抗血小板聚集药物作用机制的研究进展_李敏

中国人民解放军后勤学院门诊部（100858）李敏

抗血小板聚集药物作用机制的研究进展

摘要：目的

目的 阐述现有的抗血小板聚集药物的作用机制。方法

方法 根据近几年发表的文献，按血小板发生聚集作用的机制来分类，阐明具体的作用机制。结果与结

结果与结论对于这些抗血小板聚集药物机制的研究，可为开发新药提供良好的依据。

关键词：抗血小板聚集；作用机制；GP IIb/IIIa；ADP受体拮抗剂；Atrase A

中图分类号：R552文献标识码：A

文章编号：1005-8257（2013）09-0015-04血小板的聚集（platelet aggregation）是指血小板与血小板之间的相互粘着，这一过程需要纤维蛋白原、Ca2+及血小板膜上的GPIIb/IIIa的参与。在未受刺激的静息血小板膜上的GPIIb/IIIa并不能与纤维蛋白原结合。在致聚剂的激活下，GPIIb/IIIa分子上的纤维蛋白原受体暴露，在Ca2+的作用下纤维蛋白原可与之结合，从而连接相

邻的血小板，充当聚集的桥梁，使血小板

聚集成团。

血小板聚集反应的形式可因致聚剂

的种类及浓度的不同而有差异。如低浓度

ADP引起的血小板聚集只出现在第一聚集

时相，并很快解聚；中等浓度ADP引起的

聚集，在第一时相结束和解聚后不久，又

出现不可逆的第二聚集时相，第二聚集时

相的出现是由于血小板释放内源性ADP所

致；高浓度ADP引起的聚集，由于第一聚

集时相和第二聚集时相相继发生，只出现

单一的不可逆性聚集。凝血酶所引起的血

小板聚集反应与ADP相似，也呈剂量依赖

方式，引起单相或双向血小板聚集。胶原

只引起血小板单相的不可逆聚集，聚集反

应与释放反应同时发生，故胶原所诱发

的血小板单相聚集与内源性ADP的释放和

TXA2的形成有关[1]。

目前，从血小板发生聚集作用的机

制来看，抗血小板聚集药物主要有：①抑

制血栓烷A2（thromboxane A2，TXA2）诱

导的血小板聚集，以阿司匹林（aspirin）

为代表；②抑制二磷酸腺苷（adenosine

diphosphate，ADP）诱导的血小板聚集，

以噻氯匹啶（tic1opidine）、氯吡格雷

（clopidogrel）为代表；③血小板糖蛋

白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药，抑制血小板聚集

的最终共同途径，代表药物为阿昔单抗

（abciximab）、替罗非班（tirofiban）、依

替巴肽（eptifibatide）。此外，血小板激活

因子（PAF）受体拮抗剂、凝血酶和凝血

因子Xa（FXa）抑制剂、钙离子（Ca2+）通

道拮抗剂、5-HT2受体拮抗剂等均有抑制

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（20130626收稿）