利尿药和脱水药(1)
第十章 利尿药和脱水药
Na+ Cl
－
氨苯喋啶
肾 小 球 Na+ K+ 2Cl－
+ K+ Na 2Cl－
呋塞米
Na+
K+
（2）利尿特点：强大、迅速、短暂。 利尿时Na+、K+、 Cl-的排出显著增加，还抑制Ca2+、Mg2+的 重吸收。 易引起：低血钾、低血钠、低血镁及低氯碱中毒。
2.扩血管作用
直接扩张小动脉 —— 减低肾血管 阻力，增加肾血流量（与利尿作用无 关）。
1.氨苯蝶啶——留钾利尿药
作用于远曲小管远端和集合管， 直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重 吸收；同时抑制 Na+-K+交换，使钠的 排出增加而利尿，同时伴有血钾升高。
利尿作用弱，常与噻嗪类排钾利尿药合用——治疗顽固性水肿。
2.阿米洛利 保钾利尿药中作用最强，无降压作用。
常与排钾利尿药合用——治疗顽固性水肿。
氨苯喋啶、 远曲小管 低效 阿米洛利 远 端 和 集 同时抑制Na+-K+交换（保钾排 合管 钠） 螺内酯 醛固酮受体抑制药
二、常用的利尿药
（一）强效利尿药
呋塞米（速尿） 【药理作用】
1.利尿作用
（1）作用机制：作用于髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运系统，减 少氯化钠和水的重吸收。
肾脏泌尿生理及利尿药的作用部位
2.降压作用
早期通过利尿、血容量减少而降压； 长期——排钠较多，血管对儿茶酚胺类敏感性降低，血管扩张。
3.抗利尿作用——似乎矛盾TANG？
明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，机制不明，可能因排钠 使血浆渗透压降低而减轻口渴感。
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性 3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 抑制磷酸二酯酶， cAMP的含量 提高远曲小管和集合管对水的通透性， cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 的含量， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
阿米洛利amiloride(氨氯吡咪 和氨苯蝶啶triamterene(三氨蝶呤 阿米洛利amiloride(氨氯吡咪)和氨苯蝶啶triamterene(三氨蝶呤) 氨氯吡咪) 三氨蝶呤)
【作用与用途】 作用与用途】
─ 利尿作用弱 ─ 机制 阻断远曲小管末端和集合管腔膜上的Na+通道， 阻断远曲小管末端和集合管腔膜上的Na 通道， 减少Na 的重吸收，抑制K 交换， 减少Na+的重吸收，抑制K+-Na+交换，使Na+和水排出 增加而利尿，同时伴有血钾升高。 增加而利尿，同时伴有血钾升高。 ─ 单用疗效较差，常与噻嗪类合用，疗效较好，且相互 单用疗效较差，常与噻嗪类合用，疗效较好， 拮抗对血钾的不良影响。 拮抗对血钾的不良影响。
【不良反应】 不良反应】
1．电解质紊乱 长期用药可致低血钾、低血钠、低血氯，以 长期用药可致低血钾、低血钠、低血氯， 低血钾较为常见，表现为恶心、呕吐、腹胀和肌无力。 低血钾较为常见，表现为恶心、呕吐、腹胀和肌无力。与 失钾性药物如强心苷、氢化可的松合用尤易发生， 失钾性药物如强心苷、氢化可的松合用尤易发生，甚至引 起心律失常，故应及时补钾。噻嗪类还能减少H 分泌， 起心律失常，故应及时补钾。噻嗪类还能减少H+分泌，妨 结合，减少NH 的排出，引起血氨升高， 碍H+-NH3结合，减少NH3的排出，引起血氨升高，故肝硬 化患者慎用。 化患者慎用。 2．高尿酸血症及血高尿素氮血症 与尿酸竞争同一分泌机制， 与尿酸竞争同一分泌机制， 减少尿酸排出。痛风患者慎用。又因其降低肾小球滤过率， 减少尿酸排出。痛风患者慎用。又因其降低肾小球滤过率， 加重肾功能不全，故禁用于严重肾功能不全。 加重肾功能不全，故禁用于严重肾功能不全。 3．高血钙 增加远曲小管对Ca2+的重吸收，形成高钙血症。 增加远曲小管对Ca 的重吸收，形成高钙血症。 4．高血糖 抑制胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用而升高血 糖尿病患者慎用。 糖，糖尿病患者慎用。 偶致过敏性皮炎、粒细胞及血小板减少， 5．其他 偶致过敏性皮炎、粒细胞及血小板减少，胃肠道反 长期应用本类药物可增加血浆胆固醇含量， 应。长期应用本类药物可增加血浆胆固醇含量，男性尤为 明显。 明显。
23第二十三章 利尿药和脱水药
不良反应 “四低三高”
1.电解质紊乱 低血钾、低血镁、低血钠、低Cl-碱血症
2.高尿酸血症 与袢利尿药相似，可诱发或加剧痛风症 状
3.代谢变化 可引起高脂血症，使糖尿病人以及糖耐量中度异常病 人的血糖升高。
4.其 他 可见皮疹、皮炎，偶见严重过敏反应，与磺胺类交叉 过敏。
低效能利尿药
保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
O O CH3
CH3
CH2OH
C O CH
O
HO
CH3
O
SCOCH3
螺内酯
O
醛固酮
(排钠留钾)
【螺内酯】
1.药理作用：作用于远曲小管及集合管，拮抗醛固 酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用。 2.临床应用
用于醛固酮增多的顽固性水肿。与中、强效利尿 药合用，防止低血钾（久用可致高血钾症）
氯噻酮：氯酞酮（chlortalidon）无噻嗪环
特点：温和、中等，适用于心性水肿； 只影响稀释功能不影响浓缩机制； 血容量↓，心排出量↓，肾功能不全患者慎用。
毒性小（与强效利尿药相比），安全范围较大
药理作用与机制
1、利尿作用 机理：① 抑制Na+-Cl- 共同转运体：低血钾、低
血镁 。②促Ca2+重吸收：治疗特发性高尿钙症和 防治尿钙结石。
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肾单位
人类每个肾约有100万个肾单位，肾单位是尿生 成的基本功能单位，它与肾小管共同完成尿的生成 过程。由肾小体和与之连接的肾小管构成。
利尿药分类方法
高效能利尿主药要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部。
代表药：呋塞米（速尿）、布美他尼
中效能利尿药主要作用于远曲小管近端。代表药：
噻嗪类、氯噻酮
《药物学基础》(人卫版+第4版)利尿药、脱水药与用药护理(课件)
氢氯噻嗪
临床应用 1.各型水肿 对轻、中度心源性水肿疗效较好。 2.高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合用，增 强疗效，减少不良反应。 3.尿崩症 肾性尿崩症及用加压素无效的垂体性尿崩症
氢氯噻嗪
不良反应 1.电解质紊乱：低血钾， 低血镁，低血钠; 2.高尿酸血症：原因同高效利尿药 3.代谢障碍 ：可导致高血糖症、高血脂症 4.其它：光敏性皮炎。
螺内酯
---低效利尿药
作用与用途
✓拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用； ✓用于醛固酮增高的顽固性水肿；与中、强效利尿药合用，防止低血钾 （久用可致高钾血症）
螺内酯
不良反应及防治
✓久用可致高钾血症 ✓有性激素样副作用 防治措施：临床上常与噻嗪类或高效利尿剂合用，既能增强利尿效果，
又可防止低钾血症。
《药物学基础》（人卫版+第4版）利尿 药、脱水药与用药护理（课件）
学习目标
掌握
呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的的作用、用途、不良反应和注意事项
熟悉
甘露醇的作用特点、临床应用与注意事项
了解
其他利尿药及脱水药的作用特点
一、利尿药概述
1.定义 利尿药（diuretics）是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，减少细胞外液， 使尿量增多的药物。 2.机制 目前常用的利尿药大多数是通过抑制肾小管重吸收，而产生利尿作用
肾小管各段功能
乙酰唑胺
利尿药作用部位
噻嗪类
螺内酯、氨苯蝶啶
H+
皮质 Cl- Na+ 髓质
降 支
Na+
2Cl-
K+
Na+ 2Cl- K+
H2O
Na+
利尿药与脱水药 PPT课件
ATP
此段对水不通透，随着NaCl的再吸收， 原尿渗透压逐渐降低－稀释功能 ；
转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的 作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区，低 渗尿流经集合管时，在高渗区在抗利尿激素调 节下，大量的水被再吸收－浓缩功能。 作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部的药物影响 尿液形成的稀释和浓缩功能 －利尿作用强。
2.髓袢升支粗段髓质和皮质部
再吸收原尿中约30%-35% Na+,依赖
于管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子。 在细胞内的 K+扩散返回管腔，形成K+ 的再循环，造成管腔内正压，驱动Mg2+、 Ca2+再吸收。
小管腔
升支粗段
血液
Na+-K+-2Cl-共转运子
Na+ K+ Cl正电位 Mg2+ Ca2+
4. 远曲小管
远曲小管近端：经Na+-Cl-共同转运，重 吸收NaCl 10% ，不通透水，小管液继续 被稀释。 中效利尿药：在此抑制NaCl重吸收，仅影 响稀释功能。
Lumen urine
Distal convoluted tubule
Interstitium blood
中效利尿药 Na+
ATP
NaHCO3 Na+
NaCl
NaCl
Ca2+
③ (+PTH) ④ ②
Na+ NaCl (+ALDO)
H+
K+ Ca2+ Mg2+ K+ Na+ 2Cl-
①
cortex medulla
2Cl-
1利尿药和脱水药
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1利尿药和脱水药
商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级 08 级三
年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时章节题目
第二十六章利尿药及脱水药目的与要求 1. 掌握呋塞米、氢氯
噻嗪的作用、临床应用和常见不良反应 2. 理解氨苯蝶啶、螺内酯、
甘露醇的作用、临床应用和不良反应 3. 了解布美他尼、阿米洛利等
利尿药的作用特点和应用 4.了解山梨醇、高渗葡萄糖的作用特点、
用途、不良反应。
重点与难点 1.高效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌
证 2.中效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 3.低效利尿药：
螺内酯、氨苯蝶啶的作用机制、用途、禁忌证 4.脱水药的作用特
点、临床用途、禁忌证方法与手段讲授，CAI 使用教材及参考
书王开贞、于肯明：
药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。
王迎新、于天贵：
药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。
教案续页教学内容辅助手段时间分配
第二十六章利尿药及脱水药
第一节利尿药利尿药是作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排
出，主要治疗水肿的药物。
一. 利尿药作用的生理学基础尿生成过程：
利尿药和脱水药生理学基础
一 利尿药作用的生理学基础
2.髓袢降支细段 只吸收水
一 利尿药作用的生理学基础
3. 髓袢升枝粗段 ♠ 吸收原尿中30%～35%的Na+。 ♠ 是高效利尿药的重要作用部位 ♠ K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 ♠ 转运动力：K+、Na+-ATP酶;
利尿作用
抑制Na+-K+-Cl-共转运子
扩血管
降低肾对尿液的浓缩和稀 释功能
水和电解质排出增加
✓吸收: 迅速,口服、静注均可;
✓消除: 通过肾脏近曲小管有机酸分泌 机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出.
1. 急性肺水肿和脑水肿 ★ 扩血管
★ 利尿
2. 其他严重水肿 3. 急慢性肾衰：
★ 扩血管增加肾血流量
定义:利尿药(diuretics)是一类直接作用
于肾脏、能促进电解质及水排出的一类 药物。
高效能利尿药 髓袢升支粗段皮质、髓质部 速尿等
按 效 能 和 中效能利尿药 作 用 部 位 分
低效能利尿药
远曲小管近端 远曲小管and集合管
近曲小管
噻嗪类等 螺内酯等 乙酰唑胺等
一 利尿药作用的生理学基础
(一)肾小球滤过
进入胞内的Cl-，通过间液侧离开细胞，K+则 沿着腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+的 再循环,造成腔内正电位,驱动Mg2+、Ca2+重吸 收。
稀释功能：原尿流经髓袢升枝时，随着NaCl 的再吸收，小管液由肾乳头部流向肾皮质时， 也逐渐由高渗变为低渗，进而形成无溶质的
净水(free water,CH2O)。
第二十四章 利尿药和脱水1
第二十四章 利尿药和脱水药 点击:199次 | 回复:0次 | 发布时间:2012-11-22 23:00:32 利尿药：是一类作用于肾脏，促进体内水和电解质的排泄，使尿量增加的药物。 根据效能分为三类： 高效能（袢利尿药）：髓袢升支粗段髓质皮质部，呋塞米； 中效能：远曲小管近端(髓袢升支粗段皮质部)，噻嗪类； 低效能（保钾利尿药）：远曲小管和集合管，螺内酯,氨苯蝶啶， 脱水药：渗透性利尿药，特点：1. 不易通过毛细血管进入组织；2. 易经肾小球滤过；3. 不易被肾小管再吸收
分类 代表药 作用部位 机制 临床应用 不良反应
高效能利尿药（袢利尿药) 呋噻米(速尿） 髓袢升支粗段 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子，从而抑制Na+、Cl-重吸收 水肿：急性肺水肿和脑水肿、严重水肿 水与电解质失衡：低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症，可致肝昏迷。 耳毒性：剂量依赖性，眩晕、耳鸣、听力减退，暂时性耳聋甚至永久性耳聋（依他尼酸）。 高尿酸血症：近曲小管再吸收增多和与利尿药分泌途径竞争，可至痛风（发生率低）。 肾衰：冲洗肾小管，但不延缓肾衰进程 高钙血症：抑制钙的重吸收，高效利尿药＋生理盐水
中效能利尿药 氢氯噻嗪 远曲小管近端 抑制Na+、Cl-重吸收
水肿 电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。
高尿酸血症：痛风者慎用 代谢性障碍：高血糖（糖耐量降低）、高血脂
过敏反应：与磺胺类有交叉过敏反应。光敏感性皮炎
高血压病 尿崩症 低效能利螺内远与醛固酮竞治疗与醛固久用可引起高血钾症 尿药（保钾利尿药） 酯 曲小管远端和集合管 争受体，Na+- K+交换减少，保钾排钠 酮升高有关的顽固性水肿（与低钾有关的肝性水肿）
充血性心力衰竭
渗透性利尿药 甘露醇 渗透性利尿 脱水作用 脑水肿、降颅内压首选药物；青光眼降低眼压 利尿作用 预防急性肾衰，对肾衰伴低血压者效果好
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利尿药和脱水药(13医本)
03 脱水药概述
脱水药的分类
01
02
03
高效利尿药
如呋塞米、依他尼酸等， 主要作用于髓袢升支粗段， 具有强大的利尿作用，但 易引起电解质紊乱。
中效利尿药
如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等， 主要作用于远曲小管近端， 利尿作用较温和，较少引 起电解质紊乱。
低效利尿药
如螺内酯、氨苯蝶啶等， 主要作用于远曲小管远端 和集合管，利尿作用较弱， 但可促进钠排泄。
脱水药的作用机制
抑制肾小管重吸收
脱水药通过抑制肾小管重 吸收功能，减少水和电解 质的重吸收，从而达到利 尿和脱水的作用。
增加肾血流量
脱水药可以增加肾血流量， 提高肾小球滤过率，从而 增加尿量。
扩张血管
部分脱水药具有扩张血管 的作用，可以降低血压和 减轻心脏负担。
脱水药的临床应用
治疗水肿
脱水药可用于治疗各种原因引 起水肿，如心力衰竭、肝硬化
在使用利尿药和脱水药时，应密切监 测电解质和肾功能，及时调整治疗方 案。
调整剂量和用药时机
根据患者的具体情况，适当调整利尿 药和脱水药的剂量和用药时机，以降 低相互作用的风险。
避免同时使用
在某些情况下，可以考虑避免同时使 用利尿药和脱水药，以减少潜在的相 互作用风险。
增强患者教育
对患者进行教育，使其了解药物的相 互作用和潜在风险，提高用药依从性 和安全性。
新型利尿药和脱水药的研发将注重提高疗效、降低副作用、 改善患者的生活质量等方面。例如，开发具有更高选择性的 药物，以减少对其他器官的副作用；开发长效药物，以减少 服药次数和提高患者的依从性。
利尿药和脱水药的联合应用研究
利尿药和脱水药的联合应用是未来的另一个重要研究方向。联合应用利尿药和脱 水药可以发挥药物的协同作用，提高疗效并减少副作用。