新磺酰脲类促胰岛素分泌药——格列美脲的作用优势
促进胰岛素分泌的药物
促进胰岛素分泌的药物 文章目录*一、促进胰岛素分泌的药物*二、哪些人需要注射胰岛素*三、胰岛素对身体的伤害有哪些 促进胰岛素分泌的药物1、促进胰岛素分泌的药物胰岛素增敏剂如罗格列酮、吡格列酮等,能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性,有效利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,降血糖作用可以维持24小时。每天仅需服药一次。空腹口服这类药物时,30分钟后开始起效,2小时后可达到血药峰浓度。如果进食后再吃药,会将血药峰浓度时间推迟到3—4小时,因此这类药一般适宜在清晨空腹时服用。 优降糖餐前半小时服。磺脲类药物能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。服用中短效磺脲类药物时,如糖适平、美吡达、迪沙片、优降糖、消渴丸等,要想使药物发挥最佳疗效,与餐后血糖升高的时间同步,就需要饭前半小时服。研究发现,优降糖饭前服l片等于饭后服3片的效果。 2、胰岛素会在胃中被消化液破坏 由于胰岛素会在胃中被消化液破坏,因此目前无法口服,一般采用皮下注射。以往猪或牛的胰岛素因含杂质多,长期注射的部位会发生红肿、瘙痒、凹陷或凸起,以及胰岛素的抵抗性等原因,临床已经较少使用。目前最常用的基因合成人胰岛素,上述情形已非常少见。另外,近几年来在国内上市了更先进的胰岛素类似物,这些新型的胰岛素克服了人胰岛素固有的不足,能够更好
地模拟人体自己分泌的胰岛素水平,在降糖疗效、低血糖安全性、方便性等方面都有了很大的提高。 3、怎样注射胰岛素 很多患者对皮下注射胰岛素心存恐惧。实际上,早在10年前配合胰岛素笔芯使用的胰岛素笔就已经上市,胰岛素注射早已变得简单、方便、准确,而且几乎无痛。新型的胰岛素类似物也解决了注射后进餐时间不灵活的问题,可以说,皮下注射这种给药 方式不应该成为患者使用胰岛素的障碍。当然胰岛素应用过程中也必须注意防止发生低血糖。 哪些人需要注射胰岛素首先是I型糖尿病要用胰岛素治疗,因为I型糖尿病它的发病是因为它的胰岛分泌功能已经没有了,几乎没有胰岛细胞,自己分泌不出胰岛素了,所以必须替代治疗。 II型糖尿病的病人,在用口服降糖药剂失效的情况下,应当使用胰岛素了,我们所说口服降糖药剂失效一般指的是胰岛素的促泌剂,比方说黄脲类药物,现在还有一种列脲类药物。 以前我们认为黄脲类药物,比方说优降糖,达美康,美吡达, 糖适平,使用到6片如果不管用了,应该打胰岛素了,也就是说我们胰岛功能太衰竭了。我们把这种黄脲类药物促泌剂好比是马鞭子,马跑慢了,我们打了6鞭子还跑不起来,说明这马已经没有能力了,就应当打胰岛素了,这是以前的老概念,现在我们的概念是3片如果不行,就应当打胰岛素了,因为那时候马已经累的够呛了,
肠促胰岛素的药物进展
肠促胰岛素的药物进展 关于肠促胰岛素的药，主要是II型糖尿病的治疗不够理想，我们的措施不能很好的使糖尿病病人面临的一些难题获得解决，所以这一类药物的上市可能会带来这个方面的改进，或者是带来非常好的治疗的效果。 一、糖尿病治疗面临的困境 第一、低血糖的控制还难以达到非常理想的境界。我们在糖尿病的治疗的过程当中老是经常发生低血糖，而低血糖对患者的生命是有威胁的，而且低血糖病人是非常痛苦的，所以减少低血糖是我们在治疗糖尿病当中追求的一个重要的方面。但前为止，我们对于低血糖的控制还难以达到理想境界，从两个大型的临床研究，一是美国I型糖尿病研究(DCCT)，一是英国的II型糖尿病潜在性研究(YKPDS)，都充分的证明只要我们把血糖控制在我们比较理想的范围低血糖的发生就不可避免，而且从数据表明患者血糖控制的越好，低血糖的发生率就越高。因此，血糖控制的这样一个难题一直是困扰着内分泌界。 第二、血糖平稳的控制是难以达到的。糖尿病的控制比较容易，但是随着时间的推移，每年糖化血红蛋白都会增加0.2％到0.3％，一般经过5-6年，患者的基线糖化血红蛋白跟正常人是一样的，所以随着时间推移，血糖平稳的控制是难以达到的，主要原因是我们降血糖的靶点没有达到最关键的部位，这样血糖是逐年升高，药物用量的调整不好把握。 第三、内源性的胰岛素越来越不足。血糖水平逐渐升高是因为胰岛的β细胞分泌胰岛素的能力越来越差，随着糖尿病的病情就越来越低，最终低到不能很好的控制糖尿病，所以内源性的胰岛素不足，也是我们血糖难以控制的重要的原因。这就是我们在治疗的过程当中，患者的体重可能会越来越重。糖尿病人大多数是因为肥胖而得，在治疗的过程中再增加体重，更加大了患者的身体负担，以心脏的影响为主，进而产生继发性不利因素。以上推论来自两个临床试验：一是说美国的I型糖尿病实验，一是英国的前瞻性的研究，都显示出我们随着治疗的过程患者的体重持续升高，用常规药物控制血糖越严格，体重的增长速度越快。所以体重的增长往往会抵消控制血糖的效果。 总结：治疗II型糖尿病的理想药物条件：持续有效控制血糖、极低的低血糖风险、不增加或降低体重、改善β细胞功能、延缓疾病进程 二肠促胰岛素的作用及其机制
促进胰岛素分泌的药物
促进胰岛素分泌的药物 ①磺脲类药物(主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破 坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。) 格列本脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒，唐可泰，优哒灵，瑞易宁） 格列齐特（达美康或缓释片） 格列喹酮（糖适平） 格列美脲（佑苏等） ②非磺脲类或苯甲酸类（格列奈类）(这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素， 属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。) 瑞格列奈（诺和龙、孚来迪） 那格列奈（唐力） 非促进胰岛素分泌的药物 ①双胍类(主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故双胍类药物应在 ) 二甲双胍 格华止 迪化糖锭 美迪康 ②葡萄糖苷酶抑制剂(主要可抑制小肠的0c一糖苷酶，导致食物中碳水化合物不能在 此段肠腔全部分解成单个葡萄糖，从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。) 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平） 伏格列波糖（倍欣） ③噻唑烷二酮类( 抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。) 马来酸罗格列酮（文迪雅、太罗等） 盐酸吡格列酮（瑞彤、艾汀等）
胰岛素促泌剂小结(精品资料).doc
【最新整理，下载后即可编辑】 促胰岛素分泌剂其作用机制是促进内源性胰岛素分泌增加，从而降低血糖。主要包括：磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂、肠促胰岛素、二肽基肽酶4抑制剂等。 一.磺酰脲类 磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2 型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌。还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、神经系统反应较少见。 磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲(Tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋酸己脲(Acetohexamide)等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有：格列苯脲( glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐持(gliclazide)、格列波脲(glizbornuride)和格列喹酮(gliquidone)。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。
格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症者或血管病变的糖尿病患者[3]。第三代磺酰脲类药物以格列美脲(glimepiride)为代表。使用方便，只需每天口服一次[4,5]。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长(8～10h)，与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。 二.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的 36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈（Repaglinide）、那格列奈（Nateglinide）等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。 三.肠促胰岛素 近年来对肠促胰岛素及其类似物（Glucagon-like peptide，GLP-1）相关研究为DM治疗开辟了一片新天地。它能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素不适当地升高，减缓胃排空。且只在血糖水平较高的时候才刺激胰岛素的分泌，并恢复2型糖尿病患者丧失的l相胰岛素分泌反应，因此出现低血糖不良反应的几率极低。被称为“智能化的降糖药”。无论是1型还是
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
什么食物可以刺激胰岛素分泌
什么食物可以刺激胰岛素分泌 南瓜：性温，味甘。能补中益气。南瓜中主要含有瓜氨酸、维生素B、脂肪、纤维素等。近年来的研究发现，南瓜含有大量的果胶，当南瓜与淀粉类食物同食时，会提高胃内容物的黏度，延缓胃的排空，果胶在肠道内充分吸水后形成一种凝胶状物质，可延缓肠道对糖的吸收，降低餐后血糖。此外，南瓜中微量元素钴含量丰富，钴是人体胰岛细胞合成胰岛素所必须的微量元素，能够促进体内胰岛素的分泌，可降低血糖。常食南瓜还可以降血脂、减肥。可将南瓜烘干研粉，每次5克，每日3次，也可用鲜南瓜250克煮熟食用，既充饥又可降低血糖。食用提示：每次食用量不要太多，因为南瓜中也含有碳水化合物，如果不加控制也会因总热量“超标”而引起血糖升高；南瓜性温，多食容易“上火”，因此，阳盛体质者不宜多食；不要食用放置过久的南瓜。冬瓜：性微寒，味甘。能利小便，止渴消烦闷，去头面热，解毒。常食有减肥作用。 葫芦：性平，味甘。能止消渴，利水道，除烦。适用于糖尿病生痈、疖、口鼻中有肉烂痛者。可以长期食用。 西葫芦：性平，味甘。可以清暑利湿，也可以止泻。含有丰富的维生素。糖尿病病人可以多食常食，用之充饥。 黄瓜：性寒，味甘。能除邪热，清热解渴，利小便，具有降血糖、降血脂和减肥作用。糖尿病病人可以用之充饥，也可以解渴除热。药理研究
证实，供给热量低，可抑制糖类转化为脂肪，故合并高血压、高血脂的糖尿病患者宜多食黄瓜。 苦瓜：性寒，味苦。能除邪热，解疲乏，清心明目。苦瓜清热解毒，除烦止渴，价廉物美，炒、拌、盐渍均可，是大众餐桌上的常见之菜。明代李时珍称苦瓜“苦、寒、无毒”，具有“清邪热、解劳乏、清心明目，益气壮阳之功”。苦瓜有“植物胰岛素”之称。药理试验发现，苦瓜中所含的苦瓜皂甙，不仅有类似胰岛素的作用，而且还可刺激胰岛素释放，有非常明显的降血糖作用。用苦瓜皂甙制剂给Ⅱ型糖尿病病人口服治疗，其降血糖总有效率可达到78.3%。因此糖尿病人长期服用有明显的降血糖作用。苦瓜含多种营养成份，据测定，每100克苦瓜中含蛋白质0.9克、脂肪0.2克、碳水化合物3克、抗坏血酸（维生素C）84毫克、钙18毫克。磷29毫克、铁0.6毫克，还含有胡萝卜素、硫胺素、核黄素、尼克酸等。其中，苦瓜中维生素C的含量高居各种瓜类之首。食用提示：糖尿病脾胃虚寒者不宜服用。慢性肠炎患者不宜多食；食用时宜急火快炒、不宜长时间的炖煮。 胡萝卜：糖尿病患者其血液中会产生大量的自由基因，正是这些自由基因破坏了人体内胰岛素的活性。只要能找到一种可清除自由基团的方法，就能阻断糖尿病的发展。而胡萝卜中含有大量的?胡萝卜素，可以清除体内的自由基，因此日常饮食中多吃胡萝卜、甘蓝及其它富含胡萝卜素的蔬菜，对预防糖尿病有极大的帮助。美国疾病控制与防治中心的流行病专家对1665名年龄在40-74岁的志愿者进行了普查。研究人员测量了受试者血液中血糖含量，同时比较每一个体血液中?胡萝卜素含
促进胰岛素分泌降血糖
促进胰岛素分泌降血糖 糖尿病是一组以长期血葡萄糖（简称血糖）水平增高为特征的代谢疾病群，是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖状态。随着病程的延长，糖尿病可引起多系统损害，导致眼、肾、神经、血管等组织的慢性进行性病变，引起功能缺陷及衰竭。据调查结果显示，我国20岁以上的成年人中，有9240万人患有糖尿病。随着生物技术的不断发展，各种治疗糖尿病的药物陆续问世，很大程度上改善了糖尿病患者的症状，提高了生活质量。主要包括胰岛素、胰岛素增敏剂、促胰岛素分泌剂及其他降糖药物。其中促胰岛素分泌剂是一类很重要的药物，对2型糖尿病疗效确切，尤其近几年更是蓬勃发展，其作用机制是促进内源性胰岛素分泌，从而降低血糖。主要说一下磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。1.磺酰脲类磺酰脲类药物适用于饮食和运动仍不能获得良好控制的2型糖尿病，尤其是空腹血糖较高者，以及体重较轻或正常者。本类药物能选择性作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌；还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。副作用中低血糖症最常见也最危险，有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减
少、神经系统反应较少见。磺酰脲类现已发展到第三代。第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲等。其中醋酸己脲有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风的患者。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐持、格列波脲和格列喹酮。第二代较第一代作用强、不良反应小且症状轻微，其降糖作用维持时间达24小时。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。其中，格列苯脲易发生低血糖反应，应从小剂量开始使用。格列喹酮适用于轻、中度肾功能减退的糖尿病患者。格列齐持既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能，适用于伴有肥胖症或血管病变的糖尿病患者。第三代磺酰脲类药物以格列美脲为代表。使用方便，只需每天口服一次。它克服了前两代的缺点，作用维持时间较长（8～10小时），与受体结合及离解的速度快，导致低血糖的可能性减小。2.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂本类药物与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，对功能受损的胰岛细胞能起到保护作用。其餐后降血糖作用较快。本类药物有瑞格列奈、那格列奈等。副作用中低血糖症较常见，但反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。刘鑫/文本文为头条号作者发布，不代表今日头条立场。
促胰岛素分泌剂
促胰岛素分泌剂各药特点 一、促胰岛素分泌剂（磺脲类和非磺脲类—格列奈类） 作用机制:是备用一线降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 （一）磺脲类药物 第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果，引起的低血糖反应发生率高，已基本被淘汰。 第二代磺脲类药物：最早应用于临床的格列苯脲（优降糖），是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。 用药建议 优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。 特别提示 （1）一定从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。
（2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。 （3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。 （4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。 格列齐特（达美康）口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。 用药建议 适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。 格列吡嗪（美吡哒）本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰
刺激胰岛素分泌的食物
刺激胰岛素分泌的食物 若一个人身体中胰岛素分泌不正常的话，就有可能会引起糖尿病这个严重的疾病。所以对于糖尿病患者来说，每天都需要定期注射胰岛素，这样才能够维持生命正常所需。如果发现自己身体中的胰岛素分泌不充足，这时候可以通过饮食来刺激胰岛素的分泌。因此有哪些食物可以刺激胰岛素的分泌呢? 什么食物可以刺激胰岛素分泌? 1、西葫芦 西葫芦中含有瓜氨酸、腺嘌呤、天门冬氨酸、葫芦巴碱等物质，且含钠盐很低，具有很好的保健功效，最新研究发现：这种蔬菜还具有促进体内胰岛素分泌的功效，能够调节血糖，有效预防糖尿病。因此，糖友们是适宜食用西葫芦的。 2、马齿苋 马齿苋是我们在田间、地里经常看到的一种植物，它肥厚多汁，马齿苋中含有高浓度的去甲肾上腺素和二羟基苯乙胺(去甲肾上腺素的前体)，能调整体内糖代谢过程，促进胰腺分泌胰岛素，达到降低血糖的效果。糖尿病人可以凉拌着吃，也可以做菜馅来吃。 3、苦瓜 这是一种非常适合糖尿病人来食用的蔬菜，这是因为它有这样的特点：苦瓜中所含的苦瓜皂甙，不仅有类似胰岛素的作用，而且还可刺激胰岛素释放，有非常明显的降血糖作用。糖尿病人
适量的吃些苦瓜，对控制血糖是大有帮助的! 4、洋葱 洋葱甜润而白嫩，能够帮助我们够刺激胰岛素的合成与分泌，从而达到辅助治疗糖尿病的作用。不仅如此，在洋葱中还含有独有的前列腺素a和硫胺基酸，这种物质具有扩张血管、调节血脂的作用，经常食用可有效的预防动脉硬化。对于糖尿病患者来说，用洋葱100克，开水泡后再加点酱油调食，可有效的控制血糖。 5、银耳 银耳性味甘平，具有滋阴调燥、生津养胃的作用，不仅营养丰富，而且有较高的药用价值，又含有丰富的食物纤维，糖尿病患者食之有延缓血糖上升的作用。近年来有研究报道，银耳中含有较多的银耳多糖，它对胰岛素降糖活性有影响。在动物实验中发现，银耳多糖可将胰岛素在动物体内的作用时间从3～4小时延长至8～12小时。因此糖尿病患者宜常食银耳。 6、肉桂 肉桂性味辛温，具有补元阳、暖脾胃的作用。美国科学家研究发现，肉桂可使血中胰岛素水平升高，对糖尿病患者有辅助治疗作用。建议在烹调时加入1～3克肉桂末，但肉桂辛热，不适宜阴虚型糖尿病患者。 7、黄膳 黄膳性味甘温，具有补五脏、填精血的作用。现代药理研究表明，黄膳所含的黄腊素A和B两种物质，能刺激胰岛，有降低血糖的作用。日本人已从黄膳体内提取出两种物质制成降糖药物——糖尿清，用于治疗糖尿病，疗效满意。
胰岛素促泌剂分类
胰岛素促泌剂有哪些？ 昂生大药房/ 2014-08-25 胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。 1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。作用时间长短不同，一天服用1～3次。多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。用药区别如下。 2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。 3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。达美康缓释片和达美康降糖效果一致，但每天只需服用一次，且不容易引发低血糖反应。缓释片每片30mg，每次1～4片，应从1片（30mg）的起始剂量开始服用。 4、格列吡嗪（美吡达) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小，适用于老年人。每片5毫克，开始时2.5～5毫克，每日最大剂量不超过30毫克。瑞易宁是格列吡嗪控释片，每天只需服用1次，既方便又可减少副作用。 5、格列喹酮（糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物，其代谢产物95%经胆道及粪便排出，仅5%从尿中排出，因此适用于糖尿病合并肾病的患者，服用期间不宜再用其他磺脲类药。每片30毫克，一般日剂量15～180毫克，据个体情况而定，日剂量低于30mg时可于早餐前顿服，高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。 6、格列美脲（亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物，有说法认为它的作用强度强于格列本脲，也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者，但低血糖风险和其他副作用却要小得多。研究表明，同其他磺脲类降糖药相比，格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性。格列美脲既有很好的降糖效果，又不增加体重．对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说，应用格列美脲更适宜。 7、格列奈类促泌剂：格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂，因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激，因而又被称为“餐时血糖调节剂”。目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈，前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等，后者的代表商品为唐力、
新型糖尿病药物有哪些
新型糖尿病药物有哪些 文章目录*一、新型糖尿病药物有哪些*二、糖尿病用药注意事项*三、糖尿病临床表现 新型糖尿病药物有哪些1、磺酰脲类药物 主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+ 外流,β细胞去极化,Ca2+ 内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 2、双胍类药物 本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。 3、α糖苷酶抑制剂 竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。 4、普通胰岛素 由动物胰腺提取的胰岛素,可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药,不宜长期使用。 5、基因工程胰岛素
由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成,其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比,不易引起过敏反应和营养不良。 6、低精蛋白锌人胰岛素 通过基因重组技术,利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素, 为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病,治疗重度糖尿病患者 可与正规胰岛素合用,使作用出现快而维持时间长。 糖尿病用药注意事项1、糖尿病病人不宜单用口服降糖药胰岛素依靠型糖尿病病人不宜单用口服降糖药,当然双胍类 降糖药及拜糖平与胰岛素合用还是很有效的。 2、糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药 糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药,以免目前血糖控制不佳,同时引起胎儿发育有异常。因为口服降糖药能通过乳汁排泄,所 以喂奶的女性也不要服用口服降糖药。 3、肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药 肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药,口服降糖药全部 都须肝脏代谢,大多数都要经肾脏排出,肝、肾功能不好的病人服用口服降糖药可能发生药物积累中毒或发生低血糖症,还可能进 一步损害肝、肾功能。 4、糖尿病患者不宜用的药物
为什么胰高血糖素促进胰岛素的分泌
为什么胰高血糖素促进胰岛素的分泌,胰岛素抑制胰高血糖素的分泌? “胰岛素的分泌量增加会抑制胰高血糖素的分泌”，指的是血糖浓度高于正常的情况下发生的，此时胰岛素分泌增加,胰高血糖素的分泌受到抑制而减少,这样才能使血糖降低到正常水平.而且是血糖浓度越高,抑制作用越强,反过来抑制作用 减弱. “胰高血糖素的分泌会促进胰岛素的分泌”，这是在血糖浓度低于正常的情况下发生的，胰高血糖素的分泌增加会升血糖，升血糖目的在于用血糖。而血糖的利用必须进入细胞内。血糖能否进入细胞内，就取决于胰岛素了。胰岛素之所以起降低血糖浓度的作用，是因为其能够促进葡萄糖进入细胞中，进一步实现葡萄糖的氧化分解或合成糖元或转变成脂肪、氨基酸等。因此，胰高血糖素的分泌势必 会促进胰岛素的分泌。 在教学中，涉及到胰岛素和胰高血糖素分泌的相互作用，一般认为胰岛素分泌增加会抑制胰高血糖素的分泌，而胰高血糖素的分泌增加却促进胰岛素的分泌。这是为什么呢? 原因在于我们一日三餐是定时吃饭，而机体时时刻刻需要能量。饭后消化吸收大量葡萄糖进入血液，导致血糖浓度迅速升至过高，这是内环境稳态所不允许的。必须及时将大量葡萄糖迅速转化储存，之后当血糖降低时再由肝脏缓慢分解释放补充到血液循环中，从而保证血糖水平的稳定，这一任务主要由肝脏完成。 如图，当摄食后，血糖浓度迅速升至很高(图A－B段)，升高血糖浓度直接引起胰岛B细胞胰岛素分泌增加，同时引起下丘脑兴奋，通过副交感神经间接使胰岛B细胞胰岛素分泌增加。胰岛素分泌增加一方面促进血糖进入组织细胞氧化分解、合成肝糖元和转化成非糖物质，同时抑制肝糖元分解和非糖物质转化成糖，这是学生熟知的。但是，从图中可以清楚看到，摄食后血糖浓度迅速升至很高，仅有上述调节作用不足以及时迅速将血糖降低至正常浓度。事实上机体还有一个调节机制，即胰岛素分泌增加还会抑制胰高血糖素的分泌，胰高血糖素的分泌的减少导致肝糖元的分解减少，缓解降血糖的压力。这样，胰岛素分泌一方面直接降低血糖．一方面通过抑制胰高血糖素的分泌间接降低血糖，双管齐下从达到迅速降血糖的效果。(图B－C段)。 而当机体因消耗而使血糖由正常浓度继续降低时，胰高血糖素的分泌增加，其主要作用是促进肝糖元的分解升血糖。但是，如果肝糖元分解太快将造成血糖水平过高，那么，机体如何精细调控的呢?首先，胰高血糖素的分泌促进肝糖元的分解升高血糖，不过我们注意到胰高血糖素的分泌增加对胰岛素的分泌起促进作用，胰高血糖素促进肝糖元的分解的同时，胰岛素的分泌增加很快发挥相反的降
哪些激素能促进胰岛素分泌
哪些激素能促进胰岛素分泌 文章目录*一、哪些激素能促进胰岛素分泌*二、胰岛素分泌不足怎么回事*三、吃了哪些食物胰岛素药效倍增 哪些激素能促进胰岛素分泌1、哪些激素能促进胰岛素分泌体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素等。它们都能使血糖升高。 生长激素及生长激素抑制激素。生长激素。由脑垂体前叶分泌,它能促进人的生长,且能调节体内的物质代谢。生长激素主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解,从而使血糖升高。生长激素可促进脂肪分解, 使血浆游离脂肪酸升高。饥饿时胰岛素分泌减少,生长激素分泌增高,于是血中葡萄糖利用减少及脂肪利用增高,此时血浆中葡 萄糖及游离脂肪酸含量上升。生长激素抑制激素。由胰岛D细胞分泌。生长激素释放抑制激素不仅抑制垂体生长激素的分泌,而且在生理情况下有抑制胰岛素及胰升糖素分泌作用。但生长激素释放抑制激素本身对肝葡萄糖的产生或循环中葡萄糖的利用均 无直接作用。 2、胰岛素有没有副作用 胰岛素最大的副作用就是低血糖。胰岛素本身的作用是降低血糖,有些病人在使用胰岛素的同时,突然改变了饮食或者运动 方式,又没有监测血糖,导致血糖过低没有及时发现,造成低血糖,这是十分危险的。
3、胰岛素有没有减量甚至停掉的可能性 一些肥胖的二型糖尿病人初次诊断糖尿病时,原本血糖特别高,用上胰岛素后血糖很快降下来,是有可能减量甚至停掉胰岛 素的。这其中有些人用上胰岛素血糖下降特别明显,甚至出现低血糖,医生就要逐渐减少胰岛素的用量,减到很低的时候,就可以不用胰岛素了。虽然胰岛素停掉了,但不代表这类病人不需要用药。他们还是需要吃一些口服药,比如二甲双胍,再加上合理的饮食和运动,改善生活方式,就可以很好地控制血糖了。 胰岛素分泌不足怎么回事胰岛素分泌不足是指胰岛素细胞 的数量可能有问题,分泌出来的总的胰岛素量不正常,这些患者 在早期如果胰岛素的量相对还可以,也会存在着分泌胰岛素脉中波的异常,但总而言之它跟胰岛素抵抗完全不同,它是胰岛素分 泌实象和胰岛素量逐渐减少的状态,因此体内对于胰岛素的作用可能还好,但是因为胰岛素量不够,也不能充分的把血糖控制好。 胰岛素分泌不足绝对需要促进胰岛素控制血糖,或者外援添加胰岛素治疗,这对于病人往往不太容易接受,比如单纯口服药 不能控制血糖时,希望患者早期联合胰岛素,但患者会对胰岛素 的外援注射产生种种的顾虑,甚至抵抗外援联合胰岛素。 吃了哪些食物胰岛素药效倍增1、洋葱 性味辛温,甜润白嫩,是人们喜爱的佳蔬。洋葱不仅含有刺激
胰岛素及口服降血糖药
胰岛素及口服降血糖药 考情分析 1.胰岛素及其类似 物 药理作用、类别特点、应用及主要不良反应 熟练掌 握 2.口服降血糖药 （1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用 （2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应 （3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应 （4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互 作用 （5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点 （6）其它降糖药的作用特点及临床应用 熟练掌 握 熟练掌 握 掌握 掌握 掌握 了解 Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏 Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足 一、胰岛素 【药理作用】 >>降血糖 >>促进K+进入细胞内 【降糖机制】 >>对物质代谢的作用见下图：
【临床应用】 1.糖尿病 ①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选； ②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效； ③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒； ④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。 2.高钾血症 给药方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注； 作用机制：胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞内。 3.纠正细胞内缺钾 方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液） 静脉滴注 机制：促进K+进入细胞 应用：用于心肌梗死早期，可防治心律失常，减少死亡率。 【不良反应】 低血糖症：为最常见的不良反应 耐受性：胰岛素抵抗 变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克； 注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩 低血糖反应的防治 发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。 临床表现： 短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡； 长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现 预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。 抢救措施：严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。
基于肠促胰岛素的药物
基于肠促胰岛素的药物 第二军医大学附属上海长海医院内分泌科邹大进教授 思考 基于肠促胰岛素药物都有哪些? GLP-1受体激动剂都有哪些? GLP-1的作用?基于肠促胰岛素药物? 导读：基于肠促胰岛素这类药物对于我们的治疗，会带来革命性的变化，我们掌握这一类药物对糖尿病的治疗是至关重要的。 基于肠促胰岛素的药，主要是2型糖尿病的治疗不够理想，我们的措施不能很好的使糖尿病病人面临的一些难题获得解决，所以这一类药物的上市可能会带来这个方面的改进，或者是带来非常好的治疗的效果。 一、糖尿病治疗面临的困境 第一、低血糖的控制还难以达到非常理想的境界。我们在糖尿病的治疗的过程当中老是经常发生低血糖，而低血糖对患者的生命是有威胁的，而且低血糖病人是非常痛苦的，因为每发一次低血糖病人就非常的痛苦，所以减少低血糖是我们在治疗糖尿病当中追求的一个重要的方面。但是到目前为止，我们对于低血糖的控制还难以达到非常理想的境界，我们要么放松血糖的控制，要么严格着血糖控制，低血糖就会发生很多，从两个大型的临床研究，一个是美国1型糖尿病研究，叫DCCT，一个是英国的2型糖尿病潜在性研究叫YKPDS，它们都充分的证明只要我们严格地控制血糖，把血糖控制在我们比较理想的范围低血糖的发生就不可避免，而且随着你血糖控制的很好的情况之下，低血糖的发生就越来越多，这样一来，高血糖和低血糖这两个双刃的剑去找到一个平衡的点，所以这样一个问题难题一直是困扰着我们内分泌界的最大的难题。 第二、血糖平稳的控制是难以达到的。糖尿病的控制比较容易，但是随着时间的推移，每年糖化血红蛋白都会增加0.2％到0.3％，如图所示你可以看到，第六年的时候，它的基线糖化血红蛋白跟我们是一样的，所以随着时间推移，血糖平稳的控制是难以达到的，这样平稳的难以达到主要是我们降血糖的把点并没有达到最关键的部分，这样血糖是逐渐升高，这也是我们医生很困惑，病人也很痛苦的问题。 第三、内源性的胰岛素越来越不足。血糖水平逐渐升高是因为胰岛的β细胞分泌胰岛素的能力越来越不足，正常的个体和糖耐量受损的时候胰岛素还能够再少，而一旦得到糖尿病，它随着糖尿病的病情就越来越低，最终低到不能很好的控制糖尿病，所以内源性的胰岛素越来越不足，这也是我们血糖难以控制的重要的原因。原因现在清楚了，但是就是没有办
降糖药物的分类与应用
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制 : 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此 机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制 :磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加 10％-52 ％（平均 29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿 透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物 所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点: 磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内， 磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； （３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列苯脲：优降糖格列美脲：万苏平甲苯磺丁脲： D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶 抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控 制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。 同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6副作用 ( １) ．低血糖反应 : 高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 ( ２) ．体重增加 : 长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 ( ３) ．其他 : 恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏， 贫血，血小板减少，皮疹等。 7禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病 急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要 酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平 的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有 点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减 少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵 ,DBI ）；二甲双胍 (Metformin)。 1作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明 , 能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
药理学讲稿之第三十二章-胰岛素及口服降糖药
第三十二章胰岛素及口服降血糖药 胰岛素和口服降血糖药—降低血糖水平—治疗糖尿病—胰岛素不能口服 糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型： 1、I型（胰岛素依赖型）—胰岛素分泌绝对不足所致—补充外源性胰岛素，口服降糖药无效； 2、II 型（非胰岛素依赖型）—胰岛素受体减少，相对不足所致—口服降糖药有效。 第一节胰岛素 一、来源： 天然：胰腺胰岛的β细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备—口服无效，必须注射给药。 人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程方法半合成人胰岛素—猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。 二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。 葡萄糖激酶（肝内） 葡萄糖 6-磷酸葡萄糖 己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。 （2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成 糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、β羟基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。 三、作用机制： 通过和胰岛素受体结合后而起作用。 胰岛素受体：一种糖蛋白，由α、β两种亚基构成。α亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。β亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+α亚基—β亚基激活磷酯化—酪氨酸蛋白激酶激活—其他蛋白磷酸化—生物效应。 四、用途： 1、各型糖尿病：（1）I型糖尿病；（2）经饮食控制和口服降糖药不能控制的II型糖尿病；（3）糖尿病危急重症如酮症酸中毒、昏迷等；（4）继发性糖尿病如妊娠、手术后糖尿病。 2、高血钾症：胰岛素与葡萄糖合用，可促进钾离子从胞外进入胞内。 25-50%葡萄糖200-300ml+普通胰岛素ivgtt 3、防水治心肌梗塞时的心律失常： 胰岛素+葡萄糖+氯化钾可纠正细胞内缺钾。 4、精神分裂症（胰岛素休克） 五、不良反应 1、低血糖反应：过量所致，病人出现饥饿、不安、心慌、出汗、面色苍白、头痛、震颤、严重者出现低血糖惊厥、胰岛素休克等—口服糖水或IV高渗葡萄糖。 2、过敏反应：25%，蛋白质，荨麻疹、血管神经性水肿等，人胰岛素和高纯度制剂有利于减少过敏反应。