第四章固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣)
《药剂学》练习题库：固体制剂02
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）1、下列说法中正确的是（）A.在片剂中加入淀粉往往增大其孔隙率，利于崩解，故加入淀粉越多越好B.压片力越大，片剂越难崩解C.粘合剂的粘合力越大，片剂崩解时间越长D.为使片剂较快崩解，故颗粒的硬度越大越好2、改善某些药物呈鳞片状结晶析出导致的流动性差的问题方法有（）A.加入大量辅料B.减少加入的辅料C.加入适量的粘合剂D.减少加入的粘合剂3、包衣时加隔离层的目的是（）A.防止片芯受潮B.增加片剂硬度C.加速片剂崩解D.使片剂外观好E.遮盖片剂原有的棱角4、压片时出现裂片的主要原因是（）A.颗粒含水量过大B.润滑剂不足C.粘合剂不足D.颗粒的硬度过大E.颗粒中细粉太少5、我国工业用标准筛常用目数表示筛号，其中的目是指（）A．每一英寸长度上的筛孔数目 B.每一厘米长度上的筛孔数目C．每一分米长度上的筛孔数目 D.筛孔孔径的大小6、下列说法中正确的是（）A.临界相对湿度（CRH）是药物的固有特征。
B.临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征。
C.临界相对湿度（CRH）是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH越大越易吸湿。
D.水溶性药物的吸湿性在相对湿度变化时变化缓慢，且没有临界点。
E.水不溶药物的混合物的吸湿性不具备加和性。
7、倍散的稀释倍数由剂量决定，通常10倍散指（）A.10份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂B.100份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂C.9份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂D.90份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂8、下列各项中不是散剂常用的稀释剂是（）A.乳糖B.糖粉C.白陶土D.磷酸钙E.MCC9、我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是( )A取20片,精密称定片重并求得平均值B片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%C片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为5%D超出差异限度的药片不得多于2片E不得有2片超出限度1倍10、片剂生产中制粒的目的是（）A减少微粉的飞扬 B避免片剂含量不均匀C改善原辅料的可压性 D为了生产出的片剂硬度合格E避免复方制剂中各成分间的配伍变化11、关于片剂等制剂成品的质量检查，下列叙述错误的是（）A糖衣片应在包衣后检查片剂的重量差异B栓剂应进行融变时限检查C凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重量差异D凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查E对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣12、舌下片应符合以下要求（）A按崩解时限检查法检查，应在10分钟内全部溶化B按崩解时限检查法检查，应在5分钟内全部崩解C所含药物应是易溶性的D所含药物与辅料均应是易溶性的E药物在舌下发挥局部作用13、关于咀嚼片的叙述，错误的是（）A硬度宜小于普通片 B不进行崩解时限检查C一般在胃肠道中发挥局部作用 D口感良好，较适用于小儿服用E对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效14、按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解（）A 15分钟B 30分钟C 60分钟D 20分钟E 10分钟15、旋转压片机调节片子硬度的正确方法是（）A．调节皮带轮旋转速度 B．调节下冲轨道 C．改变上压轮的直径D．调节加料斗的口径 E．调节下压轮的位置16、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料（）A．稀释剂B．崩解剂 C．粘合剂D．抗粘着剂 E．润滑剂17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用（）A．增加颗粒的流动性 B．防止颗粒粘附在冲头上 C．促进片剂在胃中的润湿D．减少冲头、冲模的磨损 E．使片剂易于从冲模中推出18、有关片剂包衣错误的叙述是（）A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．滚转包衣法适用于包薄膜衣C．包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D．用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易，抗胃酸性强的特点E．乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料19、流能磨的粉碎原理为（）A．不锈钢齿的撞击与研磨作用B．旋锤高速转动的撞击作用C．机械面的相互挤压作用 D．圆球的撞击与研磨作用E．高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与室壁之间碰撞作用20、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油作为（）A．增塑剂B．致孔剂 C．助悬剂D．乳化剂 E．成膜剂21、适用包胃溶性薄膜衣片的材料是（）A．羟丙基纤维素 B．虫胶 C．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D．Ⅱ号丙烯酸树脂 E．邻苯二甲酸醋纤维素22、不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是（）A．可压性 B．熔点 C．粒度 D．颜色 E．结晶形态与结晶水23、乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为（）A．30％～70％ B．1％～10％ C．10％～20％ D．75％～95％E．100％24、下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（）A．组分数量差异大者，采用等量递加混合法B．组分堆密度差异大时，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者C．含低共熔组分时，应避免共熔D．剂量小的毒剧药，应制成倍散E．含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收25、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（）A．等量递加法 B．多次过筛 C．将轻者加在重者之上D．将重者加在轻者之上E．搅拌26、对散剂特点的错误表述是（）A．比表面积大、易分散、奏效快 B．便于小儿服用C．制备简单、剂量易控制D．外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E．贮存、运输、携带方便27、下列哪种片剂是以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂（）A、泡腾片B、分散片C、缓释片D、舌下片E、植入片28、下列哪种片剂要求在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片 E、溶液片29、下列哪种片剂可避免肝脏的首过作用（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片E、溶液片30、下列哪种片剂用药后可缓缓释药、维持疗效几周、几月甚至几年（）A、多层片B、植入片C、包衣片D、肠溶衣片E、缓释片31、主要用于片剂的粘合剂是（）A、羧甲基淀粉钠B、羧甲基纤维素钠C、干淀粉D、低取代羟丙基纤维素E、交联聚维酮32、可作片剂崩解剂的是（）A、交联聚乙烯吡咯烷酮B、预胶化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮33、片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓（）A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、乳糖D、微晶纤维素E、滑石粉34、可作片剂的水溶性润滑剂的是（）A、滑石粉B、聚乙二醇C、硬脂酸镁D、硫酸钙E、预胶化淀粉35、一贵重物料欲粉碎，请选择适合的粉碎的设备（）A、球磨机B、万能粉碎机C、气流式粉碎机D、胶体磨E、超声粉碎机36、有一热敏性物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、冲击式粉碎机D、气流式粉碎机E、万能粉碎机37、有一低熔点物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、胶体磨D、气流式粉碎机E、万能粉碎机38、一物料欲无菌粉碎请选择适合的粉碎的设备（）A、气流式粉碎机B、万能粉碎机C、球磨机D、胶体磨E、超声粉碎机39、湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的（）A、可压性和流动性B、崩解性和溶出性C、防潮性和稳定性D、润滑性和抗粘着性E、流动性和崩解性40、下列属于湿法制粒压片的方法是（）A、结晶直接压片B、软材过筛制粒压片C、粉末直接压片D、强力挤压法制粒压片E、药物和微晶纤维素混合压片。
第四章 固体制剂2
压片过程可能出现问题解决方
松片：添加粘合剂，调整压片
裂片：调整压力；降低车速
黏冲：重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦
亮冲头 崩解迟缓：用适当、适量粘合剂、润滑剂；减小压力 片重差异过大：重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加 料斗、施粉器 溶出超限：调整黏合剂，硬度 含量不均匀：防止可溶性成分迁移，片重差异过大
（二）干燥器的物料衡算
1.物料中含水量的表示方法
湿物料是由绝干物料与水分所组成，含水量表示：
①湿基含水量w,以湿物料为基准
w = 湿物料水分质量/湿物料总质量×100%
②干基含水量x,以绝干物料为基准
x = 湿物料水分质量/湿物料中干物料质量×100%
在干燥计算中常采用干基含水量
2.水分蒸发量W(kg/s)与空气消耗量L(kg干空气/s)
2.药物熔点及洁晶形态
药物熔点低有利于“固体桥”形成，但过低易粘
冲.
方晶对称性好，表面积大，易于成形；鳞片状或
针状结晶容易形成层状排列，易产生裂片；树枝
状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好， 易于成形，流动性差.
3.粘合剂和润滑剂
粘合剂增加颗粒间结合力，易于成形，但过多 易粘冲，使片剂的崩解、药物的溶出受影响. 常用的润滑剂为疏水性物质（如硬脂酸镁）， 可减弱颗粒间结合力.
4.水分
适量水分有利于颗粒在压缩时相互靠近，易于成 形，但过多易粘冲. 含水分可使颗粒表面的可溶性成分溶解，当药片 失水时发生重结晶而在相邻颗粒间架起“固体 桥”，从而使片剂的硬度增大.
5.压力
压力↑，结合力↑，硬度↑. 当压力超过一定范围后，对片剂硬度的影 响减小，甚至出现裂片.
《药剂学》练习题库：固体制剂04
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）配伍选择题【B型题】[1～5]A．增加流动性B．增加比表面积C．减少吸湿性D．增加润湿性，促进崩解E．增加稳定性，减少刺激性1、在低于CRH条件下制备（）2、将粉末制成颗粒（）3、降低粒度（）4、增加粒度（）5、增加空隙率（）[6～10]A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀6、比例相差悬殊的组分（）7、密度差异大的组分（）8、处方中含有薄荷油（）9、处方中含有薄荷和樟脑（）10、处方中药物是硫酸阿托品（）[11～15]A．分散片B．舌下片C．口含片D．缓释片E．控释片11、在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂（）12、置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂（）13、遇水迅速崩解并分散均匀的片剂（）14、能够延长药物作用时间的片剂（）15、能够控制药物释放速度的片剂（）[16～20]A．裂片B．松片C．粘冲D．崩解迟缓E．片重差异大16、疏水性润滑剂用量过大（）17、压力不够（）18、颗粒流动性不好（）19、压力分布不均匀（）20、冲头表面锈蚀（）[21～25]A．3min完全崩解B．15min以内崩解C．30min以内崩解D．60min以内崩解E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液中1hr完全崩解21、普通压制片（）22、分散片（）23、糖衣片（）24、肠溶衣片（）25、薄膜衣片（）[26～30]硝酸甘油片的处方分析A．药物组分B．填充剂C．粘合剂D．崩解剂E．润滑剂26、硝酸甘油乙醇溶液（）27、乳糖（）28、糖粉（）29、淀粉浆（）30、硬脂酸镁（）[31～35]A胃溶薄膜衣材料B肠溶薄膜衣材料C水不溶型薄膜衣材料D增塑剂E遮光剂31、邻苯二甲酸二乙酯（）32、邻苯二甲酸醋酸纤维素（）33、醋酸纤维素（）34、羟丙基甲基纤维素（）35、二氧化钛（）[36～40]片剂生产中可选用的材料A聚乙二醇B蔗糖C碳酸氢钠D甘露醇E羟丙基甲基纤维素36、片剂的泡腾崩解剂（）37、薄膜衣片剂的成膜材料（）38、润滑剂（）39、可用于制备咀嚼片（）40、包糖衣材料（）[41～45]以下片剂剂型的特点A口含片B舌下片C多层片D肠溶衣片E控释片41、可避免药物的首过效应（）42、在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用（）43、可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化（）44、用胃中不溶而在肠中溶解的物质为包衣材料制成的片剂（）45、可使药物衡速释放或近似衡速释放的片剂（）[46～50]根据不同情况选择最佳的片剂生产工艺A结晶压片法B干法制粒压片C粉末直接压片D湿法制粒压片E空白颗粒法46、药物的可压性不好，在湿热条件下不稳定者（）47、药物呈结晶型，流动性和可压性均较好（）48、辅料具有相当好的流动性和可压性，与一定量药物混合后仍能保持上述特性（）49、性质稳定，受湿遇热不起变化的药物（）50、处方中主要药物的剂量很小（）[51～56]下列剂型应做的质量控制检查项目A分散均匀性B崩解时限检查C释放度检查D溶变时限检查E发泡量检查51、分散片（）52、泡腾片（）53、口腔贴片（）54、舌下片（）55、阴道片（）[56～60]A．羧甲基淀粉钠 B．硬酯酸镁 C．乳糖 D．羟丙基甲基纤维素溶液 E．水56、粘合剂（）57、崩解剂（）58、润湿剂（）59、填充剂（）60、润滑剂（）[61～65J包衣过程应选择的材料A．丙烯酸树酯Ⅱ号B．羟丙基甲基纤维素 C．虫胶 D．滑石粉 E．川蜡61、隔离层（）62、薄膜衣（）63、粉衣层（）64、肠溶衣（）65、打光（）[66～69]A．糖浆 B．微晶纤维素C．微粉硅胶 D PEG6000 E．硬脂酸镁66、粉末直接压片常选用的助流剂是（）67、溶液片中可以作为润滑剂的是（）68、可作片剂粘合剂的是（）69、粉末直接压片常选用的稀释剂是（）[70～74]A．已达到粉碎要求的粉末能及时排出B．已达到粉碎要求的粉末不能及时排出C．物料在低温时脆性增加D．粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机E．两种以上的物料同时粉碎70、自由粉碎（）71、闭塞粉碎（）72、混合粉碎（）73、低温粉碎（）74、循环粉碎（）[75～77]A、糖浆B、微晶纤维素C、微粉硅胶D、PEG6000 E、硬脂酸镁75、粉末直接压片常选用的助流剂是（）76、溶液片中可以作为润滑剂的是（）77、可作片剂粘合剂的是（）[78～81]A、糊精B、淀粉C、羧甲基淀粉钠D、硬脂酸镁 E、微晶纤维素78、填充剂、崩解剂、浆可作粘合剂（）79、崩解剂（）80、粉末直接压片用的填充剂、干粘合剂（）81、润滑剂（）[82～84]下列不同性质的药物最常采用的粉碎办法是A、易挥发、刺激性较强药物的粉碎B、比重较大难溶于水而又要求特别细的药物的粉碎C、对低熔点或热敏感药物的粉碎D、混悬剂中药物粒子的粉碎E、水分小于5%的一般药物的粉碎82、流能磨粉碎（）83、干法粉碎（）84、水飞法（）[85～88]A、裂片B、松片C、粘冲D、色斑E、片重差异超限85、颗粒不够干燥或药物易吸湿（）86、片剂硬度过小会引起（）87、颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生（）88、片剂的弹性回复以及压力分布不均匀时会造成（）[89～92]产生下列问题的原因是A、裂片B、粘冲C、片重差异超限D、均匀度不合格E、崩解超限89、润滑剂用量不足（）90、混合不均匀或可溶性成分迁移（）91、片剂的弹性复原（）92、加料斗中颗粒过多或过少（）[93～95]A、poloxamerB、EudragitLC、CarbomerD、ECE、HPMC93、肠溶衣料（）94、软膏基质缓释衣料（）95、胃溶衣料（）。
主管药师考试辅导讲义-药剂学——第四节 固体制剂
药剂学——第四节固体制剂要点：1.基础理论：粉体学基础2.固体制剂简介3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂一、粉体学基础粉体：固体粒子集合体“粉”←100μm→“粒”1.粉体粒子的性质粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性2.粉体的密度●轻质粉：松密度小●重质粉：松密度大3.粉体的流动性①表示方法：休止角θ、流速、压缩度②休止角小，摩擦力小，流动性好，流速大，填充重量差异小③θ≤30°流动性好，θ≤40°满足生产需要④影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动⑤改善方法：增大粒子大小（造粒），改善粒子形态及表面粗糙度（球形光滑），适当干燥降低含湿量，加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶）4.粉体的充填性√片剂、胶囊剂需进行粉末装填√松密度与孔隙率反映粉体的充填状态√紧密充填：密度大，孔隙率小√助流剂粒径40μm，适量增加流动性5.粉体的吸湿性临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
水不溶性药物：吸湿没有临界点，混合具有加和性。
粉末吸湿：流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓6.粉体的润湿性表示：接触角——θ越小，润湿性越好水在玻璃板上：0°，水银在玻璃板上：140°7.粉体的黏附性与凝聚性①制粒②加入助流剂防止黏附8.粉体的压缩特性压缩：在压力下体积减小成形：物料紧密结合成一定形状例题：A：下列对休止角表述正确的是A.粒子表面粗糙的物料休止角小B.休止角越大，流动性越好C.休止角大于30°，物料流动性好D.休止角大于40°，可满足生产过程对流动性的需要E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法『正确答案』EA：增加粉体流动性的措施不包括A.对于黏附性的粉末进行造粒B.让粒子表面更光滑C.适当干燥D.加入助流剂E.增加粉体孔隙率『正确答案』E二、固体制剂概述1.共同特点①稳定性好、成本低、便携②单元操作类似③口服药物在胃肠道先溶解，再吸收——药物在体内的溶出速度影响药物的起效时间、作用强度和实际疗效2.固体制剂的体内吸收途径口服制剂吸收快慢溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂吸收溶解崩解或分散3.制备工艺粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、分装含量均匀度改善流动性、充填性→剂量准确制粒方法：4.Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素K=D/Vh改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh三、散剂学习要点：1.分类2.特点3.制备4.质量检查药物＋辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末1.散剂粒径要求2.散剂的分类①按使用：口服（内服）、局部（外用）、煮散等②按组成：单、复③按剂量：分剂量（按包服用）、不分剂量（外用）3.散剂的特点①粒径小，比表面积大，易分散，起效快②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便④便于婴幼儿服用⑤缺点：分散度大，易吸湿4.散剂的制备5.粉碎粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分。
第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
φ2400×7000球磨机
AYM系列滚筒式球磨机
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
第4章[1].固体制剂-1(散剂、颗粒 ...
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第4章 固体制剂-1 （ 散剂、颗粒剂、片剂、片
剂的包衣）
本章学习要求
❖ 掌握：散剂和颗粒剂的概念和特点；片剂的概念、 特点及质量要求；湿法制粒压片方法；片剂常用的 辅料；包薄膜衣材料及工艺
❖ 熟习：熟悉散剂和颗粒剂的制备方法、质量检查与 包装储存；粉碎、过筛、混合的概念、方法及应用； 干法制粒压片及粉末直接压片方法；固体的干燥； 片剂压缩成型的评价方法及影响固素。
口腔用片
其它途径应用的片剂
片剂的分类
❖口服用片剂
普通片(conventional tablets) 包衣片(coated tablets)糖衣片、薄膜衣片、肠衣片 多层片(multilayer tablets) 咀嚼片(chewable tablets) 缓释片(sustained release tablets) 控释片(controlled release tablets) 泡腾片(effervescent tablets) 分散片(dispersible tablets) 口腔速崩片(orally disintegrating tablets)
③干法粉碎和湿法粉碎
☆干法粉碎是物料处于干燥状态下进行的粉碎操 作。在药品生产中大多采用干法粉碎。
☆湿法粉碎是药物加入适量的水或其他液体进行研 磨的方法。
④低温粉碎
粉碎在低温条件下进行物料在低温时脆度增加、韧 性与延伸性降低。
⑤混合粉碎
两种以上物料同时粉碎。
4、粉碎的能量消耗
著明的三个能量学说： Rittinger学说
①组分的比例 数量差异悬殊、组分比 例相差过大时，应采用等量递加混合法 （又称配研法）混合，即量小药物研细 后，加入等体积其它药物细粉混匀，如 此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混 合即成。
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细碎等。 （4）气流粉碎机：“微粉机”之称，适于超微粉碎。
球磨机：在不锈钢或陶瓷制成的圆 柱筒内装入一定数量不同的钢球或 瓷球构成。效率低，时间长，但密 封，适于贵重药物粉碎、无菌粉碎、 干法粉碎、间歇粉碎等
C)
dc/dt—溶出速度；Cs—固体表面药物的饱和浓度；C-溶液主 体中药物浓度；K—溶出速度常数；S—溶出界面积。药
物经过边界层进入溶液主体 ，其扩散推动力是（Cs-C）。
因此改善药物溶出速度：
（1）增大S，如粉碎、崩解等措施； （2）增大K，如加强搅拌等； （3）提高Cs，如改变晶型，制成固体分散 物等。
高速搅拌制粒机
将混合后的物料先制备软材，然 后强制通过筛网制粒
流化制粒： 物料粉末在容器内自下而上的气流作用下保持 悬浮的流化状态，液体粘合剂向流化层喷入使粉末聚结成 颗粒的方法。
特点：①可混合、制粒、干燥、包衣，操作简单、节约时间、 劳动强度小；②制得颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度 小，粒度均匀，流动性、可压性好。
4.1.2 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂
颗粒剂 片剂
胶囊剂
4.2 固体制剂的单元操作
4.2.1 粉碎
将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉 的操作。
1.粉碎的目的：
①增加比表面积，提高难溶性药物的溶出速度、生物 利用度；
②有利于固体各成分的混合均匀；
③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分 散度等。
2. 粉碎机理：机械力破坏物质分子间的内聚力
弹性形变
塑性变形
裂缝 破碎、开裂
冲击力(impact)——脆性物料，粗碎 压缩力(compression)——脆性物料，粗碎 剪切力(cutting)——纤维物料，细碎 弯曲力(bending)——物料粗碎 研磨力(rubbing)——提高流动性，细碎
3. 粉碎器械 （1）研钵：瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成，适于小剂量。 （2）球磨机：效率低，时间长，但密封，适于贵重药物粉
在粉状物料中加入适宜液体黏合剂制备颗粒的方法。粉末靠 黏合剂的架桥或黏结作用聚结在一起，并在机械力的作用下 分离为具有一定各大小和形状的颗粒。
湿法制粒方法与设备：
•挤压制粒：旋转挤压式、螺旋挤压式、摇摆式颗粒机 •转动制粒：多用于药丸制备（2～3mm） •高速搅拌制粒 •流化制粒
特点：①在一个容 器内进行混合、捏 合、制粒过程； ②和传统的挤压制 粒相比，省工序、 操作简单而快速； ③可制备致密、高 强度的适合装胶囊 的颗粒，也可制备 松软的适合压片的 颗粒，应用非常广 泛。
目号
10 24 50 65 80 100 120 150 200
4.2.3 混合与捏合 混合（mixing）将两种以上组分的物质均匀混合 的操作。以含量的均匀一致为目的。
混合的影响因素
• 物料的粉体性质：欲混合的各组分的粒径大小、 形状、密度、含水量等。
• 设备类型太慢 （b）转速适当 （c）转速太快
冲击式粉碎机：作用力以冲击力为主。适用于脆性、韧性物 料等；可中碎、细碎、超细碎， “万能粉碎机”之称。
万能粉碎机
7 ～10个大气压的压缩空气通 过喷嘴沿切线进入粉碎室时产 生超音速气流，物料被气流带 入粉碎室后被气流分散、加速， 在粒子与粒子间，粒子与器壁 间发生强烈撞击、冲击、研磨 而得到粉碎。 特点： •超微粉碎3 ～ 20μm •冷却效应适用于热敏物料 （粉碎过程中高压气流膨胀吸 热，产生明显的冷却效应，可 以抵消粉碎产生的热量） •无菌粉碎 •费用高
• 操作因素：物料的充填量、装料方式、混合比、 混合机的转动速度、混合时间。
V型混合筒 旋转轴
V型混合机
三维运动混合机
混合槽 搅拌桨 固定轴
搅拌槽式混合机
减速器 转臂 加料口
锥形筒体 螺旋桨
锥型双螺旋混合机
出料口
捏合（kneading）是在固体粉末中加入少量液体 （或黏合剂）混匀，制备成具有一定塑性的物料 的操作，亦称“制软材”。 意义：使粉末具有黏性，易于制粒；防止各种成 分的分离，保持均匀的混合状态；黏合剂均匀分 布在颗粒表面，改善物料的压缩成形性。
第四章 固体制剂-1（散剂、颗 粒剂、片剂、片剂包衣）
主讲教师：易丹丹
4.1 概述
固体制剂（solid preparations）是以固体状态存在的剂型总称。 种类：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂 特点：
（1）与液体制剂相比，物理化学性质稳定， （2）生产成本低，包装运输方便； （3）服用与携带方便。
4.1.1 固体制剂在胃肠道中的行为特征
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
口服制剂吸收快慢顺序： 溶液剂﹥混悬剂﹥散剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂 可见固体制剂在体内首先分散成细颗粒是提高溶解 速度，加快吸收速度的有效措施之一。
Noyes- Whitney 方程 ：描述药物溶出速度
dC dt
KS (Cs
4.2.4 制粒 将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经 过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物的 操作。
目的: ① 改善流动性； ② 防止各成分的离析； ③ 防止粉尘飞扬及器壁上的粘附； ④ 改善溶解性能； ⑤ 改善片剂生产中压力的均匀传递。
（一）湿法制粒（wet granulation）
气流粉碎机
分级器 产品出口
加料斗 粉碎室 空气 喷嘴
4.2.2 筛分
定义：是借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
1.药筛的种类
编织筛 冲眼筛
目的：获得较均匀的粒子群
2. 药筛的标准 ➢ 中国药典标准：以网孔尺寸为基本尺寸，以筛孔
内径大小表示（μm）表示。 ➢ 工业标准：常用“目”表示，“目”是一英寸
（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少 。
药筛号与筛孔内径
筛号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1