Isatin_内源性单胺氧化酶抑制剂_91-56-5_Apexbio
UM 171_造血干细胞激动剂。_1448724-09-1_Apexbio
>22.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
CD34+ 型 CB 细胞
溶解于 DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下 储存几个月。
35 nM，3、12、24、48 和 72 小时
用 35 nM 的 UM171 处理 3、12、24、48 和 72 小时，在每个时间 点裂解细胞，提取 RNA 并测序。UM171 显著抑制与红系和巨核 细胞分化相关的转录物。在 UM171 处理的细胞中，只有 6-7 个 基因是普遍上调或下调的，上调幅度最大的基因编码表面分子。 这些基因包括 PROCR（也称为 EPCR 或 CD201），是小鼠 LT-HSCs 的标志物。
动物实验: 动物模型 剂量 应用
雌性 NSG 小鼠
35 nM UM171 处理的 CD34+ CB 细胞
将 UM171 或 DMSO 处理的 CD34+ CB 细胞注射到 NSG 小鼠中，在 约 300 只小鼠中评估人细胞的植入水平，并以热图的形式表示。 数据分析表明人类重组的两个新兴模式，一个来自主要的 lymphomyeloid LT-HSCs，在高细胞剂量时出现，另一个来自 LT-HSCs，具有淋巴缺陷分化的表型，主要在 UM171 处理中观察 到。B 淋巴细胞的增殖与 lymphomyeloid LT-HSCs 的频率或数量均 不受 UM171 影响。UM171 对 LT-HSC 的影响在移植后 30 周仍然 存在，在高细胞剂量时其多向贡献明显。
MK-0752_γ-分泌酶抑制剂_471905-41-6_Apexbio
化学性质
产品名: MK-0752 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
MK-0752
471905-41-6
442.9
C21H21ClF2O4S
MK 0752, MK0752
3-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]prop anoic acid
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
Gamma Secretase
实验操作
细胞ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
SH-SY5Y 细胞 在 DMSO 中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
MK-0752 是一种适度有效的γ分泌酶抑制剂。在人 SH-SY5Y 细胞 中，MK-0752 剂量依赖地抑制 Aβ40 的产生，IC50 值为 5 nM。
Senexin B_CDK8CDK19的强效选择性抑制剂,具有口服活性_1449228-40-3_Apexbio
产品名: Senexin B 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Senexin BCas No.:1449228-40-3 分子量:450.53 分子式: C27H26N6O化学名:4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amin o)quinazoline-6-carbonitrile SMILES:CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C 5=NC=N4)=O 溶解性:Soluble in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:Cyclin-Dependent Kinases 产品描述:Senexin B 是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。
CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。
CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。
降血脂药
降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多，分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)_凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂_362-07-2_Apexbio
有抗增值活性，对随后的小鼠皮下接种的肿瘤生长有抑制作用。 参考文献: [1]. Takeki Tsutsui, Yukiko Tamura, Makoto Hagiwara, Takashi Miyachi, Hirohito Hikiba, Chikahiro Kubo and J. Carl Barret. Induction of mammalian cell transformation and genotoxicity by 2-methoxyestradiol, an endogenous metabolite of estrogen. Carcinogensis 2000; 21(4): 735-740 [2]. Hesham Attalla, Tomi P. Makela, Herman Adlercreutz and Leif C. Anderson. 2-Methoxyestradiol arrests cells in mitosis without depolymerizing tubulin. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS 1996; 228: 467-473.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
302.41
C19H2Байду номын сангаасO3
2-methoxy Estradiol
2类致癌物清单(共380种,含2A类81种,2B类299种)
35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76
Ethyl carbamate (Urethane) Ethylene dibromide Frying, emissions from hightemperature Glycidol Glyphosate Hairdresser or barber (occupational exposure as a) Human papillomavirus type 68 Hydrazine Indium phosphide IQ (2-Amino-3methylimidazo[4,5-f]quinoline) Lead compounds, inorganic Malaria (caused by infection with Plasmodium falciparum in holoendemic areas) Malathion 2-Mercaptobenzothiazole Merkel cell polyomavirus (MCV) 5-Methoxypsoralen Methyl methanesulfonate N-Ethyl-N-nitrosourea Nitrate or nitrite (ingested) under conditions that result in endogenous nitrosation 6-Nitrochrysene Nitrogen mustard 1-Nitropyrene 2-Nitrotoluene N-Methyl-N´ -nitro-Nnitrosoguanidine (MNNG) N-Methyl-N-nitrosourea N-Nitrosodiethylamine N-Nitrosodimethylamine Non-arsenical insecticides (occupational exposures in spraying and application of) Petroleum refining (occupational exposures in) Pioglitazone Polybrominated biphenyls Procarbazine hydrochloride 1,3-Propane sultone Red meat (consumption of) Shiftwork that involves circadian disruption Silicon carbide whiskers Styrene-7,8-oxide Teniposide Tetrabromobisphenol A 3,3′,4,4′-Tetrachloroazobenzene Tetrachloroethylene (Perchloroethylene) Tetrafluoroethylene
A 286982_LFA-1ICAM-1相互作用抑制剂_280749-17-9_Apexbio
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at RT
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A 286982 是 LFA-1/ICAM-1 结合及 LFA-1 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 35 nM [1]. 淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)是白细胞整合素家族的一员,参与 T 细胞与抗原呈递细胞的 结合.胞内粘附分子-1(ICAM-1)是胞内粘附分子的一种类型,在细胞与细胞相互作用中起重要 作用.LFA-1/ICAM-1 相互作用在炎症疾病的发病机制中发挥重要作用[2].
参考文献: [1]. Liu, G., et al., Discovery of novel p-arylthio cinnamides as antagonists of leukocyte functionassociated antigen-1/intracellular adhesion molecule-1 interaction. 1. Identification of an additional binding pocket based on an anilino diaryl sulfide lead. J Med Chem, 2000. 43(21): p. 4025-40. [2]. Katakai, T., K. Habiro, and T. Kinashi, Dendritic cells regulate high-speed interstitial T cell migration in the lymph node via LFA-1/ICAM-1. J Immunol, 2013. 191(3): p. 1188-99. [3]. Keating, S.M., et al., Competition between intercellular adhesion molecule-1 and a smallmolecule antagonist for a common binding site on the alphal subunit of lymphocyte functionassociated antigen-1. Protein Sci, 2006. 15(2): p. 290-303.
阿考替胺的药物介绍及合成路线分析
阿考替胺的药物介绍及合成路线分析阿考替胺（acotiamide），化学名为n-{2-[双（1-甲基乙基）氨基]乙基}-2-[（2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基）氨基]噻唑-4-甲酰胺盐酸盐三水合物，由日本安斯泰莱制药公司和泽里新药株式会社联合开发，于2021年2月在日本被批准用于治疗功能性消化不良，目前尚未在国内上市，国内有十几家公司在申报3.1类新药，目前处于在审评阶段。
一、品种基本情况1.药品名称通用名：阿考替胺化学名称：n-{2-[双（1-甲基乙基）氨基]乙基}-2-[（2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基）氨基]噻唑-4-甲酰胺盐酸盐三水合物分子式：c21h30n4o5s?hcl?3h2o分子量：541.06结构式为：2.注册分类、适应症及发展状况注册分类：化学药物3+3剂型及规格：片剂，100mg适应症：机能性消化不良，饭后腹胀，上腹部胀等消化器官症状。
用量：成人使用，一天三次，饭前口服一片100mg。
发展状况：2022年2月在日本上市，欧洲和美国北部处于临床第二阶段。
中国有十几家公司：南京新诺泰制药、瑞阳制药、天津汉康制药生物、山东创新医药和北京1海步国际药业、济南益新药业、烟台东城药业、北京深蓝海生物医药、山东洛新药业、合肥拓瑞生物科技、南京海纳药业、河北国龙药业、南京艾德凯腾生物医药、山东诚创药业、，四川迪康科技制药有限公司和江苏昊森制药有限公司正在申请3.1类新药，目前处于审查阶段。
3.品种概述阿考替胺是毒蕈碱m1和m2受体及腺苷a1受体拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗功能性消化不良。
阿考替胺可为质子泵抑制剂提供有用的替代，与广泛使用的促动力药不同的是，该药对5-ht和多巴胺d2受体亲和力较低并减轻诱发心血管不良副作用的可能性。
阿替拉明是根据罗马III诊断标准进行的临床试验，已证明其对FD患者有效。
主要用于改善胃动力紊乱和胃排空延迟，从而改善FD的症状，包括餐后饱胀、上腹胀、早饱等。
Vc-MMAD_强效微管蛋白抑制剂_1401963-17-4_Apexbio
产品描述: Description: Monomethyl auristatin D (MMAD), a potent tubulin inhibitor, is a toxin payload and antibody drug conjugate. For comparison purposes, the ADC A1 -mc-MMAD and/or A1 -vc-MMAD were used. The linker payload, mc-MMAD (6-maleimidocaproyl-monomethylauristatin-D) was conjugated to the A1 anti-5T4 monoclonal antibody through a cysteine residue at a ratio of approximately 4 drug moieties per antibody molecule. The linker payload mc- Val-Cit-PABA-MMAD or vc-MMAD (maleimidocapronic -valine-citruline-p- aminobenzyloxycarbonyl- monomethylauristatin-D) was conjugated to the A1 anti-5T4 monoclonal antibody through a cysteine residue at a ratio of approximately 4 drug moieties per antibody molecule (Antibody-drug conjugates Patent: WO 2013068874 A1). 参考文献:
RSL3_谷胱甘肽过氧化物酶4抑制剂_1219810-16-8_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
RSL3 1219810-16-8 440.88 C23H21ClN2O5
产品名: RSL3 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(1S,3R)-methyl 2-(2-chloroacetyl)-1-(4-(methoxycarbonyl)phenyl)-2,3,4,9-tetrahydro -1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
COC(C1=CC=C([C@@]2([H])C3=C(C4=CC=CC=C4N3)C[C@](N2C(CCl)= O)([H])C(OC)=O)C=C1)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
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参考文献: [1] Dchert J,Schoeneberger H,Rohde K,Fulda S. RSL3 and Erastin differentially regulate redox signaling to promote Smac mimetic-induced cell death. Oncotarget.2016 Aug 29. doi: 10.18632/oncotarget.11687.
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产品名: Isatin
修订日期: 6/30/2016
产品说明书
化学性质
产品名:
Isatin
Cas No.: 91-56-5
分子量:
147.13
分子式:
C8H5NO2
化学名:
indoline-2,3-dione
SMILES: O=C(C1=O)C2=C(N1)C=CC=C2
溶解性:
Soluble in DMSO
储存条件:
Store at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
MAO
产品描述:
IC50为15 μM。
Isatin是一种单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂已经用作治疗抑郁症，特别是治疗非典型抑郁症的治疗剂。单胺氧化酶抑
制剂还用于治疗帕金森病和其他疾病。
体外：先前研究发现，1-400 μM的Isatin处理24小时可以诱导SH-SY5Y细胞的MTT代谢
显著的剂量依赖性的增加，这并非是由于细胞分裂的增加引起。此外，更高浓度的Isatin能
够引发细胞死亡，虽然MTT代谢仍然增加，这表明存活的细胞新陈代谢过盛。随着治疗时
间延长，Isatin剂量依赖性地引起细胞死亡，并且在较低浓度下细胞死亡的主要模式是细胞
凋亡，而在最高浓度时同样观察到坏死细胞的数量增加[1]。
体内：动物研究表明，与未接受治疗的日本脑炎病毒（JEV）感染大鼠相比，接受Isatin治疗
的JEV诱导大鼠的运动活性显著提高。此外，Isatin能够防止JEV大鼠纹状体DA水平的下降，
并且Isatin显著抑制由JEV诱导的多巴胺（DA）（DOPAC / DA）的周转率增加。这些结果表
明，外源给药Isatin能够通过增加纹状体DA浓度来改善JEV诱导的帕金森综合征[2]。·
临床试验：到目前为止，Isatin仍处于临床前研究阶段。
参考文献
:
[1] Igosheva N,Lorz C,O'Conner E,Glover V,Mehmet H. Isatin, an endogenous monoamine
oxidase inhibitor, triggers a dose- and time-dependent switch from apoptosis to necrosis in
human neuroblastoma cells. Neurochem Int.2005 Aug;47(3):216-24.
[2] Hamaue N,Minami M,Terado M,Hirafuji M,Endo T,Machida M,Hiroshige T,Ogata A,Tashiro
K,Saito H,Parvez SH. Comparative study of the effects of isatin, an endogenous MAO-inhibitor,
and selegiline on bradykinesia and dopamine levels in a rat model of Parkinson's disease induced
by the Japanese encephalitis virus. Neurotoxicology.2004 Jan;25(1-2):205-13.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长
期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照
产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology