药物的基本作用
药物效应动力学
药物的基本作用
一，药物作用性质和方式 药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是药物引起机体生理，生化功能 的继发性改变，是机体反应的具体表现。通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序。 药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能增强称为兴奋；功能减弱称为抑制。 药物作用的方式，根据药物作用部位分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部分发生作用，几无药物 吸收。吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用。 二，药物的治疗作用 药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理，生化功能或病理过程， 使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。 三，药物的不良反应 凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。
药物效应动力学
学科名称
01 药物的基本作用
目录
02 药物的量效关系
03 药物的构效关系
04 药物的作用机制
05 受体学说
06 时间药效学
药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及其规律、阐明药物防治疾病的机制的学科。药物在 治疗疾病的同时，也会产生不利于机体的反应(Untoward Reaction or AdverseReactiபைடு நூலகம்n)，包括副作用(Side Effect )、毒性反应(Toxic Reaction)、变态反应(Allergy Reaction)、继发性反应(Secondary Reaction)、 后遗效应(Residual Effect )、致畸作用(Teratogenesis)等。
受体学说
一，概念和特性 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通 过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大﹑分化﹑整合，触发后续的药理效应或生理反应。一个真正的 受体具有以下特征：1，饱和性；2，特异性；3，可逆性；4，高灵敏度；5，多样性。 二，受体的类型 根据受体蛋白结构﹑信息转导过程﹑效应性质﹑受体位置等特点，可分为四类： 1，离子通道受体（配体门控通道受体），这一家族是直接连接有离子通道的膜受体，存在快反应细胞膜上， 由数个亚基组成，起着快速的神经传导作用。 2，G蛋白偶联受体，这一家族是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。 3，具有酪氨酸激酶活性的受体，这一家族是结合细胞内蛋白激酶，一般为酪氨酸激酶的膜受体。 4，调节基因表达的膜受体。
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响
第二部分 不同给药途径对药物的影响
小鼠灌胃注射法
左手固定鼠，右手持灌胃针，将灌胃针 从鼠的咽后壁慢慢插入食管，使其前端到达 膈肌位置。灌胃针插入时应无阻力，如有阻 力或动物挣扎则应退针或将针拔出，压住舌 进到咽喉部后壁，顺着舌咽动作缓慢进针。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
皮下注射
皮下注射一般选取皮下组织疏松的部位，可 在颈后肩胛间，腹部两侧作皮下注射；皮下注射 时用左手拇指和示指轻轻提起动物皮肤，右手持 注射器，使针头水平刺入皮下，推送药液使注射 部位隆起。拔针时，以手指捏住针刺部位，可防 止药液外漏。
（3）两种特性
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组
织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
局部作用： 吸收作用（全身作用）：
指在药物作用下，机体组织细胞的功能在
原有水平上发生的改变
第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action）
药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快 等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
1. 治疗量→兴奋呼吸中枢→呼吸加深加
快；
2.中毒量→CNS广泛兴奋→惊厥，甚至死
亡
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药物学基础总论—药物对机体的作用
二、量效曲线
治疗指数 （therapeutic index, TI） 药物的半数致死量与半数有效量的比值。
Therapeutic index is the ratio of LD50 to ED50.
TI ＝ LD50 ED50
﹥3
8
第三节 药物作用机制
39 (一)药物作用的受体途径
（一）非特异性作用机制 1.改变渗透压 2.脂榕作用 3.影响PH 4.络合作用 5.沉淀作用
效价强度 （potency）
指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的 相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力， 其值越小则强度越大。药物的最大效应和效价 强度并不平行。
一、量效关系
各种利尿药的效价强度和最大效应比较
呋噻米
环戊噻嗪 氢氯噻嗪
氯噻嗪
曲线分析(analysis of the curve)：几个特定位点
9/19/2023
五、药物作用的临床效果
§1-2 药物效应动力学
毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物 敏感性 过高时产生的对机体有明显损害的反应。 急性毒性：用药后立即出现的毒性反应。 慢性毒性：长期用药，因药物蓄积而缓慢出现的毒性反应。 常见的毒性反应：胃肠道反应、中枢神经系统反应、心血管系统 反应、血液系统及肝、肾毒性等。 特殊的慢性毒性：致癌、致畸胎、致突变作用 。 产生原因：用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高。
§1-2 药物效应动力学
防治作用和不良反应 ——药物作用的两重性
1.防治作用 （1）预防作用 指提前用药以防止疾病或症状发生的作用。 （2）治疗作用 指符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以
达到治疗效果的作用。 对因治疗是指针对病因进行的治疗，用药目的是消除原发致病 因子，彻底治愈疾病；对症治疗是指用以缓解疾病症状的治疗。
药理学 第3章 药物效应动力学
结语
谢谢大家！
44
G蛋白偶联受体结构示意图 45
46
配体门控离子通道受体 47
酪氨酸激酶受体
胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨 酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸激酶受体 (tyrosine kinase receptor)。
48
细胞核激素受体
类固醇激素等在细胞核内有相应的受体，称为细胞核激素受体(cell nuclear hormone receptor)。 所形成的激素受体复合物，在细胞核中产生作用。
38
竞争性拮抗药 (competitive antagonist) E
Log C 39
竞争性拮抗药与受体的亲和力 E
log C 在实验系统中加入拮抗药后，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时 激动药引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度(mol/L)的负对数称为pA2值。
40
非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) E
药理学 第3章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
有其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用
12
量效曲线(dose-effect curve)
E 100
E 100
50
50
0
0
10
20
30
C
0.2
0.4
0.8 Log C
13
（一）药物剂量
作用强度
无 效 量
药物效应动力学(pharmacodynamics)
5. 变态反应（Allergic reaction）
是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体 蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过 程而发生的反应，也称过敏反应（hypersensitive reaction）。常见于过敏体质病人。
反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药 解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。 停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
内在活性 (Intrinsic activity, )
反应激活受体的能力
效能
[DR] E = Emax RT
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药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响
A:
亲和力：a=b=c 内在活性：a>b>c
B:
亲和力：x>y>z 内在活性：x=y=z
四、作用于受体药物分类
(一) 激动药(agonist)
量-效曲线:
用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度 为横坐标作图则得量-效曲线（dose-effect curve）。
一、药理效应按性质可以分为量反应和 质反应两种情况。
(一) 量反应(graded response) (1)量反应：是指药理效应强弱是连续增减的 量变,可用具体的数量或最大反应的百分率表 示。
可用拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用 强度，其含义为：当激动药与拮抗药合用时，若2倍 浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时 激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度 的负对数值为pA2。pA2越大，拮抗作用越强。pA2 还可用以判断激动药的性质，如两种激动药被同一 拮抗药拮抗，且二者pA2相近，则说明此二激动药 是作用于同一受体。
指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残 存的药理效应。
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响 PPT
第一部分 药物的基本作用
二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能，即药物可以改 变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用；
【2】药理效应（pharmacological effect）
第二部分 不同给药途径对药物的影响
皮下注射
皮下注射一般选取皮下组织疏松的部位，可 在颈后肩胛间，腹部两侧作皮下注射；皮下注射 时用左手拇指和示指轻轻提起动物皮肤，右手持 注射器，使针头水平刺入皮下，推送药液使注射 部位隆起。拔针时，以手指捏住针刺部位，可防 止药液外漏。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
四、实验器材与药品
注射器（5ml），5%盐酸 普鲁卡因溶液，5%地西泮溶 液。
第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四 肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无 痛觉反射。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
（3）两种特性
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
药理学基础知识
药理学基础知识一、药物的基本作用（一)药理作用与药理效应1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
2.药理效应药物作用的结果,是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。
3。
药理效应的选择性即药理效应的专一性,是药物引起机体产生效应的范围.是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
药物的选择性与药物本身的化学结构有关。
4.药物作用具有两重性(1）治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。
（2）不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。
（二）药物的治疗作用1。
定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用.2.分类按治疗目的分为：(1)对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病.（2）对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗,也称治标。
用药目的在于改善症状。
（三）药物的不良反应凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复.1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，难以避免。
2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重,可以预知和可避免的。
分为：（1）急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性.(2）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
3。
后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧，义称反跳反应.5.变态反应（过敏反应) 是药物引起的免疫病理反应。
6。
特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应,是一种遗传性生化缺陷.7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应,又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系(一）剂量的概念1。
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药物的基本作用
【实验预习】
药物作用与药理效应，治疗效果与不良反应。
【实验目的】
通过实验了解药物的兴奋、抑制、局部、吸收作用等。
【实验原理】
药物的基本作用除包括药物作用(drug action)和药理效应(pharmacological effect)外，还包括局部作用和吸收作用。
药物作用结果又包括治疗效果（简称疗效，therapeutic effect）和不良反应（adverse reaction）两方面。
普鲁卡因(procaine)是最常用的局部麻醉药(local anaesthetics)，通过局部给药可阻断用药局部神经细胞膜上的钠通道而抑制神经冲动的传导和产生，由此产生局部麻醉作用。
但吸收过多又可以产生惊厥（兴奋）等中毒症状。
地西泮(diazepam)是苯二氮卓类常用的镇静催眠药（sedative-hypnatics）。
其中枢神经系统作用是通过增强γ-氨基丁酸（GABA）对中枢的抑制作用而产生。
其作用机制是与中枢相应部位的苯二氮卓受体结合，氯离子通道开放增加，氯离子内流，突触后抑制效应增强。
【实验对象】
家兔。
【实验器材与药品】
注射器（5ml），5%盐酸普鲁卡因溶液，0.5%地西泮溶液，2%硫喷妥钠溶液。
【实验方法与步骤】
1．取兔1只称重，先观察其正常活动情况，如四肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无痛觉反射。
2．由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5% 盐酸普鲁卡因溶液1ml/kg。
2 min~3 min后观察和测试同侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
3．待局部作用明显后，肌内注射5%盐酸普鲁卡因1 ml/kg，观察中毒症状（惊厥）出现与否
4．待出现明显中毒症状时，立即由耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5 ml/kg 或2%硫喷妥钠溶液0.5 ml/kg，至肌肉松弛为止。
5．记录观察结果，并分析其作用机制。
【实验注意事项】
局麻坐骨神经部位要找准确，否则影响实验结果。
【分析与思考】
1．本实验中，药物兴奋作用、抑制作用、局部作用、吸收作用与选择作用表现在哪些方面，你是否观察到药物间的对抗作用？
2．本实验中，哪些是普鲁卡因和地西泮的治疗作用，哪些是它们的不良反应？。