃，发生亲核加成反应、亲核取代反应。
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药物合成中的氨基化合物环合反应
氨基化合物根据化学结构式的区别，在有机化合物中有很多种不一样的类别。
现将化学式结构式中含有氨基的化合物称作氨基化合物。
本文中，含氨的杂环化合物主要是由氨基化合物中的指定氨基化合物和氨基进行环合反应所生成的。
现代医学中大部分药物化合物结构中都含有氮杂环，因此研究含氨化合物的环合反应在药物合成技术中有着非常重要的意义。
药物环合的反应中大部分生成五元和六元杂环。
1 氨基化合物介绍
如我们所知，在有机化合物中，氨基化合物是属于含有很多种不同类型的有机物。
我们将有机化合物分子中含有氨基或者亚氨基（-NH2或者-NH-）的化合物称作氨基化合物，其有以下几种类型：
1.1 胺、铵和氨
胺化合物中根据含氨基的个数可以将胺化合物分为多元胺、一元胺和二元胺；而根据含羟基种类的不同可以分为饱和脂肪胺、不饱和脂肪胺和芳香胺。
1.2 脒、脲和胍
1.3 氨基酸衍生物
氨基酸衍生物的一个代表实例就是肾上腺素，氨基酸衍生物是氨基酸通过一系列化学反应化合而成的。
1.4 氨基甲酸酯和酰胺
1.5 烯胺、环胺和磺酰胺
2 氨基化合物的环合反应
各种不同的环合反应需要不同种类的试剂，而参与反应的试剂主要又分为两大类：环合反应试剂大致分为两大类：一种是羟基化合物以及具有羟基作用的非羟基化合物。
如腈、羟基酯、醛、酮酰胺等；一种是亲核试剂，比如烯醇（如苯酚）、氨基化合物等。
环合反应过程中要通过成键过程，其方式可以分为两类：一类是
C-C键环合形成C-N键（C-O＼C-S键）以及形成C-N键（C-O＼C-S键）；另一类是形成C-N键环合。
在氨基的环合反应中，一般情况下含氮杂环化合物是由羟基化合物和氨基化合物环合形成环合键。
而且医用药物结构中的大部分化合物都含有氮杂环，其中环合反应所生成的药物主要是以五元和六元杂环为主，所以下文将会重点对五元和六元杂环的化合过程进行阐述。
下表1中列举的是常见的环合反应形成的骨架和环合键。
2.1 五元杂环的环合反应
在一般的药物合成反应中，五元杂环通常含有一两个杂原子，以下就采用了不同类型的环合试剂和不同方式的环合方式来对五元杂环的环合反应进行了详细的阐述。
含有一个氮原子的环合化合物
氨与丁炔二醇环合生成吡咯：
氨与呋喃在高温下反应转化为吡咯：
羟基酸与肼的衍生物环合：r-氧化戊酸和N-对氯苯甲酰对甲氧基苯肼（I）环合，制得1-（对氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基哚吲-3-乙酸（消炎痛）（II）。
2.2 4-二酮（I）和胺生成吡咯的取代衍生物
含有两个氮原子的环合化合物
苯肼的邻位羟基分子内环合：邻羟基本经盐酸盐并且在浓盐酸中加热环合，生成中间体3-羟基吲哒唑，这在消炎痛药物的合成中可以体现。
肼与丙二酸二酯类环合：羟基保太松的环合中，4-苄氧基苯肼（I）与丁基甲苯丙二酸二乙酯环合生成苄基保太松（II），用活性镍催化氢解，除去剩余的苄基，即得1-（对羟基苯基）-2-苯基-4-正丁基-3，5-吡唑烷二酮[羟基保术松（III）]
硫脲和二胺类与环合：在碘甲烷的環境下，中间体二氯苯基硫脲会与乙二胺环合，生成二氯苯胺基咪唑啉，然后与盐酸进行化盐反应即可以得到盐酸可乐定。
脲与二酮类环合：在合成苯妥英钠的过程中，原料是苯甲醛，经过安息香在氰化钠的作用下产生缩合反应，生成产物二苯乙醇酮，然后在硝酸的氧化作用下生成二苯乙二酮，最后在碱溶液的环境下与脲进行环合反应，经过重排反应后就可以得到苯妥英钠。
一个分子结构内的醛基和氨基缩合反应：以生产咖啡因的反应为例，中间体1，3-二甲基-5-甲酰氨基脲嗪，在碱性环境下环合成茶碱，即得甲基化得咖啡因。
含一个一个杂原子（氧或硫）的环合
基乙醇和脲环合：在抗肿瘤药物氮芥的合成中，采用脲作为原料，在二甲基甲酰胺的环境下，与氨基乙醇环合得到中间体2-恶唑烷酮。
硫脲和？茁一氯乙胺环合：盐酸左旋味唑的合成中，硫脲与中间体？茁一氯乙胺盐酸盐环合得中间体2-亚氨基噻唑烷。
羟胺与双酮酸酯环合：乙酰丙酮酸乙酯与盐酸羟胺环合，生成5-甲基异恶唑-3-甲酸乙酯。
（磺胺药的中间体）。
2.3 六元杂环的环合反应
氨基化合物六元杂环的环合反应主要指的是还有一个氮原子或者两个氮原子的氮杂六元环的环合过程。
（1）含一个氮原子的环合。
氰乙酰胺与乙酰丙酮衍生物环合：氢乙酸铵与甲氧基乙酰丙酮环合，可以生成6-甲基-4-甲氧甲基-3-氰基-2-吡啶酮。
（维生素B6的中间体）。
苯胺衍生物与丙烯醛环合：邻氨基苯酚与丙烯醛在氧化剂邻硝基苯酚存在下环合形成的8-羟基喹啉（喹碘方的中间体）。
氨基吡啶衍生物与丙二酸二酯环合：6-氨基-2-甲基吡啶与丙二酸二乙酯在原甲酸三乙酯中共热缩和，生成2-甲基吡啶-6-氨甲叉丙二酸二乙酯，再在二苯醚中加热，环合成7-甲基-4-羟-1，8-荼啶-3-甲酸乙酯。
（2）含两个氮原子的环合
脲（硫脲）与丙二酸二乙酯环合生成巴比妥酸（或硫巴比妥酸）。
脲与氰乙酸乙酯环合生成4-氨基-2，6-二羟基嘧啶。
脲与丙二氰环合生成4、6-二氨基-2-羟基嘧啶。
肼与邻苯二甲酸酐及顺丁二烯二酸酐环合：邻苯二甲酸酐与水合肼环合生成1，4-双酮酞素（降压药硫酸双肼酞素的中间体）。
从以上所述可以看出，药物合成中普遍存在环合反应。
综上所述，综合各类氨基的环合反应，可以大致得出以下结论：大多数氨基化合物所形成的环合键为C-N键和C-O键、C-S键，少数为C-C键；除了少数的环合方式为分子内环合，大多数环合方式为双分子环合；大多数情况下氨基化合物是作为羟基化合物反应的亲核试剂，氨基化合物的环合反应过程与一般羟基化合物反应相似，一般是属于亲核加成。
而本文所提到的氨基化合物的环合反应主要是指药物合成的部分反应，由于环合试剂的取代基各不相同，所以其成键方式和环合难易程度也就各不相同。