埃索美拉唑的临床应用

张晖敏, 缪应雷.

埃索美拉唑的临床应用新进展. 世界华人消化杂志 2009; 17(20): 2064-2069

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPI)在治疗消化系诸多酸相关疾病方面取得了满意的效果, 其家族中的第1个单一光学异构体-埃索美拉唑(esomeprazole), 应用于临床的7年间,以其相对独特的代谢途径(较其他PPI), 高效持久的抑酸效果, 较好的安全性和较低的不良反应发生率, 得到临床的广泛应用和人们越来越多的关注. 本文就近几年国内外对该药主要临床应用研究作一综述.

关键词: 埃索美拉唑; 质子泵抑制剂; 消化系疾病

引言

自从1988年奥美拉唑(omeprazole)作为世界上第1个应用于临床的质子泵抑制剂(proton pumpinhibitors, PPI)上市, 此类药物, 如兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)等就陆续推出. 大量研究和临床试验表明: P P I在治疗消化系诸多酸相关疾病方面取得了肯定而满意的效果. 埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体, 也是PPI家族中第1个单一光学异构体, 作为一种比较新的质子泵抑制剂, 广泛应用于临床, 现就其临床应用疗效作一简要综述.

1 药理、药动与药效

埃索美拉唑与其他PPI一样, 为胃壁细胞质子泵H+-K+-ATP酶的特异性抑制剂, 在分泌胃酸的壁细胞或近酶区, 被转化为次磺酰胺的活化形式, 然后与壁细胞上

H+-K+-ATP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基通过二硫键结合, 使酶被氧化失活, 从而使壁细胞的H+不能转运到胃腔, 进而发挥抑制胃酸的治疗作用[1]。埃索美拉唑通过肝脏的2种细胞色素P459(CY P)同工酶进行代谢: 主要是通过CYP3A4代谢, 只有小部分是通过CYP2C19代谢[2-3], 埃索美拉唑药动学差异源于肝脏代谢的差异, 在所有PPI中, 埃索美拉唑弱代谢者和强代谢者的AUC之比为2, 变异最小, 而其他的PPI 均为5左右. 提示埃索美拉唑的个体差异远低于其他PP I[2]. Schwab et al [4]一项基于埃索美拉唑治疗205名胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease, GERD)患者的研究表明: 埃索美拉唑治愈GERD与CYP2C19基因无关, 这可以说明其代谢主要由CY P3A4介导; 国内牛春燕 et al [5]通过对确定CYP2C19基因型的志愿者开放、对照的研究亦未观察到CY P2C19基因多态性对埃索美拉唑的抑酸效应的影响. 然而, 也有新近研究提出: CYP2C19基因的多态性对埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间和血药浓度具有显著影响, 但通过调整药物剂量, 使之达到最佳剂量20TD(20mg, bid)或10Q4D(10mg, qid)可以将这种影响降到最低[6].作为第1个S-异构体的PPI, 由于其肝脏首过效应较低, 血清清除速率较慢, 血药浓度及生物利用度较高[2], 因此他的抑制胃酸的作用更为强烈而持久. 临床实验分别表明: 每日口服40 mg埃索美拉唑产生的抑酸作用强于静推同等剂量的泮托拉唑[7]; 埃索美拉唑提供胃酸抑制的作用强于奥美拉唑[8]; 埃索美拉唑(40mg po , qd)较雷贝拉唑(10mg po , qd)能更高效快捷的提高胃内pH值, 并且潜在改善了治疗酸相关疾病的效果[9];比起兰索拉唑, 埃索美拉唑更能有效地提高胃内pH值并有效控制胃酸, 减少药物剂量耐受及药物调整[10]。以奥美拉唑40mg qd、兰索拉唑30mg qd、泮托拉唑40mg qd、雷贝拉唑

20mg qd和埃索美拉唑40mg qd口服后第5天相比, 埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间显著长于其他PPI.(胃内pH>4的时间, 埃索美拉唑为14 h, 雷贝拉唑为12.1 h, 奥美拉唑为11.8 h, 兰索拉唑为11.5h, 泮托拉唑为10.1 h, P值均≤0.001)[11]。R?hsset al [12]报道: 在健康受试者中给予维持剂量的埃索美拉唑20mg, 其抑制胃酸作用及保持胃内pH>4的时间显著长于维持剂量的兰索拉15 mg,雷贝拉唑10mg, 及泮托拉唑20mg. 证明埃索美拉唑的抑酸能力强于其他质子泵抑制剂。

2 临床疗效

2.1 治疗GERD GERD是指由胃内容物反流入食管引起, 伴有不适症状和(或)并发症的一种疾病[13]。据统计: 北京GERD的患病率为10.19%,上海为7.76%, 两地总的患病率为5.77[14-15]近年来GERD成为国内常见慢性疾病, 由于容易反复发作, 对患者生活影响较大. 埃索美拉唑等PPI制剂在治疗GERD方面显示了良好的疗效, FDA已经批准埃索美拉唑用于1-17岁儿童GERD的治疗. 国外1项随机、单盲、平行对照的研究表明: 口服埃索美拉唑在1-24 mo的婴儿中以0.25 mg/kg和1 mg/kg都能很好地耐受, 并呈现出于剂量相关的抑酸效果[16]. 一项基于8 wk、多中心、随机、双盲的研究显示: 埃索美拉唑(每日剂量5, 10或20mg)治疗内镜证实的GERD儿童(1-11岁)表现出了良好的耐受性, 在治疗期间GERD相关的严重症状明显减少[17]; 随机交叉研究发现: 在有症状的GERD患者中, 埃索美拉唑40mg显示了强大的抑酸作用,他使更多患者维持胃内pH>4的时间长于兰索拉唑30mg, 奥美拉唑20mg, 泮托拉唑40mg以及雷贝拉唑20 mg[18]。另据Edwards et al [19]Meta分析表明: 在治疗GERD 4 wk及8 wk后, 埃索美拉唑40mg更能有效减轻反流症状, 促进愈合, 治愈率高于其他标准剂量的PPI(兰索拉唑30mg、奥美拉唑20mg、泮托拉唑40mg、雷贝拉唑未予对比). 国内系统评价报道: 埃索美拉唑40 mg与奥美拉唑20 mg比较, 反流性食管炎的治愈率在4 wk(RR=1.12, 95%CI: 1.09-1.16)和8 wk(RR=1.14, 95%CI: 1.03-1.27)以及治疗4 wk后烧心症状的缓解率(RR=1.16, 95%CI: 1.10-1.22)优于奥美拉唑. 埃索美拉唑40mg对反流性食管炎4 wk的治愈率(RR =1.10, 95%CI: 0.99-1.23)、8 wk的治愈率(RR =1.05, 95%CI: 1.03-1.06)以及治疗4 wk后烧心症状的缓解率(RR =1.06,95%CI: 1.02-1.10)优于兰索拉唑30mg. 埃索美拉唑40mg与泮托拉唑40mg比较, 对反流性食管炎4 wk治愈率(RR=1.07, 95%CI: 1.03-1.11)、8 wk治愈率(RR=1.04, 95%CI: 1.02-1.06)以及治疗4 wk后烧心症状的缓解率(RR=1.08, 95%CI:1.03-1.12)优于泮托拉唑[20]. 研究表明: 对于非糜烂性食管炎, 埃索美拉唑比泮托拉唑疗效好;对于糜烂性食管炎, 埃索美拉唑疗效优于其他PPI[21]。

2.2 根除H pylori 大量研究表明: 半数以上的消化性溃疡是由H pylori 感染引起的, 现已基本确定H pylori 是慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴样组织淋巴瘤及胃癌等疾病的重要致病因子[22]. 因此根除H pylori , 控制H pylori 感染是治疗这类H pylori 相关性疾病的重点所在. PPI通过抑制H pylori ATP酶活性及协同抗生素的作用从而抑制H pylori 生长, 目前以质子泵抑制剂为基础加二种抗生素是当今使用最广泛的方案[23]。在这些治疗方案中, 基于埃索美拉唑的三联治疗方案比奥美拉唑三联治疗方案对于根除H pylori 感染更为有效, 并表现出良好的耐受性.对于根除H pylori 的ITT(intention to treat)分析,埃索美拉唑联合抗生素的根除率为86%(95%CI:83%-89%), 其他PPI(奥美拉唑或泮托拉唑)的根除率为81%(79%-84%), OR 值为1.38(95%CI:1.09-1.75); PP(per-protocol)分析的结果:

埃索美拉唑和其他PPI对于H pylori 的根除率分别为90%(95%CI:87%-92%)和85.4%(83%-89%),固定效应模型和随机效应模型的OR 值分别为1.61(95%CI: 1.21-2.13)及1.83(95%CI:1.11-3.02)[24]。王震华 et al [25]的荟萃分析表明: 埃索美拉唑和奥美拉唑联合抗生素的加权平均H pylori 根除率ITT分析分别为85.6%和81.6%(OR =1.30, 95%CI: 1.02-1.65, P=0.04), 差异有统计学意义。说明埃索美拉唑联合抗生素较奥美拉唑联合抗生素具有更高的H pylori 根除率.关于埃索美拉唑不同剂量对H pylori 根除率研究表明: 较低剂量(40 mg, qd)和较高剂量(40 mg,bid)的本品对H pylori 都有很高的根除率, ITT分析(90% vs 92%, P>0.05). PP分析(93% vs 95%),并且都表现出较好的依从性[26]。但也有研究表明: 以埃索美拉唑为基础的H pylori 根除方案与以雷贝拉唑、或奥美拉唑为基础的H pylori 根除方案效率和安全性相当[27-28]。

2.3 治疗消化性溃疡 H pylori 感染和长期服用非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatorydrugs, NSAID)是诱发消化性溃疡(peptic ulcer)的两大主要因素. 根除H pylori 感染不仅能有效地促进溃疡的愈合, 还可减少其复发. PPI在治疗消化性溃疡方面显示了良好的疗效, 现有的大量研究表明: PPI治疗消化性溃疡疗效优于H2受体阻断剂或安慰剂. 对PPI治疗溃疡作用机制的理解的现代理念, 是直接针对其抗氧化性损伤和细胞凋亡以及通过细胞增殖促进愈合的可能作用[29]. 各种PPI制剂对于根除H pylori 的疗效已如上所述: 但张兰 et al [28]成本-效果分析表明: 治疗消化性溃疡及根除H pylori 埃索美拉唑组C/E小于奥美拉唑组, 因此使用埃索美拉唑治疗消化性溃疡更能减轻患者负担, 节约卫生资源. 国内随机对照实验表明: 埃索关拉唑三联疗法治疗H pylori 阳性十二指肠溃疡的疗效优于奥美拉唑三联疗法, 腹痛较快得以缓解, 具有良好的治疗作用和安全性, 值得临床推广应用[30-31]。国外1项401人的随机、双盲、对照试验表明: 以埃索美拉唑为基础的三联疗法能够高效地根除H pylori、治愈溃疡并且防止溃疡复发[32]. 由NSAID诱发的溃疡将下文一并叙述。

2.4 治疗NSAID相关性消化系疾病近年来, 随着NSAID广泛用于临床解热镇痛治疗, 由NSAID引起的消化系不良反应: 溃疡、出血、穿孔等也明显增加. 据美国FDA统计, 服用NSAID 3mo的患者, 胃肠道溃疡、出血和穿孔的发生率为1%-2%, 服用1年的患者发生率在2%-5%.NSAID通过抑制前列腺素的合成破坏黏膜屏障,使黏膜防御修复功能受损及拮抗血小板凝集作用而引发溃疡、出血、甚至穿孔. 其中, 胃酸在NSAID相关性胃十二指肠溃疡中扮演了重要角色, 因此使用抑酸疗法控制胃内酸度和保护修复黏膜屏障是治疗这类疾病的重点. 国外一项由406名患者参与的多中心、随机、双盲、平行对照研究的结果显示: 对于必须使用NSAID维持治疗的胃溃疡患者, 埃索美拉唑(40mg或20mg, qd)的疗效和耐受性优于雷尼替丁(150mg,bid)[33]。另一项多中心, 对照交叉的研究报道: 给予90名接受NSAID治疗的成年患者分别服用埃索美拉唑40 mg、兰索拉唑30 mg、和泮托拉唑40mg治疗5 d. 在第5天监测胃内24 h pH值, 结果胃内pH>4的百分率埃索美拉唑为(74.2%),显著长于兰索拉唑(66.5%, P <0.001)和泮托拉唑(60.8%, P <0.001), 说明埃索美拉唑对接受NSAID治疗的患者胃酸抑制效果优于兰索拉唑和泮托拉唑[34]。目前已临床证据表明: 对于需要长期接受NSAID药物治疗的老年患者, 埃索美拉唑能够非常有效地预防非甾体类抗炎药引起的肠道损伤和上消化系溃疡, 其疗效优于其他PPI[35]。欧洲已于2004-09批准埃索美拉唑用于治

疗NSAID引起的胃肠道症状, 以及防止因长期使用NSAID高危人群胃十二指肠溃疡的发生.在防止因服用NSAID导致的溃疡出血复发方面,加用埃索美拉唑能明显减低再出血的发生[36]. 另外, 还有研究表明: 埃索美拉唑能够有效治疗由于服用NSAID 导致的烧心和反流等症状[37]。

2.5 治疗上消化道出血上消化道出血是常见的消化系统疾病, 虽然病因众多, 但迅速有效的抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值是治疗消化系出血的关键。有研究表明当胃内pH值大于4以上, 止血药物才能有效地发挥作用, 而只有在pH>6.0时血小板的聚集作用才能发挥, 抑制胃蛋白酶诱导的凝血块溶解, 从而有利于上消化道出血的治疗. 大量研究证实: PPI对于上消化道出血的治疗效果比H2受体阻滞剂或安慰剂好, 不良反应小; 在溃疡出血的患者中, PPI能够减少再出血的发生和减少由于再出血需行的外科或重复内镜止血治疗, 并且能够改善高危患者的死亡率[38]。而埃索美拉唑作为PPI中持续控制和维持胃内pH值>4的时间最长的制剂, 也能用于上消化道出血的治疗, 并且其疗效可能不逊色于其他PPI。目前对埃索美拉唑用于临床治疗上消化系出血的研究不多, 国内孟莹 et al [39]的随机、双盲、双模拟、平行组阳性药物对照的临床研究表明埃索美拉唑组和奥美拉唑组比较, 72 h和120 h的临床无消化系出血的受试者比例以及临床上消化系出血停止时间的中位值均无显著性差异, 证实了静脉给予埃索美拉唑治疗非静脉曲张性上消化系出血患者的疗效不劣于奥美拉唑, 并且具有良好的耐受性. 宋发友[40]对66例消化性溃疡出血患者的随机对照研究表明:埃索美拉唑是治疗消化性溃疡出血的有效药物, 且不良反应发生率(6.25%)低于奥美拉唑组(29.41%)(P <0.05), 值得临床进一步推广应用。

2.6 其他与其他PPI一样, 埃索美拉唑在临床的诸多应用都是基于其抑制胃酸, 控制胃内pH值而发挥疗效的。用于治疗卓-艾综合征(胃泌素瘤), 有研究报道: 1年内适当地逐渐增加埃索美拉唑的用药剂量能控制高胃酸分泌患者的胃酸输出量并且耐受性较好[41], 治疗咽喉反流, 能显明显减少后连合肥大、增生[42]。还用于治疗功能性消化不良, Barrett溃疡、由GERD引起的哮喘、慢性咽炎等并发症, 以及防止术后恶心、呕吐等.不良反应: 作为一种安全高效的PPI, 其为数不多的不良反应包括恶心、腹泻、头痛、腹痛、呼吸道感染、鼻窦炎等[43], 主要发生在用药治疗后的第1月; 少见的不良反应(0.1%-1%)为皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干[44]。

3 结论

在临床治疗过程中埃索美拉唑显示了较好的耐受性和安全性, 据英国一项大样本的研究显示: 埃索美拉唑的安全性符合药品信息及经验文献报道[45]。FDA曾对该药物进行了安全审查.2007-12, FDA宣布审查结果说, 没有证据表明埃索美拉唑会增加心血管事件的风险[46]。2008年初, 加拿大卫生部完成埃索美拉唑的安全性评估: 目前没有证据证明长期使用该药与心血管风险的增加有关[47]。埃索美拉唑上市7年多, 得到广泛应用, 其疗效和安全性得到临床诸多药物试验和临床研究的证实。目前, 其剂型有: 片剂、胶囊、混悬液等, 并有研究表明: 混悬液具有与胶囊, 片剂相同的生物等效性[48]。近年来阿斯利康公司又推出了埃索美拉唑的注射剂型(耐信针剂)。相信, 随着临床用药时间的延长和领域的不断扩大, 埃索美拉唑这个PPI制剂中的新秀必将得到人们越来越广泛的关注。

4 参考文献

1 Sachs G, Shin JM, Vagin O, Lambrecht N, YakubovI, Munson K. The gastric H,K ATPase as a drugtarget: past, present, and future. J Clin Gastroenterol 2007; 41 Suppl 2: S226-S242

2 杨丽, 严宝霞. 埃索美拉唑的药动学. 中国新药杂志2004; 13: 398-400

3 Andersson T, R?hss K, Bredberg E, Hassan-AlinM. Pharmacokinetics and pharmacodynamics ofesomeprazole, the S-isomer of omeprazole. AlimentPharmacol Ther 2001; 15: 1563-1569

4 Schwab M, Klotz U, Hofmann U, SchaeffelerE, Leodolter A, Malfertheiner P, Treiber G.Esomeprazole-induced healing of gastroesophagealreflux disease is unrelated to the genotypeo f C Y P 2 C 1 9 : e v i d e n c e f r o m c l

i n i c a l a n dpharmacokinetic data. Clin Pharmacol Ther 2005; 78:627-634

5 牛春燕, 罗金燕, 王学勤, 朱有玲. CYP2C19基因多态性对埃索美拉唑抑酸效应的影响. 西安交通大学学报(医学版) 2004; 25: 487-489

6 Lou HY, Chang CC, Sheu MT, Chen YC, Ho HO.Optimal dose regimens of esomeprazole for gastric acid suppression with minimal influence of theCYP2C19 polymorphism. Eur J Clin Pharmacol 2009;65: 55-64

7 Armstrong D, Bair D, James C, Tanser L, Escobedo S, Nevin K. Oral esomeprazole vs. intravenous pantoprazole:

a comparison of the effect onintragastric pH in healthy subjects. Aliment Pharmacol Ther 2003; 18: 705-711

8 Lind T, Rydberg L, Kyleb?ck A, Jonsson A,Andersson T, Hasselgren G, Holmberg J, R?hss K.Esomeprazole provides improved acid control vs. omeprazole In patients with symptoms of gastrooesophageal reflux disease. Aliment Pharmacol Ther 2000; 14: 861-867

9 Li ZS, Zhan XB, Xu GM, Cheng NN, Liao Z. Effect of esomeprazole and rabeprazole on intragastric pH in healthy Chinese: an open, randomized crossover trial. J Gastroenterol Hepatol 2007; 22: 815-820

10 Wilder-Smith C, Lind T, Lundin C, Nauclér E, Nilsson-Pieschl C, R?hss K. Acid control with esomeprazole and lansoprazole: a comparative dose-response study. Scand J Gastroenterol 2007; 42:157-164

11 Miner P Jr, Katz PO, Chen Y, Sostek M. Gastric acid control with esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, and rabeprazole: a fiveway crossover study. Am J Gastroenterol 2003; 98: 2616-2620

12 R?hss K, Wilder-Smith C, Nauclér E, Jansson L. Esomeprazole 20mg provides more effective intragastric Acid control than maintenance-dose rabeprazole, lansoprazole or pantoprazole in healthy volunteers. Clin Drug Investig 2004; 24: 1-7

13 Vakil N, van Zanten SV, Kahrilas P, Dent J, Jones R. The Montreal definition and classification of gastroesophageal reflux disease: a global evidencebased consensus. Am J Gastroenterol 2006; 101:1900-1920; quiz 1943

14 唐旭东, 王萍, 卞立群, 张引强. 胃食管反流病的流行病学研究. 现代消化及介入诊疗2008; 13: 22-27

15 潘国宗, 许国铭, 郭慧平. 北京上海胃食管反流症状的流行病学调查. 中华消化杂志1999; 19: 223-226

16 Omari T, Davidson G, Bondarov P, Nauclér E, Nilsson C, Lundborg P. Pharmacokinetics and acidsuppressive effects of esomeprazole in infants 1-24 months old with symptoms of gastroesophageal reflux disease. J Pediatr Gastroenterol Nutr 2007; 45: 530-537

17 Gilger MA, Tolia V, Vandenplas Y, Youssef NN, Traxler B, Illueca M. Safety and tolerability of esomeprazole in children with gastroesophageal reflux disease. J Pediatr Gastroenterol Nutr 2008; 46:524-533

18 R?hss K, Lind T, Wilder-Smith C. Esomeprazole 40 mg provides more effective intragastric acid control than lansoprazole 30 mg, omeprazole 20mg, pantoprazole 40 mg and rabeprazole 20 mg in patients with gastro-oesophageal reflux symptoms. Eur J Clin Pharmacol 2004; 60: 531-539

19 Edwards SJ, Lind T, Lundell L. Systematic review: proton pump inhibitors (PPIs) for the healing of reflux oesophagitis - a comparison of esomeprazole with other PPIs. Aliment Pharmacol Ther 2006; 24: 743-750

20 孟凡冬, 刘萱, 张澍田, 于中麟, 周巧直, 彭晓霞. 埃索美拉唑治疗反流性食管炎四周和八周的疗效评价. 临床内科杂志2007; 24: 183-185

21 钟利春, 贾红, 李昌平. 埃索美拉哇治疗胃食管反流病的系统评价. 中国临床药理学与治疗学2006; 11:1154-1159

22 孙建, 李雯. 幽门螺旋杆菌感染与功能性消化不良关系的相关研究. 重庆医学2009; 38: 178-179

23 唐辉. 幽门螺旋杆菌治疗的临床分析. 中华综合临床医学杂志2009; 10: 49-50

24 Wang X, Fang JY, Lu R, Sun DF. A meta-analysis: comparison of esomeprazole and other proton pump inhibitors in eradicating Helicobacter pylori.Digestion 2006; 73: 178-186

25 王震华, 熊光苏, 吴叔明. 埃索美拉唑和奥美拉唑联合抗生素根除幽门螺杆菌疗效对比. 荟萃分析胃肠病学2006; 11: 598 -601

26 Hsu PI, Lai KH, Wu CJ, Tseng HH, Tsay FW, Peng NJ, Chen TA, Chuah SK, Lin WS, Lo GH. Highdose versus low-dose esomeprazole-based triple therapy for Helicobacter pylori infection. Eur J Clin Invest 2007; 37: 724-730

27 Wu IC, Wu DC, Hsu PI, Lu CY, Yu FJ, Wang TE, Chang WH, Chen JJ, Kuo FC, Wu JY, Wang WM, Bair MJ. Rabeprazole- versus esomeprazolebased eradication regimens for H. pylori infection. Helicobacter 2007; 12: 633-637

28 张兰, 王雷. 3种方案治疗十二指肠球部溃疡的成本- 效果分析. 海峡药学2008; 20: 113-115

29 杨昭徐. 质子泵抑制剂作用机制的新见解. 中国医药导刊2008; 10: 165-167

30 邓丽清, 吴明东, 劳海忠, 杨华. 质子泵抑制剂埃索美拉唑三联疗法在十二指肠溃疡中的疗效观察. 河北医学2009; 15:

186-188

31 奚松林. 埃索美拉唑与奥美拉唑治疗十二指肠溃疡的临床观察. 海南医学院学报2008; 14: 663-664

32 Tulassay Z, Stolte M, Sj?lund M, Engstrand L, Butruk E, Malfertheiner P, Dite P, Tchernev K,Wong BC, Gottlow M, Eklund S, Wrangstadh M,Nagy P. Effect of esomeprazole triple therapy on eradication rates of Helicobacter pylori, gastric ulcer healing and prevention of relapse in gastric ulcer patients. Eur J Gastroenterol Hepatol 2008; 20: 526-536

33 Goldstein JL, Johanson JF, Suchower LJ, Brown KA. Healing of gastric ulcers with esomeprazole versus ranitidine in patients who continued to receive NSAID therapy: a randomized trial. Am J Gastroenterol 2005; 100: 2650-2657 34 Goldstein JL, Miner PB Jr, Schlesinger PK, Liu S, Silberg DG. Intragastric acid control in nonsteroidal anti-inflammatory drug users: comparison of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23: 1189-1196

35 Blandizzi C, Tuccori M, Colucci R, Gori G, Fornai M,Antonioli L, Ghisu N, Del Tacca M. Clinical efficacy of esomeprazole in the prevention and healing of gastrointestinal toxicity associated with NSAIDs in

elderly patients. Drugs Aging 2008; 25: 197-208

36 Katz PO. Celecoxib combined with esomeprazole prevented recurrent ulcer bleeding in patients with

previous NSAID-induced ulcer bleeding. ACP J Club 2007; 147: 38

37 Hawkey CJ, Jones RH, Yeomans ND, Scheiman JM, Talley NJ, Goldstein JL, Ahlbom H, Naesdal J. Efficacy of esomeprazole for resolution of symptoms of heartburn and acid regurgitation in continuous users of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Aliment Pharmacol Ther 2007; 25: 813-821

38 Leontiadis GI, Sharma VK, Howden CW. Proton pump inhibitor therapy for peptic ulcer bleeding: Cochrane collaboration meta-analysis of randomized controlled trials. Mayo Clin Proc 2007; 82: 286-296

39 孟莹, 梁晓梅, 周巧直. 埃索美拉唑静脉滴注治疗非静脉曲张性上消化道出血的疗效观察. 中国医院用药评价与分析2008; 8: 851-853

40 宋发友. 埃索美拉唑治疗消化性溃疡出血32例疗效观察. 华夏医学2008; 21: 239-240

41 Metz DC, Sostek MB, Ruszniewski P, Forsmark CE, Monyak J, Pisegna JR. Effects of esomeprazole on acid output in patients with Zollinger-Ellison syndrome or idiopathic gastric acid hypersecretion. Am J Gastroenterol 2007; 102: 2648-2654

42 Reichel O, Dressel H, Wieder?nders K, Issing WJ. Double-blind, placebo-controlled trial with esomeprazole for symptoms and signs associated with laryngopharyngeal reflux. Otolaryngol Head Neck Surg 2008; 139: 414-420

43 Kale-Pradhan PB, Landry HK, Sypula WT. Esomeprazole for acid peptic disorders. Ann Pharmacother 2002; 36: 655-663

44 陈华, 王晓蕙, 金伟华. 耐信Nexium. 中国新药杂志2003; 12: 478-479

45 Davies M, Wilton LV, Shakir SA. Safety profile of esomeprazole: results of a prescription-event monitoring study of 11 595 patients in England. Drug Saf 2008; 31: 313-323

46 FDA宣布埃索美拉唑和奥美拉唑不会增加心血管事件风险. 世界临床药物2008; 29: 4

47 加拿大卫生部完成奥美拉唑和埃索美拉唑安全性评估. 中国执业药师2008; 6: 33

48 Bladh N, Blychert E, Johansson K, Backlund A, Lundin C, Niazi M, Pettersson G, Fjellman M. A new esomeprazole packet (sachet) formulation for suspension: in vitro characteristics and comparative pharmacokinetics versus intact capsules/tablets in healthy volunteers. Clin Ther 2007; 29: 640-649

埃索美拉唑市场分析(2012年销售数据)

畅销药埃索美拉唑市场的黄金时代 ?2013-03-05 ?来源：米内网核心提示：2006年至2011年埃索美拉唑每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元。2012年，我国有多家企业向SFDA提出埃索美拉唑仿制药申请。米内网专稿(研究员 lily-cha)春节刚过，各大医院的消化道科室的病人急剧增多。由于连日来的饮食不规律，加上暴饮暴食、贪烟酒，致使胃肠负担过重，造成胃酸过多、胃肠蠕动不顺畅和功能不稳定等，从而诱发急性胃肠道不适或胃肠旧疾复发，甚至导致一些急症的出现。消化系统疾病是常见的多发病之一，据世界卫生组织公布的统计数据显示，目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病，其中又以溃疡病为主。所以国际医药市场抗溃疡药物的研发热情一直高涨，上市的品种很容易就成为全球市场的畅销药。埃索美拉唑就是其中的佼佼者。据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信（埃索美拉唑的商品名）坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，成为阿斯利康公司名副其实的印钞机。埃索美拉唑属于质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体, 也是质子泵抑制剂家族中第1个单一光学异构体，于2000年上市。由于其生物利用度高而抑制胃酸的作用强烈持久，且毒副作用低而受到市场的追捧。在印度兰伯西公司向FDA提交了埃索美拉唑胶囊非专利药的简化新药申请后，阿斯利康提起了专利侵权之诉，但是2008年2月5日兰伯西公司还是获得了FDA的临时性批准。由于耐信最关键的专利94190335. 4即将到期，为避免与诸多仿制药厂家打耗时耗钱的专利侵权官司，阿斯利康2011年10月决定与各国仿制药厂家签订协议，只要与其达成合作意向，并付一定金额的“专利使用费”，即可继续生产埃索美拉唑通用名药物。目前包括印度Dr Reddy’s大药厂等十几家公司与阿斯利康签订了协议。虽然仿制药的出现夺走了耐信的部分市场，但与其专利到期后对付蜂拥而至的仿制药队伍，现在收取的专利使用费也可挽回小部分的损失。

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡疗效分析目的了解埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的临床疗效。方法回顾性分析我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料。结果实验组总有效率（94.44%）明显优于对照组（75%），差异具有显著统计学意义（P ＜0.05）；实验组1例头晕、嗜睡，对照组1例嗜睡，2例皮肤出疹，两组不良反应发生率差异无显著统计学意义（P>0.05）。结论埃索美拉唑治疗胃溃疡疗效优于奥美拉唑治疗，能显著提高溃疡愈合率与幽门螺杆菌根除率，降低炎症因子水平，不良反应少，值得临床广泛推广。标签：埃索美拉唑；奥美拉唑；胃溃疡本文主要对我院2011年12月～2013年12月收治的72例胃溃疡患者的临床资料进行回顾性分析，旨在探究埃索美拉唑与奥美拉唑在胃溃疡治疗中的应用价值，相关报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料本组选择我院于2011年12月～2013年12月收治的胃溃疡患者72例为研究对象，均经活检组织病理学检查确诊，与《内科学》中胃溃疡临床诊断标准吻合，排除就诊前2w内采用非甾体类抗炎药、抑酸剂、黏膜修复药物、抗生素治疗及严重肝肾功能损伤患者，其中男性占有例，女性有例，年龄22～58岁，平均年龄在（43.67± 2.89）岁。采用随机平行对照法，将这72例患者随机分成两组进行对比观察，每组36例，两組患者一般资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2方法两组均服用0.457 g阿莫西林克拉维酸钾片（生产厂家：石药集团中诺药业有限公司；批准文号：国药准字H20043183）及0.5 g替硝唑片（生产厂家：海南海力制药有限公司；批准文号：国药准字H20046512），1次/d。实验组在此基础上加20 mg埃索美拉唑镁肠溶片（生产厂家：阿斯利康制药有限公司；批准文号：国药准字J20080032），对照组加用20mg奥美拉唑镁肠溶片（生产厂家：修正药业集团许昌修正制药有限公司；批准文号：国药准字H20010579），口服，1次/d。两组连续治疗8 w后。于4 w后，采集患者晨起4 mL空腹血，检测C-反应蛋白、白细胞介素-6，观察肝功能、血常规、肾功能及临床症状改善状况。 1.3观察指标①临床疗效评估标准：治愈：溃疡完全愈合，炎症完全消失；显效：溃疡消失但存在炎症；好转：溃疡面积减小>60%，炎症明显缓解；无效：溃疡面积缩小0.05）。 3讨论胃溃疡作为临床上一种较为常见的消化道疾病，发病机制复杂，临床主要表

埃索美拉唑治疗消化性溃疡的临床疗效观察

埃索美拉唑治疗消化性溃疡的临床疗效观察摘要目的探讨分析埃索美拉唑在消化性溃疡治疗中的临床应用价值。方法68例消化性溃疡患者，随机分为对照组和实验组，各34例。实验组患者给予埃索美拉唑、阿莫西林、克林霉素治疗，对照组患者给予奥美拉唑联合阿莫西林、克林霉素治疗，对比两组患者的临床疗效及不良反应情况。结果实验组患者总有效率达97.06%，不良反应发生率为 2.94%；对照组患者总有效率为85.29%，不良反应发生率为17.65%，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论埃索美拉唑治疗消化性溃疡，起效迅速、安全，不良反应轻微，值得临床推广应用。关键词埃索美拉唑；奥美拉唑；消化性溃疡；临床疗效消化性溃疡是一种全球性常见疾病，多发于胃部及十二指肠部位的慢性溃疡，近年来，通过大量的研究和实验表明，胃酸分泌过多、胃黏膜保护减弱、幽门螺杆菌感染是导致消化性溃疡的主要发病原因[1]。埃索美拉唑是一种新型的质子泵抑制剂，抑酸性非常好，可以有效抑制胃酸生成，控制胃内pH值>6，从而达到止血的疗效，并促进黏膜愈合，维持患者的生命体征[2]。为研究埃索美拉唑用于临床治疗消化性溃疡的疗效及安全性，特选择2013年3月～2014年5月于本院接受治疗的68例消化性溃疡患者进行研究，现报告如下。1资料与方法 1. 1一般资料选择2013年3月～2014年5月本院收治的消化性溃疡患者68例，男37例，女31例，年龄31～65岁，平均年龄（45.4±13.4）岁。所有患者的诊断均通过胃镜进行检查，并确诊为消化性溃疡，同时患者均不存在胃肠方面手术史，没有出现消化道穿孔、出血等临床并发症状，肝肾功能正常，没有药物过敏情况。随机分为对照组和实验组，每组34例。对照组患者男21例，女13例，年龄34～65岁，平均年龄（4 2.8±7.5）岁；十二指肠溃疡17例，胃溃疡14例，复合性溃疡3例。实验组患者男23例，女11例，年龄31～63岁，平均年龄（45.6±9.5）岁；十二指肠溃疡19例，胃溃疡13例，复合性溃疡2例。两组患者性别、年龄、病情等一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2方法两组患者均口服给予克拉霉素（规格：0.5 g， 0.5 g/次，2次/d）、阿莫西林（规格：1.0 g，1.0 g/次，2次/d），1周后停止用药。同时实验组患者口服埃索美拉唑，20 mg/次，2次/d，对照组患者口服奥美拉唑，20 mg/次，2次/d，连续用药4周后复查胃镜检查，观察两组患者溃疡愈合面患者的不良反应情况。 1. 3疗效判定标准内镜检查评定指标[3]：治愈：溃疡愈合，周围炎症消失或仍有炎症；显效：溃疡病灶缩小半数以上，或有炎症但已经无溃疡；无效：溃疡病灶较治疗前缩小<50%，无变化或者加重。总有效率=（治愈+显效）/总例数×100%。

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应导读：我根据大家的需要整理了一份关于《埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应》的内容，具体内容：埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激... 埃索美拉唑镁肠溶片常用于胃食管反流性疾病，那有人知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! 中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌：男子女性型乳房。胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病。血液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。肝脏：脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。肌肉骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。皮肤：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。其他：不适。过敏反应，如：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困

难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解)，搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药： 1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。 2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。 3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。 4. 将注射器插入管，并保持此位置。 5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞)。 6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理

雷贝拉唑与埃索美拉唑治疗消化性溃疡的临床观察

雷贝拉唑与埃索美拉唑治疗消化性溃疡的临床观察发表时间：2013-11-07T14:49:18.013Z 来源：《医学与法学》2013年第3期供稿作者：王英李晓霏 [导读] 消化性溃疡是一种临床常见的消化系疾病，其产生机制是胃酸对粘膜的侵蚀。王英李晓霏 (新疆伊犁州奎屯医院(火车站社区卫生服务中心)833214 新疆伊犁) 【摘要】目的：观察雷贝拉唑及埃索美拉唑治疗消化性溃疡的临床疗效及安全性。方法：对2008 年9 月-2009 年9 月期间我院经胃镜确诊的82 例消化性溃疡患者，随机分成两组，一组予以雷贝拉唑10mg，另一组予以埃索美拉唑20mg，均为早餐前一次顿服，总共4 周，观察治疗后溃疡愈合率、症状缓解情况及药物不良反应。结果：雷贝拉唑及埃索美拉唑治疗第一天后上腹痛、反酸、烧灼感均明显缓解，且随着时间延长，有效缓解率上升，未发现有严重不良反应。结论：雷贝拉唑及埃索美拉唑均为良好的治疗消化性溃疡药物，雷贝拉唑与埃索美拉唑比较起效更快、缓解率更高、安全性更好，但二者无显著性差异。【关键词】雷贝拉唑；埃索美拉唑；消化性溃疡；治疗结果【中图分类号】R975.6 【文献标识码】A 目前质子泵抑制剂新生代种类繁多，本文进行了雷贝拉唑及埃索美拉唑抑酸作用的临床研究，以期为临床应用质子泵抑制剂提供更多资料。我院应用雷贝拉唑及埃索美拉唑治疗82 例消化性溃疡患者，结果如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料：本组为自2008 年9 月-2009 年9 月间我院经胃镜确诊的82 例消化性溃疡患者，其中男39 例，女43 例，年龄19-72岁，平均4 2.7 岁，观察患者中十二指肠溃疡40 例(48.78%)，胃溃疡33 例(40.24%)，复合溃疡9 例(10.98%)。病例选择时剔除癌性溃疡、未能排除癌变的溃疡，有严重心、肝、肾功能不全者，怀孕或哺乳期妇女，对药物过敏者，以及合并并发症的患者。治疗期间未服用其他系统治疗药物。 1.2 治疗方法：随机分为两组，一组给予口服雷贝拉唑(商品名：波利特，西安杨森)10mg，每日1 次，另一组给予口服埃索美拉唑(商品名：耐信，瑞典阿斯利康)20mg，每日1 次。4 周后复查胃镜观察治疗后溃疡愈合率、症状缓解情况及药物不良反应 1.3 观察指标： 1.3.1 临床疗效标准：治疗前后记录腹痛、腹胀、反酸、上腹烧灼感等临床症状，并记录治疗后1，3，7d 的腹痛消失时间和发生的不良反应。 1.3.2 胃镜下愈合标准[1]：痊愈：溃疡区域已经完全被上皮组织所覆盖，周围炎症全部消失；显效：溃疡面积缩小>1/2；有效：镜下溃疡面缩小1/3；无效：溃疡面缩小 <1/3、无变化甚至增大。镜下愈合率=(痊愈例数+显效例数+有效例数)/总例数*100%。镜下痊愈率=痊愈例数/总例数*100%。 1.4 统计学处理：两组计数资料比较采用X2 检验，P<0.05 有统计学意义。 2 结果 2.1 临床疗效比较：雷贝拉唑治疗后第1 天、第3 天和第7 天腹痛缓解率分别为 48.78%、85.37%和97.56%。埃索美拉唑治疗后第1天、第3 天和第7 天腹痛缓解率分别为4 3.90%、78.05%和92.68%。两组病例的腹痛缓解率无统计学差异(P>0.05)。表1 两组腹痛缓解情况比较(n)(%) 2.2 内镜检查结果比较：胃镜显示雷贝拉唑组溃疡痊愈率、愈合率分别为 95.12%(39/41) ， 100%(41/41) ；埃索美拉唑组溃疡痊愈率、愈合率分别为 90.24%(37/41)，100%(41/41)。两组比较，差异无显著性(P>0.05)。 2.3 药物不良反应比较：41 例服用雷贝拉唑治疗患者仅1 例出现不良反应，为上腹部不适，不良反应发生率为2.19%；；41 例服用埃索美拉唑治疗患者中有2 例出现不良反应，分别为轻微头痛及恶心，不良反应发生率为4.87%。两组病例的不良反应发生率无统计学差异(P>0.05)，均不影响治疗，无需特殊处理，服药期间或治疗结束后症状自行消失。 3 讨论消化性溃疡是一种临床常见的消化系疾病，其产生机制是胃酸对粘膜的侵蚀，因此，缓解症状的关键是最大限度抑制胃酸分泌。质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。但各种质子泵抑制剂的起效时间、作用强度和持续时间等各有不同。雷贝拉唑是一种更有效的H-K-ATP 酶和酸分泌抑制剂，能更快、更有效抑制胃酸分泌，且雷贝拉唑用药后第一天抑酸效应明显优于奥美拉唑[2]。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，能作用于泌酸的最终环节质子泵，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H-K-ATP 酶，从而有效地抑制胃酸分泌[3]。本组试验中观察到：经雷贝拉唑及埃索美拉唑治疗后临床症状缓解情况随着时间延长，缓解率明显提高，均超过90%。与国内文献报道一致。雷贝拉唑与埃索美拉唑相比起效更快、缓解率更高、安全性更好，但两者之间无显著性差异。本研究提示雷贝拉唑及埃索美拉唑均能有效地抑制胃酸分泌、溃疡愈合率高，且有很好的安全性及耐受性，是临床应用治疗消化性溃疡病的理想抑酸药物。参考文献 [1]谢玉民.埃索美拉唑对十二指肠球溃疡合并幽门螺杆菌感染的治疗[J].世界华人消化杂志，2006，14(4)：450-452. [2]冷爱明，张桂英.雷贝拉唑治疗十二指肠球部溃疡的疗效观察[J].疾病监测，2004， 19(6)：211-212. [3]奚松林.埃索美拉唑与奥美拉唑治疗十二指肠溃疡的临床观察[J].湖南医学院学报， 2008，14(6)663-664.

耐信注射用埃索美拉唑钠

【药品名称】通用名称：注射用埃索美拉唑钠汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana 【商品类型】处方药（RX）【批准文号】国药准字H20093314 【成份】埃索美拉唑。【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。【规格】40mg 支【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。【药物相互作用】埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响：埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg 每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。【药理作用】药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-A TP

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究

埃索美拉唑镁肠溶片的质量研究埃索美拉唑镁是治疗酸相关疾病的药物,是第一个单一光学异构体的质子泵抑制剂。2003年,埃索美拉唑镁肠溶片在中国获得上市批准(商品名:耐信,Nexium),上市的埃索美拉唑镁肠溶片有20 mg和40 mg两种规格。本课题对方法学进行了再验证并对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究。通过实验,主要得出以下几个结论:本实验对埃索美拉唑镁肠溶片进行了质量研究,分别采用高效液相色谱法对其含量、溶出曲线、有关物质、异构体等进行了检测,结果均符合2015版《中国药典》艾司奥美拉唑镁肠溶片质量标准。有关物质测定色谱条件:色谱柱:Microspher C18(4.6 mm×100 mm,3μm);流动相A:水-pH7.6磷酸盐缓冲液(每1000 mL中含磷酸二氢钠0.0052 mol、磷酸氢二钠0.0135 mol)-乙腈(80:10:10),流动相B:乙腈-pH7.6磷酸盐缓冲液-水(80:1:19);进样体积:20μL;柱温:35℃;检测波长:302 nm。流速:1 mL/min。主药与有关物质D的分离度大于2.5。空白辅料不干扰有关物质的测定。埃索美拉唑镁及有关物质线性关系良好;该方法准确,简便,重复性好,可用于埃索美拉唑镁肠溶片的质量控制。含量、溶出曲线测定色谱条件:色谱柱:Aglient Microspher C18,3.0μm,4.6mm×100 mm;流动相:乙腈-pH7.3磷酸盐缓冲液-水(35:50:15);检测波长:302 nm;进样体积:20μL;流速:1 mL/min;柱温:40℃。主峰保留时间大于3.5 min。空白辅料不干扰含量、溶出样品的测定,专属性较好,回收率均在98%~102%之间,符合要求,该方法能够准确测定埃索美拉唑镁肠溶片含量和溶出度。对映异构体检测色谱条件:流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)-水

埃索美拉唑镁肠溶片说明书

亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，经过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，能够显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约

埃索美拉唑的合成

埃索美拉唑的合成埃索美拉唑 (esomeprazole ，1H 3CO H S O CH 3 OCH 3 H 3C )，化学名为 (S)-5-甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲基 ] 亚硫酰基 ]-1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液 pH 大于 4 的时间百分比为 50％ ( 奥美拉唑为 34％ )[1]，对胃黏膜也有一定保护作[2,3]，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物。 1 不对称氧化法 1.1 以乙醛 (2) 为起始原料 1.1.1 2 和多聚甲醛及氨气反应得 3,5- 二甲基吡啶(3)[4]，再经过氧化[5-7]、硝化[6-8]及甲氧基取代得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -N- 氧化物 (6)[5,6]。6 经氰基取代、酸化水解得 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基吡啶 -2- 羧酸 (8)，8 经氢化铝锂还原[7]、氯代后得到 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基 -2- 氯甲基吡啶盐酸盐(10)[9-11]。10 再与 5- 甲氧基 -2- 巯基 -1H- 苯并咪唑 (11) 缩合得到 5- 甲氧基 -2- [(4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 ) 甲硫基 ]-1H- 苯并咪唑 (12)[11]。12 再经四异丙氧基钛、( 1R,2R) -1,2- 二 ( 2- 溴苯基 )-1,2- 乙二醇和叔丁基过氧化氢进行不对称氧化得到 1[12,13]；也可经四异丙氧基钛、D- 酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到 1[14]，ee 值均大于 99％。 1.1.2 6 与甲醇和过硫酸铵反应直接制得 3,5- 二甲基 -4- 甲氧基 -2- 羟甲基吡啶 (9)[6]，9 经甲磺酰化反应得甲磺酸 (4- 甲氧基 -3,5- 二甲基 -2- 吡啶基 )-甲酯 (17)，17 与 11 缩合得到 12[15]。再由“1.1”法制得 1。 1.1.3 3 与甲基锂反应得到 2,3,5- 三甲基吡啶(13)[16,17]，13 经间氯过氧苯甲(mCPBA) 或双氧水氧化[17-19]及硝化反应得到 4- 硝基 -2,3,5- 三甲基吡啶 -N- 氧化物 (15)[16-21]，15 经甲醇钠取代得到4- 甲氧基 -2，3，5- 三甲基吡啶 -N- 氧化物 (16)[19,22]，16 经酰化后重排水解得到 9[19,22]。再由“1.1.1”法制得 1。 1.1.4 15 经乙酐酰化后重排得到 3,5- 二甲基 -4- 硝基 -2- 羟甲基吡啶 (18)[23,24]，18 经氯代后得 3,5- 二甲基 -4- 硝基 -2- 氯甲基吡啶盐酸盐 (19)[24]，19 经甲醇钠取代后与 11 缩合得到 12[24-26]。再由“1.1.1”法制得 1。1.2 以 2- 甲基乙酰乙酸乙酯 (20) 为原料 1.2.1 20 与液氨反应[10]，再与甲基丙二酸二乙酯环合得到 2,3,5- 三甲基 -4,6- 二羟基吡啶 (22)[17,26]。22 经氯代得到 2,3,5- 三甲基 -4,6- 二氯吡啶 ( 23)，23 经钯炭催化还原得到 13[17,26]。再经“1.1.3”或“1.1.4”法制得 1。或 23 经钯炭 / 硫酸催化氢化还原得 2,3,5- 三甲基 -4- 氯吡啶 (24)[17,26]，24经甲醇钠取代得到 2,3,5- 三甲基 -4- 甲氧基吡啶(25)[17,26,27]，再经双氧水氧化得到 16[17,26,27]，16 经酰化后重排水解得到 9[17,22]。再由“1.1.1”法制得 1。 1.2.2 24 经 mCPBA 或双氧水氧化得到 2,3,5- 三甲基 -4- 氯吡啶 -N- 氧化物 (26)[17,27]。26 经甲醇钠取代得到 16[17,28]，再由“1.2.2”法制得 1。或 26 经乙酐酰化后重排水解得到 3,5- 二甲基 -4- 氯 -2- 羟甲基吡啶 (27)[17,27,28]，27 经甲醇钠取代得 9[29]。再

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

埃索美拉唑镁肠溶片说明书 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】 Nexium 【英文或拉丁名】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Aisuomeilazuomei Changrongpian 【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15 【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP 酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一

埃索美拉唑

摘要（中文译“ 合成的全球第异构）由于其疗效显著且用药量低，自），目已在与了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及从而较奥美拉唑拥有高的生物利用。透过一不寻常的现象，人们窥到了另一个充满无限商机的领域、糖、

手性技术用于消化道药物治疗领域的新突破 [关键词]：埃索美拉唑,耐信,奥美拉唑,替莫拉唑,质子泵抑制剂,手性技术

健康网讯：作为当今世界有机化学研究领域的前沿课题之一，手性技术近些年来一直备受关注。这不仅仅是因为2001年诺贝尔化学奖授予了在手性技术研究中作出突出贡献的三位科学家，更重要的是因为手性技术在现代医药、现代农业、化工、生命科学、材料科学等领域均有广泛的应用。而手性技术在制药领域的应用在医药产业的发展过程中具有突破性意义：通过手性技术，科学家们可以有效地将药物中不起作用或有毒副作用的成分剔除，从而让药物成分更纯，在治疗疾病时疗效更佳，疗程更短。这就大大提高了疾病的治疗标准，将疾病治疗及药物生产推上一个崭新的阶段。何谓手性技术 7月底至8月初，由阿斯利康制药有限公司主办的"手性技术及其在制药中的应用"大型学术研讨会在上海、北京、广州三地分别举行。全国范围内近千名专业医师和手性研究领域的中外学术权威共同探讨了手性技术在医药领域内的应用，专家们还以阿斯利康的酸相关性疾病治疗新药埃索美拉唑为例，研究手性技术与制药业的关系。据来自中科院上海有机化学研究所的理学博士丁奎岭教授介绍，手性分子就好像我们的左右手，组成成分完全一样，但在结构上是成镜像对称的。许多人工合成的药物分子就是由相同成分但不同形态的两只"手"组成，其中只有一只"手"是对疾病起作用，而另一只"手"的疗效甚微或不起作用，甚至有毒副作用。药物研制中将无效、低效或有副作用的对映体除去、制备成具有单一定向结构的纯手性药物的过程，叫药物的手性技术。手性技术包括手性拆分与手性合成。丁教授说，在多数情况下，光学异构体药物中两种异构体的生物效应及药理作用有很大差别：一种异构体疗效显著，而另一种异构体疗效甚微甚至有毒副作用。早期的药物开发研制过程中对这些光学异构体药物在体内的药效学、药代动力学等方面的差异缺乏深入研究和认识，同时缺乏先进的位术拆分不同的异构体，生产出单一的纯手性药物。手性技术将改变传统的医药工业，生产出具有单一定向结构的纯手性药物，药物的纯度和疗效都将大大提高，疗程也比原来更短，从而减少了病人的负担，具有药物经济学意义。

埃索美拉唑镁肠溶片-说明书

药品名称: 通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 商品名称：耐信成份: 活性成份：埃索美拉唑镁适应症: 胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量: 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。

将注射器插入管，并保持此位置。振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗 40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 20mg每日一次。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500 mg，每日二次，共7天。不良反应: 在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌：男子女性型乳房

胃溃疡应用埃索美拉唑和奥美拉唑治疗的临床比较

胃溃疡应用埃索美拉唑和奥美拉唑治疗的临床比较发表时间：2016-04-07T15:14:51.463Z 来源：《健康世界》2015年17期供稿作者：郑娜[导读] 湖南省血吸虫病防治所附属湘岳医院 414000 本组抽取了60例胃溃疡患者作为研究对象，其目的是分析胃溃疡应用埃索美拉唑和奥美拉唑治疗的临床效果，现报告如下：郑娜湖南省血吸虫病防治所附属湘岳医院 414000 摘要：目的分析胃溃疡应用埃索美拉唑和奥美拉唑治疗的临床效果。方法抽取2012年6月～2014年6月在我院就诊的60例胃溃疡患者作为研究对象，按随机数字表法分为观察组与对照组，各30例；对照组患者在治疗的前两周使用奥美拉唑为主要部分的Hp根除三联方案，在两周之后单纯使用奥美拉唑治疗6周，观察组患者在治疗的前面两周使用埃索美拉唑为主要的Hp根除单联方案，两周之后单纯使用埃索美拉唑进行治疗；对两组患者的治疗情况进行观察比较。结果两组患者治疗前后症状总积分对比发现，在治疗2周、4周、8周期间身体各项症状总分对比显著，观察组治疗效果明显优于对照组；观察组的溃疡治疗总有效率和Hp根除有效率分别为90%和83.3%，对照组的相关数据分别为70%和63.3%，两组患者夜间酸突破发生率分别为10%和30%，表明观察组的治疗效果优于对照组（P<0.05），对比有统计学意义。结论埃索美拉唑在治疗胃溃疡上相对奥美拉唑有着更加明显的效果；因此，值得在临床中推广及使用。关键词：胃溃疡；埃索美拉唑；奥美拉唑胃溃疡属于临床治疗中常见的多发性疾病，发病几率比较高，治疗周期长且复发率相对较高[1-2]。现今人们的生活水平不断上升，生活习惯不断发生变化，胃溃疡的发病率也有所提升。奥美拉唑和埃索美拉唑都是治疗胃溃疡的有效药物，笔者主要分析这两种药物对于胃溃疡治疗的效果。本组抽取了60例胃溃疡患者作为研究对象，其目的是分析胃溃疡应用埃索美拉唑和奥美拉唑治疗的临床效果，现报告如下： 1.资料与方法 1.1一般资料抽取2012年6月～2014年6月在我院就诊的60例胃溃疡患者作为研究对象，按随机数字表法分为观察组与对照组，各30例；对照组患者在治疗的前两周使用奥美拉唑为主要部分的Hp根除三联方案，在两周之后单纯使用奥美拉唑治疗6周，观察组患者在治疗的前面两周使用埃索美拉唑为主要的Hp根除单联方案，两周之后单纯使用埃索美拉唑进行治疗；对两组患者的治疗情况进行观察比较。对照组中男性和女性患者分别为20例和10例，年龄区间为20-50岁，平均年龄为34±1.3岁；观察组中男性和女性患者分别为15例，年龄区间为22-52岁，平均年龄为36±1.1岁；两组患者在年龄和性别等基本资料上无明显差异，P>0.05为对比无统计学意义，具有可比性。 1.2方法观察组患者使用埃索美拉唑、阿莫西林、克拉霉素进行治疗，每日2次，一共持续两周，两周之后单纯使用埃索美拉唑进行治疗，时间为6周；对照组患者给予奥美拉唑、克拉霉素阿莫西林进行治疗，每日两次，一共两周，2周之后单纯使用奥美拉唑进行治疗，治疗时间为6周，所有患者在治疗的时间内都需要注意饮食规律等。埃索美拉唑以及奥美拉唑都需要在早晚空腹时间服用，阿莫西林以及克拉霉素需要在早餐和晚餐之后进行服用。在治疗持续在第8周的时候进行各项检测并且记录下来。 1.3统计学分析两组患者的统计数据均使用SPSS16.0统计学软件进行分析，计量资料使用均数±标准差（±s）表示，计数资料使用频数和率（%）表示。计数资料使用x2检验，计量资料和组间比使用t检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果两组患者治疗前后症状总积分对比发现，在治疗2周、4周、8周期间身体各项症状总分对比显著，观察组治疗效果明显优于对照组；观察组的溃疡治疗总有效率和Hp根除有效率分别为90%和83.3%，对照组的相关数据分别为70%和63.3%，两组患者夜间酸突破发生率分别为10%和30%，表明观察组的治疗效果优于对照组（P<0.05），对比有统计学意义。表1 两组患者治疗前后症状总积分对比 3.讨论胃溃疡病发因素极为复杂，除去经常接触一些高浓度胃酸之外，还可能因为胃蛋白酶和幽门螺杆菌等的损害造成影响，倘若患者损害侵袭的因素和自身内在的防御修复因素之间没有达到平衡，可能引发胃溃疡[3-4]。在胃溃疡的治疗过程中，主要以PPI作为基础的短程三联疗法为较为常用的一种方式，这种治疗方式的优点在于患者具有较好的依从性，溃疡的愈合速度比较快，患者症状消失速度快，对于活动期间的消化性溃疡更为适用。PPI指的是一种脂溶性比较强的弱碱性药物，在壁细胞的酸性环境之内被浓缩并且转化成为活性形式，有效达到抑制壁细胞泌酸的重要目的和环节。奥美拉唑属于第一个实现上市的PPI，该药物在服用之后肝脏首过效应比较大，但是生物利用度比较低，因此，奥美拉唑在使用的过程中存在着一定的局限性，药物起效的速度比较慢，且不同的患者之间药代动力学有着明显的差别。埃索美拉唑相对奥美拉唑具有更强的夜间抑酸效应，这样的特点对于酸相关性的疾病症状有更好的缓解作用，能够有效维持患者的身体状况，因此，埃索美拉唑相比奥美拉唑在治疗胃溃疡上有着更大的优势，和相关研究结果相吻合[5-6]。

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌相关性胃溃疡的疗效比较发表时间：2018-04-04T14:39:28.353Z 来源：《健康世界》2018年1期作者：刘强[导读] 运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌感染的胃溃疡在溃疡愈合及消除真菌方面比奥美拉唑治疗效果明显，值得进行临床治疗和推广。眉山市东坡区松江中心卫生院四川眉山 620030 摘要：目的：讨论在治疗由幽门螺杆菌所感染的胃溃疡时奥美拉唑与埃索美拉唑的疗效比较。方法：选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。两组患者分别使用埃索美拉唑治疗方法及奥美拉唑治疗方法。观察组和对照组患者均口服构橼酸秘钾后，分别给患者服用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑片。将两组患者的肠胃蠕动情况、不良反应、幽门螺杆菌消除状况、治疗效果等进行比较。结果：经过药物治疗，两组患者胃溃疡症状有所改善（P<0.05）；观察组患者胃部发生灼热感和腹痛感的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）；经过多次治疗后发现观察组患者总有效率（91.83%）明显高于对照组患者（79.59%）；观察组患者消除幽门螺杆菌的检出率（87.23%）明显高于对照组患者（63.25%）；在治疗过程中对照组和观察组患者都没有出现过的严重身体不适。结论：在治疗幽门螺杆菌感染的胃溃疡时，埃索美拉唑的治疗效果更为明显，患者的身体恢复状况较好，胃溃疡治愈率较高，值得进行临床治疗和推广。关键词：奥美拉唑；埃索美拉唑；幽门螺杆菌；观察组；对照组胃溃疡是一种比较常见的胃肠道疾病，由于这种疾病的发病原因繁杂，如长期不规律的饮食习惯、受幽门螺杆菌的感染、酗酒、长期服用刺激性药物、胃肠道蠕动困难等，其中受幽门螺杆菌的感染这类疾病的主要病因。近几年以来，医院对幽门螺杆菌感染的胃溃疡的诊断和治疗相比于以往发生了很大变化，抗幽门螺杆菌药物的科学使用提高了这一病症的治疗效果，运用临床手术治疗胃溃疡的患者比之前明显下降。目前对幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者多采用奥美拉唑肠溶片和埃索美拉唑镁片。为了进一步探索治疗胃溃疡的最优方式，本研究对胃溃疡且幽门螺杆菌呈阳性的98例患者运用两种治疗方式并开展比较研究，现将治疗效果作如下报道。 1资料与方法 1.1一般资料：选择在2016年2月到2017年9月到我院接受诊治的由幽门螺杆菌感染的胃溃疡患者98例，按接受诊治的顺序随机分为观察组和对照组，每组共有患者49例。其中，观察组患者年龄在32-58岁之间，平均年龄为（38±4.56）岁，男性25例，女性24例；病史为3-5年，平均病史为（3±0.47）年；对照组患者年龄在31-60岁之间，平均年龄为（39±3.45）岁，男性23例，女性26例；病史为2-6年，平均病史为（2±1.24）年；两组患者进行性别、年龄、病史比较差异无统计意义，能够进行比较。参与此次研究的所有胃溃疡患者都经过自己和家属的同意，并签订了同意书。 1.2方法 1.2.1从治疗一开始，医生向参与本研究的98例患者及家属解释有关疾病的知识，饮食习惯，按时服用药物的重要意义等。其次，叮嘱患者按时进食，食物要清淡，而且按照营养学知识进行科学搭配。 1.2.2奥美拉唑治疗方案：对照组患者在遵医嘱的基础上，实施奥美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用奥美拉唑肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.2.3埃索美拉唑治疗方案：观察组患者在遵医嘱的基础上，实施埃索美拉唑治疗方案，具体步骤为：（1）前15天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，用餐后服用阿莫西林胶囊和克拉霉素各一粒；服用频率：早晚各服用1次。（2）后40天：空腹服用埃索美拉唑镁肠溶片一片，服用频率：早晚各服用1次。 1.4统计学方法：本研究选择SPSS20.0统计学软件进行资料的统计与分析，有统计学意义用P<0.05表示；（ ±s）表示计量资料，同时运用t进行检验2结果两组患者胃溃疡改善状况比较：在治疗开始前，对照组患者中有13例患者具有嗳气症状，15例患者具有腹痛症状，11例患者具有腹部灼热感，10例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有15例患者具有嗳气症状，13例患者具有腹痛症状，12例患者具有腹部灼热感，9例患者具有明显的腹胀症状；治疗结束后对照组患者中有4例患者具有嗳气症状，5例患者具有腹痛症状，3例患者具有腹部灼热感，4例患者具有明显的腹胀症状；观察组患者中有2例患者具有嗳气症状，3例患者具有腹痛症状，1例患者具有腹部灼热感，2例患者具有明显的腹胀症状。两组患者在使用相关药物进行治疗之后，胃溃疡状况相比于治疗之前有了明显的改善（P<0.05）。在胃部发生灼热感和腹痛感的检出率上，观察组患者的检出率明显低于对照组患者（P<0.05），但两组患者比较发生胃胀和嗳气的检出率差异，结果无统计意义（P>0.05）。两组治疗有效率比较：经过相关的药物治疗以后，对照组患者中25例显效，14例有效，10例无效，治疗的总有效率为60.98%；观察组患者中35例显效，10例有效，4例无效，治疗的总有效率为91.83%。两组之间进行差异比较，结果具有统计学意义（χ=17.45，P<0.05）。 3讨论不好的生活习惯会使胃黏膜受到损伤致使产生胃溃疡疾病。近几年来，胃溃疡的主要发病人群为青年人和中年人，而且发病率正呈上升趋势。引发胃溃疡的主要原因是幽门螺旋杆菌感染，临床中主要采用消除幽门螺旋杆菌的治疗方式以达到保护胃黏膜不受损伤，维持胃部正常的酸碱中和。在本研究中，运用埃索美拉唑治疗方案消除幽门螺旋杆菌后，患者的腹痛、腹部灼热感、腹胀等症状相比于奥美拉唑治疗方案均有了明显的减轻。这进一步表明相比于奥美拉唑治疗，埃索美拉唑治疗胃溃疡的作用效果更加明显，能够更有效迅速的消除幽门螺旋杆菌，缩小溃疡范围，促进患者恢复健康。