药理学课件1.第一章 总论
合集下载
药物学基础-第一章-总论PPT课件
药物半衰期（t1/2）意义：
1
2
3
药物分类 依据
确定给药 间隔时间
预测 药物基本 消除时间
4
预测 达到稳态
时间
28
四 药动学基本参数及意义
2 生物利用度 定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
生物利用度公式表达： A (入血药量） × D（服药剂量）
注射给药 静脉注射无吸收过程
吸入给药
经皮给药
19
（二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各 组织器官的过程。
影 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等
响 体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等
分 布 体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸
的
性药物易分布在酸性体液中。
因 素
血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。
♣♣ 药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物
♣♣ 如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等
♣♣ 药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物
♣♣ 如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等
22
（四）排泄 1. 定 义 ： 药 物 的 原 形 或 代 谢产物通过排泄器官或分 泌器官排出体外的过程。 2.肾是主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌
危害的药物反应。
毒性反应 “三致反应”
副作用
变态反应
不良反应
依赖性
耐受性 耐药性
后遗效应
继发反应
特异质反应 停药反应
11
三 药物的作用机制
1.非特异性作用 2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢 3.影响酶的活性 4.影响生理物质转运 5.影响细胞膜的离子通道 6.影响免疫功能 7.受体学说 ※
药理学第1章绪论PPT幻灯片
药理学的研究内容
➢基本概念
1.药物：指作用于机体，用于预防、治疗和 诊断疾病、计划生育，并规定用法、用量和 功能主治，有目的的调节躯体功能的化学物 质。
药物的来源： 1）天然药物
植物药 动物 : 牛黄、熊胆、虎骨 矿物 : 朱砂、芒硝
2）人工合成：利用天然药物的有效成分合成 3）基因工程药物
药理学的研究内容
中国唐代的《新修本草》 世界第一部政府颁布的药典，收载884种药物。
中国明代李时珍的《本草纲目》 世界药物学巨著，全书52卷，收载1892种药物, 约190万字，为药物学的发展起到重要的作用。
近代药理学发展
19世纪科学技术发展(生理学和化学)发展为 药理学发展奠定基础
药理学成为一门独立学科 (德国R.Bucheim, O,Schmiedeberg建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书,是世界上第一位 药理学教授)
化学的发展把药物从粗制剂发展为化学纯 品和单体
吗啡 （1803）
士的宁、咖啡因 （1819）
阿托品 （1831）
尿素 （1828）
氯仿 （1831）
1821年第一部化学药品手册
现代药理学发展
大约从20世纪初开始。从实验药理学到器官 药理学，进一步发展到分子药理学。
药理分支学科的发展： 临床药理学；免疫药理学；遗传药理学；时 间药理学；分子药理学等。
药理学
一.我们为什么要学习药理学
1.本课程为医学专业各方向的必修课 2.学习本课程有利于其他后续课程的学习 3.学习药理学具有很强的现实意义 ①有面子 ②指导用药
二.药理学的药基理本学内容
总论
绪言 药效学 药 影动响因学
素
各论
神经系统药物 内脏系统药物
医学课件 药理 1药理学总论
酶
药物可以与酶结合并调节其活性，如抑制或 激活。
离子通道
药物可以调节离子通道的通透性，如钙离子 通道拮抗剂。
受体
药物可以与受体结合并模拟或阻断其天然激 动剂的作用。
转运体
药物可以影响转运体的功能，如抑制或促进 物质的转运。
药理学的研究内容
分子与细胞水平
研究药物与细胞核、细胞器等分子水平的相互作 用机制。
动物实验
通过动物试验来模拟和研究药物在活体内的作用 机制。
临床研究
通过临床试验来验证药物的疗效和安全性。
药物的分类和命名
1
药物命名
2
药物通常有官方名称和非官方名称，
常以拉丁文命名，如氨甲环酸
（Paracetamol）。
医学课件 药理 1药理学总 论
药理学是研究药物的作用及其与活体之间相互关系的科学，研究药物对机体 所产生的效应及其机制。
药理学的定义
药物的作用
研究药物对活体产生的效应，了解药物的功能和生物激活机制。
药物与机体的相互关系
研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等生物过程。
药物与疾病的关联
研究药物与疾病之间的相互作用，探究药物治疗的原理和效果。
药物致效机制
受体介导的作用
研究药物通过与特定受体结合后，对细胞功 能Fra bibliotek信号传导的影响。
药物与激素的相互作用
研究药物与内源性激素之间的相互作用及其 调节机制。
药物代谢产物的作用
研究药物代谢过程中产生的代谢产物对机体 的作用和效应。
其他作用机制
研究药物通过其他作用机制对细胞和机体产 生效应。
主要药物靶点介绍
3
药物分类
根据药物的化学结构、作用机制和用 途对药物进行分类，如抗生素、止痛 药等。
药理学总论课件
第二章 药效学
(二)不良反应(Untoward reaction) 2、毒性反应(Toxic action)
急性毒性（Acute toxicity） 慢性毒性（chronic toxicity） 3、后遗效应(After effect) 4、继发性反应(Secondary)(又称治疗矛盾)
医学
18
12
第二章 药效学
二、药理作用的基本规律
药物作用的选择性
药物作用的两重性
药物作用的差异性
量效关系和时效关系
构效关系
医学
13
第二章 药效学
(一)药理作用的选择性(selectivity) 1、定义 2、产生原因： 反应性高
亲和力大 3、性质： 选择性是相对的；
选择性高药物活性高针对性强；
医学
14
第二章 药效学
医学
5
第一章 绪论
3、药物(drug或pharmakon)
3.1定义：预防 治疗 诊断 计划生育 3.2分类：传统药物与现代药物 3.3药物、食物与毒物关系：无绝对界限，主要是剂量差别
4、临床药理学(clincal pharmacology) 5、药物治疗学(pharmacotherapeutics)
pD2
–logC
但Emax递减。
反映内在活性大小
x
y
z
50
x,y,z三药Emax相同， 但pD2递减
反映亲和力大小
pD2x
pD2y pD2医z 学 –logC
37
第二章 药效学
(2)速率学说(Rate theory)
[理论] 认为药物效应的强弱并不取决于受体被 占领的多少，而取决于药物-受体复合物的解离速 度。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药物毒理学第一章 总论 ppt课件
（一）毒性反应 (toxic reaction )
• 在治疗剂量下不出现，仅在剂量过大、 用药时间过长或体内药物蓄积过多时 才出现的反应。 • 例：利福平 • 一般是可以预知的，是应该避免的。
2020/12/27
25
• 急性毒性损害：循环、呼吸及神经 • 慢性毒性损害：肝、肾、骨髓、内分泌
新药临床前评价的作用： • 急性毒性试验：治疗指数、
发育毒性：关注药物对胚胎的影响，特 别是药物的致畸毒性。
多代生殖毒性评价：涉及药物对子代生 殖系统的影响。
2020/12/27
34
（六）致突变与遗传毒性
(mutagenesis and genetic toxicity )
• 药物损伤遗传物质而发生突变作用， 产生对人类本身（致癌毒性）及后代 的影响（致畸毒性） 。
2020/12/27
6
有关定义
有毒（toxic)： 毒性（toxicity)： 靶部位（target site)： 靶组织（target tissue）： 靶器官（target organ)： 直接的毒性作用： 间接的毒性作用：
2020/12/27
7
三、药物毒理学研究的领域和任务
1、描述性毒理学
2020/12/27
16
安全范围
• 有效量曲线和致死量曲线的斜率不一 样时，以TI评价药物的安全性并不可 靠。
• 安全范围（margin of safety）： ED99~LD1（或ED95~LD5）之间的距 离。值越大越安全。
2020/12/27
17
六、药物毒性作用类别
药物不良反应 （adverse reaction)：凡 是不符合用药目的并为病人带来不适或 痛苦的有害反应统称为药物不良反应。
• 在治疗剂量下不出现，仅在剂量过大、 用药时间过长或体内药物蓄积过多时 才出现的反应。 • 例：利福平 • 一般是可以预知的，是应该避免的。
2020/12/27
25
• 急性毒性损害：循环、呼吸及神经 • 慢性毒性损害：肝、肾、骨髓、内分泌
新药临床前评价的作用： • 急性毒性试验：治疗指数、
发育毒性：关注药物对胚胎的影响，特 别是药物的致畸毒性。
多代生殖毒性评价：涉及药物对子代生 殖系统的影响。
2020/12/27
34
（六）致突变与遗传毒性
(mutagenesis and genetic toxicity )
• 药物损伤遗传物质而发生突变作用， 产生对人类本身（致癌毒性）及后代 的影响（致畸毒性） 。
2020/12/27
6
有关定义
有毒（toxic)： 毒性（toxicity)： 靶部位（target site)： 靶组织（target tissue）： 靶器官（target organ)： 直接的毒性作用： 间接的毒性作用：
2020/12/27
7
三、药物毒理学研究的领域和任务
1、描述性毒理学
2020/12/27
16
安全范围
• 有效量曲线和致死量曲线的斜率不一 样时，以TI评价药物的安全性并不可 靠。
• 安全范围（margin of safety）： ED99~LD1（或ED95~LD5）之间的距 离。值越大越安全。
2020/12/27
17
六、药物毒性作用类别
药物不良反应 （adverse reaction)：凡 是不符合用药目的并为病人带来不适或 痛苦的有害反应统称为药物不良反应。
药理学第一篇教学课件.ppt
药理学是基础医学与临床医学、医学与药学相互联 系的桥梁学科。
药理学的任务是研究两个方面的问题：
1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对 机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
药物作用：作用原理、适应症、不良反应
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体 对药物处置的动态变化。包括药物在机体内的 吸收、分布、生物转化（或代谢）及排泄四个 过程。特别是血药浓度随时间而变化的规律。
2.是用化学方法制备的合成化合物， 3.用生物工程技术获得的产品等。
无论是天然产物、人工合成或生物工程技术获得 的产品，要想使其成为药物，以至能安全有效地 用于临床，必须首先经过大量的、及其严格的药 理学研究。
机体：人体、动植物体、病原体，一切具有生理 生化功能的物体。
药理学：是研究药物与机体间相互作用及作用规律 的一门学科。
1年10) 00 条。对190世万界字药物科学广的泛重发视展作了 重大贡献。如麻黄治喘，砷剂治梅毒。
近代药理学发展史
代表科学家
时间
药物
实验
德国Serttimer
1804年
吗啡
狗，镇痛
法国Magendi Bemald
1819年 1856年
德国Buchheim 1832～1921年 及Schmiedberg
药效学和药动学是同时进行，互相联系的过程。
药理学研究药效学和药动学的目的在于：
1.充分发挥药物的治疗效果，提高临床用药的安全 性，尽可能减少不良反应的发生。
2.帮助医药卫生工作者合理用药。 3.为寻找新药提供线索。 4.有助于阐明药物的作用机制，进一步了解机体功
能的生理生化过程的本质。
▪ 药理学的研究内容： 药理学是基础医学和临床医学之间的桥梁科学，也 是药学和医学之间的桥梁科学。 药理学研究内容是通过运用生理学、生物化学、微 生物学、免疫学等医学基础理论和知识，运用药剂 学、药物分析化学、合成药物化学、天然药物化学 等药学基础理论和知识，阐明了药物对机体的作用 和作用机制及机体对药物动态处置的反应。
药理学的任务是研究两个方面的问题：
1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对 机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
药物作用：作用原理、适应症、不良反应
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体 对药物处置的动态变化。包括药物在机体内的 吸收、分布、生物转化（或代谢）及排泄四个 过程。特别是血药浓度随时间而变化的规律。
2.是用化学方法制备的合成化合物， 3.用生物工程技术获得的产品等。
无论是天然产物、人工合成或生物工程技术获得 的产品，要想使其成为药物，以至能安全有效地 用于临床，必须首先经过大量的、及其严格的药 理学研究。
机体：人体、动植物体、病原体，一切具有生理 生化功能的物体。
药理学：是研究药物与机体间相互作用及作用规律 的一门学科。
1年10) 00 条。对190世万界字药物科学广的泛重发视展作了 重大贡献。如麻黄治喘，砷剂治梅毒。
近代药理学发展史
代表科学家
时间
药物
实验
德国Serttimer
1804年
吗啡
狗，镇痛
法国Magendi Bemald
1819年 1856年
德国Buchheim 1832～1921年 及Schmiedberg
药效学和药动学是同时进行，互相联系的过程。
药理学研究药效学和药动学的目的在于：
1.充分发挥药物的治疗效果，提高临床用药的安全 性，尽可能减少不良反应的发生。
2.帮助医药卫生工作者合理用药。 3.为寻找新药提供线索。 4.有助于阐明药物的作用机制，进一步了解机体功
能的生理生化过程的本质。
▪ 药理学的研究内容： 药理学是基础医学和临床医学之间的桥梁科学，也 是药学和医学之间的桥梁科学。 药理学研究内容是通过运用生理学、生物化学、微 生物学、免疫学等医学基础理论和知识，运用药剂 学、药物分析化学、合成药物化学、天然药物化学 等药学基础理论和知识，阐明了药物对机体的作用 和作用机制及机体对药物动态处置的反应。