药物化学教案
药物化学教案--抗生素

药物化学教案--抗生素教案章节:一、抗生素概述1. 抗生素的定义与分类2. 抗生素的来源与作用机制3. 抗生素的药理作用与临床应用4. 抗生素的耐药性问题二、β-内酰胺类抗生素1. β-内酰胺类抗生素的结构特点2. β-内酰胺类抗生素的分类与代表药物3. β-内酰胺类抗生素的药理作用与临床应用4. β-内酰胺类抗生素的耐药性及其解决策略三、大环内酯类抗生素1. 大环内酯类抗生素的结构特点2. 大环内酯类抗生素的分类与代表药物3. 大环内酯类抗生素的药理作用与临床应用4. 大环内酯类抗生素的耐药性问题四、氨基糖苷类抗生素1. 氨基糖苷类抗生素的结构特点2. 氨基糖苷类抗生素的分类与代表药物3. 氨基糖苷类抗生素的药理作用与临床应用4. 氨基糖苷类抗生素的耐药性及其解决策略五、四环素类抗生素1. 四环素类抗生素的结构特点2. 四环素类抗生素的分类与代表药物3. 四环素类抗生素的药理作用与临床应用4. 四环素类抗生素的耐药性问题六、氟喹诺酮类抗生素1. 氟喹诺酮类抗生素的结构特点2. 氟喹诺酮类抗生素的分类与代表药物3. 氟喹诺酮类抗生素的药理作用与临床应用4. 氟喹诺酮类抗生素的耐药性及其解决策略七、磺胺类抗生素1. 磺胺类抗生素的结构特点2. 磺胺类抗生素的分类与代表药物3. 磺胺类抗生素的药理作用与临床应用4. 磺胺类抗生素的耐药性问题八、硝基咪唑类抗生素1. 硝基咪唑类抗生素的结构特点2. 硝基咪唑类抗生素的分类与代表药物3. 硝基咪唑类抗生素的药理作用与临床应用4. 硝基咪唑类抗生素的耐药性问题九、抗真菌类抗生素1. 抗真菌类抗生素的结构特点2. 抗真菌类抗生素的分类与代表药物3. 抗真菌类抗生素的药理作用与临床应用4. 抗真菌类抗生素的耐药性问题十、抗生素的合理应用与预防1. 抗生素的合理使用原则2. 抗生素的过度使用与不良反应3. 抗生素耐药性的预防与控制策略4. 未来抗生素发展趋势与挑战重点和难点解析一、抗生素的定义与分类难点解析:抗生素的来源多样,包括自然来源和人工合成,其作用机制复杂,包括抑制细菌细胞壁合成、干扰蛋白质合成等。
天然药物化学教案—醌类化合物的提取分离

醌类化合物的提取分离一提取方法:一般选用甲醇或乙醇为溶剂,可同时将游离态和成苷的蒽醌类化合物从药材中提取出来,浓缩后再依次用有机溶剂提取(多用索氏提取法),可根据极性大小不同进行初步分离(如将苷和苷元分开)。
对于多羟基蒽醌或具有羧基的蒽醌(如大黄酸),在植物体内多以盐的形式存在,难以被有机溶剂溶出,提取前应先酸化使之游离。
二分离方法:1 游离羟基蒽醌的分离:蒽醌是醌类化合物中最主要的结构类型,可选用分步结晶法、梯度pH萃取法或层析法进行。
梯度pH萃取法是分离游离蒽醌衍生物的经典方法:是指将不同酸性蒽醌混合物的乙醚溶液,用ph由低到高的碱水溶液依次萃取,使蒽醌化合物按酸性由强到弱的顺序,依次转移到碱水中,从而分离的方法。
原理:利用羟基蒽醌中酚羟基位置和数目的不同,对分子的酸性强弱影响不同而进行的分离。
局限性:性质相似,酸性差别不大的混合物不适用有些蒽酮虽然存在酚羟基,但在稀碱溶液中较相应的蒽醌难溶,如大黄酚蒽酮-9,故蒽醌衍生物的苯提取液用极稀的NaOH液萃取,可除去蒽醌而使蒽酮留在苯液中。
色谱法在蒽醌苷元分离中的应用:一般先用经典方法(如梯度pH萃取)对其进行初步分离,再结合柱色谱法或制备性TLC法作进一步的分离,多用硅胶吸附色谱,而氧化铝一般不用,也常用聚酰胺作为柱色谱的填料。
2 蒽醌苷类和苷元的分离蒽醌苷类和苷元极性差别较大,在有机溶剂中溶解度不同。
苷类在氯仿中不溶,而苷元溶于氯仿,据此分离。
3 蒽醌苷的分离:较苷元的分离困难,一般先用铅盐法或溶剂法除去大部分杂质,制得较纯的总苷后,再进一步用聚酰胺、硅胶或葡聚糖凝胶柱色谱反复分离纯化。
应用聚酰胺色谱法及葡聚糖凝胶柱色谱法对蒽醌苷的分离均能取得良好的效果。
化学与药物教案

化学与药物教案教案 1: 化学与药物教案概述:本教案旨在介绍化学与药物之间的关系,并提供相关实例和练习,以帮助学生更好地理解和应用这一知识领域。
通过本教案的学习,学生将了解药物的定义、分类和功能,并深入探讨药物对人类健康的影响。
教学目标:1. 了解化学与药物之间的关系;2. 掌握药物的定义、分类和功能;3. 探索药物对人类健康的影响;4. 运用所学知识,分析和评价不同药物的用途和副作用。
教学重点:1. 药物的定义和分类;2. 药物的功能和作用;3. 药物对人类健康的影响。
教学准备:1. 教师准备:课件、幻灯片或黑板、粉笔/白板笔、实验器材等;2. 学生准备:笔记本、教材、作业本等。
教学过程:1. 引入 (5分钟)- 教师可以用一个简短的故事或实例,引出化学与药物的关系,并激发学生对该主题的兴趣。
2. 知识讲解 (15分钟)- 介绍药物的定义和分类;- 解释药物的不同功能和作用;- 讨论药物对人类健康的重要性。
3. 实例分析 (20分钟)- 分析几种常见药物的作用、用途和副作用,并与学生进行互动讨论;- 引导学生思考药物应用的伦理和法律问题。
4. 实验探究 (30分钟)- 配备相关实验器材,进行一项与药物相关的简单实验;- 要求学生观察实验现象、分析实验结果,并总结实验过程中的化学原理。
5. 练习与讨论 (20分钟)- 分发练习题,让学生独立或小组完成;- 学生完成后,进行答案讲解与讨论。
6. 总结与拓展 (10分钟)- 总结本节课的重点内容,强调化学与药物之间的关系;- 分享一些有趣的拓展知识,以激发学生对该主题的继续探索和学习兴趣。
教学延伸:1. 老师可以要求学生自由选择一种药物,并使用药物说明书,分析该药物的作用、用途和副作用;2. 学生可以开展小组研究项目,调查不同药物对人类健康的影响,并撰写报告。
教学评估:1. 教师观察学生在课堂上的参与情况和表现;2. 批改学生完成的练习题,并给予反馈。
天然药物化学教案—萜类化合物的提取分离

萜类化合物的提取分离
单萜多以挥发油的形式存在,单萜中的环烯醚萜多为苷类;倍半萜除构成挥发油的组分外,以内酯多见;乌头烷型二萜以二萜生物碱的形式存在。
萜类结构千变万化,提取分离方法因结构类型不同而呈现多样化。
萜的苷亲水较强,一般易溶于水、甲醇、乙醇和正丁醇,故多用甲醇或乙醇提取。
苷元脂溶性较强,一般用有机溶剂提取,如氯仿,乙酸乙酯。
提取苷类成分时,要避免接触酸、碱,以防发生水解,应按提取苷类成分的常法事先破坏酶的活性。
一、萜类的提取
(一)溶剂提取法
苷类化合物的提取:甲醇或乙醇—浓缩物溶于水—石油醚脱脂—水层用正丁醇萃取—粗总苷。
非苷类化合物的提取:系统溶剂提取法
(二)碱提取酸沉淀法
内酯类化合物的提取可采用碱提取酸沉淀的方法,但当用酸碱处理时,可能引起构型的改变,应注意。
(三)活性炭吸附法
大孔树脂吸附法
二、萜类的分离
(一)结晶法分离
(二)柱色谱分离
吸附色谱:硅胶,氧化铝
硝酸银色谱:萜类化合物结构中多具有双键,且不同萜类的双键数目和位置不同,与硝酸银形成π络合物难易程度和稳定性有差别,可借此分离。
(三)利用特殊功能团进行分离
倍半萜内酯用碱溶酸沉法进行分离;不饱和双键,羰基等用加成的方法制备衍生物加以分离。
1。
13.《药物化学》第七版教案(第十三份)

教案(理论)章节名称 第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors第 13 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1.熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。
2.掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3.熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编:尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点:卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。
难点:卡托普利的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors一.血管紧张素转化酶(ACE )抑制剂常见的ACE 抑制剂见表4-14。
卡托普利 CaptoprilN HSO HCOOHCaptopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物,具有舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。
Captopril 是第一个可以口服的ACE 抑制剂,有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用,与其结构中的巯基有关。
因此合成出不含巯基的ACE 抑制剂,以减少这些不良反应。
依那普利马来酸盐 Enalapril MaleateNN COOH O O O HHEnalapril 是依那普利酸的乙酯,或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,Enalapril 是依那普利酸的前药。
二.NO 供体药物一氧化氮NO 是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子,又称内皮舒张因子,是一种活性很强的物质,可以有效地扩张血管降低血压。
NO 供体药物为治疗心绞痛的主要药物,除了有机硝酸酯外,,还有吗多明(Molstdomine )和硝普钠(SodiumNitroprusside )。
6.《药物化学》第七版教案(第六份)

教案(理论)章节名称第三章外周神经系统用药Peripheral Nervous System Drugs第 6 课次总 32 课次教学时数 3 授课教师【教学目的与要求】1.熟悉拟胆碱药的发展和结构类型。
2.掌握氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3.熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》主编:尤启东人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点:氯贝胆碱、毛果云香碱、溴新斯的明的命名、理化性质、合成。
难点:氯贝胆碱的构效关系。
【教学过程设计】复习提问 5分钟导入新课3分钟展示目标 3分钟课堂讲授 130分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟【教学内容纲要】传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。
影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同,传统上被分为四大类,即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病,所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。
组织胺作为一种重要的神经化学递质,广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中,发挥一系列复杂的生理功能。
迄今为止至少发现了3类组胺受体,并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。
目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂,而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。
由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药,所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。
局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药,本章将在第五章中介绍。
第一节拟胆碱药Cholinergic Drugs躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。
乙酰胆碱在突触前神经细胞内合成。
神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体,产生效应。
之后,乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。
胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢,再为乙酰胆碱合成所用。
药物化学实验教案

学
目
的
要
求
1.学习光学活性异构体拆分方法和旋光度的测定。
2.了解光学活性异构体拆分在药物合成中的作用和意义
教
学
难
点
1.光学活性异构ห้องสมุดไป่ตู้拆分方法
教
学
重
点
1.光学活性异构体拆分方法
外语要求
无
教学方法手段
1.ppt
2.板书
3.示教
习题
作业
1. 如何计算单一对映异构体的光学纯度?
2. 对映异构体的熔点及红外光谱有差异吗?
3. 通过本实验说明酯化反应在结构修饰上的意义。
复习参考资料
课后教学小结
贝诺酯(扑炎痛)为一种新型解热镇痛抗炎药,是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成,它既保留了原药的解热镇痛功能,又减小了原药的毒副作用,并有协同作用。
教 学 进 程
时间
分配
1.实验目的、原理
2.讲述实验操作方法、步骤
3.示教及学生实验
2. 掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。
教
学
难
点
1. 还原反应、氧化反应
教
学
重
点
1. 还原反应、氧化反应
外语要求
无
教学方法手段
1.ppt
2.板书
3.示教
习题
作业
1. 氧化反应完毕,将对硝基苯甲酸从混合物中分离出来的原理是什么?
2.酯化反应为什么需要无水操作?
3.铁酸还原反应的机理是什么?
复习参考资料
课程名称
药物化学实验
授课
年级
授课对象
药学类相关专业本科
授课教师
职称
天然药物化学实验课备课教案讲稿

备课教案讲稿contents •课程介绍与目标•实验基础知识•实验方法与步骤•实验操作演示与指导•实验报告撰写与成果展示•课程考核与成绩评定目录课程介绍与目标01 02 03学习和掌握天然药物化学实验的基本技能和方法了解天然药物化学成分的提取、分离和纯化过程培养学生对天然药物化学实验的兴趣和实验能力天然药物化学实验课的目的课程内容与安排天然药物化学实验的基本知识和技能天然药物化学成分的提取、分离和纯化实验1 2 3培养学生的实验动手能力、创新能力和团队协作精神认真完成实验报告,包括实验目的、原理、步骤、结果分析和讨论等部分实验基础知识01天然药物化学研究对象02天然药物化学研究内容03天然药物化学与药学其他分支学科的关系天然药物化学基本概念实验室安全规范遵守实验室规章制度,正确使用实验仪器和设备,注意个人安全防护等。
实验操作注意事项严格按照实验步骤进行操作,避免浪费和污染,及时记录实验数据和现象等。
危险化学品的处理了解危险化学品的性质和安全操作方法,佩戴个人防护用品,避免直接接触和吸入等。
实验室安全规范及操作注意事项常用实验仪器与设备使用方法提取设备索氏提取器、超声波提取器、微波提取器等,用于从天然药物中提取有效成分。
分离设备硅胶柱色谱、薄层色谱、高效液相色谱等,用于分离和纯化天然药物中的化学成分。
鉴定设备紫外可见分光光度计、红外光谱仪、核磁共振仪等,用于鉴定天然药物中化学成分的结构和性质。
其他辅助设备旋转蒸发仪、真空干燥箱、离心机等,用于实验过程中的辅助操作。
实验方法与步骤升华法利用某些固体物质在加热时直接气化,冷却后又凝固为固体的性质进行提取,适用于具有升华性的天然药物成分。
色谱法利用不同物质在固定相和流动相之间分配系数的差异进行分离,包括薄层色谱、柱色谱、气相色谱、液相色谱等。
溶剂提取法差异进行提取,常用溶剂包括水、乙醇、甲醇、丙酮等。
提取分离纯化技术质谱法通过对样品分子离子化并测量其质荷比,从而确定样品的分子式及结构信息。
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【教学题目】第一章绪论【教学目标】1.知识目标:掌握药物化学的研究范围和任务。
了解新中国成立后药化事业的成就。
2.能力目标:培养学生的语言表达能力和创新能力。
3.德育目标:明确学习药物化学的目的,树立药品质量第一的概念。
【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】1.药物化学的学习意义2.药物化学与其它学科的关系3.学习药物化学的学习方法4.本学期的学习任务5.考核方式【新授】第一章绪论一、药物化学研究的内容和任务1.药物:是人类与疾病斗争过程中发展起来的,用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能,提高生活质量、保持身体健康的物质。
2.药物的分类天然药物化学药物化学和生物合成3.药物化学:是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科,主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。
4.药物化学的主要任务(1)为有效地利用现有药物提供理论基础(2)为生产化学药物提供更好的方法和工艺(3)探索寻找新药的途径、寻找和开发新药5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就1.药物生产方面2.化学药物研究方面3.再药品质量监督管理方面4.药学教育方面三、药物的质量和质量标准(一)药物的质量评定原则1.理想药物:疗效好,毒副作用小2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入(二)药品的质量标准1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准,即《中华人民共和国药典》否则不得生产、出厂、销售和使用2. 中国药典的构成分为一部——中药二部——化学药物+生物制品共1699种(新增323种修订314种)主要内容:凡例、正文、附录、中文和英文索引凡例——药典的总说明正文——药典的主要内容部分药品和制剂的质量标准附录——记载了制剂通则及多种分析方法通则,标准液配制和标定3. 版本:7种1953 101963 141977 81985 51990 51995 520004. 重要作用:P3【小结】1.药化研究的内容和任务2.《中国药典》3.国家级药品质量标准【作业】P3 1. 2. 3. 4.【教学反思】第二课时:【教学题目】第四章麻醉用药【教学目标】1.知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性(氟烷和麻醉乙醚)2.能力目标:培养学生科学的学习方法3.德育目标:激发学生的学习兴趣,配演该国主义精神【教学重点】麻醉乙醚【教学难点】麻醉乙醚【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】麻醉药全身麻醉药——中枢NS局部麻醉药——N末梢及N干【新课】第四章麻醉用药第一节全身麻醉药1.分类吸入麻醉药静脉麻醉药2.要求:a. 起效快停药后清除迅速b. 对身体无害(心、肝、肾)c. 易控制时间和深度d. 性质稳定一.吸入麻醉药:为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。
氟烷A.结构式:197.37B.化学名:1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷C.理化性质;本品为无色、易流动的重质液体;有类似氯仿的香气,味甜.微溶于水,可与乙醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类任意混合,相对密度1.871-1.875。
本品性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓慢分解,生成氢卤酸(氢溴酸、氢氟酸、盐酸等),因此加入0.01%(g/g)麝香草酚作为稳定剂。
D.鉴别:①氧瓶燃烧法→吸收入稀氢氧化钠溶液→生成氟化钠→+茜素氟蓝(茜素络酸)试液+pH=4.3的醋酸-醋酸钠缓冲液+硝酸亚铈→形成蓝紫色螯合物②本品不溶于硫酸,加入等体积硫酸后,因比重大于硫酸,则本品沉于底部,形成两层。
(与甲氧氟烷区别)E.用途及贮存:麻醉作用是麻醉乙醚的2-4倍,对粘膜无刺激性,麻醉诱导期短,可用于全身麻醉及诱导麻醉,但安全性不及乙醚。
避光,密封,在阴凉处保存。
麻醉乙醚A.结构式:CH3CH2OCH2CH374.12B.理化性质:本品为无色透明,易流动的液体;有特臭,味灼烈,微甜。
有极强的挥发性及燃烧性。
蒸气与空气混合后,遇火能爆炸。
溶于水,与乙醇、氯仿、苯、石油醚、脂肪油或挥发油任意混合。
相对密度0.713-0.718。
熔程:33.5-35.5℃,熔距在1℃以内。
C.鉴别:在光照和空气中,可发生自动氧化→生成过氧化物、醛等杂质→颜色逐渐变黄二羟乙基过氧化物和乙亚基过氧化物等:P29 ★氧化变质的麻醉乙醚绝不供药用(含过氧化物及醛)原因:过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿及肺炎等,严重时甚至引起死亡。
D.用途及贮存:吸入麻醉药应遮光,几乎满装,严封或熔封,在阴凉避火处保存。
【作业】P37 1. 6.(1)【教学反思】第三课时:【教学题目】二、静脉麻醉药【教学目标】1. 知识目标:使学生掌握静脉麻醉药的概念和分类及相关药物(硫喷妥钠、盐酸氯胺酮等)的特性2. 能力目标:培养学生理论联系实际的能力3.德育目标;使学生树立科研意识【教学重点】羟丁酸钠【教学难点】硫喷妥钠【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】复习提问:全身麻醉药,吸入麻醉药,麻醉乙醚【新课】二. 静脉麻醉药(一)概念:静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物称静脉麻醉药。
(二)发展:巴比妥类药物→非巴比妥类药物硫喷妥钠氯胺酮,羟丁酸钠(三)代表药物1. 巴比妥类药物:硫喷妥钠A.结构式:264.33B.理化性质:淡黄色粉末;有似蒜臭,味苦;露置空气中极易吸湿,溶于水,略溶于乙醇,不溶于乙醚、苯及石油醚。
水溶液显碱性,加酸酸化,有游离的硫喷妥沉淀析出,其熔点:157-161℃。
C.鉴别:①+NaOH溶液煮沸不产生氨臭②+吡啶-硫酸铜试液→显绿色(与非含硫巴比妥药物区别)③+NaOH+醋酸铅→白色铅盐↓△分解生成黑色PbS↓④本品灼烧后,残渣显钠盐和硫化物的反应。
★本品水溶液放置后(尤其遇CO2)易分解析出沉淀,加热分解更快。
因此,注射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水Na2CO3混合的灭菌粉末,临用时以灭菌注射用水配制。
D.用途及贮存:静脉麻醉药,作用时间短,起效快,也可用于抗惊厥。
应遮光,严封或熔封保存。
2.非巴比妥类药物:(1)盐酸氯胺酮A.结构式:274.19B.化学名:2-(2-氯苯基)-2-(甲胺基)环己酮盐酸盐。
C.理化性质:本品为白色结晶性粉末,无臭。
易溶于水,可溶于热乙醇,不溶于乙醚和苯。
熔点:259-263℃(分解)。
水溶液显酸性,10%的水溶液pH约为3.5。
D.结构特点:分子中有一手性C原子,因此有2个光学异构体。
其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍,出现恶心、幻觉等副作用也比左旋体少,合成品为外消旋体。
E.鉴别:①本品水溶液在低温时加入K2CO3溶液,可游离析出氯胺酮,熔点为91-94℃。
②本品水溶液显氯化物的鉴别反应。
F.用途及贮存:静脉麻醉药,麻醉作用快,镇痛程度深,副作用较小。
应密封保存。
(2)羟丁酸钠A.结构式:HOCH2CH2CH2COONa126.09B.化学名:4-羟基丁酸钠盐C.理化性质:白色结晶性粉末;微臭,味咸;有引湿性。
极易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。
熔点:144-149℃.20%水溶液pH为7.5-9.0。
D.鉴别:①+FeCl试液→显红色3②+硝酸铈铵试液→显橙色E.用途及贮存:静脉麻醉药。
麻醉作用较弱,毒性较小,适用于体质较弱患者。
应遮光,密封保存。
【作业】P37 6.(2)【教学反思】第四课时:【教学题目】第二节局部麻醉药【教学目标】1.知识目标:使学生掌握局部麻醉药的相关定性检验2.能力目标:培养学生的抽象逻辑思维能力3.德育目标;使学生树立严谨的科学态度【教学重点】检验【教学难点】检验【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】复习提问【新课】第二节局部麻醉药一、可卡因的发现及结构改造可卡因(古柯碱) 1859年由南美古柯树提取1884年应用于临床1890年苯佐卡因1904年盐酸普鲁卡因改造后1946年酰胺类局麻药利多卡因进一步改造丁卡因、达克罗宁、布币卡因等二、代表药物(一)芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡因A.结构式:272.77B.化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,又名: 奴佛卡因。
C.合成方法:D.理化性质:白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后舌有麻痹感。
易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。
熔点:154-157℃。
水溶液显酸性,2%水溶液pH为5.0-6.5。
E.结构特点及性质:结构特点性质酯键水解芳伯氨基①氧化变色②+HCl(稀)+NaNO2→重氮盐碱性β-苯酚红色偶氮化合物(偶合反应)③在盐酸条件下,+对二甲氨基苯甲醛(缩合)→希夫碱(黄色) 叔氨与生物碱沉淀试剂,生成↓盐酸显氯化物的鉴别反应F.检验:原理:利用对氨基苯甲酸在酸性溶液中与对二甲胺基苯甲醛缩合显色原理酯水解:在盐酸条件下,+对二甲氨基苯甲醛(缩合)→希夫碱(黄色):G.用途与贮存:常用的局部麻醉药,作用强,毒性小且无成瘾性,临床上用于腰麻、硬膜外麻醉、传导麻醉等。
应遮光,密封保存。
盐酸丁卡因A.结构式:300.83B.化学名:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐,又名:盐酸地卡因。
C.理化性质:白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,有麻舌感。
易溶于水,可溶于乙醇,不溶于乙醚或苯。
熔点:147-150℃。
1%水溶液的pH约为4.5-6.5。
D.鉴别:①酯键:水解→对丁氨基苯甲酸、二甲胺基乙醇。
★高温和碱液均能促其水解,故注射液长调pH为4.5-5.5,并采用100℃流通蒸气灭菌30min。
②芳仲氨基:+酸+亚硝酸钠→难溶性的乳白色N-亚硝基化合物③叔氨:+多种生物碱沉淀试剂(氯化汞、碘化铋钾试液等)→产生↓④+少量醋酸钠试液+硫氰酸钾溶液→硫氰酸丁卡因的白色结晶,经80℃干燥。
其熔点:131℃。
⑤具有氯化物的鉴别反应。
E.用途及贮存:局部麻醉药,作用较普鲁卡因强10-15倍,但毒性也较大。
应密封保存。
【作业】P37 2. 4. 6.(3)【教学反思】第五课时:【教学题目】(二)酰胺类局部麻醉药三、局部麻醉药的构效关系【教学目标】1.知识目标:使学生掌握酰胺类局部麻醉药的鉴别方法及局部麻醉药结构与药效的关系2.能力目标:培养学生的逻辑思维能力及语言表达能力3.德育目标;使学生树立积极探索的科学精神【教学重点】盐酸利多卡因【教学难点】局部麻醉药的构效关系【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】复习提问【新课】(二)酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因A.结构式:288.82B.化学名:2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物,又名:盐酸赛洛卡因C.理化性质:白色结晶性粉末;无臭,味苦。