药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响
药物治疗与药物合理用药指导
药物治疗与药物合理用药指导药物治疗是现代医学领域中常用的治疗手段之一，对于许多疾病的治愈和控制起着至关重要的作用。
然而，药物的治疗效果和安全性与许多因素密切相关，合理用药指导成为保障患者安全用药的重要环节。
一、了解药物治疗的基本原理药物治疗的基本原理是通过给药途径将药物引入体内，作用于特定的靶点，改变机体的生理或病理状态，从而达到治疗效果。
不同的药物具有不同的作用机制和副作用，患者和医生对于药物的认识和了解是合理用药的前提。
二、药物治疗的注意事项1.严格按照医嘱用药：患者在使用药物时应严格按照医生的处方用药，不得随意更改剂量或停药，以免影响治疗效果或产生不良反应。
2.注意药物的相互作用：一些药物在同时使用时可能会相互影响，导致药效增强或减弱，甚至产生不良反应。
患者应向医生告知正在使用的药物，以避免不良的相互作用。
3.避免过度使用抗生素：抗生素是常用的治疗感染性疾病的药物，但过度使用抗生素会导致耐药性的产生，使治疗变得困难。
因此，患者在使用抗生素时应遵循医生的建议，避免滥用。
4.注意饮食限制：某些药物在使用期间需要遵循饮食限制，如避免与某些食物同时摄入，以免影响药效或导致不良反应。
患者应仔细阅读药品说明书或咨询医生，了解药物的饮食限制。
三、合理用药指导1.明确治疗目标：患者在使用药物治疗时，应与医生充分沟通，了解治疗的目标和预期效果。
同时，患者也应对治疗效果进行及时观察和反馈，以便调整治疗方案。
2.充分了解药物的用法用量：患者在使用药物前应详细阅读药品说明书，了解药物的用法用量以及可能出现的不良反应。
同时，也要向医生咨询并清楚了解相关信息。
3.注重用药的时间和频率：一些药物需要在特定时间或特定频率下使用，以保证药物的稳定浓度。
患者应严格按照医生的指示用药，不得随意更改用药时间和频率。
4.注意药物的保存和处置：患者在使用药物时应注意药物的保存，避免暴露于阳光直射或潮湿环境。
同时，用完的药物应按照规定的方式处置，以免对环境造成污染。
药理学实验讲义
药理学实验讲义南方医科大学药学院２０１０－７目录实验一实验动物操作的基本机能 (2)实验二不同给药途径对药物作用的影响 (4)实验三全血水杨酸二室模型药物代谢动力学参数测定 (5)实验四肝肾功能对药物作用的影响 (6)实验五药物镇痛实验 (7)实验六巴比妥类药物的抗惊厥作用 (9)实验七利多卡因对抗氯化钡引起的心律失常实验 (13)实验八有机磷酸酯类中毒及解救 (14)附录1 药理学实验基本要求 (19)附录2 药理学在新药研究中的应用 (22)实验一、实验动物操作的基本机能一、目的：学习实验动物编号、捉持、给药、采血等基本操作方法。
二、实验材料（一）动物：小白鼠10只，雌雄各半，体重18g ~ 22g。
家兔1只，雌雄均可。
（二）器材：1 ml注射器，5 ml注射器，针头，灌胃针头，大烧杯，天平。
三、方法1. 性别鉴别小鼠的性别鉴别通常以肛门与生殖孔之间的距离来判断，距离近者为雌性，距离远者为雄性。
家兔可以从生殖器分辨其性别。
2. 编号可根据情况和习惯而定，符合清晰易辨、简便耐久的要求即可。
例如小鼠，右前肢皮肤外侧涂色标记为1号，腹部右外侧皮肤涂色标记为2号，右后肢皮肤外侧涂色标记为3号，头部皮肤涂色标记为4号，背部正中皮肤标记为5号，尾巴根部标记为6号，7、8、9号在左侧同1、2、3号，第10号不色。
3.捉持右手提起鼠尾，放在粗糙物（如鼠笼）上面，轻轻向后拉其尾，此时小鼠前肢抓住粗糙面不动；用左手的拇指和食指捏住其头部皮肤和双耳；其余三指和掌心夹住其背部皮肤及尾部。
这样小鼠便可被完全固定在手中。
4. 给药(1)小鼠的给药方法①灌胃（po）：将小鼠固定后，右手持装有灌胃针头的注射器，自口角处插入口腔，沿上腭插入食道。
如遇阻力，可将灌胃针头抽出再另插，以免穿破食道或误入气管，造成动物死亡。
灌注量一般为0.1～0.2ml/10g，不超过0.5ml/只。
②肌内注射（im）：两人合作，注射部位多选后腿上部外侧。
影响药物效应的因素
影响药物效应的因素主要有两个方面，机体和药物：一、药物方面的因素1．药物剂型药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。
给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。
药物产生效应的速度通常是:静脉注射>吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。
给药途径不同时治疗剂量可相差很大，如硝酸甘油常用量：舌下含服0.2 mg～0.4 mg，口服2.5 mg～5 mg，贴皮l0 mg，分别用于急救、常规或长期防治心绞痛。
相同药物剂型有多种药物剂量规格，适用于不同治疗目的，应按照药典（pharmacopeia）规定的剂量使用，注意处方用药不可超过每日或每单位时间最大用量（极量，maximum dose）。
生物类药剂所含的药量常用生物活性为单位，如penicillin青霉素用国际单位（international unit，I.U.），用I.U.为单位的各种药物包括抗毒素（血清）、干扰素等比一般药物容易导致过敏反应，使用前需常规做皮肤过敏试验。
近年来临床有些新的剂型，如缓释剂（slow release formulation）是指药物按一级速率缓慢释放，能较长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型；延迟释放剂（extended release formulation）是指缓释剂中以缓慢释放为主的剂型;持续释放剂（sustained release formulation）是指缓释剂将不同释放速率的药物组合在一起，达到迅速生效和较长时间维持药效的效果;控释剂（controlled release formulation）是指药物按零级速率释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久的效应。
2．联合用药及药物相互作用临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同怍—用（synergism）以增加疗效或利用拮抗作用（antagonism）以减少不良反应。
【医学超级全之药理机能实验】药物基本作用
【试验步骤】
1. 取家兔一只，称重观察。 2.一侧坐骨神经窝注入普鲁卡因1ml/kg，观察该 侧肢体运动与感觉状况。 3.2-3min后，对侧肌肉注射普鲁卡因1ml/kg，观 察给药后动物表现。 4.待动物出现强直时，立即由耳缘静脉注射戊巴 比妥钠1ml/kg。
实验二、硫酸镁不同途径给药药理作用差异
【实验材料】
1.药品: 10%硫酸镁溶液
2.动物: 昆明种小鼠
【试验步骤】
1. 小鼠2只，称重并编号。
2. 1号小鼠腹腔注射10%硫酸镁溶液0.3ml；
2号小鼠灌胃给于10%硫酸镁溶液0.2ml 。
3. 观察并比较给药后两鼠表现。
实验三、氯丙嗪安定作用
【实验材料】
1.药品: 1%氯丙嗪
2.动物: SD大鼠
【试验步骤】
1. 取大鼠2只，称重置于同一笼中。 2.镊子同时钳夹两鼠夹尾部近尖1/3处，观察其表 现。 3.一鼠腹腔注射1%氯丙嗪0.1ml/100g，
另一只鼠腹腔注射等量生理盐水。
4.10min后重复步骤2，观察。
大鼠捉拿
观察不同给药途径对药物作用范围的影响 灌胃（口服） 腹腔注射
试验设计
1.普鲁卡因局麻作用 与中枢兴奋作用 局部、全身作用 抑制、兴奋作用
2.硫酸镁不同途径给 药药理作用差异 3.氯丙嗪安定作用
灌胃：导泻 腹腔注射：中枢抑制 中枢抑制作用
试验一、普鲁卡因局麻作用与中枢兴奋作用
【实验材料】
1.药品: 5%普鲁卡因溶液﹑2%戊巴比妥钠溶液 2.动物: 家兔
机能实验学之
药物基本作用
药理学教研室
Hale Waihona Puke 理论回顾药物的基本作用为改变机体的功能状态 使机体功能状态升高：兴奋、亢进 降低：抑制、麻痹
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响1
药物的基本作用预习报告一、名词解释1．局部作用（local action）和吸收作用（absorptive action）局部作用：根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部分发挥的直接作用，称为局部作用。
吸收作用：药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收,也称为吸收作用。
2．兴奋（excitation）和抑制（inhibition）兴奋：凡能使机体机能活动增强。
抑制：能使机体机能活动减弱。
3．治疗作用（therapeutic action）和不良反应（adverse reaction）治疗作用：能达到防治效果的作用。
不良反应：与用药目的无关，并为患者带来不适应或者痛苦的反应。
二、填空题1．药物基本作用的表现为兴奋作用和抑制作用，作用的结果为防治作用和不良反应。
2．局麻药作用的机制是阻滞Na+内流，局部麻醉的方法有表面麻醉、局部浸润麻醉、传导麻醉、脊髓麻醉、区域阻滞麻醉。
3．常用的局麻药有盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因、盐酸丁卡因，不用于表面麻醉的是普鲁卡因，不用于浸润麻醉的是丁卡因，不用于腰麻的是利多卡因。
三、简述题简述地西泮的作用特点、作用机制及主要的药理作用及用途。
答:1、作用特点：缩短睡眠诱导时间、延长睡眠持续时间、安全范围大2作用机制:地西泮能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。
地西泮与其受体结合后,进而促进GABA与GABA受体结合,从而使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,产生中枢抑制效应。
3药理作用和用途:（1）抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症。
（2）镇静催眠作用:可用于镇静、催眠和麻醉前给药。
（3）中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)。
（4）抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥;静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。
药物的基本作用实验时间5月9日报告时间5月9日成绩实验目的：通过实验了解药物的兴奋作用、抑制作用、局部作用和吸收作用等。
药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响
普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
小剂量
神经末梢
浸润麻醉
神经干
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
中毒剂量
什么是惊厥？
惊厥是全身或局部的骨骼肌群非自主性的强直性或阵挛性收缩，肌紧张过强。可能是由于运动神经元的异常放电所致。
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因： 小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋） 地西泮（安定）： 加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
第二部分 不同给药途径对药物的影响
什么是惊厥？ 全身或局部骨骼肌群非自主性的强直性或阵挛性收缩,肌紧张过强.可能是由于运动神经元的异常放电所致.
第二部分 不同给药途径对药物的影响
小白鼠惊厥强度判断标准 A级惊厥模型： 竖尾、抬头、低头、点头、 保持体位不动10秒以上 B级惊厥模型： 抬头、竖尾、跳跃、跳跃式阵挛 C级惊厥模型： 除B级表现外，还有一侧肢体阵挛或前肢阵挛
地西泮：
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
第一部分 药物的基本作用
实验对象
实验器材与药品 注射器（5ml），5%盐酸普鲁卡因溶液，5%地西泮溶液。
实验注意事项
分析与思考
一、实验目的 1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用的影响。 2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹腔注射的方法。 3、了解不同给药途径在临床上的意义。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
第二部分 不同给药途径对药物的影响 机体因素 性别与年龄 机体的机能状态 心理因素 长期用药致机体反应性变化
给药途径和药物作用的关系及其临床意义
标题：药物作用与给药途径的关系及其临床意义一、引言在临床药物治疗中，药物的给药途径是非常重要的因素之一。
不同的给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有着不同的影响，从而影响药物的作用效果和临床疗效。
深入了解药物作用与给药途径的关系对于临床医生和患者来说至关重要。
本文将从药物作用与给药途径的基本概念入手，探讨它们之间的关系以及在临床实践中的意义。
二、药物作用与给药途径的基本概念1. 药物作用药物作用是指药物在机体内发挥治疗或其他生物学效应的过程。
药物的作用效果与其在体内的浓度密切相关，通常随着时间的推移而产生。
药物的作用可以是治疗疾病、缓解症状、改善生理功能等。
2. 给药途径给药途径是指药物进入机体的途径，常见的给药途径包括口服、皮下注射、静脉注射、皮肤贴剂等。
不同的给药途径对药物在体内的吸收速度、分布范围、代谢途径和排泄速度都有所不同。
三、药物作用与给药途径的关系1. 药物作用受给药途径影响的原因不同的给药途径会导致药物在体内的吸收速度和程度不同，从而影响药物在体内的浓度和作用效果。
口服给药会受到胃肠道吸收的影响，而静脉注射则可以直接将药物快速输送到靶组织或器官。
2. 给药途径对药物作用的影响不同的给药途径会对药物的作用效果产生不同的影响。
口服给药的药物通常需要经过肠胃道吸收，因此吸收速度较慢，而静脉注射则可以快速将药物输送到循环系统中，产生快速而明显的药效。
3. 给药途径对药物代谢和排泄的影响药物在体内的代谢和排泄也受到给药途径的影响。
不同的给药途径会影响药物在体内的血浆浓度和半衰期，从而影响药物的代谢和排泄速度。
四、临床意义了解药物作用与给药途径之间的关系对临床实践具有重要意义。
临床医生需要根据药物的性质和患者的病情选择合适的给药途径，以确保药物能够达到预期的治疗效果。
在药物治疗过程中，临床医生需要根据患者的生理状态和病情变化，灵活调整给药途径，以保证药物的稳定疗效。
个人观点与理解在临床实践中，药物作用与给药途径的关系是非常复杂和多变的。
实验报告：不同剂量,不同给药速度对药物作用的影响
实 验 报 告五、实验结果六、实验分析戊巴比妥钠根据剂量不同可表现出镇静，催眠，麻醉的作用。
1号小鼠注射低浓度戊巴比妥呼吸变慢起到镇静作用，2号小鼠注射中等浓度戊巴比妥表现安静，肌肉松弛，3号小鼠注射高浓度戊巴比妥，兴奋度极度降低，触碰无反应。
1号家兔给药速度过快，血药浓度过高，产生急性中毒死亡。
若给药速度过慢，难达到有效血药浓度，治疗效果大打折扣。
一、实验目的了解不同剂量戊巴比妥对小鼠的影响。
观察相同剂量的氯化钙注射液注射速度不同所产生的不同结果。
二、实验原理戊巴比妥钠为镇静催眠药。
戊巴比妥钠对中枢有抑制作用。
药物的作用在一定范围内与血药浓度呈线性正相关，通过给与不同剂量的戊巴比妥钠，了解药物的量效关系。
利用直接观察的方法，通过动物药效 出现的快慢来做判断指标，了解不同给药速度对药物作用的影响。
三、实验材料（一）仪器：鼠笼，天平，注射器，针头，小鼠尾静脉注射用固定器，小鼠，兔固定箱，磅秤，家兔。
（二）试剂：0.4%戊巴比妥钠溶液，0.1%戊巴比妥钠溶液，0.2%戊巴比妥钠溶液，5%氯化钙注射液。
四、实验方法（一）不同剂量对药物作用的影响1.取小鼠3只，称重，编号。
2.给药，1号鼠ip0.1%戊巴比妥钠溶液0.2ml/10g 体重；2号鼠ip0.2%戊巴比妥钠溶液0.2ml/10g 体重；3号鼠ip0.4%戊巴比妥钠溶液0.2ml/10g 体重。
3.观察结果，给药后各鼠表现有何不同？把结果填入表一。
（二）不同给药速度对药物作用的影响家兔两只，取家兔1只称重，观察正常呼吸，心跳和活动情况后，由耳静脉快速注射5%氯化钙注射液5ml/kg 。
在5~10秒内注射完成，观察家兔呼吸、心跳有何变化，注意是否发生心脏停搏。
另取家兔1只，称重，用上述相同剂量的氯化钙缓慢从耳静脉注射，4~5分钟内注射完成，观察家兔呼吸、心跳，与前一只家兔有何不同。
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第一部分 药物的基本作用
（3）两种特性
特异性specificity: 药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性,即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关;相对性
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第一部分 药物的基本作用
第一部分 药物的基本作用
四、实验器材与药品
注射器（5ml）,5%盐酸普 鲁卡因溶液，5%地西泮溶液。
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第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重,先观察其正常活动情况，如四肢 站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无痛 觉反射。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
药物的基本作用 不同给药途径对药物作用的影响
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第一部分 药物的基本作用
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
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第一部分 药物的基本作用
一、实验目的
通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用,局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
二、实验原理
1.药物剂量
影响 药物
一、药物因素
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第一部分 药物的基本作用
二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能,即药物可以改变 机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
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第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用;
【2】药理效应（pharmacological effect）
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地西泮:
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗 癫痫和中枢肌肉松弛作用,可能是与中枢 内苯二氮卓类受体结合，促进神经突触 内GABA递质释放，加强边缘系统GABA能 神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
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第一部分 药物的基本作用 三、实验对象
家兔
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惊厥是全身或局部的骨骼肌群 非自主性的强直性或阵挛性收缩,肌 紧张过强。可能是由于运动神经元 的异常放电所致。
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第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因:
小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋）
地西泮（安定）：
加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
指在药物作用下,机体组织细胞的功能在原 有水平上发生的改变
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第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
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第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强:使机体功能活动加强的。如肌肉收缩,心跳加快等 (但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
（4）两种作用方式
局部作用:
吸收作用（全身作用）：
二者的本质区别： 药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用
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第一部分 药物的基本作用
（5）两种结果
即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应）
Hale Waihona Puke 2021/2/711
第一部分 药物的基本作用
颈项强直,四肢阵挛性收缩
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第一部分 药物的基本作用
惊厥指标
姿态
肌张力 痛觉
正常情况
局部麻醉
肌肉注射
安定解救
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第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项
局麻坐骨神经部位要找准确,否则影 响实验结果。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
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第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后,肌肉注射5%盐酸普 鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
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第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
吸收作用：
大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊 厥（先兴奋）中毒症状。
因此，同一种药物可体现药物的基本作用。
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普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
小剂量
中 毒 剂 量
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神经末梢 浸润麻醉
神经干
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
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什么是惊厥?
2.药物制剂及给药途径 3.药物的相互作用 1.性别与年龄
作用
2.种属的差异、个体差异
的因 素
局部麻醉药
一类以适当的浓度作用于局部神经末梢 或神经干周围的药物,能暂时、完全、可逆 性的阻断神经冲动的产生和传到，在意识 清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局麻 作用消失后，神经功能可完全恢复，并对 组织无损的麻醉药物。
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第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因:
局部作用：
局部麻醉药（浸润麻醉）,为一局部麻醉药，阻断电 压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的 神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部 阻滞麻醉作用。
兴奋(excitation)、亢进(augmentation)
减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、 镇静等。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)
注意：两种表现是针对药理效应而言的
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兴奋性神经元
抑制性神经元
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