利尿药和脱水药(1)
第十章 利尿药和脱水药
Na+ Cl
－
氨苯喋啶
肾 小 球 Na+ K+ 2Cl－
+ K+ Na 2Cl－
呋塞米
Na+
K+
（2）利尿特点：强大、迅速、短暂。 利尿时Na+、K+、 Cl-的排出显著增加，还抑制Ca2+、Mg2+的 重吸收。 易引起：低血钾、低血钠、低血镁及低氯碱中毒。
2.扩血管作用
直接扩张小动脉 —— 减低肾血管 阻力，增加肾血流量（与利尿作用无 关）。
1.氨苯蝶啶——留钾利尿药
作用于远曲小管远端和集合管， 直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重 吸收；同时抑制 Na+-K+交换，使钠的 排出增加而利尿，同时伴有血钾升高。
利尿作用弱，常与噻嗪类排钾利尿药合用——治疗顽固性水肿。
2.阿米洛利 保钾利尿药中作用最强，无降压作用。
常与排钾利尿药合用——治疗顽固性水肿。
氨苯喋啶、 远曲小管 低效 阿米洛利 远 端 和 集 同时抑制Na+-K+交换（保钾排 合管 钠） 螺内酯 醛固酮受体抑制药
二、常用的利尿药
（一）强效利尿药
呋塞米（速尿） 【药理作用】
1.利尿作用
（1）作用机制：作用于髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运系统，减 少氯化钠和水的重吸收。
肾脏泌尿生理及利尿药的作用部位
2.降压作用
早期通过利尿、血容量减少而降压； 长期——排钠较多，血管对儿茶酚胺类敏感性降低，血管扩张。
3.抗利尿作用——似乎矛盾TANG？
明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，机制不明，可能因排钠 使血浆渗透压降低而减轻口渴感。
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性 3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 抑制磷酸二酯酶， cAMP的含量 提高远曲小管和集合管对水的通透性， cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 的含量， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
阿米洛利amiloride(氨氯吡咪 和氨苯蝶啶triamterene(三氨蝶呤 阿米洛利amiloride(氨氯吡咪)和氨苯蝶啶triamterene(三氨蝶呤) 氨氯吡咪) 三氨蝶呤)
【作用与用途】 作用与用途】
─ 利尿作用弱 ─ 机制 阻断远曲小管末端和集合管腔膜上的Na+通道， 阻断远曲小管末端和集合管腔膜上的Na 通道， 减少Na 的重吸收，抑制K 交换， 减少Na+的重吸收，抑制K+-Na+交换，使Na+和水排出 增加而利尿，同时伴有血钾升高。 增加而利尿，同时伴有血钾升高。 ─ 单用疗效较差，常与噻嗪类合用，疗效较好，且相互 单用疗效较差，常与噻嗪类合用，疗效较好， 拮抗对血钾的不良影响。 拮抗对血钾的不良影响。
【不良反应】 不良反应】
1．电解质紊乱 长期用药可致低血钾、低血钠、低血氯，以 长期用药可致低血钾、低血钠、低血氯， 低血钾较为常见，表现为恶心、呕吐、腹胀和肌无力。 低血钾较为常见，表现为恶心、呕吐、腹胀和肌无力。与 失钾性药物如强心苷、氢化可的松合用尤易发生， 失钾性药物如强心苷、氢化可的松合用尤易发生，甚至引 起心律失常，故应及时补钾。噻嗪类还能减少H 分泌， 起心律失常，故应及时补钾。噻嗪类还能减少H+分泌，妨 结合，减少NH 的排出，引起血氨升高， 碍H+-NH3结合，减少NH3的排出，引起血氨升高，故肝硬 化患者慎用。 化患者慎用。 2．高尿酸血症及血高尿素氮血症 与尿酸竞争同一分泌机制， 与尿酸竞争同一分泌机制， 减少尿酸排出。痛风患者慎用。又因其降低肾小球滤过率， 减少尿酸排出。痛风患者慎用。又因其降低肾小球滤过率， 加重肾功能不全，故禁用于严重肾功能不全。 加重肾功能不全，故禁用于严重肾功能不全。 3．高血钙 增加远曲小管对Ca2+的重吸收，形成高钙血症。 增加远曲小管对Ca 的重吸收，形成高钙血症。 4．高血糖 抑制胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用而升高血 糖尿病患者慎用。 糖，糖尿病患者慎用。 偶致过敏性皮炎、粒细胞及血小板减少， 5．其他 偶致过敏性皮炎、粒细胞及血小板减少，胃肠道反 长期应用本类药物可增加血浆胆固醇含量， 应。长期应用本类药物可增加血浆胆固醇含量，男性尤为 明显。 明显。
23第二十三章 利尿药和脱水药
不良反应 “四低三高”
1.电解质紊乱 低血钾、低血镁、低血钠、低Cl-碱血症
2.高尿酸血症 与袢利尿药相似，可诱发或加剧痛风症 状
3.代谢变化 可引起高脂血症，使糖尿病人以及糖耐量中度异常病 人的血糖升高。
4.其 他 可见皮疹、皮炎，偶见严重过敏反应，与磺胺类交叉 过敏。
低效能利尿药
保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
O O CH3
CH3
CH2OH
C O CH
O
HO
CH3
O
SCOCH3
螺内酯
O
醛固酮
(排钠留钾)
【螺内酯】
1.药理作用：作用于远曲小管及集合管，拮抗醛固 酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用。 2.临床应用
用于醛固酮增多的顽固性水肿。与中、强效利尿 药合用，防止低血钾（久用可致高血钾症）
氯噻酮：氯酞酮（chlortalidon）无噻嗪环
特点：温和、中等，适用于心性水肿； 只影响稀释功能不影响浓缩机制； 血容量↓，心排出量↓，肾功能不全患者慎用。
毒性小（与强效利尿药相比），安全范围较大
药理作用与机制
1、利尿作用 机理：① 抑制Na+-Cl- 共同转运体：低血钾、低
血镁 。②促Ca2+重吸收：治疗特发性高尿钙症和 防治尿钙结石。
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肾单位
人类每个肾约有100万个肾单位，肾单位是尿生 成的基本功能单位，它与肾小管共同完成尿的生成 过程。由肾小体和与之连接的肾小管构成。
利尿药分类方法
高效能利尿主药要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部。
代表药：呋塞米（速尿）、布美他尼
中效能利尿药主要作用于远曲小管近端。代表药：
噻嗪类、氯噻酮
《药物学基础》(人卫版+第4版)利尿药、脱水药与用药护理(课件)
氢氯噻嗪
临床应用 1.各型水肿 对轻、中度心源性水肿疗效较好。 2.高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合用，增 强疗效，减少不良反应。 3.尿崩症 肾性尿崩症及用加压素无效的垂体性尿崩症
氢氯噻嗪
不良反应 1.电解质紊乱：低血钾， 低血镁，低血钠; 2.高尿酸血症：原因同高效利尿药 3.代谢障碍 ：可导致高血糖症、高血脂症 4.其它：光敏性皮炎。
螺内酯
---低效利尿药
作用与用途
✓拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用； ✓用于醛固酮增高的顽固性水肿；与中、强效利尿药合用，防止低血钾 （久用可致高钾血症）
螺内酯
不良反应及防治
✓久用可致高钾血症 ✓有性激素样副作用 防治措施：临床上常与噻嗪类或高效利尿剂合用，既能增强利尿效果，
又可防止低钾血症。
《药物学基础》（人卫版+第4版）利尿 药、脱水药与用药护理（课件）
学习目标
掌握
呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的的作用、用途、不良反应和注意事项
熟悉
甘露醇的作用特点、临床应用与注意事项
了解
其他利尿药及脱水药的作用特点
一、利尿药概述
1.定义 利尿药（diuretics）是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，减少细胞外液， 使尿量增多的药物。 2.机制 目前常用的利尿药大多数是通过抑制肾小管重吸收，而产生利尿作用
肾小管各段功能
乙酰唑胺
利尿药作用部位
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
H+
皮质 Cl- Na+ 髓质
降 支
Na+
2Cl-
K+
Na+ 2Cl- K+
H2O
Na+
利尿药与脱水药 PPT课件
ATP
此段对水不通透，随着NaCl的再吸收， 原尿渗透压逐渐降低－稀释功能 ；
转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的 作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区，低 渗尿流经集合管时，在高渗区在抗利尿激素调 节下，大量的水被再吸收－浓缩功能。 作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部的药物影响 尿液形成的稀释和浓缩功能 －利尿作用强。
2.髓袢升支粗段髓质和皮质部
再吸收原尿中约30%-35% Na+,依赖
于管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子。 在细胞内的 K+扩散返回管腔，形成K+ 的再循环，造成管腔内正压，驱动Mg2+、 Ca2+再吸收。
小管腔
升支粗段
血液
Na+-K+-2Cl-共转运子
Na+ K+ Cl正电位 Mg2+ Ca2+
4. 远曲小管
远曲小管近端：经Na+-Cl-共同转运，重 吸收NaCl 10% ，不通透水，小管液继续 被稀释。 中效利尿药：在此抑制NaCl重吸收，仅影 响稀释功能。
Lumen urine
Distal convoluted tubule
Interstitium blood
中效利尿药 Na+
ATP
NaHCO3 Na+
NaCl
NaCl
Ca2+
③ (+PTH) ④ ②
Na+ NaCl (+ALDO)
H+
K+ Ca2+ Mg2+ K+ Na+ 2Cl-
①
cortex medulla
2Cl-
1利尿药和脱水药
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1利尿药和脱水药
商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级 08 级三
年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时章节题目
第二十六章利尿药及脱水药目的与要求 1. 掌握呋塞米、氢氯
噻嗪的作用、临床应用和常见不良反应 2. 理解氨苯蝶啶、螺内酯、
甘露醇的作用、临床应用和不良反应 3. 了解布美他尼、阿米洛利等
利尿药的作用特点和应用 4.了解山梨醇、高渗葡萄糖的作用特点、
用途、不良反应。
重点与难点 1.高效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌
证 2.中效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 3.低效利尿药：
螺内酯、氨苯蝶啶的作用机制、用途、禁忌证 4.脱水药的作用特
点、临床用途、禁忌证方法与手段讲授，CAI 使用教材及参考
书王开贞、于肯明：
药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。
王迎新、于天贵：
药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。
教案续页教学内容辅助手段时间分配
第二十六章利尿药及脱水药
第一节利尿药利尿药是作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排
出，主要治疗水肿的药物。
一. 利尿药作用的生理学基础尿生成过程：
利尿药和脱水药生理学基础
一 利尿药作用的生理学基础
2.髓袢降支细段 只吸收水
一 利尿药作用的生理学基础
3. 髓袢升枝粗段 ♠ 吸收原尿中30%～35%的Na+。 ♠ 是高效利尿药的重要作用部位 ♠ K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 ♠ 转运动力：K+、Na+-ATP酶;
利尿作用
抑制Na+-K+-Cl-共转运子
扩血管
降低肾对尿液的浓缩和稀 释功能
水和电解质排出增加
✓吸收: 迅速,口服、静注均可;
✓消除: 通过肾脏近曲小管有机酸分泌 机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出.
1. 急性肺水肿和脑水肿 ★ 扩血管
★ 利尿
2. 其他严重水肿 3. 急慢性肾衰：
★ 扩血管增加肾血流量
定义:利尿药(diuretics)是一类直接作用
于肾脏、能促进电解质及水排出的一类 药物。
高效能利尿药 髓袢升支粗段皮质、髓质部 速尿等
按 效 能 和 中效能利尿药 作 用 部 位 分
低效能利尿药
远曲小管近端 远曲小管and集合管
近曲小管
噻嗪类等 螺内酯等 乙酰唑胺等
一 利尿药作用的生理学基础
(一)肾小球滤过
进入胞内的Cl-，通过间液侧离开细胞，K+则 沿着腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+的 再循环,造成腔内正电位,驱动Mg2+、Ca2+重吸 收。
稀释功能：原尿流经髓袢升枝时，随着NaCl 的再吸收，小管液由肾乳头部流向肾皮质时， 也逐渐由高渗变为低渗，进而形成无溶质的
净水(free water,CH2O)。
第二十四章 利尿药和脱水1
第二十四章 利尿药和脱水药 点击:199次 | 回复:0次 | 发布时间:2012-11-22 23:00:32 利尿药：是一类作用于肾脏，促进体内水和电解质的排泄，使尿量增加的药物。 根据效能分为三类： 高效能（袢利尿药）：髓袢升支粗段髓质皮质部，呋塞米； 中效能：远曲小管近端(髓袢升支粗段皮质部)，噻嗪类； 低效能（保钾利尿药）：远曲小管和集合管，螺内酯,氨苯蝶啶， 脱水药：渗透性利尿药，特点：1. 不易通过毛细血管进入组织；2. 易经肾小球滤过；3. 不易被肾小管再吸收
分类 代表药 作用部位 机制 临床应用 不良反应
高效能利尿药（袢利尿药) 呋噻米(速尿） 髓袢升支粗段 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子，从而抑制Na+、Cl-重吸收 水肿：急性肺水肿和脑水肿、严重水肿 水与电解质失衡：低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症，可致肝昏迷。 耳毒性：剂量依赖性，眩晕、耳鸣、听力减退，暂时性耳聋甚至永久性耳聋（依他尼酸）。 高尿酸血症：近曲小管再吸收增多和与利尿药分泌途径竞争，可至痛风（发生率低）。 肾衰：冲洗肾小管，但不延缓肾衰进程 高钙血症：抑制钙的重吸收，高效利尿药＋生理盐水
中效能利尿药 氢氯噻嗪 远曲小管近端 抑制Na+、Cl-重吸收
水肿 电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。
高尿酸血症：痛风者慎用 代谢性障碍：高血糖（糖耐量降低）、高血脂
过敏反应：与磺胺类有交叉过敏反应。光敏感性皮炎
高血压病 尿崩症 低效能利螺内远与醛固酮竞治疗与醛固久用可引起高血钾症 尿药（保钾利尿药） 酯 曲小管远端和集合管 争受体，Na+- K+交换减少，保钾排钠 酮升高有关的顽固性水肿（与低钾有关的肝性水肿）
充血性心力衰竭
渗透性利尿药 甘露醇 渗透性利尿 脱水作用 脑水肿、降颅内压首选药物；青光眼降低眼压 利尿作用 预防急性肾衰，对肾衰伴低血压者效果好
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