M、N、α、β受体详解
α、β受体解读

治疗作用
心律失常 β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速 及室速。 主动脉夹层 内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率 以减缓病情进展。 心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心 室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力 衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。 LQTS LQTS(遗传性QT延长综合征):除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者 的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管 事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。 左房室瓣脱垂 对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。
β受体阻滞剂的主要不良反应:
• 低血糖反应:β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作 用, 但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者, 使用β受 体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复 速度, 即产生低血糖反应, 故糖尿病患者或低血糖患者 应慎用此类药品。 • 心血管系统不良反应:临床较为常见的心血管系统不 良反应有低血压、心动过缓等。
α受体阻滞剂
• α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动 或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药 物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。 • α受体阻断药能选择性地与α受体结合,竞争性阻断神经递 质或α受体激动药与α受体结合,从而拮抗α受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同,可将α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥α受体阻滞作用的药物,因为与α受体结合不甚牢固, 起效快而维持作用时间短,称为短效α受体阻断药。又称 竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉 唑啉(苄唑啉)。另一类则与α受体以共价键结合,结合 牢固,具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药,如酚苄明(苯 苄胺)和哌唑嗪。
受体

受体
去甲 肾上腺素 (NA)
分布
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌
效应
激动剂
抑制剂
酚妥拉明(短效)、酚苄明 哌唑嗪(α 1长效) 普萘洛尔、美托洛尔(β 1)
ห้องสมุดไป่ตู้
α β M N
乙酰 胆碱 (Ach)
平滑肌兴奋(血管、子宫、虹膜辐射状肌) AD、DA、麻黄碱、 抑制(小肠舒张) NA、间羟胺 β 1:正性(心率、传导、心缩力均增加) AD、DA、麻黄碱、 骨骼肌、肝脏血管平滑肌、心脏 β 2:抑制(血管、子宫、小肠、支气管) NA、间羟胺 β 3:脂肪组织(分解有关) 异丙肾上腺素 多数副交感节后、少数交感节 心脏抑制;支气管、胃肠平滑肌、膀胱逼尿 后(骨骼肌的舒血管和汗腺) 肌、虹膜环形肌收缩;消化腺、汗腺分泌增 Ach、毛果芸香碱 加;骨骼肌血管舒张 自主神经节突触后膜(N1) 自主神经后神经元兴奋,引起骨骼肌收缩 Ach 神经-骨骼肌终板膜(N2)
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N1:美加明 N2:琥珀胆碱、筒箭毒碱
帮你巧记MNαβ受体

MI
交感节后神经和胃壁细胞
兴奋
胃酸分泌增加
阿托品
M2
心肌、平滑肌
兴奋
心脏收缩力和心率降低
M3
腺体和血管平滑肌
兴奋
平滑肌松弛和腺体分泌
M4
不明确
M5
?N受体
烟碱型
?N受体NN(或N1)神经节自主神经节的节后神经元兴奋
六烃季胺
NM(或N2)
神经肌肉接头
运动终板电位,导致骨骼肌兴奋
筒箭毒碱
受体
分型
主要分布
具体分布位置
作用机制
表现
阻断剂
α受体
又名:α型肾上腺素能受体,
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合
使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张
酚妥拉明
α受体
α1
血管平滑肌、瞳孔开大肌
皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管、瞳孔开大肌
兴奋
血管收缩;瞳孔扩大
α2
去甲肾上腺素能神经的突触前膜上
使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
β受体
为儿茶酚胺受体之一
心得安
β受体
β1
心脏
增加心肌收缩性,自律性和传导功能
β2
支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌
介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等
β3
白色及棕色脂肪组织
调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
M、N、α、β受体
受体
分型
主要分布
具体分布位置
作用机制
表现
阻断剂
?M受体
毒蕈碱型
胆碱能神经节后纤维所支配的效应器
外周受体及其生理效应

外周受体及其生理效应递质必须与突触后膜或效应器细胞膜上的特异性受体结合后,才能发挥生理效应。
有些药物能占据受体或改变受体构型,使递质不能与受体结合而发挥作用,称为受体阻断剂。
1.胆碱受体能与乙酰胆碱结合而发挥生理效应的受体称为胆碱受体,按其分布和效应的不同又可分为两类:毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)。
(1)M受体。
广泛分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。
乙酰胆碱与M受体结合后产生的效应称为毒蕈碱样作用(M 样作用),如瞳孔括约肌、支气管和胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌收缩,胃肠、胆管、膀胱的括约肌舒张,心活动抑制,消化腺、汗腺分泌,骨骼肌血管舒张等,主要是副交感神经兴奋为主的效应。
阿托品是M 受体阻断剂。
(2)N受体。
分N1和N2受体。
N1受体分布于神经节突触后膜上,N2受体分布于骨骼肌终板膜上。
乙酰胆碱与N1和N2受体结合后,可产生兴奋性突触后电位和终板电位,导致节后神经元或骨骼肌兴奋。
筒箭毒是N受体阻断剂。
2.肾上腺素受体能与去甲肾上腺素结合而发挥生理效应的受体称为肾上腺素受体,广泛分布于肾上腺素能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
根据其效应不同可分为α受体和β受体,β受体又可分为β1受体和β2受体。
(1)α受体。
在外周主要分布于小血管平滑肌上,尤以皮肤、肾、胃肠血管最多。
儿茶酚胺(以去甲肾上腺素最为敏感)与α受体结合后,主要产生兴奋效应,使扩瞳肌收缩,血管、子宫平滑肌收缩,但使小肠平滑肌舒张。
酚妥拉明是α受体阻断剂。
(2)β受体。
分布广泛。
儿茶酚胺与β1受体结合,引起心肌兴奋、脂肪分解代谢增强等兴奋效应;与β2受体结合使冠状血管舒张,骨骼肌血管舒张,支气管、小肠和子宫平滑肌均舒张。
心得安是β受体阻断剂。
药理学中受体激动效应,迷茫了五年终于弄懂了!

药理学中受体激动效应,迷茫了五年终于弄懂了!药理学中一系列受体包括肾上腺素受体:α1、α2,β1、β2 、β3胆碱受体:M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。
现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢,统一归为舒张那么有如下规律:激动β(β1、β2)、M2 的效应为舒张但激动β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩激动其它受体:α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了:激动β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。
(但有红色的那些例外,要注意)PS:α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体典型药物:M激动-毛果芸香碱N激动-烟碱M、N激动-卡巴胆碱抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗-阿托品N1 拮抗-美卡拉明N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活-氯解磷定α、β激动-肾上腺素α激动-去甲肾上腺素β激动-异丙肾上腺素α1 激动-去氧肾上腺素α2 激动-可乐定β1 激动-多巴酚丁胺β2 激动-沙丁胺醇α、β拮抗-拉贝洛尔α拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)β拮抗-普萘洛尔α1 拮抗-哌唑嗪α2 拮抗-育享宾β1 拮抗-阿替洛尔β2 拮抗-布他沙明版权申明:本资料整理自网络,感谢原作者,转载旨在帮助更多医护,如有侵权请联系我们妥善处理!推广。
传出神经系统药物分类2

传出神经系统药物分类拟似药(一)胆碱受体激动药定义:也称直接作用的拟胆碱药,可直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类:i.毛果芸香碱药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳:本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,,瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压:本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
调节痉挛:本品作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松;晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱(10-15mg,皮下注射)可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可以使泪腺、胃腺,胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用:a.青光眼低浓度的毛果芸香碱(2%)以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼,用药后可使患者瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状,可用阿托品对症处理,滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药,较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状,表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓,血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M,N胆碱受体激动药:胆碱酯类:i.乙酰胆碱(ACh)药理作用:a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管,舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛,也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
药理学中一系列受体.docx
理学中一系列受体(上腺素受体α 1 、α 2 ,β 1 、β 23,胆碱受体M1 、M2 、 M3⋯⋯;N1 ( NN )、N2 ( NM )),被激,什么候什么地方哪些收哪些舒,一直没有没搞清楚,也一直没通的去,困惑了我五年,同学度娘,没有一个意的答案。
在各受体,突然了一点大体的律,有少数特殊的不符合个律,有些地方有点另或,能方便才是王道!把性的,如收、收增、自律性增高、心率加快、加快、瞳孔开大肌收所致的散瞳,瞳孔括肌收所致的瞳,一收把其它相反性的,如舒、松弛、收减弱、自律性降低、心率减慢、减慢,一舒那么有如下律:激β(β 1 、β 、2M2)的效舒但激β(β 1 、β 2 )心、括肌(胃)收激其它受体:α(α 1 、α、 M2)( M 、M1 、 M3 )、N2 的效均收但激α 胃运和力减弱,激M3 除瞳孔括肌外的胃、膀胱括肌舒α 1 、β、M 、N1 均增加分泌但α 1 体内腺体(支气管、)的作用抑制分泌α1 、β 2 、β 3 肝各代均增加代上腺素受体、胆碱受体 M 在心和胃的效相反更精的就一句了:激β、M2舒,其它的收,激各受体均增加分泌与代。
(但有色的那些例外,要注意)PS:α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心等β 1 受体主要分布于心、小球旁系胞β 2 受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝M受体主要分布于胆碱能神后支配的效器:心、胃平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括肌、各种腺体N1 ( NN )受体分布于神、上腺髓N2 ( NM )受体主要分布于神肌肉接(骨骼肌)多巴胺受体主要分布于、血管平滑肌上腺受体、 M 胆碱受体均G 蛋白偶型受体N受体配体控离子通道型受体典型物:M激-毛果芸香碱N激-烟碱M 、N 激-卡巴胆碱抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类M拮抗-阿托品N1拮抗-美卡拉明N2拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活-氯解磷定α、β 激动-肾上腺素α 激动-去甲肾上腺素β 激动-异丙肾上腺素α1激动-去氧肾上腺素α2激动-可乐定β1激动-多巴酚丁胺β2激动-沙丁胺醇α、β 拮抗-拉贝洛尔α 拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)β 拮抗-普萘洛尔α1拮抗-哌唑嗪α2拮抗-育享宾β1拮抗-阿替洛尔β2拮抗-布他沙明间接激动-麻黄碱其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)融会发散:关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β 2 受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β 2 为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α 受体阻断药,因为α 受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。
传出神经受体的类型、分布和效应
α受体激动呈现α型作用。
α1 受体
主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌。
α1 受体激动时主要表现为皮肤、黏膜和内脏血管收缩、瞳孔 扩大等。
α2 受体
主要分布于去甲肾上腺素能神经的突 触前膜上。
α2 受体激动时表现为抑制去甲肾上腺素的释放(负反馈)。
β型肾上腺素受体 ( β受体 )
β受体激动呈现β型作用。
.
传出神经受体的类型、分布和效应
1、胆碱受体:能选择性地与乙酰胆碱( AcH)结合的受体。
类型
分布
效应
毒蕈碱型胆碱受体( M受体) 主要分布于节后胆碱能神经所支配的
M受体激动呈现 M样作用,主要表现为心脏抑制、血管扩张、
效应器细胞膜上。
一般平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
烟碱型胆碱受体( N 受体) NhomakorabeaN 受体激动剂呈现 N 样作用。
N1 受体 N2 受体
主要位于自主神经节和肾上腺髓质。 主要位于骨骼肌细胞膜上。
N1 受体激动时主要表现为自主神经节兴奋和肾上腺髓质分泌。 N2 受体激动时主要表现为骨骼肌收缩。
2、肾上腺素受体:能选择性地与肾上腺素( AD)或去甲肾上腺素( NA)结合的受体。
α型肾上腺素受体 (α受体)
β1 受体
主要分布于心脏、肾小球球旁细胞。
β1 受体激动时主要表现为心脏兴奋、肾素分泌增加等。
β2 受体
主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏、去 甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
β2 受体激动时主要表现为血管扩张、平滑肌舒张、糖原分解、 促进去甲肾上腺素的释放(正反馈)等。
β3 受体
主要分布于脂肪组织。
β3 受体激动时主要表现为脂肪分解。
3、多巴胺受体:能选择性地与 DA 结合的受体。
外周受体及其生理效应
外周受体及其生理效应递质必须与突触后膜或效应器细胞膜上的特异性受体结合后,才能发挥生理效应。
有些药物能占据受体或改变受体构型,使递质不能与受体结合而发挥作用,称为受体阻断剂。
1.胆碱受体能与乙酰胆碱结合而发挥生理效应的受体称为胆碱受体,按其分布和效应的不同又可分为两类:毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)。
(1)M受体。
广泛分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。
乙酰胆碱与M受体结合后产生的效应称为毒蕈碱样作用(M样作用),如瞳孔括约肌、支气管和胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌收缩,胃肠、胆管、膀胱的括约肌舒张,心活动抑制,消化腺、汗腺分泌,骨骼肌血管舒张等,主要是副交感神经兴奋为主的效应。
阿托品是M受体阻断剂。
(2)N受体。
分N1和N2受体。
N1受体分布于神经节突触后膜上,N2受体分布于骨骼肌终板膜上。
乙酰胆碱与N1和N2受体结合后,可产生兴奋性突触后电位和终板电位,导致节后神经元或骨骼肌兴奋。
筒箭毒是N受体阻断剂。
2.肾上腺素受体能与去甲肾上腺素结合而发挥生理效应的受体称为肾上腺素受体,广泛分布于肾上腺素能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
根据其效应不同可分为α受体和β受体,β受体又可分为β1受体和β2受体。
(1)α受体。
在外周主要分布于小血管平滑肌上,尤以皮肤、肾、胃肠血管最多。
儿茶酚胺(以去甲肾上腺素最为敏感)与α受体结合后,主要产生兴奋效应,使扩瞳肌收缩,血管、子宫平滑肌收缩,但使小肠平滑肌舒张。
酚妥拉明是α受体阻断剂。
(2)β受体。
分布广泛。
儿茶酚胺与β1受体结合,引起心肌兴奋、脂肪分解代谢增强等兴奋效应;与β2受体结合使冠状血管舒张,骨骼肌血管舒张,支气管、小肠和子宫平滑肌均舒张。
心得安是β受体阻断剂。
神经系统的调节 传出神经系统的受体与效应
肾上腺素受体
α肾上腺素受体(α受体) β肾上腺素受体(β受体)
肾上腺素受体效应
αβ肾上腺素受体(αβ受体)
α和β11膀--RR胱::括心血约脏管肌平等滑肌、瞳孔开大肌、胃肠 αββ232---RRR:::血脂去管肪甲、组肾支织上气腺管素平能滑神肌经末梢
M、N样作用
受体类型 毒蕈碱受体 (M受体)
烟碱受体 (N受体)
支配脏器
胃壁细胞 心脏
内脏平滑肌 血管
瞳孔括约肌 自主神经节 肾上腺髓质
骨骼肌运动终板
激动时产生效应 胃酸分泌增多 心率、传导、收缩力减慢
收缩 舒张 收缩 兴奋 肾上腺素分泌增多
骨骼肌收缩
传出神经系统的受体与效应
二、肾上腺素受体与效应
α、β样作用
受体类型 α受体
β受体
支配脏器
血管(皮肤、黏膜、内脏) 瞳孔开大肌 突触前膜 心脏
血管(冠脉、骨骼肌血管) 支气管平滑肌 肝脏
激动时产生效应
血管收缩、血压升高 扩瞳
NA释放减少 收缩力、心率、传导增加
血管舒张 平滑肌舒张 糖原分解增强,血糖升高
传出神经系统的受体与效应
三、多巴胺受体与效应
传出神经系统受体与效应
传出神经系统的受体与效应
一、胆碱受体与效应
能与乙酰胆碱ACh结合的受体——胆碱受体
胆碱受体
毒蕈碱型受体(M受体) 烟碱型受体(N受体)
毒蕈碱
烟碱(尼古丁)
胆碱受体效应
MN胆胆碱碱受受体体((毒烟蕈碱碱受受体体)自骨胃心内主骼壁 脏 脏神肌细平经运胞滑节动、肌、终中、肾板枢腺上体腺、髓瞳质孔等
能与多巴胺结合的受体称为——多巴胺受体 多巴胺样作用:肾脏、肠系膜、脑等血管平滑肌舒张。
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前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!
1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2
受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。
NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
N受体
位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:
神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体
M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。
心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
编辑
主要分类
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
β受体β-receptor
为儿茶酚胺受体之一。
一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。
异丙基肾上腺素也可使之产生效应。
3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包括L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。
阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。
烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。
六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。
在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。
其化学性质尚不清楚。
用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。
肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。
α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制。
β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol (D-CI)等阻断药物所抑制。
肾上腺素能受体可分为α和β两类。
α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安。
拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.
拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
阻滞剂(beta blockers)
阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得平等。
这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目的是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦虑稳定情绪。