第四章固体制剂(散剂颗粒剂片剂片剂的包衣)
《药剂学》练习题库：固体制剂04
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）配伍选择题【B型题】[1～5]A．增加流动性B．增加比表面积C．减少吸湿性D．增加润湿性，促进崩解E．增加稳定性，减少刺激性1、在低于CRH条件下制备（）2、将粉末制成颗粒（）3、降低粒度（）4、增加粒度（）5、增加空隙率（）[6～10]A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀6、比例相差悬殊的组分（）7、密度差异大的组分（）8、处方中含有薄荷油（）9、处方中含有薄荷和樟脑（）10、处方中药物是硫酸阿托品（）[11～15]A．分散片B．舌下片C．口含片D．缓释片E．控释片11、在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂（）12、置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂（）13、遇水迅速崩解并分散均匀的片剂（）14、能够延长药物作用时间的片剂（）15、能够控制药物释放速度的片剂（）[16～20]A．裂片B．松片C．粘冲D．崩解迟缓E．片重差异大16、疏水性润滑剂用量过大（）17、压力不够（）18、颗粒流动性不好（）19、压力分布不均匀（）20、冲头表面锈蚀（）[21～25]A．3min完全崩解B．15min以内崩解C．30min以内崩解D．60min以内崩解E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液中1hr完全崩解21、普通压制片（）22、分散片（）23、糖衣片（）24、肠溶衣片（）25、薄膜衣片（）[26～30]硝酸甘油片的处方分析A．药物组分B．填充剂C．粘合剂D．崩解剂E．润滑剂26、硝酸甘油乙醇溶液（）27、乳糖（）28、糖粉（）29、淀粉浆（）30、硬脂酸镁（）[31～35]A胃溶薄膜衣材料B肠溶薄膜衣材料C水不溶型薄膜衣材料D增塑剂E遮光剂31、邻苯二甲酸二乙酯（）32、邻苯二甲酸醋酸纤维素（）33、醋酸纤维素（）34、羟丙基甲基纤维素（）35、二氧化钛（）[36～40]片剂生产中可选用的材料A聚乙二醇B蔗糖C碳酸氢钠D甘露醇E羟丙基甲基纤维素36、片剂的泡腾崩解剂（）37、薄膜衣片剂的成膜材料（）38、润滑剂（）39、可用于制备咀嚼片（）40、包糖衣材料（）[41～45]以下片剂剂型的特点A口含片B舌下片C多层片D肠溶衣片E控释片41、可避免药物的首过效应（）42、在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用（）43、可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化（）44、用胃中不溶而在肠中溶解的物质为包衣材料制成的片剂（）45、可使药物衡速释放或近似衡速释放的片剂（）[46～50]根据不同情况选择最佳的片剂生产工艺A结晶压片法B干法制粒压片C粉末直接压片D湿法制粒压片E空白颗粒法46、药物的可压性不好，在湿热条件下不稳定者（）47、药物呈结晶型，流动性和可压性均较好（）48、辅料具有相当好的流动性和可压性，与一定量药物混合后仍能保持上述特性（）49、性质稳定，受湿遇热不起变化的药物（）50、处方中主要药物的剂量很小（）[51～56]下列剂型应做的质量控制检查项目A分散均匀性B崩解时限检查C释放度检查D溶变时限检查E发泡量检查51、分散片（）52、泡腾片（）53、口腔贴片（）54、舌下片（）55、阴道片（）[56～60]A．羧甲基淀粉钠 B．硬酯酸镁 C．乳糖 D．羟丙基甲基纤维素溶液 E．水56、粘合剂（）57、崩解剂（）58、润湿剂（）59、填充剂（）60、润滑剂（）[61～65J包衣过程应选择的材料A．丙烯酸树酯Ⅱ号B．羟丙基甲基纤维素 C．虫胶 D．滑石粉 E．川蜡61、隔离层（）62、薄膜衣（）63、粉衣层（）64、肠溶衣（）65、打光（）[66～69]A．糖浆 B．微晶纤维素C．微粉硅胶 D PEG6000 E．硬脂酸镁66、粉末直接压片常选用的助流剂是（）67、溶液片中可以作为润滑剂的是（）68、可作片剂粘合剂的是（）69、粉末直接压片常选用的稀释剂是（）[70～74]A．已达到粉碎要求的粉末能及时排出B．已达到粉碎要求的粉末不能及时排出C．物料在低温时脆性增加D．粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机E．两种以上的物料同时粉碎70、自由粉碎（）71、闭塞粉碎（）72、混合粉碎（）73、低温粉碎（）74、循环粉碎（）[75～77]A、糖浆B、微晶纤维素C、微粉硅胶D、PEG6000 E、硬脂酸镁75、粉末直接压片常选用的助流剂是（）76、溶液片中可以作为润滑剂的是（）77、可作片剂粘合剂的是（）[78～81]A、糊精B、淀粉C、羧甲基淀粉钠D、硬脂酸镁 E、微晶纤维素78、填充剂、崩解剂、浆可作粘合剂（）79、崩解剂（）80、粉末直接压片用的填充剂、干粘合剂（）81、润滑剂（）[82～84]下列不同性质的药物最常采用的粉碎办法是A、易挥发、刺激性较强药物的粉碎B、比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎C、对低熔点或热敏感药物的粉碎D、混悬剂中药物粒子的粉碎E、水分小于5%的一般药物的粉碎82、流能磨粉碎（）83、干法粉碎（）84、水飞法（）[85～88]A、裂片B、松片C、粘冲D、色斑E、片重差异超限85、颗粒不够干燥或药物易吸湿（）86、片剂硬度过小会引起（）87、颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生（）88、片剂的弹性回复以及压力分布不均匀时会造成（）[89～92]产生下列问题的原因是A、裂片B、粘冲C、片重差异超限D、均匀度不合格E、崩解超限89、润滑剂用量不足（）90、混合不均匀或可溶性成分迁移（）91、片剂的弹性复原（）92、加料斗中颗粒过多或过少（）[93～95]A、poloxamerB、EudragitLC、CarbomerD、ECE、HPMC93、肠溶衣料（）94、软膏基质缓释衣料（）95、胃溶衣料（）。
主管药师考试辅导讲义-药剂学——第四节 固体制剂
药剂学——第四节固体制剂要点：1.基础理论：粉体学基础2.固体制剂简介3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂一、粉体学基础粉体：固体粒子集合体“粉”←100μm→“粒”1.粉体粒子的性质粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性2.粉体的密度●轻质粉：松密度小●重质粉：松密度大3.粉体的流动性①表示方法：休止角θ、流速、压缩度②休止角小，摩擦力小，流动性好，流速大，填充重量差异小③θ≤30°流动性好，θ≤40°满足生产需要④影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动⑤改善方法：增大粒子大小（造粒），改善粒子形态及表面粗糙度（球形光滑），适当干燥降低含湿量，加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶）4.粉体的充填性√片剂、胶囊剂需进行粉末装填√松密度与孔隙率反映粉体的充填状态√紧密充填：密度大，孔隙率小√助流剂粒径40μm，适量增加流动性5.粉体的吸湿性临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
水不溶性药物：吸湿没有临界点，混合具有加和性。
粉末吸湿：流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓6.粉体的润湿性表示：接触角——θ越小，润湿性越好水在玻璃板上：0°，水银在玻璃板上：140°7.粉体的黏附性与凝聚性①制粒②加入助流剂防止黏附8.粉体的压缩特性压缩：在压力下体积减小成形：物料紧密结合成一定形状例题：A：下列对休止角表述正确的是A.粒子表面粗糙的物料休止角小B.休止角越大，流动性越好C.休止角大于30°，物料流动性好D.休止角大于40°，可满足生产过程对流动性的需要E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法『正确答案』EA：增加粉体流动性的措施不包括A.对于黏附性的粉末进行造粒B.让粒子表面更光滑C.适当干燥D.加入助流剂E.增加粉体孔隙率『正确答案』E二、固体制剂概述1.共同特点①稳定性好、成本低、便携②单元操作类似③口服药物在胃肠道先溶解，再吸收——药物在体内的溶出速度影响药物的起效时间、作用强度和实际疗效2.固体制剂的体内吸收途径口服制剂吸收快慢溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂吸收溶解崩解或分散3.制备工艺粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、分装含量均匀度改善流动性、充填性→剂量准确制粒方法：4.Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素K=D/Vh改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh三、散剂学习要点：1.分类2.特点3.制备4.质量检查药物＋辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末1.散剂粒径要求2.散剂的分类①按使用：口服（内服）、局部（外用）、煮散等②按组成：单、复③按剂量：分剂量（按包服用）、不分剂量（外用）3.散剂的特点①粒径小，比表面积大，易分散，起效快②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便④便于婴幼儿服用⑤缺点：分散度大，易吸湿4.散剂的制备5.粉碎粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分。
第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
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药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
药剂学题库
压力大，硬度大；表面活性剂影响。 （6）药物含量不均匀。原因：混合不均匀；可溶性成分在颗粒之间的迁移。 3. 简述片剂中主要的四大类辅料是什么，并各举 1 例。 （1）填充剂（又称稀释剂），如淀粉； （2）润湿剂与粘合剂，如淀粉浆； （3）崩解剂，如羧甲基淀粉钠； （4）润滑剂，如滑石粉。 4. 粉末直接压片的优点是什么？ 省时节能、工艺简单、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物。 5. 简述湿法制粒压片的工艺过程？ （1）原、辅料的处理：主要和辅料需经干燥、粉碎、过筛等处理再混合。 （2）制颗粒：制软材→制湿颗粒→湿颗粒干燥→整粒。 （3）混合：加入润滑剂、崩解剂和挥发物进行混合。 （4）压片。
五、简答题 1. 试总结可以增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。 （1）增加原料的溶解度；（2）增加药物的表面积；（3）作增溶处理；（4）加入表面活性剂， 增加润湿性。 2. 简述片剂压片中常见的问题及原因？ （1）裂片。原因：原料的弹性大；粘合剂不足；压力过大；弹性复原率。 （2）松片，硬度不够。原因：原料可压性差；粘合剂不足；疏水润滑剂量多；压力小；有 效滞留时间短；颗粒的含水量少。 （3）粘冲。原因：含水量过高；润滑剂使用不当；冲头表面粗糟；湿度高。 （4）片重差异。原因：流动性差；冲头与模圈不符。 （5）崩解迟缓。原因：疏水性药物；崩解剂量不足或效果不良；黏合剂多；疏水性润滑剂；
固体制剂（胶囊剂，滴丸剂和膜剂） 一、名词解释 1. 胶囊剂:系将药物或药物与适宜的辅料填装于空心硬质胶囊或密封于弹性软质胶囊中而 制成的固体制剂，主要供口服用。 2. 硬胶囊剂：系将药物或药物于适宜辅料制成粉末、颗粒、小丸、小片等充填于空心硬质 胶囊中制成的胶囊剂。 3. 软胶囊剂：亦称胶丸，系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适 宜的赋形剂中制成溶液、混悬液、乳状液或半固体，采用滴制法或压制法密封于球形、 椭 圆形或其他形状的软质胶囊材中制成的胶囊剂，其主要特点是可塑性强、弹性大。 4. 滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再 滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于界面张力的作用使液滴收缩冷凝而成的球形 的 固体制剂，主要供口服，也可外用。 5. 膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 二、判断题 1.胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。（√） 2.将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，可以达到缓释的作用。（√） 3.胶囊剂中若填充易风干的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。（√） 4.软胶囊囊壁由明胶，增塑剂，水三者所组成。（√） 5.软胶囊常用滴制法和填充法制备。 （×） 6.滴丸剂常用基质分为水溶性基质，脂溶性基质和乳剂型基质三大类。（×） 7.根据膜剂的结构类型分类，有单层膜，多层膜和夹心膜等。（√） 8.膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物，聚乙二醇和乙烯---醋酸乙烯共聚物。（×） 9.膜剂制备可采用匀浆制膜法，热塑制膜法和复合制膜法。（√） 10.易风干，易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。（×） 11.软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：（ 0.4-0.6）： 1（√） 三、填空题 1.硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由（明胶）（甘油）（水）组成。 2.胶囊剂中填充的药物不能是（水溶液）或（稀乙醇溶液）。也不能填充易（风干）或易（潮
《药剂学》练习题库：固体制剂03
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）1、干法制粒的方法有（）A、一步制粒法B、挤压制粒法C、喷雾制粒法D、强力挤压法E、高速搅拌制粒2、单冲压片机调节片重的方法为（）A、调节下冲下降的位置B、调节下冲上升的高度C、调节上冲下降的位置D、调节上冲上升的高度E、调节饲粉器的位置3、影响物料干燥速率的因素是（）A、提高加热空气的温度B、降低环境湿度C、改善物料分散程度D、提高物料温度E、ABCD均是4、流化床干燥适用的物料（）A、易发生颗粒间可溶性成分迁移的颗粒B、含水量高的物料C、松散粒状或粉状物料D、粘度很大的物料E、A 和C5、冲头表面粗糙将主要造成片剂的（）A、粘冲B、硬度不够C、花斑D、裂片E、崩解迟缓6、哪一个不是造成裂片和顶裂的原因（）A、压力分布的不均匀B、颗粒中细粉太多C、颗粒过干D、弹性复原率大E、硬度不够7、下列是片重差异超限的原因不包括（）A、冲模表面粗糙B、颗粒流动性不好C、颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊D、加料斗内的颗粒时多时少E、冲头与模孔吻合性不好8、反映难溶性固体药物吸收的体外指标是（）A、崩解时限B、溶出度C、硬度D、含量E、重量差异9、黄连素片包薄膜衣的主要目的是（）A、防止氧化变质B、防止胃酸分解C、控制定位释放D、避免刺激胃黏膜E、掩盖苦味10、丙烯酸树脂IV号为药用辅料，在片剂中的主要用途为（）A、胃溶包衣材料B、肠胃都溶型包衣材料C、肠溶包衣材料D、包糖衣材料E、肠胃溶胀型包衣材料11、HPMCP可作为片剂的何种材料（）A、肠溶衣B、糖衣C、胃溶衣D、崩解剂E、润滑剂12、下列哪项为包糖衣的工序（）A、粉衣层→隔离层→色糖衣层→糖衣层→打光B、隔离层→粉衣层→糖衣层→色糖衣层→打光C、粉衣层→隔离层→糖衣层→色糖衣层→打光D、隔离层→粉衣层→色糖衣层→糖衣层→打光E、粉衣层→色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光13、包糖衣时，包粉衣层的目的是（）A、为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分侵入片芯B、为了尽快消除片剂的棱角C、使其表面光滑平整、细腻坚实D、为了片剂的美观和便于识别E、为了增加片剂的光泽和表面的疏水性14、包粉衣层的主要材料是（）A、糖浆和滑石粉B、稍稀的糖浆C、食用色素D、川蜡E、10%CAP 乙醇溶液15、包糖衣时，包隔离层的目的是（）A.为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分侵入片芯B.为了尽快消除片剂的棱角C.使其表面光滑平整、细腻坚实D.为了片剂的美观和便于识别E.为了增加片剂的光泽和表面的疏水性16、除哪种材料外，以下均为胃溶型薄膜衣的材料（）A、HPMCB、HPCC、EudragitED、PVPE、PVA17、以下哪种材料为肠溶型薄膜衣的材料（）A、HPMCB、ECC、醋酸纤维素D、HPMCPE、丙烯酸树脂IV号18、以下哪种材料为不溶型薄膜衣的材料（）A、HPMCB、ECC、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D、丙烯酸树脂II号E、丙烯酸树脂IV号19、制备复方乙酰水杨酸片时分别制粒是因为（）A.三种主药一起产生化学变化B.为了增加咖啡因的稳定性C.三种主药一起湿润混合会使熔点下降，压缩时产生熔融和再结晶现象D.为防止乙酰水杨酸水解E.此方法制备简单20、药物的溶出速度方程是（）A、Noyes～Whitney方程B、Fick’s定律C、Stokes定律D、Van’tHott方程E、Arrhenius公式21、普通片剂的崩解时限要求为（）A、15minB、30minC、45minD、60minE、120min22、包衣片剂的崩解时限要求为（）A、15minB、30minC、45minD、60minE、120min23、浸膏片剂的崩解时限要求为（）A、15minB、30minC、45minD、60minE、120min24、片剂单剂量包装主要采用（）A、泡罩式和窄条式包装B、玻璃瓶C、塑料瓶D、纸袋E、软塑料袋25、我国药典标准筛下列哪种筛号的孔径最大（）A、一号筛B、二号筛C、三号筛D、四号筛E、五号筛26、散剂按组成药味多少来分类可分为（）A、分剂量散与不分剂量散B、单散剂与复散剂C、溶液散与煮散D、吹散与内服散E、内服散和外用散27、下列哪项不是影响散剂混合质量的因素（）A、组分的比例B、组分的堆密度C、组分的色泽D、含液体或易吸湿性组分E、组分的吸附性与带电性28、散剂制备中，少量主药和大量辅料混合应采取何种办法（）A、等量递加混合法B、将一半辅料先加，然后加入主药研磨，再加入剩余辅料研磨C、将辅料先加，然后加入主药研磨D、何种方法都可E、将主药和辅料共同混合29、关于散剂的描述哪种的错误的（）A、散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等B、分剂量常用方法有：目测法、重量法、容量法三种C、药物的流动性、堆密度、吸湿性会影响分剂量的准确性D、机械化生产多用重量法分剂量E、小剂量的毒剧药可制成倍散使用30、葡萄糖和抗坏血酸钠的CRH值分别为82%和71%，按上述Elder假说计算，两者混合物的CRH值为（）A、58.2%B、153%C、11%D、115.5% E、38%31、一般颗粒剂的制备工艺（）A、原辅料混合→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→装袋B、原辅料混合→制湿颗粒→制软材→干燥→整粒与分级→装袋C、原辅料混合→制湿颗粒→干燥→制软材→整粒与分级→装袋D、原辅料混合→制软材→制湿颗粒→整粒与分级→干燥→装袋E、原辅料混合→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→制软材→装袋32、颗粒剂的粒度检查中，不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得过（）A、5%B、6%C、8%D、10%E、12%。
第四章固体制剂-1
• ②制备过程的前处理经历相同的单元操作， 以保证药物与辅料的混合均匀及药物剂量 的准确性，而且固体剂型之间有着密切的 联系 • ③药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、 被吸收进入血液循环中。
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
包衣
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
药学院——药剂教研室
二 固体剂型的体内吸收过程
第四章 固体制剂-1 • 散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节 概 述
• 固体制剂(solid preparations)在所有药物 制剂中的占有率高达70%以上，为患者首 选剂型。 • 固体制剂的特点： • ①与液体制剂相比，物理化学稳定性好， 生产成本较低，服用与携带方便，但也存 在生物利用度偏低的共性问题。
• 粉碎的意义： • ①增加表面积，有利于提高难溶性药物的溶出速 度和生物利用度 • ②减小粒度，有利于各成分的混合均匀 • ③大量增加粒子数目有利于提高固体药物在液体、 半固体、气体中的分散度 • ④有助于从天然药物中提取有效成分等。
2．粉碎机理
• 粉碎过程主要是靠外加机械力破坏物质分子的内 聚力来实现的。当应力超过物料分子间力时物料 即可产生裂缝，最终被破碎。粉碎过程就是机械 能转变成表面能的过程。 • 粉碎工具对物料施以外加作用力，物料内部产生 应力，当应力超过物料本身的分子间力时即引起 破碎。
• 具体： • ①粒径相近的粒子容易混合 • ②圆柱型粒子混合度较高，球形粒子和粒状粒子 的混合度较低 • ③粒子密度相近的粒子容易混匀，密度相差较大 时，容易离析 • ④表面粗糙的粒子容易混合
• dC/dt= kSCs （4-3） • 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度 常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积； Cs──药物的溶解度。 • 表明，药物的溶出速度与溶出速度常数K、 药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成 正比。
第四章 固体制剂1
第四章固体制剂1内容摘要第一节概述第二节散剂第三节颗粒剂第四节片剂第五节片剂的包衣第一节概述常用固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。
固体制剂的共同特点：物理化学稳定性好，生产制造成本较低，服用携带方便。
制备过程的前处理经历相同的单元操作，剂型之间有着密切的联系。
药物在体内溶解后才能透过生理膜，吸收进入血液循环。
固体剂型主要制备工艺流程：药物粉过混散造颗压片含量均匀度胶囊固体制剂吸收途径：片剂胶囊生物膜崩解（裂碎成小颗粒）吸收散剂颗粒剂药物从小颗粒中溶出发挥治疗作用分布于各个器官口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 Noyes－Whitney方程― 药物溶出规律dCD?KS(CS?C)K? dtV?式中：dC/dt：溶出速度； K：溶出速度常数； D:药物的扩散系数；δ:扩散边界层厚； V:溶出介质的量；S：溶出质点暴露于介质的表面积；在漏槽条件下，C→0dCdt?KSCS 血药浓度（ng/ml）100强的松龙滴丸（5mg）强的松龙片（10mg）时间（h）表明难溶性药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs，成正比。
改善难溶性药物的溶出速度的措施：增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，崩解等措施；增大溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；提高药物的溶解度；提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。
固体制剂提高溶出速度的有效方法：增大药物的溶出表面积或提高药物的溶解度。
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
第二节散剂一、概述 Powders: 散剂一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
分类：按组成药味多少：单散剂与复散剂；按剂量：分剂量散与不分剂量散；按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
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混合的方法与器械
⑴ 方法
❖搅拌
小量药品
❖研磨
❖过筛
⑵ 器械
❖①旋转混合机
❖②槽形搅拌混合机
❖③双螺旋锥形混合机
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混合装置示意图
槽形搅拌混合机
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双螺旋锥形混合机
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混合的原则
①组分的比例量 “等量递增” “配研法” ：剧毒药品、
第四章 固体制剂-1（散剂、颗粒 剂、片剂、片剂的包衣） （P107）
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第一节 概 述
• 固体制剂： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂
• 特点： 1、物理、化学和生物学稳定性好，生产成本 相对低 2、制备过程具有相同的单元 3、大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程
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度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器 中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮 于上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性 • 因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少 量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
④含液体或易吸湿性的组分 a.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用
• dc/dt
K、S、CS
1、S，粉碎， 2、K，搅拌，减少扩散层厚度，提高扩散系数 3、CS，提高温度，改变晶型、固体分散体。
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第二节 散 剂
• 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混 合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其 分类有如下三种方法：
• ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复 散剂；
药物中加入适量的水或其他液体再研
磨粉碎的方法（即加液研磨法，配研法）
❖难溶于水的药物可采用“水飞法”
③流能粉碎或微晶结晶法
⑵器械
➢ ①研钵 瓷制品最常用，玻璃研钵不易吸附药物， 易清洗，适于毒、剧、贵重药物，铁及铜制品应注 意与药物可能发生反应。
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• ② 球磨机 ➢ 欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜 ➢ 圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。 ➢ 以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的 粉末。
等摩尔无水物代替； b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于
其临界相对湿度条件下，迅速混合，并密封防潮包装； c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。
贵重药物或各组分的比例相差悬殊者。
毒剧药 应添加一定比例的稀释剂制成稀释散（倍散） ❖0.01~0.1g 1:10倍散 ❖0.01g以下 1:100或1:1000 ❖稀释剂（惰性物质）：乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、 糖粉
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②组分的密度 • 性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密
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混合
(1)对流混合(convective mixing) 固体粒子群在机械转动的作用下产生较大的位移时产
生的总体混合。 (2)剪切混合(shear mixing) 由于粒子群内部力的作用结果产生滑动面，破坏粒子
群的团聚状态而进行的局部混合。 (3)扩散混合(diffusive mixing) 由于粒子的无规则运动，在相邻粒子间发生相互交换
• 溶解、扩散速度与药物分散状态及固体的表面积成正比 • 溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
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三、Noyes-Whitney方程
• Noyes-Whitney方程：
• 溶出速度：dc/dt = K S（CS-C） • 溶出快------吸收快
➢ dc/dt = K SCS
2. 原理
机械能
表面自由能
粉碎过程情况处理
➢ ①极性晶体 如Nacl,普通机械粉碎
➢ ②非极性晶体 如樟脑，加液研磨
➢ ③非晶型
如树脂，低温使变脆再粉碎
➢ ④中草药
注意有效成分分布均匀
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粉碎的方法与器械
⑴方法
❖①干法
将药物经干燥使水分降低到一定限度
（一般应小于5％）后再粉碎
❖②湿法
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一、固体剂型的制备工艺
药物
• 粉碎 过筛 混合 造粒 压片
•
•
散剂 颗粒剂 片剂
•
•
胶囊剂
• 造粒是固体制剂的关键单元
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二、固体剂型的体内吸收路径
• 固体制剂 崩解 溶解→ 扩散 吸收 • 难溶性药物溶出过程是药物吸收的限速过程
固体制剂（如片剂）──→崩解（裂碎成小颗粒） ──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液 ──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于 各个组织器官──→发挥治疗作用
➢ 湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％ ~40％，可获得通过200目筛的粉末。
• ③ 流能磨（fluid energy mills） • 利用高压气流（空气、蒸气或惰性气体）使药物的颗粒
之间以及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。
• 适用于抗生素、酶、低熔点或其它对热敏感的药物的粉 碎。而且在粉碎的同时就进行了分级。可得到5m以下 的微粉。操作时应注意匀速加料，以免堵塞喷嘴。
• ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分 剂量散；
• ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、 内服散、外用散等。
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散剂特点
• ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效 快；
• ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛 等作用；
• ③贮存、运输、携带比较方便； • ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿
服用。
不适于腐蚀性较强、遇光、湿、热易变质的药物
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散剂的制备
• 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂 量→质量检查→包装储存
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粉碎
借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程
1. 目的：增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物 粉末的流动性，改善不同药物粉末混合均匀性
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筛分
• 借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开。
• 冲眼筛 编织筛 “目”数，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示，
孔径大小常用微米表示。 我国2005年版药典标准筛分1~9号九种规格，筛号越大，
筛孔内径越小。
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粉末的分级和要求
除另有规定外，均应通过6号筛，儿科用散剂应通过7号筛