阿奇霉素的药理作用及临床应用

耳聋 ， 甚至 阿奇霉素是将 红霉素 Ａ ９ 一 酮基肟 化后经 Ｂ ｅ ｃ ｋ ｍ ａ ｎ重排 ， 高上升或嗜中性 白细胞降低 。有少数患者伴有耳鸣、 Ｎ一 甲基化 等一 系列 反应 的 １ ５元 环大 环 内酯类 抗生 素 。于 有些患者可发生不可逆性感觉神经听力丧失 。因此 ， 若患者需 一定要密切监测听力功能 ， 以避免损害 。医 １ ９ ８ ０年被 发现 ， 已应用 ４ ０ 余年， 它具有抗 菌谱 广的优点 ， 极大 要长期大剂量服药 ， 改善了抗菌活 性 ， 在酸性环境 中稳定 ， 生物利 用度高 ， 其机制 学 临床应用结果表明 ， 实验动物一般对 Ａ Ｉ Ｖ １ 有较好的耐受性 ， 是通过阻碍细菌转肽过程 ， 抑制细菌蛋 白质 的合成。目前 ， 已成 而人体 自身 的不 良反应大多较轻 ， 且为一过性 ， 无需 中断治疗。 ． １ 消化系统反应 ： 消化系统反应是 阿奇 霉素较为常见的不 良 为治疗感染 的一线药物。由于该药被 吸收后组织 中药物浓度高 ２ 于血液 中的浓度 ， 每天只需 １ 次给药 ， 服后迅速 吸收 ， 维持 的时 反应之一。临床主要 表现为恶心 、 呕吐 、 腹泻 、 纳差等 ， 经 胃镜 间长 ， 生物利用率 高 ， 半衰期可达 ２ ￣ ４ ｄ ， 在体内分布广泛 ， 对Ｇ 检查可见 胃黏膜充血 、 水肿 。根据病情给予对症处理后 ， 大多 但再次给药后 ， 仍可出现上述症 球菌、 厌 氧菌 、 支原体 、 衣原体 以及 流感 嗜血杆 菌 、 淋球菌均有 患者的病情 有所恢 复或好 转 ， 显著抗菌作用 ， 对 于耐红霉素 的革兰 阳性 细菌 ， 包括粪链球菌 状 ， 本组有 １ 例患 者因病情加重给予停 药。 呈现交叉耐药性。近年来 ， 该药在国内得到了广泛应用 ， 本文现 ２ ． ２肝 功能异常 ： 国内外 数据显示 ， 长期 大量应用 阿奇 霉素可 对阿奇霉素的药理作用 、 临床应用及不 良反应进行 阐述。 引起肝功能异常 ， 尤其是静滴给药尤为显著 ， 患者用药后 出现 １ 药 理 作 用 全身乏力 、 巩膜黄染 、 食 欲不振 、 纳差 、 转氨酶 增高 ， 给予对症 １ ． １ 抗 菌消炎作用 ：阿奇霉素 能有效抑制 多种革 兰氏阳性球 处理等保肝 、 降酶治疗后 ， 指标正常。但该类患者临床 医生应 菌、 衣 原体 、 支原体及 嗜肺军 团菌感染 ， 对 流 感 嗜 血 杆 菌 等 均 高度重视 ， 定期复查肝功能 ， 发现异 常及 时处理 。 具 有较高的抗菌活性 ， 与红霉 素在抗 菌机 理上具有 一定 共性 ， ３ 临 床 应 用 均能通过与细菌细胞中核糖体 ５ ０ Ｓ亚基结合 ，阻止细菌转肽 ３ ． １呼吸道感染 ： 注射用阿奇霉素治疗呼吸道感染 、 急性喉痛 、 过程 ， 抑制 Ｒ Ｎ Ａ的蛋 白质合成 ， 从而起到抗 菌 目的。经众多研 感染性咽炎或扁桃体炎效果显著 ，与经典的大环 内酯类 药物 究 表明 ， 阿奇霉素 比红霉素 的活性强 ， 从而弥补 了大环 内酯类 红霉素对 比 ， 在 治愈率 、 细菌清 除率 、 不 良反应发 生方面均 明 对 嗜血杆菌作用差的弊端 ， 在 临床上广泛应用 于呼吸道感染 、 显优于红霉素组。同时 ， 治疗组 与对 照组均无 明显不 良反应 ， 皮肤软组织感染及生殖泌尿系感染 ，并可取得满意 的临床疗 在常规用药的基础上 ， 发生肝 、 肾功能 的几率不大 。对肺炎球 效 。阿奇霉素均有抗菌谱广 ，对革兰 氏阳性菌或革兰 氏阴性 菌 、 链球菌也具 良好 的抗菌作用 ， 是治疗院外呼吸道感染非 常 菌、 副流 感嗜血杆 菌 、 肺炎 链球 菌 、 葡 萄球菌 、 金黄色 葡萄球 有效和安全 的药物 。因阿奇霉素药物半衰期长 ， 体 内药物蓄积 菌、 肺 炎衣原体 、 肺炎支 原体 、 化脓链球 菌 、 大肠杆菌 、 淋病奈 时间持久 ， 因此 ， 具有疗程短 、 用药量少等优点 ， 更 易被患者及 瑟氏菌 、 沙眼衣原体 、 流感嗜血杆菌 、 军团菌等均效果显著 。 对 家属接受 。选取 呼吸系统感染患者 ２ ０ ０例 ， 分别设定为观察组 流感嗜血杆菌的抗菌作用效果较好 ，是红霉素及罗红霉 素的 和对照组 ， 各１ ０ ０例 ， 结果 ： 观察组治 愈率 约 ９ ０ ％， 对 照组 治愈 １ ０倍 ， 对流感杆菌 、 淋球菌等 的抗 菌作用是红霉素 的 ５ 倍， 对 率约为 ７ ０ ％； 观察组 的总有效率明显高于对照组 （ 尸 ＜ ｌ ０ ． ０ ５ ） 。 细菌 大 肠杆 菌也 有 一 定 效 果 。 清除率分别 为 ９ ５ ％和 ８ ５ ％；药物不 良反应发生率分别为 ２ ％与 １ ． ２药 物动力学特 性 ： 据药理分析 ， 阿奇 霉素具有 二碱价双 亲 ２ ８ ％， 其不适症状主要表现为呼吸困难 、 胸 闷等 ， 立即给予氧气 的特性 ， 该特性能 大大提高药物 在酸中的稳定性 ， 从而增 强 口 吸入， 卧床休息， 调慢输液速度 ， １ 小时后症状缓解。 该实验结果 服给药 的生物利用度 ， 药 物服用后 ， 能尽快被 人体 吸收 ， 迅速 表 明 ， 阿奇 霉 素 治疗 急 性 细 菌 性 呼 吸道 感 染 剂 量 小 、 疗程 短 、 安 地从血液进入细胞质内和组织间质 ，由于该药物在机体 内的 全 、 有效 ， 优 于红霉素 ， 且不 良反应发生 少而轻微 ， 药 物安全 、 转运具 有个体差异性 ， 使组织浓度高于血液浓度的 １ ０ ０倍 。当 有效 ， 对呼吸系统急性 细菌性感染的治疗显著 ， 值得推广 。 机体给药后 ，阿奇霉素迅速集 中到多形核 白细胞 中或 巨噬细 ３ ． ２ 泌尿生殖 系统感染 ： 阿奇霉素对性传播疾病常见病原 菌沙 胞中 ， 该部位的药物浓度是非炎症部位的 ６ 倍 以上 。随着吞噬 眼衣原体 、 解脲支原体 、 淋球菌的抗菌活性强 ， 因此 ， 该药 物可 细胞的迁移将其转运至感染部位 ，促进感染病灶达到更 高的 作为病原菌所致的尿路感染和淋病 的治疗 。选择 ２ ０ ０ 例 泌尿 浓度 ， 保持很 长时间 ， 并将其 释放 出来 ， 该浓度超 过很多病原 生殖 系统 感染者 ， 随机分 为观察组 和对照组 ， 各 １ ０ ０例 ， 观察 菌的最小抑菌浓度 ， 该 机制 决 定 了药 物 动 力学 特性 ， 与 同类 抗 组给予阿奇霉素治疗 ， 对照组给予红霉素治疗 ， 观察组 治愈率 生素和喹诺酮类药物对 比有更好的分布容积 ，有漫长 的半 衰 显著高于红霉素组 ， 分别为 ９ ８ ％和 ７ ２ ％， 观察组的总有效率明 期， 广 泛 的细胞 渗透性 ， 而且 ， 组织 内细胞浓度 高于细胞外浓 显高于对照组 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。观察组 患者服药后除 ｌ 例 出现呕吐 度的 ３ ０ ０ 倍， 更易 于口服 吸收。该药物 已经肝脏代谢 ， 具有较 外 ， 均未见其他不 良反应 ， 停药后症状消失。 高的组织亲和力 ， 因此 ， 药物 消除较慢 ， 组织 半衰期可长达 ７ ２ ３ ． ３ 皮肤 和软组织感染 ： 将 １ ０ ０例皮肤软组织感染患 者随机分 ｈ ， 主要 经胆汁排泄。因此 ， 药物 只要 够量 ， 一般每 日仅 给药一 为两组 ， 观察 组给予阿奇 霉素治疗 ， 对照 组给予红 霉素治疗 ， 次， 其有效浓度可维持数 天 ， 对急性 中、 重度感染的患者 ， 则可 结果显示 ， 观察组 总有 效率为 ９ ２ ％， 对照组 总有效率 为 ８ ０ ％， 根据具体情况实施不 同治疗方案。 观察组的总有效率 明显高于对照组（ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 ２ 常 见 不 良反 应 ３ ． ４用 于 口腔厌氧 菌感染 ： 阿奇霉素应用于 口腔厌 氧菌感染效 经大量 研究资料显示 ，阿奇霉素是相对安全 的抗生 素之 果显著 ，将 ５ ０例 牙周 炎和 ５ ０例冠周炎患者随机分 为观察组 该药物不易发生分子 内环化 ， 当药物进入机体后 ， 迅速增加 和对照组 ， 各 ５ ０例 ， 观察组给予阿奇霉素治疗 ， 对 照组给予红 胃、 小肠 上段 的动力 ， 导致机体 出现一系列的 胃肠道不适症状 ， 霉素治疗 。结果 ， 观察 组总有效率约为 ９ ６ ％， 对照组总有效率 如恶心 、 呕吐、 腹泻 、 腹痛等 。少数患者伴有血清转氨酶轻度升 约为 ８ ２ ％， 观察组的总有效率 明显高于对照组（ Ｐ ＜ Ｏ ． ０ ５ ） 。
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北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ ０卷第 ９期
阿奇霉素的药理作用及 临床应用
徐玉侠 （ 山东 省宁津 县人民医院 药剂 科 宁 津 ２ ５ ３ ４ ０ ０ ）
摘要 ： 探讨 阿奇霉素的药理作 阿奇霉素 药理作 用 临床应 用 中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ８ ． １ ＋ ５ 文献标识码 ： Ｂ 文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） ０ ９ — ０ ０ ３ ０ — ０ ２