依托考昔片Etoricoxib-详细说明书与重点
骨康胶囊联合依托考昔治疗膝关节骨性关节炎
骨康胶囊联合依托考昔治疗膝关节骨性关节炎周 鑫，李远栋，杨 光，张晓宇摘要 目的：观察骨康胶囊联合依托考昔治疗膝关节骨性关节炎的疗效。
方法：选取膝关节骨性关节炎患者117例，随机分为对照组58例和治疗组59例。
对照组口服依托考昔片，60 mg/次，1次/d ；治疗组在对照组的基础上口服骨康胶囊，1.6 g/次，3次/d ；两组均治疗4周。
治疗后评价两组疗效，比较治疗前后两组WOMAC 评分、Lequesnse 指数、V AS 评分和血清炎症指标变化。
结果：对照组和治疗组总有效率分别为70.69%、94.92%（P <0.05）。
两组WOMAC 评分、Lequesnse 指数和V AS 评分均显著降低（P <0.05），治疗组WOMAC 评分、Lequesnse 指数分别为37.85±5.29、3.72±1.20，显著低于对照组（58.15±6.22、6.34±1.32, P <0.05）。
两组血清TNF-α、hs-CRP 、IL-1β水平较治疗前均显著降低（P <0.05），治疗组血清hs-CPR 、IL-1β水平 [(7.78±1.34) μg/mL 、(79.21±22.45) ng/L] 显著低于对照组 [(9.30±1.33) μg/mL 、(88.50±21.95) ng/L, P <0.05]。
结论：骨康胶囊联合依托考昔治疗膝骨性关节炎，具有较好的临床效果，可以显著改善膝关节功能，降低血清炎症因子水平。
关键词：骨康胶囊；依托考昔；膝关节骨性关节炎中图分类号：R684.3 文献标识码：A 文章编号：1007-6948(2018)05-0556-04doi ：10.3969/j.issn.1007-6948.2018.05.006Gukang Capsule Combined with Etoricoxib in Treatment of Knee Osteoarthritis ZHOU Xin, LI Yuan-dong,YANG Guang, et al. Department of Orthopaedics and Traumatology, First Teaching Hospital of Tianjin Universityof TCM, Tianjin (300381), China Abstract ：Objective To observe the clinical effect of Gukang Capsule combined with etoricoxib in treatment of knee osteoarthritis. Methods The patients with knee osteoarthritis (117 cases) were selected and randomly divided into control group (58 cases) and treatment group (59 cases). Patients in the control group were administered with Etoricoxib Capsules, 60 mg/time, once daily. Patients in the treatment group were administered with Gukang Capsules on the basis of the control group, 1.6 g/time, three times daily. Patients in two groups were treated for 6 weeks. After treatment, the clinical efficacy was evaluated, and WOMAC scores, Lequesnse indexes, VAS scores, and serum inflammatory factors between two groups before and after treatment were compared. Results After treatment, the clinical efficacies in the control and treatment groups were 70.69% and 94.92%, respectively, and there were differences between two groups (P <0.05). After treatment, the WOMAC scores, Lequesnse indexes and V AS scores in two groups were significantly decreased (P <0.05). The WOMAC scores and Lequesnse indexes in the treatment group [(37.85±5.29) and (3.72±1.20)] were lower than those in the control group [(58.15±6.22) and (6.34±1.32)] (P <0.05). After treatment, the levels of TNF-α, hs-CRP, and IL-1β in two groups were significantly decreased (P <0.05). The hs-CRP and IL-1β levels in treatment group [(7.78±1.34) μg/mL and (79.21±22.45) ng/L] were lower than those in the control group [(9.30±1.33) μg/mL and (88.50±21.95) ng/L] (P <0.05). Conclusion Gukang Capsules combined with etoricoxib has curative effect in treatment of knee osteoarthritis, which can significantly improve the knee function and reduce the level of serum inflammatory factors.Key words: Gukang Capsule; etoricoxib capsules;knee osteoarthritis 膝关节骨性关节炎是一种临床常见的慢性骨关节退行性疾病，以膝关节疼痛、肿胀和功能障碍为主要临床表现[1]，发病率随年龄的增长逐渐增高，是导致成年人残疾的第二大病因[2]，多为 基金项目：天津市应用基础与前沿技术研究计划（15JCQNJC12700）；天津中医药大学第一附属医院新医疗新技术开发专项（2016003）天津中医药大学第一附属医院骨伤科（天津300381）通信作者：周 鑫，E-mail ：ezx_2000@膝关节长期慢性的劳损、摩擦、炎症、感染、创伤或其他因素，导致膝关节腔内压力增高，炎性物质渗出增多，滑膜反应增厚，软骨退变等一系列病理变化[3]。
解热镇痛药和非甾体抗炎药—非甾体抗炎药(药物化学课件)
物理性质：
1本品为白色晶体或结晶性粉末，稍有异臭， 无味。
2.易溶于乙醇、氯仿、乙醚和丙酮，不溶于水。
化学性质：
本品含有羧基，显酸性，pK为5.2，可溶于氢 氧化钠或碳酸钠溶液。
分子中含有一个手性碳，常用的是外消旋体。
芳基烷酸类其他常用药物
.
O N
吲哚洛芬
C2H5 CHCOOH
酮洛芬 萘丁美酮
1,2-苯并噻嗪类
1,2-苯并噻嗪类
R2
N
S
O
O
CONHR1 CH3
R1
R2
OH
N
N
S
CH3
OH
吡罗昔康 美洛昔康
• 吡罗昔康又名炎痛喜康，是临床使用的第一个长 效抗风湿药。每日一次，具有疗效显著、作用持 久、耐性良好、不良反应少等特点。
• 美罗昔康为高度COX-2选择性抑制剂。
选择性环氧酶-2抑制剂 （Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors）
在 20 世纪 90 年代，发现环氧酶存在 COX - 1 和 COX -2两 种亚型。
COX-1 为基本生理功能酶。合成必须生理量的前列腺素，来 调节细胞的正常功能，也对胃肠道粘膜起保护作用。
COX -2 是一个诱导酶，炎性细胞因子、内毒素等刺激，导 致 COX -2、 mRNA 及相应的蛋白快速增加，进而引起前列 腺素产生增加，导致炎症反应。
双氯芬酸钠的代谢
HO
Cl
OH
O
NH
Cl
HO
Cl
O
NH
Cl
3’-羟基衍生物
所有代谢产物都比 双氯芬酸钠活性低。
HO
Cl
O
双醋瑞因联合依托考昔治疗急性痛风性关节炎疗效观察
［摘要］ 目的 观 察 双 醋 瑞 因 联 合 依 托 考 昔 治 疗 急 性 痛 风 性 关 节 炎 的 疗 效 与 安 全 性。方法 将中医科门诊急性痛风性关节炎患者 ８０例随机分为 ２组，对照组 ４０例给予依 托考昔 １２０ｍｇ口服，１次 ／ｄ；治疗组 ４０例在对照组治疗基础上给予双醋瑞因 ５０ｍｇ口服，１ 次 ／ｄ，２组均治疗 ７ｄ。比较 ２组患者治疗前后肾功能指标，血尿酸（ＵＡ）、血沉（ＥＳＲ）、Ｃ反 应蛋白（ＣＲＰ）、白细胞介素 －１（ＩＬ－１）、ＩＬ－６、ＩＬ－１８、肿瘤坏死因子 －α（ＴＮＦ－α）水平及 症状体征积分变化，评价 ２组疗效和不良 反 应发生情况。结果 治疗后 ２组 ＥＳＲ、ＣＲＰ、ＩＬ－ １８均明显下降（Ｐ均 ＜０．０５），而 ２组间比较差异无统计学意义（Ｐ均 ＞０．０５）；治 疗 后 ２组 ＵＡ、ＩＬ－１、ＩＬ－６及 ＴＮＦ－α水平显著降 低 （Ｐ均 ＜０．０５），治 疗 后 组 间 比 较 差 异 均 有 统 计 学意义（Ｐ均 ＜０．０５）。２组患者治疗前后症状积分差值比较差异有统计学意义（Ｐ＜０．０５），２组间比较 差 异 也 有 统 计学意义（Ｐ＜０．０５）。治疗组总有效率与对照组比较 差 异 无 统 计 学 意 义 （Ｐ＞０．０５）。２组 肾 功 能 和 胃 肠 道 反 应 治 疗前后及组间比较差异均无统计学意义（Ｐ均 ＞０．０５）。 结 论 采 用 双 醋 瑞 因 联 合 依 托 考 昔 治 疗 痛 风 性 关 节 炎 能 够早期有效地降低患者 ＵＡ、ＩＬ－１、ＩＬ－６及 ＴＮＦ－α水平，改善关节红肿热痛症状，无明显不良反应，并且患者易于 接 受 ，是 治 疗 急 性 痛 风 性 关 节 炎 的 有 效 方 法 之 一 。 ［关 键 词 ］ 双 醋 瑞 因 ；依 托 考 昔 ；急 性 痛 风 性 关 节 炎 ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００８－８８４９．２０１８．０６．００９ ［中 图 分 类 号 ］ Ｒ５８９．７ ［文 献 标 识 码 ］ Ａ ［文 章 编 号 ］ １００８－８８４９（２０１８）０６－０６０１－０５ ＯｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｎｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆＤｉａｃｅｒｅｉｎｃｏｍｂｉｎｅｗｉｔｈＥｔｏｒｉｃｏｘｉｂｉｎｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆａｃｕｔｅｇｏｕｔｙａｒｔｈｒｉｔｉｓ ＹＡＮＧ Ｎａ，ＨＵ Ｊｉａｃａｉ，ＤＥＮＧ Ｑｉａｏｌｉ，ＷＵ Ｈａｏ，ＺＨＯＵ Ｔｉａｎ，ＤＯＮＧ Ｊｕｎｊｕｎ （ＲｅｍｉｎＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＷｕｈａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｗｕｈａｎ４３００６０，Ｈｕｂｅｉ，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＯｂｊｅｃｔｉｖｅＩｔｉｓｔｏｏｂｓｅｒｖｅｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌｃｕｒａｔｉｖｅｅｆｆｅｃｔａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆＤｉａｃｅｒｅｉｎｃｏｍｂｉｎｅｗｉｔｈＥｔｏｒｉｃｏｘｉｂｉｎ ｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆａｃｕｔｅｇｏｕｔｙａｒｔｈｒｉｔｉｓ．ＭｅｔｈｏｄｓＥｉｇｈｔｙｏｕｔｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈａｃｕｔｅｇｏｕｔｙａｒｔｈｒｉｔｉｓｗｅｒｅｒａｎｄｏｍｌｙｄｉｖｉｄｅｄｉｎｔｏｔｗｏ ｇｒｏｕｐｓ，４０ｃａｓｅｓｉｎｅａｃｈｇｒｏｕｐ．ＴｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｉｎｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐｗｅｒｅｔｒｅａｔｅｄｗｉｔｈｏｒａｌＥｔｏｒｉｃｏｘｉｂ，ａｔａｄｏｓｅｏｆ１２０ｍｇａｆｔｅｒ ｔｈｅｍｅａｌ，ｏｎｃｅａｄａｙ；ＴｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｉｎｔｒｅａｔｍｅｎｔｇｒｏｕｐｗｅｒｅｔｒｅａｔｅｄｗｉｔｈｏｒａｌＤｉａｃｅｒｅｉｎａｔａｄｏｓｅｏｆ５０ｍｇａｎｄＥｔｏｒｉｃｏｘｉｂａｔ ａｄｏｓｅｏｆ１２０ｍｇａｆｔｅｒｔｈｅｍｅａｌ，ｏｎｃｅａｄａｙ．Ａｌｌｏｆｔｈｅｄｒｕｇｓｗｅｒｅｔａｋｅｎｆｏｒｃｏｎｓｅｃｕｔｉｖｅ７ｄａｙｓ．Ｔｈｅｓｅｒｕｍ ｃｏｎｔｅｎｔｓｏｆｕｒｉｃ ａｃｉｄ（ＵＡ），ｅｒｙｔｈｒｏｃｙｔｅｓｅｄｉｍｅｎｔａｔｉｏｎｒａｔｅ（ＥＳＲ），ｃｒｅａｃｔｉｖｅｐｒｏｔｅｉｎ（ＣＲＰ），ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ１（ＩＬ１），ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ６（ＩＬ ６），ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ１８（ＩＬ１８）ａｎｄｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒα（ＴＮＦα）ｗｅｒｅｄｅｔｅｃｔｅｄａｎｄｃｏｍｐａｒｅｄｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓｂｅ ｆｏｒｅａｎｄａｆｔｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ，ａｎｄｔｈｅｉｎｔｅｇｒａｏｆｃｌｉｎｉｃａｌｓｙｍｐｔｏｍ ａｎｄｓｉｇｎ，ｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｓ，ｋｉｄｎｅｙａｎｄｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔｉ ｎａｌｃｏｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｗｅｒｅｃｏｍｐａｒｅｄｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ．ＲｅｓｕｌｔｓＡｆｔｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔ，ｔｈｅｌｅｖｅｌｓｏｆＥＳＲ，ＣＲＰ，ＩＬ１８ｗｅｒｅ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｅｃｒｅａｓｅｄｉｎｂｏｔｈｇｒｏｕｐｓ（ａｌｌＰ＜０．０５），ｂｕｔｔｈｅｒｅｗａｓｎｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ（Ｐ＞ ００５）；ｔｈｅｌｅｖｅｌｓｏｆＵＡ，ＩＬ１，ＩＬ６ａｎｄＴＮＦαｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｅｃｒｅａｓｅｄｉｎｂｏｔｈｇｒｏｕｐｓ（ａｌｌＰ＜０．０５），ａｎｄｔｈｅｒｅｗａｓ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ（Ｐ＜０．０５）．Ｔｈｅｒｅｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎｔｈｅｉｎｔｅｇｒａｌｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｏｆ ｃｌｉｎｉｃａｌｓｙｍｐｔｏｍ ａｎｄｓｉｇｎｂｅｆｏｒｅａｎｄａｆｔｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｉｎｂｏｔｈｇｒｏｕｐｓ（ａｌｌＰ＜０．０５），ａｎｄｗａｓｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｂｅ ｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ（Ｐ＜０．０５）．Ｔｈｅｒｅｗａｓｎｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎｔｈｅｔｏｔａｌｅｆｆｅｃｔｉｖｅｒａｔｅｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ（Ｐ＜ ００５）．Ｔｈｅｒｅｗｅｒｅｎｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｉｎｒｅｎａｌｆｕｎｃｔｉｏｎａｎｄｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔｉｎａｌａｄｖｅｒｓｅｒｅａｃｔｉｏｎｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐｓ （ａｌｌＰ＞０．０５）．ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＯｒａｌＤｉａｃｅｒｅｉｎｃｏｍｂｉｎｅｗｉｔｈＥｔｏｒｉｃｏｘｉｂｉｎｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆａｃｕｔｅｇｏｕｔｙａｒｔｈｒｉｔｉｓｃａｎｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ
依托考昔和美洛昔康在治疗膝骨关节炎中的可行性对比
依托考昔和美洛昔康在治疗膝骨关节炎中的可行性对比作者：陈春毅来源：《中国医药科学》2015年第11期[摘要] 目的探讨依托考昔和美洛昔康在治疗膝骨关节炎中的可行性。
方法选取我院2014年3月～2014年12月收治的100例膝骨关节炎患者进行研究，将其随机分为研究组和对照组，对照组给予美洛昔康治疗，研究组给予依托考昔治疗，比较两组患者Womac关节炎指数、严重程度指数及临床疗效。
结果对照组有效率为74.00%，研究组为92.00%，组间比较差异有统计学意义（P0.05），经过治疗后均有明显降低，较治疗前比较差异均有统计学意义（P[关键词] 膝骨关节炎；美洛昔康；依托考昔；疗效[中图分类号] R684.3 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2015）11-77-03[Abstract] Objective To evaluate the feasibility of etoricoxib and meloxicam in treatment of knee osteoarthritis. Methods 100 cases of patients with knee osteoarthritis from March 2014 to December 2014 were chosen to research，and were divided into experimental and control group，experimental group was treated with etoricoxib，control group was treated with meloxicam，Womac osteoarthritis index，severity index and curative effects between two group were compared. Results The curative rate of control group was 74.00%，while the experimental group was 92.00%，there were statistically significant differences between groups （P[Key words] Knee osteoarthritis；Meloxicam；Etoricoxib；Curative effect骨关节炎是以软骨下骨和关节软骨破坏为主要特点的关节炎病。
消肿止痛合剂配合依托考昔对膝关节前交叉韧带重建术后镇痛效果的临床观察
消肿止痛合剂配合依托考昔对膝关节前交叉韧带重建术后镇痛效果的临床观察唐兆鹏;王倩凤;李玉吉;戴刚;赵振文;余欢【摘要】目的：观察消肿止痛合剂配合依托考昔对膝关节前交叉韧带（ACL）重建术后的镇痛效果。
方法将50例ACL重建患者随机分为研究组及对照组，研究组术后采用消肿止痛合剂配合依托考昔镇痛消肿，对照组术后口服依托考昔片镇痛，两组患者均维持镇痛3天。
记录患者静息时不同时点的VAS评分（视觉模拟评分法）、3 d内吗啡类镇痛药物用量和不良反应的发生情况。
结果研究组与对照组在术后72 h内各时点VAS评分和3 d内吗啡类镇痛药物用量上有显著性差异（P＜0.05），不良反应发生率有显著性差异（P<0.05）。
结论消肿止痛合剂配合依托考昔对ACL重建术后的镇痛效果肯定，值得临床推广。
【期刊名称】《卫生职业教育》【年(卷),期】2015(000)015【总页数】2页(P142-143)【关键词】膝关节前交叉韧带重建术;消肿止痛合剂;依托考昔;镇痛;效果【作者】唐兆鹏;王倩凤;李玉吉;戴刚;赵振文;余欢【作者单位】甘肃省中医院，甘肃兰州 730050;甘肃省中医院，甘肃兰州730050;甘肃省中医院，甘肃兰州 730050;甘肃省中医院，甘肃兰州 730050;甘肃省中医院，甘肃兰州 730050;甘肃省中医院，甘肃兰州 730050【正文语种】中文【中图分类】R687.4前交叉韧带（ACL）是维持膝关节稳定的重要因素，损伤后常导致明显的功能障碍。
关节镜下前交叉韧带重建能够保持膝关节的完整性，且具有创伤小、恢复快、并发症发生率低、住院时间短等优点[1]，在骨科临床工作中得到了广泛的应用和发展，是目前最先进的关节疾病诊断、治疗方法。
为追求微创无痛手术，围术期镇痛问题受到越来越多学者的关注。
目前ACL重建围术期镇痛，采用多模式镇痛，即应用两种或两种以上不同作用机制的镇痛药物或方法，作用于疼痛感受、传导的不同层面，以降低单药用量，避免单药过量导致的不良反应[2]。
罗丁(依托度酸片)使用说明
罗丁(依托度酸片)【用法用量】遵医嘱﹐服用依托度酸的剂量应个体化﹐以保证最佳的疗效和耐受性。
1.止痛、急性疼痛的推荐剂量为200～4ｏｏmg ﹐每8小时一次﹐每日最大剂量不超过1.2g。
体重在60公斤以下者﹐每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。
临床观察发现﹐每间隔12小时给药一次﹐在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾病、依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4～1.2g﹐分次口服﹐每日最大剂量不应超过1.2g﹐体重在6ｏ公斤以下者﹐每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。
依托度酸剂量每日0.4g以下﹐分次口服﹐或每晚单剂量给药0.4g或0.6g﹐在一些病人中有一定的疗效。
3.老年人服用、依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异﹐因此在老年人中使用无需调整剂量﹐但应当小心。
另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感﹐因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。
【注意事项】长期服用NSAIDs的患者随时都可能发生溃疡、出血、穿孔等严重的胃肠道副作用。
虽然在治疗初期轻微的胃肠道不适如消化不良等很常见，但对于长期服用NSAIDs者，即使没有任何胃肠道不适症状，医生仍然应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险。
临床观察发现NSAIDs治疗3～6个月，上消化道症状性溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1%，治疗一年其发生率升至2%～4%。
医生也应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施。
现有的研究均证实所有服用NSAIDs的病人无一例外地面临着消化道溃疡和出血的危险，而严重的消化道溃疡病史以及吸烟、饮酒等因素可以增加其危险性。
年老体弱者的耐受性较差，大多数致命性消化道并发症发生于此人群中。
在健康志愿者中的观察提示，依托度酸引起消化道微量出血的潜在危险性较其他常用的NSAIDs为小。
然而在既往有上消化道疾病病史的患者中，应当谨慎用药，权衡风险与利益进行选择，并严密监测其不良反应。
罗非昔布片-详细说明书与重点
罗非昔布片【成分】罗非昔布【性状】本品为淡黄色或类白色片（12.5 mg）；黄色片（25 mg）；浅橙色至橙色片（50 mg）。
【适应症】本品适用于：骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。
缓解疼痛。
治疗原发性痛经。
【规格】12.5 mg；25mg【用法用量】口服给药。
骨关节炎：推荐起始剂量为12.5 mg，一日一次。
一些患者剂量增加至25 mg，一日一次，可取得更好的疗效。
最大推荐剂量为每日25 mg。
缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为50 mg，一日一次。
随后剂量为25 至50 mg，一日一次。
最大推荐剂量为每日50 mg。
老年患者、轻到中度肾功能不全患者（肌酸酐清除率为30 80 mL/min）和轻度肝功能不全患者（Child-Pugh 评分为5-6）不需调整剂量。
对中度肝功能不全患者（Child-Pugh 评分为7-9），推荐服用最低剂量本品。
长期使用最大推荐剂量为每日12.5 mg。
无严重肝功能不全患者（Child-Pugh 值大于9）的临床数据。
本品可与食物同服或单独服用，或遵医嘱。
【不良反应】在临床试验中，对大约12，600 例使用本品患者进行了安全性评价，其中近800 例患者服药1 年或更长时间。
以下是在临床研究中患者用药达6 个月所报告的与药物有关的不良反应。
这些不良反应发生在≥ 2% 服用本品的患者中，且发生率较安慰剂组高：下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻、头晕、头痛、口干和嗜睡。
另外，罕见有口腔溃疡的报告。
服用本品1 年或更长时间以及后来的临床研究均显示不良反应发生情况与上述报告相似。
上市后经验-上市后报告有以下不良反应：全身表现：过敏反应包括过敏性和过敏性样反应、血管性水肿、支气管痉挛、瘙痒、皮疹、荨麻疹以及脉管炎。
心血管系统：充血性心力衰竭、高血压危象、心悸、肺水肿。
消化系统：结肠炎、便秘、肝功能衰竭、肝炎、黄疸、胰腺炎、胃溃疡包括穿孔和出血（主要发生在年龄大的患者）、呕吐。
依托考昔和美洛昔康治疗急性痛风的疗效和安全性
依托考昔和美洛昔康治疗急性痛风的疗效和安全性发表时间：2015-12-23T15:36:12.093Z 来源：《医药前沿》2015年第29期供稿作者：谢延玲姚勇利[导读] 青海省人民医院糖尿病科 810001 痛风是人体嘌呤代谢发生紊乱所导致的疾病，近年来发病人数较往年显著增加。
谢延玲姚勇利（青海省人民医院糖尿病科 810001）【摘要】目的：讨论研究应用依托考昔与美洛昔康用于治疗急性痛风的临床疗效与意义，并总结药物对患者的安全性。
方法：选取我院风湿科科急性痛风患者100例。
随机分组为A、B两组。
A组患者使用依托考昔进行治疗；B组患者应用美洛昔康对其进行治疗。
比较两组患者不同治疗后总有效率、不良反应等指标。
结果：不同药物治疗后总有效率比较 B组患者应用火针点刺放血疗法联合中医护理进行治疗总有效率为100%显著高于使用常规治疗方法患者总有效率90%（P＜0.05）。
治疗后不良反应发生人数比较显示A组患者使用依托考昔治疗后各类不良反应发生人数均显著少于使用美洛昔康患者（P＜0.05）。
结论：临床通应用依托考昔与美洛昔康治疗急性痛风均有显著疗效。
依托考昔能够在短时间内缓解患者疼痛症状且吸收迅速。
治疗后不良反应较少，安全系数高，患者依从性及耐受性较好，能够显著提高疾病治疗效率并加快患者速度，对促进其预后并改善生活质量具有重要意义。
【关键词】依托考昔；美洛昔康；急性痛风；临床疗效与安全性【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）29-0071-03【Abstract】Objective Discussion on Application of etoricoxib and meloxicam for clinical curative effect and the significance of the treatment of acute gouty arthritis, and concludes on the safety ofmedication. Methods A total of 100 patients in our hospital with acute gout rheumatism koko. Were randomly divided into A, B two groups. Patients in group A with etoricoxib treatment; group B patients of meloxicam treatmenton it. Compared two groups of patients with different treatment after the total efficiency, adverse reactions and other indicators. Results Different drug treatment after the total efficiency compared with the B group of patients with fire needle pricking blood therapy combined with traditional Chinese medicine nursing treatment the total effective rate was 100%, significantly higher than that ofpatients with conventional treatment the total effective rate was 90% (P < 0.05). After treatment, number of adverse reactions compared A group with etoricoxib treatment of adverse reactions after the occurrence of various numbers were significantly less than the use of meloxicam patients (P < 0.05). Conclusion Clinical application of etoricoxib and meloxicam in treatment of acute gout has notable curative effect. Etoricoxib in a short time can relieve pain and rapid absorption. Adverse reaction after treatment is less, high safety coefficient, the compliance of patients and well tolerated, can significantly improve the treatment efficiency and accelerate the speed of disease patients, to promote their prognosis and improve the quality of life has important significance.【Key words】Etoricoxib; Meloxicam ; Acute gout ; The clinical curative effect and safety痛风是人体嘌呤代谢发生紊乱所导致的疾病，近年来发病人数较往年显著增加。
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依托考昔片Etoricoxib汉语拼音：Yi Tuo Kao Xi Pian【成份】主要成份为依托考昔，化学名称：5−氯−6'−甲基−3−[4−(甲磺酰基)苯基]−2，3'−联吡啶化学结构式：分子式：C18H15ClN2O2S 分子量：358.84【适应症】本品适用于·治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征·治疗急性痛风性关节炎·治疗原发性痛经处方选择性环氧化酶−2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估（参见[注意事项]）。
【规格】(1)30mg (2)60mg (3)90mg (4)120mg【用法用量】●本品用于口服，可与食物同服或单独服用。
本品应予每日最低剂量，并尽量最短期给药。
●关节炎/骨关节炎:推荐剂量为30mg每日一次。
对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至60mg每日一次。
在使用本品60mg每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。
急性痛风性关节炎: 推荐剂量为120mg，每日1次。
本品120mg只适用于症状急性发作期，最长使用8天。
●原发性痛经:推荐剂量为120mg，每日1次，最长使用8天。
使用剂量大于推荐剂量时，尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。
因此，治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过60mg。
治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。
治疗原发性痛经最大推荐剂量为每天不超过120mg。
●因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。
应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。
（见注意事项）●老年人、性别、种族: 老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。
●肝功能不全：轻度肝功能不全患者（Child?Pugh评分5?6），本品使用剂量不应超过60mg每日1次。
中度肝功能不全患者（Child?Pugh评分7?9），应当减量，不应超过每隔一日60mg的剂量，且可以考虑30mg每日1次的使用剂量。
对重度肝功能不全患者（Child?Pugh评分>9），目前尚无临床或药代动力学资料。
（见注意事项）●肾功能不全：患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用本品。
对于轻度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要调整剂量。
(见注意事项)【不良反应】骨关节炎：在10项至少为期6周的Ⅱb/III期安慰剂对照临床试验中，1572例骨关节炎患者接受依托考昔30mg或60mg治疗；563例患者接受依托考昔治疗达1年。
在10项在骨关节炎患者中进行的为期6～12周安慰剂对照试验中，至少有2%的接受依托考昔推荐剂量（30mg和60mg）治疗的患者所发生的不良事件列于下表。
列表时不考虑这些事件与药物的因果关系。
因为这10项的治疗周期并不相同，并且试验中的患者暴露于药物的时间也不相同,所以这些百分比并不表示累积的发生率。
【禁忌】以下患者禁用本品：●对其任何一种成份过敏。
●有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
●服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
●充血性心衰（纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV）。
●确诊的缺血性心脏病，外周动脉疾病和/或脑血管病（包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者）。
【注意事项】临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药（萘普生），选择性环氧化酶－2抑制剂发生血栓事件（尤其是心肌梗塞和中风）的危险性增加。
因为选择性环氧化酶－2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。
应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。
对于有明显的心血管事件危险因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）或末梢动脉病的患者,在接受本品治疗前应经过谨慎评估。
即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。
应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
因为选择性环氧化酶－2抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。
本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。
避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。
当依托考昔、其他选择性环氧化酶－2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林（即使是低剂量）合用时，发生胃肠道不良事件（胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症）的危险性增高。
目前尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶－2抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性差异。
对晚期肾脏疾病患者，不推荐用本品治疗。
肌酐清除率<30ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限。
如必须用本品开始治疗这些患者，建议密切监测患者的肾功能。
非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它肾脏损伤。
肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用。
因此，在肾脏灌注受损时，使用本品可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少，从而损害了肾功能。
最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全、失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者。
对这些患者应考虑监测肾功能。
对明显脱水征象的患者，应当谨慎使用本品。
建议在开始用本品治疗前补充水分。
与其他已知能抑制前列腺素合成的药物一样，一些患者服用本品后出现体液潴留、水肿和高血压。
对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留、水肿或高血压的可能性。
所有非甾体抗炎药（NSAIDs），包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关（见不良反应）。
尤其在高剂量时,服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶－2抑制剂使用者，较常发生高血压也较严重,因此使用本品治疗期间，要特别注意血压监测。
如果血压明显升高，须考虑其他治疗。
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
医生应当注意到某些患者可能会发生与治疗无关的上消化道（GI）溃疡/溃疡并发症。
虽然不排除依托考昔胃肠毒性的危险性，但是MEDAL项目的结果显示，患者服用依托考昔60mg或90mg每日1次的胃肠毒性危险性明显低于双氯芬酸钠每日150mg。
在对比布洛芬和萘普生的临床研究中，服用本品120mg每日1次的患者发生内窥镜所能检测到的上消化道溃疡的危险性要比应用非选择性非甾体抗炎药的患者低，但比安慰剂组高。
用本品治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。
这些事件可以发生在使用的任何时间而没有任何预先征兆。
除了治疗因素，既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血（PUB）史的患者，包括有溃疡性大肠炎，克隆氏病的病史患者以及年龄大于65岁的患者发生PUB的危险性较高，应慎用，以免病情恶化。
临床试验显示,在服用本品每日60mg和90mg治疗1年的患者中，约有1%曾出现谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶升高（约为正常值上限的3倍或以上）。
在与活性药物进行比较的临床试验中，用本品每日60和90mg治疗的患者中谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高的发生率与用萘普生每日1000mg治疗组相似，但要明显低于双氯芬酸150mg组的发生率。
在用本品治疗的患者中，谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高都能恢复，而且在患者持续接受治疗的情况下,约半数患者谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶恢复正常。
对症状和/或体征提示肝功能异常，或经化验证实肝功能异常的患者，应评估有无肝功能持续异常。
如果肝功能持续异常（正常值上限的3倍），应当停用本品治疗。
对正在服用依托考昔的老年人和肾脏、肝脏或心脏功能障碍的患者，应当维持适当监测。
如果治疗过程中出现恶化，应采取适当的措施，包括终止治疗。
据上市后监测过程的报道，与使用非甾体抗炎药和某些选择性环氧化酶－2抑制剂有关的严重皮肤反应，包括剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症和中毒性表皮坏死松解症型风疹在内的部分致命性反应（参见[不良反应]）极为罕见。
这些严重事件可以发生在没有任何预兆的情况下。
患者在治疗期早期出现以下反应时具有最高的危险性：大多数病例在治疗开始的最初一个月发生。
已经报道接受依托考昔的患者出现严重的超敏反应（例如过敏反应和血管性水肿）（参见[不良反应]）。
某些选择性环氧化酶-2抑制剂可以增加有药物过敏史的患者诱发皮肤反应的危险性。
依托考昔应该在首次出现皮疹、粘膜损伤或任何其它过敏症候时停止使用。
此外，本品可掩盖感染的体征-发热。
尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用本品时应注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样，可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品。
大鼠的生殖研究表明，用本品剂量高达15 mg/kg/天[相当于人体剂量（90mg）的1.5倍]时，未发现发育异常。
在用依托考昔治疗兔的实验研究中，应用剂量约相当于人体剂量（90mg）的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加，但发生率低。
而在剂量约相当于或低于每日人体剂量（90mg）时未发现发育异常。
但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。
目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。
因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本品。
哺乳期妇女：本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。
尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。
由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响，应当谨慎考虑药物对母亲的重要性，以决定是终止哺乳还是停用本品。
【儿童用药】本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。
【老年患者用药】老年人(65岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。
临床研究显示，老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率；依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的。
不能排除某些老年患者有更高的敏感性。
【药物过量】在临床试验中，使用单剂量本品高达500mg和连续21天给予本品高达150mg/日的多剂量，未发生明显的毒性作用。
虽然大多数案例中没有报道有不良事件的发生，但已有本品急性过量的报道。
最常观察到的不良事件是有关本品安全性方面（例如，胃肠道事件，肾脏血管事件）。
如发生过量，可采取常规的支持措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物，给予临床监测，必要时使用支持治疗。
本品不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。
【药理毒理】药理作用: 依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。