受体学概论总结
受体
受体( receptor)受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
功能：通常受体具有两个功能：1．识别特异的信号物质--配体，识别的表现在于两者结合。
配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程。
2．把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部，启动一系列胞内生化反应，最后导致特定的细胞反应。
使得胞间信号转换为胞内信号。
分类：已经确定的受体有30多种，根据受体存在的标准，受体可大致分为三类：1．细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如肾上腺素受体。
2．胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如性激素受体。
3．胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体。
机体不仅通过改变激素的浓度以适应生理需要，也可以通过改变激素受体的密度，从而改变靶细胞的敏感性，来改变某种生理功能。
因此，仅仅测定激素的浓度，还不能反映内分泌功能的全貌，还应测定激素受体的密度及靶细胞的反应性。
受体学说在临床上也得到了广泛应用。
“受体病”就是一个应运而生的新概念。
受体病是由于受体的数量和质量发生了异常改变而引起的一种病理状态。
如非胰岛素依赖型糖尿病就是一个典型例证。
这种病人对外源性胰岛素不敏感，用通常的注射胰岛素的方法治疗，很难奏效。
血型（blood type）血型是指血液成分（包括红细胞、白细胞、血小板及血浆蛋白）表面的抗原类型。
药理学受体激动效应总结，让你不再迷茫啦~
药理学受体激动效应总结，让你不再迷茫啦~药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过。
现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩；把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张。
那么有如下规律：激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张，但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩；激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩，但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张；α1、β、M、N1均为增加分泌，但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌；α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢，肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反。
更精简的话就一句话了：激动β、M2舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。
PS：α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等；β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞；β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏；M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体；N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质；N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）；多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌。
肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体；N受体为配体门控离子通道型受体。
典型药物：M激动—毛果芸香碱N激动—烟碱M、N激动—卡巴胆碱抗胆碱酯酶—溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗—阿托品N1拮抗—美卡拉明N2拮抗—筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活—氯解磷定α、β激动—肾上腺素α激动—去甲肾上腺素β激动—异丙肾上腺素α1激动—去氧肾上腺素α2激动—可乐定β1激动—多巴酚丁胺β2激动—沙丁胺醇α、β拮抗—拉贝洛尔α拮抗—酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗—普萘洛尔α1拮抗—哌唑嗪α2拮抗—育享宾β1拮抗—阿替洛尔β2拮抗—布他沙明间接激动—麻黄碱其他机制—利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。
受体
受体受体是一类能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子，大多数受体是蛋白质且多为糖蛋白，少数是糖脂，有的则是以上两者则是以上两者组成的复合物。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。
在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
根据靶细胞上受体存在的部位，可以将受体分为细胞内受体和细胞表面受体。
细胞内受体存在于细胞质基质或核基质中，主要识别和结合小的脂溶性信号分子。
细胞表面受体主要识别和结合亲水性信号分子。
根据受体存在的标准，受体可大致分为三类:1.细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。
2.胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。
3.胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体扩展资料细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。
受体蛋白质一般由两个亚单位组成：裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位，即一般所说的受体。
它能“识别”环境中的特异化学物质（如激素、神经递质、抗原、药物等）并与之结合；裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位，常见的是无活性的腺苷酸环化酶（AC）。
受体具有两方面的功能：第一个功能是识别自己特异的信号分子（配体），并且与之结合。
正是通过受体与信号配体分子的识别，使得细胞能够充满无数生物分子的环境中，辨认和接收某一特定信号。
第二个功能是把识别和接受的信号，准确无误地放大并传递到细胞内部，从而启动一系列胞内信号级联反应，最后导致特定的细胞生物效应。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。
在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。
[生物学]受体
![[生物学]受体](https://img.taocdn.com/s3/m/d4fe64401ed9ad51f01df2ea.png)
受体的概念起源于20世纪初。Langley分 别于1878年和1903年在研究阿托品和匹 罗卡品对猫唾液腺，以及箭毒对骨骼肌 的作用中发现，这些药物不是通过作用 于神经、腺体或肌肉，而是通过作用于 生物体内的某些“接受物质”（以后又有 人称之为“作用点”）而起效的，并且认 为药物必须先与之结合才能产生作用。
G-蛋白偶联受体是由一条肽链组成， 其N-末端在细胞外，C-末端在细胞 内；而且肽链形成7个跨膜螺旋结构。 胞内部分有G-蛋白结合区。G-蛋白 由3个不同的亚单位α、β、γ组成 （有图）。
㈢ 具有酪氨酸激酶活性的受体 这一类膜受体由三个部分组成，细 胞外有一段是与配体结合区，与之 相联的是一段跨膜结构，其氨基酸 在双层脂质中呈螺旋状态。
只有亲和力而没有内在活性的药物， 虽可与受体结合，但不能激动受体故 不产生效应。亲和力以药物-受体复合 物解离常数（KD）的倒数（1/KD）来 表示。KD是引起最大效应的一半时(即 50%受体被占领)的药物剂量。
1956年Stephenson认为，药物只占领 小部分受体即可产生最大效应，未经 占领的受体称为储备受体(spare receptor)。因此，当非可逆性结合或 其它原因而丧失一部分受体时，并不 会立即影响最大效应。
⒈ 激动剂(agonist)：为既有亲和力又 有内在活性的药物，它们能与受体 结合并激动受体而产生效应。根据 亲和力和内在活性的不同，激动剂 又分为完全激动剂(有较强的亲和 力和较强的内在活性，α=1)和部 分激动剂(partial agonist，有较强 的亲和力，但内在活性不强，α<1)。
完全激动剂（如吗啡）可产生较强的 效应，而部分激动剂（如喷他佐辛） 只引起较弱的效应，有时还可以对抗 激动剂的部分效应，即表现部分阻断 活性；
《受体药理学》课件
受体放射配基结合实验是一种常用的受体药理学研究方法，通过将放射性标记的配体与 受体结合，利用放射性检测技术测量配体与受体之间的亲和力、亲和力常数、解离常数
等参数，从而评估受体与配体之间的相互作用。
受体基因敲除技术
总结词
通过基因工程技术敲除受体基因，研究受体缺失对生理或病理过程的影响。
详细描述
02
甲状腺激素可以作用于甲状腺激素受体，促进细胞代谢和能量产生，用于治疗 甲状腺功能减退等疾病。
03
肾上腺素可以作用于肾上腺素受体，促进糖原分解和脂肪分解，用于治疗低血 糖等疾病。
05
受体药理学研究方法
受体放射配基结合实验
总结词
通过测量放射性配体与受体结合的亲和力和动力学参数，评估受体与配体之间的相互作 用。
药物作用机制与受体介导
总结词
受体介导是药物作用机制的主要形式， 受体药理学有助于深入理解药物的作用 机制。
VS
详细描述
通过研究受体的信号转导、效应功能和调 节机制，可以阐明药物如何与受体结合并 发挥生理或药理作用，为新药研发提供理 论支持具有重要影响，受体药 理学有助于优化药物的代谢特性。
疾病治疗与受体药理学
80%
疾病治疗
受体药理学在疾病治疗中发挥着 重要作用，通过对受体的调节， 实现疾病的预防和治疗。
100%
药物治疗
受体药理学为药物治疗提供理论 基础，通过对受体的调节，开发 出针对特定疾病的创新药物。
80%
个体化治疗
受体药理学有助于实现个体化治 疗，通过对受体的深入研究，为 不同个体提供更加精准的治疗方 案。
详细描述
受体药理学研究受体的调节机制，包括负反 馈调节、配体依赖性调节等，有助于理解药 物在体内的代谢过程，为药物的剂型设计、 给药方案制定提供科学依据。
1受体药理学
▪ 第四节 受体的跨膜信息传递
▪ 细胞外的信号分子是如何将其携带的信息转入细胞 内并产生生物效应，这是生命科学中一个非常重要的 研究内容。目前，人们已经知道胞外的信号分子并不 直接参与细胞的物质和能量代谢，而是作为信使（第 一信使）起着传递信息的作用。胞外信号分子的这种 作用是通过与细胞膜上（或胞内）的相应受体结合而 完成的。
保证内源性生物活性物质或药物持续发挥作用。
配体与受体复合物不仅可以解离，而且解离释
出的配体不因其与受体的结合与释放而被代谢
或改变，而应是配体原形本身。
▪ 受体这一特性与酶和底物相互作用的结果不 同，酶与底物相互作用后的产物是代谢产物， 反应式如下：
▪ 酶与底物的反应
▪
E（酶）+ S（底物）= [ES]= [ES]’（过渡态）→E + 产物
▪ 缺点： （1）对各种受体结构方面的共性和特殊性认识不足； （2）不能很好的进行受体的结构与功能的研究。
▪ 分子生物学分类：可以将众多的受体按其结 构与功能分成几个基本类型，很好的进行受 体的结构与功能的研究。
▪ 在本节里，我们将首先按受体在细胞中的定位，将 受体分为膜受体和细胞内受体两大类，然后根据受 体的结构、信号转导和效应性质将受体及其亚型作 较细致的分类。
▪ 变构学说考虑到了药物与受体的占位结合以及药物与 受体间相互作用导致的受体活性改变，更接近于实际的 药物与受体反应状况，近年来借助电子计算机技术已可 分析其间关系。
▪ 第三节 受体的分类
▪ 药理学分类——传统的分类是根据受体占领学说，以 药物的药理效应和配体受体结合实验结果为依据。
▪ 优点： （1）能够较好地解释药物的作用及其机理； （2）定量测定激动剂效能； （3）预测机体对药物的反应。
受体的基础知识讲解培训课件
受体的基础知识讲解
14
三、受体的特性
各种阿片受体对各种阿片类多肽的选择性
阿片类多肽 受体的亲和力（解离常数，nmol/L） (0.1…1…10…100…1000
脑啡肽 -内啡肽 强啡肽 孤啡肽 内吗啡肽
delta> mu >>kappa delta= mu >>>kappa kappa>> delta >>mu ORL1-R>> kappa mu >> delta >>kappa
受体的基础知识讲解
16
三、受体的特性
各种阿片受体的激动剂和拮抗剂
——————————————————————————
阿片受体
内源性配基 激动剂
拮抗剂
——————————————————————————
mu (MOR) b-endorphin DAMG b-funaltrexamine
羟甲芬太尼 (b-FNA)
酪氨酸蛋白激酶受体
EGF-R, IGF-1-R, PDGF-R, FGF-R, KGF-R
受体的基础知识讲解
8
二、受体的分类
按部位分类： 膜表面受体
离子通道受体
G蛋白偶联受体
阳离子通道：乙酰胆碱受体、谷 氨酸受体
阴离子通道：GABAA受体、甘 氨酸受体
单次跨膜受体
核受体：甾体类激素的受体（雌激素，雄激素等）
受体的基础知识讲解
3
一、受体的发现
1926年Clark以乙酰胆碱抑制心脏为例，计算了药物发生作用时药量 所含的分子数及其面积，并与心肌总表面积进行比较，表明药物分子 只能覆盖心肌面积的0.016%，从定量计算领域为受体学说提供了支持。
《受体药理学》课件
CONTENTS
• 受体药理学概述 • 受体药理学发展历程 • 受体药理学在药物研发中的应
用 • 受体药理学在临床医学中的应
用 • 受体药理学研究方法与技术
01
受体药理学概述
受体定义
受体：是一种存在于细胞表面的或细胞内的特殊蛋白质，能够识别、结合某种特 定的生物活性物质，从而引发一系列生物化学反应，最终产生生物学效应。
学反应，最终产生生物学效应。
02
受体的作用机制包括：信号转导、基因表达和细胞凋
亡等。
03
受体的作用机制与疾病的发生和发展密切相关，因此
受体药理学在药物研发和疾病治疗中具有重要意义。
02
受体药理学发展历程
受体理论的提
受体理论的提出可以追溯到20世纪初 ，当时科学家们开始意识到细胞膜上 存在可以与化学物质结合的特殊部位 ，这些部位被称为“受体”。
03
药物相互作用与受 体
不同药物可能竞争或协同作用于 同一受体，影响治疗效果和安全 性。
受体药理学与个体化治疗
受体变异与疾病
某些疾病可能与受体基因变异有关，个体化治疗需 要考虑这些因素。
受体药理学指导的药物选择
根据患者的受体状态和功能，选择最合适的药物治 疗方案。
受体药理学在精准医学中的应用
结合基因组学、蛋白质组学等技术，实现疾病的精 准诊断和治疗。
05
受体药理学研究方法与技术
受体研究方法
放射配体结合法
利用放射性同位素标记的配体与 受体结合，通过测量放射性信号 的强度来测定受体数量和亲和力 。
荧光染料标记法
利用荧光染料标记的配体与受体 结合，通过荧光检测技术观察荧 光信号的变化，从而测定受体数 量和亲和力。